Jardins: struzzjonijiet għall-użu, analogi u reviżjonijiet, prezzijiet fl-ispiżeriji tar-Russja

L-użu ta 'empagliflozin waqt it-tqala huwa kontraindikat minħabba dejta insuffiċjenti dwar l-effikaċja u s-sigurtà.
Id-dejta miksuba fi studji prekliniċi fuq annimali tindika l-penetrazzjoni ta 'empagliflozin fil-ħalib tas-sider. Ir-riskju ta 'espożizzjoni għal trabi tat-twelid u tfal waqt it-treddigħ mhuwiex eskluż. L-użu ta 'empagliflozin waqt it-treddigħ huwa kontraindikat. Jekk ikun meħtieġ li tuża empagliflozin waqt it-treddigħ, it-treddigħ għandu jitwaqqaf.

Dożaġġ u l-għoti

Monoterapija jew terapija kombinata
Id-doża inizjali rrakkomandata hija ta '10 mg (pillola 1 b'doża ta' 10 mg) darba kuljum, mill-ħalq.
Jekk id-doża ta '10 mg ta' kuljum ma tipprovdix kontroll gliċemiku adegwat, id-doża tista 'tiżdied għal 25 mg (1 pillola b'doża ta' 25 mg darba kuljum). Id-doża massima ta 'kuljum hija ta' 25 mg.
Il-mediċina JARDINS tista 'tittieħed irrispettivament mill-ikla fi kwalunkwe ħin tal-ġurnata.
Azzjonijiet biex taqbeż it-teħid ta 'doża waħda jew aktar ta' mediċina
Meta taqbeż id-doża, il-pazjent għandu jieħu l-mediċina malli jiftakar dan.
Tieħux doża doppja f'ġurnata waħda.
Gruppi speċjali ta 'pazjenti
F'insuffiċjenza renali b'GFR minn 45 sa 90 ml / min / 1.73 m2, l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ.
Pazjenti b'insuffiċjenza renali b'GFR inqas minn 45 ml / min / 1.73 m2 mhumiex irrakkomandati li jużaw il-mediċina minħabba ineffiċjenza.
Pazjenti b'indeboliment tad-doża tal-funzjoni tal-fwied mhumiex meħtieġa.

Doża eċċessiva

Sintomi
Waqt provi kliniċi kkontrollati, dożi singoli ta 'empagliflozin laħqu 800 mg (32 darba d-doża massima ta' kuljum) f'voluntiera b'saħħithom u dożi multipli li jilħqu 100 mg (4 darbiet id-doża massima ta 'kuljum) f'pazjenti b'dijabete tat-tip 2 kienu tollerati sew. Iż-żieda osservata fil-volum tal-awrina ma tiddependix fuq id-doża u ma kellha l-ebda sinifikat kliniku. M'hemm l-ebda esperjenza b'doża li taqbeż it-800 mg.
Trattament
Fil-każ ta 'doża eċċessiva, huwa rrakkomandat li l-mediċina mhux assorbita titneħħa mill-passaġġ gastro-intestinali, isir monitoraġġ kliniku u trattament sintomatiku.

Interazzjoni ma 'mediċini oħra
Valutazzjoni ta 'interazzjoni ta' drogi in vitro
Empagliflozin ma jinibixxix, ma jattivax jew jinduċi l-isoenzimi ta ’CYP450. Ir-rotta ewlenija tal-metaboliżmu ta 'empagliflozin mill-bniedem hija l-glukuronidazzjoni bil-parteċipazzjoni ta' uridine-5'-difosfo-glukuronosiltransferażi UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 u UGT1A9. Empagliflozin ma jinibixxix l-UGT1A1. L-interazzjonijiet ta 'mediċini ta' empagliflozin u drogi li huma substrati ta 'l-isoenzimi CYP450 u UGT1A1 huma kkunsidrati bħala improbabbli.
Empagliflozin huwa sottostrat għall-glycoprotein P (P-gp) u l-proteina tar-reżistenza għall-kanċer tas-sider (BCRP). iżda f'dożi terapewtiċi ma jinibixxix dawn il-proteini. Fuq il-bażi ta 'dejta minn studji in vitro, huwa maħsub li l-abbiltà ta' empagliflozin biex tinteraġixxi ma 'mediċini li huma substrati għal glycoprotein P (P-gp) mhix probabbli. Empagliflozin huwa sottostrat għal trasportaturi anjoniċi organiċi: OATZ, OATP1B1 u OATP1VZ, iżda mhuwiex sustrat għal trasportaturi organiċi anjoniċi 1 (OAT1) u trasportaturi organiċi katjoniċi 2 (OST2). Madankollu, l-interazzjonijiet tal-mediċina ta 'empagliflozin ma' mediċini li huma substrati għall-proteini tal-ġarr deskritti hawn fuq huma kkunsidrati improbabbli.
Stima ta 'interazzjoni tad-droga in vivo
Il-farmakokinetika ta 'empagliflozin ma tinbidilx f'voluntiera b'saħħithom meta tintuża flimkien ma' metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide u hydrochlorothiazide. L-użu kkombinat ta 'empagliflozin ma' gemfibrozil, rifampicin u probenecid wera żieda fl-AUC ta 'empagliflozin b'59%, 35% u 53%, rispettivament, madankollu, dawn il-bidliet ma kinux ikkunsidrati klinikament sinifikanti.
Empagliflozin m'għandux effett klinikament sinifikanti fuq il-farmakokinetika ta 'metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin. digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide u kontraċettivi orali.
Diuretiċi
Empagliflozin jista 'jsaħħaħ l-effett dijuretiku ta' thiazide u "loop" dijuretiċi, li min-naħa tiegħu jista 'jżid ir-riskju ta' deidrazzjoni u pressjoni baxxa arterjali.
L-insulina u d-drogi li jsaħħu s-sekrezzjoni tagħha
L-insulina u d-drogi li jtejbu s-sekrezzjoni tagħha, bħal sulfonylureas, jistgħu jżidu r-riskju ta 'ipogliċemija. Għalhekk, bl-użu simultanju ta 'empagliflozin ma' l-insulina u mediċini li jtejbu s-sekrezzjoni tagħha, jista 'jkun meħtieġ li titnaqqas id-doża tagħhom, sabiex jiġi evitat ir-riskju ta' ipogliċemija.

Istruzzjonijiet speċjali

Il-mediċina JARDINS mhix irrakkomandata għal pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 1 u għall-kura ta 'ketoacidożi dijabetika.
Id-doża massima ta 'kuljum ta' JARDINS fiha 113 mg ta 'lattosju, u għalhekk il-mediċina m'għandhiex tintuża f'pazjenti b'disturbi rari ta' wirt bħal nuqqas ta 'lactase, intolleranza għal-lactose, assorbiment ħażin fil-glukosju-galactose.
Studji kliniċi wrew li t-trattament b'empagliflozin ma jwassalx għal żieda fir-riskju kardjovaskulari. L-użu ta 'empagliflozin f'doża ta' 25 mg ma jwassalx għal estensjoni ta 'l-intervall QT.
Bl-użu konġunt tal-mediċina JARDINS b'derivattivi ta 'sulfonylurea jew bl-insulina, tnaqqis fid-doża ta' derivattivi ta 'sulfonylurea / insulina jista' jkun meħtieġ minħabba r-riskju ta 'ipogliċemija.
Ma ġewx studjati t-taħlitiet ta 'mediċini ipogliċemiċi
Empagliflozin ma ġiex studjat flimkien ma ’analogi ta’ peptide 1 simili għal glucagon (GLP-1).
Monitoraġġ tal-funzjoni tal-kliewi
L-effikaċja tal-mediċina JARDINS tiddependi fuq il-funzjoni tal-kliewi. Għalhekk, huwa rrakkomandat li tissorvelja l-funzjoni tal-kliewi qabel il-ħatra tagħha u perjodikament waqt il-kura (mill-inqas darba fis-sena), kif ukoll qabel il-ħatra ta 'terapija konkomitanti, li tista' taffettwa ħażin il-funzjoni tal-kliewi. Pazjenti b'insuffiċjenza renali (GFR inqas minn 45 mlmin). tieħu l-mediċina mhux irrakkomandat.
Pazjenti anzjani
Pazjenti li għandhom 75 sena jew iktar għandhom riskju akbar ta ’deidrazzjoni. F'tali pazjenti kkurati b'empagliflozin, reazzjonijiet avversi kkawżati minn ipovolemija ġew osservati aktar spiss (meta mqabbla ma 'pazjenti li kienu qed jingħataw plaċebo). L-esperjenza b'empagliflozin f'pazjenti 'l fuq minn 85 sena hija limitata, għalhekk mhux irrakkomandat li tiġi preskritta l-mediċina JARDINS lil pazjenti li għandhom aktar minn 85 sena.
Użu f'pazjenti f'riskju li jiżviluppaw ipovolemija
Skond il-mekkaniżmu ta 'azzjoni, l-għoti tal-mediċina JARDINS jista' jwassal għal tnaqqis moderat fil-pressjoni. Għalhekk, il-mediċina għandha tintuża b'kawtela f'każijiet fejn tnaqqis fil-pressjoni tad-demm mhix mixtieqa, pereżempju f'pazjenti b'mard kardjovaskulari, pazjenti li jieħdu mediċini anti-ipertensivi (bi storja ta 'pressjoni baxxa arterjali), kif ukoll f'pazjenti li għandhom aktar minn 75 sena.
Fil-każ li l-pazjent jieħu l-mediċina JARDINS. jiżviluppaw kundizzjonijiet li jistgħu jwasslu għal telf ta 'fluwidu (pereżempju, b'mard tal-passaġġ gastro-intestinali), il-kundizzjoni tal-pazjent, il-pressjoni tad-demm għandhom jiġu mmonitorjati bir-reqqa, kif ukoll bilanċ ta' ematokrit u elettroliti. Jista 'jkun jeħtieġ temporanju, biex terġa' tiġi stabbilita l-bilanċ tal-ilma, jekk titwaqqafx il-mediċina.
Infezzjonijiet fl-apparat urinarju
L-inċidenza ta 'effetti sekondarji bħal infezzjonijiet fl-apparat urinarju kienet komparabbli ma' empagliflozin f'doża ta '25 mg u plaċebo, u ogħla b'empagliflozin f'doża ta' 10 mg. Infezzjonijiet ikkumplikati fl-apparat urinarju (bħal pyelonephritis u urosepsis) ġew osservati bi frekwenza simili f'pazjenti li jieħdu empagliflozin u plaċebo. Fil-każ ta 'infezzjonijiet ikkumplikati fl-apparat urinarju, hija meħtieġa waqfien temporanju tat-terapija b'empagliflozin.
Laboratorju tal-Urinażi
Skond il-mekkaniżmu ta 'azzjoni f'pazjenti li jieħdu l-mediċina JARDINS, il-glukosju fl-awrina huwa determinat.

Impatt fuq il-ħila biex issuq vetturi u mekkaniżmi
Studji kliniċi dwar l-effett ta 'empagliflozin fuq il-ħila biex issuq vetturi u mekkaniżmi ma sarux. Il-pazjenti għandhom joqogħdu attenti meta jsuqu vetturi u mekkaniżmi, peress li meta jużaw il-mediċina JARDINS (speċjalment flimkien ma 'derivattivi ta' sulfonylurea u / jew insulina), tista 'tiżviluppa ipogliċemija.

Sostituti ta 'Ġonna

Klassifikazzjoni NovoNorm (pilloli): 163

L-analogu huwa irħas minn 59 rublu.

NovoNorm hija preparazzjoni għall-pilloli mill-istess sottogrupp farmaċewtiku, iżda b'sustanza attiva differenti. Repaglinide jintuża hawn f'dożaġġ ta '0.5 sa 2 mg. L-indikazzjonijiet għar-riċetta huma simili, iżda kontra-indikazzjonijiet huma differenti minħabba DV differenti f'pilloli, għalhekk aqra b'attenzjoni l-istruzzjonijiet u kkonsulta lit-tabib tiegħek.

Iddijanjostika (pilloli) Klassifikazzjoni: 142

Diagninide huwa sostitut Russu għall-istess kategorija ta ’prezzijiet bl-istess numru ta’ pilloli kull pakkett. Il-kompożizzjoni u d-doża tas-sustanza attiva huma differenti wkoll minn Jardins, iżda huwa preskritt għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2 b'attività fiżika u dieta ineffettivi.

Informazzjoni ġenerali dwar il-mediċina, il-kompożizzjoni tagħha

Il-mediċina Jardins tintuża biex tikkontrolla z-zokkor fid-demm waqt il-monoterapija. Barra minn hekk, din l-għodda tista 'tintuża bħala komponent waqt terapija kumplessa fit-trattament tad-dijabete.

L-għodda tista 'tintuża flimkien ma' xi mediċini ipogliċemiċi oħra. Dawn il-mediċini jistgħu jinkludu insulina jew metformina.

Il-mediċina fis-suq ta 'prodotti farmakoloġiċi tinbiegħ f'żewġ verżjonijiet li jvarjaw fl-ammont ta' kompost kimiku attiv.

Skond id-doża tal-kompost attiv ewlieni, pillola waħda tal-preparazzjoni jista 'jkun fiha 10 jew 30 mg ta' l-ingredjent attiv.

Minbarra l-kompost attiv ewlieni, il-komponenti li ġejjin huma inklużi f'pillola waħda tal-mediċina:

• lactose monohydrate,
• Ċelluloża mikrokristallina,
• Iprolosju
• sodju croscarmellose,
• silika
• stearat tal-manjeżju.

Il-pilloli tal-mediċina huma miksija, li fiha l-komponenti li ġejjin:

1. Opadra isfar,
2. ipromellosi,
3. dijossidu tat-titanju
4. trab tat-talcum
5. Macrogol 400,
6. Ossidu tal-ħadid huwa isfar.

Meta tuża din il-mediċina, wieħed għandu jiftakar sew li l-użu ta 'Jardins biex jinnormalizza l-livell ta' zokkor fid-demm ta 'pazjent bid-dijabete tat-tip 2 mhuwiex kapaċi jsalva persuna minn din il-marda.

Il-proprjetajiet farmakoloġiċi ewlenin tal-mediċina

Il-mediċina Jardins ħafna drabi tintuża fil-mediċina moderna biex tikkoreġi z-zokkor għoli fid-demm f'persuna bid-dijabete tat-tip 2.

Ir-reviżjonijiet ta 'speċjalisti mediċi jindikaw li din l-għodda tagħmilha possibbli li tikkontrolla b'mod effettiv il-kontenut taz-zokkor fil-ġisem tal-pazjent u tikseb riżultati eċċellenti.

Empagliflozin, li huwa l-kompost attiv ewlieni tal-mediċina, huwa inibitur kompetittiv attiv, riversibbli ħafna attiv ta 'trasportatur speċjalizzat li jiddependi mill-glukos.

Dan il-kompost itejjeb il-kapaċità li jikkontrolla l-livell ta 'zokkor fil-ġisem ta' pazjent li għandu dijabete tat-tip 2. L-effett tas-sustanza attiva tal-mediċina huwa li jgħin biex jitnaqqas il-livell ta ’assorbiment mill-ġdid tal-glukosju fl-istrutturi tal-kliewi. Meta tuża l-mediċina, il-kontenut taz-zokkor fl-awrina jiżdied, li jikkontribwixxi għall-eliminazzjoni rapida tal-glukosju żejjed mill-ġisem.

L-użu tal-mediċina ma jaffettwax ħażin l-attività taċ-ċelloli beta. Il-kompost attiv għandu effett ta 'benefiċċju fuq it-tessut tal-frixa, li jgħin biex itejjeb il-funzjonalità tiegħu.

L-introduzzjoni ta 'empagliflozin fil-ġisem taffettwa b'mod favorevoli l-proċess ta' ħruq tax-xaħam u jgħin biex jitnaqqas il-piż tal-pazjent bid-dijabete tat-tip 2. Dan l-effett addizzjonali mill-użu tal-mediċina huwa speċjalment importanti għal persuni li għandhom piż żejjed bid-dijabete tat-tip 2.

Il-half-life tal-komponent attiv tal-mediċina jitwettaq għal 12-il siegħa. Doża stabbli fil-ġisem tas-sustanza attiva b'doża waħda tal-mediċina kuljum tinkiseb wara li tittieħed il-ħames doża tal-mediċina.

Mill-ġisem tal-bniedem, sa 96% tal-mediċina meħuda hija mneħħija. It-tneħħija tal-metaboliti ssir bl-użu ta 'l-imsaren u l-kliewi. Permezz tal-musrana, il-kompost attiv huwa rtirat mingħajr ma jinbidel. Meta jitneħħa mill-kliewi, 50% biss tal-komponent attiv tal-mediċina jitneħħa mhux mibdul.

Il-konċentrazzjoni tal-kompost attiv fil-ġisem hija influwenzata ħafna mill-preżenza fil-pazjent ta 'funzjoni tal-kliewi jew tal-fwied indebolita.

Il-piż tal-ġisem tal-bniedem, is-sess u l-età ma jaffettwawx b'mod sinifikanti l-farmakokinetika tal-komponent attiv tal-mediċina.

Istruzzjonijiet għall-użu tal-mediċina

Il-mediċina tintuża għal terapija mono - jew kumplessa. Id-doża rrakkomandata hija ta ’10 mg - pillola waħda kuljum. Il-mediċina hija mogħtija mill-ħalq.

Jekk doża ta '10 mg kuljum ma tkunx tista' tipprovdi effett gliċemiku normali, id-doża użata tista 'tiżdied għal 25 mg kuljum. Id-doża massima permessa tal-mediċina tista 'tkun sa 25 mg.

Il-mediċina hija permessa li tittieħed fi kwalunkwe ħin, irrispettivament mill-kema tal-ikel.

Jekk taqbeż il-ħin li tieħu l-mediċina, m'għandekx tieħu doża doppja tal-mediċina kuljum.

B'livell għoli ta 'insuffiċjenza renali, il-mediċina mhix irrakkomandata, minħabba n-nuqqas ta' effettività mill-użu tal-mediċina.

Jekk il-pazjent ikollu anormalitajiet fil-fwied, li jimmanifestaw bħala insuffiċjenza tal-fwied, l-aġġustament tad-doża tal-mediċina li tittieħed mhix meħtieġa.

Mhux irrakkomandat li tuża l-mediċina meta tkun qed iġġorr tifel jew treddigħ, minħabba nuqqas ta 'dejta dwar l-effikaċja u s-sigurtà tal-mediċina għal omm u tarbija matul dan il-perjodu.

Fil-każ ta 'insuffiċjenza renali, l-effikaċja tal-mediċina tiddependi fuq il-grad ta' falliment mhux funzjonali.

Huwa rrakkomandat li tivverifika l-funzjoni tal-kliewi qabel it-terapija bil-mediċina b'droga, u huwa rrakkomandat li tiċċekkja l-funzjoni tal-kliewi mill-inqas darba fis-sena waqt l-użu ta 'Jardins.

Huwa pprojbit li tuża l-mediċina fi tfulitha. Il-projbizzjoni fuq l-użu tapplika għall-pazjenti kollha taħt it-18-il sena. Dan minħabba nuqqas ta ’riċerka dwar l-effikaċja u s-sikurezza tal-mediċina.

Mhux irrakkomandat li tuża l-medikazzjoni fit-trattament ta 'pazjenti li għandhom aktar minn 75 sena. Dan l-iktar spiss huwa assoċjat ma 'grad għoli ta' żvilupp tal-istat ta 'deidrazzjoni.

M'għandekx tuża l-għodda meta tikkura pazjenti li għandhom dijabete mellitus tip 1 u f'każijiet fejn il-pazjent ikollu ketoacidosis dijabetika.

Meta tuża d-doża massima tal-mediċina Jardins, madwar 113 mg ta ’lattosju jidħol fil-ġisem tal-pazjent.

Din l-għodda m'għandhiex tintuża jekk il-pazjent għandu defiċjenza fil-lactase, intolleranza għall-lactose jew assorbiment ħażin fil-glukosju-galactose fil-ġisem.

Effetti sekondarji u kontra-indikazzjonijiet meta tuża l-mediċina

L-iktar effett sekondarju komuni ta 'teħid ta' empagliflozin huwa l-bidu ta 'sintomi ta' ipogliċemija.

Ħafna drabi, effett sekondarju fil-forma ta 'ipogliċemija jimmanifesta ruħu meta tuża l-mediċina flimkien ma' derivattivi ta 'sulfonylurea jew ma' l-insulina.

Minbarra l-ipogliċemija, numru ta 'effetti sekondarji jistgħu jiġu osservati f'pazjenti li jużaw empagliflozin.

L-effetti sekondarji l-aktar komuni meta tuża l-mediċina huma kif ġej:

1. Id-dehra ta 'mard infettiv u parassitiku bħal vulvovaginitis, balanitis, kandidjażi vaġinali, u infezzjonijiet fl-apparat urinarju.
2. Bħala riżultat ta 'bidliet fil-proċess metaboliku fil-ġisem, tista' sseħħ ipovolemija.
3. Żieda sinifikanti fl-awrina.
4. L-okkorrenza ta 'sinjali ta' deidrazzjoni, li ħafna drabi tiġi osservata bl-użu tal-mediċina fl-anzjani.

Ir-reviżjonijiet dwar il-mediċina, in-nies li użawha, jindikaw li effetti sekondarji aktar serji fil-ġisem tal-pazjent huma rari ħafna. Meta l-ewwel sinjali ta 'effetti sekondarji jidhru, għandek tieqaf tieħu l-mediċina u tfittex għajnuna mit-tabib tiegħek.

Il-kontra-indikazzjonijiet ewlenin għall-użu tal-mediċina huma kif ġej:

• dijabete tat-tip 1
• rata ta 'filtrazzjoni glomerulari baxxa ħafna,
• ketoacidożi dijabetika,
• intolleranza għall-lactose,
• tqala u treddigħ,
• kundizzjoni tal-ġisem li thedded l-okkorrenza ta 'deidrazzjoni.

Qabel ma tieħu l-mediċina, għandek tikkonsulta lit-tabib tiegħek u tagħmel eżami tal-ġisem għal kwalunkwe kontra-indikazzjoni.

Analogi tal-mediċina, spiża u interazzjoni ma 'mediċini oħra

Fis-suq farmakoloġiku tar-Russja, il-mediċina Jardins, magħmula abbażi ta 'empagliflozin, hija mibjugħa. Minn fejn nistgħu nikkonkludu li m'hemm l-ebda analog għal din il-mediċina fis-suq Russu. Aġenti oħra li għandhom kwalitajiet ipogliċemiċi għandhom effett differenti fuq il-ġisem.

L-ispiża tal-mediċina tiddependi fuq ir-reġjun tal-bejgħ tal-mediċina, kif ukoll fuq il-fornitur tal-mediċina. L-ispiża medja tal-mediċina Ġardini fir-Russja hija minn 850 sa 1030 rublu.

Meta tuża l-mediċina, wieħed għandu jżomm f'moħħu li huwa kapaċi jsaħħaħ l-effett dijuretiku tal-użu ta 'ċerti dijuretiċi tat-thiazide, li jista' jikkontribwixxi għall-iżvilupp ta 'deidrazzjoni u pressjoni baxxa arterjali.

Mhux mixtieq hija t-taħlita ta 'Jardins ma' mediċini maħsuba biex iżidu l-pressjoni.

L-użu simultanju ta 'insulina sintetika, ġardini u mediċini li jattivaw il-produzzjoni ta' ormon naturali jistgħu jikkawżaw id-dehra ta 'sinjali ta' ipogliċemija. Meta tkun qed twettaq terapija kumplessa, aġġustament bir-reqqa tad-doża tal-mediċina u l-għoti ta 'mediċini taħt is-superviżjoni tat-tabib li jkun qed jattendi. U l-filmat f'dan l-artikolu se jitkellem dwar trattamenti tad-dijabete.

Prezzijiet għall-ġonna fl-ispiżeriji f'Moska

Reviżjonijiet tat-tobba dwar ġardini

Huwa pjuttost effettiv kontra l-gliċemija, jikkontribwixxi għal telf ta 'piż.

Riskju akbar ta 'kumplikazzjonijiet uroġenitali.

Din il-mediċina għandha effett tajjeb fuq il-gliċemija, iżda teħtieġ iġjene regolari, li mhix possibbli għall-pazjenti kollha. Mingħajr ma jiġu osservati r-regoli tat-terapija tad-dieta, l-indikaturi fil-mira tal-metaboliżmu tal-karboidrati jistgħu jinkisbu f'pazjenti b'żieda mhux sinifikanti ħafna fil-glikemija. It-tnaqqis tal-konsum ta 'kaloriji minħabba t-tneħħija tal-glukosju fl-awrina huwa effett pożittiv addizzjonali, madankollu limitat fiż-żmien.

Hija mediċina ideali għal pazjenti b'dijabete mellitus u insuffiċjenza kronika tal-qalb.

L-awrina f'dawn il-pazjenti hija ġulepp taz-zokkor, li żżid b'mod sinifikanti r-riskji ta 'infezzjonijiet ġenitali. Il-pazjenti jridu josservaw strettament l-iġjene. Irrid infakkar ir-rapport tal-FDA dwar riskju ogħla ta 'gangrena perineali minħabba riskju ogħla ta' infezzjonijiet ġenitali.

Din il-mediċina hija tip ta 'rivoluzzjoni fil-kardjoloġija. Id-dijabete mellitus qiegħda ssir gradwalment fergħa tal-kardjoloġija, u hija l-ewwel mediċina verament effettiva għall-kontroll tad-dijabete b'vantaġġi ovvji f'termini tal-effett tagħha fuq is-sistema kardjovaskulari.

Ipogliċemija eċċellenti għal dijabete tat-tip 1. Hija tmur tajjeb ma 'mediċini ipogliċemiċi oħra u l-insulina. Għandu effett dijuretiku indirett.

Il-prezz huwa 'l fuq mill-medja.

Jaħdem tajjeb ħafna. Il-pazjenti jinnutaw il-konvenjenza tal-użu - 1 darba kuljum, li ttejjeb b’mod sinifikanti l-konformità mal-pazjent.

Il-mediċina "Jardins" hija l-iktar effettiva fil-mument għat-trattament tad-dijabete. Din il-mediċina hija rreġistrata fil-Federazzjoni Russa. Ħafna pazjenti jsejħulu "pilloli ta 'l-insulina." L-effett jiġi manifestat malajr ħafna. Illum, din il-mediċina hija alternattiva għall-insulina.

Reviżjonijiet tal-Pazjenti Jardins

Il-marda ilha mwaqqfa mill-2012. Iz-zokkor ma naqasx bi kwalunkwe mediċina, għalhekk, ġie mqiegħed malajr fuq l-insulina għal 3 snin. Għall-ewwel żamm 16-14-il unità, imbagħad 18-16, u l-aħħar 4 xhur. 22-18 unitajiet Imma t-tabib ma jbiddilx il-mediċini, iżid biss id-doża. U hekk ġara, il-Jardins aġixxew bl-għajnuna umanitarja, maħruġa għal test. Wara tlett ijiem, zokkor - 10 unitajiet, u 8 unitajiet. Għandi s-saħħa u x-xewqa li ngħix! Imma huwa għal xahar, ma jiktbux b'xejn, m'hemm l-ebda mod kif tixtrih lilek innifsek. Imma nirrakkomanda ħafna, għal dawk li m'għandhom l-ebda progress fil-kura, definittivament se jgħinu.

Farmakoloġija

Droga ipogliċemika orali. Empagliflozin huwa inibitur riversibbli, attiv ħafna, selettiv u kompetittiv tat-trasportatur tal-glukożju dipendenti mis-sodju tat-tip 2 bil-konċentrazzjoni meħtieġa biex tinibixxi 50% tal-attività tal-enzima (IC₅₀), daqs 1.3 nmol. Is-selettività ta 'empagliflozin hija 5,000 darba ogħla mis-selettività tat-trasportatur tal-glukożju dipendenti mis-sodju tat-tip 1 responsabbli għall-assorbiment tal-glukosju fl-imsaren.

Barra minn hekk, instab li empagliflozin għandu selettività għolja għal trasportaturi oħra ta 'glukożju responsabbli għal omejostasi tal-glukożju f'diversi tessuti.

It-trasportatur tal-glukos tat-tip 2 li jiddependi mis-sodju huwa l-proteina ewlenija tat-trasport responsabbli għar-riassorbiment tal-glukosju mill-glomeruli tal-kliewi lura fin-nixxiegħa tad-demm.

Empagliflozin itejjeb il-kontroll gliċemiku f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2 billi jnaqqas l-assorbiment mill-ġdid tal-glukożju. L-ammont ta ’glukożju sekretat mill-kliewi bl-użu ta’ dan il-mekkaniżmu jiddependi mill-konċentrazzjoni ta ’glukożju fid-demm u GFR. L-inibizzjoni tat-trasportatur dipendenti mis-sodju tal-glukosju tat-tip 2 f'pazjenti b'dijabete tat-tip 2 u ipergliċemija twassal għall-eliminazzjoni ta 'glukożju eċċessiv mill-kliewi.

Fi provi kliniċi, instab li f'pazjenti b'dijabete tat-tip 2, l-eskrezzjoni tal-glukosju mill-kliewi żdiedet immedjatament wara li ġiet applikata l-ewwel doża ta 'empagliflozin, dan l-effett kompla għal 24 siegħa. Iż-żieda fl-eskrezzjoni tal-glukosju mill-kliewi kompliet sa tmiem il-perjodu ta' kura ta '4 ġimgħat, l-użu ta 'empagliflozin f'doża ta' 25 mg 1 darba / jum, bħala medja, madwar 78 g / jum. F'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2, żieda fl-eskrezzjoni tal-glukosju mill-kliewi wasslet għal tnaqqis immedjat fil-konċentrazzjoni ta 'glukożju fil-plażma tad-demm.

Empagliflozin inaqqas il-konċentrazzjoni tal-glukosju fil-plażma tad-demm kemm fil-każ tas-sawm kif ukoll wara l-ikel.

Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' empagliflozin ma jiddependix fuq l-istat funzjonali taċ-ċelloli β tal-frixa u l-metaboliżmu ta 'l-insulina. L-effett pożittiv ta 'empagliflozin fuq markaturi surrogati ta' l-attività funzjonali taċ-ċelloli β, inkluż l-indiċi HOMA-β (mudell għall-valutazzjoni ta 'omejostasi) u l-proporzjon ta' proinsulina ma 'l-insulina, ġie nnutat. Barra minn hekk, eliminazzjoni addizzjonali tal-glukosju mill-kliewi tikkawża telf ta 'kaloriji, li huwa akkumpanjat minn tnaqqis fil-volum ta' tessut xaħmi u tnaqqis fil-piż tal-ġisem.

Glukożurja osservata waqt l-użu ta 'empagliflozin hija akkumpanjata minn żieda żgħira fid-dijureżi, li tista' tikkontribwixxi għal tnaqqis moderat fil-pressjoni.

Fi studji kliniċi fejn empagliflozin intuża bħala monoterapija, terapija kombinata ma 'metformin, terapija ta' taħlita ma 'metformin f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2 dijanjostikata, terapija ta' taħlita ma 'derivati ​​ta' metformin u sulfonylurea, terapija ta 'taħlita ma' pioglitazone +/- metformin, terapija ta 'taħlita ma' linagliptin f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2 dijanjostikata, terapija kombinata ma 'linagliptin, li ġiet miżjuda mat-terapija b'metformin, ter FDI b'metformin versus glimepiride (dejta minn studju ta 'sentejn), terapija ta' taħlita ma 'insulina (injezzjonijiet multipli ta' insulina) +/- metformin, terapija ta 'taħlita ma' insulina bażali, terapija ta 'taħlita ma' inibitur ta 'dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), metformin +/- Droga oħra orali ipogliċemika ntweriet li għandha tnaqqis statistikament sinifikanti fl-emoglobina glukożilata (Hb_A1c), tnaqqis fil-konċentrazzjonijiet ta 'glukosju fil-plażma waqt is-sawm, kif ukoll tnaqqis fil-pressjoni u l-piż tal-ġisem.

Farmakokinetika

Il-farmakokinetika ta 'empagliflozin ġiet studjata b'mod komprensiv f'voluntiera b'saħħithom u f'pazjenti b'dijabete tat-tip 2.

Wara l-inġestjoni, empagliflozin jiġi assorbit malajr, C_massimu empagliflozin fil-plażma tad-demm tintlaħaq wara siegħa 1.5. Imbagħad, il-konċentrazzjoni ta 'empagliflozin fil-plażma tonqos bifasiku. L-AUC medja waqt konċentrazzjoni tal-plażma stabbli kienet ta ’4740 nmol × h / l, u l-valur C_massimu - 687 nmol / L. Tiekol m'għandux effett klinikament sinifikanti fuq il-farmakokinetika ta 'empagliflozin.

Il-farmakokinetika ta 'empagliflozin f'voluntiera b'saħħithom u f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2 kienet ġeneralment simili.

V_d fil-perjodu ta 'konċentrazzjoni kostanti fil-plażma tad-demm tagħmel madwar 73,8 l. Wara l-għoti mill-ħalq minn voluntiera b'saħħithom ta 'empagliflozin 14C bit-tikketta, it-twaħħil ma' proteini tal-plażma kien ta '86%. Meta tuża empagliflozin 1 darba / jum Ċ_ss fil-plażma intlaħqet wara l-ħames doża.

Il-passaġġ ewlieni tal-metaboliżmu ta 'empagliflozin fil-bnedmin huwa l-glukuronidazzjoni bil-parteċipazzjoni ta' uridine-5'-difosfo-glukuronosiltransferażi UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 u UGT1A9. L-iktar metaboliti misjuba b'mod komuni ta 'empagliflozin huma tliet konjugati glukononiċi (2-O, 3-O u 6-O glukuronidu). L-effett sistemiku ta ’kull metabolit huwa żgħir (inqas minn 10% tal-effett totali ta’ empagliflozin).

T_1/2 huwa ta 'madwar 12.4 siegħa Wara l-inġestjoni ta' empagliflozin 14 C b'tikketta f'voluntiera b'saħħithom, madwar 96% tad-doża ġiet eliminata (mill-imsaren - 41%, kliewi - 54%). Permezz tal-imsaren, il-biċċa l-kbira tal-mediċina ttikkettjata ġiet eliminata kif inhi. Nofs il-mediċina ttikkettjata biss ġiet eliminata kif inhi mibdula mill-kliewi.

Farmakokinetika fi gruppi speċjali ta 'pazjenti

F'pazjenti b'insuffiċjenza renali ħafifa, moderata u severa (30 2) u f'pazjenti b'insuffiċjenza renali fi stadju finali, l-AUC ta 'empagliflozin żdied b'madwar 18%, 20%, 66% u 48%, rispettivament, meta mqabbel ma' pazjenti b'funzjoni normali. il-kliewi. F'pazjenti b'insuffiċjenza renali moderata u f'pazjenti b'insuffiċjenza renali C tal-istadju finali_massimu empagliflozin fil-plażma kien simili għall-valuri korrispondenti f'pazjenti b'funzjoni renali normali. F'pazjenti b'insuffiċjenza renali ħafifa għal severa_massimu empagliflozin fil-plażma kien madwar 20% ogħla milli f'pazjenti b'funzjoni normali tal-kliewi. Dejta ta 'analiżi farmakokinetika tal-popolazzjoni wriet li t-tneħħija totali ta' empagliflozin naqset bi tnaqqis tal-GFR, li wassal għal żieda fl-effett tal-mediċina.

F'pazjenti b'indeboliment tal-fwied ħafif, moderat u sever (skond il-klassifikazzjoni Child-Pugh), il-valuri AUC ta 'empagliflozin żdiedu b'madwar 23%, 47%, u 75%, rispettivament, u C_massimu bejn wieħed u ieħor 4%, 23% u 48%, rispettivament (meta mqabbel ma 'pazjenti b'funzjoni normali tal-fwied).

Il-BMI, is-sess, ir-razza u l-età ma kellhomx effett klinikament sinifikanti fuq il-farmakokinetika ta 'empagliflozin.

Studji tal-farmakokinetika ta 'empagliflozin fi tfal ma sarux.

Formola tar-rilaxx

Il-pilloli, miksija b’rita, huma ta ’kulur isfar ċar, tond, biconvex, bit-truf imqaxxra, imnaqqxa bis-simbolu tal-kumpanija fuq naħa u" S10 "fuq l-oħra.

Sustanzi mhux attivi: lactose monohydrate - 162,5 mg, ċelluloża mikrokristallina - 62.5 mg, iprolose (hydroxypropyl cellulose) - 7,5 mg, croscarmellose sodium - 5 mg, dijossidu tas-silikon kollojdali - 1,25 mg, stearat tal-manjeżju - 1,25 mg.

Kompożizzjoni tal-qoxra: Opadry yellow (02B38190) - 7 mg (hypromellose 2910 - 3.5 mg, dijossidu tat-titanju - 1.733 mg, talc - 1.4 mg, macrogol 400 - 0.35 mg, ossidu tal-ħadid isfar - 0.018 mg).

10 pcs. - Folji (1) - Pakketti tal-kartun.
10 pcs. - Folji (3) - Pakketti tal-kartun.

Il-mediċina tittieħed mill-ħalq, fi kwalunkwe ħin tal-ġurnata, irrispettivament mill-konsum tal-ikel.

Id-doża rakkomandata tal-bidu hija ta '10 mg 1 darba / jum. Jekk id-doża ta 'kuljum ta' 10 mg ma tipprovdix kontroll gliċemiku adegwat, id-doża tista 'tiżdied għal 25 mg 1 darba / jum.

Id-doża massima ta 'kuljum hija ta' 25 mg.

Meta taqbeż id-doża, il-pazjent għandu jieħu l-mediċina malli jiftakar dan. Tieħux doża doppja f'ġurnata waħda.

Għal pazjenti b'insuffiċjenza renali b'GFR minn 45 sa 90 ml / min / 1.73 m 2, l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ. F'pazjenti b'insuffiċjenza renali b'GFR 2, l-użu tal-mediċina mhux irrakkomandat minħabba ineffiċjenza.

Pazjenti b'indeboliment tad-doża tal-funzjoni tal-fwied mhumiex meħtieġa.

Interazzjoni

Empagliflozin jista 'jsaħħaħ l-effett dijuretiku ta' thiazide u "loop" dijuretiċi, li, min-naħa tiegħu, jista 'jżid ir-riskju ta' deidrazzjoni u pressjoni baxxa arterjali.

L-insulina u d-drogi li jtejbu s-sekrezzjoni tagħha, bħal sulfonylureas, jistgħu jżidu r-riskju ta 'ipogliċemija. Għalhekk, bl-użu simultanju ta 'empagliflozin ma' l-insulina u mediċini li jtejbu s-sekrezzjoni tagħha, jista 'jkun meħtieġ li titnaqqas id-doża tagħhom, sabiex jiġi evitat ir-riskju ta' ipogliċemija.

Valutazzjoni ta 'interazzjoni ta' drogi in vitro Empagliflozin ma jinibixxix, ma jattivax jew jinduċi l-isoenzimi ta ’CYP450. Ir-rotta ewlenija tal-metaboliżmu ta 'empagliflozin fil-bnedmin hija l-glukuronidazzjoni bil-parteċipazzjoni ta' uridine-5'-difosfo-glukuronosiltransferażi UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 u UGT1A9. Empagliflozin ma jinibixxix l-UGT1A1. L-interazzjonijiet ta 'mediċini ta' empagliflozin u drogi li huma substrati ta 'l-isoenzimi CYP450 u UGT1A1 huma kkunsidrati bħala improbabbli.

Empagliflozin huwa sottostrat għall-P-glycoprotein u l-proteina li tiddetermina r-reżistenza tal-kanċer tas-sider (BCRP), iżda ma jinibixxix dawn il-proteini f'dożi terapewtiċi. Fuq il-bażi ta 'dejta minn studji in vitro, huwa maħsub li l-abbiltà ta' empagliflozin biex tinteraġixxi ma 'mediċini li huma substrati għal P-glycoprotein mhix probabbli. Empagliflozin huwa sottostrat għal trasportaturi anjoniċi organiċi: OAT3, OATP1B1 u OATP1B3, iżda mhuwiex sottostrat għal trasportaturi anjoniċi organiċi 1 (OAT1) u trasportaturi organiċi katjoniċi 2 (OST2). Madankollu, l-interazzjoni tal-mediċina ta 'empagliflozin ma' mediċini li huma substrati għall-proteini tal-ġarr deskritti hawn fuq hija kkunsidrata bħala improbabbli.

Stima ta 'interazzjoni tad-droga in vivo Bl-użu ikkombinat ta 'empagliflozin ma' mediċini oħra użati b'mod komuni, ma ġiet osservata l-ebda interazzjoni farmakokinetika klinikament sinifikanti. Ir-riżultati ta 'studji farmakokinetiċi jindikaw li m'hemmx bżonn li tinbidel id-doża tal-mediċina Jardins ® waqt li tintuża ma' mediċini użati b'mod komuni.

Il-farmakokinetika ta 'empagliflozin ma tinbidilx f'voluntiera b'saħħithom meta tintuża flimkien ma' metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide u hydrochlorothiazide. L-użu kkombinat ta 'empagliflozin ma' gemfibrozil, rifampicin u probenecid wera żieda fl-AUC ta 'empagliflozin b'59%, 35% u 53%, rispettivament, madankollu, dawn il-bidliet ma kinux ikkunsidrati klinikament sinifikanti.

Empagliflozin m'għandux effett klinikament sinifikanti fuq il-farmakokinetika ta 'metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide u kontraċettivi orali f'voluntiera b'saħħithom.

Effetti sekondarji

L-inċidenza ġenerali ta 'avvenimenti avversi f'pazjenti li kienu qed jingħataw empagliflozin jew plaċebo kienet simili fi studji kliniċi. L-iktar reazzjoni avversa komuni kienet l-ipogliċemija, li ġiet osservata bl-użu ta 'empagliflozin flimkien ma' sulfonylurea jew derivati ​​ta 'l-insulina.

Reazzjonijiet avversi osservati f'pazjenti li jirċievu empagliflozin fi studji kkontrollati bil-plaċebo huma ppreżentati hawn taħt skont il-klassifikazzjoni ta 'organi u sistemi u t-termini preferuti ta' MedDRA li jindikaw il-frekwenza assoluta tagħhom. Il-kategoriji ta 'frekwenzi huma definiti kif ġej: ħafna drabi (≥1 / 10), ta' spiss (minn ≥1 / 100 sa 2,

B'kawtela: pazjenti b'riskju li jiżviluppaw ipovolemija (l-użu ta 'mediċini anti-ipertensivi bi storja ta' pressjoni baxxa arterjali), b'mard gastro-intestinali li jwasslu għal telf ta 'fluwidu, infezzjonijiet fis-sistema uroġenitali, użu flimkien ma' derivattivi ta 'sulfonylurea jew insulina, dieta baxxa ta' karboidrati, ketoacidożi dijabetika storja, attività sekrezzjonali baxxa taċ-ċelluli beta tal-frixa, pazjenti 'l fuq mill-età ta' 75 sena.

Tqala u treddigħ

L-użu ta 'empagliflozin waqt it-tqala huwa kontraindikat minħabba dejta insuffiċjenti dwar l-effikaċja u s-sigurtà.

L-użu ta 'empagliflozin waqt it-treddigħ huwa kontraindikat. Id-dejta miksuba fi studji prekliniċi fuq annimali tindika l-iżolament ta 'empagliflozin bil-ħalib tas-sider. Ir-riskju ta 'espożizzjoni għal trabi u tfal li qed ireddgħu mhux eskluż. Jekk ikun meħtieġ li tuża empagliflozin waqt it-treddigħ, it-treddigħ għandu jitwaqqaf.

Użu għal funzjoni indebolita tal-kliewi

L-effikaċja tal-mediċina Jardins ® tiddependi fuq il-funzjoni tal-kliewi. Għalhekk, huwa rrakkomandat li tissorvelja l-funzjoni tal-kliewi qabel ma tiġi preskritta u perjodikament waqt it-trattament (mill-inqas darba kull sena), kif ukoll qabel il-ħatra ta 'terapija konkomitanti, li tista' taffettwa ħażin il-funzjoni tal-kliewi.

Għal pazjenti b'insuffiċjenza renali b'GFR minn 45 sa 90 ml / min / 1.73 m 2, l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ. F'pazjenti b'insuffiċjenza renali b'GFR 2, l-użu tal-mediċina mhux irrakkomandat minħabba ineffiċjenza.

Użu f'pazjenti anzjani

Pazjenti 75 sena 'l fuq għandhom riskju akbar ta' deidrazzjoni. F'tali pazjenti kkurati b'empagliflozin, reazzjonijiet avversi kkawżati minn ipovolemija ġew osservati b'mod aktar frekwenti (meta mqabbla ma 'pazjenti li kienu qed jingħataw plaċebo).

L-esperjenza b'empagliflozin f'pazjenti 'l fuq minn 85 sena hija limitata, għalhekk, mhux irrakkomandat li tiġi preskritta l-mediċina Jardins ® lil pazjenti ta' dan il-grupp.