Istruzzjonijiet għall-użu tal-mediċina Vildagliptin

Id-dijabete mellitus tat-tip 2 hija marda metabolika li tifforma bħala riżultat ta ’ksur tal-interazzjoni tal-insulina maċ-ċelloli.

Nies b'dan it-tip ta 'telqa mhux dejjem jistgħu jżommu livelli xierqa ta' zokkor permezz ta 'dieta u proċeduri speċjali. It-tobba jippreskrivu Vildagliptin, li jbaxxi u jżomm il-glukosju fil-limiti aċċettabbli.

Informazzjoni ġenerali, kompożizzjoni u forma ta 'rilaxx

Vildagliptin huwa rappreżentant ta ’klassi ġdida ta’ mediċini li jintużaw b’mod attiv fit-trattament tad-dijabete tat-tip 2. Jistimula l-gżejjer tal-frixa u jinibixxi l-attività ta 'dipeptidyl peptidase-4. Għandu effett ipogliċemiku.

Il-mediċina tista 'tiġi preskritta bħala trattament ewlieni, u flimkien ma' mediċini oħra. Huwa kkombinat ma 'derivattivi ta' sulfonylurea, ma 'thiazolidinedione, ma' metformin u insulina.

Vildagliptin huwa l-isem internazzjonali għall-ingredjent attiv. Fis-suq farmakoloġiku hemm żewġ mediċini b'din is-sustanza, l-ismijiet kummerċjali tagħhom huma Vildagliptin u Galvus. L-ewwel fiha biss Vildagliptin, it-tieni - taħlita ta 'Vildagliptin u Metformin.

Formola tar-rilaxx: pilloli b'doża ta '50 mg, ippakkjar - 28 biċċa.

Farmakodinamiċità u farmakokinetika

Vildagliptin huwa sustanza li tinibixxi b’mod attiv id-dipeptidyl peptidase b’żieda ċara fil-GLP u l-HIP. L-ormoni jitneħħew fl-imsaren fi żmien 24 siegħa u jiżdiedu b'reazzjoni għat-teħid ta 'ikel. Is-sustanza ssaħħaħ il-perċezzjoni taċ-ċelloli betta għall-glukosju. Dan jiżgura n-normalizzazzjoni tal-funzjonament tas-sekrezzjoni li tiddependi mill-glukosju ta 'l-insulina.

B'żieda fl-GLP, hemm żieda fil-perċezzjoni taċ-ċelloli alfa għaz-zokkor, li tiżgura n-normalizzazzjoni tar-regolazzjoni dipendenti fuq il-glukosju ta 'l-insulina. Hemm tnaqqis fl-ammont ta 'lipidi fid-demm waqt it-terapija. Bi tnaqqis fil-glukagon, iseħħ tnaqqis fir-reżistenza għall-insulina.

Is-sustanza attiva hija assorbita malajr, iżżid il-livell ta 'l-ormoni fid-demm wara sagħtejn.Josserva li tgħaqqad il-proteina baxxa - mhux aktar minn 10%. Vildagliptin huwa mqassam indaqs bejn ċelloli ħomor tad-demm u plażma. L-effett massimu jseħħ wara 6 sigħat. Il-mediċina tiġi assorbita aħjar fuq stonku vojt, flimkien ma 'l-ikel, ir-reazzjoni ta' assorbiment tonqos sa ċertu punt - b'19%.

Ma jattivax u ma jdewwix l-isoenzimi, mhuwiex sottostrat. Jinstab fil-plażma tad-demm wara sagħtejn. Il-half-life mill-ġisem hija ta ’3 sigħat, irrispettivament mid-doża. Il-bijotrasformazzjoni hija r-rotta ewlenija ta 'eskrezzjoni. 15% tal-mediċina titneħħa fil-ħmieġ, 85% - mill-kliewi (mhux mibdula 22,9%). L-ogħla konċentrazzjoni tas-sustanza tinkiseb biss wara 120 minuta.

Indikazzjonijiet u kontra-indikazzjonijiet

L-indikazzjoni ewlenija għall-ħatra hija d-dijabete tat-tip 2. Vildagliptin huwa preskritt bħala terapija ewlenija, terapija kumplessa b’żewġ komponenti (bil-parteċipazzjoni ta ’mediċina addizzjonali), u terapija bi tliet komponenti (bil-parteċipazzjoni ta’ żewġ mediċini).

Fl-ewwel każ, it-trattament jitwettaq flimkien ma ’eżerċizzji fiżiċi u dieta magħżula apposta. Jekk il-monoterapija ma tkunx effettiva, kumpless jintuża ma 'taħlita tal-mediċini li ġejjin: derivattivi tas-Sulfonylurea, Thiazolidinedione, Metformin, insulina.

Fost il-kontra-indikazzjonijiet hemm:

intolleranza għall-mediċina,
funzjoni indebolita tal-kliewi,
tqala
defiċjenza ta 'lactase
funzjoni indebolita tal-fwied,
Persuni taħt it-18
insuffiċjenza tal-qalb
treddigħ
intolleranza għall-galattosju.

Istruzzjonijiet għall-użu

Il-pilloli jittieħdu mill-ħalq mingħajr referenza għall-konsum tal-ikel. L-iskema ta 'dożaġġ hija determinata mit-tabib, b'kunsiderazzjoni tal-kundizzjoni tal-pazjent u t-tolleranza għall-medikazzjoni.

Id-doża rrakkomandata hija 50-100 mg. Fid-dijabete severa tat-tip 2, il-mediċina hija preskritta għal 100 mg kuljum. Flimkien ma 'mediċini oħra (fil-każ ta' terapija b'żewġ komponenti), il-konsum ta 'kuljum huwa ta' 50 mg (1 pillola). B'effett insuffiċjenti waqt trattament kumpless, id-doża tiżdied għal 100 mg.

M'hemm l-ebda informazzjoni eżatta dwar l-użu tal-mediċina waqt it-tqala u t-treddigħ. Għalhekk, din il-kategorija mhix mixtieqa billi tieħu l-medikazzjoni ppreżentata. Għandha tingħata attenzjoni speċjali f'pazjenti b'mard tal-fwied / tal-kliewi.

Persuni taħt it-18-il sena mhumiex irrakkomandati li jużaw il-mediċina. Mhux rakkomandat li ssuq waqt li tieħu l-mediċina.

Bl-użu ta 'vildagliptin, żieda fl-għadd tal-fwied tista' tiġi osservata. Matul trattament fit-tul, huwa rrakkomandat li ssir analiżi bijokimika biex tissorvelja s-sitwazzjoni u aġġustament possibbli tat-trattament.

B'żieda fl-aminotransferases, huwa meħtieġ li terġa 'tiġi ttestjata d-demm. Jekk l-indikaturi jiżdiedu b'aktar minn 3 darbiet, il-medikazzjoni titwaqqaf.

Effetti sekondarji u doża eċċessiva

Fost l-avvenimenti avversi possibbli osservati:

astenja
rogħda, sturdament, dgħjufija, uġigħ ta 'ras,
nawżea, rimettar, manifestazzjoni ta 'esofaġite ta' rifluss, flatulenza,
edema periferali,
pankreatite
żieda fil-piż
epatite
ħakk tal-ġilda, urtikarja,
Reazzjonijiet allerġiċi oħra.

Il-mediċina hija tollerata sew mill-pazjenti, id-doża permessa kuljum hija sa 200 mg kuljum. Meta tuża iktar minn 400 ml, jista 'jseħħ dan li ġej: temperatura, nefħa, tnemnim ta' l-estremitajiet, nawżea, ħass ħażin. Jekk iseħħu sintomi, huwa meħtieġ li tlaħlaħ l-istonku u tfittex għajnuna medika.

Huwa possibbli wkoll li tiżdied il-proteina C-reattiva, il-mioglobina, il-kreatina-fosfokinasi. L-angioedema ta 'spiss tiġi osservata meta kkombinata ma' inibituri ACE. Bl-irtirar tal-mediċina, l-effetti sekondarji jisparixxu.

Analogi u Drogi Analogi

Il-potenzjal għall-interazzjoni ta 'vildagliptin ma' mediċini oħra huwa baxx. Ir-rispons għal mediċini li spiss jintużaw fit-trattament tad-dijabete tat-tip 2 (Metformin, Pioglitazone u oħrajn) u mediċini bi profil dojoq (Amlodipine, Simvastatin) ma ġietx stabbilita.

Mediċina jista 'jkollha isem kummerċjali jew l-istess isem mas-sustanza attiva. Fl-ispiżeriji tista 'ssib Vildagliptin, Galvus. B'rabta ma 'kontra-indikazzjonijiet, it-tabib jippreskrivi mediċini simili li juru effett terapewtiku simili.

Analogi tad-droga jinkludu:

Onglisa (ingredjent attiv saxagliptin),
Ġanuvia (sustanza - sitagliptin),
Trazenta (komponent - linagliptin).

L-ispiża ta 'Vildagliptin tvarja minn 760 sa 880 rublu, skont il-marġini tal-ispiżerija.

Il-mediċina għandha tkun f'temperatura ta 'mill-inqas 25 grad f'post xott.

Opinjonijiet ta 'esperti u pazjenti

L-opinjonijiet ta 'esperti u r-reviżjonijiet tal-pazjenti dwar il-mediċina huma l-aktar pożittivi.

Fl-isfond tat-teħid tal-medikazzjoni f'pazjenti b'dijabete tat-tip 2, l-effett li ġej huwa nnutat:

tnaqqis rapidu fil-glukożju,
li jiffissa indikatur aċċettabbli,
faċilità ta 'użu
il-piż tal-ġisem waqt monoterapija jibqa 'l-istess,
it-terapija tkun akkumpanjata minn effett anti-ipertensiv,
effetti sekondarji jseħħu f'każijiet rari,
nuqqas ta 'kundizzjonijiet ipogliċemiċi waqt li tieħu l-medikazzjoni,
normalizzazzjoni tal-metaboliżmu tal-lipidi,
sigurtà tajba
it-titjib tal-metaboliżmu tal-karboidrati
addattat għal ħafna pazjenti li jbatu minn dijabete tat-tip 2.

Vildagliptin matul ir-riċerka wriet effikaċja u profil ta 'tolleranza tajjeb. Skond l-istampa klinika u l-indikaturi ta 'l-analiżi, ma ġew osservati l-ebda każijiet ta' ipogliċemija waqt it-terapija bil-mediċina.

Vildagliptin huwa meqjus bħala mediċina ipogliċemika effettiva, li hija preskritta għal dijabetiċi tat-tip 2. Huwa inkluż fir-Reġistru tal-Mediċini (RLS). Huwa preskritt bħala monoterapija u flimkien ma 'aġenti oħra. Jiddependi fuq il-kors tal-marda, l-effikaċja tat-trattament, il-mediċina tista 'tiġi supplimentata b'Metmorphine, derivati ta' sulfonylurea, insulina. It-tabib li jkun qed jattendi se jordnalek id-dożaġġ korrett u jimmonitorja l-kundizzjoni tal-pazjent. Ħafna drabi, pazjenti bid-dijabete tat-tip 2 ikollhom mard konkomitanti. Dan jikkumplika bil-kbir l-għażla ta 'terapija ottima biex tnaqqas il-glukosju. F'każijiet bħal dawn, l-insulina hija l-iktar mod naturali biex tbaxxi l-livelli taz-zokkor. It-teħid eċċessiv tagħha jista 'jikkawża ipogliċemija, żieda fil-piż. Wara l-istudju, instab li l-użu ta 'Vildagliptin flimkien ma' l-insulina jistgħu jiksbu riżultati tajbin. Ir-riskju li tiżviluppa mard kardjovaskulari, l-ipogliċemija hija mminimizzata, il-metaboliżmu tal-lipidi u l-karboidrati huwa mtejjeb mingħajr żieda fil-piż.

Frolova N. M., endokrinologu, tabib tal-ogħla kategorija

Ilni tieħu Vildagliptin għal aktar minn sena, tabib preskrittni flimkien ma 'Metformin. Kont inkwetat ħafna li waqt it-trattament twil kont għadni nżid il-piż. Imma hi rkuprat b'5 kg biss sa 85. Fost l-effetti sekondarji tiegħi, kultant ikolli stitikezza u nawżea. B'mod ġenerali, it-terapija tagħti l-effett mixtieq u tgħaddi mingħajr effetti mhux mixtieqa.

Olga, 44 sena, Saratov

Materjal tal-vidjow minn Dr Malysheva dwar prodotti li jistgħu jintużaw bħala żieda għad-drogi għad-dijabete:

Vildagliptin huwa mediċina effettiva li tbaxxi l-livelli tal-glukosju u ttejjeb il-funzjoni tal-frixa. Dan jgħin lill-pazjenti li ma jkunux jistgħu jinnormalizzaw il-livelli taz-zokkor permezz ta 'eżerċizzji u dieti speċjali.

Forma tad-doża

Pillola waħda fiha

sustanza attiva - vildagliptin 50 mg,

eċċipjenti: Ċelluloża mikrokristallina, lattosju anidru, lamtu tas-sodju glikolat tat-tip A, stearat tal-manjeżju.

Il-pilloli huma ta ’kulur abjad sa isfar ċar, b’forma tonda, b’wiċċ ċatt u mħawwar, imnaqqxa b’ “NVR” fuq naħa waħda u “FB” fuq in-naħa l-oħra.

Propjetajiet farmakoloġiċi

Farmakokinetika

Wara l-inġestjoni fuq stonku vojt, il-ħin biex tintlaħaq Cmax ta 'vildagliptin fil-plażma tad-demm huwa ta' 1.75 sigħat. Meta tittieħed ma 'l-ikel, ir-rata ta' assorbiment tal-mediċina tonqos ftit: hemm tnaqqis f'Cmax b'19% u żieda fit-Tmax għal 2.5 sigħat. Madankollu, l-ikel ma jaffettwax grad ta 'assorbiment u AUC.

L-irbit ta 'vildagliptin mal-proteini tal-plażma huwa baxx (9.3%). Il-mediċina hija mqassma b’mod ekwivalenti bejn il-plażma u l-globuli ħomor. Vildagliptin distribuzzjoni preżumibbilment isir extravaskularment, Vss f'ekwilibriju wara injezzjoni iv huwa ta '71 litru.

Bijotrasformazzjoni hija r-rotta ewlenija ta 'eskrezzjoni ta' vildagliptin. Fil-ġisem tal-bniedem, 69% tad-doża tal-mediċina hija kkonvertita. Il-metabolit ewlieni - LAY151 (57% tad-doża) huwa farmakoloġikament inattiv u huwa prodott ta ’l-idrolisi taċ-ċjanokomponent. Madwar 4% tad-doża tgħaddi minn idrolisi ta ’amide.

Fi studji sperimentali, effett pożittiv ta 'DPP-4 fuq l-idroliżi tal-mediċina huwa nnutat. Vildagliptin ma jiġix metabolizzat bil-parteċipazzjoni tal-isoenzimi ta ’cytochrome P450. Studji in vitro wrew li vildagliptin ma jinibixxix jew ma jinduċix l-isoenzimi taċ-ċitokrom P450.

Wara l-inġestjoni ta 'vildagliptin bit-tikketta ta' 14C, madwar 85% tad-doża hija mneħħija fl-awrina, 15% bil-ħmieġ. 23% tad-doża meħuda mill-ħalq tiġi mneħħija mill-kliewi mhux mibdula. Meta jingħata lil suġġetti b'saħħithom, it-tneħħija totali tal-plażma u tal-kliewi ta 'vildagliptin huma 41 l / h u 13 l / h, rispettivament. Il-half-life medja tal-mediċina wara l-għoti ġol-vini hija ta 'madwar sagħtejn. Il-half-life wara l-għoti mill-ħalq hija ta' madwar 3 sigħat u ma tiddependix fuq id-doża.

Vildagliptin jiġi assorbit malajr u l-bijodisponibilità orali assoluta tiegħu huwa 85%. Fil-medda terapewtika tad-doża, l-ogħla konċentrazzjoni fil-plażma ta 'vildagliptin u ż-żona taħt il-kurva tal-konċentrazzjoni-ħin fil-plażma (AUC) huma bejn wieħed u ieħor proporzjonali għad-doża li tingħata.

Gruppi speċjali ta 'pazjenti

Ma kien hemm l-ebda differenza fil-parametri farmakokinetiċi ta 'Galvus® bejn pazjenti rġiel u nisa ta' etajiet differenti u b'indiċi ta 'massa tal-ġisem differenti (BMI). L-abbiltà ta 'Galvus® li tinibixxi l-attività ta' dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ma kinitx ukoll dipendenti fuq is-sess.

Id-dipendenza tal-parametri farmakokinetiċi tal-mediċina Galvus® fuq l-indiċi tal-massa tal-ġisem ma nstabitx. L-abbiltà tal-mediċina Galvus® li trażżan l-attività ta ’DPP-4 wkoll ma kinitx tiddependi mill-BMI tal-pazjent.

Funzjoni indebolita tal-fwied

L-effett ta 'disfunzjoni tal-fwied fuq il-farmakokinetika ta' Galvus® ġie studjat f'pazjenti b'disfunzjoni ħafifa, moderata u severa tal-fwied skond Child-Pugh (minn 6 punti għal ħafif sa 12-il punt għal severa) meta mqabbel ma 'pazjenti b'funzjoni tal-fwied ippreservata. Wara doża waħda ta 'Galvus® (100 mg) f'pazjenti b'indeboliment tal-fwied ħafif għal moderat, ġiet osservata tnaqqis fl-esponiment sistemiku tal-mediċina (b'20% u 8%, rispettivament), waqt li f'pazjenti b'indeboliment qawwi tal-fwied dan l-indikatur żdied bi 22%. Peress li l-bidla (żieda jew tnaqqis) massima fl-esponiment sistemiku tal-preparazzjoni Galvus® kienet madwar 30%, dan ir-riżultat mhuwiex ikkunsidrat li huwa klinikament sinifikanti. Ma kien hemm l-ebda korrelazzjoni bejn is-severità tal-insuffiċjenza tal-fwied u l-kobor tal-bidla fl-esponiment sistemiku ta 'Galvus®.

Mhux irrakkomandat li tiġi preskritta l-mediċina Galvus® lil pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied, inkluż f'każijiet fejn il-valuri ALT jew AST huma aktar minn> 3 darbiet ogħla mil-limitu ta 'fuq tan-normal qabel tibda t-terapija.

Funzjoni indebolita tal-kliewi

F'pazjenti b'indeboliment ħafif, moderat u sever tal-kliewi, il-valur AUC ta 'vildagliptin żdied b'medja ta' 1.4, 1.7 u 2 darbiet, rispettivament, meta mqabbel ma 'pazjenti b'funzjoni tal-kliewi ppreservata. Il-valur AUC tal-metabolit LAY151 żdied 1.6, 3.2 u 7.3 darbiet, għall-metabolit BQS867 il-valur żdied b’medja ta ’madwar 1.5, 3 u 71.4, 2.7 u 7.3 darbiet f’pazjenti b’dawl ħafif Funzjoni renali moderata u severa indebolita, rispettivament, meta mqabbla ma 'voluntiera b'saħħithom. F'pazjenti b'mard tal-kliewi fl-aħħar stadju, l-esponiment għal vildagliptin huwa simili għal esponiment f'pazjenti b'insuffiċjenza renali severa. Il-konċentrazzjoni ta 'LAY151 f'pazjenti b'mard tal-kliewi fl-istadju finali kienet bejn wieħed u ieħor 2-3 darbiet ogħla milli f'pazjenti b'insuffiċjenza renali severa. F'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi, jista 'jkun hemm bżonn ta' aġġustament fid-doża (ara sezzjoni "Dożaġġ u Amministrazzjoni").

L-eskrezzjoni ta 'vildagliptin permezz ta' emodijalisi hija limitata (3% fi żmien 3-4 sigħat mill-emodijalisi magħmula 4 sigħat wara li tittieħed id-doża).

Farmakokinetika fl-Anzjani

F’individwi anzjani (≥70 sena) li m’għandhomx mard ieħor, kien hemm żieda fl-espożizzjoni totali ta ’Galvus® (meta tieħu 100 mg darba kuljum) bi 32% b’żieda fil-konċentrazzjoni tal-plażma tal-plażma bi 18% meta mqabbla ma’ pazjenti b’saħħithom ta ’età iżgħar. Età (18-40 sena). Dawn il-bidliet m'għandhom l-ebda sinifikat kliniku. L-abbiltà tal-mediċina Galvus® li trażżan l-attività ta ’DPP-4 ma tiddependix mill-età tal-pazjent fi gruppi ta’ età studjati.

Farmakokinetika fit-tfal

M'hemm l-ebda tagħrif dwar il-farmakokinetika tal-mediċina fit-tfal.

M'hemm l-ebda evidenza tal-effett tal-etniċità fuq il-farmakokinetika ta 'Galvus®.

Farmakodinamiċità

Vildagliptin huwa membru tal-klassi ta 'stimulaturi ta' sinteżi ta 'l-insulina miċ-ċelloli ta' l-islet tal-frixa u inibitur selettiv qawwi ta 'dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), iddisinjat biex itejjeb il-kontroll gliċemiku.Bħala riżultat ta 'inibizzjoni ta' DPP-4, il-livelli ta 'ormoni endrettiċi incretin GLP-1 (peptide-1 simili għal glucagon) u HIP (polypeptide insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju) jiżdiedu fuq stonku vojt u wara l-ikel.

Li tirċievi vildagliptin iwassal għal soppressjoni rapida u kompluta ta 'l-attività ta' DPP-4. F'pazjenti b'dijabete tat-tip 2, vildagliptin jinibixxi l-attività ta 'l-enżima DPP-4 għal 24 siegħa.

Billi żżid il-livelli endoġeni ta 'dawn l-ormoni ta' l-inkretina, vildagliptin iżid is-sensittività taċ-ċelloli beta għall-glukosju, u dan iwassal għal żieda fit-tnixxija dipendenti mill-glukosju ta 'l-insulina. Vildagliptin f’doża ta ’50-100 mg kuljum itejjeb b’mod sinifikanti l-markaturi tal-funzjoni taċ-ċellula beta f’pazjenti bid-dijabete tat-tip 2. Il-grad ta 'titjib tal-funzjoni taċ-ċelluli beta jiddependi fuq il-grad inizjali ta' indeboliment; f'individwi li ma jbatux bid-dijabete mellitus (livell normali ta 'glukosju), vildagliptin ma jtejjeb is-sekrezzjoni ta' l-insulina u ma jonqosx il-livell ta 'glukosju.

Billi żżid il-livell ta 'GLP endoġenu - 1, vildagliptin iżid is-sensittività taċ-ċelloli alfa għall-glukosju, u jtejjeb it-tnixxija adegwata għall-glukożju. Min-naħa tiegħu, it-trażżin ta 'sekrezzjoni inadegwata ta' glukonagon b'reazzjoni għat-teħid ta 'ikel jikkontribwixxi għal tnaqqis fir-reżistenza għall-insulina.

Żieda mtejba fil-proporzjon insulina / glukonagon minħabba żieda fil-livell ta ’ormoni ta’ incretin waqt ipergliċemija twassal għal tnaqqis fil-produzzjoni tal-glukosju fil-fwied fuq stonku vojt u wara li tiekol, u b’hekk tnaqqas il-glikemija.

It-tbattil tal-istonku ttardjat, li huwa wieħed mill-effetti magħrufa taż-żieda tal-GLP-1, ma ġiex osservat waqt il-kura bi vildagliptin. Barra minn hekk, bl-użu ta 'vildagliptin, ġie osservat tnaqqis fil-livell ta' lipemija wara l-ikel, mhux assoċjat ma 'l-effett ta' incretin ta 'vildagliptin fuq it-titjib tal-funzjoni ta' l-islet.

Indikazzjonijiet għall-użu

Dijabete mellitus tat-tip 2:

bħala monoterapija flimkien ma 'dieta u eżerċizzju fiżiku, kif ukoll f'pazjenti li għandhom kontra-indikazzjonijiet għal terapija b'metformin jew l-intolleranza tagħha,

bħala parti mit-terapija kombinata b'żewġ komponenti:

b'metformin f'pazjenti b'kontroll gliċemiku insuffiċjenti, minkejja d-doża massima tollerata b'metoterapija b'metformin,

ma 'sulfonylurea f'pazjenti b'kontroll gliċemiku insuffiċjenti, minkejja d-doża massima tollerata bil-metformina monoterapija u f'pazjenti b'indikazzjonijiet kontra t-terapija bil-metformina jew l-intolleranza tagħha,

b 'thiazolidinedione f'pazjenti b'kontroll gliċemiku inadegwat u f'pazjenti li huma adattati għat-terapija ta' thiazolidinedione,

bħala parti minn terapija ta 'kombinazzjoni ta' tliet komponenti ma 'sulfonylurea u metformin, meta dieta, eżerċizzju fiżiku u terapija b'żewġ komponenti ma jwasslux għall-kisba ta' kontroll gliċemiku xieraq,

flimkien ma 'l-insulina (bi jew mingħajr metformina), meta dieta, eżerċizzju fiżiku, u doża stabbli ta' insulina ma jwasslux għal kontroll gliċemiku adegwat.

Dożaġġ u l-għoti

Galvus® jittieħed mill-ħalq irrispettivament mill-konsum tal-ikel.

Id-doża rrakkomandata tal-mediċina waqt monoterapija jew bħala parti minn terapija kombinata b'żewġ komponenti ma 'metformin, thiazolidinedione jew bħala parti minn terapija kombinata bi tliet komponenti ma' sulfonylurea u metformin jew flimkien ma 'l-insulina, hija ta' 100 mg kuljum, użata f'50 mg filgħodu u 50 mg filgħaxija.

Bħala parti mit-terapija ta 'taħlita b'żewġ komponenti ma' sulfonylurea, id-doża rakkomandata ta 'Galvus® hija ta' 50 mg darba kuljum filgħodu. F’dan il-grupp ta ’pazjenti, doża ta’ 100 mg kuljum ma kinitx iktar effettiva minn doża ta ’50 mg kuljum.

Meta tintuża flimkien ma 'sulfonylurea, ikkunsidra li tnaqqas id-doża ta' sulfonylurea biex tnaqqas ir-riskju ta 'ipogliċemija.

Tużax dożi li jaqbżu 100 mg.

Jekk il-pazjent ma jkunx ħa d-doża fil-ħin, Galvus® għandu jittieħed malli l-pazjent jiftakar dan. Tużax doża doppja fl-istess jum.

Is-sigurtà u l-effettività ta 'vildagliptin bħala parti minn terapija ta' kombinazzjoni ta 'tliet komponenti ma' metformin u thiazolidinedione ma ġietx stabbilita.

Informazzjoni addizzjonali rigward gruppi ta 'pazjenti speċjali

Pazjenti anzjani (≥ 65 sena)

Meta tkun preskritta l-mediċina lil pazjenti anzjani, l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ.

Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi

L-aġġustament tad-doża mhux meħtieġ meta tiġi preskritta l-mediċina lil pazjenti b'fażi inizjali ta 'insuffiċjenza renali (bi tneħħija tal-krejatinina ≥ 50 ml / min). F'pazjenti b'insuffiċjenza renali moderata jew severa jew b'mard tal-kliewi fl-istadju finali, id-doża rakkomandata ta 'Galvus® hija ta' 50 mg darba kuljum.

Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied

Galvus® m'għandux ikun preskritt lil pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied, inklużi pazjenti li qabel kienu għaddejjin minn trattament, b'attività miżjuda ta 'alanine aminotransferase (ALT) jew aspartate aminotransferase (AST)> 3 darbiet meta mqabbel mal-limitu ta' fuq tan-normal (VGN).

Tfal u adolexxenti taħt it-18-il sena

Mhux irrakkomandat li tiġi preskritta l-mediċina lil tfal u adolexxenti taħt it-18-il sena. M'hemmx informazzjoni dwar l-effettività u s-sigurtà ta 'l-użu tal-mediċina Galvus® fi tfal u adolexxenti taħt it-18-il sena.

Effetti sekondarji

Meta tuża Galvus® bħala monoterapija jew flimkien ma 'mediċini oħra, l-iktar reazzjonijiet avversi kienu ħfief, temporanji u ma kinux jeħtieġu t-twaqqif tat-terapija. Ma nstabet l-ebda korrelazzjoni bejn il-frekwenza ta 'avvenimenti avversi u l-età, is-sess, l-etniċità, it-tul ta' l-użu, jew is-sistema ta 'dożaġġ.

Ir-reazzjonijiet avversi li ġejjin huma kklassifikati skond il-frekwenza ta 'l-okkorrenza, bl-iktar komuni jiġu indikati l-ewwel.

Meta tuża l-mediċinaGalvus®bħala monoterapija

Meta tuża Galvus® f'doża ta '50 mg 1 darba / jum jew 2 darbiet / ġurnata, il-frekwenza li titwaqqaf it-terapija minħabba l-iżvilupp ta' reazzjonijiet avversi (0.2% jew 0.1%, rispettivament) ma kinitx ogħla minn dik fil-grupp tal-plaċebo (0.6%) jew fil-paragun tal-mediċina ( 0.5%).

Fl-isfond ta 'monoterapija b'Galvus® f'doża ta' 50 mg 1 darba / jum jew 2 darbiet / kuljum, l-inċidenza ta 'ipogliċemija mingħajr ma żżid is-severità tal-kundizzjoni kienet ta' 0.5% (2 persuni minn 409) jew 0.3% (4 minn 1.082), li hija komparabbli mal-mediċina tqabbil u plaċebo (0.2%). Meta tintuża l-mediċina Galvus® fil-forma ta ’monoterapija, ma kien hemm l-ebda żieda fil-piż tal-ġisem tal-pazjent.

Monitoraġġ ta 'l-enzimi tal-fwied

Kien hemm rapporti rari ta 'sintomi ta' disfunzjoni tal-fwied (inkluża epatite), li, bħala regola, kienu bla sintomi u ma kellhom l-ebda konsegwenzi kliniċi. Kif urew ir-riżultati tal-istudji, il-funzjoni tal-fwied terġa 'lura għan-normal wara li titwaqqaf it-terapija. Qabel ma tibda t-trattament b'Galvus®, huwa meħtieġ li tiġi ċċekkjata l-funzjoni tal-fwied sabiex ikunu magħrufa l-valuri inizjali. Matul il-kura b'Galvus®, il-funzjoni tal-fwied għandha tiġi mmonitorjata kull tliet xhur matul l-ewwel sena u tiġi ċċekkjata perjodikament wara. Jekk il-pazjent ikollu żieda fl-attività ta 'aminotransferases, dan ir-riżultat għandu jkun ikkonfermat bit-tieni studju, u mbagħad jiddetermina regolarment il-parametri bijokimiċi tal-funzjoni tal-fwied sakemm dawn jinnormalizzaw. Jekk l-attività ta 'AST jew ALT hija 3 darbiet jew aktar ogħla mil-limitu ta' fuq tan-normal, huwa rrakkomandat li tikkanċella l-mediċina.

Bl-iżvilupp ta 'suffejra jew sinjali oħra ta' funzjoni indebolita tal-fwied bl-użu ta 'Galvus®, it-terapija bil-mediċina għandha titwaqqaf immedjatament. Wara l-indikaturi għan-normalizzazzjoni tal-funzjoni tal-fwied, it-trattament bil-mediċina ma jistax jerġa 'jibda.

Studju kliniku ta 'vildagliptin f'pazjenti bi klassi funzjonali I-III skond il-klassifikazzjoni ta' New York Heart Association (NYHA) wera li t-terapija ta 'vildagliptin ma taffettwax il-funzjoni ventrikulari tax-xellug jew tiggrava l-insuffiċjenza konġestiva tal-qalb meta mqabbla ma' plaċebo. L-esperjenza klinika f'pazjenti ta 'klassi III ta' NYHA funzjonali li qed jieħdu vildagliptin hija limitata u ma hemm l-ebda riżultat komplut.

M'hemm l-ebda esperjenza dwar l-użu ta 'vildagliptin fi provi kliniċi f'pazjenti bi klassi funzjonali IV skond NYHA u, għalhekk, l-użu ta' dawn il-pazjenti mhuwiex irrakkomandat.

Matul studji tossikoloġiċi prekliniċi fuq ir-riġlejn ta 'xadini, ġew irreġistrati leżjonijiet fil-ġilda, inklużi bżieżaq u ulċeri. Għalkemm ma kien hemm l-ebda żieda fil-leżjonijiet fil-ġilda waqt provi kliniċi, hemm esperjenza limitata fit-trattament ta 'pazjenti b'mard tal-ġilda bid-dijabete. Barra minn hekk, rapporti dwar l-okkorrenza ta 'leżjonijiet ta' ġilda bullous u esfoljattivi ġew riċevuti fil-perjodu ta 'wara t-tqegħid fis-suq. Għalhekk, meta tiġi preskritta l-mediċina, huwa rrakkomandat li pazjenti bid-dijabete jimmonitorjaw għal disturbi fil-ġilda bħal infafet jew ulċeri.

L-użu ta 'vildagliptin huwa assoċjat ma' riskju li tiżviluppa pankreatite akuta.

Il-pazjenti għandhom ikunu infurmati dwar is-sintomi karatteristiċi ta 'pankreatite akuta.

Jekk ikun hemm suspett ta 'pankreatite, l-użu tal-mediċina għandu jitwaqqaf, jekk il-pankreatite tkun ikkonfermata, allura t-terapija Galvus® m'għandhiex terġa' tibda. Għandha tittieħed kawtela meta tintuża l-mediċina f'pazjenti bi storja ta 'pankreatite akuta.

Kif tafu, is-sulfonylurea tikkawża ipogliċemija. Pazjenti li jieħdu vildagliptin flimkien ma 'sulfonylurea huma f'riskju li jiżviluppaw ipogliċemija. Tnaqqis fid-doża ta 'sulfonylurea jista' jkun meħtieġ sabiex jitnaqqas ir-riskju ta 'ipogliċemija.

Il-pilloli fihom lactose. Pazjenti b'intolleranza ereditarja għall-frott, defiċjenza ta 'Lapp lactase, assorbiment ħażin fil-glukosju - galactose m'għandhomx jużaw Galvus®.

Tqala u l-perjodu ta 'treddigħ

M'hemmx biżżejjed dejta dwar l-użu ta 'Galvus® f'nisa tqal. Studji fuq l-annimali wrew tossiċità riproduttiva meta jintużaw dożi għoljin tal-mediċina. Ir-riskju potenzjali għall-bnedmin mhux magħruf. Minħabba n-nuqqas ta 'dejta dwar l-esponiment tal-bniedem, il-mediċina m'għandhiex tintuża waqt it-tqala.

Mhux magħruf jekk vildagliptin joħroġx fil-ħalib tas-sider. Studji fuq l-annimali wrew ir-rilaxx ta ’vildagliptin fil-ħalib. Galvus® m'għandux jintuża waqt it-treddigħ.

Ma sarux studji dwar l-effetti ta 'Galvus® fuq il-fertilità.

Karatteristiċi tal-effett tal-mediċina fuq il-kapaċità li ssuq vetturi jew mekkaniżmi oħra potenzjalment perikolużi

Ma sarux studji dwar l-effett ta 'Galvus® fuq il-ħila biex issuq vetturi jew mekkaniżmi oħra. Bl-iżvilupp ta ’sturdament waqt it-trattament bil-mediċina, il-pazjenti m’għandhomx isuqu vetturi jew jaħdmu b’mekkaniżmi.

Doża eċċessiva

Sintomi meta tuża l-mediċina b'doża ta '400 mg kuljum, jista' jkun osservat uġigħ fil-muskoli, rarament, parestesja tal-pulmun u temporanja, deni, edema u żieda temporanja fil-konċentrazzjoni tal-lipase (2 darbiet ogħla minn VGN). B'żieda fid-doża ta 'Galvus® għal 600 mg / jum, l-iżvilupp ta' edema ta 'l-estremitajiet b'restrisjja u żieda fil-konċentrazzjoni ta' CPK, ALT, proteina C-reattiva u myoglobin huma possibbli. Is-sintomi kollha ta 'doża eċċessiva u bidliet fil-parametri tal-laboratorju jisparixxu wara li titwaqqaf il-mediċina.

Trattament: it-tneħħija tal-mediċina mill-ġisem b'emodijalisi mhix probabbli. Madankollu, il-metabolit idrolitiku ewlieni ta ’vildagliptin (LAY151) jista’ jitneħħa mill-ġisem permezz ta ’emodijalisi.