Saroten retard: istruzzjonijiet għall-użu

Meta tieħu Saroten Retard kapsuli, huwa rrakkomandat li tixrobha bl-ilma. Il-kapsuli, madankollu, jistgħu jinfetħu u l-kontenut tagħhom (pritkuni) jistgħu jittieħdu bil-ħalq bl-ilma. Il-gerbub m'għandhomx jintmagħdu.

Episodju depressiv. Kundizzjonijiet depressivi fl-iskiżofrenija. Huwa preskritt darba kuljum 3-4 sigħat qabel l-irqad.

Il-kura b’Saroten Retard għandha tibda b’pillula waħda ta ’50 mg filgħaxija. Jekk meħtieġ, wara ġimgħa d-doża ta 'kuljum tista' tiżdied gradwalment għal 2 - 3 kapsuli filgħaxija (100-150 mg). Wara li tinkiseb titjib immarkat, id-doża ta 'kuljum tista' titnaqqas għall-minimu effettiv, ġeneralment sa 1-2 kapsuli (50-100 mg / jum).

L-effett anti-dipressant ġeneralment jiżviluppa wara 2-4 ġimgħat. It-terapija għad-depressjoni hija sintomatika, għalhekk huwa rrakkomandat li tkompli l-użu ta 'anti-dipressanti, inkluż Saroten Retard, wara li tikseb effett qawwi għal perjodu ta' żmien suffiċjenti sa 6 xhur biex tevita li terġa 'tidħol. F'pazjenti b'dipressjoni rikurrenti (unipolari), tista 'tkun meħtieġa amministrazzjoni fit-tul ta' Saroten Retard, sa bosta snin, f'dożi ta 'manteniment li għandhom effett kontra r-rikaduta.

Pazjenti anzjani ('il fuq minn 65 sena)

Kapsula waħda ta ’50 mg filgħaxija.

Tnaqqis fil-funzjoni tal-kliewi

Amitriptyline jista 'jiġi preskritt f'dożi tas-soltu għal pazjenti b'insuffiċjenza renali.

Tnaqqis fil-funzjoni tal-fwied

Għandha tingħata attenzjoni meta tintuża l-mediċina f'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied, il-konċentrazzjoni ta 'amitriptyline fis-serum għandha tiġi sorveljata kull meta jkun possibbli.

Mat-tmiem tat-terapija, l-irtirar tal-mediċina huwa rrakkomandat li jsir gradwalment fuq bosta ġimgħat sabiex jiġi evitat l-iżvilupp ta 'reazzjonijiet ta' "rtirar" (ara t-taqsima "Effetti sekondarji").

Azzjoni farmakoloġika

Amitriptyline huwa anti-dipressant triċikliċi. L-amina terzjarja, amitriptyline, in vivo tinibixxi bejn wieħed u ieħor bl-istess mod il-ġabra mill-ġdid ta 'norepinefrina u serotonin fit-tmiem tan-nerv presinaptiku. Il-metabolit ewlieni tiegħu, nortriptyline, jinibixxi t-teħid mill-ġdid ta 'norepinefrina komparattivament aktar qawwi minn serotonin. Amitriptyline għandu m-antikolinerġiċi, anti-istaminiċi u proprjetajiet sedattivi, isaħħaħ l-azzjoni tal-katekolamini.

Saroten Retard itejjeb l-istat depressiv patoloġiku, l-użu tiegħu huwa l-iktar effettiv fit-trattament ta ’depressjonijiet endoġeni u atipiċi, iżda jista’ wkoll itaffi s-sintomi ta ’disturbi depressivi oħra.

Minħabba l-effett sedattiv tiegħu, Sarotin Retard huwa adattat tajjeb għat-trattament tad-depressjoni bl-ansjetà, l-aġitazzjoni, l-ansjetà u disturbi fl-irqad. Bħala regola, l-effett anti-dipressant iseħħ fi żmien 2-4 ġimgħat

Farmakokinetika

Minħabba r-rilaxx bil-mod ta 'amitriptyline minn kapsuli ta' l-azzjoni, il-konċentrazzjonijiet tal-plażma tagħha jżidu s-sawm,

din il-konċentrazzjoni massima hija ta ’madwar 50% meta mqabbla ma’ pilloli li għandhom rilaxx immedjat. Il-konċentrazzjoni massima fil-plażma tad-demm (T_tah) jintlaħaq fi żmien 4 sigħat.

Bijodisponibilità orali: madwar 48%. Nortriptyline ffurmata waqt il-metaboliżmu presistemiku għandha wkoll effett anti-dipressant.

Il-volum apparenti ta 'distribuzzjoni huwa ta' madwar 14 l / kg. Il-grad ta 'rbit għall-proteini fil-plażma huwa madwar 95%.

Amitriptyline u nortriptyline jaqsmu l-ostaklu tal-plaċenta.

Il-metaboliżmu ta ’Amitriptyline jitwettaq prinċipalment minħabba demetilazzjoni (CYP2D19, isoenzimi CYP3A) u idrossilazzjoni (CYP2D6 isoenzyme), segwita minn konjugazzjoni ma’ aċidu glukononiku. Il-metaboliżmu huwa kkaratterizzat minn polimorfiżmu ġenetiku sinifikanti. Il-metabolit attiv ewlieni huwa amina sekondarja - nortriptyline. Il-metaboliti cis- u trans-10-hydroxyamitriptyline u cis- u trans-10-hydroxynortriptyline huma kkaratterizzati minn profil ta ’attività simili għal nortriptyline, għalkemm l-effett tagħhom huwa ħafna inqas evidenti. Demethylnortriptyline u amitriptyline-I-oxide huma preżenti fil-plażma f'konċentrazzjonijiet negliġibbli, dan l-aħħar metabolit huwa prattikament nieqes minn attività farmakoloġika. Meta mqabbel ma 'amitriptyline, il-metaboliti kollha għandhom effett m-antikolinerġiku sinifikanti inqas.

Il-half-life ta 'amitriptyline hija ta' madwar 16 (± 6) sigħat. Il-half-life ta 'nortriptyline hija ta' madwar 31 (± 13) siegħa. It-tneħħija totali medja ta 'amitriptyline hija 0.9 l / min.

Tneħħi prinċipalment mill-kliewi. Mhux mibdul, madwar 2% tad-doża aċċettata ta 'amitriptyline tiġi mneħħija.

Amitriptyline u nortriptyline jitneħħew fil-ħalib tas-sider. Il-proporzjon tal-konċentrazzjoni fil-ħalib tas-sider u fil-plażma tad-demm huwa ta 'madwar 1: 1.

Il-konċentrazzjonijiet fil-plażma ta 'l-ekwilibriju ta' amitriptyline u nortriptyline f'ħafna pazjenti jintlaħqu fi żmien 7-10 ijiem. Meta tuża kapsuli b'rilaxx fit-tul filgħaxija, il-konċentrazzjoni ta 'amitriptyline tilħaq il-valuri massimi tagħha tard bil-lejl u tonqos matul il-ġurnata, filwaqt li l-konċentrazzjoni ta' nortriptyline tibqa 'stabbli matul il-ġurnata.

Il-konċentrazzjoni terapewtika totali ta ’amitriptyline u nortriptyline fil-kura tad-depressjoni hija 370-925 nmol / L (100-250 ng / ml). Konċentrazzjonijiet 'il fuq minn 300 sa 400 ng / ml huma assoċjati ma' riskju akbar ta 'disturbi fil-konduzzjoni kardijaka u l-okkorrenza ta' blokka AV u espansjoni QRS

Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi

Funzjoni indebolita tal-kliewi ma taffettwax il-farmakokinetika, shedgiptilina jew nortriptyline, madankollu, l-eskrezzjoni tal-metaboliti tnaqqaset.

Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied

Funzjoni indebolita tal-fwied tista 'tnaqqas il-metaboliżmu ta' anti-dipressanti triċikliċi. .

Dejta Prekliniċi tas-Sigurtà

L-antidepressivi triċikliċi għandhom tossiċità akuta għolja.

Studji dwar it-tossiċità fuq il-firien urew li t-tossiċità akuta ta 'amitriptyline f'forma ta' doża ta 'rilaxx sostnut hija ħafna inqas meta mqabbla ma' l-istess doża ta 'amitriptyline ma' rilaxx immedjat.

Għal aktar minn 40 sena meta tintuża waqt it-tqala, ma ġewx irrappurtati difetti serji frekwenti jew karatteristiċi tat-twelid.

Indikazzjonijiet għall-użu

Dipressjoni (speċjalment bl-ansjetà, aġitazzjoni u disturbi fl-irqad, inklużi fit-tfulija, endoġenu, involutjonali, reattiv, newrotiku, droga, leżjonijiet fil-moħħ organiku, irtirar tal-alkoħol), psikożi skizofreniċi, disturbi emozzjonali mħallta, disturbi fl-imġieba (attività). u attenzjoni), enuresi matul il-lejl (minbarra pazjenti b'ipotensjoni tal-bużżieqa), bulimja nervosa, sindromu ta 'uġigħ kroniku (uġigħ kroniku f'pazjenti bil-kanċer, emigranja, mard rewmatiku, uġigħ atipiku fir-reġjun u persuni, newralġja postherpetic, newropatija post-trawmatika, newropatija dijabetika jew periferali oħra), uġigħ ta 'ras, emigranja (prevenzjoni), ulċera peptika u 12-il ulċera duwodenali.

Kontra-indikazzjonijiet

Sensittività eċċessiva, uża flimkien ma 'inibituri MAO u ġimgħatejn qabel il-bidu tat-trattament, infart mijokardijaku (perjodi akuti u subakuti), intossikazzjoni akuta bl-alkoħol, intossikazzjoni akuta bil-pilloli tal-irqad, mediċini analġesiċi u psikoattivi, glawkoma li tingħalaq f'angolu, ksur serju ta' AV u konduzzjoni intraventrikulari (imblokk) Gisa, AV block II stage), treddigħ, età tat-tfal (sa 6 snin - forma orali, sa 12-il sena b'i / m u iv) .C Attenzjoni. Alkoħoliżmu kroniku, ażma, psikosi depressiva manija, soppressjoni tal-ematopoiesi tal-mudullun, mard tas-CVD (anġina pectoris, arritmija, blokka tal-qalb, CHF, infart mijokardijaku, pressjoni għolja), puplesija, tnaqqis fil-funzjoni gastrointestinali tal-mudullun (riskju ta ’ostruzzjoni paralitika intestinali ġewwa), , insuffiċjenza tal-fwied u / jew tal-kliewi, tirotossikożi, iperplażja tal-prostata, żamma ta 'l-awrina, ipotensjoni tal-bużżieqa, skizofrenja (psikosi tista' tiġi attivata), epilessija, tqala (speċjalment I trimestru), xjuħija.

Kif tuża: dożaġġ u kors ta 'trattament

Ġewwa, mingħajr ma jomgħodhom, immedjatament wara li tiekol (tnaqqas l-irritazzjoni tal-mukoża gastrika). Id-doża inizjali għall-adulti hija 25-50 mg bil-lejl, allura d-doża tiżdied fuq 5-6 ijiem għal 150-200 mg / jum fi 3 dożi (il-parti massima tad-doża tittieħed bil-lejl). Jekk ma jkunx hemm titjib fi żmien ġimagħtejn, id-doża ta 'kuljum tiżdied għal 300 mg. Jekk is-sinjali ta 'depressjoni jisparixxu, id-doża titnaqqas għal 50 sa 100 mg kuljum u t-terapija titkompla għal ta' l-anqas 3 xhur. Fix-xjuħija, b'disturbi ħfief, doża ta '30 sa 100 mg / bil-lejl hija preskritta, wara li tilħaq l-effett terapewtiku, dawn jaqilbu għad-doża effettiva minima - 25-50 mg / jum.

Intramuskularly jew iv (injettat bil-mod) f’doża ta ’20-40 mg 4 darbiet kuljum, li tibdilha gradwalment bl-inġestjoni. It-tul tal-kura mhux iktar minn 6-8 xhur.

Bi enuresi matul il-lejl fi tfal 6-10 snin - 10-20 mg / jum bil-lejl, 11-16-il sena - 25-50 mg / jum.

Tfal bħala anti-dipressant: minn 6 sa 12-il sena - 10-30 mg jew 1-5 mg / kg / jum frazzjonalment, fl-adolexxenza - 10 mg 3 darbiet kuljum (jekk meħtieġ, sa 100 mg / jum).

Għall-prevenzjoni ta 'emigranja, b'uġigħ kroniku ta' natura newroġenika (inkluż uġigħ ta 'ras fit-tul) - minn 12.5-25 sa 100 mg / jum (id-doża massima tittieħed bil-lejl).

Effetti sekondarji

Effetti antikolinerġiċi: vista mċajpra, paraliżi ta 'akkomodazzjoni, midjażi, żieda fil-pressjoni intraokulari (biss f'individwi bi predispożizzjoni anatomika lokali - angolu dejjaq tal-kamra ta' qabel), takikardja, ħalq xott, konfużjoni, delirju jew alluċinazzjonijiet, stitikezza, ostruzzjoni paralitika intestinali, diffikultà biex tgħaddi l-awrina tnaqqis fl-għaraq.

Mis-sistema nervuża: ngħas, astenja, ħass ħażin, ansjetà, diżorjentazzjoni, alluċinazzjonijiet (speċjalment f'pazjenti anzjani u pazjenti bil-marda ta 'Parkinson), ansjetà, aġitazzjoni, ansjetà bil-mutur, stat manija, stat ipomaniku, aggressività, indeboliment tal-memorja, depersonalizzazzjoni , żieda fid-dipressjoni, tnaqqis fil-kapaċità li tikkonċentra, nuqqas ta 'rqad, ħolm "ħmar il-lejl", baħar ta' baħar, astenja, attivazzjoni ta 'sintomi ta' psikosi, uġigħ ta 'ras, mijoklonu, disartrija, rogħda muskoli FIR, speċjalment il-armi, idejn, ras u ilsien, newropatija periferali (parestesija), myasthenia gravis, mijoklonus, atassja, sindromu ekstrapiramidali, aċċelerazzjoni u intensifikazzjoni ta 'aċċessjonijiet, EEG bidliet.

Min-naħa tas-CCC: takikardja, palpitazzjonijiet, sturdament, pressjoni baxxa ortostatika, tibdil mhux speċifiku ta 'ECG (intervall ST jew mewġa T) f'pazjenti mingħajr mard tal-qalb, arritmija, labilità tal-pressjoni (tnaqqis jew żieda fil-pressjoni), disturbi fil-konduzzjoni intraventrikulari (espansjoni tal-kumpless QRS, bidliet fl-intervall PQ, imblukkar tar-riġlejn tal-mazz ta 'Tiegħu).

Mis-sistema diġestiva: nawżea, rarament epatite (inkluża funzjoni indebolita tal-fwied u suffejra kolestatiku), ħruq ta 'stonku, rimettar, gastralġja, żieda fl-aptit u piż tal-ġisem jew tnaqqis fl-aptit u piż tal-ġisem, stomatite, bidla fit-togħma, dijarea, skur ta' l-ilsien.

Mis-sistema endokrinali: żieda fid-daqs (edema) tat-testikoli, ġinekomastja, żieda fid-daqs tal-glandoli mammarji, galactorrhea, tnaqqis jew żieda fil-libido, tnaqqis fil-potenza, ipo- jew ipergliċemja, iponatremja (tnaqqis fil-produzzjoni ta 'vasopressin), u sindromu ta' insuffiċjenza.

Mill-organi hemopoietic: agranulocytosis, leukopenia, tromboċitopenja, purpura, eosinophilia.

Reazzjonijiet allerġiċi: raxx fil-ġilda, ħakk tal-ġilda, urtikarja, fotosensittività, nefħa fil-wiċċ u l-ilsien.

Oħrajn: telf ta 'xagħar, tinnitus, edema, iperpirexia, linfonodi minfuħin, żamma ta' l-awrina, pollakiuria, ipoproteinemja.

Sintomi ta 'rtirar: b'kanċellazzjoni f'daqqa wara trattament fit-tul - tqalligħ, rimettar, dijarea, uġigħ ta' ras, telqa, disturbi fl-irqad, ħolm mhux tas-soltu, tqanqil tas-soltu, b'kanċellazzjoni gradwali wara trattament fit-tul - irritabilità, ansjetà bil-mutur, disturbi fl-irqad, ħolm mhux tas-soltu.

Ir-rabta mal-għoti tal-mediċina ma ġietx stabbilita: sindromu ta 'lupus simili (artrite migratorja, apparenza ta' antikorpi antinukleari u fattur reumatoid pożittiv), funzjoni indebolita tal-fwied, ageusia.

Reazzjonijiet lokali għall-għoti ta 'iv: tromboflebite, limfangite, sensazzjoni ta' ħruq, reazzjonijiet allerġiċi tal-ġilda. Sintomi Mill-ġenb tas-sistema nervuża ċentrali: ngħas, stupor, koma, ataxia, alluċinazzjonijiet, ansjetà, aġitazzjoni psikomotriċi, tnaqqis fl-abilità ta 'konċentrazzjoni, diżorjentazzjoni, konfużjoni, disartrija, iperreflexja, ebusija fil-muskoli, koreoreteżiżi, sindromu epilettiku.

Mis-CCC: tnaqqis fil-pressjoni tad-demm, takikardja, arritmja, konduzzjoni intrakardijka indebolita, tibdil fl-ECG (speċjalment QRS), xokk, insuffiċjenza tal-qalb, karatteristika ta 'intossikazzjoni kontra l-dipressanti triċikliċi, xokk, insuffiċjenza tal-qalb f'każijiet rari ħafna.

Oħrajn: depressjoni respiratorja, qtugħ ta ’nifs, ċjanosi, rimettar, ipertermija, mijadjażi, żieda fl-għaraq, oligurja jew anurija.

Is-sintomi jiżviluppaw 4 sigħat wara doża eċċessiva, jilħqu massimu wara 24 siegħa u jdumu 4-6 ijiem. Jekk tkun suspettata doża eċċessiva, speċjalment fit-tfal, il-pazjent għandu jkun l-isptar.

Trattament: b'amministrazzjoni orali: ħasil tal-istonku, l-għoti ta 'faħam attivat, terapija sintomatika u ta' appoġġ, b'effetti antikolinerġiċi severi (tnaqqis fil-pressjoni tad-demm, arritmija, koma, aċċessjonijiet mijokloniċi) - amministrazzjoni ta 'inibituri ta' kolinesterażi (physostigmine mhux irrakkomandat minħabba r-riskju akbar ta 'aċċessjonijiet ), iż-żamma tal-pressjoni tad-demm u l-bilanċ bejn l-ilma u l-elettrolit. Il-kontrolli tal-funzjonijiet tas-CCC (inkluż l-ECG) għal 5 ijiem huma murija (rikaduta tista 'sseħħ fi żmien 48 siegħa jew wara), terapija anti-konvulsivanti, ventilazzjoni mekkanika, u miżuri oħra ta' risuxxitazzjoni. L-emodijalisi u d-dijureżi sfurzata mhumiex effettivi.

Istruzzjonijiet speċjali

Qabel ma tibda t-trattament, huwa meħtieġ kontroll tal-pressjoni (f'pazjenti bi pressjoni tad-demm baxxa jew labile tista 'tonqos aktar), matul il-perjodu ta' trattament huwa meħtieġ li tikkontrolla d-demm periferali (f'xi każijiet, agranulocytosis tista 'tiżviluppa, u għalhekk huwa rrakkomandat li tissorvelja l-istampa tad-demm, speċjalment bi żieda fit-temperatura tal-ġisem, l-iżvilupp ta ’sintomi simili għall-influwenza u uġigħ fil-griżmejn), bi terapija fit-tul - kontroll tal-funzjonijiet tas-CVS u tal-fwied. Fl-anzjani u pazjenti b'mard CCC, kontroll fuq ir-rata tal-qalb, pressjoni tad-demm, ECG huwa indikat. Jista 'jkun hemm tibdil klinikament insinifikanti fuq l-ECG (twittija tal-mewġ T, depressjoni tas-segment S-T, espansjoni tal-kumpless QRS).

L-użu parenterali huwa possibbli biss fi sptar, taħt is-superviżjoni ta 'tabib, bil-mistrieħ fis-sodda fl-ewwel jiem tat-terapija.

Għandha tingħata attenzjoni meta timxi ħesrem f'pożizzjoni vertikali minn pożizzjoni mimduda jew bilqiegħda.

Matul il-kura, l-etanol għandu jiġi eskluż.

Assenja mhux aktar kmieni minn 14-il jum wara l-irtirar ta 'inibituri ta' MAO, billi tibda b'dożi żgħar.

Bi waqfien f'daqqa ta 'l-għoti wara trattament fit-tul, l-iżvilupp tas-sindromu ta' "irtirar" huwa possibbli.

Amitriptyline f'dożi ogħla minn 150 mg / kuljum tnaqqas il-limitu għal attività konvulsiva (ir-riskju ta 'aċċessjonijiet epilettiċi f'pazjenti predisposti, kif ukoll fil-preżenza ta' oħrajn, għandu jiġi kkunsidratfatturi li jiddependu fuq l-okkorrenza ta 'sindromu konvulsiv, per eżempju, korrimenti fil-moħħ ta' kwalunkwe etjoloġija, l-użu simultanju ta 'mediċini antipsikotiċi (antipsikotiċi), matul il-perjodu ta' rifjut ta 'etanol jew irtirar ta' mediċini li għandhom proprjetajiet anti-konvulsivanti, bħal benzodiazepines).

Dipressjoni severa hija kkaratterizzata minn riskju ta ’azzjonijiet ta’ suwiċidju, li jistgħu jippersistu sakemm tintlaħaq maħfra sinifikanti. F'dan ir-rigward, fil-bidu tat-trattament, taħlita ma 'mediċini mill-grupp benzodiazepine jew mediċini antipsikotiċi u monitoraġġ mediku kostanti (li jagħti struzzjonijiet lill-aġenti ta' fiduċja biex jaħżnu u joħorġu mediċini) jistgħu jiġu indikati.

F'pazjenti b'disturbi affettivi ċikliċi, matul il-perjodu tal-fażi depressiva, kundizzjonijiet manija jew ipomaniċi jistgħu jiżviluppaw waqt it-terapija (tnaqqis fid-doża jew irtirar ta 'mediċini u preskrizzjoni ta' mediċini antipsikotiċi huma meħtieġa). Wara li jitwaqqfu dawn il-kundizzjonijiet, jekk hemm indikazzjonijiet, it-trattament f'dożi baxxi jista 'jitkompla.

Minħabba effetti kardjotossiċi possibbli, hija meħtieġa attenzjoni meta jiġu kkurati pazjenti fit-tijotoxikożi jew pazjenti li jkunu qed jirċievu preparazzjonijiet ta ’ormoni tat-tirojde.

Flimkien ma 'terapija elettrokonvulsiva, huwa preskritt biss b'sorveljanza medika bir-reqqa.

F'pazjenti predisposti u pazjenti anzjani, dan jista 'jipprovoka l-iżvilupp ta' psikosi ta 'mediċina, prinċipalment bil-lejl (wara li titwaqqaf il-mediċina, dawn jisparixxu fi ftit jiem).

Jista 'jikkawża ostruzzjoni paralitika intestinali, prinċipalment f'pazjenti b'stitikezza kronika, fl-anzjani jew f'pazjenti li huma mġiegħla josservaw il-mistrieħ fis-sodda.

Qabel ma twettaq anestesija ġenerali jew lokali, anestesjologu għandu jkun imwissi li l-pazjent qed jieħu amitriptyline.

Minħabba l-azzjoni anti-kolinerġika, tnaqqis fil-lakrimazzjoni u żieda relattiva fl-ammont ta 'mukus fil-kompożizzjoni tal-fluwidu lacrimal hija possibbli, li tista' twassal għal ħsara fl-epitelju tal-kornea f'pazjenti li jużaw lentijiet tal-kuntatt.

B'użu fit-tul, hemm żieda fl-inċidenza ta 'kari dentali. Il-ħtieġa għal riboflavin tista 'tiżdied.

Studju dwar ir-riproduzzjoni fuq l-annimali żvela effett negattiv fuq il-fetu, u studji adegwati u strettament ikkontrollati fuq nisa tqal ma twettqux. Fin-nisa tqal, il-mediċina għandha tintuża biss jekk il-benefiċċju maħsub għall-omm ikun akbar mir-riskju potenzjali għall-fetu.

Jidħol fil-ħalib tas-sider u jista 'jikkawża ngħas fi trabi.

Sabiex jiġi evitat l-iżvilupp tas-sindromu ta '"rtirar" fit-trabi tat-twelid (manifestat minn nuqqas ta' nifs, ngħas, kolika intestinali, żieda fl-irritabilità nervuża, pressjoni baxxa jew pressjoni għolja, rogħda jew fenomeni spastiċi), amitriptyline hija kkanċellata gradwalment mill-inqas 7 ġimgħat qabel it-twelid mistenni.

It-tfal huma aktar sensittivi għal doża eċċessiva akuta, li għandha titqies perikoluża u potenzjalment fatali għalihom.

Matul il-perjodu ta 'trattament, għandha tingħata attenzjoni meta ssuq vetturi u li tieħu sehem f'attivitajiet oħra potenzjalment perikolużi li jeħtieġu konċentrazzjoni akbar ta' attenzjoni u veloċità ta 'reazzjonijiet psikomotriċi.

Interazzjoni

Bl-użu ikkombinat ta 'etanol u drogi li jrażżnu s-sistema nervuża ċentrali (inklużi anti-dipressanti oħra, barbituri, benzadiazepines u anestetiċi ġenerali), żieda sinifikanti fl-effett inibitorju fuq is-sistema nervuża ċentrali, depressjoni respiratorja u effett ipotensiv huwa possibbli.

Iżżid is-sensittività għax-xorb li fih l-etanol.

Iżżid l-effett antikolinerġiku ta 'mediċini b'attività anti-kolinerġika (per eżempju, fenotijażini, mediċini antiparkinsoniċi, amantadine, atropine, biperidene, anti-istaminiċi), li żżid ir-riskju ta' effetti sekondarji (mis-sistema nervuża ċentrali, vista, intestini u l-bużżieqa).

Meta kkombinat ma 'anti-istaminiċi, clonidine, żieda fl-effett inibitorju fuq is-sistema nervuża ċentrali, b'atropina, iżżid ir-riskju ta' ostruzzjoni paralitika intestinali, u drogi li jikkawżaw reazzjonijiet extrapiramidi jżidu s-severità u l-frekwenza ta 'effetti extrapiramidi.

Bl-użu simultanju ta 'amitriptyline u antikoagulanti indiretti (derivattivi ta' coumarin jew indadione), hija possibbli żieda fl-attività antikoagulanti ta 'dawn tal-aħħar.

Amitriptyline tista 'żżid id-dipressjoni kkawżata minn kortikosterojdi.

Meta kkombinat ma 'mediċini anti-konvulsivanti, huwa possibbli li jiżdied l-effett inibitorju fuq is-sistema nervuża ċentrali, tnaqqas il-limitu għal attività konvulsiva (meta tintuża f'dożi għoljin) u tnaqqas l-effikaċja ta' din tal-aħħar.

Drogi għat-trattament tat-tijotoxikożi jżidu r-riskju ta 'agranuloċitosi.

Inaqqas l-effikaċja ta 'fenytoin u alfa-blockers.

Inibituri ta 'ossidazzjoni mikrosomali (cimetidine) itawwal T1 / 2, iżidu r-riskju ta' effetti tossiċi ta 'amitriptyline (jista' jkun meħtieġ tnaqqis fid-doża b'20-30%), indutturi ta 'enzimi tal-fwied mikromjomali (barbiturati, carbamazepine, fenitoin, nikotina u kontraċettivi orali) inaqqsu l-konċentrazzjonijiet fil-plażma u tnaqqas l-effikaċja ta 'amitriptyline.

Fluoxetine u fluvoxamine iżidu l-konċentrazzjoni ta 'amitriptyline fil-plażma (tnaqqis ta' 50% ta 'amitriptyline jista' jkun meħtieġ).

Meta kkombinati ma 'anti-kolinerġiniċi, fenotjazini u benzodiżepini - it-tisħiħ reċiproku ta' l-effetti antikolinerġiċi sedattivi u ċentrali u riskju akbar ta 'aċċessjonijiet epilessiċi (tbaxxi l-limitu ta' attività ta 'aċċessjoni), il-fenotiazini, barra minn hekk, jistgħu jżidu r-riskju ta' sindromu neoloġiku malinni.

Bl-użu simultanju ta 'amitriptyline ma' clonidine, guanethidine, betanidine, reserpine u metildopa - tnaqqis fl-effett ipotensiv ta 'din tal-aħħar, bil-kokaina - ir-riskju ta' arritmija tal-qalb.

Drogi kontraċettivi orali u estroġeni li fihom l-estroġenu jistgħu jżidu l-bijodisponibilità ta 'amitriptyline, mediċini antiarritmiċi (bħal quinidine) iżidu r-riskju ta' disturbi fir-ritmu (possibilment inaqqsu l-metaboliżmu ta 'amitriptyline).

L-użu konġunt ma 'disulfiram u inibituri oħra ta' acetaldehydrogenase jipprovoka delirju.

Inkompatibbli ma 'inibituri ta' MAO (żieda possibbli fil-frekwenza ta 'perjodi ta' iperpirexja, konvulżjonijiet severi, kriżijiet ipertensivi u mewt ta 'pazjent).

Pimozide u probucol jistgħu jżidu l-arritmija kardijaka, li tidher fit-titwil tal-intervall Q-T fuq l-ECG.

Isaħħaħ l-effett fuq l-epilessina, norepinefrina, isoprenalina, efedrina u fenilfrina fuq is-CVS (inkluż meta dawn il-mediċini huma parti minn anestetiċi lokali) u jżid ir-riskju ta 'disturbi fir-ritmu tal-qalb, takikardja u pressjoni għolja arterjali severa.

Meta jintuża flimkien ma 'alfa-adrenostimulanti għall-amministrazzjoni intranasali jew għall-użu fl-oftalmoloġija (b'assorbiment sistemiku sinifikanti), l-effett vasokostrittur ta' dan tal-aħħar jista 'jiżdied.

Meta kkombinat ma 'l-ormoni tat-tirojde - titjib reċiproku ta' l-effett terapewtiku u l-effetti tossiċi (jinkludu arritmiji kardijaċi u effett stimulanti fuq is-sistema nervuża ċentrali).

M-antikolinerġiċi u mediċini antipsikotiċi (antipsikotiċi) iżidu r-riskju ta 'iperpirexja (speċjalment f'temp sħun).

Bil-ħatra konġunta ma 'mediċini ematotossiċi oħra, jista' jkun hemm żieda fl-ematotossiċità.

Saroten Retard (Saroten Retard) - formola ta ’rilaxx, kompożizzjoni u ppakkjar

Kapsuli ta 'azzjoni fit-tul huma ġelatina iebsa, daqs Nru 2, opaki, b'ġisem u b'għatu ta' kulur kannella aħmar, il-kontenut tal-kapsuli huma pritkuni minn kważi abjad sa isfar.

1 tappijiet. amitriptyline hydrochloride 56.55 mg, li jikkorrispondi għall-kontenut ta ’amitriptyline 50 mg.

Eċċipjenti: żrieragħ taz-zokkor (isferi taz-zokkor), aċidu steariku, xillaċ (xillaċ mhux tax-xema '), talc, povidone.

Il-kompożizzjoni tal-qoxra tal-kapsula: ġelatina, ossidu taż-żebgħa tal-ħadid aħmar (E172), dijossidu tat-titanju (E171).

Saroten Retard (Saroten Retard) - farmakokinetika

Il-bijodisponibilità orali ta 'amitriptyline hija ta' madwar 60%. Il-proteina tal-plażma torbot hija madwar 95%. Il-konċentrazzjoni ta 'amitriptyline fis-serum tad-demm tilħaq il-valuri massimi tagħha aktar bil-mod milli meta tieħu Saroten f'pilloli, wara 4-10 sigħat, u wara, madankollu, tibqa' relattivament stabbli għal żmien itwal.

F'dożi ugwali, il-valuri massimi tal-konċentrazzjoni tal-mediċina fil-plażma huma aktar baxxi meta jittieħdu l-kapsuli, li hija assoċjata ma 'l-effett sekondarju kardjotossiku aktar baxx ta' Saroten Retard.

Il-metaboliżmu ta 'Amitriptyline jitwettaq permezz ta' demetilazzjoni u idrossilazzjoni. Nortriptyline huwa meqjus bħala l-metabolit ewlieni ta ’amitriptyline. T1 / 2 ta 'amitriptyline medja ta' 25 siegħa (16-40 siegħa), T1 / 2 ta 'nortriptyline - madwar 27 siegħa. Css huwa stabbilit wara 1-2 ġimgħat. Amitriptyline jitneħħa l-aktar bl-awrina u, parzjalment, bil-ħmieġ. Amitriptyline u nortriptyline jaqsmu l-ostaklu tal-plaċenta u f'ammonti żgħar jitneħħew fil-ħalib tas-sider.

Indikazzjonijiet għall-użu tal-mediċina

Dipressjoni, speċjalment bl-ansjetà, l-aġitazzjoni, u disturbi fl-irqad:

• trattament ta 'depressjonijiet endoġeni ta' tip mono- u bipolari, depressjonijiet involutjonali, maskili u menopawża,
• disforia u depressjoni alkoħolika,
• depressjoni reattiva
• newrożi depressiva
• trattament ta 'depressjoni skizofrenika (flimkien ma' antipsikotiċi),
• Disturbi fl-uġigħ kroniku.

Saroten Retard (Saroten Retard) - kors tad-doża

Meta tieħu Saroten Retard kapsuli, huwa ssuġġerit li tixrobha bl-ilma. Il-kapsuli, madankollu, jistgħu jinfetħu u l-kontenut tagħhom (granuli) jistgħu jittieħdu bil-ħalq bl-ilma. Il-granuli huma pprojbiti li jieħduhom.

Għall-kura tad-dipressjoni, huwa preskritt 1 darba / 3-4 sigħat qabel tmur torqod f'dożi li jikkorrispondu għal 2/3 tad-doża ta 'Saroten f'pilloli.

L-adulti għandhom jibdew il-kura b'Saroten Retard b'pillula waħda ta '50 mg filgħaxija. Jekk meħtieġ, wara 1-2 ġimgħat, id-dożaġġ ta 'kuljum jista' jiżdied għal 2-3 kapsuli filgħaxija (100-150 mg). Wara li tinkiseb titjib notevoli, id-dożaġġ ta 'kuljum tista' titnaqqas għall-minimu effettiv, ħafna drabi sa 1-2 kapsuli (50-100 mg /). Fil-kura tad-depressjoni, huwa propost li tkompli tuża l-anti-dipressanti, inkluż Saroten Retard, wara li tikseb effett qawwi għal 4-6 xhur oħra. F'dożi ta 'manteniment li għandhom effetti kontra r-rikaduta, Saroten Retard jista' jittieħed għal żmien twil, sa bosta snin.

L-anzjani għandhom jibdew il-kura b'Saroten b'pilloli - 30 mg / (3 sa 10 mg). Fi ftit jiem, huwa possibbli li taqleb biex tieħu kapsuli ta 'Saroten Retard. Id-dożaġġ ta 'kuljum huwa ta' 1-2 kapsuli (50-100 mg), meħuda filgħaxija.

F'disturbi ta 'uġigħ kroniku għall-adulti, id-doża ta' kuljum hija ta '1-2 kapsuli (50-100 mg), meħuda filgħaxija. Huwa possibbli li tibda t-trattament billi tieħu Saroten f'pilloli ta '25 mg darba filgħaxija.

Effetti sekondarji assoċjati ma 'l-effett antikolinerġiku: nixfa u / jew togħma morra fil-ħalq, nawżea, rimettar, stomatite, rarament - suffejra kolestatika, vista mċajpra, żieda fil-pressjoni intraokulari, takikardja, stitikezza, ħafna inqas spiss - żamma ta' l-awrina. Ħafna drabi jidhru fil-bidu tat-trattament, imbagħad, prinċipalment, jonqsu.

• Mill-ġenb tas-sistema kardjovaskulari: takikardja, arritmija, pressjoni baxxa ortostatika, disturbi fil-konduzzjoni intrakardijaku, irreġistrati biss fuq l-ECG, iżda mhux klinikament apparenti.
• Mill-ġenb tas-sistema nervuża ċentrali: ngħas, dgħjufija, konċentrazzjoni indebolita, uġigħ ta 'ras, sturdament. Dawn id-diżordnijiet, li ħafna drabi jseħħu fil-bidu tat-terapija b'amitriptyline, huma mnaqqsa waqt il-kura. Anqas b'mod komuni, speċjalment meta jintużaw dożi għoljin inizjali, in-ngħas, id-diżorjentazzjoni, il-konfużjoni, l-aġitazzjoni, alluċinazzjonijiet, disturbi estrapiramidali, rogħda u bugħawwieġ jista 'jkun rarament ansjetà.

Reazzjonijiet allerġiċi: raxx fil-ġilda, ħakk huma possibbli.

Oħrajn: jista 'jkun hemm dardir, għaraq, żieda fil-piż, tnaqqis fil-libido.

Kontra-indikazzjonijiet

• infart mijokardijaku reċenti,
• disturb tal-konduzzjoni kardijaka
• avvelenament akut bl-alkoħol, barbiturrati jew opjati,
• glawkoma li tingħalaq f'angolu,
• uża flimkien ma 'inibituri ta' MAO u sa ġimgħatejn wara l-irtirar tagħhom,
• Sensittività eċċessiva għal amitriptyline.

Saroten Retard - Istruzzjonijiet Speċjali

Saroten Retard għandu jingħata b’attenzjoni lil pazjenti b’disturbi konvulsivi, żamma fl-awrina, ipertrofija tal-prostata, fwied sever jew mard kardjovaskulari, u ipertirojdiżmu.

Wara li jkollu effett sedattiv, dan jista 'jaffettwa l-abbiltà li tikkontrolla l-karozza u mekkaniżmi oħra. Pazjenti li jieħdu Saroten Retard għandhom jiġu mwissija minn qabel mit-tabib dwar dan l-aspett tal-mediċina.

Saroten Retard - Doża eċċessiva

Sintomi Oppressjoni jew aġitazzjoni tas-sistema nervuża ċentrali. Manifestazzjonijiet severi ta 'effetti anti-kolinerġiċi (takikardja, membrani niexfa tal-mukuża, żamma ta' l-awrina) u kardjotossiċi (arritmija, pressjoni baxxa arterjali, insuffiċjenza tal-qalb). Mard konvulsiv. Ipertermija.

Trattament. Meqjus sintomatiku. Għandha ssir fi sptar. Bl-għoti tal-ħalq ta 'amitriptyline, ħasil gastriku għandu jitwettaq kemm jista' jkun malajr u l-faħam attivat għandu jkun preskritt. Għandhom jittieħdu miżuri biex iżommu s-sistemi respiratorji u kardjovaskulari. Huwa mixtieq li jkun hemm monitoraġġ ta 'attività kardijaka fi żmien 3-5 ijiem. Epinephrine (adrenaline) m'għandux ikun preskritt f'dawn il-każijiet. Għal disturbi konvulsivi, jista 'jintuża diazepam.

Saroten Retard (Saroten Retard) - interazzjoni mid-droga

Amitriptyline jista 'jsaħħaħ l-effetti ta' l-etanol, il-barbiturati u sustanzi oħra li jrażżnu s-sistema nervuża ċentrali.

Użu konġunt ma 'inibituri ta' MAO jista 'jwassal għal kriżi ipertensiva.

Peress li l-amitriptyline ttejjeb l-effetti ta 'anti-kolinerġeniċi, l-għoti simultanju magħhom għandu jkun evitat.

Isaħħaħ l-effetti ta 'simpatomimetiċi ta' epinefrina (adrenalina), norepinefrina (norepinefrina), b'riżultat ta 'dan, anestetiċi lokali li fihom dawn is-sustanzi m'għandhomx jintużaw fl-istess ħin ma' amitriptyline.

Jista 'jnaqqas l-effett anti-ipertensiv ta' clonidine, betanidine, u guanethidine.

Meta tkun preskritt flimkien ma 'antipsikotiċi, wieħed għandu jżomm f'moħħu li l-antidepressivi triċikliċi u l-antipsikotiċi jinibixxu reċiprokament il-metaboliżmu ta' xulxin, u jbaxxu l-limitu għal preparazzjoni konvulsiva.

Bl-użu simultanju ma 'cimetidine, hemm probabbiltà ta' tnaqqis fil-metaboliżmu ta 'amitriptyline, żieda fil-konċentrazzjoni tiegħu fil-plażma tad-demm u l-iżvilupp ta' effetti tossiċi.