Kif tuża Atorvastatin 20?

Pilloli miksija b'rita, 20 mg.

Pillola waħda fiha

• sustanza attiva - atorvastatin (fil-forma ta 'atorvastatin melħ tal-kalċju) - 20 mg
• eċċipjenti - lactose monoidrat, ċelluloża mikrokristallina, kromoskelellosju sodju, ipromellosju 2910, polysorbate 80, stearat tal-kalċju, karbonat tal-kalċju
• kompożizzjoni tal-qoxra - hypromellose 2910, polysorbate 80, dijossidu tat-titanju (E 171), talc

Pilloli bojod konvessi miksija b’rita bikonvex. Fil-mistrieħ, il-pilloli huma bojod jew kważi bojod.

Farmakodinamiċità

Aġent ipolipidemiku mill-grupp ta 'statins. Il-mekkaniżmu ewlieni ta 'azzjoni ta' atorvastatin huwa l-inibizzjoni ta 'l-attività ta' 3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A- (HMG-CoA) reductase, enzima li tikkatalizza l-konverżjoni ta 'HMG-CoA f'aċidu mevaloniku. Din it-trasformazzjoni hija waħda mill-ewwel passi fil-katina tas-sintesi tal-kolesterol fil-ġisem. It-trażżin tas-sinteżi tal-kolesterol ta 'atorvastatin iwassal għal reattività miżjuda tar-riċetturi ta' LDL (lipoproteini ta 'densità baxxa) fil-fwied, kif ukoll fit-tessuti extrahepatic. Dawn ir-riċetturi jorbtu partiċelli LDL u jneħħuhom mill-plażma tad-demm, u dan iwassal għal inqas kolesterol LDL fid-demm.

L-effett antisklerotiku ta 'atorvastatin huwa konsegwenza ta' l-effett tal-mediċina fuq il-ħitan tal-vini u l-komponenti tad-demm. Il-mediċina tinibixxi s-sinteżi ta 'isoprenoids, li huma fatturi ta' tkabbir taċ-ċelloli tal-kisja ta 'ġewwa tal-vini. Taħt l-influwenza ta 'atorvastatin, l-espansjoni li tiddependi mill-endotelju titjieb. Atorvastatin inaqqas il-kolesterol, lipoproteini ta 'densità baxxa, apolipoprotein B, trigliċeridi. Jikkawża żieda fil-kolesterol HDL (lipoproteini ta 'densità għolja) u apolipoproteina A.

L-azzjoni tal-mediċina, bħala regola, tiżviluppa wara ġimagħtejn mill-għoti, u l-effett massimu jinkiseb wara erba 'ġimgħat.

Farmakokinetika

L-assorbiment huwa għoli. Il-ħin biex tintlaħaq konċentrazzjoni massima huwa ta '1-2 sigħat, il-konċentrazzjoni massima fin-nisa hija 20% ogħla, l-AUC (l-erja taħt il-kurva) hija 10% inqas, il-konċentrazzjoni massima f'pazjenti b'ċirrożi alkoħolika hija 16-il darba, l-AUC hija 11-il darba ogħla min-normal. L-ikel inaqqas ftit il-veloċità u t-tul ta ’l-assorbiment tal-mediċina (b’25% u 9%, rispettivament), iżda t-tnaqqis fil-kolesterol LDL huwa simili għal dak bl-użu ta’ atorvastatin mingħajr ikel. Il-konċentrazzjoni ta 'atorvastatin meta applikata filgħaxija hija inqas minn filgħodu (madwar 30%). Ir-relazzjoni lineari bejn il-grad ta 'assorbiment u d-doża tal-mediċina ġiet żvelata.

Bijodisponibilità - 14%, bijodisponibilità sistemika ta 'attività inibitorja kontra HMG-CoA reductase - 30%. Bijodisponibilità sistemika baxxa hija dovuta għall-metaboliżmu presistemiku fil-membrana mukuża tal-passaġġ gastro-intestinali u matul l- "ewwel passaġġ" mill-fwied.

Il-volum medju ta 'distribuzzjoni huwa 381 l, il-konnessjoni ma' proteini tal-plażma hija 98%. Huwa metabolizzat prinċipalment fil-fwied taħt l-azzjoni ta ’ċitokromu P450 CYP3A4, CYP3A5 u CYP3A7 bil-formazzjoni ta’ metaboliti farmakoloġikament attivi (derivati ​​orto-u paraidroxilati, prodotti ta ’beta-ossidazzjoni). L-effett inibitorju tal-mediċina kontra HMG-CoA reductase huwa ddeterminat madwar 70% bl-attività tal-metaboliti li jiċċirkolaw.

Jiġi mneħħi fil-bili wara metaboliżmu tal-fwied u / jew extrahepatic (ma jgħaddix minn riċirkulazzjoni enterohepatic severa).

Il-half-life hija ta '14-il siegħa. L-attività inibitorja kontra HMG-CoA reductase tippersisti għal madwar 20-30 siegħa, minħabba l-preżenza ta' metaboliti attivi. Inqas minn 2% ta 'doża orali hija stabbilita fl-awrina.

Ma joħroġx waqt l-emodijalisi.

Indikazzjonijiet għall-użu

L-indikazzjonijiet għall-użu ta 'atorvastatin huma:

• iperkolesterolemija, bħala suppliment għad-dieta għat-trattament ta 'pazjenti b'livelli elevati ta' kolesterol totali, kolesterol LDL (lipoproteini ta 'densità baxxa), apolipoproteina B u trigliċeridi, kif ukoll biex iżżid il-kolesterol HDL (lipoprotein ta' densità għolja) f'pazjenti b'iperkolesterolemija primarja u ereditarja ereditarja Iperkolesterolemija mhux ereditarja), iperlipidemija magħquda (imħallta) (Fredrickson tat-tip IIa u IIb), livelli elevati ta 'trigliċeridi fil-plażma (Fredrickson tip III), f'każijiet fejn id-dieta m'għandhiex effett suffiċjenti.
• biex jitbaxxa l-kolesterol totali u l-kolesterol LDL f'pazjenti b'iperkolesterolemija ereditarja omokoġea f'każijiet fejn m'hemmx reazzjoni suffiċjenti għad-dieta jew miżuri oħra mhux mid-droga.
• għal profilassi f'pazjenti li m'għandhomx sinjali kliniċi ta 'mard kardjovaskulari, bi dyslipidemija jew mingħajru, iżda b'diversi fatturi ta' riskju għal mard tal-qalb koronarju bħal tipjip, pressjoni għolja, dijabete mellitus, HDL colesterol baxx (HDL-C), jew bil-bidu mard tal-qalb koronarju fi storja tal-familja (biex inaqqas ir-riskju ta 'mortalità fil-mard tal-qalb koronarju u infart mijokardijaku mhux fatali, inaqqas ir-riskju ta' puplesija).

Azzjoni farmakoloġika

L-effett farmakoloġiku huwa ipolipidemiku.

Is-sustanza attiva timblokka l-enzima HMG-CoA reductase, li hija involuta fis-sintesi tal-kolesterol u l-lipoproteini ateroġeni fil-fwied, u żżid ukoll il-konċentrazzjoni tar-riċetturi tal-membrana taċ-ċellula tal-fwied li jaqbdu l-LDL. It-teħid tal-mediċina b'doża ta '20 mg iwassal għal tnaqqis fil-kolesterol totali bi 30-46%, lipoproteini ta' densità baxxa b'41-61%, trigliċeridi b'14-33%, u żieda fil-lipoproteini antiateroġeniċi ta 'densità għolja.

Il-preskrizzjoni tal-mediċina f'doża massima ta '80 mg twassal għal tnaqqis fir-riskju ta' malfunzjoni fis-sistema kardjovaskulari, tnaqqis fil-mortalità u l-frekwenza ta 'l-isptarijiet fi sptar ta' kardjoloġija, inkluż f'pazjenti b'riskju għoli.

Id-doża tal-mediċina hija aġġustata skont il-livell ta 'LDL.

L-effettività massima tinkiseb xahar wara l-bidu tal-kura.

Farmakokinetika: assorbita mill-passaġġ gastro-intestinali, u tilħaq konċentrazzjoni massima fil-plażma wara 1-2 sigħat. Tiekol u l-ħin tal-ġurnata ma jaffettwawx l-effettività. Trasportat fi stat marbut mal-proteina fil-plażma. Huwa ossidizzat fil-fwied bil-formazzjoni ta 'metaboliti farmakoloġikament attivi. Jiġi mneħħi bil-bili.

F'pazjenti 'l fuq minn 65 sena, meta mqabbel ma' pazjenti żgħażagħ, l-effettività u s-sigurtà tal-mediċina huma simili.

Funzjoni mnaqqsa tal-filtrazzjoni tal-kliewi ma taffettwax il-metaboliżmu u l-eskrezzjoni tal-mediċina u ma teħtieġx aġġustament tad-doża.

Disfunzjoni severa tal-fwied hija kontra-indikazzjoni għall-użu ta 'atorvastatin.

Għaliex il-pilloli ta 'Atorvastatin 20

Indikazzjonijiet għall-użu:

• disturbi metaboliċi ta 'lipoproteini u lipidemija oħra,
• iperkolesterolemija pura,
• ipertrigliċeridemija pura,
• iperlipidemija mħallta u mhux speċifikata,
• il-prevenzjoni ta 'avvenimenti kardjovaskulari f'pazjenti b'riskju għoli,
• mard tal-qalb koronarju (anġina pectoris, infart mijokardijaku),
• sofra puplesija.

Propjetajiet farmakoloġiċi

Farmakokinetika

L-assorbiment huwa għoli. Il-half-life ta 'l-eliminazzjoni hija ta' 1-2 sigħat, Cmax fin-nisa huwa 20% ogħla, l-AUC huwa 10% inqas, Cmax f'pazjenti b'ċirrożi tal-fwied alkoħolika hija 16-il darba, l-AUC huwa 11-il darba ogħla min-normal. L-ikel inaqqas ftit il-veloċità u t-tul ta ’l-assorbiment tal-mediċina (b’25 u 9%, rispettivament), iżda t-tnaqqis fil-kolesterol LDL huwa simili għal dak bl-użu ta’ atorvastatin mingħajr ikel. Il-konċentrazzjoni ta 'atorvastatin meta applikata filgħaxija hija inqas minn filgħodu (madwar 30%). Ir-relazzjoni lineari bejn il-grad ta 'assorbiment u d-doża tal-mediċina ġiet żvelata. Bijodisponibilità - 14%, bijodisponibilità sistemika ta 'attività inibitorja kontra HMG-CoA reductase - 30%. Bijodisponibilità sistemika baxxa hija dovuta għall-metaboliżmu presistemiku fil-mukoża gastro-intestinali u matul l- "ewwel passaġġ" mill-fwied. Il-volum medju ta 'distribuzzjoni huwa 381 l, il-konnessjoni ma' proteini tal-plażma hija aktar minn 98%. Huwa metabolizzat prinċipalment fil-fwied taħt l-azzjoni taċ-ċitokromu CYP3A4, CYP3A5 u CYP3A7 bil-formazzjoni ta 'metaboliti farmakoloġikament attivi (ortho u derivati ​​parahydroxylated, prodotti ta' ossidazzjoni beta). Metaboliti in vitro, orto- u para-idrossilati għandhom effett inibitorju fuq HMG-CoA reductase, komparabbli ma ’dak ta’ atorvastatin. L-effett inibitorju tal-mediċina kontra HMG-CoA reductase huwa ddeterminat madwar 70% bl-attività tal-metaboliti li jiċċirkolaw u jippersisti għal madwar 20-30 siegħa minħabba l-preżenza tagħhom. Il-half-life ta 'l-eliminazzjoni hija ta' 14-il siegħa. Jiġi mneħħi fil-bili wara metaboliżmu tal-fwied u / jew extrahepatic (ma jgħaddix minn riċirkulazzjoni enterohepatic severa). Inqas minn 2% ta 'doża orali hija stabbilita fl-awrina. Ma joħroġx waqt l-emodijalisi minħabba rabta intensa ma 'proteini fil-plażma. B'insuffiċjenza tal-fwied f'pazjenti b'ċirrożi alkoħolika (Child-Pyug B), Cmax u AUC jiżdiedu b'mod sinifikanti (16 u 11-il darba, rispettivament). Cmax u AUC tal-mediċina fl-anzjani (65 sena) huma 40 u 30% rispettivament ogħla minn dawk f'pazjenti adulti ta 'età żgħira (m'għandha l-ebda sinifikat kliniku). Cmax fin-nisa huwa 20% ogħla, u l-AUC huwa 10% inqas minn dawk fl-irġiel (ma għandu l-ebda valur kliniku). Insuffiċjenza renali ma taffettwax il-konċentrazzjoni fil-plażma tal-mediċina.

Farmakodinamiċità

Atorvastatin huwa aġent ipolipidemiku mill-grupp ta 'statins. Huwa inibitur kompetittiv selettiv ta 'HMG-CoA reductase, enzima li tikkonverti 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A f'aċidu mevaloniku, li huwa prekursur ta' steroli, inkluż il-kolesterol. It-trigliċeridi u l-kolesterol fil-fwied huma inklużi fil-kompożizzjoni ta 'lipoproteini ta' densità baxxa ħafna (VLDL), jidħlu fil-plażma u jinġarru lejn tessuti periferali. Lipoproteini ta 'densità baxxa (LDL) huma ffurmati minn VLDL waqt interazzjoni mar-riċetturi LDL. Tnaqqas il-livelli tal-kolesterol fil-plażma u tal-lipoproteina minħabba l-inibizzjoni ta 'HMG-CoA reductase, sintesi tal-kolesterol fil-fwied u żieda fl-għadd ta' riċetturi ta 'LDL "tal-fwied" fuq il-wiċċ taċ-ċellula, u dan iwassal għal żieda fl-assorbiment u kataboliżmu ta' LDL. Tnaqqas il-formazzjoni ta 'LDL, tikkawża żieda qawwija u persistenti fl-attività tar-riċetturi ta' LDL. Tnaqqas l-LDL f'pazjenti b'iperkolesterolemija familjali omożiggea, li normalment ma tistax tintuża għal terapija bi drogi li jbaxxu l-lipidi. Tnaqqas il-livell ta 'kolesterol totali bi 30-46%, LDL - b'41-61%, apolipoprotein B - b'34-50% u trigliċeridi - b'14-33%, jikkawża żieda fil-livell ta' kolesterol ta 'densità għolja u lipoproteini u apolipoprotein A. Id-doża tnaqqas b'mod dipendenti fuq il-livell LDL f'pazjenti b'iperkolesterolemija ereditarja omokoġiċi, reżistenti għal terapija bi mediċini oħra li jbaxxu l-lipidi. Tnaqqas b'mod sinifikanti r-riskju ta 'żvilupp ta' kumplikazzjonijiet iskemiċi (inkluż l-iżvilupp tal-mewt minn infart mijokardijaku) b'16%, ir-riskju ta 'sptar mill-ġdid għall-anġina pectoris, akkumpanjat minn sinjali ta' iskemija mijokardijaka. M'għandu l-ebda effetti karċinoġeniċi u mutaġeniċi. L-effett terapewtiku jinkiseb ġimgħatejn wara l-bidu tat-terapija, jilħaq massimu wara 4 ġimgħat u jdum matul il-perjodu kollu tat-trattament.

Dożaġġ u l-għoti

Ġewwa, ħu f'kull ħin tal-ġurnata, irrispettivament mill-konsum tal-ikel. Qabel ma tibda t-trattament, għandek taqleb għal dieta li tiżgura tnaqqis fil-lipidi fid-demm, u tosservaha matul il-perjodu kollu ta 'trattament.

Fil-prevenzjoni ta 'mard tal-qalb koronarju Id-doża inizjali għall-adulti hija 10 mg darba kuljum. Id-doża għandha tinbidel b'intervall ta 'mill-inqas 2-4 ġimgħat taħt il-kontroll tal-parametri tal-lipidi fil-plażma. Id-doża massima ta 'kuljum hija ta' 80 mg f'doża waħda. B'amministrazzjoni simultanja ma 'cyclosporine, id-doża massima ta' kuljum ta 'atorvastatin hija ta' 10 mg, bi clarithromycin - 20 mg, b'Itraconazole - 40 mg.

FuqIperkolesterolemija primarja u iperlipidemija kkombinata (imħallta) 10 mg darba kuljum. L-effett jimmanifesta ruħu fi żmien ġimgħatejn, l-effett massimu jiġi osservat fi żmien 4 ġimgħat.

FuqIperkolesterolemija omosigota familjali id-doża inizjali hija 10 mg darba kuljum, imbagħad żieda għal 80 mg darba kuljum (tnaqqis fil-LDL bi 18-45%). Qabel ma tibda t-terapija, il-pazjent irid jiġi preskritt dieta standard ipokolesterolemika, li għandu jsegwi waqt it-trattament. B'insuffiċjenza tal-fwied, id-doża trid titnaqqas. Għal tfal minn 10 sa 17-il sena (subien u bniet menstruanti biss) b'iperkolesterolemija familjari eterożiggja, id-doża inizjali hija ta '10 mg 1 darba kuljum. Id-doża għandha tiżdied mhux iktar kmieni minn 4 ġimgħat jew iktar. Id-doża massima ta 'kuljum hija ta' 20 mg (l-użu ta 'dożi ta' aktar minn 20 mg ma ġiex studjat).

Anzjani u pazjenti b'mard tal-kliewi it-tibdil fir-reġim tad-dożaġġ mhux meħtieġ.

Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied għandha tingħata attenzjoni b'rabta mat-tnaqqis tal-eliminazzjoni tal-mediċina mill-ġisem. Indikaturi kliniċi u tal-laboratorju tal-funzjoni tal-fwied għandhom jiġu ssorveljati bir-reqqa u, b'bidliet patoloġiċi sinifikanti, id-doża għandha titnaqqas jew titħassar.

Uża flimkien ma 'komposti mediċinali oħra. Jekk l-użu simultanju ta 'atorvastatin u cyclosporine huwa meħtieġ, id-doża ta' atorvastatin m'għandhiex taqbeż l-10 mg.

Effetti sekondarji

Mis-sistema nervuża: insomnja, uġigħ ta 'ras, sindrome asteniku, telqa, sturdament, newropatija periferali, amnesija, parestesja, ipestesi, depressjoni.

Mis-sistema diġestiva: nawżea, dijarea, uġigħ addominali, dispepsja, flatulenza, stitikezza, rimettar, anoressja, epatite, pankreatite, suffejra kolestatiku.

Mis-sistema muskoloskeletali: mialġja, uġigħ fid-dahar, artralġja, bugħawwieġ fil-muskoli, majjosi, mijopatija, rabdomijoliżi.

Reazzjonijiet allerġiċi: urtikarja, ħakk, raxx fil-ġilda, raxx bullous, anafilassi, eritema polimorfa exudative (inkluż sindromu Stevens-Johnson), sindromu Laille.

Mill-organi hemopoietic: tromboċitopenja.

Mill-ġenb tal-metaboliżmu: ipo- jew ipergliċemja, żieda fl-attività tas-serum CPK.

Sistema endokrinali: dijabete mellitus - il-frekwenza ta 'żvilupp tiddependi fuq il-preżenza jew in-nuqqas ta' fatturi ta 'riskju (glukożju waqt is-sawm ≥ 5.6, indiċi tal-massa tal-ġisem> 30 kg / m2, żieda fit-trigliċeridi, storja ta' pressjoni għolja).

Oħrajn: tinnitus, għeja, disfunzjoni sesswali, edema periferali, żieda fil-piż, uġigħ fis-sider, alopeċja, każijiet ta 'żvilupp ta' mard interstizjali, speċjalment b'użu fit-tul, puplesija emorraġika (meta jittieħed f'dożi kbar bl-inibituri ta 'CYP3A4), insuffiċjenza renali sekondarja .

Kontra-indikazzjonijiet

Sensittività eċċessiva għal kwalunkwe komponent tal-mediċina

Mard attiv tal-fwied, żieda fl-attività ta 'transaminases "tal-fwied" (aktar minn 3 darbiet) ta' oriġini mhux magħrufa

nisa f'età riproduttiva li ma jużawx metodi adegwati ta 'kontraċezzjoni

tfal taħt it-18-il sena (l-effikaċja u s-sigurtà mhumiex stabbiliti)

l-għotja flimkien ma 'inibituri ta' protease ta 'l-HIV (telaprevir, tipranavir + ritonavir)

Intolleranza ereditarja għal galactose, defiċjenza fil-lactase jew indeboliment fl-assorbiment tal-glukosju-galattosju

Atorvastatin jista 'jiġi preskritt lil mara f'età riproduttiva biss jekk tkun magħrufa b'mod affidabbli li mhix tqila u tiġi infurmata bil-periklu potenzjali tal-mediċina għall-fetu.

storja ta ’mard tal-fwied

Żbilanċ qawwi ta 'elettroliti

Disturbi endokrinali u metaboliċi

infezzjonijiet severi akuti (sepsis)

Kirurġija estensiva

Interazzjonijiet bejn id-drogi

Bl-għoti simultanju ta 'cyclosporine, fibrati, eritromiċina, claritromycin, immunosoppressivi, mediċini antifungali (relatati ma' azoles) u nikotinamide, il-konċentrazzjoni ta 'atorvastatin fil-plażma u r-riskju ta' mijopatija b'rabdomijolisi u insuffiċjenza renali jiżdied.

L-antiċidi jnaqqsu l-konċentrazzjoni b’35% (l-effett fuq il-kolesterol LDL ma jinbidilx).

L-użu konkomitanti ta 'atorvastatin ma' warfarin jista 'jsaħħaħ l-effett ta' warfarina fuq parametri ta 'koagulazzjoni tad-demm fl-ewwel jiem (tnaqqis ta' ħin ta 'protrombina). Dan l-effett jisparixxi wara 15-il jum ta 'l-għoti konġunt ta' dawn il-mediċini.

L-użu konkomitanti ta 'atorvastatin ma' inibituri ta 'protease magħrufa bħala inibituri ta' CYP3A4 huwa akkumpanjat minn żieda fil-konċentrazzjonijiet tal-plażma ta 'atorvastatin (b'użu simultanju ma' eritromiċina, Cmax ta 'atorvastatin jiżdied b'40%). Inibituri tal-protease HIV huma inibituri ta 'CYP3A4. L-użu kkombinat ta 'inibituri ta' protease tal-HIV u statins iżid il-livell ta 'statins fis-serum tad-demm, li f'każijiet rari jwassal għall-iżvilupp ta' majalġja, u f'każijiet eċċezzjonali għal rabdomijoliżi, infjammazzjoni akuta u tqassim tal-muskoli strijati, li jwassal għal majoglobulinurja u insuffiċjenza renali akuta. L-aħħar kumplikazzjoni f'terz tal-każijiet tispiċċa fil-mewt.

Uża atorvastatin b'kawtela u fid-doża effettiva minima ma 'inibituri ta' protease HIV: lopinavir + ritonavir. Id-doża ta 'atorvastatin m'għandhiex taqbeż l-20 mg kuljum meta tittieħed flimkien ma' inibituri ta 'protease HIV: fosamprenavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir + ritonavir, saquinavir + ritonavir. Id-doża ta 'atorvastatin m'għandhiex taqbeż l-40 mg kuljum meta tittieħed flimkien ma' l-inibitur tal-protease HIV nelfinavir.

Meta tuża digoxin flimkien ma 'atorvastatin f'doża ta' 80 mg / jum, il-konċentrazzjoni ta 'digoxin tiżdied b'madwar 20%.

Iżid il-konċentrazzjoni (meta preskritt b'atorvastatin f'doża ta '80 mg / jum) ta' kontraċettivi orali li fihom norethisterone bi 30% u ethinyl estradiol bi 20%.

L-effett li jbaxxi l-lipidi tal-kombinazzjoni ma 'colestipol huwa superjuri għal dak għal kull mediċina separatament, minkejja tnaqqis ta' 25% fil-konċentrazzjoni ta 'atorvastatin meta jintuża fl-istess ħin ma' colestipol.

L-użu simultanju ma 'mediċini li jnaqqsu l-konċentrazzjoni ta' ormoni sterojdi endoġeni (inkluż ketoconazole, spironolactone) iżid ir-riskju li jnaqqas l-ormoni sterojdi endoġeni (għandha tingħata attenzjoni).

L-użu tal-meraq tal-grejpfrut waqt it-trattament jista ’jwassal għal żieda fil-konċentrazzjonijiet tal-plażma ta’ atorvastatin. Għalhekk, waqt it-trattament, meraq tal-grejpfrut għandu jiġi evitat.

Istruzzjonijiet speċjali

Atorvastatin jista 'jikkawża żieda fis-serħan CPK, li għandu jitqies fid-dijanjosi differenzjali ta' uġigħ fis-sider. Wieħed għandu jżomm f'moħħu li żieda ta 'KFK b'10 darbiet meta mqabbla man-norma, akkumpanjata minn majalġija u dgħjufija fil-muskoli tista' tkun assoċjata ma 'mijopatija, it-trattament għandu jitwaqqaf.

Bl-użu simultanju ta 'atorvastatin ma' inibituri ta 'protease cytochrome CYP3A4 (cyclosporine, clarithromycin, itraconazole), id-doża inizjali għandha tinbeda b'10 mg, b'kors qasir ta' trattament bl-antibijotiċi, atorvastatin għandu jitwaqqaf.

Huwa meħtieġ li regolarment jiġu mmonitorjati indikaturi tal-funzjoni tal-fwied qabel it-trattament, 6 u 12-il ġimgħa wara l-bidu tal-mediċina jew wara li tiżdied id-doża, u perjodikament (kull 6 xhur) matul il-perjodu kollu ta 'l-użu (sakemm tiġi normalizzata l-kundizzjoni ta' pazjenti li l-livelli ta 'transaminase tagħhom jaqbżu n-normal ) Żieda fit-transaminases "epatiċi" hija osservata l-aktar fl-ewwel 3 xhur ta 'l-għoti tad-droga. Huwa rrakkomandat li tikkanċella l-mediċina jew tnaqqas id-doża b'żieda fl-AST u l-ALT aktar minn 3 darbiet. L-użu ta 'atorvastatin għandu jitwaqqaf temporanjament fl-iżvilupp ta' sintomi kliniċi li jissuġġerixxu l-preżenza ta 'mijopatija akuta, jew fil-preżenza ta' fatturi li jiddependu għall-iżvilupp ta 'insuffiċjenza renali akuta minħabba rabdomiolisi (infezzjonijiet severi, tnaqqis fil-pressjoni, kirurġija estensiva, trawma, disturbi metaboliċi, endokrinali jew elettroliti severi) . Il-pazjenti għandhom jiġu mwissija li għandhom jikkonsultaw immedjatament lit-tabib jekk iseħħ uġigħ mhux spjegat jew dgħjufija fil-muskoli, speċjalment jekk ikunu akkumpanjati minn telqa jew deni.

Hemm rapporti ta 'l-iżvilupp ta' fasciitis atonika bl-użu ta 'atorvastatin, madankollu, konnessjoni ma' l-amministrazzjoni tal-mediċina hija possibbli, iżda għadha ma ġietx ippruvata, l-etjoloġija mhix magħrufa.

Effett fuq il-muskolu skeletriku. Meta tintuża atorvastatin, bħal mediċini oħra ta 'din il-klassi, ġew deskritti każijiet rari ta' rabdomijoliżi b'insuffiċjenza renali akuta sekondarja kkawżata minn myoglobinuria. Storja ta 'insuffiċjenza renali tista' tkun fattur ta 'riskju għar-rabdomiolisi. Il-kundizzjoni ta 'pazjenti bħal dawn għandha tkun immonitorjata bir-reqqa għall-iżvilupp ta' manifestazzjonijiet tal-muskolu skeletriċi.

Atorvastatin, kif ukoll statini oħra, f'każijiet rari jistgħu jwasslu għall-iżvilupp ta 'mijopatija, manifestata minn uġigħ fil-muskoli jew dgħjufija fil-muskoli flimkien ma' żieda fil-livell ta 'creatine phosphokinase (CPK) aktar minn 10 darbiet mill-valur tal-limitu massimu. L-użu konġunt ta 'dożi ogħla ta' atorvastatin ma 'mediċini bħal cyclosporine u inibituri potenti ta' l-isoenzima CYP3A4 (per eżempju, clarithromycin, itraconazole u inibituri ta 'protease HIV) iżid ir-riskju ta' mijopatija / rabdomijoliżi. Meta jintużaw statini, każijiet rari ta 'mijopatija nekrotizzanti medjata mill-immunità (IONM), miopatija awtoimmuni ġew irrappurtati. IONM huwa kkaratterizzat minn dgħjufija fil-gruppi tal-muskoli prossimali u żieda fil-livelli fis-serum tal-kreatinina kinasi, li jippersistu minkejja li twaqqaf it-teħid ta 'statins, miopatija nekrotizzata tinstab waqt bijopsija tal-muskoli, li mhix akkumpanjata minn infjammazzjoni severa, it-titjib iseħħ meta immunosoppressanti jittieħdu.

L-iżvilupp ta 'mijopatija għandu jkun issuspettat f'pazjenti b'mialġja mxerrda, uġigħ fil-muskoli jew dgħjufija u / jew żieda notevoli fil-livell ta' CPK. Il-pazjenti għandhom jiġu mwissija li għandhom jinfurmaw immedjatament lit-tabib tagħhom dwar id-dehra ta 'uġigħ mhux spjegat, uġigħ jew dgħjufija fil-muskoli, speċjalment jekk ikunu akkumpanjati minn telqa jew deni, kif ukoll jekk is-sintomi tal-muskoli jippersistu wara li jieqfu l-atorvastatin. B'żieda notevoli fil-livell ta 'CPK, mijopatija djanjostikata jew mijopatija suspettata, il-kura b'atorvastatin għandha titwaqqaf.

Ir-riskju li tiżviluppa mijopatija waqt trattament b'mediċini ta 'din il-klassi jiżdied bl-użu simultanju ta' cyclosporin, derivattivi ta 'aċidu fibriku, eritromiċina, claritromiċina, inibitur ta' protease tal-virus tal-epatite Ċ, telaprevir, użu konġunt ta 'inibituri tal-protease HIV (inkluż saquinavir + ritonavir, ritinavir + ritonavir, ritonavir, ritvavir darunavir + ritonavir, fosamprenavir u fosamprenavir + ritonavir), aċidu nikotiniku jew aġenti antifungali mill-grupp azole. Meta jqis il-kwistjoni ta 'holding ta' terapija kombinata ma 'atorvastatin u derivattivi aċidu fibric, erythromycin, clarithromycin, saquinavir flimkien ma' ritonavir, lopinavir flimkien ma 'ritonavir, darunavir flimkien ma' ritonavir, fosamprenavir, jew fosamprenavir flimkien ma 'ritonavir, aġenti antifungali mill-grupp ta' azoles jew aċidu nikotiniku b'doża li tbaxxi l-lipidi, it-tobba għandhom jiżnu b'attenzjoni l-benefiċċji intenzjonati u r-riskji potenzjali u jimmonitorjaw bir-reqqa il-kundizzjoni ta ’pazjenti li jindunaw b’xi sinjali u sintomi ta’ uġigħ fil-muskoli, uġigħ fil-muskoli jew dgħjufija fil-muskoli, speċjalment matul l-ewwel xhur ta ’terapija, kif ukoll waqt żieda fid-doża ta’ kull waħda minn dawn il-mediċini. Jekk għandek bżonn tuża atorvastatin flimkien mal-mediċini msemmija hawn fuq, għandek tikkunsidra l-possibbiltà li tuża atorvastatin f'dożi inizjali u ta 'manutenzjoni aktar baxxi.

F'sitwazzjonijiet bħal dawn, huwa neċessarju li tiġi ddeterminata perjodikament l-attività tal-kreatina-fosfokinasi (CPK), madankollu, kontroll bħal dan ma jiggarantixxix il-prevenzjoni ta 'mijopatija severa.

F'pazjenti bi storja ta 'puplesija emorraġika jew infart lacunar, l-użu ta' Atorvastatin huwa possibbli biss wara li jiġi ddeterminat il-proporzjon riskju / benefiċċju, ir-riskju potenzjali ta 'puplesija emorraġika ripetuta għandu jiġi kkunsidrat.

Nisa f'età riproduttiva għandhom jużaw metodi affidabbli ta 'kontraċezzjoni. Peress li l-kolesterol u s-sustanzi sintetizzati mill-kolesterol huma importanti għall-iżvilupp tal-fetu, ir-riskju potenzjali li jinibixxi HMG-CoA reductase jaqbeż il-benefiċċju li tuża l-mediċina waqt it-tqala. Meta l-ommijiet jużaw lovastatin (inibitur ta 'HMG-CoA reductase) b'dextroamfetamina fl-ewwel trimestru tat-tqala, huma magħrufa t-twelid ta' tfal b'deformazzjoni fl-għadam, fistula trakeo-esofageali u anus atresia. F’każ ta ’tqala waqt it-terapija, il-mediċina għandha titwaqqaf immedjatament, u l-pazjenti għandhom jiġu mwissija dwar ir-riskju potenzjali għall-fetu.

Xi evidenza tissuġġerixxi li l-istatini bħala klassi jżidu l-glukosju fid-demm, u f'pazjenti f'riskju għoli li jiżviluppaw id-dijabete, jistgħu jikkawżaw żieda taz-zokkor fid-demm, li teħtieġ trattament xieraq. Madankollu, il-benefiċċji ta 'l-istatins fit-tnaqqis tar-riskji ta' mard kardjovaskulari huma akbar miż-żieda żgħira fir-riskju li tiżviluppa dijabete, u għalhekk l-istatins m'għandhomx jitwaqqfu. Hemm raġuni għal monitoraġġ perjodiku tal-glikemija f'pazjenti li jinsabu f'riskju (glukożju waqt is-sawm ta '5.6 - 6.9 mmol / L, indiċi tal-massa tal-ġisem> 30 kg / m2, żieda fit-trigliċeridi, pressjoni għolja), skont ir-rakkomandazzjonijiet attwali.

Karatteristiċi ta 'l-effett tal-mediċina fuq il-ħila biex issuq vetturi jew mekkaniżmi potenzjalment perikolużi: minħabba l-effetti sekondarji tal-mediċina, għandha tingħata attenzjoni meta tkun qed issuq vetturi bil-mutur jew mekkaniżmi oħra potenzjalment perikolużi.

Doża eċċessiva

Sintomi sinjali speċifiċi ta 'doża eċċessiva ma ġewx stabbiliti. Is-sintomi jistgħu jinkludu uġigħ fil-fwied, insuffiċjenza renali akuta, użu fit-tul ta 'mijopatija u rabdomiolisi.

Trattament: m'hemm l-ebda antidotu speċifiku, terapija sintomatika u miżuri li jipprevjenu aktar assorbiment (ħasil gastriku u konsum tal-faħam attivat). Atorvastatin jorbot fil-biċċa l-kbira mal-proteini tal-plażma; b'riżultat ta 'dan, l-emodijalisi hija ineffettiva. Bl-iżvilupp ta 'mijopatija, segwit minn rabdomijoliżi u insuffiċjenza renali akuta (rarament) - twaqqif immedjat tal-mediċina u l-introduzzjoni ta' soluzzjoni dijuretika u bikarbonat tas-sodju. Ir-rabdomijoliżi tista 'twassal għall-iżvilupp ta' iperkalemija, li tirrikjedi l-għoti ġol-vini ta 'klorur tal-kalċju jew glukonat tal-kalċju, infużjoni ta' glukosju bl-insulina, l-użu ta 'skambjaturi ta' joni tal-potassju jew, f'każijiet severi, emodijalisi.

Manifattur

RUE Belmedpreparaty, ir-Repubblika tal-Belarussja

Indirizz Legali u Indirizz tat-Talbiet:

220007, Minsk, Fabricius, 30,

t./f .: (+375 17) 220 37 16,

L-isem u l-pajjiż tad-detentur taċ-ċertifikat tar-reġistrazzjoni

RUE Belmedpreparaty, ir-Repubblika tal-Belarussja

L-indirizz tal-organizzazzjoni li taċċetta ilmenti mill-konsumaturi dwar il-kwalità tal-prodotti fit-territorju tar-Repubblika tal-Każakstan:

KazBelMedFarm LLP, 050028, ir-Repubblika tal-Każakstan,

Almaty, st. Beysebaeva 151

+ 7 (727) 378-52-74, + 7 (727) 225-59-98

Indirizz tal-posta elettronika: [email protected]

I.O. Deputat Direttur Ġenerali għall-Kwalità

Dożaġġ u l-għoti

Qabel ma tibda l-kura b'Atomvastatin, il-pazjent għandu jiġi trasferit għal dieta li tiżgura tnaqqis fil-lipidi fid-demm, li għandhom jiġu osservati waqt it-trattament bil-mediċina.

Ġewwa, ħu f'kull ħin tal-ġurnata (iżda fl-istess ħin), irrispettivament mill-konsum tal-ikel.

Id-doża inizjali rakkomandata hija ta '10 mg darba kuljum. Sussegwentement, id-doża tintgħażel individwalment skont il-kontenut tal-kolesterol - LDL. Id-doża għandha tinbidel b'intervall ta 'mill-inqas 4 ġimgħat. Id-doża massima ta 'kuljum hija ta' 80 mg f'doża waħda.

Iperkolesterolemija ereditarja omozigota

Il-firxa tad-doża hija l-istess bħal ma 'tipi oħra ta' iperlipidemija. Id-doża inizjali tintgħażel individwalment skont is-severità tal-marda. Fil-biċċa l-kbira tal-pazjenti b'iperkolesterolemija ereditarja omożiggea, l-effett ottimali huwa osservat meta tintuża l-mediċina f'doża ta '80 mg kuljum (darba).

Funzjoni indebolita tal-fwied

F'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied, għandha tingħata attenzjoni b'rabta ma 'tnaqqis fl-eliminazzjoni tal-mediċina mill-ġisem. Il-parametri kliniċi u tal-laboratorju għandhom jiġu mmonitorjati bir-reqqa, u jekk jiġu skoperti bidliet patoloġiċi sinifikanti, id-doża għandha titnaqqas jew it-trattament għandu jitwaqqaf.

Interazzjoni ma 'mediċini oħra

Bl-għoti simultanju ta 'ċiklosporina, fibrati, eritromiċina, claritromiċina, mediċini immunosuppressivi, antifungali (relatati ma' azoles) u nikotinamide, il-konċentrazzjoni ta 'atorvastatin fil-plażma (u r-riskju ta' mijopatija) tiżdied.

L-antiċidi jnaqqsu l-konċentrazzjoni b’35% (l-effett fuq il-kolesterol LDL ma jinbidilx).

L-użu konkomitanti ta 'atorvastatin ma' inibituri ta 'protease magħrufa bħala inibituri ta' CYP3A4 cytochrome P450 huwa akkumpanjat minn żieda fil-konċentrazzjonijiet tal-plażma ta 'atorvastatin.

Meta tuża digoxin flimkien ma 'atorvastatin f'doża ta' 80 mg / jum, il-konċentrazzjoni ta 'digoxin tiżdied b'madwar 20%.

Iżid il-konċentrazzjoni b'20% (meta preskritt b'atorvastatin f'doża ta '80 mg / jum) ta' kontraċettivi orali li fihom norethindrone u ethinyl estradiol. L-effett li jbaxxi l-lipidi tal-kombinazzjoni ma 'colestipol huwa superjuri għal dak għal kull mediċina individwalment.

Bl-għoti simultanju ma 'warfarin, il-ħin tal-protrombina jonqos fl-ewwel jiem, madankollu, wara 15-il jum, dan l-indikatur jinnormalizza. F'dan ir-rigward, pazjenti li jieħdu atorvastatin bil-warfarina għandhom ikunu aktar probabbli mill-ħin ta 'protrombina biex jiġu kkontrollati.

L-użu tal-meraq tal-grejpfrut waqt it-trattament bl-atorvastatin jista 'jwassal għal żieda fil-konċentrazzjoni tal-mediċina fil-plażma tad-demm. F'dan ir-rigward, pazjenti li jieħdu l-mediċina għandhom jevitaw li jixorbu dan il-meraq.

Sintomi ta 'doża eċċessiva

Sinjali speċifiċi ta 'doża eċċessiva ma ġewx stabbiliti. Is-sintomi jistgħu jinkludu uġigħ fil-fwied, insuffiċjenza renali akuta, użu fit-tul ta 'mijopatija u rabdomijoliżi.

M'hemm l-ebda antidotu speċifiku, terapija sintomatika u miżuri li jipprevjenu aktar assorbiment (ħasil gastriku u konsum tal-faħam attivat).Atorvastatin jorbot fil-biċċa l-kbira mal-proteini tal-plażma; b'riżultat ta 'dan, l-emodijalisi hija ineffettiva. Bl-iżvilupp ta 'mijopatija, segwit minn rabdomijoliżi u insuffiċjenza renali akuta (rarament) - twaqqif immedjat tal-mediċina u l-introduzzjoni ta' soluzzjoni dijuretika u bikarbonat tas-sodju. Ir-rabdomijoliżi tista 'twassal għall-iżvilupp ta' iperkalemija, li tirrikjedi l-għoti ġol-vini ta 'klorur tal-kalċju jew glukonat tal-kalċju, infużjoni ta' glukosju bl-insulina, l-użu ta 'skambjaturi ta' joni tal-potassju jew, f'każijiet severi, emodijalisi.