Il-mediċina Fenofibrate: mekkaniżmu ta 'azzjoni u struzzjonijiet

Deskrizzjoni relevanti għal 30.08.2016

Isem Latin: Fenofibrat
Kodiċi ATX: C10AB05
Sustanza attiva: Fenofibrat
Manifattur: Sopharma (il-Bulgarija), Canonfarm Production CJSC (ir-Russja)

1 pillola 145 mg fenofibrat. Il-lamtu tal-qamħirrun, id-dijossidu tas-silikon, kromoskellosju sodju manitol, stearat tal-manjeżju, povidone, MCC, bħala komponenti awżiljari.

Farmakodinamiċità

Derivat ipolipidemiku aċidu fibroiku. Attivazzjoni riċetturi alfaissaħħaħ lipolisiLipoproteini ateroġeniċi. Tikkontribwixxi għat-tnaqqis tal-livell VLDL u LDL u żieda fil-frazzjoni HDL. Inaqqas il-kontenut b'40-55% trigliċeridi u kolesterol (sa ċertu punt - b'20-25%).

Minħabba dawn l-effetti, l-użu ta ’fenofibrat huwa indikat f’pazjenti li għandhom iperkolesterolemijaflimkien ma ' ipertrigliċeridemija (jew mingħajrha). It-tendenzi jonqsu b'mod sinifikanti waqt il-kura xanthomas (depożiti kolesterol), il-livell miżjud jonqos fibrinogen u Proteina reattiva Ċkonċentrazzjoni aċidu uriku (25%) Barra minn hekk, is-sustanza attiva tnaqqas l-aggregazzjoni Għadd tal-plejtlits u zokkor fid-demm meta dijabete.

Farmakokinetika

Il-mediċina fil-forma ta 'sustanza attiva mikronizzata għandha bijodisponibilità ogħla. L-assorbiment huwa msaħħaħ meta jittieħed mal-ikel. Cmax determinat wara 4-5 sigħat. B'użu kostanti fit-tul, il-konċentrazzjoni tal-plażma tibqa 'stabbli. Il-metabolit ewlieni hu Aċidu fenofibroiku, li huwa determinat fil-plażma. Irrabjat sew albumina.

Tneħħa mill-kliewi u l-half-life ta '20 siegħa. Fi żmien ġimgħa hija murija kompletament. Il-mediċina ma tikkumulax anke ma 'użu fit-tul.

Indikazzjonijiet għall-użu

tnaqqis fil-konċentrazzjoni trigliċeridi fi ipergliċeridemija,
terapija kombinata ma ' statini ma 'mħallat dislipidemija f'pazjenti b ' Mard iskemiku tal-qalb, aterosklerożi vaskulari, dijabete,
primarja iperlipidemija.

Kontra-indikazzjonijiet

Sensittività eċċessiva
età sa 18-il sena
insuffiċjenza tal-fwied
tqil insuffiċjenza tal-kliewi,
mard tal-marrara
kroniku jew akut pankreatite,
treddigħ.

B'kawtela huwa preskritt meta ipotirojdiżmu, abbuż mill-alkoħol fix-xjuħija, jekk l-eredità tal-mard tal-muskoli hija mgħobbija.

Effetti sekondarji

dardir, telf ta 'l-aptit, toqol u uġigħ epigastriċi,
tonqos emoglobina,
telf ta 'xagħar
leukopenia,
tiżdied transaminase,
myositis u l-opportunità rabdomijoliżi (b'funzjoni indebolita tal-kliewi).

Propjetajiet tas-sustanza attiva

Skond ir-radar, il-fenofibrat (fenofibrat) huwa mediċina mill-grupp tal-fibrati, li hija derivat ta 'l-aċidu fibroiku. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni mhux mifhum bis-sħiħ. Madankollu, abbażi tal-proċessi deskritti fil-letteratura, jista 'jiġi konkluż li l-effett li jbaxxi l-lipidi jinkiseb minħabba attività enżimatika - minħabba l-katalisi tal-lipoprotein lipase. Taħt l-azzjoni ta 'din l-enżima, id-dekompożizzjoni tat-trigliċeridi hija aċċellerata u l-produzzjoni tal-kolesterol titħarbat.

Barra minn hekk, dan il-fibrat inaqqas il-kapaċità tal-aggregazzjoni tal-plejtlits (jeħlu flimkien aktar dgħajfa), inaqqas iz-zokkor fis-serum f'pazjenti bid-dijabete, u jnaqqas il-għadd ta 'aċidu uriku. Il-metaboliżmu ewlieni tal-mediċina jitwettaq fil-fwied, rabta għolja ta 'proteina tipprovdi bijodisponibilità għolja. Huwa mneħħi mill-kliewi, għalhekk, qabel u waqt il-ħatra ta 'fenofibrate, il-funzjonijiet excretory tagħhom għandhom jiġu mmonitorjati. Disponibbli f'pilloli b'dożaġġ ta '145 mg. Il-kwantità f'pakkett tvarja minn 10 sa 100 pcs.

Mekkaniżmu ta 'azzjoni

Fenofibrate huwa derivat ta 'aċidu tal-fibrina. Tnaqqas il-livelli tal-lipidi billi tattiva l-attivatur tal-proliferazzjoni tar-riċetturi ta 'peroxisome alfa (PPARa). PPARa jattiva l-lipoproteini tal-lipasi u jnaqqas il-livell ta 'apoprotein CIII, iżid il-lipolisi u jneħħi l-partiċelli li fihom it-trigliċeridi mill-plażma. PPAR iżid ukoll il-livelli ta 'apoproteini AI u AII, li jnaqqas l-ammont ta' lipoproteini ta 'densità baxxa ħafna (VLDL) u lipoproteini ta' densità baxxa (LDL) li fihom apoprotein u jżid il-livelli ta 'lipoproteini ta' densità għolja (HDL) li fihom apoproteini AI u AII. Barra minn hekk, billi tnaqqas is-sinteżi u żżid il-kataboliżmu ta 'lipoproteini ta' densità baxxa ħafna, il-fenofibrat iżid it-tneħħija ta 'LDL u jnaqqas in-numru ta' LDL żgħar u densi li huma assoċjati ma 'mard tal-qalb koronarju.

Tricor: indikazzjonijiet għall-użu

Tricor huwa t-trattament primarju għall-iperkolesterolemija u l-ipertrigliċeridemija waħedha jew fil-każ ta ’tipi mħallta ta’ mard (tipi ta ’dislipidemija IIa, IIb, III, IV u V), u / jew jekk it-terapija tal-ewwel linja mhix biżżejjed jew għandha effetti sekondarji mhux aċċettabbli. Barra minn hekk, fl-Ewropa, il-fenofibrat jintuża għal iperlipidemija mħallta f'pazjenti b'riskju għoli ta 'mard kardjovaskulari, minbarra l-istatina, jekk it-trigliċeridi u l-HDL ma jkunux ikkontrollati sew. Fenofibrate huwa kontraindikat fi tfal, nisa tqal u li qed ireddgħu, pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied, il-preżenza ta 'ġebel fil-marrara, pazjenti b'persensittività għall-fenofibrat u / jew l-eċċipjenti tiegħu, fil-każ ta' fotoallerġija magħrufa jew reazzjonijiet fototossiċi fit-trattament ta 'fibrati jew ketoprofen.

Interazzjoni

Ittejjeb l-effett ta 'antikoagulanti - hemm riskju ta' fsada. Huwa rrakkomandat li tnaqqas id-doża ta 'antikoagulanti.

Kumbinazzjoni ma ' Inibituri MAO u ċiklosporina jista 'jfixkel il-funzjoni tal-kliewi. Kolestiramina inaqqas l-assorbiment. Meta tieħu ma 'oħrajn fibrati u statini hemm riskju ta 'effetti tossiċi fuq il-muskoli.

Farmakoloġija

Billi tattiva r-riċetturi PPARα (riċetturi alfa attivati mill-proliferatur peroxisome), l-aċidu fenofibroiku (metabolit attiv ta 'fenofibrate) isaħħaħ il-lipolisi u l-eskrezzjoni fil-plażma ta' lipoproteini ateroġeniċi b'kontenut għoli ta 'trigliċeridi billi jattiva lipoprotein lipase u jnaqqas is-sintesi ta' apolipoprotein CIII. L-attivazzjoni ta 'PPARα twassal ukoll għal sintesi miżjuda ta' apolipoproteins AI u AII.

L-effetti deskritti hawn fuq fuq il-lipoproteini jwasslu għal tnaqqis fil-kontenut ta 'frazzjonijiet LDL u VLDL, li jinkludu apolipoproteina B, u żieda fil-kontenut ta' frazzjonijiet HDL, li jinkludu apolipoproteini AI u AII.

Minħabba l-korrezzjoni tal-ksur tas-sinteżi u l-kataboliżmu ta 'VLDL, il-fenofibrat iżid it-tneħħija ta' LDL u jnaqqas il-kontenut ta 'daqs żgħir ta' partiċella densa u żgħira ta 'LDL, żieda li hija osservata f'pazjenti bi fenotip ta' lipidu aterroġeniku (ksur frekwenti f'pazjenti f'riskju ta 'mard tal-arterja koronarja).

Fi studji kliniċi, ġie nnutat li l-użu ta 'fenofibrate inaqqas il-kolesterol totali b'20-25% u trigliċeridi b'40-55% b'żieda fil-kolesterol HDL bi 10-30%. F'pazjenti b'iperkolesterolemija, fejn il-livell ta 'LDL-kolesterol naqas b'20-35%, l-użu ta' fenofibrate wassal għal tnaqqis fil-proporzjonijiet: "kolesterol totali / HDL-kolesterol", "LDL-kolesterol / HDL-kolesterol" u "Apo B / Apo AI ", Li huma markaturi ta 'riskju ateroġeniku.

Minħabba l-effett fuq il-kolesterol LDL u t-trigliċeridi, l-użu ta 'fenofibrat huwa effettiv f'pazjenti b'iperkolesterolemija, kemm bi u mingħajr ipertrigliċeridemija, inkluż iperlipoproteinemija sekondarja, inkluż bid-dijabete mellitus tat-tip 2. Barra minn hekk, inaqqas il-livell miżjud ta 'fibrinogen u aċidu uriku fil-plażma, u b'terapija fit-tul inaqqas id-depożiti ta' kolesterol extravaskulari.

Wara l-għoti mill-ħalq, il-fenofibrat jiġi idrolizzat malajr minn esterases. Fil-plażma, huwa biss il-metabolit attiv ewlieni ta ’fenofibrate - l-aċidu fenofibroiku, T_massimu li fil-plażma jinkiseb fi żmien 2-3 sigħat. L-irbit tal-aċidu fenofibroiku mal-proteini tal-plażma huwa madwar 99%, C_ss miksub fi żmien 1 ġimgħa. Il-fenofibrat u l-aċidu fenofibroiku ma jgħaddux minn metaboliżmu ossidattiv li jinvolvi ċitokromu P450. T_1/2 Aċidu fenofibroiku - madwar 20 siegħa. Huwa mneħħi prinċipalment mill-kliewi (l-aċidu fenofibroiku u l-glukuronidu tiegħu). Ma tikkumulax.

It-tneħħija tal-aċidu fenofibroiku wara għoti orali wieħed ta 'fenofibrate ma tinbidilx skont l-età u hija ta' 1.2 l / h f'pazjenti anzjani (77-87 sena) u 1.1 l / h f'pazjenti żgħażagħ.

F'pazjenti b'insuffiċjenza renali severa (creatinine Cl creatinine Cl 30-80 ml / min) tiżdied T_1/2 Aċidu fenofibroiku.

Fi studji kliniċi, sar paragun ta 'żewġ forom differenti ta' fenofibrat - "mikronizzat" u "mhux mikronizzat." It-tqabbil ta 'kampjuni tad-demm ta' voluntiera b'saħħithom wara l-inġestjoni ta 'dawn il-forom wera li 67 mg tal-forma "mikronizzata", huma bijoekwivalenti għal 100 mg tal-forma "mhux mikronizzata".

Dożaġġ u l-għoti

Il-pilloli tal-fenofibrat jinxtorbu sħaħ, mhux momgħin u maqsumin. Għalhekk, l-effettività massima tal-mediċina tinkiseb - grazzi għall-membrana membrana, din tilħaq is-sezzjonijiet mixtieqa tal-passaġġ gastro-intestinali u tiġi assorbita fihom. Għal pazjenti adulti, id-doża ta 'kuljum hija ta' 1 kapsula darba kuljum. Huwa meqjus ukoll bħala l-massimu - 145 mg.

Fil-letteratura hemm evidenza dwar l-użu ta 'din il-medikazzjoni waqt it-tqala. Fil-konklużjonijiet ta 'numru ta' studji xjentifiċi, ġie nnutat li l-effetti teratoġeniċi u fetotossiċi minn pilloli fenofibrati ma kinux osservati. Madankollu, din id-dejta hija skarsa u ma tipprovdix ġustifikazzjoni klinika mingħajr ambigwità għall-ħatra tal-mediċina. Għalhekk, waqt it-tqala, tista 'tiġi skarikata biss b'valutazzjoni rigoruża tal-ħsara u l-benefiċċji. Waqt it-treddigħ, il-pożizzjoni tat-tobba hija soda - il-fibrati huma kontra-indikati.

Reviżjonijiet tal-Użu

Ir-reviżjonijiet tat-tobba u tal-pazjenti tagħhom li ħadu l-mediċini bbażati fuq Fenofibrate, l-aktar pożittivi. Bis-saħħa ta 'l-effett li jbaxxi l-lipidi, huma inferjuri għal statini, iżda jikkawżaw inqas reazzjonijiet avversi. Ħafna drabi jintuża bħala parti minn terapija b'ħafna komponenti fl-isfond ta 'modifiki ta' stil ta 'ħajja, aġġustamenti fid-dieta u l-ħatra ta' mediċini metaboliċi ta 'manutenzjoni.

Effetti sekondarji

Wieħed għandu jżomm f'moħħu li l-mediċina għandha ħafna effetti sekondarji, għalhekk għandek tkun żgur li m'hemm l-ebda kontra-indikazzjoni. Wara li tieħu l-pilloli, il-pazjent jista 'jiżviluppa reazzjoni allerġika b'raxx, ħakk, urtikarja jew fotosensittività, u l-konċentrazzjoni ta' kreatinina u urea tista 'tiżdied.

Reazzjonijiet mhux mixtieqa jistgħu jseħħu fil-forma ta 'uġigħ addominali, nawżea, rimettar, dijarea, flatulenza. F’każijiet rari, jidher pankreatite akuta, forma ta ’ġebel fil-marrara, rarament ħafna tiżviluppa epatite. Jekk persuna jkollha sintomi akkumpanjati minn suffejra jew ħakk tal-ġilda, il-pazjent għandu jiġi ttestjat għall-epatite u jieqaf jieħu Fenofibrate.

Kultant l-effetti sekondarji huma manifesti fil-forma ta 'majalġja mxerrda, myositis, spażmi fil-muskoli, dgħjufija, rabdomiolisi, żieda fl-attività tal-kreatina-fosfokinasi. Xi nies jiżviluppaw trombożi fil-vina fil-fond, emboliżmu pulmonari, iżidu l-emoglobina u l-għadd ta 'ċelloli bojod tad-demm, uġigħ ta' ras u disfunzjoni sesswali. F'każijiet eċċezzjonali, pnewmopatija interstizjali hija ddijanjostikata.

Ma ġewx identifikati każijiet ta 'doża eċċessiva, iżda jekk hemm suspett ta' użu mhux xieraq tal-mediċina, terapija sintomatika u ta 'appoġġ hija preskritta. L-użu ta 'emodijalisi huwa ineffettiv. Antidoti speċifiċi mhumiex magħrufa.

Meta tuża trattament kumpless u l-użu ta 'mediċini oħra, għandha tingħata attenzjoni speċjali.

Fenofibrate jsaħħaħ l-effetti ta 'antikoagulanti orali, dan l-effett spiss jikkawża fsada. Għalhekk, fl-istadju inizjali tat-terapija, id-dożaġġ ta 'antikoagulanti jitnaqqas b'1 / 3. Sussegwentement, it-tabib jagħżel id-doża individwalment, billi jiffoka fuq il-kundizzjoni ġenerali tal-pazjent u r-riżultati tat-testijiet.
Cyclosporin, użat flimkien ma 'fenofibrate, inaqqas il-funzjoni tal-kliewi, f'dan ir-rigward, b'bidliet serji fil-parametri tal-laboratorju, it-terapija hija kkanċellata. Jekk drogi nefrotossiċi jintużaw flimkien, il-benefiċċju u r-riskju jiġu stmati, wara li tiġi stabbilita l-inqas doża perikoluża.
Jekk tgħaqqad it-teħid tal-mediċina ma 'grupp ta' inibituri ta 'HMG-CoA reductase, insuffiċjenza renali akuta, mijopatija, rabdomiolisi tista' tiżviluppa. Meta jkun espost għal sekwestranti tal-aċidu tal-bili, l-assorbiment ta 'Fenofibrate jonqos, għalhekk, pilloli li jbaxxu l-lipidi jittieħdu siegħa jew sitt sigħat wara li tuża mediċina addizzjonali.

Analogi tal-mediċina

Hemm numru ta 'mediċini li għandhom kompożizzjoni simili. Dawn jinkludu pilloli Trilipix, Exlip, Tsiprofibrat, Lipantil, Tricor. Fil-farmaċija wkoll tista 'tixtri mediċini b'effett simili fuq il-ġisem - Livostor, Storvas, Tulip, Atorvakor.

Il-pazjent jista 'jagħżel b'mod indipendenti mediċina ta' sostituzzjoni, minħabba l-forma u d-doża preskritti mit-tabib. Ġġudikati mir-reviżjonijiet, il-pilloli magħmula fil-Ġappun, l-Istati Uniti, il-Punent u l-Ewropa tal-Lvant huma kkunsidrati l-iktar effettivi.

Għalhekk, il-fenofibrat huwa effettiv fit-trattament ta 'iperkolesterolemija kontra d-dijabete mellitus tat-tip 2. Biex ikollok effett aktar mgħaġġel u aktar effettiv, l-istatins jittieħdu wkoll. Il-mediċina tintuża b’suċċess għal terapija għall-adulti. Il-pilloli jnaqqsu t-trigliċeridi, iwaqqfu t-tkabbir tal-bidliet fil-fondus, itejbu l-kundizzjoni tas-saqajn.

It-trattament tal-aterosklerożi huwa deskritt fil-video f'dan l-artikolu.

Effikaċja

Tliet provi randomised, double-blind, multicenter, bi tliet fażijiet wrew li bħala riżultat tat-trattament bl-aċidu fenofibriku u l-istatins (atorvastatin, rosuvastatin u simvastatin), jiġi osservat titjib iktar qawwi fil-livelli ta 'HDL u trigliċeridi milli ma' monoterapija bl-istatina. Barra minn hekk, hemm titjib aktar qawwi fil-livelli ta 'LDL meta mqabbel ma' monoterapija bl-aċidu fenofibriku. L-istudju FIELD tal-2005, li eżamina l-effetti tal-fenofibrat fid-dijabete mellitus, l-akbar wieħed, li kien jinvolvi 9 995 pazjent bid-dijabete tat-tip 2, ma werax ir-riskju għar-riżultat primarju (infart mijokardijaku mhux fatali u mewt minħabba mard tal-qalb koronarju). Fil-punti sekondarji sekondarji (mard kardjovaskulari ġenerali), ġie osservat tnaqqis relattiv tar-riskju tal-mard kardjovaskulari totali ta '11%. Il-biċċa l-kbira tal-pazjenti fil-grupp tal-plaċebo rċevew statins waqt l-istudju, li kkawża effett ta 'dgħajjef. Wara l-aġġustament għall-istatins, it-tnaqqis relattiv tar-riskju kien ta '19% għal infart mijokardijaku mhux fatali u mewt minn mard tal-qalb koronarju, u 15% għal mard kardjovaskulari ġenerali. Dan l-istudju wera wkoll tnaqqis ta 'benefiċċju fir-riskju ta' kumplikazzjonijiet mikrovaskulari f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2. L-użu ta ’fenifibrat naqqas il-progressjoni ta’ albuminurja (14% inqas ta ’progressjoni u 15% aktar ta’ rigressjoni meta mqabbel ma ’plaċebo). Barra minn hekk, kien hemm tnaqqis ta '30% fil-ħtieġa għal trattament bil-lejżer ta' retinopatija. Analiżi awżiljari tal-istudju wriet li l-fenofibrat inaqqas il-ħtieġa għal trattament bil-lejżer primarju b'31%, inaqqas l-edema makulari b'31% u r-retinopatija proliferattiva bi 30%.F'sub-studju, fenofibrate intwera li jikkawża tnaqqis ta '22% fl-iżvilupp jew il-progressjoni ta' retinopatija fil-pazjenti kollha u b'79% f'pazjenti b'retinopatija pre-eżistenti. Barra minn hekk, l-istudju wera li l-fenofibrat inaqqas in-numru ta 'amputazzjonijiet mhux trawmatiċi bi 38%. Bħal fil-biċċa l-kbira tal-fibrati, il-fenofibrat jista 'jikkawża indiġestjoni u mijopatija (uġigħ fil-muskoli), u rarament ħafna rabdomijoliżi. Ir-riskju jiżdied meta kkombinat ma 'statins. Madankollu, l-istudju jipprovdi informazzjoni importanti li l-użu fit-tul ta 'fenofibrate huwa favorevoli f'termini ta' sigurtà għal pazjenti bid-dijabete tat-tip 2, anke biż-żieda ta 'mediċini ipolipidemiċi mhux studjati. Matul l-istudju, ma ġie rreġistrat każ wieħed ta 'rabdomijoliżi f'pazjenti fuq terapija ta' kombinazzjoni ma 'fenofibrate u statin. Għalhekk, hemm ħafna evidenza li l-użu kkombinat ta 'fenofibrat / statins huwa sigur u effettiv fil-kura tad-dislipidemija f'pazjenti b'dijabete tat-tip 2 li huma fir-riskju li jiżviluppaw mard kardjovaskulari. Madankollu, studju ieħor, ACCORD, ma jappoġġjax id-dikjarazzjoni ta 'effettività msemmija hawn fuq. Sottanalisi reċenti tal-istudju FIELD, ippubblikat fl-2009 minn Diabetes Care, wera li l-fenofibrat jikkawża tnaqqis sinifikanti fir-riskju li tiżviluppa mard kardjovaskulari f'pazjenti b'Holesterol baxx u pressjoni għolja. L-akbar effikaċja ta 'fenofibrate fit-tnaqqis tar-riskju ta' CVD ġiet osservata f'pazjenti b'dislipidemja severa (TG> 2.3 mmol / L u HDL-C baxx) li wrew tnaqqis ta '27% fir-riskju relattiv tan-numru totali ta' CVDs. Xi evidenza tissuġġerixxi li l-benefiċċji assoluti tal-fenofibrat jiżdiedu fil-preżenza tal-karatteristiċi metaboliċi tas-sindromu. L-ogħla riskju u l-akbar benefiċċju ta 'fenofibrate huma osservati fost pazjenti b'ipertrigliċeridemija severa, madankollu, dawn is-sejbiet mhumiex ibbażati fuq l-iskop ta' l-istudju. Markaturi tar-riskju klassiċi ta 'mard makro- u mikrovaskulari huma assoċjati ma' amputazzjonijiet ta 'l-inqas persuni f'pazjenti b'dijabete tat-tip 2. It-trattament tal-fenofibrat huwa assoċjat ma 'riskju aktar baxx ta' amputazzjonijiet, speċjalment amputazzjonijiet minuri mingħajr mard magħruf ta 'bastimenti kbar, possibbilment permezz ta' mekkaniżmi mhux lipidi. Dawn is-sejbiet jistgħu jwasslu għal bidla fit-trattament standard u l-prevenzjoni ta 'amputazzjonijiet ta' l-inqas parti tad-dijabete marbuta mad-dijabete. Fl-2010, studju tal-ACCORD mill-Organizzazzjoni għall-Kontroll tar-Riskju Kardjovaskulari għad-Dijabete wera li l-użu kkombinat ta 'fenofibrate u statins f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2 ma jnaqqasx ir-riskju ta' mard kardjovaskulari aktar mill-użu ta 'statins biss. Fi prova ACCORD, 5,518 pazjent ġew studjati fuq 4,7 snin, li pprovdew evidenza moderatament konvinċenti tan-nuqqas ta 'benefiċċji tal-ħajja reali meta jintużaw fibrati f'pazjenti b'dijabete ta' kolesterol għoli. Għalkemm l-istudju tal-lipidi ACCORD ma pprovdax appoġġ għad-dejta dwar il-benefiċċji taż-żieda ta 'fenofibrate ma' statins f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2 (dijabete tat-tip 2), dan ta kontribut sinifikanti għar-riżultati tat-test tal-monoterapija tal-fibrat, li juri l-benefiċċji ta 'dan it-trattament f'gruppi ta' pazjenti b'dislipidemija sinifikanti. B'mod partikolari, l-istudju tal-lipidi ACCORD jidher li jsostni l-konklużjoni li fenofibrat jista 'jiżdied mat-terapija bl-istatina f'pazjenti b'dijabete tat-tip 2 u kolesterol ottimu ta' densità baxxa ta 'lipoprotein, iżda ipertrigliċeridemija persistenti, sinifikanti (> 200 mg / DLL) u kolesterol baxx ta' lipoprotein Densità għolja (mediċini li jbaxxu l-lipidi, fibrati, lipolisi, tnaqqis tal-kolesterol, mard kardjovaskulari, iperkolesterolemija, ipertrigliċeridemija, albuminurja, dijabete mellitus, dijabete, g Purton, dislipidemja

Vasilip - struzzjonijiet għall-użu

Huwa possibbli li jitnaqqas il-kontenut ta 'komponenti tal-lipidi fid-demm mhux biss permezz ta' dieti u attività fiżika. Il-farmaċewtiċi moderni għandhom il-mezzi li wkoll iwettqu dan ix-xogħol. Vasilip huwa l-iktar mediċina famuża u użata b'mod komuni li hija magħrufa sew minn pazjenti nutrizzjonisti u kardjologi. Qabel ma tieħuha, trid dejjem tikkonsulta ma 'speċjalista, tieħu appuntament u aqra bir-reqqa l-istruzzjonijiet għall-użu.

Azzjoni farmakoloġika

Din il-mediċina tinkiseb b'mod sintetiku, u hija prodott tal-fermentazzjoni ta 'Aspergillus terreus. Id-dħul tal-ġisem tal-bniedem, il-komponenti attivi ta 'vasilip (simvastatin) jiddekomponu permezz ta' idroliżi f'derivati ta 'aċidu idrossiliku, li għandhom funzjoni farmakoloġika utli biex inaqqsu l-kolesterol fid-demm.

L-assorbiment tal-komponent attiv tal-mediċina jseħħ fl-imsaren. Il-livell ta 'assorbiment huwa pjuttost għoli, madwar 61-85%. Il-parti tal-mediċina li ma setgħetx tiġi assorbita fil-passaġġ gastro-intestinali toħroġ bil-ħmieġ. L-istruzzjonijiet jindikaw li l-ogħla kontenut ta 'komponenti attivi fil-plażma tad-demm jista' jiġi osservat wara 1-1.3 sigħat wara li tittieħed il-mediċina. Simvastatin huwa l-iktar attiv fil-fwied.

Ukoll, din il-mediċina taħdem bħala metabolit attiv, li mhux biss iħaffef il-kors ta 'ħafna proċessi li jseħħu fil-ġisem tal-bniedem b'kolesterol għoli pjuttost bil-mod, iżda wkoll jinibixxi HMG-CoA reductase. Din l-enzima, min-naħa tagħha, hija katalist għall-konverżjoni bikrija ta 'mevalonat minn HMG-CoA. B'madwar dawn il-kliem, wieħed jista 'jiddeskrivi l-ewwel stadju tas-sinteżi tal-kolesterol. Vasilip jinterferixxi mal-akkumulazzjoni tal-kolesterol u b'hekk inaqqas il-livell tiegħu b'mod naturali u fi stadji preċedenti.

Barra minn hekk, l-użu ta 'vasilip jista' jnaqqas il-konċentrazzjoni ta 'lipoproteini ta' densità baxxa, trigliċeridi u kolesterol totali, kif determinat minn test tad-demm. Fl-istess ħin, hemm żieda fil-livell ta 'lipoproteini ta' densità għolja, li tiġġieled id-deposizzjoni ta 'depożiti ta' lipidi fuq il-ħitan tal-vini tad-demm. Għalhekk, vasilip inaqqas l-ateroġeniċità tad-demm, jiġifieri, itejjeb il-proporzjon ta 'komponenti lipidi "ħżiena" u "tajbin".

Għandu jkun innutat u effetti pożittivi "sekondarji" ta 'vasilip, bħat-tnaqqis tal-proliferazzjoni u l-migrazzjoni taċ-ċelloli jekk il-proċess aterosklototiku fil-ġisem tal-bniedem ikun diġà beda. Kollha huma indikati fl-istruzzjonijiet. Normalment, il-proliferazzjoni hija osservata fi tmiem il-proċess infjammatorju, u hija ż-żieda fl-għadd ta 'ċelloli li f'ħafna aspetti jsir il-bidu tal-formazzjoni ta' plakki fil-bastimenti. Simvastatin jelimina kompletament dawn il-proċessi u b'hekk jippreserva l-istat tal-bastimenti fil-forma oriġinali tiegħu.

Fl-aħħarnett, vasilip jgħin in-normalizzazzjoni tal-istat funzjonali tal-endoteljokiti vaskulari. Dawn il-komponenti sintetizzati sustanzi li huma importanti ħafna għar-regolazzjoni tat-ton vaskulari, koagulazzjoni, attività kontrattwali tal-qalb u l-funzjoni ta 'filtrazzjoni tal-kliewi. Fil-każ ta 'żieda fil-livell ta' kolesterol fid-demm, il-bilanċ tal-komponenti prodotti mill-endoteljokiti huwa mfixkel, u dan iwassal għall-apparenza ta 'problemi sekondarji. L-użu ta 'vasilip bħala aġent li jbaxxi l-lipidi jippermettilek terġa' tibda l-funzjonament normali tal-endotelju u b'hekk iġġib il-kompożizzjoni tad-demm għal parametri li jaqblu fil-valuri normali.

Dożaġġ u l-għoti

L-ewwel dożi tal-mediċina kważi mhumiex ikkaratterizzati minn bidliet sinifikanti fil-kompożizzjoni tad-demm. Skond l-istruzzjonijiet, il-bidu ta 'vasilip jista' jseħħ ġimgħatejn wara, li huwa normali u ma jindikax sensittività baxxa tal-pazjent għall-ammissjoni tiegħu. L-effett terapewtiku massimu jinkiseb wara 4-6 ġimgħat mill-bidu ta 'l-użu ta' vasilip. Mat-trattament kontinwu b'din il-mediċina, l-effett tagħha huwa ppreservat. Meta jkun ikkanċellat, il-kontenut tal-kolesterol fid-demm jerġa 'lura għall-oriġinal, jiġifieri, għal-livell li kien osservat fil-pazjent qabel il-kura.

Il-metodu ta 'l-użu jiddependi mit-tip ta' marda u s-severità tagħha. Fil-mard tal-qalb koronarju, kardjologu jippreskrivi doża tal-bidu ta '20 mg / jum lill-pazjent. Id-doża ta 'kuljum tista' tiżdied gradwalment, jekk ikun hemm indikazzjonijiet. Normalment dan jiġi pprattikat mhux iktar tard minn xahar mill-bidu tal-mediċina. Il-valur massimu tal-mediċina meħuda kuljum huwa 40 mg.

Għal pazjenti b'insuffiċjenza renali jew anzjani, żieda fid-doża ta 'vasilip kuljum ma hijiex irrakkomandata. Jekk in-nuqqas tal-kliewi huwa qawwi (ikkaratterizzat minn livell ta ’tneħħija tal-krejatinina ta’ inqas minn 30 ml / min), allura l-kardjologu jippreskrivi doża tal-mediċina kuljum ta ’mhux aktar minn 10 mg / jum. Anke żieda żgħira fid-doża għal pazjenti bħal dawn għandha sseħħ taħt is-superviżjoni stretta ta 'tabib u b'kontroll kontinwu mill-qrib tal-kundizzjoni.

Bil-iperkolesterolemija, id-doża ta 'kuljum tal-mediċina tvarja minn 10 sa 80 mg. Il-mediċina għandha tittieħed filgħaxija, u ma tiddependix mill-ikla ta 'filgħaxija. Bħal fil-każ ta 'mard tal-qalb koronarju, vasilip jinbeda b'doża tal-bidu ta' 10 mg. Wara 4 ġimgħat biss tista 'żżid gradwalment l-ammont tal-mediċina meħuda kuljum. Jekk l-iperkolesterolemija hija ereditarja, id-doża ta 'kuljum hija minn 40 sa 80 mg. L-ammont tal-mediċina jiddependi fuq is-severità tal-marda.

Jekk din il-mediċina għandha tittieħed minn pazjent li jkun għadu kemm sar trapjant, u dan il-metodu huwa akkumpanjat mill-ħatra ta 'cyclosporine, allura l-indikazzjonijiet għall-użu ta' vasilip se jkunu attenti ħafna. Allura, f'dan il-każ, id-doża rrakkomandata tal-mediċina skond l-istruzzjonijiet ma għandhiex taqbeż l-10 mg / jum.

Effetti sekondarji

Mill-ġenb tas-sistema nervuża ċentrali: għeja, newropatiji periferali, depressjoni, disturbi fl-irqad, uġigħ ta 'ras.
Mill-passaġġ gastro-intestinali: żieda fl-attività ta 'transaminases tal-fwied, dispepsja, pankreatite, nawżea u rimettar, stitikezza.
Mis-sistema ġenitourinary: potenza indebolita, funzjoni tal-kliewi indebolita.
Min-naħa tal-muskoli: dermatomyositis, dgħjufija fil-muskoli, rabdomijliżi b'insuffiċjenza renali sussegwenti. Dan l-effett sekondarju jiżviluppa estremament rarament, prinċipalment f'dawk il-pazjenti li qed jieħdu cyclosporine jew mediċini oħra mill-grupp ta 'statins b'mod parallel.
Mil-lat: opaċifikazzjoni tal-lenti.
Effetti sekondarji oħra possibbli: fotosensittività, alopeċja.

F’xi każijiet, it-teħid ta ’din il-medikazzjoni huwa kkaratterizzat minn sintomi ta’ allerġija bħal urtikarja, deni, ekżema, u ħmura tal-ġilda. F’dawn il-każijiet, huwa meħtieġ li t-tabib jinforma dwar din ir-reazzjoni tal-ġisem li jieħu l-mediċina. Test tad-demm jista 'juri wkoll bidliet bħal żieda fil-kontenut ta' eosinophils u ESR.

B'mod ġenerali, vasilip huwa tollerat sew mill-pazjenti. L-effetti sekondarji u r-reazzjonijiet allerġiċi ma jiġrux daqshekk spiss, f'forma ħafifa, u jgħaddu malajr.

Doża eċċessiva meta applikata

Normalment, doża eċċessiva ta 'simvastatin ma jkollhiex konsegwenzi serji fuq is-saħħa tal-pazjent, iżda għandu jkun jaf l-azzjonijiet meħtieġa f'dawn il-każijiet. Ħafna drabi huma limitati għat-teħid ta 'enterosorbenti u ħasil gastriku. Wara dan, huwa meħtieġ li tissorvelja bir-reqqa l-istat tal-ġisem, tosserva l-funzjonijiet tal-kliewi u tal-fwied u l-kompożizzjoni tal-komponenti kollha tad-demm. Jekk hemm theddida ta 'rabdomijoliżi jew insuffiċjenza tal-kliewi, jagħmel sens li ssir emodijalisi biex teħles mill-konsegwenzi negattivi ta' doża eċċessiva.

Il-qarrejja tagħna użaw b’suċċess l-Aterol biex inaqqsu l-kolesterol. Meta wieħed jara l-popolarità ta 'dan il-prodott, iddeċidejna li joffruh għall-attenzjoni tiegħek.

Supplimenti biex tieħu vasilip

It-tqajjim tal-livell ta 'kolesterol fid-demm mhuwiex raġuni għall-ħatra ta' vasilip għall-pazjent. Huwa imperattiv li ssir test tad-demm għall-enzimi tal-fwied (AlAT u AsAT). Il-livell ta 'dawn it-transaminases meta tieħu vasilip jista' jiżdied, iżda minħabba li jekk il-kontenut tagħhom ikun diġà barra min-norma, it-trattament irid ikun temporanjament ikkanċellat. Waqt trattament b'vasilip, hemm bżonn ta 'monitoraġġ kostanti tal-kompożizzjoni tad-demm u l-komponenti tal-fwied. Dan jippermetti lit-tabib jikkoordina metodi ta 'trattament fil-ħin u jaġġustahom jekk meħtieġ. Jekk, wara l-bidu ta 'l-għoti ta' sivastatin, il-livell ta 'transaminati tal-fwied jogħla t-tliet darbiet, allura din hija l-bażi biex tieqaf il-mediċina.

Għandha tingħata attenzjoni partikolari mit-tabib fir-rigward ta 'dawk il-pazjenti li huma suxxettibbli għall-abbuż tal-alkoħol. Meta tippreskrivi simvastatin, il-konsum ta 'xorb li jkun fih l-alkoħol għandu jiġi eskluż kompletament, u t-tabib għandu definittivament iwissi lill-pazjent dwar dan. L-istess kawtela għandha tiġi eżerċitata f'pazjenti b'mard tal-fwied.

M'hemm l-ebda tagħrif dwar l-effikaċja tal-mediċina fir-rigward ta 'persuni taħt it-18-il sena, u għalhekk it-teħid ta' vasilip f'dan il-grupp ta 'età mhuwiex rakkomandat.

Hemm ukoll riskju li tiżviluppa mijopatija. Fi studji tal-laboratorju, dan huwa kkaratterizzat minn żieda fl-attività tal-frazzjoni muskolari tal-creatine phosphokinase. Jekk dan il-livell jaqbeż in-normi permissibbli b'10 darbiet, allura nistgħu nitkellmu dwar il-bidu tal-mijopatija. Sintomi addizzjonali jistgħu jinkludu dgħjufija fil-muskoli, ebusija. Fl-iktar każijiet severi, tista ’tiżviluppa rabdomijliżi akuta. Tessut fil-muskolu f'dan il-każ jinqered b'mod parallel ma 'l-iżvilupp ta' insuffiċjenza renali akuta. Nies li jieħdu simvastatin fl-istess ħin ma 'fibrati (hemofibrozil, fenofibrate), antibijotiċi makrolidi (eritromiċina, claritromiċina), ritonavir (inibitur tal-protease HIV), aġenti antifungali tal-grupp azole (ketoconazole, itroconazole, cycloforium), huma speċjalment f'riskju. B'insuffiċjenza renali eżistenti, hemm ukoll ir-riskju tal-bidu u l-iżvilupp ta 'mijopatija.

It-teħid ta 'simvastatin ma jwassalx għal bidla fir-reazzjoni, u għalhekk jista' jkun irrakkomandat, inkluż għal sewwieqa u persuni li xogħolhom huwa li jimmaniġġjaw u jikkontrollaw mekkaniżmi kumplessi.

Hemm xi analogi?

L-iktar analogu sempliċi tal-mediċina vasilip huwa simvastatin, li huwa l-ingredjent attiv ewlieni tiegħu. L-ispiża tiegħu hija kważi 2.5 darbiet inqas minn dik ta 'vasilip. Tista 'ssib analogi ta' vasilip taħt l-ismijiet farmakoloġiċi li ġejjin:

alkaloid tas-simvastatin,
simgal
semplcor
Zokor
karta tan-nies
simvalimit
aries
simvastol
Simvor
symlo
simvaheksal,
simvacol
Attalipid.

Id-differenza tal-analogi kollha hija żgħira. Jista 'jikkonsisti fid-dożaġġ, in-numru ta' pilloli f'pakkett wieħed. Ismijiet farmakoloġiċi differenti għal manifatturi differenti għandhom ukoll spejjeż differenti, iżda dan m'għandux jaffettwa l-effikaċja tal-mediċina.

Reviżjonijiet dwar il-mediċina

Dejjem kelli piż żejjed, iżda biss f'dawn l-aħħar snin bdejt nirrealizza li ġġib magħha problemi sinifikanti. Dan mhux biss piż wara li tgħaddi bosta passi 'l fuq mit-taraġ. Dan mhux tajjeb anke f'mumenti kalmi. Din hija għeja fl-għajnejn wara li tara t-TV għal ftit żmien. Dażgur, għandi speċjalista. Żort kardjologu u optometristu. Wara l-eżami, irriżulta li kelli kolesterol għoli, u kien hemm riskji sinifikanti għal puplesija. Anki indeboliment tal-vista, sa diżabilità, jista ’jipprogressa. Ġejt preskritt li nieħu vasilip biex innaqqas il-kolesterol fid-demm tiegħi. Ma ħassejtx l-effett tal-ewwel doża tal-mediċina, għalkemm kont nixrob skont l-istruzzjonijiet. Fil-prinċipju, it-tabib wissa dwar dan, u għalhekk ma kontx inkwetat ħafna.Gradwalment, bdejt ninnota li sar iktar faċli għalija li tieħu n-nifs, u b'mod ġenerali li nimxi. Għalija, dan huwa progress sinifikanti. M’għandniex xi ngħidu, nifhem li l-ġlieda kontra l-eċċess tal-kolesterol mhix limitata biss għad-drogi, imma ninsab kuntenta ħafna li ħadt pass daqstant importanti biex intejjeb il-kwalità ta ’ħajti.

Għal żmien twil ħdimt fl-organizzazzjoni, nagħti pariri lill-klijenti. Kif jiġri ta 'spiss, l-istress sar parti kostanti li takkumpanja f'ħajti. L-ikel b'xi mod il-lejla nebbieta s-sensazzjoni ta 'paniku u irritabilità, madankollu dan ta inkonvenjenza fiżika. Ma sibtx it-tabib minnufih, biss meta ħassejtni ħażin fuq vaganza. Meta ġejt ittestjat, irriżulta li kelli kolesterol għoli. It-tabib qalli kemm huma serji l-konsegwenzi tal-kolesterol għoli u ħafna mard konkomitanti. Iddeċidejt li nieħu saħħti bis-serjetà, u l-medikazzjoni regolari kienet parti mill-kura tiegħi. Vasilip huwa mediċina eċċellenti li tassew tbaxxi l-kolesterol fid-demm, li jfisser li tneħħi proporzjon sinifikanti tar-riskju għal kumplikazzjonijiet. Saħħti wara li ħadtha tjiebet b’mod sinifikanti, issa nista ’ngħaddi minn ħafna iktar mingħajr nuqqas ta’ nifs. Issa ninsab mimli saħħa u tama li nista 'nbiddel ħajti billi tnaqqas il-kolesterol, u vasilip huwa l-assistent tiegħi. Mill-mod, wara xi żmien mill-bidu tal-konsum regolari ta 'vasilip, it-tabib ippermettili nnaqqas ftit id-doża, li definittivament tindika l-irkupru tiegħi.

Bħal ħafna, hija dejjem ittrattat saħħitha bħala xi ħaġa li tatha, ma segwietx id-dieta u l-istil ta 'ħajja tagħha. Sa l-età ta '45, kelli piż żejjed, imma dakinhar deherni biss żvantaġġ fiżiku, li minnu nista' teħles f'kull mument. Biss meta t-tfal bdew jikkontrollawni b’attenzjoni lejhom infushom u saħħithom, kont immur għand it-tabib. Irriżulta li l-livell tal-kolesterol tiegħi żdied b'mod sinifikanti. Barra minn hekk, hemm riskju konsiderevoli ta ’attakk tal-qalb jew puplesija, peress li l-plakki tal-kolesterol preżenti għandhom bażi instabbli. Vasilip sar parti mill-kura kombinata. Sabiex jinkiseb l-effett, dan għandu jittieħed b'mod kostanti, u mhux minn żmien għal żmien. Tbaxxi verament il-kolesterol. Mill-mod, l-ewwel tricks marru għalija bi kważi l-ebda riżultat, minħabba li l-mediċina ma taħdimx immedjatament, iżda wara ftit. Madankollu, l-effett tagħha huwa twil, jiġifieri, ftit jiem wara li l-mediċina titwaqqaf, il-livell tal-kolesterol xorta jibqa 'normali għal xi żmien. L-ispiża tal-mediċina mhix daqshekk għolja, iżda l-prezz għandu rwol sinifikanti għal nies bħali - nies f'età ta 'qabel l-irtirar. Fi kelma, ir-reviżjoni tiegħi dwar din il-mediċina hija pożittiva.