Telzap - struzzjonijiet għall-użu, reviżjonijiet, analogi u forom ta 'dożaġġ (pilloli 40 mg, 80 mg, Plus 80 mg 12, 5 mg b'diretriku hydrochlorothiazide) mediċini għat-trattament ta' pressjoni għolja u tnaqqis tal-pressjoni tad-demm f'adulti, tfal u tqala

F'dan l-artikolu, tista 'taqra l-istruzzjonijiet għall-użu tal-mediċina Telzap. Jipprovdi feedback mill-viżitaturi tas-sit - il-konsumaturi ta 'din il-mediċina, kif ukoll l-opinjonijiet ta' speċjalisti mediċi dwar l-użu ta 'Telzap fil-prattika tagħhom. Talba kbira hija li żżid ir-reviżjonijiet tiegħek dwar il-mediċina b'mod attiv: il-mediċina għenet jew ma għenitx biex teħles mill-marda, liema kumplikazzjonijiet u effetti sekondarji ġew osservati, possibbilment mhux imħabbra mill-manifattur fl-annotazzjoni. Analogi ta 'Telzap fil-preżenza ta' analogi strutturali eżistenti. Użu għat-trattament ta 'pressjoni għolja essenzjali u tnaqqis fil-pressjoni f'adulti, tfal, kif ukoll waqt it-tqala u treddigħ. Il-kompożizzjoni tal-mediċina.

Telzap - mediċina anti-ipertensiva.

Telmisartan (is-sustanza attiva ta ’Telzap) huwa antagonist speċifiku tar-riċetturi ta’ angiotensin 2 (tip AT1), li huwa effettiv meta jittieħed mill-ħalq. Għandu affinità għolja ħafna għas-sottotip ta 'riċettur AT1, li permezz tiegħu l-azzjoni ta' anġjotensina 2. It-Telmisartan jibdel l-anġjotensina 2 mit-twaħħil mar-riċettur, mingħajr l-azzjoni ta 'agonist fir-rigward ta' dan ir-riċettur, jeħel biss mas-sottotip tat-riċettur AT1 ta 'angiotensin 2. L-irbit huwa stabbli. Telmisartan m'għandux affinità għal riċetturi oħra, inkluż. għar-riċetturi AT2 u riċetturi oħra inqas studjati ta 'angiotensin. Is-sinifikat funzjonali ta 'dawn ir-riċetturi, kif ukoll l-effett ta' l-istimulazzjoni eċċessiva possibbli tagħhom b'angiotensin 2, li l-konċentrazzjoni tiegħu tiżdied mal-ħatra ta 'telmisartan, ma ġewx studjati. Telmisartan inaqqas il-konċentrazzjoni ta 'aldosterone fil-plażma tad-demm, ma jnaqqasx l-attività ta' renin u ma jimblokkax il-kanali tal-joni. Telmisartan ma jinibixxix l-ACE (kininase 2), li tikkatalizza wkoll il-qerda ta 'bradykinin. Dan jevita l-effetti sekondarji assoċjati ma 'l-azzjoni ta' bradikinina (per eżempju, sogħla niexfa).

Telzap f'doża ta '80 mg jimblokka kompletament l-effett ipertensiv ta' angiotensin 2. Il-bidu ta 'azzjoni anti-ipertensiva huwa nnotat fi żmien 3 sigħat wara l-ewwel doża ta' telmisartan. L-effett tal-mediċina jdum 24 siegħa u jibqa 'klinikament sinifikanti sa 48 siegħa. Effett qawwi ta' l-ipertensjoni ġeneralment jiżviluppa 4-8 ġimgħat wara l-użu regolari.

F'pazjenti bi pressjoni għolja arterjali, telmisartan inaqqas il-pressjoni sistolika u dijastolika, mingħajr ma jaffettwa r-rata tal-qalb.

Fil-każ ta 'waqfien drastiku ta' teħid ta 'Telzap, il-pressjoni tad-demm terġa' lura gradwalment għal-livell oriġinali tagħha fuq diversi jiem mingħajr l-iżvilupp tas-sindromu ta 'rtirar.

L-inċidenza ta 'sogħla niexfa kienet sinifikament aktar baxxa b'telmisartan meta mqabbel ma' l-inibituri ta 'l-ACE.

Prevenzjoni tal-Mard Kardjovaskulari

Pazjenti ta '55 sena jew iktar b'mard tal-arterja koronarja, puplesija, attakk iskemiku temporanju, ħsara arterjali periferali, jew b'komplikazzjonijiet tad-dijabete mellitus tat-tip 2 (per eżempju, retinopatija, ipertrofija ventrikulari xellug, makro jew mikroalbuminurja) bi storja ta' riskju kardjovaskulari ta 'avvenimenti, Telzap kellu effett simili għall-effett ta' ramipril fuq it-tnaqqis tal-endpoint magħqud: mortalità kardjovaskulari minn infart mijokardijaku mingħajr eżitu fatali, puplesija mingħajr eżitu fatali u stat Nutrizzjoni minħabba insuffiċjenza kronika tal-qalb.

Telmisartan kien effettiv daqs ramipril fit-tnaqqis tal-frekwenza ta 'punti sekondarji: mortalità kardjovaskulari, infart mijokardijaku mhux fatali, jew puplesija mhux fatali.

Sogħla niexfa u edema anġjonurotika inqas ġew deskritti ma 'telmisartan meta mqabbel ma' ramipril, filwaqt li pressjoni baxxa arterjali ħafna drabi seħħet ma 'telmisartan.

Hydrochlorothiazide bħala parti minn Telzap Plus huwa dijuretiku tat-thiazide. Tiazidi jaffettwaw l-assorbiment mill-ġdid ta 'elettroliti fit-tubi tal-kliewi, u b'hekk iżidu l-eskrezzjoni ta' joni tas-sodju u kloridu f'ammonti madwar ekwivalenti. L-effett dijuretiku ta 'hydrochlorothiazide iwassal għal tnaqqis fil-BCC, żieda fl-attività ta' renin fil-plażma, żieda fil-produzzjoni ta 'aldosterone, segwita minn żieda fil-kontenut ta' potassju u bikarbonati fl-awrina u tnaqqis fil-kontenut ta 'potassju fil-plażma tad-demm. L-użu simultanju ta 'telmisartan jgħin biex jitnaqqas it-telf ta' potassju kkawżat minn dan id-dijuretiku, probabbilment minħabba l-imblokk ta 'RAAS. Wara li tieħu hydrochlorothiazide, id-dijureżi tintensifika wara sagħtejn, l-effett massimu jiżviluppa wara madwar 4 sigħat, l-effett idum madwar 6-12 siegħa.

Studji epidemjoloġiċi sabu li terapija mtawwla bl-idroklorotijażida tnaqqas ir-riskju ta 'morbilità kardjovaskulari u mortalità.

Kompożizzjoni

Telmisartan + eċċipjenti.

Telmisartan + Hydrochlorothiazide + Sustipjenti (Telzap Plus).

Farmakokinetika

Meta jittieħed mill-ħalq, Telzap jiġi assorbit malajr mill-apparat diġestiv. Il-bijodisponibilità hija ta '50%. Telmisartan huwa marbut ħafna mal-proteini tal-plażma, l-aktar bl-albumina u l-aċidu alpha-1 glycoprotein. Huwa metabolizzat permezz ta 'konjugazzjoni ma' aċidu glukononiku. Il-konjugat m'għandux attività farmakoloġika. Tneħħa mill-musrana mhux mibdula, eskrezzjoni mill-kliewi - inqas minn 1%.

Hydrochlorothiazide ma jiġix metabolizzat fil-bniedem. Tneħħi kważi l-istess kif ma tinbidilx fl-awrina. Madwar 60% tad-doża meħuda mill-ħalq titneħħa mhux mibdula fi żmien 48 siegħa. It-tneħħija mill-kliewi hija ta '250 sa 300 ml / min.

Farmakokinetika fi gruppi speċjali ta 'pazjenti

Hemm differenza fil-konċentrazzjonijiet tal-plażma ta 'telmisartan fl-irġiel u fin-nisa. Cmax u AUC kienu bejn wieħed u ieħor 3 u 2 darbiet rispettivament ogħla fin-nisa meta mqabbla ma 'l-irġiel mingħajr effett sinifikanti fuq l-effikaċja.

Fin-nisa, hemm tendenza għal konċentrazzjonijiet ogħla ta 'hydrochlorothiazide fil-plażma tad-demm, dan mhuwiex klinikament sinifikanti.

Il-farmakokinetika ta 'telmisartan f'pazjenti anzjani' l fuq minn 65 sena ma tvarjax minn pazjenti żgħażagħ. Aġġustament tad-doża mhux meħtieġ.

F'pazjenti b'funzjoni indebolita ħafifa għal moderata, l-aġġustament tad-doża ta 'telmisartan mhux meħtieġ. Pazjenti b'insuffiċjenza renali severa u pazjenti fuq emodijalisi huma rrakkomandati doża inizjali aktar baxxa ta '20 mg kuljum. Telmisartan ma jitneħħax bl-emodijalisi.

F'pazjenti b'funzjoni ħafifa għal moderata fil-fwied (klassi A u B skond il-klassifikazzjoni Child-Pugh), id-doża ta 'kuljum m'għandhiex taqbeż l-40 mg.

Indikazzjonijiet

pressjoni għolja essenzjali,
tnaqqis fil-mortalità u l-mard kardjovaskulari f'pazjenti adulti b'mard kardjovaskulari ta 'oriġini aterotrombotika (IHD, puplesija jew storja ta' mard tal-arterja periferali) u dijabete mellitus tat-tip 2 bi ħsara fil-mira tal-organi.

Formoli ta 'Rilaxx

Pilloli 40 mg u 80 mg.

Pilloli 80 mg + 12.5 mg (Telzap Plus).

Istruzzjonijiet għall-użu u d-dożaġġ

Il-mediċina tittieħed mill-ħalq, 1 darba kuljum, irrispettivament mill-konsum tal-ikel, il-pilloli għandhom jinħaslu bil-likwidu.

Id-doża inizjali rrakkomandata ta ’Telzap hija ta’ 40 mg (1 pillola) darba kuljum. F'xi pazjenti, tieħu l-mediċina b'doża ta '20 mg kuljum tista' tkun effettiva. Doża ta '20 mg tista' tinkiseb billi tinqasam pillola ta '40 mg f'nofs ir-riskju. F'każijiet fejn l-effett terapewtiku ma jinkisibx, id-doża rrakkomandata ta 'Telzap tista' tiżdied sa massimu ta '80 mg darba kuljum.

Bħala alternattiva, Telzap jista 'jittieħed flimkien ma' dijuretiċi tat-thiazide, per eżempju, hydrochlorothiazide, li, meta jintużaw flimkien, kellhom effett antihypertensiv addizzjonali. Meta jkun deċiż jekk għandhiex iżżid id-doża, għandu jitqies li l-effett anti-ipertensiv massimu normalment jinkiseb fi żmien 4-8 ġimgħat wara l-bidu tal-kura.

Tnaqqis fil-mortalità u l-frekwenza ta 'mard kardjovaskulari

Id-doża rrakkomandata ta 'Telzap hija 80 mg darba kuljum. Fil-perjodu inizjali tat-trattament, il-monitoraġġ tal-pressjoni huwa rrakkomandat; tista 'tkun meħtieġa korrezzjoni ta' terapija anti-ipertensiva.

L-esperjenza b'Telmisartan f'pazjenti b'insuffiċjenza renali severa jew f'pazjenti fuq emodijalisi hija limitata. Dawn il-pazjenti huma rrakkomandati doża inizjali aktar baxxa ta ’20 mg kuljum. Għal pazjenti b'funzjoni indebolita ħafifa għal moderata, l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ.

L-użu fl-istess ħin ta 'Telzap ma' aliskiren huwa kontraindikat f'pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi (GFR inqas minn 60 ml / min / 1.73 m2 tal-wiċċ tal-ġisem).

L-użu simultanju ta ’Telzap ma’ inibituri ta ’ACE huwa kontraindikat f’pazjenti b’nefropatija dijabetika.

Pazjenti b'insuffiċjenza epatika ħafifa għal moderata (klassi A u B tat-Tifel) għandhom jiġu preskritti b'kawtela, id-doża m'għandhiex taqbeż l-40 mg darba kuljum. Telzap huwa kontraindikat f'pazjenti b'indeboliment qawwi tal-fwied (klassi C skond il-klassifikazzjoni Child-Pugh).

F'pazjenti anzjani, l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ.

Ġewwa, darba kuljum, jinħasel bil-likwidu, irrispettivament mill-konsum tal-ikel.

Il-pazjenti li l-BP tagħhom ma jistgħux jiġu kkontrollati sewwa b'monoterapija b'telmisartan jew hydrochlorothiazide għandhom jieħdu Telzap Plus. Qabel ma tinbidel għal taħlita ta 'doża fissa, huwa rrakkomandat li titrazzjoni ta' doża individwali ta 'kull komponent. F'xi sitwazzjonijiet kliniċi, transizzjoni diretta minn monoterapija għal trattament b'kombinazzjoni ta 'doża fissa tista' tkun ikkunsidrata.

Il-mediċina Telzap Plus, tista ’tintuża darba kuljum għal pazjenti li l-pressjoni tad-demm tagħhom ma tistax tiġi kkontrollata kif suppost meta tieħu telmisartan b’doża ta’ 80 mg kuljum.

Effett sekondarju

infezzjonijiet fl-apparat urinarju, inkluża ċistite,
infezzjonijiet fil-passaġġ respiratorju ta 'fuq, inklużi faringite u sinusite,
sepsis, inkluż fatali
anemija, eosinofilja, tromboċitopenja,
reazzjoni anafilattika,
sensittività eċċessiva
iperkalemija
ipogliċemija (f'pazjenti b'dijabete mellitus),
nuqqas ta 'rqad
depressjoni
ansjetà
Neħħir
ngħas
disturbi viżwali
vertigo
bradikardja
tnaqqis eċċessiv fil-pressjoni,
pressjoni baxxa ortostatika,
takikardja
qtugħ ta 'nifs
Sogħla
mard interstizjali tal-pulmun
uġigħ fl-istonku
dijarea
dispepsja
flatulenza
remettar
ħalq xott
skumdità fl-istonku
ksur tat-togħma
funzjoni indebolita tal-fwied / ħsara fil-fwied,
ħakk fil-ġilda
iperidrożi
raxx
anġjoedema (fatali wkoll)
ekżema
eritema
urtikarja
raxx tad-droga
raxx tossiku fil-ġilda
xjatika
bugħawwieġ fil-muskoli
myalgia
artralġija
Uġigħ fir-riġlejn
sindromu ta 'l-għerq,
funzjoni indebolita tal-kliewi, inkluża insuffiċjenza renali akuta,
żieda fil-kreatinina fil-plażma,
tnaqqis ta 'emoglobina,
żieda fl-aċidu uriku fil-plażma,
żieda fl-attività ta 'enzimi tal-fwied u CPK,
uġigħ fis-sider
astenja
Sindromu tal-influwenza.

Kontra-indikazzjonijiet

Marda tal-passaġġ biljari ostruttiv
disfunzjoni severa tal-fwied (klassi Ċ tat-Child-Pugh),
użu kombinat ma 'aliskiren f'pazjenti b'dijabete mellitus jew indeboliment gravi tal-kliewi (GFR inqas minn 60 ml / min / 1.73 m2 ta' l-erja tal-ġisem),
użu simultanju ma 'inibituri ta' l-ACE f'pazjenti b'nefropatija dijabetika,
intolleranza ereditarja għall-fructose (minħabba l-preżenza ta 'sorbitol fil-kompożizzjoni tal-mediċina),
tqala
perjodu ta 'treddigħ,
età sa 18-il sena (l-effettività u s-sigurtà ma ġewx stabbiliti),
sensittività eċċessiva għas-sustanza attiva jew għal xi eċċipjenti tal-mediċina.

Tqala u treddigħ

Bħalissa, informazzjoni affidabbli dwar is-sigurtà ta 'telmisartan f'nisa tqal mhix disponibbli. Fi studji fuq l-annimali, ġiet identifikata t-tossiċità riproduttiva tal-mediċina. L-użu tal-mediċina Telzap huwa kontraindikat waqt it-tqala.

Jekk għandek bżonn kura fit-tul b'Telzap, pazjenti li qed jippjanaw tqala għandhom jagħżlu mediċina anti-ipertensiva alternattiva bi profil ta 'sigurtà ppruvata għall-użu waqt it-tqala. Wara l-istabbiliment tal-fatt tat-tqala, il-kura b'Telapap għandha titwaqqaf immedjatament u, jekk meħtieġ, għandu jinbeda trattament alternattiv.

Skond l-osservazzjonijiet kliniċi, l-użu ta 'antagonisti tar-riċetturi ta' angiotensin 2 fit-2 u t-3 trimestri tat-tqala għandu effett tossiku fuq il-fetu (funzjoni tal-kliewi indebolita, oligohydramnios, ossifikazzjoni mdewma tal-kranju) u t-tarbija tat-twelid (insuffiċjenza tal-kliewi, ipotensjoni u iperkalemija). Meta tuża antagonisti tar-riċetturi ta 'angiotensin 2 fit-2 trimestru tat-tqala, l-ultrasound tal-kliewi u tal-kranju tal-fetu huwa rrakkomandat. It-tfal li l-ommijiet tagħhom irċivew antagonisti tar-riċetturi ta 'angiotensin 2 waqt it-tqala għandhom jiġu ssorveljati mill-qrib biex tiskopri pressjoni baxxa ta' l-arterja.

Informazzjoni dwar l-użu ta 'telmisartan waqt it-treddigħ mhix disponibbli. L-użu tal-mediċina Telzap waqt it-treddigħ huwa kontraindikat. Għandha tintuża mediċina anti-ipertensiva alternattiva bi profil ta 'sigurtà aktar favorevoli, speċjalment meta tredda' tarbija tat-twelid jew tarbija prematura.

Uża fit-tfal

L-użu tal-mediċina Telzap taħt it-18-il sena huwa kontraindikat (l-effikaċja u s-sigurtà ma ġewx stabbiliti).

Użu f'pazjenti anzjani

F'pazjenti anzjani, l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ.

Istruzzjonijiet speċjali

Funzjoni indebolita tal-fwied

L-użu ta 'Telzap huwa kontraindikat f'pazjenti b'kolestasi, ostruzzjoni biljari jew funzjoni severa tal-fwied (klassi C-Child-Pugh), peress li telmisartan jitneħħa l-aktar fil-bili. Huwa maħsub li pazjenti bħal dawn naqqsu t-tneħħija tal-fwied ta 'telmisartan. F'pazjenti b'indeboliment tal-fwied ħafif jew moderat (klassi A u B skont il-klassifikazzjoni Child-Pugh), Telzap għandu jintuża b'kawtela.

Pazjenti bi stenosi tal-arterja renali bilaterali jew stenosi arterjali ta 'kliewi li jiffunzjonaw wieħed iżidu r-riskju ta' pressjoni baxxa arterjali u insuffiċjenza renali meta jkunu kkurati b'mediċini li jaġixxu fuq RAAS.

Funzjoni indebolita tal-kliewi u trapjant tal-kliewi

Meta jintuża Telzap f'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi, huwa rrakkomandat monitoraġġ perjodiku tal-kontenut ta 'potassju u kreatinina fil-plażma tad-demm. M'hemm l-ebda esperjenza klinika b'Telapap f'pazjenti li reċentement ġew trapjantati fil-kliewi.

Ipotensjoni arterjali sintomatika, speċjalment wara l-ewwel għoti ta 'Telzap, tista' sseħħ f'pazjenti b'CBC mnaqqsa u / jew sodju fil-plażma tad-demm fl-isfond ta 'trattament preċedenti b'diuretiċi, restrizzjonijiet fuq il-konsum ta' melħ, dijarea, jew remettar. Dawn il-kundizzjonijiet (defiċjenza ta 'fluwidu u / jew sodju) għandhom jiġu eliminati qabel ma jittieħed Telzap.

Imblokk doppju ta 'RAAS

L-użu fl-istess ħin ta 'telmisartan ma' aliskiren huwa kontraindikat f'pazjenti b'dijabete mellitus jew insuffiċjenza tal-kliewi (GFR inqas minn 60 ml / min / 1.73 m2 ta 'erja tal-wiċċ tal-ġisem).

L-użu simultanju ta 'inibituri ta' Telzap u ACE huwa kontraindikat f'pazjenti b'nefropatija dijabetika.

Bħala riżultat ta 'inibizzjoni ta' RAAS, ipotensjoni arterjali, sinkopi, iperkalemija u funzjoni tal-kliewi indebolita (inkluża insuffiċjenza renali akuta) ġew innotati f'pazjenti predisposti għal dan, speċjalment meta kkombinati ma 'diversi mediċini li jaġixxu wkoll fuq din is-sistema. Għalhekk, l-imblokk doppju ta 'RAAS (pereżempju, waqt li tkun qed tieħu telmisartan ma' antagonisti oħra ta 'RAAS) mhux irrakkomandat.

F'każijiet ta 'dipendenza tat-ton vaskulari u l-funzjoni tal-kliewi prinċipalment fuq l-attività tar-RAAS (per eżempju, f'pazjenti b'insuffiċjenza tal-qalb kronika jew mard tal-kliewi, inkluż bi stenosi ta' l-arterja renali jew stenosi ta 'arterja tal-kliewi waħda), l-użu ta' mediċini li jaffettwaw din is-sistema akkumpanjat mill-iżvilupp ta 'ipotensjoni arterjali akuta, iperazotemija, oligurja, u f'każijiet rari, insuffiċjenza renali akuta.

F'pazjenti b 'iperaldosteroniżmu primarju, it-trattament bi mediċini anti-ipertensivi, li l-effett tagħhom jinkiseb billi jinibixxi RAAS, normalment huwa ineffettiv. F’dan ir-rigward, l-użu tal-mediċina Telzap mhux irrakkomandat.

Stenosi ta 'l-aortika u tal-valv mitrali, kardjomiopatija ostruttiva ipertrofika

Bħal fil-każ ta 'vażodilataturi oħra, pazjenti b'stenosi aortika jew mitrali, kif ukoll kardjomiopatija ostruttiva ipertrofika, għandhom ikunu attenti b'mod speċjali meta jużaw Telzap.

Pazjenti bid-dijabete li rċivew insulina jew aġenti ipogliċemiċi għall-għoti mill-ħalq

Fl-isfond tal-kura b’Telapap, pazjenti bħal dawn jistgħu jesperjenzaw ipogliċemija. Il-kontroll tal-gliċemija għandu jissaħħaħ, kif inhu jista 'jkun hemm il-ħtieġa għal aġġustament fid-doża ta' l-insulina jew aġent ipogliċemiku.

L-użu ta 'mediċini li jaġixxu fuq RAAS jista' jikkawża iperkalemija. F'pazjenti anzjani, pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi jew b'dijabete mellitus, pazjenti li jieħdu mediċini li jżidu l-livelli ta 'potassju fil-plażma, u / jew pazjenti b'mard konkomitanti, iperkalemija tista' tkun fatali.

Meta tkun qed tiddeċiedi dwar l-użu konkomitanti ta 'mediċini li jaġixxu fuq ir-RAAS, huwa meħtieġ li ssir stima tal-proporzjon tar-riskju u l-benefiċċju. Il-fatturi ewlenin ta 'riskju għall-iperkalemija li għandhom jiġu kkunsidrati huma:

dijabete mellitus, insuffiċjenza tal-kliewi, età (pazjenti li għandhom iktar minn 70 sena),
kombinazzjoni ma 'mediċina waħda jew aktar li taġixxi fuq is-RAAS, u / jew addittivi tal-ikel li fihom il-potassju. Drogi jew klassijiet terapewtiċi ta 'mediċini li jistgħu jikkawżaw iperkalemija huma sostituti tal-melħ li fihom il-potassju, dijuretiċi li ma jneħħux il-potassju, inibituri ACE, antagonisti tar-riċetturi ta' angiotensin 2, anti-infjammatorji mhux sterojdi (NSAIDs) (inklużi inibituri selettivi ta 'COX-2), eparina, immunosoppressuri (cyclosporine jew tacrolimus) u trimethoprim,
mard interkurrenti, speċjalment deidratazzjoni, insuffiċjenza akuta tal-qalb, aċidożi metabolika, funzjoni tal-kliewi indebolita, sindromu taċ-ċitoliżi (per eżempju, iskemija akuta tar-riġlejn, rabdomijoliżi, trawma estensiva).

Il-pazjenti fir-riskju huma avżati biex jimmonitorjaw bir-reqqa l-kontenut tal-potassju fil-plażma tad-demm.

Telzap fih sorbitol (E420). Pazjenti b'intolleranza ereditarja rari fil-fructose m'għandhomx jieħdu l-mediċina.

Kif innotat għall-inibituri ta 'l-ACE, telmisartan u antagonisti oħra tar-riċetturi ta' angiotensin 2 jidhru li jbaxxu l-pressjoni tad-demm inqas b'mod effettiv f'pazjenti tar-razza Negroid milli f'razez oħra, possibilment minħabba predispożizzjoni akbar għal tnaqqis fl-attività tar-renin fil-popolazzjoni tal-pazjent.

Bħal fil-każ ta 'mediċini anti-ipertensivi oħra, tnaqqis eċċessiv fil-pressjoni tad-demm f'pazjenti b'kardjomiopatija iskemika jew mard tal-qalb koronarju jista' jwassal għall-iżvilupp ta 'infart mijokardijaku jew puplesija.

Influwenza fuq il-ħila biex issuq vetturi u mekkaniżmi ta 'kontroll

Studji kliniċi speċjali biex jistudjaw l-effett tal-mediċina fuq il-kapaċità li ssuq karozza u mekkaniżmi ma sarux. Meta tkun qed issuq u taħdem b’mekkaniżmi li jeħtieġu konċentrazzjoni akbar ta ’attenzjoni, għandha tingħata attenzjoni, għaliex sturdament u ngħas rarament iseħħu bl-użu ta 'Telzap.

Interazzjoni bejn id-drogi

Imblokk doppju ta 'RAAS

L-użu fl-istess ħin ta 'Telzap ma' aliskiren huwa kontraindikat f'pazjenti b'dijabete mellitus jew insuffiċjenza tal-kliewi (GFR inqas minn 60 ml / min / 1.73 m2 tal-wiċċ tal-ġisem) u mhux irrakkomandat għal pazjenti oħra.

L-użu fl-istess ħin ta 'inibituri tat-telmisartan u l-ACE huwa kontraindikat f'pazjenti b'nefropatija dijabetika.

Studji kliniċi wrew li l-imblokk doppju ta 'RAAS minħabba l-użu konġunt ta' inibituri ta 'ACE, antagonisti tar-riċetturi ta' angiotensin 2, jew aliskiren huwa assoċjat ma 'inċidenza akbar ta' avvenimenti avversi bħal ipotensjoni arterjali, iperkalemija, u funzjoni indebolita tal-kliewi (inkluża insuffiċjenza renali akuta) droga li taġixxi fuq RAAS

Ir-riskju li tiżviluppa iperkalimja jista 'jiżdied meta jintuża flimkien ma' mediċini oħra li jistgħu jikkawżaw iperkalemija (addittivi tal-ikel li fihom il-potassju u sostituti tal-melħ li fihom il-potassju, dijuretiċi li ma jneħħux il-potassju (per eżempju, spironolactone, eplerenone, triamterene jew amiloride), NSAIDs (inklużi inibituri selettivi ta 'COX-2) , heparin, immunosoppressanti (cyclosporine jew tacrolimus) u trimethoprim). Jekk meħtieġ, fl-isfond ta 'ipokalemija dokumentata, l-użu konġunt ta' mediċini għandu jitwettaq b'kawtela u jiġi mmonitorjat regolarment il-kontenut ta 'potassju fil-plażma tad-demm.

Bl-użu kkombinat ta 'telmisartan ma' digoxin, ġiet osservata żieda medja ta 'Cmax ta' digoxin fil-plażma b'49% u Cmin b'20%. Fil-bidu tat-trattament, meta tintgħażel doża u titwaqqaf it-trattament bit-telmisartan, il-konċentrazzjoni ta ’digoxin fil-plażma tad-demm għandha tiġi sorveljata bir-reqqa biex tinżamm fil-medda terapewtika.

Dijuretiċi li ma jneħħux il-potassju jew supplimenti nutrizzjonali li fihom il-potassju

Antagonisti tar-riċetturi ta 'angiotensin 2, bħal telmisartan, inaqqsu t-telf ta' potassju indott minn dijuretiku. Diuretiċi li ma jneħħux il-potassju (per eżempju, spironolactone, eplerenone, triamteren, jew amiloride), addittivi tal-ikel li fihom il-potassju, jew sostituti tal-melħ jistgħu jwasslu għal żieda sinifikanti fil-plażma tal-potassju. Jekk l-użu konkomitanti huwa indikat, peress li hemm ipokalemija dokumentata, dawn għandhom jintużaw b'kawtela u fl-isfond ta 'monitoraġġ regolari tal-potassju fil-plażma tad-demm.

Bl-użu ikkombinat ta 'preparazzjonijiet tal-litju ma' inibituri ta 'l-ACE u antagonisti tar-riċetturi ta' angiotensin 2, inkluż telmisartan, żdied żieda riversibbli fil-konċentrazzjoni tal-litju fil-plażma tad-demm u l-effett tossiku tiegħu inqala '. Jekk teħtieġ li tuża din it-taħlita ta 'mediċini, huwa rrakkomandat li tissorvelja bir-reqqa l-konċentrazzjoni tal-litju fil-plażma tad-demm.

L-NSAIDs (i.e., l-aċidu aċetilsaliċiliku f'dożi użati għal trattament anti-infjammatorji, inibituri ta 'COX-2 u NSAIDs mhux selettivi) jistgħu jdgħajfu l-effett anti-ipertensiv ta' antagonisti tar-riċetturi ta 'angiotensin 2. F'xi pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi (per eżempju pazjenti b'diidrazzjoni, pazjenti anzjani b' Funzjoni indebolita tal-kliewi) Użu kombinat ta 'antagonisti tar-riċetturi ta' angiotensin 2 u mediċini li jinibixxu COX-2 jistgħu jwasslu għal deterjorazzjoni ulterjuri tal-funzjoni tal-kliewi, inkluż l-iżvilupp ta 'insuffiċjenza renali akuta tatochnosti, li normalment tkun riversibbli. Għalhekk, l-użu kkombinat ta 'mediċini għandu jsir b'kawtela, speċjalment f'pazjenti anzjani. Għandha tiġi pprovduta konsum adegwat ta 'fluwidu, barra minn hekk, fil-bidu ta' l-użu konġunt u perjodikament fil-futur, indikaturi tal-funzjoni tal-kliewi għandhom jiġu mmonitorjati.

Diuretiċi (thiazide jew loop)

Trattament minn qabel b'diuretiċi ta 'doża għolja, bħal furosemide (dijuretiku "loop") u hydrochlorothiazide (dijuretiku tat-thiazide), jistgħu jwasslu għal ipovolemija u r-riskju ta' pressjoni baxxa fil-bidu tat-trattament bit-telmisartan.

Drogi anti-ipertensivi oħra

L-effett ta 'Telzap jista' jkun imsaħħaħ bl-użu kkombinat ta 'mediċini anti-ipertensivi oħra.

Fuq il-bażi tal-proprjetajiet farmakoloġiċi ta 'baclofen u amifostine, jista' jkun preżunt li dawn isaħħu l-effett terapewtiku tal-mediċini anti-ipertensivi kollha, inkluż telmisartan. Barra minn hekk, pressjoni baxxa ortostatika tista 'tkun aggravata bl-użu ta' etanol (alkoħol), barbiturati, drogi jew anti-dipressanti.

Kortikosterojdi (għal użu sistemiku)

Il-kortikosterojdi jdgħajfu l-effett ta 'telmisartan.

Analogi tal-mediċina Telzap

Analogi strutturali tas-sustanza attiva:

Mikardis,
Mikardis Plus,
Priratur
Tanidol
Teseo,
Telzap Plus,
Telmisartan
Telmista
Telpres
Telpres Plus,
Telsartan
Telsartan N.

Analogi fil-grupp farmakoloġiku (antagonisti tar-riċetturi ta 'angiotensin 2):

Aprovask,
Aprovel
Artinova,
Atacand
Blocktran
Brozaar
Vasotens,
Valz
Valz N,
Valsartan
Valsacor
Vamloset
Gizaar
Hyposart,
Diovan
Duopress,
Zisakar
Ibertan
Irbesartan
Irsar
Candecor
Candesartan
Cardomin
Cardos,
Kardosali
Cardosten
Karzartan
Ko-esforz,
Koaprovel
Cozaar
Xarten
Lozap,
Lozap Plus,
Lozarel
Losartan
Losartan n
Lorista
Losacor
Mikardis,
Naviten
Nortjan
Olimestra
Ordiss
Priratur
Presartan
Renicard
Sartavel
Tanidol
Tareg
Tweensta
Teveten
Telmisartan
Telpres
Telsartan
Firmast
Edarby
Eżegwiment
Exfotans,
Eprosartan Mesylate.

Klassifikazzjoni Nosoloġika (ICD-10)

Pilloli miksija b'rita	1 tab.
sustanza attiva:
telmisartan	40/80 mg
eċċipjenti: meglumine - 12/24 mg, sorbitol - 162.2 / 324.4 mg, idrossidu tas-sodju - 3.4 / 6.8 mg, povidone 25 - 20/40 mg, stearat tal-manjeżju - 2.4 / 4.8 mg

Farmakodinamiċità

Telmisartan huwa speċifiku ARA II (sottotip ta 'AT₁), effettiva meta tittieħed mill-ħalq. Telmisartan għandu affinità għolja ħafna għall-AT₁-reċetturi li permezz tagħhom l-azzjoni ta 'anġjotensina II tkun realizzata. Dan iċaqlaq l-angiotensin II mir-rabta mar-riċettur, li ma jippossedix l-azzjoni ta 'agonist fir-rigward ta' dan ir-riċettur. Telmisartan jeħel biss mas-sottotip tat-AT₁riċetturi ta 'anġjotensina II. Il-komunikazzjoni hija sostenibbli. Telmisartan m'għandux affinità għal riċetturi oħra, inkluż. AT₂riċetturi u riċetturi oħra inqas studjati ta 'angiotensin. Is-sinifikat funzjonali ta 'dawn ir-riċetturi, kif ukoll l-effett ta' l-istimulazzjoni eċċessiva possibbli tagħhom b'angiotensin II, li l-konċentrazzjoni tiegħu tiżdied mal-ħatra ta 'telmisartan, ma ġewx studjati. Telmisartan inaqqas il-konċentrazzjoni ta 'aldosterone fil-plażma tad-demm, ma jnaqqasx l-attività ta' renin u ma jimblokkax il-kanali tal-joni. Telmisartan ma jinibixxix l-ACE (kininase II), li tikkatalizza wkoll il-qerda ta 'bradykinin. Dan jevita l-effetti sekondarji assoċjati ma 'l-azzjoni ta' bradikinina (per eżempju, sogħla niexfa).

Ipertensjoni essenzjali. F'pazjenti, telmisartan b'doża ta '80 mg jimblokka kompletament l-effett ipertensiv ta' angiotensin II. Il-bidu ta 'l-azzjoni anti-ipertensiva huwa nnutat fi żmien 3 sigħat wara l-ewwel għoti ta' telmisartan. L-effett tal-mediċina jdum 24 siegħa u jibqa 'klinikament sinifikanti sa 48 siegħa. Effett qawwi ta' l-ipertensjoni ġeneralment jiżviluppa 4-8 ġimgħat wara l-użu regolari.

F'pazjenti bi pressjoni għolja arterjali, telmisartan inaqqas il-pressjoni tad-demm u tal-missier mingħajr ma jaffettwa r-rata tal-qalb.

Fil-każ ta 'waqfien qawwi ta' telmisartan, il-pressjoni tad-demm matul diversi jiem tirritorna gradwalment għal-livell oriġinali tagħha mingħajr l-iżvilupp tas-sindromu ta 'rtirar.

Kif wrew ir-riżultati ta 'studji kliniċi komparattivi, l-effett anti-ipertensiv ta' telmisartan huwa komparabbli mal-effett anti-ipertensiv ta 'mediċini ta' klassijiet oħra (amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide u lisinopril). L-inċidenza ta 'sogħla niexfa kienet sinifikament aktar baxxa b'telmisartan meta mqabbel ma' l-inibituri ta 'l-ACE.

Prevenzjoni ta 'mard kardjovaskulari. Pazjenti ta '55 sena jew aktar b'mard tal-arterja koronarja, puplesija, attakk iskemiku temporanju, ħsara arterjali periferali, jew kumplikazzjonijiet ta' dijabete mellitus tat-tip 2 (per eżempju retinopatija, ipertrofija ventrikulari xellug, makro jew mikroalbuminurja) bi storja ta 'avvenimenti kardjovaskulari, telmisartan kellu effett simili għal dak ta 'ramipril fit-tnaqqis tal-end combinat: mortalità kardjovaskulari, infart mijokardijaku mhux fatali, puplesija mhux fatali u zjoni ta 'b'konnessjoni ma' CHF.

Telmisartan kien effettiv daqs ramipril fit-tnaqqis tal-frekwenza ta 'punti sekondarji: mortalità kardjovaskulari, infart mijokardijaku mhux fatali, jew puplesija mhux fatali. Sogħla niexfa u anġjoedema ġew deskritti inqas ma 'telmisartan meta mqabbla ma' ramipril, filwaqt li pressjoni baxxa arterjali ħafna drabi seħħet ma 'telmisartan.

Pazjenti tat-tfulija u l-adolexxenza. Is-sigurtà u l-effettività ta 'telmisartan fi tfal u adolexxenti taħt it-18-il sena ma ġewx stabbiliti.

Farmakokinetika

Ġbid. Meta jingħata, telmisartan jiġi assorbit malajr mill-passaġġ diġestiv. Il-bijodisponibilità hija ta '50%. Meta jittieħed fl-istess ħin ma 'l-ikel, it-tnaqqis fl-AUC ivarja minn 6% (f'doża ta' 40 mg) sa 19% (b'doża ta '160 mg). Wara 3 sigħat wara l-għoti, il-konċentrazzjoni fil-plażma tad-demm hija livellata irrispettivament minn jekk telmisartan ikunx ittieħed fl-istess ħin bħall-ikel jew le. Hemm differenza fil-konċentrazzjonijiet tal-plażma fl-irġiel u fin-nisa. Ċ_massimu u l-AUC kienu bejn wieħed u ieħor 3 u 2 darbiet rispettivament ogħla fin-nisa meta mqabbla ma 'l-irġiel mingħajr effett sinifikanti fuq l-effikaċja.

Ma kien hemm l-ebda relazzjoni lineari bejn id-doża tal-mediċina u l-konċentrazzjoni tal-plażma tagħha. Ċ_massimu u, f'miżura inqas, l-AUC jiżdied b'mod sproporzjonat għal żidiet fid-doża meta jintużaw dożi 'l fuq minn 40 mg / jum.

Distribuzzjoni. Telmisartan jeħel sew mal-proteini tal-plażma (> 99.5%), prinċipalment ma 'l-albumina u alfa₁-glicoproteina aċida.

Apparenti V_ss huwa madwar 500 litru.

Metaboliżmu. Huwa metabolizzat permezz ta 'konjugazzjoni ma' aċidu glukononiku.

Il-konjugat m'għandux attività farmakoloġika.

It-trobbija. T_1/2 huwa ta 'aktar minn 20 siegħa It-tneħħija tal-musrana ma tinbidilx, l-eskrezzjoni mill-kliewi - inqas minn 1%. It-tneħħija totali tal-plażma hija għolja (madwar 1000 ml / min) meta mqabbla mal-fluss tad-demm tal-fwied (madwar 1500 ml / min).

Popolazzjonijiet speċjali ta 'pazjenti

Ix-xjuħija. Il-farmakokinetika ta 'telmisartan f'pazjenti' l fuq minn 65 sena ma tvarjax minn pazjenti żgħar. Aġġustament tad-doża mhux meħtieġ.

Funzjoni indebolita tal-kliewi. F'pazjenti b'funzjoni indebolita ħafifa għal moderata, l-aġġustament tad-doża ta 'telmisartan mhux meħtieġ.

Pazjenti b'insuffiċjenza renali severa u dawk b'emodijalisi huma rrakkomandati doża inizjali aktar baxxa ta '20 mg / jum (ara "Istruzzjonijiet Speċjali"). Telmisartan ma jitneħħax bl-emodijalisi.

Funzjoni indebolita tal-fwied. F'pazjenti b'funzjoni ħafifa għal moderata fil-fwied (klassi A u B skond il-klassifikazzjoni Child-Pugh), id-doża ta 'kuljum m'għandhiex taqbeż l-40 mg.

Forma tad-doża

Pillola waħda fiha

sustanzi attivi: 40,000 jew 80,000 mg telmisartan, rispettivament,

hydrochlorothiazide 12.500 mg jew 25.000 mg, rispettivament,

eċċipjenti: sorbitol, idrossidu tas-sodju, povidone 25, stearat tal-manjeżju

Pilloli forma sewwa b'wiċċ biconvex minn abjad sa isfar, b'numru estruż "41" fuq naħa tal-pillola, madwar 12 mm twila u madwar 6 mm wisa '(għal dożaġġ 40 mg / 12.5 mg).

Pilloli forma sewwa b'wiċċ biconvex minn abjad sa isfar, b'numru estruż "81" fuq naħa tal-pillola, twil madwar 16.5 mm, wiesa 'madwar 8.3 mm (għal dożaġġ ta '80 mg / 12.5 mg).

Pilloli forma sewwa b'wiċċ bikonvex minn abjad sa isfar, b'numru estruż "82" fuq naħa tal-pillola, twil madwar 16 mm, wisa madwar 8 mm (għal dożaġġ ta '80 mg / 25 mg).

Indikazzjonijiet Telzap ®

tnaqqis fil-mortalità u l-mard kardjovaskulari f'pazjenti adulti:

- ma 'mard kardjovaskulari ta' oriġini aterotrombotika (mard koronarju tal-qalb, puplesija jew storja ta 'arterji periferali),

- bid-dijabete mellitus tat-tip 2 bi ħsara fl-organu fil-mira.

Kontra-indikazzjonijiet

sensittività eċċessiva għas-sustanza attiva jew għal xi eċċipjenti tal-mediċina,

tqala u treddigħ,

Marda tal-passaġġ biljari ostruttiv

disfunzjoni severa tal-fwied (klassi Ċ tat-Child-Pugh),

użu kombinat ma 'aliskiren f'pazjenti b'dijabete mellitus jew indeboliment gravi tal-kliewi (GFR inqas minn 60 ml / min / 1.73 m 2) (ara "Interazzjoni" u "Istruzzjonijiet Speċjali"),

intolleranza ereditarja għall-fructose (minħabba l-preżenza ta 'sorbitol fil-pillola),

użu simultanju ma 'inibituri ta' l-ACE f'pazjenti b'nefropatija dijabetika (ara "Interazzjoni" u "Istruzzjonijiet Speċjali"),

età sa 18-il sena (l-effikaċja u s-sigurtà mhumiex stabbiliti).

B'attenzjoni: Stenożi bilaterali tal-arterja renali jew stenosi arterjali ta 'kliewi li jiffunzjonaw wieħed, funzjoni tal-kliewi indebolita, indeboliment ħafif għal moderat tal-fwied, naqsu BCC meta mqabbla mal-konsum preċedenti ta' dijuretiċi, restrizzjoni tal-konsum ta 'klorur tas-sodju, dijarea jew rimettar, iponatremja, iperkalemija, kundizzjoni wara trapjant tal-kliewi (esperjenza ta' applikazzjoni assenti), insuffiċjenza kronika severa tal-qalb, stenosi aortika u valv mitrali, kardjomiopatija ostruttiva ipertrofika, iperaldosta primarja onizm (effikaċja u s-sigurtà ma ġewx stabbiliti), kura ta 'pazjenti suwed.

Tqala u treddigħ

Bħalissa, informazzjoni affidabbli dwar is-sigurtà ta 'telmisartan f'nisa tqal mhix disponibbli. Fi studji fuq l-annimali, ġiet identifikata t-tossiċità riproduttiva tal-mediċina. L-użu ta 'Telzap ® huwa kontraindikat waqt it-tqala (ara "Kontra-indikazzjonijiet").

Jekk il-kura fit-tul b'Telzap ® hija meħtieġa, pazjenti li qed jippjanaw tqala għandhom jagħżlu mediċina anti-ipertensiva alternattiva bi profil ta 'sigurtà ppruvat għall-użu waqt it-tqala. Wara l-istabbiliment tal-fatt tat-tqala, il-kura b'Telzap ® għandha titwaqqaf immedjatament u, jekk meħtieġ, għandu jinbeda trattament alternattiv.

Kif jidher mir-riżultati tal-osservazzjonijiet kliniċi, l-użu ta 'ARA II fit-trimestri II u III tat-tqala għandu effett tossiku fuq il-fetu (funzjoni tal-kliewi indebolita, oligohydramnios, ossifikazzjoni mdewma tal-kranju) u t-tarbija tat-twelid (insuffiċjenza renali, ipotensjoni arterjali u iperkalemija). Meta tuża ARA II waqt it-tieni trimestru tat-tqala, huwa rrakkomandat ultrasoniku tal-kliewi u tal-kranju tal-fetu.

Tfal li l-ommijiet tagħhom ħadu ARA II waqt it-tqala għandhom jiġu sorveljati bir-reqqa għall-pressjoni baxxa arterjali.

Informazzjoni dwar l-użu ta 'telmisartan waqt it-treddigħ mhix disponibbli. It-teħid ta 'Telzap ® waqt it-treddigħ huwa kontraindikat (ara "Kontra-indikazzjonijiet"), għandha tintuża mediċina anti-ipertensiva alternattiva bi profil ta' sigurtà aktar favorevoli, speċjalment meta tredda 'tarbija tat-twelid jew tarbija prematura.

Effetti sekondarji

Skond il-WHO, l-effetti mhux mixtieqa huma kklassifikati skond il-frekwenza ta 'l-iżvilupp tagħhom kif ġej: ħafna drabi (≥1 / 10), ħafna drabi (minn ≥1 / 100 sa fatali.

Min-naħa tad-demm u s-sistema limfatika: rarament - anemija, rarament - eosinofilja, tromboċitopenja.

Mis-sistema immunitarja: rarament - reazzjoni anafilattika, sensittività eċċessiva.

Min-naħa tal-metaboliżmu u n-nutrizzjoni: rarament - iperkalemija, rarament - ipogliċemija (f'pazjenti b'dijabete mellitus).

Mill-ġenb tal-psyche: rarament - insomnja, depressjoni, rarament - ansjetà.

Mis-sistema nervuża: rarament - ħass ħażin, rarament - ngħas.

Mill-ġenb tal-organu tal-vista rarament: disturbi viżwali.

Min-naħa ta 'l-organi tas-smigħ u disturbi fil-labirint: rarament - vertigo.

Mill-qalb: rarament - bradikardja, rarament - takikardja.

Mill-bastimenti: rarament - tnaqqis notevoli fil-pressjoni tad-demm, pressjoni baxxa ortostatika.

Mis-sistema respiratorja, fis-sider u fl-organi medjastinali: rarament - qtugħ ta ’nifs, sogħla, rari ħafna - marda interstizjali tal-pulmun.

Mill-passaġġ gastro-intestinali: rarament - uġigħ addominali, dijarea, dispepsja, flatulenza, rimettar, rarament - ħalq xott, skumdità fl-istonku, ksur tas-sensazzjonijiet tat-togħma.

Min-naħa tal-fwied u l-passaġġ biljari: rarament - indebolita fil-funzjoni tal-fwied / ħsara fil-fwied.

Min-naħa tal-ġilda u tessut taħt il-ġilda: rarament - ħakk tal-ġilda, iperidrożi, raxx, rarament - anġjoedema (fatali wkoll), ekżema, eritema, urtikarja, raxx tad-droga, raxx tossiku għall-ġilda.

Mis-sistema muskoloskeletali u tessut konnettiv: rarament - uġigħ fid-dahar (xjatika), bugħawwieġ fil-muskoli, majalġja, rarament - artralġja, uġigħ fir-riġlejn, uġigħ fl-għeruq (sindromu ta 'tendon).

Mill-kliewi u l-apparat urinarju: funzjoni tal-kliewi rarament - inkluża insuffiċjenza renali akuta.

Disturbi ġenerali u disturbi fil-post tal-injezzjoni: rarament - uġigħ fis-sider, astenja (dgħjufija), rarament - sindromu simili għall-influwenza.

Influwenza fuq ir-riżultati ta 'studji laboratorji u strumentali: rarament - żieda fil-konċentrazzjoni ta 'krejatinina fil-plażma tad-demm, rarament - tnaqqis fil-kontenut ta' Hb, żieda fil-kontenut ta 'aċidu uriku fil-plażma tad-demm, żieda fl-attività ta' enzimi tal-fwied u CPK.

Interazzjoni

Imblokk doppju ta 'RAAS. L-użu konkomitanti ta 'telmisartan ma' aliskiren huwa kontraindikat f'pazjenti b'dijabete mellitus jew b'insuffiċjenza tal-kliewi (GFR inqas minn 60 ml / min / 1.73 m 2) u mhux irrakkomandat għal pazjenti oħra.

L-użu simultanju ta 'inibituri tat-telmisartan u l-ACE huwa kontraindikat f'pazjenti b'nefropatija dijabetika (ara "Kontra-indikazzjonijiet").

Studji kliniċi wrew li l-imblokk doppju ta 'RAAS minħabba l-użu kkombinat ta' inibituri ta 'ACE, ARA II, jew aliskiren huwa assoċjat ma' inċidenza akbar ta 'avvenimenti avversi bħal ipotensjoni arterjali, iperkalemija, u funzjoni tal-kliewi indebolita (inkluż insuffiċjenza renali akuta), meta mqabbla ma' l-użu ta 'mediċina waħda biss jaġixxi fuq RAAS

Ir-riskju li tiżviluppa iperkalimja jista 'jiżdied meta jintuża flimkien ma' mediċini oħra li jistgħu jikkawżaw iperkalimja (addittivi tal-ikel li fihom il-potassju u sostituti tal-melħ li fihom il-potassju, dijuretiċi li ma jneħħux il-potassju (per eżempju spironolactone, eplerenone, triamterene jew amiloride), NSAIDs, inklużi inibituri selettivi ta 'COX-2, hepari , immunosoppressanti (cyclosporine jew tacrolimus) u trimethoprim. Jekk meħtieġ, fl-isfond ta 'ipokalemija dokumentata, l-użu konġunt ta' mediċini għandu jitwettaq oqgħod attent u tissorvelja regolarment il-kontenut tal-potassju fil-plażma tad-demm.

Digoxin. Bl-għoti konġunt ta 'telmisartan ma' digoxin, kienet innotata żieda medja f'C_massimu digoxin fil-plażma b'49% u C_min b’20%. Fil-bidu tat-trattament, meta tintgħażel doża u titwaqqaf it-trattament bit-telmisartan, il-konċentrazzjoni ta ’digoxin fil-plażma tad-demm għandha tiġi sorveljata bir-reqqa biex tinżamm fil-medda terapewtika.

Dijuretiċi li ma jneħħux il-potassju jew supplimenti nutrizzjonali li fihom il-potassju. ARA II, bħal telmisartan, inaqqas it-telf ta 'potassju kkawżat minn dijuretiku. Diuretiċi li ma jneħħux il-potassju, pereżempju spironolactone, eplerenone, triamteren jew amiloride, addittivi tal-ikel li fihom il-potassju jew sostituti tal-melħ jistgħu jwasslu għal żieda sinifikanti fil-potassju fil-plażma tad-demm. Jekk l-użu konkomitanti huwa indikat, peress li hemm ipokalemija dokumentata, dawn għandhom jintużaw b'kawtela u fl-isfond ta 'monitoraġġ regolari tal-potassju fil-plażma tad-demm.

Preparazzjonijiet tal-litju. Meta l-preparazzjonijiet tal-litju ttieħdu flimkien ma 'inibituri ta' l-ACE u ARA II, inkluż it-telmisartan, żdiedet riversibbli l-konċentrazzjoni fil-plażma tal-litju u l-effett tossiku tiegħu. Jekk teħtieġ li tuża din it-taħlita ta 'mediċini, huwa rrakkomandat li tissorvelja bir-reqqa l-konċentrazzjoni tal-litju fil-plażma tad-demm.

NSAIDs. L-NSAIDs (i.e., l-aċidu aċetilsaliċiliku f'dożi użati għal trattament anti-infjammatorji, inibituri ta 'COX-2 u NSAIDs mhux selettivi) jistgħu jiddgħajfu l-effett anti-ipertensiv ta' ARA II. F'xi pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi (per eżempju, deidrazzjoni, pazjenti anzjani b'funzjoni indebolita tal-kliewi), l-użu kkombinat ta 'ARA II u mediċini li jinibixxu COX-2 jistgħu jwasslu għal deterjorazzjoni ulterjuri tal-funzjoni tal-kliewi, inkluż l-iżvilupp ta' insuffiċjenza renali akuta li, bħala regola, huwa riversibbli. Għalhekk, l-użu kkombinat ta 'mediċini għandu jsir b'kawtela, speċjalment f'pazjenti anzjani. Huwa meħtieġ li jkun assigurat it-teħid xieraq ta 'fluwidu, barra minn hekk, fil-bidu ta' l-użu konġunt u perjodikament fil-futur, indikaturi tal-funzjoni tal-kliewi għandhom jiġu mmonitorjati.

Diuretiċi (thiazide jew loop). Trattament preċedenti b'dożi għoljin ta 'dijuretiċi, bħal furosemide (loop diuretic) u hydrochlorothiazide (thiazide diuretic), jista' jwassal għal ipovolemija u r-riskju ta 'pressjoni baxxa fil-bidu ta' kura b'telmisartan.

Drogi anti-ipertensivi oħra. L-effett ta 'telmisartan jista' jissaħħaħ bl-użu kkombinat ta 'mediċini anti-ipertensivi oħra. Fuq il-bażi tal-proprjetajiet farmakoloġiċi ta 'baclofen u amifostine, jista' jkun preżunt li dawn isaħħu l-effett terapewtiku tal-mediċini anti-ipertensivi kollha, inkluż telmisartan. Barra minn hekk, pressjoni baxxa ortostatika tista 'tiżdied b'alkoħol, barbiturati, drogi jew anti-dipressanti.

Kortikosterojdi (għal użu sistemiku). Il-kortikosterojdi jdgħajfu l-effett ta 'telmisartan.

Dożaġġ u l-għoti

Minn ġewwa, darba kuljum, jinħasel bil-likwidu, irrispettivament mill-konsum tal-ikel.

Ipertensjoni arterjali. Id-doża inizjali rrakkomandata ta ’Telzap ® hija ta’ 1 pillola. (40 mg) darba kuljum. Xi pazjenti jista 'jkollhom konsum effettiv ta' 20 mg / jum. Doża ta '20 mg tista' tinkiseb billi tinqasam pillola ta '40 mg f'nofs ir-riskju. F'każijiet fejn l-effett terapewtiku ma jinkisibx, id-doża rakkomandata ta 'Telzap ® tista' tiżdied sa massimu ta '80 mg darba kuljum. Bħala alternattiva, Telzap ® jista 'jittieħed flimkien ma' dijuretiċi tat-thiazide, per eżempju, hydrochlorothiazide, li, meta jintuża flimkien, għandu effett antihypertensive addizzjonali.

Meta jkun deċiż jekk għandhiex iżżid id-doża, għandu jitqies li l-effett anti-ipertensiv massimu normalment jinkiseb fi żmien 4-8 ġimgħat wara l-bidu tal-kura.

Tnaqqis fil-mortalità u l-frekwenza ta 'mard kardjovaskulari. Id-doża rrakkomandata ta ’Telzap ® hija 80 mg darba kuljum. Fil-perjodu inizjali tat-trattament, il-monitoraġġ tal-pressjoni huwa rrakkomandat; tista 'tkun meħtieġa korrezzjoni ta' terapija anti-ipertensiva.

Popolazzjonijiet speċjali ta 'pazjenti

Funzjoni indebolita tal-kliewi. L-esperjenza b'Telmisartan f'pazjenti b'insuffiċjenza renali severa jew f'pazjenti fuq emodijalisi hija limitata. Dawn il-pazjenti huma rrakkomandati doża inizjali aktar baxxa ta '20 mg / jum (ara. "Trattament speċjali"). Għal pazjenti b'funzjoni indebolita ħafifa għal moderata, l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ. L-użu fl-istess ħin ta 'Telzap ® ma' aliskiren huwa kontraindikat f'pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi (GFR inqas minn 60 ml / min / 1.73 m 2) (ara. "Kontra-indikazzjonijiet").

L-użu simultanju ta 'Telzap ® ma' inibituri ta 'l-ACE huwa kontraindikat f'pazjenti b'nefropatija dijabetika (ara "Kontra-indikazzjonijiet").

Funzjoni indebolita tal-fwied. Telzap ® huwa kontraindikat f'pazjenti b'indeboliment qawwi tal-fwied (klassi C ta 'Child-Pugh) (ara "Kontra-indikazzjonijiet"). F'pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied ħafifa għal moderata (klassi A u B skont il-klassifikazzjoni Child-Pugh, rispettivament), il-mediċina hija preskritta b'kawtela, id-doża m'għandhiex taqbeż l-40 mg darba kuljum (ara "B'kawtela").

Ix-xjuħija. Għal pazjenti anzjani, l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ.

Tfal u adolexxenza. L-użu ta 'Telzap ® fi tfal u adolexxenti taħt it-18-il sena huwa kontraindikat minħabba n-nuqqas ta' dejta dwar is-sigurtà u l-effikaċja (ara "Kontra-indikazzjonijiet").

Doża eċċessiva

Sintomi l-iktar manifestazzjonijiet evidenti ta 'doża eċċessiva kienu tnaqqis qawwi fil-pressjoni tad-demm u takikardja; bradikardja, sturdament, żieda fil-konċentrazzjoni fis-serum tal-krejatinina u insuffiċjenza renali akuta kienu rrappurtati wkoll.

Trattament: Telmisartan ma jitneħħax bl-emodijalisi. Il-pazjenti għandhom jiġu mmonitorjati bir-reqqa u għandhom jingħataw sintomi, kif ukoll kura ta 'appoġġ. L-approċċ għat-trattament jiddependi fuq il-ħin li jkun għadda wara li tittieħed il-mediċina, u s-severità tas-sintomi. Il-miżuri rrakkomandati jinkludu l-għoti ta 'rimettar u / jew ħasil gastriku; huwa rakkomandabbli li l-użu ta' karbonju attivat. L-elettroliti tal-plażma u l-krejatinina għandhom jiġu mmonitorjati regolarment. Jekk isseħħ tnaqqis notevoli fil-pressjoni tad-demm, il-pazjent għandu jieħu pożizzjoni orizzontali bis-saqajn imqajma, waqt li huwa meħtieġ li jerġa 'jimla malajr il-bcc u l-elettroliti.

Istruzzjonijiet speċjali

Funzjoni indebolita tal-fwied. L-użu ta ’Telzap ® huwa kontraindikat f’pazjenti li għandhom kolestasi, ostruzzjoni tal-kanal tal-bili jew funzjoni gravi tal-fwied indebolita (Child-Pugh klassi C) (ara" Kontra-indikazzjonijiet "), peress li telmisartan huwa prinċipalment eliminat fil-bili. Huwa ssuġġerit li t-tneħħija tal-fwied ta 'telmisartan titnaqqas f'dawn il-pazjenti. F'pazjenti b'indeboliment tal-fwied ħafif jew moderat (klassifikazzjoni tat-Tifel A u B tat-Tifel), Telzap ® għandu jintuża b'kawtela (ara B'attenzjoni).

Ipertensjoni rinovaskulari. Fit-trattament ta 'mediċini li jaġixxu fuq RAAS f'pazjenti bi stenosi ta' l-arterja renali bilaterali jew stenożi ta 'l-arterja ta' kliewi li jiffunzjonaw wieħed, ir-riskju ta 'pressjoni baxxa arterjali u insuffiċjenza renali jiżdied.

Funzjoni indebolita tal-kliewi u trapjant tal-kliewi. Meta tuża Telzap ® f'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi, huwa rrakkomandat monitoraġġ perjodiku tal-kontenut ta 'potassju u kreatinina fil-plażma tad-demm. M'hemm l-ebda esperjenza klinika ma 'Telzap ® f'pazjenti li riċentement għaddew minn trapjant tal-kliewi.

Tnaqqis fil-QKK. Ipotensjoni arterjali sintomatika, speċjalment wara l-ewwel għoti ta 'Telzap ®, tista' sseħħ f'pazjenti b'BCC u / jew sodju fil-plażma tad-demm fl-isfond ta 'trattament preċedenti b'diuretiċi, restrizzjonijiet fuq il-konsum ta' melħ, dijarea jew rimettar.

Kondizzjonijiet bħal dawn (defiċjenza ta 'fluwidu u / jew sodju) għandhom jiġu eliminati qabel ma jittieħed Telzap ®.

Imblokk doppju ta 'RAAS. L-użu fl-istess ħin ta 'telmisartan ma' aliskiren huwa kontraindikat f'pazjenti b'dijabete mellitus jew insuffiċjenza tal-kliewi (GFR inqas minn 60 ml / min / 1.73 m 2) (ara. "Kontra-indikazzjonijiet").

L-użu simultanju ta 'inibituri tat-telmisartan u l-ACE huwa kontraindikat f'pazjenti b'nefropatija dijabetika (ara "Kontra-indikazzjonijiet").

Bħala riżultat ta 'inibizzjoni ta' RAAS, pressjoni baxxa arterjali, ħass ħażin, iperkalemija u funzjoni tal-kliewi indebolita (inkluża insuffiċjenza renali akuta) ġew innotati f'pazjenti predisposti għal dan, speċjalment meta kkombinati ma 'diversi mediċini li jaġixxu wkoll fuq din is-sistema. Għalhekk, l-imblokk doppju ta 'RAAS (pereżempju, waqt li tkun qed tieħu telmisartan ma' antagonisti oħra ta 'RAAS) mhux irrakkomandat.

F'każijiet ta 'dipendenza tat-ton vaskulari u tal-funzjoni tal-kliewi prinċipalment fuq l-attività tar-RAAS (per eżempju, f'pazjenti b'insuffiċjenza tal-qalb jew mard tal-kliewi, inkluż stenosi ta' l-arterja renali jew stenosi ta 'arterja tal-kliewi waħda), l-għoti ta' mediċini li jaffettwaw din is-sistema tista 'tkun akkumpanjata mill-iżvilupp ta' akut ipotensjoni arterjali, iperazotemija, oligurija u f'każijiet rari, insuffiċjenza renali akuta.

Iperaldosteroniżmu primarju. F'pazjenti b 'iperaldosteroniżmu primarju, it-trattament bi mediċini anti-ipertensivi, li l-effett tagħhom jinkiseb billi jinibixxi RAAS, normalment huwa ineffettiv. F'dan ir-rigward, l-użu tal-mediċina Tezap ® mhuwiex irrakkomandat.

Stenożi ta 'valvi aortiċi u mitrali, kardjomiopatija ostruttiva ipertrofika. Bħal fil-każ ta 'vażodilataturi oħra, pazjenti b'stenosi aortika jew mitrali, kif ukoll kardjomiopatija ostruttiva ipertrofika, għandhom joqogħdu attenti speċjalment meta jużaw Telzap ®.

Pazjenti bid-dijabete li rċivew insulina jew aġenti ipogliċemiċi għall-għoti mill-ħalq. Fl-isfond tal-kura b’Telzap ®, dawn il-pazjenti jistgħu jesperjenzaw ipogliċemija. F'pazjenti bħal dawn, il-kontroll gliċemiku għandu jissaħħaħ, kif inhu jista 'jkun hemm il-ħtieġa għal aġġustament fid-doża ta' l-insulina jew aġent ipogliċemiku.

Iperkalemija Ir-riċeviment ta 'mediċini li jaġixxu fuq ir-RAAS jista' jikkawża iperkalemija. F'pazjenti anzjani, pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi jew b'dijabete mellitus, pazjenti li jieħdu mediċini li jżidu wkoll il-potassju fil-plażma, u / jew pazjenti b'mard konkomitanti, iperkalemija tista 'tkun fatali.

Meta tkun qed tiddeċiedi dwar l-użu konkomitanti ta 'mediċini li jaġixxu fuq ir-RAAS, huwa meħtieġ li jiġi vvalutat il-proporzjon riskju-benefiċċju. Il-fatturi ewlenin ta 'riskju għall-iperkalemija li għandhom jiġu kkunsidrati huma:

- dijabete mellitus, insuffiċjenza tal-kliewi, età (pazjenti li għandhom iktar minn 70 sena),

- kombinazzjoni ma 'mediċina waħda jew aktar li taġixxi fuq is-RAAS, u / jew addittivi tal-ikel li fihom il-potassju. Drogi jew klassijiet terapewtiċi ta 'mediċini li jistgħu jikkawżaw iperkalemija huma sostituti tal-melħ li fihom il-potassju, dijuretiċi li ma jneħħux il-potassju, inibituri ta' l-ACE, ARA II, NSAIDs, inklużi Inibituri selettivi ta 'COX-2, heparin, immunosoppressanti (cyclosporin jew tacrolimus) u trimethoprim,

- kundizzjonijiet / mard interkurrenti, b'mod partikolari deidrazzjoni, insuffiċjenza akuta tal-qalb, aċidożi metabolika, funzjoni indebolita tal-kliewi, sindromu taċ-ċitoliżi (pereżempju, iskemija akuta tar-riġlejn, rabdomiolisi, trawma estensiva).

Pazjenti li jinsabu f’riskju huma rrakkomandati li jissorveljaw b’attenzjoni l-kontenut ta ’potassju fil-plażma tad-demm (ara" Interazzjoni ").

Sorbitol. Din il-mediċina fiha sorbitol (E420). Pazjenti b'intolleranza ereditarja rari fil-fructose m'għandhomx jieħdu Telzap ®.

Differenzi etniċi. Kif innotat għall-inibituri ta 'l-ACE, telmisartan u ARA II oħra jidhru li jbaxxu l-pressjoni tad-demm inqas effettivament f'pazjenti tar-razza Negroid milli f'rappreżentanti ta' razez oħra, possibilment minħabba predispożizzjoni akbar għal tnaqqis fl-attività ta 'renin fil-popolazzjoni ta' pazjenti.

Diversi. Bħal fil-każ ta 'mediċini anti-ipertensivi oħra, tnaqqis eċċessiv fil-pressjoni tad-demm f'pazjenti b'kardjomiopatija iskemika jew CHD jista' jwassal għall-iżvilupp ta 'infart mijokardijaku jew puplesija.

Influwenza fuq il-ħila biex issuq vetturi, mekkaniżmi. Studji kliniċi speċjali biex jistudjaw l-effett tal-mediċina fuq il-kapaċità li ssuq karozza u mekkaniżmi ma sarux. Meta tkun qed issuq u taħdem b’mekkaniżmi li jeħtieġu konċentrazzjoni akbar ta ’attenzjoni, għandha tingħata attenzjoni, għaliex sturdament u ngħas jistgħu rarament iseħħu waqt li tkun qed tieħu Telzap ®.

Manifattur

Zentiva Saalyk Yurunleri Sanayi ve Tijaret A.Sh., it-Turkija.

Distrett ta 'Kucukkaryshtyran, st. Merkez, Nru 223 / A, 39780, Buyukkaryshtyran, Luleburgaz, Kırklareli, it-Turkija.

Detentur ta 'ċertifikat ta' reġistrazzjoni. Sanofi Russia JSC. 125009, ir-Russja, Moska, ul. Tverskaya, 22.

Talbiet dwar il-kwalità tal-mediċina għandhom jintbagħtu lill-indirizz ta ’Sanofi Russia JSC: 125009, ir-Russja, Moska, ul. Tverskaya, 22.

Tel .: (495) 721-14-00, fax: (495) 721-14-11.

Forma u kompożizzjoni tar-rilaxx

Telzap huwa disponibbli f'forma ta 'pilloli miksija b'kisja tal-film ta' 40 mg u 80 mg. 10 biċċiet jinbiegħu fi bżieżaq, f'faxxa tal-kartun hemm 3, 6 jew 9 bżieżaq u struzzjonijiet għall-użu ta 'Telzap.

1 pillola fiha s-sustanza attiva: telmisartan - 40 mg jew 80 mg u komponenti awżiljari: povidone 25, meglumine, idrossidu tas-sodju, sorbitol, stearat tal-manjeżju.

Xorta tipproduċi pilloli Telzap Plus 80 mg + 12.5 mg, li fihom 80 mg ta 'telmisartan u 12.5 mg ta' idroklorotijażidu - dijuretiku.

Azzjoni farmakoloġika

Is-sustanza attiva telmisartan għandha l-proprjetajiet ta 'antagonisti speċifiċi tar-riċettur ta' angiotensin II. Meta tinbelgħu, il-mediċina tkun tista 'tbiegħed l-anġjotensina II mill-konnessjoni tagħha mar-riċettur. Barra minn hekk, fir-rigward ta 'dan ir-riċettur, huwa ma jkunx agonist. Telmisartan jinteraġixxi biss ma 'riċetturi ta' ATl ta 'angiotensin II. Is-sustanza attiva ma għandhiex proprjetajiet simili għar-riċettur AT2 u xi oħrajn.

Taħt l-influwenza tal-mediċina fil-plażma tad-demm, il-konċentrazzjoni ta 'aldosterone tonqos. Fl-istess ħin, l-attività tar-renin tibqa 'fl-istess livell u l-kanali tal-joni mhumiex imblukkati.

Enzima li tikkonverti l-angiotensin li tikkatalizza l-qerda ta 'bradykinin mhix inibita. Din il-karatteristika jippermettilek telimina r-riskju li tiżviluppa effetti sekondarji bħal sogħla niexfa.

Meta tuża doża ta '80 mg f'pazjenti, l-effett ipertensiv ta' angiotensin II huwa mblukkat. L-effett jinkiseb 3 sigħat wara l-ewwel doża. L-azzjoni ddum 24 siegħa. Huwa meqjus klinikament effettiv għal 48 siegħa. It-teħid regolari ta 'pilloli għal 4-8 ġimgħat iwassal għal effett anti-ipertensiv qawwi.

L-użu ta ’Telzap f’pazjenti bi pressjoni għolja arterjali jista’ jnaqqas il-pressjoni dijastolika u sistolika. Sadanittant, ir-rata tal-qalb ma tinbidilx.

Il-mediċina tintuża biex tikkura mard kardjovaskulari. F'pazjenti anzjani b'patoloġiji tas-sistema kardjovaskulari, il-pilloli kellhom l-effett li jnaqqsu l-frekwenza ta ':

puplesiji
Infart mijokardijaku
mortalità minħabba mard kardjovaskulari.

Indikazzjonijiet għall-użu

X'inhu jgħin Telzap? L-indikazzjonijiet ewlenin għall-użu tal-pilloli:

IHD f'pazjenti 'l fuq minn 55 sena.
Prevenzjoni ta 'mard tas-sistema kardjovaskulari.
Prevenzjoni tal-mortalità minħabba attakki kardjovaskulari f'pazjenti f'riskju (għall-prevenzjoni ta 'attakk tal-qalb, puplesija, insuffiċjenza tal-qalb b'riżultat fatali).
Prevenzjoni ta 'kumplikazzjonijiet mill-qalb u l-vini tad-dijabete tat-tip 2.
Pressjoni tad-demm stabbli għolja - 'il fuq minn 140/90 għal pressjoni essenzjali u ċerti tipi ta' pressjoni għolja sintomatika.
Bħala parti minn terapija kumplessa wara puplesija jew attakk iskemiku.

Ipertensjoni arterjali

L-użu fl-istess ħin ta 'Telzap ma' aliskiren huwa kontraindikat f'pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi (GFR inqas minn 60 ml / min / 1.73 m2 tal-wiċċ tal-ġisem).

L-użu simultanju ta ’Telzap ma’ inibituri ta ’ACE huwa kontraindikat f’pazjenti b’nefropatija dijabetika.

F'pazjenti anzjani, l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ.

Telzap Plus

Ħu mill-ħalq, darba kuljum, maħsula bil-likwidu, irrispettivament mill-ikel.

Il-pazjenti li l-BP tagħhom ma jistgħux jiġu kkontrollati sewwa b'monoterapija b'telmisartan jew hydrochlorothiazide għandhom jieħdu Telzap Plus.

Qabel ma tinbidel għal taħlita ta 'doża fissa, huwa rrakkomandat li titrazzjoni ta' doża individwali ta 'kull komponent. F'xi sitwazzjonijiet kliniċi, transizzjoni diretta minn monoterapija għal trattament b'kombinazzjoni ta 'doża fissa tista' tkun ikkunsidrata.

Aqra wkoll dan l-artiklu: Fuq liema pressjoni tixrob Corinfar: struzzjonijiet, prezz u reviżjonijiet

Il-mediċina Telzap Plus, tista ’tintuża darba kuljum għal pazjenti li l-pressjoni tad-demm tagħhom ma tistax tiġi kkontrollata kif suppost meta tieħu telmisartan b’doża ta’ 80 mg kuljum.

Effetti sekondarji

F'xi pazjenti, it-teħid ta 'Telzap jista' jipprovoka d-dehra ta 'effetti sekondarji.

Dispnea u sogħla rarament iseħħu. Rarament, marda interstizjali tal-pulmun isseħħ.
Xi pazjenti jilmentaw minn insomnja, depressjoni, żieda fl-ansjetà. F’każijiet rari, hemm ħass ħażin.
Fin-nisa, mard infjammatorju tas-sistema riproduttiva jista 'jkun hemm, f'każijiet rari, nuqqas ta' ċiklu mestrwali jkun osservat. Fl-irġiel, disfunzjoni erettili hija possibbli.
Hemm evidenza ta 'l-iżvilupp ta' tromboċitopenja, eosinofilja u emoglobina baxxa.
Fil-lista ta 'effetti sekondarji bħal dawn għandha tissejjaħ iperidrożi, ħakk fil-ġilda, raxx. Ekżema, anġjoedima, eritema, raxx tossiku u l-ġilda tad-droga rarament huma djanjostikati.
Fost l-effetti sekondarji msejħa funzjoni tal-kliewi indebolita. Fost dawn il-patoloġiji hemm insuffiċjenza renali.
Mis-sistema diġestiva, dijarea, uġigħ addominali, rimettar, flatulenza u dispepsja jseħħu aktar spiss minn oħrajn. Disturbi fit-togħma, skumdità fir-reġjun epigastriku, mukoża niexfa fil-kavità orali huma rarament osservati.

Is-sistema kardjovaskulari rarament tirrispondi għal avvenimenti avversi bit-terapija Telzap. Sadanittant, il-pazjenti huma possibbli:

tnaqqis tal-pressjoni tad-demm b'bidla fil-pożizzjoni tal-ġisem
ipotensjoni ħass ħażin
tnaqqis jew żieda fir-rata tal-qalb.

Disturbi fil-marrara u fil-fwied huma estremament rari.

L-użu tal-mediċina jista 'jikkawża tnaqqis taz-zokkor fid-demm u aċidożi metabolika.

Minn reazzjonijiet allerġiċi, dawn li ġejjin huma possibbli:

Propjetajiet farmakoloġiċi

Farmakokinetika

L-użu simultanju ta 'hydrochlorothiazide u telmisartan ma jaffettwax il-farmakokinetika ta' dawn il-mediċini.

Telmisartan: Wara l-għoti mill-ħalq, l-ogħla konċentrazzjonijiet ta 'telmisartan jintlaħqu wara 0.5 - 1.5 siegħa. Il-bijodisponibilità assoluta ta' telmisartan f'doża ta '40 mg u 160 mg hija 42% u 58%, rispettivament. Meta tieħu telmisartan fl-istess ħin ma 'l-ikel, it-tnaqqis fl-AUC (żona taħt il-kurva tal-konċentrazzjoni-ħin) ivarja minn 6% (b'doża ta' 40 mg) sa 19% (b'doża ta '160 mg). 3 sigħat wara l-inġestjoni, il-konċentrazzjoni fil-plażma tad-demm titlaq, irrispettivament mill-ikel. Tnaqqis żgħir fl-AUC ma jikkawżax tnaqqis fl-effikaċja terapewtika. Il-farmakokinetika ta 'telmisartan mill-ħalq mhix lineari f'dożi ta' 20-160 mg b'żieda aktar minn proporzjonali fil-konċentrazzjonijiet tal-plażma (Cmax u AUC) b'doża dejjem tiżdied. Ma nstabet l-ebda akkumulazzjoni klinikament sinifikanti ta 'telmisartan.

Hydrochlorothiazide: Wara l-għoti orali ta 'Telzap Plus, il-konċentrazzjonijiet tal-quċċata ta' idroklorotijażidi jintlaħqu bejn wieħed u ieħor 1.0 sa 3.0 sigħat wara li tittieħed il-mediċina. Ibbażat fuq it-tneħħija kumulattiva tal-kliewi ta 'idroklorotijażidu, il-bijodisponibilità assoluta hija ta' madwar 60%.

Telmisartan jgħaqqad b’mod sinifikanti l-proteini fil-plażma (aktar minn 99.5%), l-aktar ma ’albumina u alpha-1-glycoprotein acid. Il-volum ta 'distribuzzjoni huwa ta' madwar 500 L, li jindika li tgħaqqad tessut addizzjonali.

Hydrochlorothiazide 68% marbut ma 'proteini fil-plażma u l-volum ta' distribuzzjoni huwa 0.83 - 1.14 l / kg.

Telmisartan metabolizzat permezz tal-konjugazzjoni bil-formazzjoni ta ’acylglucuronide farmakoloġikament inattiv. Il-glukuronidu tal-kompost ġenitur huwa l-uniku metabolit li ġie identifikat fil-bniedem. Wara doża waħda ta 'telmisartan bit-tikketta ta' 14C, il-glukuronidu huwa madwar 11% tar-radjuattività fil-plażma mkejla. Cytochrome P450 u l-isoenzymes ma jipparteċipawx fil-metaboliżmu ta 'telmisartan.

Hydrochlorothiazide mhux metabolizzat fil-bnedmin

Telmisartan: Wara l-għoti ġol-vini jew bil-ħalq ta 'telmisartan bit-tikketta 14C, il-biċċa l-kbira tad-doża mogħtija (> 97%) tiġi mneħħija fil-ħmieġ permezz ta' eskrezzjoni biljari. Volumi żgħar instabu fl-awrina.

It-tneħħija totali mill-plażma ta 'telmisartan wara l-għoti mill-ħalq hija ta'> 1500 ml / min. Il-half-life terminali hija> 20 siegħa.

Hydrochlorothiazide jitneħħa kważi kompletament mingħajr ma jinbidel fl-awrina.Madwar 60% ta 'doża orali titneħħa fi żmien 48 siegħa. It-tneħħija mill-kliewi hija ta 'madwar 250 - 300 ml / min. Il-half-life terminali hija ta ’10 sa 15-il siegħa.

Pazjenti anzjani

Il-farmakokinetiċi ta 'telmisartan mhumiex differenti f'pazjenti anzjani u f'pazjenti iżgħar minn 65 sena.

Il-konċentrazzjonijiet ta 'telmisartan fil-plażma huma 2-3 darbiet ogħla fin-nisa milli fl-irġiel. Fi studji kliniċi, ma kien hemm l-ebda żieda sinifikanti fir-rispons tal-pressjoni tad-demm jew fil-frekwenza ta 'pressjoni baxxa ortostatika fin-nisa. Aġġustament tad-doża mhux meħtieġ. Ġiet osservata tendenza lejn konċentrazzjonijiet tal-plażma ogħla ta 'hydrochlorothiazide fin-nisa milli fl-irġiel. M'għandu l-ebda sinifikat kliniku.

Pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi

It-tneħħija mill-kliewi ma taffettwax it-tneħħija ta 'telmisartan. Skond ir-riżultati ta 'ftit esperjenza b'Telapap Plus f'pazjenti b'insuffiċjenza renali ħafifa għal moderata (tneħħija tal-krejatinina ta' 30-60 ml / min, valur medju ta 'madwar 50 ml / min), l-aġġustament tad-doża mhux meħtieġ f'pazjenti b'funzjoni mnaqqsa tal-kliewi. Telmisartan ma jitneħħiex mid-demm permezz ta ’emodijalisi. F'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi, ir-rata ta 'eliminazzjoni ta' hydrochlorothiazide hija mnaqqsa. Fi studju f'pazjenti bi tneħħija medja tal-krejatinina ta '90 ml / min, il-half-life ta' hydrochlorothiazide żdiedet. F'pazjenti b'filtru mhux funzjonali, il-half-life ta 'l-eliminazzjoni hija ta' madwar 34 siegħa.

Pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied

F'pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied, il-bijodisponibilità assoluta ta 'telmisartan tiżdied għal 100%. Il-half-life għal insuffiċjenza tal-fwied ma tinbidilx.

Farmakodinamika

Telzap Plus huwa taħlita ta 'antagonist tar-riċettur ta' angiotensin II (ARAII), telmisartan, u dijuretiku ta 'thiazide, hydrochlorothiazide. Il-kombinazzjoni ta 'dawn il-komponenti għandha effett anti-ipertensiv addittiv, li tbaxxi l-pressjoni tad-demm f'livell akbar minn kull komponent waħdu. Telzap Plus meta jittieħed darba kuljum iwassal għal tnaqqis effettiv u bla xkiel fil-pressjoni.

Telmisartan huwa antagonist tar-riċettur ta 'l-angiotensin II effettiv (selettiv) (tip AT1) għall-għoti mill-ħalq. Telmisartan li għandu xebh għoli ħafna jċaqlaq l-anġjotensina II mis-siti li jorbtu tagħha fir-riċetturi tas-sottotip 1 (AT1), li huma responsabbli għall-effett magħruf ta 'l-anġjotensina II. Telmisartan ma juri l-ebda attività agonista parzjali kontra r-riċettur AT1. Telmisartan jingħaqad selettivament mar-riċettur AT1. L-irbit huwa fit-tul. Telmisartan ma jurix affinità għal riċetturi oħra, inkluż ir-riċettur AT2 u riċetturi oħra ta 'AT inqas studjati.

Is-sinifikat funzjonali ta 'dawn ir-riċetturi, kif ukoll l-effett ta' l-istimulazzjoni eċċessiva possibbli tagħhom b'angiotensin II, li l-konċentrazzjoni tiegħu tiżdied mal-ħatra ta 'telmisartan, ma ġewx studjati.

Telmisartan inaqqas il-livelli ta 'aldosterone fil-plażma, ma jimblokkax ir-renin fil-plażma umana u l-kanali tal-joni.

Telmisartan ma jinibixxix l-enżima li tikkonverti l-angiotensin (kinase II), li tnaqqas il-produzzjoni tal-bradikinina. Għalhekk, m'hemm l-ebda amplifikazzjoni ta 'effetti sekondarji assoċjati ma' l-azzjoni ta 'bradykinin.

Doża ta '80 mg ta' telmisartan, amministrata lil voluntiera b'saħħithom, timpedixxi kważi kompletament iż-żieda fil-pressjoni kkawżata minn esponiment għal anġjotensina II. L-effett inibitorju jippersisti għal aktar minn 24 siegħa (sa 48 siegħa).

Wara li tittieħed l-ewwel doża ta 'telmisartan, il-pressjoni tad-demm tonqos wara 3 sigħat. It-tnaqqis massimu fil-pressjoni, bħala regola, jinkiseb 4-8 ġimgħat wara l-bidu tal-kura u jippersisti għal terapija fit-tul.

L-effett anti-ipertensiv idum 24 siegħa wara li tieħu l-mediċina, inklużi 4 sigħat qabel tieħu d-doża li jmiss, li hija kkonfermata mill-kejl tal-pressjoni, kif ukoll il-proporzjonijiet stabbli għall-outpatients ('il fuq minn 80%) tal-konċentrazzjonijiet minimi u massimi tal-mediċina wara li tieħu 40 u 80 mg ta' telmisartan ikkontrollat bil-plaċebo studji kliniċi.

F’pazjenti bi pressjoni għolja, telmisartan inaqqas kemm il-pressjoni sistolika kif ukoll dik dijastolika mingħajr ma taffettwa r-rata tal-qalb. L-effikaċja anti-ipertensiva ta 'telmisartan hija komparabbli ma' rappreżentanti ta 'klassijiet oħra ta' mediċini anti-ipertensivi (kif muri fi studji kliniċi li jqabblu telmisartan ma 'amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide, u lisinopril).

Fi prova klinika double-blind, ikkontrollata (N = 687 pazjenti li ġew evalwati għall-effikaċja), individwi li ma rrispondewx għall-kombinazzjoni ta '80 mg / 12.5 mg urew effett gradwali li titbaxxa l-pressjoni tad-demm ta' kombinazzjoni ta '80 mg / 25 mg meta mqabbla ma' kura fit-tul b'doża 80 mg / 12.5 mg 2.7 / 1.6 mmHg (SBP / DBP) (differenza fil-bidliet medji aġġustati fil-linja bażi relattiva). Fi studju b'taħlita ta '80 mg / 25 mg, il-pressjoni tad-demm naqset, li rriżultat fi tnaqqis ġenerali ta' 11.5 / 9.9 mmHg. (ĠARDEN / DBP).

Analiżi ġeneralizzata ta 'żewġ provi kliniċi simili ta' 8 ġimgħat double-blind, ikkontrollati bil-plaċebo li jqabblu valsartan / hydrochlorothiazide 160 mg / 25 mg (N = 2121 pazjenti li ġew evalwati għall-effikaċja) urew effett ikbar biex titbaxxa l-pressjoni tad-demm 2.2 / 1.2 mm Hg . (SBP / DBP) (differenza fil-bidliet medji aġġustati mil-linja bażi, rispettivament) favur it-taħlita ta '80 mg / 25 mg ta' telmisartan / hydrochlorothiazide.

Wara waqfien drastiku tat-trattament bit-telmisartan, il-pressjoni tad-demm terġa 'tidħol gradwalment għall-valur inizjali tagħha fuq diversi jiem mingħajr sinjali ta' pressjoni għolja ta '"rebound".

Fi studji kliniċi li qabblu direttament iż-żewġ trattamenti, l-inċidenza ta 'sogħla niexfa kienet sinifikament aktar baxxa f'pazjenti li kienu qed jirċievu telmisartan milli f'dawk li jirċievu inibituri ta' enzimi li jikkonvertu angiotensin

L-istudju PRoFESS li sar f'pazjenti ikbar minn 50 sena li reċentement kellhom puplesija wera żieda fis-sepsis b'telmisartan meta mqabbel ma 'plaċebo, 0.70% meta mqabbel ma' 0.49% JEW 1.43 (95% intervall ta ’kunfidenza 1.00 - 2.06), il-frekwenza ta’ mwiet minn sepsis kienet ogħla f’pazjenti li kienu qed jieħdu telmisartan (0.33%) meta mqabbla ma ’pazjenti li kienu qed jieħdu plaċebo (0.16%) JEW 2.07 (95% intervall ta ’kunfidenza 1.14 - 3.76). Iż-żieda osservata fl-inċidenza ta 'sepsis assoċjata ma' l-użu ta 'telmisartan tista' tkun jew fenomenu każwali jew tista 'tkun assoċjata ma' mekkaniżmu li attwalment mhux magħruf.

L-effetti ta 'telmisartan fuq il-mortalità u l-morbidità kardjovaskulari bħalissa mhumiex magħrufa. Hydrochlorothiazide huwa dijuretiku tat-thiazide. Il-mekkaniżmu ta 'l-effett anti-ipertensiv ta' dijuretiċi tat-thiazide mhuwiex magħruf għal kollox. Tiazidi jaffettwaw il-mekkaniżmi tal-kliewi ta 'assorbiment mill-ġdid ta' elettroliti fit-tubi, u jżidu direttament l-eskrezzjoni ta 'sodju u klorur fi kwantitajiet bejn wieħed u ieħor ekwivalenti. L-effett dijuretiku ta 'hydrochlorothiazide inaqqas il-volum tal-plażma, iżid l-attività tar-renin fil-plażma, iżid is-sekrezzjoni ta' aldosterone, segwit minn żieda fil-potassju fl-awrina, telf ta 'bikarbonat u tnaqqis fil-potassju fis-serum. Suppost permezz tal-imblokk tas-sistema renin-angiotensin-aldosterone, l-għoti flimkien ta 'telmisartan, bħala regola, jipprevjeni t-telf ta' potassju assoċjat ma 'dawn id-dijuretiċi. Meta tuża hydrochlorothiazide, il-bidu tad-dijureżi sseħħ wara sagħtejn, u l-ogħla effett iseħħ wara madwar 4 sigħat, filwaqt li l-effett jippersisti għal madwar 6-12 siegħa.

Studji epidemjoloġiċi wrew li trattament fit-tul bl-idroklorotijażidu jnaqqas ir-riskju ta 'mortalità kardjovaskulari u morbidità.

It-tfal, waqt it-tqala u treddgħu

M'hemm l-ebda informazzjoni affidabbli dwar is-sigurtà ta 'din il-mediċina waqt it-tqala. Jekk il-pazjent qed jippjana tqala, u hi teħtieġ tieħu mediċina biex tnaqqas il-pressjoni, huwa rrakkomandat li tieħu rimedji alternattivi.

L-użu ta 'mediċini mill-grupp ta' inibituri, antagonisti ta 'angiotensin fit-2 u t-3 trimestri jikkontribwixxi għall-iżvilupp ta' ħsara fil-kliewi, fil-fwied, fl-ossifikazzjoni mdewma tal-kranju fil-fetu, oligohydramnion (tnaqqis fl-ammont ta 'fluwidu amniotiku).

L-użu tal-mediċina waqt it-treddigħ huwa strettament kontraindikat.