Biguanides fit-trattament tad-dijabete

Il-klassi ta 'mediċini għad-dijabete hija assenjata individwalment lil kull pazjent. Biguanides huma mediċini maħsuba biex inaqqsu l-livell ta ’glukosju fid-demm ta’ dijabetiku. Il-mediċina hija prodotta f'pilloli. Iktar spiss, il-mediċina hija preskritta bħala mezz għal terapija adjuvant għal pazjenti li jbatu minn dijabete mellitus tat-tip 2. Bil-monoterapija, il-mediċina rarament hija preskritta (5-10% tal-każijiet). Biguanides huma ffokati fuq użu limitat minħabba effetti sekondarji tal-marda sottostanti. ...

Bil-monoterapija, il-mediċina rarament hija preskritta (5-10% tal-każijiet). Biguanides huma ffokati fuq użu limitat minħabba effetti sekondarji tal-marda sottostanti. Dispepsja gastrika hija kumplikazzjoni komuni li fiha hija preskritta mediċina.

Metodu ta 'azzjoni tal-mediċina

Bit-tip taz-zokkor tat-tip 2, in-nies li jieħdu biguanidi jsiru sensittivi għall-insulina, iżda m'hemm l-ebda żieda fil-produzzjoni tal-frixa tagħha. Fl-isfond tal-bidliet, hemm żieda fil-livell bażi tal-insulina fid-demm tal-bniedem. Fattur pożittiv ieħor fit-trattament b'metformin huwa tnaqqis fil-piż tal-ġisem tal-pazjent. Fil-kura bis-sulfonylureas, flimkien ma 'l-insulina, l-effett huwa l-oppost li titlef il-piż.

Lista tal-kontra-indikazzjonijiet

Persuni involuti f'attività fiżika severa (atleti, bennejja, ħaddiema industrijali) jaqgħu fil-grupp tar-riskju. In-nies taħt tensjoni huma aktar probabbli li jesperjenzaw l-effetti li jieħdu l-medikazzjoni. It-terapija titwettaq flimkien ma ’taħriġ psikoloġiku biex jiġu normalizzati l-isfond emozzjonali.

Kif jaħdmu?

Biguanides għad-dijabete ilhom jintużaw mill-1970. Ma jikkawżawx sekrezzjoni ta 'l-insulina mill-frixa. L-azzjoni ta 'dawn il-mediċini hija dovuta għall-inibizzjoni tal-proċess ta' glukoneġenesi. L-iktar droga komuni ta ’dan it-tip hija Metformin (Siofor).

B'differenza mis-sulfonylurea u d-derivattivi tiegħu, Metformin ma jbaxxix il-glukosju u ma jikkawżax ipogliċemija. Dan huwa importanti speċjalment wara l-lejl veloċi. Il-mediċina tillimita ż-żieda taz-zokkor fid-demm wara li tiekol. Metformin iżid is-sensittività taċ-ċelloli u t-tessuti tal-ġisem għall-insulina. Barra minn hekk, itejjeb il-konsum tal-glukosju fiċ-ċelloli u fit-tessuti, inaqqas l-assorbiment tiegħu fil-passaġġ intestinali.

B'użu fit-tul, il-biguanidi għandhom effett pożittiv fuq il-metaboliżmu tax-xaħam. Huma jnaqqsu r-ritmu tal-proċess tal-konverżjoni ta 'glukosju f'aċidi grassi, u f'xi każijiet inaqqsu l-kontenut ta' trigliċeridi, kolesterol fid-demm. L-effett tal-biguanidi fin-nuqqas ta 'l-insulina ma jinstabx.

Il-metformin huwa assorbit sew mill-passaġġ diġestiv u jidħol fil-plażma tad-demm, fejn il-konċentrazzjoni massima tiegħu tintlaħaq sagħtejn wara l-inġestjoni. Il-half-life ta 'l-eliminazzjoni hija sa 4.5 sigħat.

Indikazzjonijiet u kontra-indikazzjonijiet

Forsi l-użu ta 'biguanidi flimkien ma' l-insulina. Tista 'teħodhom flimkien ma' mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor.

Il-mediċina hija kontraindikata f'każijiet bħal dawn:

• dijabete dipendenti mill-insulina (minbarra meta tkun ikkombinata ma 'l-obeżità),
• il-waqfien tal-produzzjoni tal-insulina,
• ketoacidosis
• insuffiċjenza renali, funzjoni indebolita tal-fwied,
• insuffiċjenza kardjovaskulari u respiratorja,
• deidrazzjoni, xokk,
• alkoħoliżmu kroniku,
• aċidożi lattika,
• tqala, treddigħ,
• dieta ta 'kaloriji baxxi (inqas minn 1000 kilokaloriji kuljum),
• età tat-tfal.

Għandha tingħata attenzjoni meta jiġu applikati biguanidi għal nies 'il fuq minn 60 sena jekk huma jaħdmu fiżiċi tqal. F'dan il-każ, hemm riskju għoli li tiżviluppa komożi lattika.

Effetti sekondarji u doża eċċessiva

F'madwar 10 sa 25 fil-mija tal-każijiet, pazjenti li jieħdu biguanidi jesperjenzaw effetti sekondarji bħal togħma metallika fil-ħalq, telf ta 'l-aptit, u nawżea. Sabiex tnaqqas il-probabbiltà li tiżviluppa sintomi bħal dawn, huwa importanti li tieħu dawn il-mediċini bi jew wara l-ikel. Id-dożaġġ għandu jiżdied gradwalment.

F’xi każijiet, l-iżvilupp ta ’anemija megaloblastika, defiċjenza ta’ cyanocobalamin hija possibbli. Rari ħafna, raxx allerġiku jidher fuq il-ġilda.

F’każ ta ’doża eċċessiva, iseħħu sintomi ta’ aċidożi lattika. Sintomi ta 'din il-kundizzjoni huma dgħjufija, dwejjaq respiratorju, ngħas, dardir u dijarea. Tkessiħ ta 'l-estremitajiet, bradikardja, pressjoni baxxa huma ta' min jinnotah. Il-kura tal-aċidożi lattika hija sintomatika.

Id-dożaġġ tal-mediċina għandu jiġi ffissat kull darba individwalment. Dejjem għandek ikollok glukometru fuq naħa. Huwa importanti wkoll li jitqies il-benesseri: ħafna drabi l-effetti sekondarji jiżviluppaw biss minħabba dożaġġ mhux xieraq.

Il-kura b'Biguanides għandha tibda b'doża baxxa - mhux aktar minn 500-1000 g kuljum (rispettivament, 1 jew 2 pilloli ta '0,5 g). Jekk l-ebda effetti sekondarji ma jiġu osservati, allura d-doża tista 'tiżdied. Id-dożaġġ massimu tal-mediċina kuljum huwa ta ’3 grammi.

Allura, Metformin hija għodda effettiva ħafna għat-trattament u l-prevenzjoni tad-dijabete. Huwa meħtieġ li ssegwi b'attenzjoni l-istruzzjonijiet għall-użu tal-mediċina.

Indikazzjonijiet għall-użu

B. għat-trattament tad-dijabete mellitus jista 'jintuża: a) bħala metodu indipendenti ta' trattament, b) flimkien ma 'preparazzjonijiet ta' sulfanylurea, c) flimkien ma 'l-insulina.

Studji kliniċi stabbilixxew il-possibbiltà ta 'użu ta' B. għat-trattament ta 'pazjenti b'diversi forom ta' dijabete mellitus, bl-eċċezzjoni ta 'pazjenti b'ketoacidosis. Madankollu, bħala metodu indipendenti ta 'trattament B. jista' jintuża biss għal forom ħfief ta 'dijabete f'pazjenti b'piż żejjed.

Il-kura tad-dijabete mellitus B., bħall-metodi l-oħra kollha biex tittratta din il-marda, hija bbażata fuq il-prinċipju ta 'kumpens għal disturbi metaboliċi. Id-dieta fil-kura ta 'B. ma tvarjax minn dieta tas-soltu ta' pazjenti b'dijabete mellitus. F'pazjenti b'piż normali, għandu jkun mimli kaloriji u kompożizzjoni, bl-eċċezzjoni ta 'zokkor u xi prodotti oħra li fihom karboidrati faċilment diġestibbli (ross, semolina, eċċ), u f'pazjenti b'piż żejjed għandu jkun subkaloriku b'restrizzjoni ta' xaħmijiet u karboidrati u wkoll minbarra zokkor.

L-effett li jbaxxi z-zokkor ta 'B. huwa kompletament użat fi ftit ġranet mill-bidu ta' l-użu tagħhom.

Sabiex tevalwa l-effikaċja tat-trattament, dawn għandhom jittieħdu għallinqas sebat ijiem. Jekk it-trattament ta 'B. ma jwassalx għal kumpens ta' mard metaboliku, allura għandu jitwaqqaf bħala metodu indipendenti ta 'trattament.

L-insensittività sekondarja għal B. tiżviluppa rarament: skond il-Klinika Joslin (E. P. Joslin, 1971), isseħħ f'mhux aktar minn 6% tal-pazjenti. Kemm iddum l-akkoljenza kontinwa ta 'B. minn pazjenti separati - 10 snin u aktar.

Fil-kura bi preparazzjonijiet ta 'sulfanylurea, iż-żieda ta' B. tista 'tikkumpensa għal disturbi metaboliċi meta t-trattament bi drogi ta' sulfanylurea waħdu huwa ineffettiv. Kull waħda minn dawn il-mediċini tikkumplimenta l-azzjoni ta 'l-oħra: il-preparazzjonijiet tas-sulfonylurea jistimulaw is-sekrezzjoni ta' l-insulina u B. itejbu l-użu tal-glukosju periferali.

Jekk it-trattament ikkombinat ma 'preparazzjonijiet ta' sulfanylurea u B., imwettaq fi żmien 7-10 ijiem, ma jipprovdix kumpens għal disturbi metaboliċi, allura għandu jitwaqqaf, u l-insulina għandha tiġi preskritta lill-pazjent. Fil-każ ta 'l-effikaċja ta' terapija ta 'taħlita ma' B. u sulfonamidi, huwa possibbli li jitnaqqsu aktar id-dożi taż-żewġ mediċini bl-irtirar gradwali ta 'B. Il-kwistjoni tal-possibbiltà li tnaqqas id-dożi ta' mediċini meħuda per os hija deċiża abbażi ta 'indikaturi ta' zokkor fid-demm u fl-awrina.

Fil-pazjenti li jirċievu l-insulina, l-użu ta ’B. pjuttost spiss inaqqas il-bżonn għall-insulina. Meta jkunu preskritti matul il-perjodu meta jintlaħaq il-livell normali taz-zokkor fid-demm, huwa meħtieġ li d-doża ta 'l-insulina titbaxxa b'madwar 15%.

L-użu ta 'B. huwa indikat għal forom ta' dijabete reżistenti għall-insulina. B'kors laxk tal-marda f'xi pazjenti, huwa possibbli li tuża B. biex tinkiseb ċerta stabbilizzazzjoni tal-livelli taz-zokkor fid-demm, iżda f'ħafna pazjenti, il-labilità għad-dijabete ma tonqosx. L-istati ipogliċemiċi ta 'B. ma jikkawżawx.

Preparazzjonijiet Biguanide u l-użu tagħhom

Minħabba l-prossimità tad-dożi terapewtiċi ta 'B. għal dawk tossiċi, il-prinċipju ġenerali tat-trattament ta' B. huwa li tuża dożi żgħar fil-bidu tat-trattament biż-żieda sussegwenti tagħhom kull 2-4 ijiem f'każ ta 'tolleranza tajba. Il-preparazzjonijiet K. kollha għandhom jittieħdu immedjatament wara ikla biex jiġu evitati effetti sekondarji mill-ġenb tal-musrana safra. passaġġ.

B. jittieħed mill-ħalq. Huma assorbiti fl-imsaren żgħir u mqassma malajr fit-tessuti. Il-konċentrazzjoni tagħhom fid-demm wara li tkun ħadet dożi terapewtiċi tilħaq biss 0.1-0.4 μg / ml. Akkumulazzjoni preferenzjali ta 'B. hija osservata fil-kliewi, fwied, glandoli adrenali, frixa, glandoli. passaġġ, pulmuni. Numru żgħir minnhom huwa ddeterminat fil-moħħ u fit-tessut xaħmi.

Phenethylbiguanide huwa metabolizzat għal N'-p-hydroxy-beta-phenethylbiguanide, dimethylbiguanide u butylbiguanide mhumiex metabolizzati fil-bniedem. Terz tal-fenetilbiguanide jitneħħa bħala metabolit, u żewġ terzi ma jinbidlux.

B. jitneħħa fl-awrina u l-ħmieġ. Skond Beckman (R. Beckman, 1968, 1969), il-fenetilbiguanide u l-metabolit tiegħu jinsabu fl-awrina fl-ammont ta '45-55%, u butylbiguanide - fl-ammont ta' 90% ta 'doża waħda ta' 50 mg meħuda, dimetilbiguanide jitneħħa fl-awrina għal 36 siegħa fl-ammont ta '63% tad-doża waħda meħuda, il-parti mhux assorbita ta' B. hija mneħħija bil-ħmieġ, kif ukoll parti żgħira minnhom, li daħlu fl-imsaren bil-bili. In-nofs perjodu ta 'bij, l-attività ta' B. jagħmel apprx. 2.8 sigħat.

L-effett li jbaxxi z-zokkor ta 'B., prodott f'pilloli, jibda jimmanifesta ruħu fi żmien 0.5-1 siegħa wara l-konsum tagħhom, l-effett massimu jinkiseb wara 4-6 sigħat, allura l-effett jonqos u jieqaf b'10 sigħat.

Phenformin u buformin, disponibbli f'kapsuli u dragees, jipprovdu assorbiment aktar bil-mod u tul ta 'żmien itwal. Il-preparazzjonijiet ta 'B. għal azzjoni twila huma anqas probabbli li jikkawżaw effetti sekondarji.

Phenethylbiguanide: Phenformin, DBI, pilloli ta '25 mg, doża ta' kuljum ta '50-150 mg għal 3-4 dożi, DBI-TD, retard Dibein, kapsuli Dibotin, Insoral-TD, retard DBI, retard Diabis, retard DB (kapsuli jew dragees għal 50 mg, doża ta 'kuljum ta' 50 sa 150 mg, rispettivament, 1-2 darbiet kuljum b'intervall ta '12-il siegħa.).

Butyl Biguanide: Buformin, Adebit, pilloli ta '50 mg, doża kuljum ta' 100-300 mg għal 3-4 dożi, Silubin retard, dragee ta '100 mg, doża kuljum ta' 100-300 mg, rispettivament, 1-2 darbiet kuljum b'intervall ta '12-il siegħa .

Dimethylbiguanide: Metformin, Glucofag, pilloli ta '500 mg, doża ta' kuljum - 1000-3000 mg f'3-4 dożi.

Effett sekondarju ta 'biguanides jista 'jiġi manifestat minn diversi ksur min-naħa tal-isfar quiche. passaġġ - togħma metallika fil-ħalq, telf ta 'l-aptit, nawżea, rimettar, dgħjufija, dijarea. Dawn il-ksur kollha jisparixxu kompletament malajr wara l-irtirar tad-droga. Wara xi żmien, l-għoti ta 'B. jista' jerġa 'jibda, iżda f'dożi iżgħar.

Ħsara tossika fuq il-fwied u l-kliewi fil-kura ta 'B. mhumiex deskritti.

Il-letteratura ddibattiet il-kwistjoni tal-possibbiltà li tiżviluppa aċidożi lattika f'pazjenti b'dijabete mellitus fit-trattament ta 'B. Il-Kumitat għall-Istudju ta' Aċidożi Metabolika Mhux Ketemika mhux Ketonemika fid-Dijabete Mellitus (1963) innota li fit-trattament ta 'B. Il-livell ta' aċidu lattiku fid-demm tal-pazjenti jista 'jiżdied ftit.

Aċidożi lattika b'livell għoli ta 'aċidu lattiku fid-demm u tnaqqis fil-pH tad-demm f'pazjenti bid-dijabete li jirċievu B. hija rari - mhux iktar spiss milli f'pazjenti li ma jirċevux dawn il-mediċini.

Klinikament, l-aċidożi lattika hija kkaratterizzata minn kundizzjoni serja tal-pazjent: stat ta 'prostrazzjoni, nifs ta' Kussmaul, koma, tarf jista 'jispiċċa fil-mewt. Ir-riskju li tiżviluppa aċidożi lattika f'pazjenti bid-dijabete waqt il-kura ta 'B. jinħoloq meta jkollhom ketoacidosis, insuffiċjenza kardjovaskulari jew renali, u numru ta' kundizzjonijiet oħra li jseħħu b'disturbi mikrokirkulatorji u ipoksja fit-tessut.

Kontra-indikazzjonijiet

B. huma kontraindikati f'każ ta 'ketoacidosis, insuffiċjenza kardjovaskulari, insuffiċjenza tal-kliewi, mard bid-deni, fil-perjodi preoperattivi u wara l-operazzjoni, waqt it-tqala.

Biblijografija: Vasyukova E. A. u Zephyr o v a G.S. Biguanides fit-trattament tad-dijabete. Klin, għasel., T. 49, Nru 5, p. 25, 1971, bibliogr., Diabetes mellitus, ed. V.R. Klyachko, p. 142, M., 1974, bibliogr., B'z at z at k A. u. dwar. L-effett tal-biguaniaes fuq l-assorbiment intestinali ta 'glu-kose, Dijabete, v. 17, p. 492, 1968, K r ​​a 1 1 L. P. L-użu kliniku ta 'aġenti ipogliċemiċi mill-ħalq, fi: Dijabete mellitus, ed. minn M. Elienberg a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. o., 1970, Williams R. H., Tanner D. C. a. Dwar d e 1 1 W. D. Azzjonijiet ipogliċemiċi ta 'fenetilamil, -i isoamil-diguanide, Dijabete, v. 7, p. 87, 1958, Williams R. H. a. o. Studji relatati ma 'l-aċidu ipogliċemiku ta' fenetildiguanide, Metaboliżmu, v. 6, p. 311, 1957.