Il-mediċina Dianormet: istruzzjonijiet għall-użu

Farmakokinetika Dianormet (ingredjent attiv metformin -1.1 - dimethylbiguanide hydrochloride) huwa aġent ipogliċemiku għall-għoti orali tal-grupp biguanide. Inaqqas il-glukosju fid-demm elevat f'pazjenti bid-dijabete. Il-mediċina teżerċita l-effett tagħha irrispettivament mill-attività segretarja tal-frixa. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' Dianormet huwa dovut għal inibizzjoni tat-trasport ta 'elettroni tal-katina respiratorja fil-membrana ta' mitokondrija, li twassal għal tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta 'ATP intraċellulari u attivazzjoni ta' glycolysis anerobika, b'riżultat li l-glukożju jidħol fiċ-ċelloli mill-ispazju extraċellulari, depożitu ta 'glycogen fil-fwied jonqos, u l-produzzjoni tal-lactate. bħall-imsaren, il-fwied, u wkoll fit-tessut tal-muskolu u xaħmi.
L-azzjoni ta 'Dianormet testendi għal:

Il-passaġġ gastro-intestinali - jinibixxi l-assorbiment tal-glukosju fl-imsaren, inaqqas il-motilità ta 'l-istonku u l-imsaren,
fwied - jinibixxi l-glukoneġenesi u l-fluss tal-glukosju fid-demm, isaħħaħ il-glikolisi anerobika,
Tessuti periferali - iżid l-assorbiment tat-tessut tal-glukosju, li huwa dovut għal żieda fl-azzjoni periferali ta 'l-insulina endoġenika (azzjoni fil-livell tar-riċettur ta' l-insulina - żieda fin-numru u l-affinità tar-riċetturi, kif ukoll l-interazzjonijiet mar-riċetturi - attivazzjoni ta 'sistemi li jittrasportaw il-glukożju lejn iċ-ċelloli). Bħala riżultat, Dianormet ma jistimulax ir-rilaxx tal-insulina miċ-ċelloli tal-apparat tal-gżejjer tal-frixa, jgħin biex telimina l-iperinsulinemija, li hija waħda mill-kawżi ewlenin tal-progressjoni ta 'kumplikazzjonijiet vaskulari u żieda fil-piż fid-dijabete mellitus II.

Barra minn hekk, Dianormet għandu effett metaboliku pożittiv fuq:

Lipidi fid-demm - inaqqas il-livell tal-kolesterol totali b'10-20% u l-frazzjonijiet tiegħu: LDL u VLDL, li huwa assoċjat ma 'l-inibizzjoni tal-bijosintesi tagħhom fil-ħajt intestinali u żieda fl-eskrezzjoni permezz tal-passaġġ gastro-intestinali. Iżid l-HDL b'10-20% u jnaqqas it-TG b'10-20% (anki jekk il-livell tagħhom jiżdied b'50%) billi jinibixxi l-ossidazzjoni ta 'aċidi grassi, inaqqas il-konċentrazzjoni ta' l-insulina u jinibixxi l-assorbiment tal-glukosju fl-imsaren,
sistema ta 'koagulazzjoni u fibrinolisi - inaqqas is-sensittività tal-plejtlits għal fatturi ta 'aggregazzjoni, jistimula l-fibrinolisi endoġena billi jżid l-attività ta' t-PA (tessut attivatur tal-plażminoġ), jitbaxxa l-livell ta 'PAI-1 (inibitur ta' attivatur ta 'plażminoġenu) u jitbaxxa l-livell ta' fibrinogen,
ħajt tad-demm - jinibixxi l-proliferazzjoni taċ-ċelloli tal-muskoli lixxi vaskulari.

L-effett metaboliku addizzjonali tal-mediċina jiddetermina l-effett pożittiv tiegħu fuq is-sistema ċirkolatorja, l-inibizzjoni tal-iżvilupp ta 'anġjopatija dijabetika u l-prevenzjoni ta' kumplikazzjonijiet bħal ipertensjoni (ipertensjoni arterjali) u mard tal-qalb koronarju. F'pazjenti obeżi, jista 'jnaqqas il-piż tal-ġisem, speċjalment fil-bidu tal-kura.
Farmakokinetika Huwa assorbit fid-duwodenu u l-musrana ż-żgħira. Il-bijodisponibilità hija 50-60%. Il-mediċina ma torbotx mal-proteini tad-demm, hija mqassma malajr f’diversi tessuti, takkumula prinċipalment fil-ħajt gastro-intestinali (fl-istonku, id-duwodenu u l-musrana ż-żgħira), fil-fwied, fil-muskoli, fil-kliewi, fil-glandoli salivarji. Il-konċentrazzjoni massima fis-serum tinkiseb sagħtejn wara l-għoti. Il-half-life hija ta '1.5–6 sigħat. B'differenza mill-fenformin, Dianormet ma jiġix metabolizzat fil-ġisem. Il-mediċina titneħħa mhux mibdula fl-awrina (madwar 90% fi żmien 12-il siegħa). F'pazjenti anzjani u b'funzjoni indebolita tal-kliewi, il-farmakokinetika ta 'metformin tinbidel b'mod sinifikanti. It-tneħħija totali u renali f'pazjenti anzjani hija mnaqqsa b'35-40%, f'pazjenti b'insuffiċjenza renali moderata u severa - b'74-78%. F'każ ta 'funzjoni tal-kliewi indebolita, akkumulazzjoni tal-mediċina hija possibbli.

L-użu tal-mediċina Dianormet

Ġewwa jew immedjatament wara ikla.
Dianormet 500: doża inizjali ta '500 mg kuljum. Id-doża għandha tiżdied gradwalment biex jinkiseb l-aqwa effett. Normalment ħu 500 mg (1 pillola) 2-3 darbiet kuljum. Id-doża massima ta 'kuljum hija ta' 2500 mg.
Dianormet 850: doża inizjali ta '850 mg / jum. Id-doża għandha tiżdied gradwalment biex jinkiseb l-aqwa effett. Normalment ħu 1 pillola 2-3 darbiet kuljum. Id-doża massima hija 2500 mg / jum.
L-effett terapewtiku massimu jista 'jiżviluppa wara 10-14 ijiem ta' trattament, u għalhekk id-doża m'għandhiex tiżdied malajr wisq.
Meta tuża Dianormet fl-istess ħin ma 'l-insulina fl-ewwel 4-6 ijiem, id-doża ta' l-insulina ma tinbidilx, fil-futur, id-doża ta 'l-insulina titnaqqas gradwalment (b'4 sa 8 IU għal diversi jiem).

Kontra-indikazzjonijiet għall-użu tal-mediċina Dianormet

Sensittività eċċessiva għall-mediċina, koma dijabetika, aċidożi metabolika, aċidożi lattika, stat ta 'ipoksja (minħabba ipoksemija, xokk, eċċ.), Insuffiċjenza tal-fwied, insuffiċjenza ċirkolatorja bi ipoksja fit-tessut, infart mijokardijaku, insuffiċjenza respiratorja, ħruq qawwi, operazzjonijiet, mard infettiv , l-użu ta 'aġenti tal-kuntrast li fihom jodju, l-alkoħoliżmu, il-perjodu tat-tqala u t-treddigħ.

Effetti sekondarji tal-mediċina Dianormet

Tnaqqis fl-aptit, togħma metallika fil-ħalq, nawżea, rimettar, uġigħ addominali, dijarea. Tnaqqis fis-severità ta 'dawn il-fenomeni huwa miksub bl-użu tal-mediċina ma' l-ikel jew billi tibda trattament b'dożi baxxi ta 'kuljum. Jekk fenomeni dispeptiċi ma jgħaddux waħedhom għal żmien twil, il-mediċina għandha titwaqqaf.
Rari ħafna, huma osservati uġigħ ta ’ras u sturdament, għeja, reazzjonijiet allerġiċi tal-ġilda.
Bi trattament fit-tul f'każijiet rari, anemija megaloblastika tista 'tiżviluppa minħabba assorbiment ħażin ta' vitamina B12 u folic acid. Meta tuża l-mediċina, huwa possibbli li tiġi żviluppata aċidożi lattika, li l-okkorrenza tagħha hija ffaċilitata minn ipoksja fit-tessut, insuffiċjenza tal-kliewi, tal-fwied jew respiratorja, insuffiċjenza ċirkolatorja, ipoksja tat-tessuti, mard infettiv u onkoloġiku, ipovitaminożi, konsum ta 'alkoħol, anestesija, xjuħija. F'dawn il-każijiet, l-emodijalisi hija indikata. Waqt it-terapija b'Dianormet flimkien ma 'derivattivi ta' sulfonylurea u / jew ipogliċemija ta 'l-insulina jistgħu jiżviluppaw, f'dawn il-każijiet, l-aġġustament tad-doża tal-mediċini użati huwa meħtieġ.

Istruzzjonijiet speċjali għall-użu tal-mediċina Dianormet

Matul il-kura b'Dianormet, il-livelli ta 'glukosju fid-demm u fl-awrina għandhom jiġu mmonitorjati perjodikament. Jekk meħtieġ, b'intervent kirurġiku, l-introduzzjoni ta 'aġenti ta' kuntrast dijanjostiku Dianormet għal żmien qasir titħassar. L-alkoħol fix-xorb iżid ir-riskju ta 'aċidożi lattika fit-trattament ta' Dianormet. Bl-użu ikkombinat ta 'Dianormet ma' derivattivi ta 'sulfonylurea u insulina, ma' nutrizzjoni insuffiċjenti, wara eżerċizzju fiżiku sinifikanti jew f'każ ta 'intossikazzjoni akuta bl-alkoħol, jista' jiġi żviluppat stat ipogliċemiku, li għandu jittieħed f'kunsiderazzjoni meta ssuq vetturi u taħdem ma 'mekkaniżmi potenzjalment perikolużi.
Qabel u waqt it-trattament b'Dianormet, huwa meħtieġ li perjodikament tissorvelja l-indikaturi tal-funzjoni tal-fwied u tal-kliewi. B'użu fit-tul tal-mediċina, għandu jsir test morfoloġiku tad-demm darba fis-sena, peress li metformin tista 'tiġi depożitata fiċ-ċelluli ħomor tad-demm.

Interazzjonijiet bejn id-drogi Dianormet

Dianormet jaġixxi b'mod sinerġiku ma 'derivattivi ta' sulfonylurea (glibenclamide, glipizide), insulina u acarbose. Amiloride, digoxin, quinidine, morphine, procainamide, triamteren, trimethoprim, cimetidine, ranitidine, famotidine, blockers canale calcium (speċjalment nifedipine) jinibixxu l-eskrezzjoni tubulari fil-kliewi u jistgħu jżidu l-konċentrazzjoni ta 'Dianormet fis-serum tad-demm. Furosemide iżid il-konċentrazzjoni ta 'Dianormet fis-serum tad-demm, u Dianormet inaqqas il-konċentrazzjoni u l-half-life ta' furosemide.
Meta tintuża ma 'mediċini li jistgħu jwasslu għal ipogliċemija (clofibrate, probenecid, propranalol, rifampicin, sulfonamides, salicylates), id-doża ta' Dianormet hija mnaqqsa.
Drogi li jistgħu jikkawżaw ipergliċemija (mediċini kontraċettivi orali li fihom l-estroġenu, kortikosterojdi, dijuretiċi, isoniazid, aċidu nikotiniku, fenitoin, klorpromazina, ormoni tat-tirojde, simpatomimetiċi) jistgħu jnaqqsu l-effikaċja ta 'Dianormet. Fil-każ tal-użu konġunt tiegħu ma 'dawn il-mediċini, il-kontenut tal-glukosju fid-demm għandu jiġi mmonitorjat u, jekk meħtieġ, żieda korrispondenti fid-doża ta' Dianormet. L-alkoħol etiliku jżid ir-riskju ta 'aċidożi lattika. Colestyramine u guar inaqqsu l-assorbiment ta 'Dianormet, u jnaqqsu l-effett tiegħu. Dawn il-fondi għandhom jintużaw diversi sigħat wara li tieħu Dianormet. Il-mediċina ssaħħaħ l-effett ta 'antikoagulanti orali tal-grupp coumarin.

Doża eċċessiva tal-mediċina Dianormet, sintomi u trattament

Anke doża eċċessiva sinifikanti normalment ma twassalx għall-iżvilupp ta 'ipogliċemija, iżda hemm theddida ta' aċidożi lattika: aggravar tas-saħħa, dgħjufija, uġigħ fil-muskoli, nawżea, rimettar, dijarea, uġigħ addominali, insuffiċjenza respiratorja. Trattament ta 'aċidożi lattika - emodijalisi.
Sintomi Doża eċċessiva ħafifa: ngħas, vista mċajpra, membrana mukuża niexfa tal-kavità orali. Meta dawn is-sintomi jidhru, il-pazjent għandu jkun taħt is-superviżjoni ta 'tabib. Trattament sintomatika.
F’doża eċċessiva severa, tnaqqis jew żieda fil-pressjoni tad-demm, studenti dilati, takikja jew bradikardja, iskurija (minħabba atonja tal-bużżieqa), ipokinesija intestinali, ipo- jew ipertermija, żieda fir-riflessi fl-għeruq, insuffiċjenza respiratorja, bugħawwieġ, koma. Trattament - tneħħija tal-mediċina, ħasil gastriku, emodijalisi, restawr tal-pH fid-demm, eliminazzjoni ta 'ipoksja, terapija anti-konvulsivanti, stabbilizzazzjoni tal-funzjonijiet tas-sistemi kardjovaskulari u respiratorji.

Istruzzjonijiet għall-użu Dianormet

Metformin 500 mg, 850 mg jew 100 mg.

Ingredjenti oħra: povidone, talc, stearat tal-manjeżju.

dijabete mellitus tat-tip 2 (mhux dipendenti fuq l-insulina) b'ineffettività tat-terapija bid-dieta, speċjalment f'pazjenti b'piż eċċessiv: bħala terapija ta 'monoterapija jew ta' taħlita flimkien ma 'aġenti ipogliċemiċi oħra orali jew flimkien ma' l-insulina għat-trattament ta 'adulti, bħala monoterapija jew terapija ta' taħlita ma 'l-insulina għall-kura ta 'tfal minn 10 snin.

It-tnaqqis tas-severità tal-kumplikazzjonijiet tad-dijabete f'pazjenti adulti b'dijabete mellitus tat-tip 2 u piż żejjed li użaw metformin bħala mediċina ta 'l-ewwel linja b'ineffettività ta' terapija bid-dieta.

Kif tuża: dożaġġ u kors ta 'trattament

Ġewwa, matul jew immedjatament wara ikla, għal pazjenti li ma jirċievu l-insulina, 1 g (2 pilloli) 2 darbiet kuljum għall-ewwel 3 ijiem jew 500 mg 3 darbiet kuljum, imbagħad minn 4 sa 14-il jum - 1 g 3 darbiet kuljum, wara 15-il jum id-doża tista 'titnaqqas billi jitqies il-kontenut ta' glukosju fid-demm u fl-awrina. Manutenzjoni ta 'doża ta' kuljum - 1-2 g.

Il-pilloli Retard (850 mg) jittieħdu 1 filgħodu u filgħaxija. Id-doża massima ta 'kuljum hija ta' 3 g.

Bl-użu simultanju ta 'l-insulina f'doża ta' inqas minn 40 unità kuljum, ir-reġim ta 'dożaġġ ta' metformin huwa l-istess, filwaqt li d-doża ta 'l-insulina tista' titnaqqas gradwalment (b'4 sa 8 unitajiet kuljum kuljum). F'doża ta 'insulina ta' iktar minn 40 unità kuljum, l-użu ta 'metformin u tnaqqis fid-doża ta' l-insulina jeħtieġ kura kbira u jitwettaq fi sptar.

Azzjoni farmakoloġika

Biguanide, aġent ipogliċemiku għall-għoti mill-ħalq. F'pazjenti bid-dijabete, inaqqas il-konċentrazzjoni ta 'glukosju fid-demm billi jinibixxi l-glukoneġenesi fil-fwied, inaqqas l-assorbiment tal-glukosju mill-passaġġ gastro-intestinali u jżid l-użu tiegħu fit-tessuti, inaqqas il-konċentrazzjoni ta' TG, kolesterol u LDL (determinat fuq stonku vojt) fis-serum u ma jbiddilx il-konċentrazzjoni ta 'lipoproteini oħra. Jistabbilizza jew inaqqas il-piż tal-ġisem.

Fin-nuqqas ta ’insulina fid-demm, l-effett terapewtiku ma jintweriex. Reazzjonijiet ipogliċemiċi ma jikkawżawx. Ittejjeb il-proprjetajiet fibrinolitiċi tad-demm minħabba t-trażżin ta 'inibitur ta' tip ta 'tessut ta' l-attivatur profibrinolysin (plasminogen).

Effetti sekondarji

Mis-sistema diġestiva: nawżea, rimettar, togħma “metallika” fil-ħalq, tnaqqis fl-aptit, dispepsja, flatulenza, uġigħ addominali.

Mill-ġenb tal-metaboliżmu: f'xi każijiet - aċidożi lattika (dgħjufija, majalġija, disturbi respiratorji, ngħas, uġigħ addominali, ipotermja, tnaqqis fil-pressjoni tad-demm, bradjirritmja riflessa), bi trattament fit-tul - ipovitaminożi B12 (malassorbiment).

Mill-organi hemopoietic: f'xi każijiet - anemija megaloblastika.

Reazzjonijiet allerġiċi: raxx fil-ġilda.

Fil-każ ta 'effetti sekondarji, id-doża għandha titnaqqas jew titħassar temporanjament. Sintomi: aċidożi lattika.

Interazzjoni

Tnaqqas Cmax u T1 / 2 ta 'furosemide b'31 u 42.3%, rispettivament.

Inkompatibbli ma 'l-etanol (aċidożi lattika).

Uża b'kawtela flimkien ma 'antikoagulanti indiretti u cimetidine.

Derivattivi ta 'sulfonylureas, insulina, acarbose, inibituri MAO, oxytetracycline, inibituri ACE, clofibrate, cyclophosphamide u salicylates isaħħu l-effett.

Bl-użu simultanju ma 'GCS, kontraċettivi ormonali għall-għoti mill-ħalq, epinefrina, glukagon, ormoni tat-tirojde, derivattivi tal-fenotiazina, dijuretiċi tat-thiazide, derivattivi ta' l-aċidu nikotiniku, jista 'jkun hemm tnaqqis fl-effett ipogliċemiku ta' metformin.

Furosemide iżid Cmax bi 22%.

Nifedipine iżid l-assorbiment, Cmax, inaqqas l-eskrezzjoni.

Drogi katjoniċi (amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren u vancomycin) sekretati fit-tubuli jikkompetu għal sistemi ta 'trasport tubulari u jistgħu jżidu Cmax b'60% ma' terapija fit-tul.