Il-mediċina Telzap 40: struzzjonijiet għall-użu

Il-mediċina hija disponibbli f'forma ta 'pilloli miksija b'rita: minn safrani sa kważi abjad, tawwalin, bikonvessi, 40 mg kull wieħed b'linja diviżorja fuq kull naħa, 80 mg kull waħda - imnaqqxa b' "80" (10 pcs). fl-infafet, f’faxxa tal-kartun ta ’3, 6 jew 9 bżieżaq u struzzjonijiet għall-użu Telzap).

1 pillola fiha:

sustanza attiva: telmisartan - 40 mg jew 80 mg,
Komponenti awżiljari: povidone 25, meglumine, sodium hydroxide, sorbitol, magnesium stearate.

Farmakodinamiċità

Telzap huwa mediċina anti-ipertensiva, is-sustanza attiva tagħha hija telmisartan - antagonist speċifiku tar-riċetturi ta 'angiotensin II (subtip AT₁) Telmisartan għandu grad għoli ta 'affinità għall-AT₁ (anġjotensina) riċetturi li permezz tagħhom tiġi realizzata l-azzjoni ta 'anġjotensina II. In-nuqqas ta 'l-azzjoni ta' agonist fir-rigward tar-riċettur, iċċaqlaq l-angiotensin II mill-konnessjoni tiegħu u jeħel biss mas-sottotip tat-AT₁riċetturi ta 'anġjotensina II. Għal riċetturi oħra ta 'angiotensin (inkluż AT₂riċetturi) telmisartan m'għandux affinità. Is-sinifikat funzjonali tagħhom u l-effett ta 'stimulazzjoni eċċessiva possibbli b'angiotensin II ma ġewx studjati. Telmisartan inaqqas il-livelli ta 'aldosterone fil-plażma, ma jimblokkax il-kanali tal-joni, ma jnaqqasx l-attività tar-renin u ma jinibixxix l-azzjoni tal-enzima li tikkonverti l-angiotensin (kininase II), li tikkatalizza l-qerda tal-bradikinina. Dan jevita l-iżvilupp ta 'sogħla niexfa u effetti sekondarji oħra minħabba l-azzjoni ta' bradykinin.

Bi ipertensjoni essenzjali, it-teħid ta 'Telzap f'doża ta' 80 mg jipprovdi l-imblukkar tal-effett ipertensiv ta 'angiotensin II. L-effett anti-ipertensiv wara l-ewwel għoti ta 'telmisartan iseħħ fi żmien 3 sigħat u jibqa' għal 24 siegħa, u jibqa 'klinikament sinifikanti sa 48 siegħa. Effett antihypertensive qawwi jinkiseb wara 28-56 ġurnata mill-għoti regolari tal-mediċina.

Fil-pressjoni għolja arterjali, telmisartan inaqqas il-pressjoni sistolika u dijastolika (BP) mingħajr ma jaffettwa r-rata tal-qalb (HR).

Tħassir qawwi tat-teħid ta ’Telzap mhux akkumpanjat mill-iżvilupp ta’ sindromu ta ’rtirar, il-pressjoni tad-demm gradwalment terġa’ lura għal-livell oriġinali tagħha matul diversi jiem.

L-effett anti-ipertensiv ta 'telmisartan huwa komparabbli ma' l-azzjoni ta 'aġenti anti-ipertensivi bħal amlodipine, enalapril, hydrochlorothiazide, atenolol, u lisinopril, iżda bl-użu ta' telmisartan hemm probabbiltà aktar baxxa ta 'sogħla niexfa b'kuntrast ma' inibituri ta 'enzimi konvertiti ta' angiotensin (ACE).

L-użu ta 'telmisartan għall-prevenzjoni ta' mard kardjovaskulari f'pazjenti adulti (55 sena u aktar) b'attakk iskemiku transitorju, mard tal-qalb koronarju, ħsara arterjali periferali, puplesija jew kumplikazzjonijiet tad-dijabete tat-tip 2 (inkluża retinopatija, ipertrofija ventrikulari xellugija, makro jew storja ta 'mikroalbuminurja) ikkontribwixxa għat-tnaqqis tal-endpoint magħqud: l-isptar minħabba insuffiċjenza tal-qalb kronika, mortalità kardjovaskulari, infart ta' myocar jew puplesija mhux fatali. L-effett ta 'telmisartan huwa simili għal ramipril f'termini li tnaqqas il-frekwenza ta' punti sekondarji: mortalità kardjovaskulari, infart mijokardijaku, jew puplesija mingħajr eżitu fatali. B'differenza ramipril, bit-telmisartan, l-inċidenza ta 'sogħla niexfa u anġjoedema hija aktar baxxa, u l-pressjoni baxxa arterjali hija ogħla.

Farmakokinetika

Wara l-għoti orali, l-assorbiment ta 'telmisartan mill-passaġġ gastro-intestinali jseħħ malajr, il-bijodisponibilità tiegħu hija ta' 50%. L-ikel fl-istess ħin jikkawża tnaqqis fl-AUC (konċentrazzjoni totali fil-plażma), iżda fi żmien tliet sigħat il-konċentrazzjoni ta ’telmisartan fil-plażma tad-demm hija daqsha.

Meta mqabbel ma 'l-Irġiel fin-Nisa, Ċ_massimu (il-konċentrazzjoni massima fil-plażma tad-demm) hija 3 darbiet ogħla, u l-AUC - madwar 2 darbiet, iżda dan ma jaffettwax b'mod sinifikanti l-effikaċja ta 'Telzap.

Hemm nuqqas ta ’relazzjoni lineari bejn id-doża u l-konċentrazzjoni fil-plażma tal-mediċina. Meta tuża dożi ta ’kuljum’ il fuq minn 40 mg C_massimu u l-AUC ivarjaw b'mod sproporzjonat maż-żieda fid-doża.

Jorbot ma 'proteini fil-plażma tad-demm (prinċipalment albumina u alfa₁glicoproteina aċiduża) - aktar minn 99.5%.

Il-volum apparenti medju ta 'distribuzzjoni huwa ta' 500 litru.

Il-metaboliżmu ta 'Telmisartan iseħħ permezz ta' konjugazzjoni ma 'aċidu glukononiku; il-konjugat m'għandux attività farmakoloġika.

T_1/2 (half-life ta 'eliminazzjoni) - aktar minn 20 siegħa Din hija mneħħija mhux mibdula prinċipalment (99%) mill-imsaren, inqas minn 1% jitneħħa mill-kliewi.

It-tneħħija totali mill-plażma hija madwar 1000 ml / min, fluss tad-demm tal-fwied - sa 1500 ml / min.

B'funzjoni indebolita ħafifa għal moderata tal-kliewi, kif ukoll f'pazjenti 'l fuq minn 65 sena, il-farmakokinetika ta' telmisartan mhix indebolita, għalhekk l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ.

F'insuffiċjenza renali severa u għal pazjenti bl-emodijalisi, id-doża inizjali m'għandhiex taqbeż l-20 mg kuljum.

Telmisartan ma jitneħħax bl-emodijalisi.

Għal indeboliment tal-fwied ħafif għal moderat (klassifikazzjoni A u B tat-tfal Pugh), għandha tintuża doża ta 'kuljum sa 40 mg.

Indikazzjonijiet għall-użu

pressjoni għolja essenzjali,
tnaqqis fil-frekwenza ta 'mard kardjovaskulari u l-mortalità f'pazjenti adulti b'mard tas-sistema kardjovaskulari ta' etjoloġija aterotrombotika (mard tal-qalb koronarju, ħsara arterjali periferali jew storja ta 'puplesija) u bi ħsara fil-mira fl-organu fid-dijabete tat-tip 2.

Kontra-indikazzjonijiet

indeboliment qawwi tal-fwied (klassi C tat-Child-Pugh),
mard tal-passaġġ biljari ostruttiv, kolestasi,
użu simultanju ta 'aliskiren f'indeboliment sever tal-kliewi GFR (rata ta' filtrazzjoni glomerulari) inqas minn 60 ml / min / 1.73 m 2 tal-wiċċ tal-ġisem jew f'każ ta 'dijabete mellitus,
terapija konkomitanti ma 'inibituri ta' l-enzimi li jibdlu l-angiotensin (ACE) f'pazjenti b'nefropatija dijabetika,
intolleranza ereditarja għall-fructose,
perjodu ta 'tqala
treddigħ
età sa 18-il sena
Sensittività eċċessiva għall-komponenti tal-mediċina.

Telzap għandu jintuża b’kawtela f’każ ta ’insuffiċjenza kronika severa kronika, kardjomiopatija ostruttiva ipertrofika, stenosi aortika u valv mitrali, funzjoni tal-kliewi indebolita, stenożi tal-arterja renali bilaterali, stenożi tal-arterja ta’ kliewi waħda li taħdem, indeboliment tal-fwied ħafif għal moderat, tnaqqis fil-volum tad-demm li jiċċirkola (BCC ) fl-isfond ta 'konsum limitat ta' klorur tas-sodju, dijarea, rimettar jew teħid ta 'dijuretiċi, iperkalemija, iponatremja, iperaldost primarju roniżmu fil-perjodu ta 'wara l-operazzjoni tat-trapjanti tal-kliewi, l-użu ta' pazjenti tar-razza Negroid.

Telzap, struzzjonijiet għall-użu: metodu u dożaġġ

Il-pilloli Telzap jittieħdu mill-ħalq b’ammont suffiċjenti ta ’likwidu, irrispettivament mill-ikel.

Il-multiplu li tieħu l-mediċina huwa 1 darba kuljum.

Doża rakkomandata ta 'kuljum:

ipertensjoni arterjali: id-doża inizjali hija 20-40 mg. Fin-nuqqas ta 'effett ipotensiv biżżejjed wara 28-56 jum ta' terapija, id-doża inizjali tista 'tiżdied. Id-doża massima ta ’kuljum hija ta’ 80 mg. Bħala alternattiva, taħlita ta 'Telzap ma' dijuretiċi tat-thiazide (inkluża idroklorotijażida) hija indikata,
tnaqqis fil-mortalità u l-frekwenza ta 'mard kardjovaskulari: 80 mg, fil-bidu tat-trattament huwa meħtieġ li tiġi kkontrollata l-pressjoni. Jekk meħtieġ, it-terapija anti-ipertensiva għandha tiġi kkoreġuta.

F’insuffiċjenza renali severa jew emodijalisi pazjenti huma rrakkomandati li jużaw doża inizjali ta ’kuljum ta’ mhux aktar minn 20 mg.

Għal funzjoni tal-kliewi indebolita ħafifa għal moderata, l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ.

F'insuffiċjenza tal-fwied ħafifa għal moderata (klassifikazzjoni Child-Pugh tal-klassijiet A u B), id-doża ta 'Telzap ta' kuljum m'għandhiex taqbeż l-40 mg.

Effetti sekondarji

Disturbi ġenerali: rarament - astenja, uġigħ fis-sider, rarament - sindromu ta 'l-influwenza,
mard infettiv u parassitiku: rarament - infezzjonijiet fl-apparat urinarju (inkluża ċistite), infezzjonijiet fil-passaġġ respiratorju ta 'fuq (inklużi sinusite, faringite), rarament - sepsis (inkluża l-mewt),
mis-sistema kardjovaskulari: rarament - bradikardja, pressjoni baxxa ortostatika, tnaqqis notevoli fil-pressjoni tad-demm, rarament - takikardja,
mis-sistema limfatika u d-demm: rarament - anemija, rarament - tromboċitopenja, ewosinofilja,
mis-sistema immunitarja: rarament - reazzjonijiet ta 'sensittività eċċessiva, reazzjonijiet anafilattiċi,
mill-psyche: rarament - depressjoni, nuqqas ta 'rqad, rarament - ansjetà,
min-naħa tal-metaboliżmu u n-nutrizzjoni: rarament - iperkalemija, rarament - ipogliċemija kontra d-dijabete mellitus,
mill-passaġġ gastro-intestinali: rarament - uġigħ addominali, rimettar, dispepsja, flatulenza, dijarea, rarament - ħalq niexef, togħma indebolita, skumdità fl-istonku,
mis-sistema epatobiljari: rarament - ħsara fil-fwied, disturbi funzjonali tal-fwied,
mis-sistema nervuża: rarament - ħass ħażin, rarament - ngħas,
min-naħa ta 'l-organu tas-smigħ, disturbi fil-labirint: spiss - vertigo,
min-naħa ta 'l-organu tal-vista: disturbi fil-vista,
mis-sistema respiratorja, fis-sider u fl-organi medjastinali: rarament - sogħla, nuqqas ta 'nifs, rari ħafna - mard interstizjali tal-pulmun,
Reazzjonijiet dermatoloġiċi: rarament - ħakk, raxx fil-ġilda, iperidrożi, rarament - raxx tad-droga, urtikarja, eritema, ekżema, raxx tossiku fil-ġilda, anġjoedema (inkluża fatali)
mis-sistema ta 'l-awrina: funzjoni tal-kliewi rari - insuffiċjenza renali akuta,
mis-sistema muskuloskeletali u t-tessut konnettiv: rarament - bugħawwieġ fil-muskoli, uġigħ fid-dahar (xjatika), majalġija, rarament - uġigħ fir-riġlejn, artralġja, uġigħ fl-għeruq (sindromu ta 'tendon),
indikaturi tal-laboratorju: rarament - żieda fil-kreatinina fil-plażma, rarament - tnaqqis fl-emoglobina fil-plażma tad-demm, żieda fl-attività tal-enzimi tal-fwied u tal-kreatina-fosfokinażi, żieda fil-konċentrazzjoni ta 'l-aċidu uriku fil-plażma tad-demm.

Doża eċċessiva

Sintomi: tnaqqis notevoli fil-pressjoni, takikardja, sturdament, bradikardja, żieda fil-konċentrazzjoni ta 'kreatinina fis-serum, insuffiċjenza renali akuta.

Trattament: ħasil gastriku immedjat, rimettar artifiċjali, tieħu faħam tal-kannol attivat. Is-severità tas-sintomi u l-kundizzjoni tal-pazjent għandhom jiġu mmonitorjati bir-reqqa. Ippreskrivi terapija sintomatika u ta 'appoġġ. Huwa importanti li jiġu żgurati testijiet tad-demm regolari għall-elettroliti fil-plażma u l-kreatinina. Bi tnaqqis notevoli fil-pressjoni, il-pazjent għandu jitpoġġa billi jgħolli saqajh. Wettaq attivitajiet biex jerġa 'jimla l-bcc u l-elettroliti.

L-użu ta 'emodijalisi ma jkunx prattiku.

Istruzzjonijiet speċjali

Meta nħatar Telzap lil pazjenti bi stenosi tal-arterja renali bilaterali jew stenosi arterjali tal-kliewi li jiffunzjonaw biss, wieħed għandu jżomm f'moħħu li t-teħid tal-mediċina jista 'jikkawża riskju akbar ta' pressjoni baxxa arterjali u insuffiċjenza renali.

Ibda t-trattament bil-mediċina biss wara li tkun eliminata n-nuqqas eżistenti ta 'bcc u / jew sodju fil-plażma tad-demm.

L-użu ta 'Telzap f'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi huwa rrakkomandat li jkun akkumpanjat minn monitoraġġ perjodiku tal-kontenut ta' potassju u kreatinina fil-plażma tad-demm.

L-inibizzjoni ta 'RAAS (sistema renin-aldosterone-angiotensin) tista' sseħħ f'pazjenti predisposti għal dan u waqt li tkun qed tieħu telmisartan ma 'antagonisti oħra ta' RAAS. Jista 'jikkawża ipotensjoni arterjali, ħass ħażin, l-iżvilupp ta' iperkalemija, u funzjoni tal-kliewi indebolita (inkluża insuffiċjenza renali akuta).

F'insuffiċjenza kronika tal-qalb, mard tal-kliewi, jew patoloġiji oħra b'dependenza predominanti fuq l-attività ta 'RAAS, l-għoti ta' Telzap jista 'jikkawża l-iżvilupp ta' pressjoni baxxa arterjali, iperazotemija, oligurja, u f'każijiet rari, insuffiċjenza renali akuta.

Bl-iperaldosteroniżmu primarju, l-użu tal-mediċina huwa ineffettiv.

Waqt trattament bit-telmisartan f'pazjenti b'dijabete mellitus li jirċievu l-insulina jew aġenti ipogliċemiċi mill-ħalq, tista 'sseħħ ipogliċemija, u għalhekk monitoraġġ bir-reqqa tal-livelli ta' glukosju fid-demm. Jekk meħtieġ, għandu jsir aġġustament fid-doża ta 'l-insulina jew aġent ipogliċemiku.

Għandha tingħata attenzjoni partikolari u għandha tingħata attenzjoni speċjali meta tingħata Telzap lil pazjenti b'mard konkomitanti bħal insuffiċjenza tal-kliewi, dijabete mellitus, pazjenti li qed jieħdu terapija simultanja ma 'mediċini li jikkawżaw livelli akbar ta' potassju fil-plażma tad-demm, pazjenti anzjani ('il fuq minn 70 sena), peress li dawn kategoriji ta 'pazjenti huma f'riskju għoli li jiżviluppaw iperkalemija, inkluż il-mewt.

Matul il-perjodu ta 'trattament bil-mediċina, l-għoti simultanju ta' mediċini oħra għandu jsir biss kif ordnat mit-tabib li jkun qed jattendi.

Tnaqqis eċċessiv fil-pressjoni tad-demm waqt kardjomiopatija iskemika jew mard koronarju tal-qalb jista 'jwassal għall-iżvilupp ta' infart mijokardijaku jew puplesija.

F'pazjenti tar-razza Negroid, hija osservata tnaqqis inqas effettiva fil-pressjoni.

Tqala u treddigħ

L-użu ta 'pilloli Telzap matul il-perjodu ta' ġestazzjoni u treddigħ huwa kontraindikat.

Wara l-istabbiliment tal-fatt tal-konċepiment, pazjenti li jieħdu Telzap għandhom immedjatament iwaqqfu t-terapija b'Telmisartan u jaqilbu għal trattament b'mediċina anti-ipertensiva alternattiva bi profil ta 'sigurtà stabbilit għall-użu waqt it-tqala u treddigħ.

Lista ta 'sinonimi u analogi ta' Telzap

Telpres (pilloli) → Sinonimu Klassifikazzjoni: 29 Fuq

L-analogu huwa irħas minn 77 rublu.

Manifattur: -
Formoli tar-Rilaxx:

Pilloli, 20 mg, Nru 28

Prezz għal Telpres fl-ispiżeriji: minn 187 rublu. sa 855 togħrok. (795 offerta)
Telpres (sinonimu) - prodott fi Spanja u Ċipru. Għandu l-istess sustanza attiva u mekkaniżmu ta 'azzjoni bħal telzap. Jintuża f'pazjenti bi pressjoni għolja, kif ukoll f'individwi b'riskju għoli ta 'kumplikazzjonijiet kardjovaskulari ta' oriġini aterotrombotika (puplesija iskemika, attakk iskemiku temporanju, infart mijokardijaku akut, mard ta 'l-arterji ta' l-estremitajiet baxxi) għall-primarja tagħhom fil-prevenzjoni sekondarja, tnaqqis tad-diżabilità u l-mortalità minn dawn il-mard. Jintuża biex jipprevjeni spażmi vaskulari sekondarji u l-iżvilupp ta 'iskemija sekondarja f'pazjenti b'emorraġja intraċerebrali. Avvenimenti avversi huma possibbli fil-forma ta 'raxx u ħakk tal-ġilda, anġjoedima, reazzjonijiet anafilattiċi, sogħla xotta, nawżea, rimettar, skumdità fil-ħalq, nefħa u uġigħ addominali, tnaqqis fil-pressjoni tad-demm, sturdament, dgħjufija, żieda fl-attività ta' transaminases, urea u kreatinina, anemija, tromboċitopenja. Ma jistax jintuża għal intolleranza, ostruzzjoni tal-passaġġ biljari, pressjoni baxxa, insuffiċjenza tal-kliewi u tal-fwied, stenosi bilaterali ta 'l-arterji tal-kliewi, intolleranza għall-fructose, persuni taħt it-18-il sena, nisa li għandhom tfal u ommijiet li qed ireddgħu.

L-analogu huwa irħas minn 70 rublu.

Lorista huwa analogu, il-manifattur huwa l-kumpanija Slovena KRKA u l-uffiċċju rappreżentattiv Russu KRKA-RUS. Huwa prodott f’forma ta ’pilloli f’qoxra ta’ 12.5 mg (Nru 30), 25 mg (Nru 30), 50 mg (Nru 30, 60 u 90) u 100 mg (Nru 30, 60 u 90). Jimblokka r-riċetturi AT1 għal angiotensin-2, u jinibixxi l-formazzjoni ta 'angiotensin-2 minn angiotensin-1, u b'hekk jimblokka l-effett vasoconstrictor ta' angiotensin tat-tieni tip. Il-mediċina tnaqqas il-pressjoni tad-demm, mingħajr ma taffettwa r-rata tal-qalb. Jintuża għall-ipertensjoni essenzjali, kif ukoll biex jitnaqqas ir-riskju ta 'attakk tal-qalb u sottotip aterotrombotiku ta' puplesija iskemika f'persuni predisposti għal dawn il-mard, bi emorraġija intrakranjali biex tevita spażmu sekondarju tal-bastimenti ċerebrali, u dan iwassal għal aggravament tal-kundizzjoni tal-pazjent. Ixrob il-mediċina darba kuljum. Jista 'jikkawża allerġiji, dispepsja, pressjoni baxxa, insuffiċjenza tal-kliewi u tal-fwied, dgħjufija, sturdament, tibdil fil-formula tad-demm, iperkalemija, uġigħ fil-muskoli. Kontra-indikat f'każ ta 'intolleranza, pressjoni baxxa, patoloġija severa tal-fwied u l-kliewi, tfal, nisa tqal u nisa li qed ireddgħu.

Telsartan (pilloli) → Sinonimu Klassifikazzjoni: 17 Up

L-analogu huwa irħas minn 14-il rublu.

Manifattur: -
Formoli tar-Rilaxx:

Pilloli, 40 mg, Nru 30

Il-prezz ta 'Telsartan fl-ispiżeriji: minn 232 rublu. sa 556 togħrok. (577 offerti)
Telsartan huwa sinonimu Indjan għal telzap. Formola ta ’rilaxx - pilloli ta’ 40 u 80 mg (Nru 30). Huwa antagonist selettiv tar-riċetturi ta 'angiotensin-2. Jintuża f'pazjenti b'ipertensjoni arterjali primarja (essenzjali), kif ukoll f'persuni 'l fuq minn 55 sena li għandhom riskju għoli ta' katastrofi kardjovaskulari ta 'oriġini aterotrombotika għall-prevenzjoni ta' infart mijokardijaku ripetut u ripetut u attakki iskemiċi, attakki iskemiċi transitorji, mard arterjali estremitajiet aktar baxxi, tnaqqis tar-riskju ta 'diżabilità u mortalità minn dan il-mard. Huwa użat ħafna fi prattiki newroloġiċi u newrokirurġiċi għal emorraġiji intrakranjali spontanji u trawmatiċi għall-prevenzjoni ta 'spażmu sekondarju ta' bastimenti ċerebrali, li jwassal għal aggravament tal-kundizzjoni tal-pazjent. L-użu tal-mediċina huwa kontraindikat f'każ ta 'sensittività eċċessiva għall-komponenti tiegħu, kundizzjonijiet akkumpanjati minn pressjoni baxxa, bi stenosi ta' arterja renali bilaterali jew stenosi ta 'l-arterja renali ta' kliewi wieħed, b'insuffiċjenza renali u epatika severa, ostruzzjoni tal-passaġġ biljari, waqt it-tqala u treddigħ, għal tfal u adolexxenti.

L-analogu jiswa aktar minn 6 rublu.

Telmista (sinonimu għal Telzap) - huwa prodott fis-Slovenja f'pilloli ta '40 mg (Nru 28 u 30) u 80 mg (Nru 28). Is-sustanza attiva hija wkoll telmisartan. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni huwa simili għad-drogi ta' hawn fuq. Pillola waħda tittieħed darba kuljum għal kors twil. Jintużaw f'pazjenti bi pressjoni għolja arterjali essenzjali u f'individwi f'riskju għoli ta 'kumplikazzjonijiet kardjovaskulari ta' oriġini aterotrobombika (attakk tal-qalb, puplesija, mard li jwarrab mill-bastimenti ta 'l-estremitajiet baxxi) għall-prevenzjoni primarja u sekondarja tagħhom, tnaqqis ta' diżabilità u mortalità minn din il-patoloġija. Jintuża f'pazjenti b'emorraġji ċerebrali biex jipprevjeni vażokostrizzjoni sekondarja f'dan il-qasam u nekrożi fit-tessut tal-moħħ madwar l-emorraġija. Meta tieħu l-mediċina, reazzjonijiet allerġiċi, sogħla, sindromu ta 'l-influwenza, dispepsja, pressjoni baxxa, sturdament, dgħjufija, formuli tad-demm, insuffiċjenza tal-kliewi u tal-fwied, jistgħu jseħħu edema.

L-analogu jiswa aktar minn 227 rublu.

Edarbi - analogu ta 'Telzap, huwa prodott fid-Danimarka, il-Ġappun, l-Irlanda u l-Istati Uniti ta' l-Amerika f'pilloli ta '40 u 80 mg (Nru. 28). Is-sustanza attiva hi azilsartan. Imblokka r-riċetturi ta 'angiotensin-2, li tinibixxi l-attività tas-sistema renin-angiotensin-aldosterone, li tikkawża l-effett anti-ipertensiv tal-mediċina. Jintuża f'pazjenti bi pressjoni għolja (essenzjali), nies b'riskju kbir ta 'katastrofi kardjovaskulari għall-prevenzjoni primarja u sekondarja tagħhom, kif ukoll biex inaqqas ir-riskju ta' diżabilità u mortalità minn dan il-mard. Jintuża għal puplesija emorraġika u emorraġija intraċerebrali trawmatika għall-prevenzjoni ta 'spażmu sekondarju ta' bastimenti ċerebrali. Effetti sekondarji (ġeneralment ħfief jew moderati) jistgħu jseħħu fil-forma ta 'reazzjonijiet allerġiċi, sintomi dispeptiċi, sturdament, dgħjufija ġenerali, żieda fil-CPK tad-demm, pressjoni baxxa, edema tas-sieq, żieda fl-attività tal-fwied, urea, u transaminases tal-krejatinina. Kontra-indikazzjoni għall-użu tal-mediċina hija l-intolleranza tagħha, l-għoti flimkien ma 'aliskiren u inibituri ACE f'pazjenti b'dijabete mellitus, tfulija u adolexxenza, tqala u treddigħ.

L-analogu jiswa aktar minn 249 rublu.

Mikardis (sinonimu għal Telzap) hija mediċina Ġermaniża prodotta f'pilloli ta '40 mg (Nru. 14 u 28) u 80 mg (Nru. 28). Għandu l-istess sustanza attiva bħal telzap u mekkaniżmu ta 'azzjoni simili. Jintuża biex jikkura ipertensjoni arterjali primarja, kif ukoll biex jitnaqqas ir-riskju ta 'katastrofi kardjovaskulari (bħal mard tal-qalb koronarju, infart mijokardijaku akut, sottotip ta' aterotrombotika ta 'puplesija iskemika, attakk iskemiku temporanju, mard tal-arterja t'isfel, eċċ.) F'individwi suxxettibbli u biex titnaqqas il-probabbiltà diżabilità u mortalità minn dawn il-mard. Jintuża wkoll għal puplesija emorraġika, emorraġja sparaġea subaraknoidja u emorraġija intrakranjali trawmatika għall-prevenzjoni ta 'vasospasm sekondarju, li twassal għall-formazzjoni ta' żona ta 'nekrożi fit-tessut fil-viċinanza immedjata tal-fokus emorraġiku u twassal għal żieda fid-defiċit newroloġiku u aggravament tal-kundizzjoni tal-pazjent. Ma tistax tuża l-mediċina bl-intolleranza tagħha, l-ingombru tal-passaġġ biljari, patoloġija severa tal-fwied u tal-kliewi, stenosi tal-arterja renali bilaterali, f'pazjenti li għandhom ħsara fil-kliewi dijabetika flimkien ma 'inibituri ACE u aliskiren, bi intolleranza għall-fructose, fi tfal u adolexxenti, nisa tqal u nisa li qed ireddgħu.

Forma tad-doża

Pillola waħda fiha

sustanzi attivi: 40,000 jew 80,000 mg telmisartan, rispettivament,

hydrochlorothiazide 12.500 mg jew 25.000 mg, rispettivament,

eċċipjenti: sorbitol, idrossidu tas-sodju, povidone 25, stearat tal-manjeżju

Pilloli forma sewwa b'wiċċ biconvex minn abjad sa isfar, b'numru estruż "41" fuq naħa tal-pillola, madwar 12 mm twila u madwar 6 mm wisa '(għal dożaġġ 40 mg / 12.5 mg).

Pilloli forma sewwa b'wiċċ biconvex minn abjad sa isfar, b'numru estruż "81" fuq naħa tal-pillola, twil madwar 16.5 mm, wiesa 'madwar 8.3 mm (għal dożaġġ ta '80 mg / 12.5 mg).

Pilloli forma sewwa b'wiċċ bikonvex minn abjad sa isfar, b'numru estruż "82" fuq naħa tal-pillola, twil madwar 16 mm, wisa madwar 8 mm (għal dożaġġ ta '80 mg / 25 mg).

Propjetajiet farmakoloġiċi

Farmakokinetika

L-użu simultanju ta 'hydrochlorothiazide u telmisartan ma jaffettwax il-farmakokinetika ta' dawn il-mediċini.

Telmisartan: Wara l-għoti mill-ħalq, l-ogħla konċentrazzjonijiet ta 'telmisartan jintlaħqu wara 0.5 - 1.5 siegħa. Il-bijodisponibilità assoluta ta' telmisartan f'doża ta '40 mg u 160 mg hija 42% u 58%, rispettivament. Meta tieħu telmisartan fl-istess ħin ma 'l-ikel, it-tnaqqis fl-AUC (żona taħt il-kurva tal-konċentrazzjoni-ħin) ivarja minn 6% (b'doża ta' 40 mg) sa 19% (b'doża ta '160 mg). 3 sigħat wara l-inġestjoni, il-konċentrazzjoni fil-plażma tad-demm titlaq, irrispettivament mill-ikel. Tnaqqis żgħir fl-AUC ma jikkawżax tnaqqis fl-effikaċja terapewtika. Il-farmakokinetika ta 'telmisartan mill-ħalq mhix lineari f'dożi ta' 20-160 mg b'żieda aktar minn proporzjonali fil-konċentrazzjonijiet tal-plażma (Cmax u AUC) b'doża dejjem tiżdied. Ma nstabet l-ebda akkumulazzjoni klinikament sinifikanti ta 'telmisartan.

Hydrochlorothiazide: Wara l-għoti orali ta 'Telzap Plus, il-konċentrazzjonijiet tal-quċċata ta' idroklorotijażidi jintlaħqu bejn wieħed u ieħor 1.0 sa 3.0 sigħat wara li tittieħed il-mediċina. Ibbażat fuq it-tneħħija kumulattiva tal-kliewi ta 'idroklorotijażidu, il-bijodisponibilità assoluta hija ta' madwar 60%.

Telmisartan jgħaqqad b’mod sinifikanti l-proteini fil-plażma (aktar minn 99.5%), l-aktar ma ’albumina u alpha-1-glycoprotein acid. Il-volum ta 'distribuzzjoni huwa ta' madwar 500 L, li jindika li tgħaqqad tessut addizzjonali.

Hydrochlorothiazide 68% marbut ma 'proteini fil-plażma u l-volum ta' distribuzzjoni huwa 0.83 - 1.14 l / kg.

Telmisartan metabolizzat permezz tal-konjugazzjoni bil-formazzjoni ta ’acylglucuronide farmakoloġikament inattiv. Il-glukuronidu tal-kompost ġenitur huwa l-uniku metabolit li ġie identifikat fil-bniedem. Wara doża waħda ta 'telmisartan bit-tikketta ta' 14C, il-glukuronidu huwa madwar 11% tar-radjuattività fil-plażma mkejla. Cytochrome P450 u l-isoenzymes ma jipparteċipawx fil-metaboliżmu ta 'telmisartan.

Hydrochlorothiazide mhux metabolizzat fil-bnedmin

Telmisartan: Wara l-għoti ġol-vini jew bil-ħalq ta 'telmisartan bit-tikketta 14C, il-biċċa l-kbira tad-doża mogħtija (> 97%) tiġi mneħħija fil-ħmieġ permezz ta' eskrezzjoni biljari. Volumi żgħar instabu fl-awrina.

It-tneħħija totali mill-plażma ta 'telmisartan wara l-għoti mill-ħalq hija ta'> 1500 ml / min. Il-half-life terminali hija> 20 siegħa.

Hydrochlorothiazide jitneħħa kważi kompletament mingħajr ma jinbidel fl-awrina. Madwar 60% ta 'doża orali titneħħa fi żmien 48 siegħa. It-tneħħija mill-kliewi hija ta 'madwar 250 - 300 ml / min. Il-half-life terminali hija ta ’10 sa 15-il siegħa.

Pazjenti anzjani

Il-farmakokinetiċi ta 'telmisartan mhumiex differenti f'pazjenti anzjani u f'pazjenti iżgħar minn 65 sena.

Il-konċentrazzjonijiet ta 'telmisartan fil-plażma huma 2-3 darbiet ogħla fin-nisa milli fl-irġiel. Fi studji kliniċi, ma kien hemm l-ebda żieda sinifikanti fir-rispons tal-pressjoni tad-demm jew fil-frekwenza ta 'pressjoni baxxa ortostatika fin-nisa. Aġġustament tad-doża mhux meħtieġ. Ġiet osservata tendenza lejn konċentrazzjonijiet tal-plażma ogħla ta 'hydrochlorothiazide fin-nisa milli fl-irġiel. M'għandu l-ebda sinifikat kliniku.

Pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi

It-tneħħija mill-kliewi ma taffettwax it-tneħħija ta 'telmisartan. Skond ir-riżultati ta 'ftit esperjenza b'Telapap Plus f'pazjenti b'insuffiċjenza renali ħafifa għal moderata (tneħħija tal-krejatinina ta' 30-60 ml / min, valur medju ta 'madwar 50 ml / min), l-aġġustament tad-doża mhux meħtieġ f'pazjenti b'funzjoni mnaqqsa tal-kliewi. Telmisartan ma jitneħħiex mid-demm permezz ta ’emodijalisi. F'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi, ir-rata ta 'eliminazzjoni ta' hydrochlorothiazide hija mnaqqsa. Fi studju f'pazjenti bi tneħħija medja tal-krejatinina ta '90 ml / min, il-half-life ta' hydrochlorothiazide żdiedet. F'pazjenti b'filtru mhux funzjonali, il-half-life ta 'l-eliminazzjoni hija ta' madwar 34 siegħa.

Pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied

F'pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied, il-bijodisponibilità assoluta ta 'telmisartan tiżdied għal 100%. Il-half-life għal insuffiċjenza tal-fwied ma tinbidilx.

Farmakodinamika

Telzap Plus huwa taħlita ta 'antagonist tar-riċettur ta' angiotensin II (ARAII), telmisartan, u dijuretiku ta 'thiazide, hydrochlorothiazide. Il-kombinazzjoni ta 'dawn il-komponenti għandha effett anti-ipertensiv addittiv, li tbaxxi l-pressjoni tad-demm f'livell akbar minn kull komponent waħdu. Telzap Plus meta jittieħed darba kuljum iwassal għal tnaqqis effettiv u bla xkiel fil-pressjoni.

Telmisartan huwa antagonist tar-riċettur ta 'l-angiotensin II effettiv (selettiv) (tip AT1) għall-għoti mill-ħalq. Telmisartan li għandu xebh għoli ħafna jċaqlaq l-anġjotensina II mis-siti li jorbtu tagħha fir-riċetturi tas-sottotip 1 (AT1), li huma responsabbli għall-effett magħruf ta 'l-anġjotensina II. Telmisartan ma juri l-ebda attività agonista parzjali kontra r-riċettur AT1. Telmisartan jingħaqad selettivament mar-riċettur AT1. L-irbit huwa fit-tul. Telmisartan ma jurix affinità għal riċetturi oħra, inkluż ir-riċettur AT2 u riċetturi oħra ta 'AT inqas studjati.

Is-sinifikat funzjonali ta 'dawn ir-riċetturi, kif ukoll l-effett ta' l-istimulazzjoni eċċessiva possibbli tagħhom b'angiotensin II, li l-konċentrazzjoni tiegħu tiżdied mal-ħatra ta 'telmisartan, ma ġewx studjati.

Telmisartan inaqqas il-livelli ta 'aldosterone fil-plażma, ma jimblokkax ir-renin fil-plażma umana u l-kanali tal-joni.

Telmisartan ma jinibixxix l-enżima li tikkonverti l-angiotensin (kinase II), li tnaqqas il-produzzjoni tal-bradikinina. Għalhekk, m'hemm l-ebda amplifikazzjoni ta 'effetti sekondarji assoċjati ma' l-azzjoni ta 'bradykinin.

Doża ta '80 mg ta' telmisartan, amministrata lil voluntiera b'saħħithom, timpedixxi kważi kompletament iż-żieda fil-pressjoni kkawżata minn esponiment għal anġjotensina II. L-effett inibitorju jippersisti għal aktar minn 24 siegħa (sa 48 siegħa).

Wara li tittieħed l-ewwel doża ta 'telmisartan, il-pressjoni tad-demm tonqos wara 3 sigħat. It-tnaqqis massimu fil-pressjoni, bħala regola, jinkiseb 4-8 ġimgħat wara l-bidu tal-kura u jippersisti għal terapija fit-tul.

L-effett anti-ipertensiv idum 24 siegħa wara li tieħu l-mediċina, inklużi 4 sigħat qabel tieħu d-doża li jmiss, li hija kkonfermata mill-kejl tal-pressjoni, kif ukoll il-proporzjonijiet stabbli għall-outpatients ('il fuq minn 80%) tal-konċentrazzjonijiet minimi u massimi tal-mediċina wara li tieħu 40 u 80 mg ta' telmisartan ikkontrollat bil-plaċebo studji kliniċi.

F’pazjenti bi pressjoni għolja, telmisartan inaqqas kemm il-pressjoni sistolika kif ukoll dik dijastolika mingħajr ma taffettwa r-rata tal-qalb. L-effikaċja anti-ipertensiva ta 'telmisartan hija komparabbli ma' rappreżentanti ta 'klassijiet oħra ta' mediċini anti-ipertensivi (kif muri fi studji kliniċi li jqabblu telmisartan ma 'amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide, u lisinopril).

Fi prova klinika double-blind, ikkontrollata (N = 687 pazjenti li ġew evalwati għall-effikaċja), individwi li ma rrispondewx għall-kombinazzjoni ta '80 mg / 12.5 mg urew effett gradwali li titbaxxa l-pressjoni tad-demm ta' kombinazzjoni ta '80 mg / 25 mg meta mqabbla ma' kura fit-tul b'doża 80 mg / 12.5 mg 2.7 / 1.6 mmHg (SBP / DBP) (differenza fil-bidliet medji aġġustati fil-linja bażi relattiva). Fi studju b'taħlita ta '80 mg / 25 mg, il-pressjoni tad-demm naqset, li rriżultat fi tnaqqis ġenerali ta' 11.5 / 9.9 mmHg. (ĠARDEN / DBP).

Analiżi ġeneralizzata ta 'żewġ provi kliniċi simili ta' 8 ġimgħat double-blind, ikkontrollati bil-plaċebo li jqabblu valsartan / hydrochlorothiazide 160 mg / 25 mg (N = 2121 pazjenti li ġew evalwati għall-effikaċja) urew effett ikbar biex titbaxxa l-pressjoni tad-demm 2.2 / 1.2 mm Hg . (SBP / DBP) (differenza fil-bidliet medji aġġustati mil-linja bażi, rispettivament) favur it-taħlita ta '80 mg / 25 mg ta' telmisartan / hydrochlorothiazide.

Wara waqfien drastiku tat-trattament bit-telmisartan, il-pressjoni tad-demm terġa 'tidħol gradwalment għall-valur inizjali tagħha fuq diversi jiem mingħajr sinjali ta' pressjoni għolja ta '"rebound".

Fi studji kliniċi li qabblu direttament iż-żewġ trattamenti, l-inċidenza ta 'sogħla niexfa kienet sinifikament aktar baxxa f'pazjenti li kienu qed jirċievu telmisartan milli f'dawk li jirċievu inibituri ta' enzimi li jikkonvertu angiotensin

L-istudju PRoFESS li sar f'pazjenti ikbar minn 50 sena li reċentement kellhom puplesija wera żieda fis-sepsis b'telmisartan meta mqabbel ma 'plaċebo, 0.70% meta mqabbel ma' 0.49% JEW 1.43 (95% intervall ta ’kunfidenza 1.00 - 2.06), il-frekwenza ta’ mwiet minn sepsis kienet ogħla f’pazjenti li kienu qed jieħdu telmisartan (0.33%) meta mqabbla ma ’pazjenti li kienu qed jieħdu plaċebo (0.16%) JEW 2.07 (95% intervall ta ’kunfidenza 1.14 - 3.76). Iż-żieda osservata fl-inċidenza ta 'sepsis assoċjata ma' l-użu ta 'telmisartan tista' tkun jew fenomenu każwali jew tista 'tkun assoċjata ma' mekkaniżmu li attwalment mhux magħruf.

L-effetti ta 'telmisartan fuq il-mortalità u l-morbidità kardjovaskulari bħalissa mhumiex magħrufa. Hydrochlorothiazide huwa dijuretiku tat-thiazide. Il-mekkaniżmu ta 'l-effett anti-ipertensiv ta' dijuretiċi tat-thiazide mhuwiex magħruf għal kollox. Tiazidi jaffettwaw il-mekkaniżmi tal-kliewi ta 'assorbiment mill-ġdid ta' elettroliti fit-tubi, u jżidu direttament l-eskrezzjoni ta 'sodju u klorur fi kwantitajiet bejn wieħed u ieħor ekwivalenti. L-effett dijuretiku ta 'hydrochlorothiazide inaqqas il-volum tal-plażma, iżid l-attività tar-renin fil-plażma, iżid is-sekrezzjoni ta' aldosterone, segwit minn żieda fil-potassju fl-awrina, telf ta 'bikarbonat u tnaqqis fil-potassju fis-serum. Suppost permezz tal-imblokk tas-sistema renin-angiotensin-aldosterone, l-għoti flimkien ta 'telmisartan, bħala regola, jipprevjeni t-telf ta' potassju assoċjat ma 'dawn id-dijuretiċi. Meta tuża hydrochlorothiazide, il-bidu tad-dijureżi sseħħ wara sagħtejn, u l-ogħla effett iseħħ wara madwar 4 sigħat, filwaqt li l-effett jippersisti għal madwar 6-12 siegħa.

Studji epidemjoloġiċi wrew li trattament fit-tul bl-idroklorotijażidu jnaqqas ir-riskju ta 'mortalità kardjovaskulari u morbidità.

Dożaġġ u l-għoti

Il-pilloli Telzap Plus huma maħsuba għal użu orali, irrispettivament mill-konsum ta ’ikel, jittieħdu darba kuljum u għandhom jinħaslu bl-ilma.

Telzap Plus huwa preskritt għal pazjenti li fihom il-pressjoni tad-demm ma tkunx ikkontrollata b’mod adegwat bit-terapija ta ’telmisartan. Titrazzjoni individwali tad-doża ta 'kull wieħed miż-żewġ komponenti hija rrakkomandata qabel ma tinbidel għal taħlita ta' doża fissa. F'konformità klinika, transizzjoni diretta minn monoterapija għal kombinazzjoni fissa tista 'tiġi kkunsidrata.

Telzap Plus 40 mg / 12.5 mg jista 'jittieħed darba kuljum għal pazjenti li l-pressjoni tad-demm tagħhom mhix ikkontrollata b'mod adegwat b'40 mg monoterapija ta' telmisartan.

Telzap Plus 80 mg / 12.5 mg jista ’jittieħed darba kuljum għal pazjenti li l-pressjoni tad-demm tagħhom mhix ikkontrollata b’mod adegwat minn monoterapija ta’ 80 mg Telmisartan.

Telzap Plus 80 mg / 25 mg tista ’tittieħed darba kuljum għal pazjenti li l-pressjoni tad-demm tagħhom mhix ikkontrollata b’mod adegwat meta tkun qed tapplika Telzap Plus 80 / 12.5 mg jew f’pazjenti li l-pressjoni tad-demm tagħha qabel kienet stabbilizzata fuq telmisartan u hydrochlorothiazide separatament.

Użu fl-anzjani

Aġġustament tad-doża mhux meħtieġ.

Pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi

Monitoraġġ perjodiku tal-funzjoni tal-kliewi huwa rrakkomandat (ara "Istruzzjonijiet Speċjali")

Pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied

F'pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied ħafifa għal moderata, id-doża m'għandhiex taqbeż Telzap Plus 40 mg / 12.5 mg darba kuljum. Telzap Plus mhuwiex indikat għal pazjenti b'funzjoni severa tal-fwied. Thiazides għandu jintuża b'kawtela f'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied (ara sezzjoni "Istruzzjonijiet Speċjali").

Is-sigurtà u l-effettività ta ’Telzap Plus fi tfal u adolexxenti taħt it-18-il sena ma ġietx stabbilita. Dejta mhux disponibbli.

B'funzjoni indebolita tal-kliewi

L-użu ta ’Telzap huwa kontraindikat f’pazjenti b’insuffiċjenza tal-kliewi (GFR inqas minn 60 ml / min / 1.73 m 2) li jinsabu fuq terapija konkomitanti ma’ aliskiren.

B'kawtela, Telzap għandu jkun preskritt għal funzjoni tal-kliewi indebolita, stenosi bilaterali tal-arterja renali, stenożi tal-arterja tal-kliewi li jaħdem biss.

F'insuffiċjenza renali severa u pazjenti fuq emodijalisi, huwa rrakkomandat li tuża doża inizjali ta 'kuljum ta' mhux aktar minn 20 mg.

Għal funzjoni tal-kliewi indebolita ħafifa għal moderata, l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ.

Ipertensjoni essenzjali

F'pazjenti, telmisartan b'doża ta '80 mg jimblokka kompletament l-effett ipertensiv ta' angiotensin II. Il-bidu ta 'l-azzjoni anti-ipertensiva huwa nnutat fi żmien 3 sigħat wara l-ewwel għoti ta' telmisartan. L-effett tal-mediċina jdum 24 siegħa u jibqa 'klinikament sinifikanti sa 48 siegħa. Effett qawwi anti-ipertensiv normalment jiżviluppa 4-8 ġimgħat wara l-konsum regolari.

F'pazjenti bi pressjoni għolja arterjali, telmisartan inaqqas il-pressjoni sistolika u dijastolika (BP) mingħajr ma jaffettwa r-rata tal-qalb (HR).

Fil-każ ta 'waqfien qawwi ta' telmisartan, il-pressjoni tad-demm terġa 'tidħol gradwalment għal-livell oriġinali tagħha fuq diversi jiem mingħajr l-iżvilupp ta' sindromu ta '"irtirar".

Kif wrew ir-riżultati ta 'studji kliniċi komparattivi, l-effett anti-ipertensiv ta' telmisartan huwa komparabbli mal-effett anti-ipertensiv ta 'mediċini ta' klassijiet oħra (amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide u lisinopril).

L-inċidenza ta 'sogħla niexfa kienet sinifikament aktar baxxa b'telmisartan meta mqabbel ma' l-inibituri ta 'l-ACE.

Prevenzjoni tal-Mard Kardjovaskulari

Pazjenti ta '55 sena jew iktar b'mard koronarju tal-qalb, puplesija, attakk iskemiku temporanju, ħsara arterjali periferali, jew b'komplikazzjonijiet ta' dijabete tat-tip 2 (per eżempju, retinopatija, ipertrofija ventrikulari xellug, makro- jew mikroalbuminurja) bi storja ta 'riskju kardijaku - avvenimenti vaskulari, telmisartan kellu effett simili għal dak ta 'ramipril fit-tnaqqis tal-punt magħqud: mortalità kardjovaskulari minn infart mijokardijaku mingħajr eżitu fatali, puplesija mingħajr mewt jew dħul fi sptar minħabba insuffiċjenza tal-qalb kroniku.

Telmisartan kien effettiv daqs ramipril fit-tnaqqis tal-frekwenza ta 'punti sekondarji: mortalità kardjovaskulari, infart mijokardijaku mhux fatali, jew puplesija mhux fatali. Sogħla niexfa u anġjoedima ġew deskritti inqas ma 'telmisartan meta mqabbla ma' ramipril, filwaqt li pressjoni baxxa arterjali ħafna drabi seħħet ma 'telmisartan.

Ġbid

Meta jingħata, telmisartan jiġi assorbit malajr mill-passaġġ gastro-intestinali. Il-bijodisponibilità hija ta '50%. Meta jittieħed fl-istess ħin ma 'l-ikel, it-tnaqqis fl-AUC (l-erja taħt il-kurva tal-konċentrazzjoni-ħin) ivarja minn 6% (f'doża ta' 40 mg) sa 19% (f'doża ta '160 mg). Wara 3 sigħat wara l-għoti, il-konċentrazzjoni fil-plażma tad-demm hija livellata, indipendentement, telmisartan ittieħed fl-istess ħin bħall-ikel jew le. Hemm differenza fil-konċentrazzjonijiet tal-plażma fl-irġiel u fin-nisa. Stach (konċentrazzjoni massima) u AUC kienu bejn wieħed u ieħor 3 u 2 darbiet, rispettivament, ogħla fin-nisa meta mqabbla mal-irġiel mingħajr effett sinifikanti fuq l-effikaċja.

Ma kien hemm l-ebda relazzjoni lineari bejn id-doża tal-mediċina u l-konċentrazzjoni tal-plażma tagħha. Stach u, f'miżura inqas, l-AUC jiżdied b'mod sproporzjonat biex iżżid id-doża meta tuża dożi 'l fuq minn 40 mg kuljum.

Metaboliżmu

Huwa metabolizzat permezz ta 'konjugazzjoni ma' aċidu glukononiku. Il-konjugat m'għandux attività farmakoloġika.

Il-half life (T. / 2) hija ta 'iktar minn 20 siegħa. Tneħħa mill-musrana mhux mibdula, eskrezzjoni mill-kliewi - inqas minn 1%. It-tneħħija totali tal-plażma hija għolja (madwar 1000 ml / min) meta mqabbla mal-fluss tad-demm "epatiku" (madwar 1500 ml / min).

B'attenzjoni

Il-mediċina Telzap għandha tiġi preskritta b’kawtela fil-kundizzjonijiet li ġejjin:

stenosi ta 'l-arterja renali bilaterali jew stenosi ta' l-arterja ta 'kliewi li jaħdmu,
funzjoni indebolita tal-kliewi,
indeboliment tal-fwied ħafif għal moderat,
tnaqqis fil-volum tad-demm li jiċċirkola (BCC) fl-isfond tal-konsum preċedenti ta 'dijuretiċi, restrizzjoni tal-konsum tal-klorur tas-sodju, dijarea jew rimettar,
iponatrimja,
iperkalemija
kundizzjoni wara trapjant tal-kliewi (mingħajr esperjenza fl-użu),
insuffiċjenza kronika severa kronika,
stenożi tal-valv aortiku u mitrali,
kardjomiopatija ostruttiva ipertrofika,
Iperaldosteroniżmu primarju (l-effikaċja u s-sigurtà mhux stabbiliti)

Ipertensjoni arterjali

Id-doża inizjali rrakkomandata ta ’Telzap hija ta’ 1 pillola (40 mg) darba kuljum. F'xi pazjenti, 20 mg kuljum jistgħu jkunu effettivi. Doża ta '20 mg tista' tinkiseb billi tinqasam pillola ta '40 mg f'nofs ir-riskju. F'każijiet fejn l-effett terapewtiku ma jinkisibx, id-doża rrakkomandata ta 'Telzap tista' tiżdied sa massimu ta '80 mg darba kuljum.

Bħala alternattiva, Telzap jista 'jittieħed flimkien ma' dijuretiċi tat-thiazide, per eżempju, hydrochlorothiazide, li, meta jintużaw flimkien, kellhom effett antihypertensiv addizzjonali. Meta jkun deċiż jekk għandhiex iżżid id-doża, għandu jitqies li l-effett anti-ipertensiv massimu normalment jinkiseb fi żmien 4-8 ġimgħat wara l-bidu tal-kura.

Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi

L-esperjenza b'Telmisartan f'pazjenti b'insuffiċjenza renali severa jew f'pazjenti fuq emodijalisi hija limitata. Dawn il-pazjenti huma rrakkomandati doża inizjali aktar baxxa ta '20 mg kuljum (ara sezzjoni "Kura speċjali"). Għal pazjenti b'funzjoni indebolita ħafifa għal moderata, l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ.

L-użu fl-istess ħin ta 'Telzap ma' aliskiren huwa kontraindikat f'pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi.

L-użu simultanju ta ’Telzap ma’ inibituri ta ’ACE huwa kontraindikat f’pazjenti b’nefropatija dijabetika.

Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied

Telzap huwa kontraindikat f'pazjenti b'indeboliment qawwi tal-fwied (klassi C skond il-klassifikazzjoni Child-Pugh). F'pazjenti b'insuffiċjenza epatika ħafifa għal moderata (klassi A u B skond il-klassifikazzjoni Child-Pugh, rispettivament), il-mediċina hija preskritta b'kawtela, id-doża m'għandhiex taqbeż l-40 mg darba kuljum.

Tqala

Bħalissa, informazzjoni affidabbli dwar is-sigurtà ta 'telmisartan f'nisa tqal mhix disponibbli. Fi studji fuq l-annimali, ġiet identifikata t-tossiċità riproduttiva tal-mediċina. L-użu ta 'Telzap huwa kontraindikat waqt it-tqala (ara sezzjoni "Kontra-indikazzjonijiet").

Jekk trattament fit-tul b'Telzap huwa meħtieġ, pazjenti li qed jippjanaw tqala għandhom jagħżlu mediċina anti-ipertensiva alternattiva bi profil ta 'sigurtà ppruvat għall-użu waqt it-tqala. Wara l-istabbiliment tal-fatt tat-tqala, il-kura b'Telapap għandha titwaqqaf immedjatament u, jekk meħtieġ, għandu jinbeda trattament alternattiv.

Kif muri mir-riżultati tal-osservazzjonijiet kliniċi, l-użu ta 'ARAP matul it-tieni u t-tielet trimestri tat-tqala għandu effett tossiku fuq il-fetu (funzjoni tal-kliewi indebolita, oligohydramnios, ossifikazzjoni mdewma tal-kranju) u t-tarbija tat-twelid (insuffiċjenza renali, ipotensjoni arterjali u iperkalemija). Meta tuża ARAN matul it-tieni trimestru tat-tqala, huwa rrakkomandat eżami ultrasoniku tal-kliewi u tal-kranju tal-fetu.

Tfal li l-ommijiet tagħhom ħadu ARAP waqt it-tqala għandhom jiġu mmonitorjati bir-reqqa għall-pressjoni baxxa arterjali.

Perjodu ta 'treddigħ

Informazzjoni dwar l-użu ta 'telmisartan waqt it-treddigħ mhix disponibbli. It-teħid ta ’Telzap waqt it-treddigħ huwa kontraindikat, għandha tintuża mediċina anti-ipertensiva alternattiva bi profil ta’ sigurtà aktar favorevoli, speċjalment meta tredda ’tarbija tat-twelid jew tarbija prematura.

Effett sekondarju

Waqt l-użu tal-mediċina Ordiss, l-effetti sekondarji huma possibbli:

Mard infettiv u parasitiku: rarament - infezzjonijiet fl-apparat urinarju, inkluża ċistite, infezzjonijiet tal-passaġġ respiratorju ta 'fuq, inklużi faringite u sinusite, rarament - sepsis.
Mis-sistema emopojetika: rarament - anemija, rarament - eosinofilja, tromboċitopenja.
Mis-sistema immunitarja: rarament - reazzjoni anafilattika, sensittività eċċessiva.
Min-naħa tal-metaboliżmu: rarament - iperkalemija, rarament - ipogliċemija (f'pazjenti b'dijabete mellitus).
Disturbi mentali: rarament - insomnja, depressjoni, rarament - ansjetà.
Mis-sistema nervuża: rarament - ħass ħażin, rarament - ngħas.
Minn naħa tal-organu tal-vista: rarament - disturbi viżwali.
Min-naħa ta 'l-organu ta' disturbi tas-smigħ u labirint: rarament - vertigo.
Mis-sistema kardjovaskulari: rarament - bradikardja, tnaqqis notevoli fil-pressjoni tad-demm, pressjoni baxxa ortostatika, rarament - takikardja.
Mis-sistema respiratorja: rarament - qtugħ ta 'nifs, sogħla, rari ħafna - mard interstizjali tal-pulmun.
Mill-passaġġ gastro-intestinali: rarament - uġigħ addominali, dijarea, dispepsja, flatulenza, rimettar, rarament - ħalq xott, skumdità fl-istonku, ksur tas-sensazzjonijiet tat-togħma.
Mill-fwied u l-passaġġ biljari: rarament - funzjoni indebolita tal-fwied / ħsara fil-fwied.
Min-naħa tal-ġilda u tessuti taħt il-ġilda: rarament - ħakk tal-ġilda, iperidrożi, raxx tal-ġilda, rarament - anġjoedema (fatali wkoll), ekżema, eritema, urtikarja, raxx tad-droga, raxx tossiku għall-ġilda.
Mis-sistema muskuloskeletali: rarament - uġigħ fid-dahar (xjatika), bugħawwieġ fil-muskoli, majalġija, rarament - artralġja, uġigħ fl-dirgħajn, uġigħ fl-għeruq (sintomi bħal tendini).
Mis-sistema tal-awrina: funzjoni tal-kliewi rarament - indebolita, inkluża insuffiċjenza renali akuta.
Min-naħa ta 'studji tal-laboratorju u strumentali: rarament - żieda fil-konċentrazzjoni ta' krejatinina fil-plażma tad-demm, rarament - tnaqqis fil-kontenut ta 'emoglobina, żieda fil-kontenut ta' aċidu uriku fil-plażma tad-demm, żieda fl-attività ta 'enzimi tal-fwied u CPK.
Oħrajn: rarament - uġigħ fis-sider, astenja, rarament - sindromu tal-influwenza.

Interazzjoni bejn id-drogi

Bl-użu simultanju ta 'telmisartan ma' digoxin, ġiet osservata żieda medja ta 'Cmax ta' digoxin fil-plażma tad-demm b'49% u Cmin b'20%. Fil-bidu tat-trattament, meta tintgħażel doża u titwaqqaf it-trattament bit-telmisartan, il-konċentrazzjoni ta ’digoxin fil-plażma tad-demm għandha tiġi sorveljata bir-reqqa biex tinżamm fil-medda terapewtika.

Imblokk doppju ta 'RAAS

L-użu simultanju ta 'telmisartan ma' aliskiren jew mediċini li fihom aliskiren huwa kontraindikat f'pazjenti b'dijabete mellitus u / jew insuffiċjenza renali moderata u severa (GFR inqas minn 60 ml / min / 1.73 m2 tal-wiċċ tal-ġisem) u mhux irrakkomandat għal pazjenti oħra.

L-użu simultanju ta 'inibituri tat-telmisartan u l-ACE huwa kontraindikat f'pazjenti b'nefropatija dijabetika u mhux rakkomandat għal pazjenti oħra.

Studji kliniċi wrew li l-imblokk doppju ta 'RAAS minħabba l-użu konġunt ta' inibituri ta 'ACE, antagonisti tar-riċetturi ta' angiotensin II, jew aliskiren huwa assoċjat ma 'inċidenza akbar ta' avvenimenti avversi bħal ipotensjoni arterjali, iperkalemija, u funzjoni indebolita tal-kliewi (inkluż insuffiċjenza renali akuta) droga li taġixxi fuq RAAS

Iperkalemija

Ir-riskju li tiżviluppa iperkalimja jista 'jiżdied meta jintuża flimkien ma' mediċini oħra li jistgħu jikkawżaw iperkalemija (addittivi tal-ikel li fihom il-potassju u sostituti tal-melħ li fihom il-potassju, dijuretiċi li ma jneħħux il-potassju (per eżempju, spironolactone, eplerenone, triamterene jew amiloride), NSAIDs (inklużi inibituri selettivi ta 'COX-2) , heparin, immunosoppressanti (cyclosporine jew tacrolimus) u trimethoprim).

L-inċidenza ta 'iperkalemija tiddependi fuq il-fatturi ta' riskju assoċjati. Ir-riskju jiżdied meta jintużaw il-kombinazzjonijiet ta 'hawn fuq, u huwa speċjalment għoli meta jintuża fl-istess ħin ma' dijuretiċi li ma jneħħux il-potassju u sostituti tal-melħ li fihom il-potassju. L-użu ta 'telmisartan flimkien ma' inibituri ta 'ACE jew NSAIDs huwa inqas riskju jekk jittieħdu prekawzjonijiet stretti.

Funzjoni indebolita tal-fwied

L-użu ta 'Telzap huwa kontraindikat f'pazjenti b'kolestasi, ostruzzjoni biljari jew funzjoni severa tal-fwied (klassi C-Child-Pugh), peress li telmisartan jitneħħa l-aktar fil-bili. Huwa ssuġġerit li t-tneħħija tal-fwied ta 'telmisartan titnaqqas f'dawn il-pazjenti. F'pazjenti b'indeboliment tal-fwied ħafif jew moderat (klassi A u B skont il-klassifikazzjoni Child-Pugh), Telzap għandu jintuża b'kawtela.

Tnaqqis fil-volum tad-demm li jiċċirkola (BCC)

Ipotensjoni arterjali sintomatika, speċjalment wara l-ewwel għoti tal-mediċina, tista 'sseħħ f'pazjenti b'BCC baxx u / jew sodju fil-plażma tad-demm fl-isfond ta' trattament preċedenti b'diuretiċi, restrizzjonijiet fuq il-konsum ta 'melħ, dijarea jew rimettar.

Kondizzjonijiet simili (defiċjenza ta 'fluwidu u / jew sodju) għandhom jiġu eliminati qabel ma jittieħed Telzap.

Kundizzjonijiet oħra assoċjati mal-istimulazzjoni tar-RAAS

F'pazjenti li t-ton vaskulari u l-funzjoni tal-kliewi jiddependu prinċipalment mill-attività tar-RAAS (per eżempju, pazjenti b'insuffiċjenza kronika tal-qalb jew mard tal-kliewi, inkluż bi stenosi ta 'l-arterja renali jew stenosi ta' arterja tal-kliewi waħda), l-użu ta 'mediċini li jaffettwaw din is-sistema, tista 'tkun akkumpanjata mill-iżvilupp ta' ipotensjoni arterjali akuta, iperazotemija, oligurja, u f'każijiet rari, insuffiċjenza renali akuta.

Bi funzjoni indebolita tal-fwied

Il-ħatra ta 'Telzap għall-kura ta' pazjenti b'insuffiċjenza epatika severa (klassi C skond il-klassifikazzjoni Child-Pugh) hija kontraindikata.

B'kawtela, il-pilloli għandhom jittieħdu b'insuffiċjenza tal-fwied ħafifa għal moderata (klassijiet A u B skont il-klassifikazzjoni Child-Pugh). Id-doża ta 'telmisartan ta' kuljum m'għandhiex taqbeż l-40 mg.

Impatt fuq il-ħila biex issuq vetturi

Studji kliniċi speċjali biex jistudjaw l-effett tal-mediċina fuq il-kapaċità li ssuq karozza u mekkaniżmi ma sarux. Meta tkun qed issuq u taħdem b'mekkaniżmi li jeħtieġu konċentrazzjoni akbar ta 'l-attenzjoni, għandha tkun attentata, peress li sturdament u ngħas rari jistgħu jseħħu waqt li qed tieħu Telzap.