Kif tuża Atorvastatin 10? > Trattament u prevenzjoni

Deskrizzjoni relevanti għal 26.01.2015

Isem Latin: Atorvastatin
Kodiċi ATX: S10AA05
Sustanza attiva: Atorvastatin (Atorvastatinum)
Manifattur: CJSC ALSI Pharma

Pillola waħda fiha 21.70 jew 10.85 milligrammi atorvastatin calcium trihydrate, li jikkorrispondi għal 20 jew 10 milligrammi ta 'atorvastatin.

Bħala komponenti awżiljari, Opadra II, stearat tal-manjeżju, aerosil, lamtu 1500, lattosju, ċelluloża mikrokristallina, karbonat tal-kalċju.

Azzjoni farmakoloġika

Din il-mediċina hija ipokolesterolemika - tinibixxi b'mod kompetittiv u selettiv enzima li tikkontrolla r-rata ta 'konverżjoni ta' HMG-CoA għal mevalonate, li sussegwentement tidħol fi steroli, inkluż il-kolesterol.

It-tnaqqis fil-lipoproteini fil-plażma u l-kolesterol wara li tieħu l-mediċina huwa dovut għal tnaqqis fis-sintesi tal-kolesterol fil-fwied u l-attività ta 'HMG-CoA reductase, kif ukoll żieda fil-livell ta' riċetturi ta 'LDL fuq il-wiċċ taċ-ċelloli tal-fwied, li jżid il-ġbir u l-kataboliżmu ta' LDL.

F'persuni b'iperkolesterolemija omożigota u eterożigota familjali, dislipidemija mħallta u iperkolesterolemija mhux ereditarja, tnaqqis fl-apolipoproteina B, kolesterol totali, u lipoproteini ta 'densità baxxa fil-kolesterol huwa osservat meta tittieħed din il-mediċina.

Din il-mediċina tnaqqas iċ-ċans ta 'żvilupp. iskemija u l-mortalità f'nies ta 'kull età Infart mijokardijaku mingħajr anġina instabbli u mewġ Q.Tnaqqas ukoll l-inċidenza ta 'puplesija mhux fatali u fatali, il-frekwenza ġenerali ta' mard kardjovaskulari u r-riskju li tiżviluppa mard fatali tal-qalb u tal-vini.

Farmakodinamiċità u farmakokinetika

Għandu assorbiment għoli, l-ogħla konċentrazzjoni fid-demm hija osservata wara siegħa jew sagħtejn wara l-għoti. Il-bijodisponibilità hija baxxa minħabba t-tneħħija presistemika tas-sustanza attiva fil-mukoża gastrika u l-effett tal- "ewwel passaġġ mill-fwied" - 12 fil-mija. Madwar 98 fil-mija tad-doża meħuda hija marbuta ma 'proteini fil-plażma. Metabolizzazzjoni sseħħ fil-fwied bil-formazzjoni ta 'metaboliti attivi u sustanzi inattivi. Il-half life hija ta ’14-il siegħa. Matul l-emodijalisi ma tintwerax.

Kontra-indikazzjonijiet

Il-mediċina m'għandhiex tittieħed ma ':

taħt l-età ta '18
tqala u l-perjodu treddigħ,
insuffiċjenza tal-fwied,
mard attiv tal-fwied jew attività miżjuda ta 'enzimi "tal-fwied" għal raġunijiet mhux ċari,
sensittività eċċessiva għall-kontenut tal-mediċina.

Għandu jittieħed bi mard tal-muskolu skeletriku, korrimentiProċeduri kirurġiċi estensivi mhux ikkontrollati epilessija, sepsis, pressjoni baxxa arterjaliDisturbi metaboliċi u endokrinali, disturbi fil-bilanċ tal-elettroliti ta 'severità għolja, storja ta' mard tal-fwied u abbuż ta 'alkoħol.

Effetti sekondarji

Meta tieħu dawn il-pilloli, jista 'jkollok esperjenza:

aggravament gotta, mastodinjażieda fil-piż (rari ħafna)
albuminurja ipogliċemijaipergliċemija (rari ħafna)
petechiaji, ekkimosi, seborrhea, ekżemagħaraq akbar, xeroderma, alopeċja,
Sindromu ta 'Lyell, eżudattiv multiforme eritema, fotosensibilizzazzjoni, nefħa tal-wiċċ, anġjoedema, urtikarja, dermatite ta 'kuntattraxx u ħakk tal-ġilda (rari),
ksur ta 'l-eġakulazzjoni, impotenza, tnaqqis fil-libido, epididimite, metrorrhagia, nefrourolitithisis, fsada vaġinali, hematuria, ġada, disuria,
kuntratt konġunt, ipertoniċità fil-muskoli, tortiċolirabdomijoliżi myalgiaartralġija mijopatija, anisite, tendosinovite, bursitebugħawwieġ fir-riġlejn artrite,
tenesmu, ħanek tal-fsada, melena, fsada mill-ħalq, funzjoni indebolita tal-fwied, suffejra kolestatika, pankreatite, Ulċera duwodenali, cheilitis, kolika biljari, epatitegastroenterite, ulċeri tal-mukoża orali, glosite, esofaġite, stomatite, remettardisfagi burpingħalq xott, żieda fl-aptit jew tnaqqis, uġigħ addominali, gastralgia, flatulenza, dijarea jew stitikezza, ħruq ta 'stonku, dardir,
imnieħer, aggravar ta 'l-ażma tal-bronki, dispnea, pnewmonja, rinite, bronkite,
tromboċitopenja, limfadenopatija, anemija,
anġina pectoris, arritmija, phlebitis, żieda fil-pressjoni, pressjoni baxxa ortostatika, palpitazzjonijiet, uġigħ fis-sider,
telf ta 'togħma, parosmja, glawkoma, trux, emorraġija tar-retina, disturbi fl-akkomodazzjoni, nixfa konġuntivali, tinnitus, ambliopja,
telf ta 'sensiipestesja depressjoni, emigranjaiperkinesi, paraliżi tal-wiċċ, ataxialabbilità emozzjonali amnesjanewropatija periferali, parestesja, ħmar il-lejl, ngħas, telqa ħażina, astenja, uġigħ ta ’ras, sturdament, nuqqas ta 'rqad.

Interazzjoni

L-amministrazzjoni simultanja ma 'inibituri tal-protease iżżid il-konċentrazzjoni tas-sustanza attiva fil-plażma tad-demm. L-użu fl-istess ħin ma 'mediċini li jnaqqsu l-konċentrazzjoni ta' ormoni sterojdi endoġeni (inklużi Spironolactone, Ketoconazole u Cimetidine) iżid il-possibbiltà li tnaqqas l-ormoni sterojdi endoġeni.

Meta jittieħed fl-istess ħin bl-aċidu nikotiniku, l-eritromiċina, il-fibrati u ċ-ċiklosporini, din iżżid il-possibbiltà li tiżviluppa mijopatija meta tiġi kkurata ma ’mediċini oħra ta’ din il-klassi.

Simvastatin u Atorvastatin - li hija aħjar?

Simvastatin Hija statina naturali, u l-Atorvastatin huwa statina aktar moderna ta 'oriġini sintetika. Għalkemm għandhom mogħdijiet metaboliċi differenti u strutturi kimiċi, huma għandhom effett farmakoloġiku simili. Huma għandhom ukoll l-istess effetti sekondarji, iżda Simvastatin huwa ferm irħas minn Atorvastatin, għalhekk bil-fattur tal-prezz Simvastatin hija għażla aħjar.

Farmakokinetika

L-assorbiment huwa għoli. Il-ħin biex tintlaħaq konċentrazzjoni massima huwa ta '1-2 sigħat, il-konċentrazzjoni massima fin-nisa hija 20% ogħla, l-AUC (żona taħt il-kurva) hija 10% inqas, il-konċentrazzjoni massima f'pazjenti b'ċirrożi alkoħolika hija 16-il darba, l-AUC hija 11-il darba ogħla min-normal. L-ikel inaqqas ftit il-veloċità u t-tul ta ’l-assorbiment tal-mediċina (b’25% u 9%, rispettivament), iżda t-tnaqqis fil-kolesterol LDL huwa simili għal dak bl-użu ta’ atorvastatin mingħajr ikel. Il-konċentrazzjoni ta 'atorvastatin meta applikata filgħaxija hija inqas minn filgħodu (madwar 30%). Ir-relazzjoni lineari bejn il-grad ta 'assorbiment u d-doża tal-mediċina ġiet żvelata.

Bijodisponibilità - 14%, bijodisponibilità sistemika ta 'attività inibitorja kontra HMG-CoA reductase - 30%. Bijodisponibilità sistemika baxxa hija dovuta għall-metaboliżmu presistemiku fil-membrana mukuża tal-passaġġ gastro-intestinali u matul l- "ewwel passaġġ" mill-fwied.

Il-volum medju ta 'distribuzzjoni huwa 381 l, il-konnessjoni ma' proteini tal-plażma hija 98%. Huwa metabolizzat prinċipalment fil-fwied taħt l-azzjoni ta ’ċitokromu P450 CYP3A4, CYP3A5 u CYP3A7 bil-formazzjoni ta’ metaboliti farmakoloġikament attivi (derivati orto-u paraidroxilati, prodotti ta ’beta-ossidazzjoni). L-effett inibitorju tal-mediċina kontra HMG-CoA reductase huwa ddeterminat madwar 70% bl-attività tal-metaboliti li jiċċirkolaw.

Jiġi mneħħi fil-bili wara metaboliżmu tal-fwied u / jew extrahepatic (ma jgħaddix minn riċirkulazzjoni enterohepatic severa).

Il-half-life hija ta '14-il siegħa. L-attività inibitorja kontra HMG-CoA reductase tippersisti għal madwar 20-30 siegħa, minħabba l-preżenza ta' metaboliti attivi. Inqas minn 2% ta 'doża orali hija stabbilita fl-awrina.

Ma joħroġx waqt l-emodijalisi.

Indikazzjonijiet għall-użu

bħala suppliment għal dieta biex tnaqqas il-kolesterol totali elevat, LDL-C, apo-B, u trigliċeridi f'adulti, adolexxenti u tfal ta '10 snin jew aktar b'iperkolesterolemija primarja, inkluża iperkolesterolemija familjari (verżjoni eterożiggea) jew iperlipidemija mħallta (imħallta) ( tat-tipi IIa u IIb skond il-klassifikazzjoni ta 'Fredrickson), meta r-rispons għad-dieta u għal terapiji oħra li mhumiex mid-droga ma jkunux biżżejjed,
biex tnaqqas il-kolesterol totali elevat, LDL-C f'adulti b'iperkolesterolemija familjali omożġeża bħala għajnuna għal terapiji oħra li jbaxxu l-lipidi (eż. LDL-afereżi) jew, jekk tali trattamenti mhumiex disponibbli,

Prevenzjoni ta 'mard kardjovaskulari:

il-prevenzjoni ta 'avvenimenti kardjovaskulari f'pazjenti adulti f'riskju għoli li jiżviluppaw avvenimenti kardjovaskulari primarji, minbarra l-korrezzjoni ta' fatturi ta 'riskju oħra,
Prevenzjoni sekondarja ta 'kumplikazzjonijiet kardjovaskulari f'pazjenti b'mard tal-qalb koronarju sabiex titnaqqas ir-rata totali ta' mortalità, infart mijokardijaku, puplesija, sptar mill-ġdid għall-anġina pectoris u l-ħtieġa għal rivaskularizzazzjoni.

Dożaġġ u l-għoti

Minn ġewwa. Ħu f'kull ħin tal-ġurnata, irrispettivament mill-konsum tal-ikel.

Qabel ma tibda t-trattament b 'Atorvastatin, għandek tipprova tikseb kontroll ta' iperkolesterolemija billi tuża dieta, eżerċizzju fiżiku u telf ta 'piż f'pazjenti b'ubeżità, kif ukoll trattament tal-marda sottostanti.

Meta jkun qed jippreskrivi l-mediċina, il-pazjent għandu jirrakkomanda dieta ipokolesterolemika standard, li huwa għandu jimxi magħha matul il-perjodu kollu ta 'trattament.

Id-doża tal-mediċina tvarja minn 10 mg sa 80 mg darba kuljum u hija titrata billi titqies il-konċentrazzjoni inizjali ta 'LDL-Xc, l-iskop tat-terapija u l-effett individwali fuq it-terapija. Id-doża massima ta ’kuljum tal-mediċina hija ta’ 80 mg.

Fil-bidu tat-trattament u / jew matul żieda fid-doża ta 'Atorvastatin, huwa meħtieġ li tissorvelja l-konċentrazzjoni ta' lipidi fil-plażma tad-demm kull 2-4 ġimgħat u taġġusta d-doża kif meħtieġ.

Iperkolesterolemija eteroġeja tal-familja

Id-doża inizjali hija 10 mg kuljum. Id-doża għandha tkun magħżula individwalment u tevalwa r-rilevanza tagħha kull 4 ġimgħat b'żieda possibbli għal 40 mg kuljum. Imbagħad id-doża tista 'jew tiżdied għal massimu ta' 80 mg kuljum, jew taħlita ta 'sekwestranti ta' aċidi tal-bili bl-użu ta 'atorvastatin f'doża ta' 40 mg kuljum hija possibbli.

Użu fi tfal u adolexxenti minn 10 sa 18-il sena b'iperkolesterolemija familjari eterożiggea

Id-doża inizjali rakkomandata hija ta '10 mg darba kuljum. Id-doża tista 'tiżdied għal 20 mg kuljum, skond l-effett kliniku. L-esperjenza b'doża ta 'aktar minn 20 mg (li tikkorrispondi għal doża ta' 0.5 mg / kg) hija limitata. Huwa meħtieġ li d-doża titrata tad-doża skond l-iskop tat-terapija li tbaxxi l-lipidi. L-aġġustament tad-doża għandu jsir f'intervalli ta '1 darba f'4 ġimgħat jew aktar.

Uża flimkien ma 'mediċini oħra

Jekk meħtieġ, użu simultanju ma ’cyclosporine, telaprevir jew taħlita ta’ tipranavir / ritonavir, id-doża tal-mediċina Atorvastatin m’għandhiex taqbeż l-10 mg kuljum.

Għandha tiġi eżerċitata b'kawtela u l-inqas doża effettiva ta 'atorvastatin għandha tintuża waqt li tintuża bl-inibituri tal-protease HIV, inibituri tal-protease tal-virus tal-epatite Ċ (boceprevir), clarithromycin u itraconazole.

Sintomi ta 'doża eċċessiva

Sinjali speċifiċi ta 'doża eċċessiva ma ġewx stabbiliti. Is-sintomi jistgħu jinkludu uġigħ fil-fwied, insuffiċjenza renali akuta, użu fit-tul ta 'mijopatija u rabdomiolisi.

F'każ ta 'doża eċċessiva, il-miżuri ġenerali li ġejjin huma meħtieġa: il-monitoraġġ u ż-żamma tal-funzjonijiet vitali tal-ġisem, kif ukoll il-prevenzjoni ta' assorbiment ulterjuri tal-mediċina (ħasil gastriku, tieħu faħam attivat jew lassattivi).

Bl-iżvilupp ta 'mijopatija, segwit minn rabdomijoliżi u insuffiċjenza renali akuta, il-mediċina għandha titħassar immedjatament u l-infużjoni ta' dijuretiku u bikarbonat tas-sodju tibda. Ir-rabdomijoliżi tista 'twassal għal iperkalemija, li tirrikjedi l-għoti ġol-vini ta' soluzzjoni ta 'klorur tal-kalċju jew soluzzjoni ta' glukonat tal-kalċju, infużjoni ta 'soluzzjoni ta' 5% ta 'maltempata (glukosju) bl-insulina, u l-użu ta' reżini għall-iskambju tal-potassju.

Peress li l-mediċina torbot attivament ma 'proteini fil-plażma, l-emodijalisi mhix effettiva.

Interazzjoni bejn id-drogi

Ir-riskju li tiżviluppa miopatija bir-rabdomijoliżi u falliment tal-kliewi waqt it-trattament bl-inibituri tal-HMG-CoA reductase jiżdied bl-użu simultanju ta 'ċiklosporina, antibijotiċi (eritromiċina, claritromiċina, hipupristina / dalphopristine), inibituri tal-protease HIV (indinavir, ritonoviraz, anti-ritonoviraz itraconazole, ketoconazole), nefazodone. Dawn il-mediċini kollha jinibixxu l-isoenzima CYP3A4, li hija involuta fil-metaboliżmu ta 'atorvastatin fil-fwied. Interazzjoni simili hija possibbli bl-użu simultanju ta 'atorvastatin ma' fibrati u aċidu nikotiniku f'dożi li jbaxxu l-lipidi (aktar minn 1 g kuljum).

Bl-użu simultanju ma 'inibituri tal-protease HIV. Inibituri tal-protease tal-epatite Ċ, clarithromycin u itraconazole għandhom joqogħdu attenti u jużaw l-inqas doża effettiva ta 'atorvastatin.

Inibituri tal-Isoenzima ĊYP3A4

Peress li l-atorvastatin huwa metabolizzat mill-isoenzima CYP3A4, l-użu kkombinat ta 'atorvastatin ma' inibituri ta 'l-isoenzima CYP3A4 jista' jwassal għal żieda fil-konċentrazzjonijiet tal-plażma ta 'atorvastatin. Il-grad ta 'interazzjoni u l-effett ta' potenzjalizzazzjoni huwa determinat mill-varjabbiltà ta 'l-effett fuq l-isoenzima CYP3A4.

Inibituri tal-proteini tat-trasport OATP1B1

Atorvastatin u l-metaboliti tiegħu huma substrati tal-proteina tat-trasport OATP1B1. Inibituri ta 'OATP1B1 (per eżempju, cyclosporine) jistgħu jżidu l-bijodisponibilità ta' atorvastatin. Hack, l-użu simultanju ta ’atorvastatin f’doża ta’ 10 mg u cyclosporine f’doża ta ’5.2 mg / kg / jum iwassal għal żieda fil-konċentrazzjoni ta’ atorvastatin fil-plażma tad-demm b’7.7 darbiet. L-effett ta 'l-inibizzjoni tal-funzjoni ta' trasportatur tal-fwied fuq il-konċentrazzjoni ta 'atorvastatin fl-epatokiti mhux magħruf. Fil-każ li jkun impossibbli li tiġi evitata l-użu simultanju ta 'dawn il-mediċini, huwa rrakkomandat li tnaqqas id-doża u tikkontrolla l-effettività tat-terapija.

Gemfibrozil / fibrati

Fl-isfond tal-użu tal-fibrati fil-monoterapija, perjodikament ġew innotati reazzjonijiet avversi, fosthom ir-rabdomijoliżi relatata mas-sistema muskuloskeletali. Ir-riskju ta 'reazzjonijiet bħal dawn jiżdied bl-użu simultanju ta' fibrati u atorvastatin. Jekk l-użu simultanju ta 'dawn il-mediċini ma jistax jiġi evitat, allura d-doża minima effettiva ta' atorvastatin għandha tintuża. u għandu jsir monitoraġġ regolari tal-kundizzjoni tal-pazjent.

Formoli u kompożizzjoni tar-rilaxx

Fl-ispiżeriji tista 'ssib tip wieħed biss ta' mediċina - f'forma ta 'pilloli. L-għodda tirreferi għal mediċini b'komponent wieħed. Atorvastatin jikkontribwixxi għal tnaqqis fil-kontenut ta 'lipidi, u din is-sustanza hija inkluża fil-preparazzjoni fil-forma ta' melħ tal-kalċju (kalċju triidrat). Fid-deżinjazzjoni tal-mediċina in kwistjoni, id-doża tal-komponent attiv huwa encrypted - 10 mg. Dan l-ammont jinsab f’1 pillola. Il-mediċina ma turix effetti aggressivi minħabba l-preżenza ta 'membrana tal-film.

Atorvastatin jista 'jinxtara f'pakketti taċ-ċelloli. Kull waħda fiha 10 pilloli. In-numru totali ta 'folji f'kaxxa tal-kartun huwa 1, 2, 3, 4, 5, jew 10 pcs.

Atorvastatin 10 huwa inibitur tal-enzimi li jaffettwa indirettament il-proċess tal-produzzjoni tal-kolesterol.

X'inhu preskritt?

L-oqsma ewlenin ta 'applikazzjoni:

iżżid l-effikaċja tal-mediċini li l-azzjoni tagħhom hija mmirata biex tnaqqas il-kolesterol (Atorvastatin huwa preskritt bħala parti minn trattament kumpless), biex jinkisbu r-riżultati meħtieġa bit-terapija bid-dieta,
trattament tas-sistema kardjovaskulari, prevenzjoni tal-iżvilupp ta 'kumplikazzjonijiet ikkawżati minn żieda fil-viskożità tad-demm, kolesterol għoli, tidjiq tal-vini.

Forma tad-doża

Pilloli Miksijin 10 mg, 20 mg u 40 mg

Pillola waħda fiha:

sustanza attiva - atorvastatin (bħala melħ tal-kalċju ta 'trihydrate) 10 mg, 20 mg u 40 mg (10.85 mg, 21.70 mg u 43.40 mg),

eċċipjenti: karbonat tal-kalċju, crospovidone, lauryl sulfate tas-sodju, dijossidu tas-silikon, anidru kollojdali, talc, ċelluloża mikrokristallina,

kompożizzjoni tal-qoxra: Opadry II roża (talc, polyethylene glycol, dijossidu tat-titanju (E171), alkoħol poliviniliku, ħadid (III) ossidu isfar (E172), ħadid (III) ossidu aħmar (E172), ħadid (III) ossidu iswed (E172).

Pilloli miksija roża b’wiċċ bikonvex

Inibituri tal-protease

Il-valur AUC ta 'atorvastatin jiżdied b'mod sinifikanti bl-użu simultanju ta' atorvastatin u xi kombinazzjonijiet ta 'inibituri ta' protease HIV, kif ukoll atorvastatin u inibitur ta 'protease tal-epatite Ċ telaprevir. Għalhekk, l-użu simultanju ta 'atorvastatin f'pazjenti li jieħdu taħlita ta' inibituri tal-protease HIV tipranavir u ritonavir jew inibitur tal-protease tal-epatite Ċ telaprevir għandu jiġi evitat. Għandha tittieħed kawtela bl-użu simultanju ta 'atorvastatin u taħlita ta' inibituri ta 'protease HIV lopinavir u ritonavir, u doża mnaqqsa ta' atorvastatin għandha wkoll tiġi preskritta. Għandha tittieħed kawtela bl-użu simultanju ta 'atorvastatin u taħlita ta' inibituri ta 'protease HIV, saquinavir u ritonavir, darunavir u ritonavir, fosamprenavir u ritonavir jew fosamprenavir, filwaqt li d-doża ta' atorvastatin m'għandhiex taqbeż l-20 mg. F'pazjenti li jieħdu inibitur tal-protease HIV nelfinavir jew inibitur tal-protease tal-epatite Ċ boceprevir, id-doża ta 'atorvastatin m'għandhiex taqbeż l-40 mg; osservazzjoni medika hija rrakkomandata għal pazjenti.

Propjetajiet farmakoloġiċi

Farmakokinetika

Atorvastatin jiġi assorbit malajr wara l-għoti mill-ħalq, il-konċentrazzjoni fil-plażma tagħha tilħaq livell massimu għal siegħa 2. Il-bijodisponibilità relattiva ta 'atorvastatin hija 95-99%, assoluta - 12-14%, sistemika (li tipprovdi inibizzjoni ta' HMG-CoA reductase) - madwar 30 % Bijodisponibilità sistemika baxxa hija spjegata bi tneħħija presistemika fil-membrana mukuża tal-passaġġ gastro-intestinali u / jew metaboliżmu matul l-ewwel passaġġ mill-fwied. L-assorbiment u l-konċentrazzjoni fil-plażma jiżdiedu fi proporzjon għad-doża tal-mediċina. Minkejja l-fatt li meta tittieħed ma 'l-ikel, l-assorbiment tal-mediċina jonqos (il-konċentrazzjoni massima u l-AUC huma bejn wieħed u ieħor 25 u 9%, rispettivament), it-tnaqqis fil-livell ta' kolesterol LDL ma jiddependix fuq atorvastatin meħud ma 'l-ikel jew le. Meta ħadet atorvastatin filgħaxija, il-konċentrazzjoni fil-plażma tagħha kienet inqas (madwar 30% għall-konċentrazzjoni massima u AUC) milli meta ħadetha filgħodu. Madankollu, it-tnaqqis fil-livell ta 'kolesterol LDL ma jiddependix mill-ħin li tieħu l-mediċina.

Aktar minn 98% tal-mediċina torbot ma 'proteini tal-plażma. Il-proporzjon tal-eritroċiti / plażma huwa madwar 0.25, li jindika penetrazzjoni dgħajfa tal-mediċina fiċ-ċelluli ħomor tad-demm.

Atorvastatin jiġi metabolizzat għal derivati orto-para-idrossilati u prodotti beta-ossidati varji. L-effett inibitorju tal-mediċina meta mqabbel ma 'HMG-CoA reductase huwa ta' madwar 70% realizzat minħabba l-attività tal-metaboliti li jiċċirkolaw. Atorvastatin instab li huwa inibitur dgħajjef ta ’cytochrome P450 ZA4.

Atorvastatin u l-metaboliti tiegħu jitneħħew l-aktar bil-bili wara metaboliżmu tal-fwied u / jew extrahepatic. Madankollu, il-mediċina mhix suxxettibbli għal riċirkulazzjoni enterohepatic sinifikanti. Il-half life ta 'atorvastatin medja hija ta' kważi 14-il siegħa, iżda l-perjodu ta 'attività inibitorja kontra HMG-CoA reductase minħabba metaboli attivi li jiċċirkolaw huwa ta' 20-30 siegħa. Inqas minn 2% ta 'doża orali ta' atorvastatin titneħħa fl-awrina.

Il-konċentrazzjoni tal-plażma ta 'atorvastatin f'nies anzjani b'saħħithom (' il fuq minn 65) hija ogħla (bejn wieħed u ieħor 40% għall-konċentrazzjoni massima u 30% għall-AUC) milli fiż-żgħażagħ. Ma kien hemm l-ebda differenza fl-effikaċja tat-trattament b'atorvastatin f'pazjenti anzjani u f'pazjenti ta 'gruppi ta' età oħra.

Il-konċentrazzjoni ta 'atorvastatin fil-plażma tad-demm fin-nisa hija differenti mill-konċentrazzjoni fil-plażma tad-demm fl-irġiel (fin-nisa, il-konċentrazzjoni massima hija madwar 20% ogħla, u l-AUC - 10% inqas). Madankollu, ma nstabet l-ebda differenza klinikament sinifikanti fl-effett fuq il-livelli ta 'lipidi fl-irġiel u fin-nisa.

Il-mard tal-kliewi ma jaffettwax il-konċentrazzjoni tal-mediċina fil-plażma jew l-effett ta 'atorvastatin fuq il-livelli tal-lipidi, għalhekk m'hemmx bżonn ta' aġġustament fid-doża f'pazjenti b'insuffiċjenza renali. L-istudji ma koprewx pazjenti b'insuffiċjenza renali fl-istadju finali; probabbilment, l-emodijalisi ma tbiddilx b'mod sinifikanti t-tneħħija ta 'atorvastatin, peress li l-mediċina torbot kważi kompletament mal-proteini fil-plażma tad-demm.

Il-konċentrazzjoni ta 'atorvastatin fil-plażma tad-demm tiżdied b'mod sinifikanti (konċentrazzjoni massima - madwar 16-il darba, AUC - 11-il darba) f'pazjenti b'ċirrożi tal-fwied b'etijoloġija alkoħolika.

Farmakodinamiċità

Atorvastatin huwa inibitur kompetittiv selettiv ta 'l-enzima HMG-CoA reductase, li tirregola r-rata ta' konverżjoni ta 'HMG-CoA għal mevalonate - prekursur ta' steroli (inkluż il-kolesterol (kolesterol)). F'pazjenti b'iperkolesterolemija omosikota u eterożiggea, forma li tintiret ta 'ikkolesterolemija u dislipidemija mħallta, atorvastatin inaqqas il-konċentrazzjoni ta' kolesterol totali, lipoproteini ta 'densità baxxa (LDL) u apolipoprotein B (Apo B). Atorvastatin inaqqas ukoll il-konċentrazzjoni ta 'lipoproteini ta' densità baxxa ħafna (VLDL) u trigliċeridi (TG), u jżid ukoll kemmxejn il-kontenut ta 'lipoproteini ta' densità għolja (HDL) tal-kolesterol.

Atorvastatin inaqqas il-livell ta 'kolesterol u lipoproteini fil-plażma tad-demm billi jinibixxi HMG-CoA reductase, sintesi ta' kolesterol fil-fwied u jżid in-numru ta 'riċetturi ta' LDL fuq il-wiċċ ta 'epatokiti, li huwa akkumpanjat minn żieda fl-assorbiment u kataboliżmu ta' LDL. Atorvastatin inaqqas il-produzzjoni tal-LDL, jikkawża żieda qawwija u dejjiema fl-attività tar-riċettur LDL. Atorvastatin inaqqas b’mod effettiv il-livelli ta ’LDL f’pazjenti b’iperkolesterolemija familjari omożigwi, li mhix suġġetta għal terapija standard bi mediċini li jbaxxu l-lipidi.

Is-sit primarju ta 'azzjoni ta' atorvastatin huwa l-fwied, li għandu rwol ewlieni fis-sintesi tal-kolesterol u t-tneħħija ta 'LDL. Tnaqqis fil-livell ta 'kolesterol LDL jikkorrelata mad-doża tal-mediċina u l-konċentrazzjoni tiegħu fil-ġisem.

Atorvastatin b'doża ta '10–80 mg naqqas il-livell ta' kolesterol totali (bi 30-46%), kolesterol LDL (b'41-61%), Apo B (bi 34-50%) u TG (bi 14-33%). Dan ir-riżultat huwa stabbli f'pazjenti b'iperkolesterolemija familjari eterozigota, forma akkwistata ta 'iperkolesterolemija u forma mħallta ta' iperlipidemija, inklużi pazjenti b'dijabete mellitus mhux dipendenti fuq l-insulina.

F'pazjenti b'hipertrigliċeridemja iżolata, atorvastatin inaqqas il-livell ta 'kolesterol totali, kolesterol LDL, kolesterol VLDL, Apo B, TG u jżid ftit il-livell ta' kolesterol HDL. F'pazjenti b'disbetalipoproteinemija, atorvastatin inaqqas il-livell ta 'fwied li jbaxxi l-kolesterol.

F'pazjenti b'iperlipoproteinemija tat-tip IIa u IIb (skond il-klassifika Fredrickson), il-livell medju ta 'żieda fil-kolesterol HDL meta tuża atorvastatin f'doża ta' 10-80 mg kienet ta '5.1-8.7%, irrispettivament mid-doża. Barra minn hekk, kien hemm tnaqqis sinifikanti skont id-doża fil-proporzjonijiet tal-kolesterol totali / HDL kolesterol u HDL kolesterol. L-użu ta 'atorvastatin inaqqas ir-riskju ta' iskemija u mewt f'pazjenti b'infart mijokardijaku mingħajr mewġa Q u anġina instabbli (irrispettivament mis-sess u l-età) huwa direttament proporzjonali għall-livell ta 'kolesterol LDL.

Iperkolesterolemija relatata ma 'eteroġeġja fil-pedjatrija. Fis-subien u l-bniet ta 'bejn l-10 u l-17-il sena b'iperkolesterolemija familjari eterozigota jew iperkolesterolemija severa, atorvastatin f'doża ta' 10-20 mg darba kuljum naqqas b'mod sinifikanti l-livell ta 'kolesterol totali, kolesterol LDL, TG u Apo B fil-plażma tad-demm. Madankollu, ma kien hemm l-ebda effett sinifikanti fuq it-tkabbir u l-pubertà fis-subien jew fuq it-tul taċ-ċiklu mestrwali fil-bniet. Is-sigurtà u l-effikaċja ta 'dożi ogħla minn 20 mg għall-kura tat-tfal ma ġewx studjati. L-influwenza tat-terapija ta 'atorvastatin fit-tfulija fuq it-tnaqqis tal-morbożità u l-mortalità fl-età adulta ma ġietx stabbilita.

Dożaġġ u l-għoti

Qabel ma tibda t-terapija ta 'Atorvastatin, huwa meħtieġ li tiddetermina l-livell ta' kolesterol fid-demm fl-isfond ta 'dieta xierqa, tippreskrivi eżerċizzji fiżiċi u tieħu miżuri mmirati biex tnaqqas il-piż tal-ġisem f'pazjenti bl-obeżità, kif ukoll tmexxi trattament għal mard sottostanti. Waqt it-trattament b'atorvastatin, il-pazjenti għandhom iżommu ma 'dieta standard ipokolesterolemika. Il-mediċina hija preskritta f'doża ta '10–80 mg darba kuljum, fi kwalunkwe ħin, iżda fl-istess ħin tal-ġurnata, irrispettivament mill-konsum ta' ikel. Id-dożi inizjali u ta ’manteniment jistgħu jiġu individwalizzati skont il-livell inizjali tal-kolesterol LDL, l-għanijiet u l-effikaċja tat-terapija. Wara 2-4 ġimgħat mill-bidu tat-trattament u / jew aġġustament fid-doża b'Atvastvastatin, profil lipidu għandu jittieħed u d-doża tiġi aġġustata kif xieraq.

Iperkolesterolemija primarja u iperlipidemija kkombinata (imħallta). Fil-biċċa l-kbira tal-każijiet, huwa biżżejjed li tiġi preskritta mediċina f'doża ta '10 mg darba kuljum. L-effett tat-trattament jiżviluppa wara ġimgħatejn, l-effett massimu - wara 4 ġimgħat. Bidliet pożittivi huma sostnuti minn użu fit-tul tal-mediċina.

Iperkolesterolemija familjari omożġeja. Il-mediċina hija preskritta f’doża ta ’10 sa 80 mg darba kuljum kuljum, f’kull ħin, irrispettivament mill-konsum tal-ikel. Id-dożi inizjali u ta 'manutenzjoni huma stabbiliti individwalment. Fil-biċċa l-kbira tal-każijiet, f'pazjenti b'iperkolesterolemija familjali omoġgea, ir-riżultat jinkiseb bl-użu ta 'Atorvastatin f'doża ta' 80 mg darba kuljum.

Iperkolesterolemija eterożigġja fil-familja fil-pedjatrija (pazjenti ta 'bejn l-10 u l-17-il sena). Atorvastatin huwa rrakkomandat fid-doża inizjali.

10 mg darba kuljum. Id-doża massima rakkomandata hija ta ’20 mg darba kuljum (id-dożi li jaqbżu l-20 mg ma ġewx studjati f’pazjenti ta’ din l-età). Id-doża hija stabbilita individwalment, b'kont meħud tal-iskop tat-terapija, id-doża tista 'tiġi aġġustata b'intervall ta' 4 ġimgħat jew aktar.

Użu f'pazjenti b'mard tal-kliewi u insuffiċjenza renali. Marda tal-kliewi ma taffettwax il-konċentrazzjoni ta 'atorvastatin jew tnaqqis fil-kolesterol LDL fil-plażma, għalhekk m'hemmx bżonn ta' aġġustament fid-doża.

Użu f'pazjenti anzjani. M'hemm l-ebda differenza fis-sigurtà u l-effettività tal-mediċina fit-trattament ta 'iperkolesterolemija f'pazjenti anzjani u pazjenti adulti wara l-età ta' 60 sena.

Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied il-mediċina hija preskritta b'kawtela b'rabta ma 'tnaqqis fl-eliminazzjoni tal-mediċina mill-ġisem. Il-kontroll tal-parametri kliniċi u tal-laboratorju huwa muri, u jekk jinstabu bidliet patoloġiċi sinifikanti, id-doża għandha titnaqqas jew it-trattament għandu jitwaqqaf.

Jekk tittieħed deċiżjoni dwar l-amministrazzjoni konġunta ta 'inibituri ta' Atorvastatin u CYP3A4, allura:

Dejjem ibda l-kura b'doża minima (10 mg), kun żgur li tissorvelja l-lipidi fis-serum qabel ma titrat id-doża.

Tista 'tieqaf temporanjament milli tieħu Atorvastatin jekk l-inibituri ta' CYP3A4 huma preskritti f'kors qasir (per eżempju, kors qasir ta 'antibijotiku bħal clarithromycin).

Rakkomandazzjonijiet dwar id-dożi massimi ta 'Atorvastatin meta tuża:

b'ċiklosporina - id-doża m'għandhiex taqbeż l-10 mg,

bi clarithromycin - id-doża m'għandhiex teċċedi 20 mg,

ma 'itraconazole - id-doża m'għandhiex taqbeż l-40 mg.

Ażitromiċina

Bl-użu simultanju ta 'atorvastatin f'doża ta' 10 mg darba kuljum u azitromiċina b'doża ta '500 mg kuljum, il-konċentrazzjoni ta' azitromiċina fil-plażma tad-demm ma nbidlitx.

L-użu kkombinat ta 'atorvastatin f'doża ta' 40 mg b'diltiazem f'doża ta '240 mg iwassal għal żieda fil-konċentrazzjoni ta' atorvastatin fil-plażma tad-demm.

CYP3A4 Indutturi tal-isożima

L-użu kkombinat ta 'atorvastatin ma' indutturi ta 'l-isoenzima CYP3A4 (per eżempju, efavirenz, fenitoin, rifampicin, preparazzjonijiet tal-wort ta' San Ġwann) jista 'jwassal għal tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta' atorvastatin fil-plażma tad-demm. Minħabba l-mekkaniżmu doppju ta 'interazzjoni ma' rifampicin (induttur tal-isoenzima CYP3A4 u inibitur tal-proteina tat-trasport tal-epatokite OATP1B1), l-użu simultanju ta 'atorvastatin u rifampicin huwa rrakkomandat, billi l-għoti mdewwem ta' atorvastatin wara li tieħu rifampicin iwassal għal tnaqqis sinifikanti fil-konċentrazzjoni ta 'atorvastatin. Madankollu, l-effett ta 'rifampicin fuq il-konċentrazzjoni ta' atorvastatin fl-epatokiti mhux magħruf u jekk ma jistax jiġi evitat użu simultanju, l-effettività ta 'tali taħlita waqt it-terapija għandha tkun immonitorjata bir-reqqa.

Bl-inġestjoni simultanja ta 'atorvastatin u sospensjoni li tinkludi l-idrossidi tal-manjeżju u l-aluminju, il-konċentrazzjoni ta' atorvastatin fil-plażma tad-demm tonqos b'madwar 35%, madankollu, il-grad ta 'tnaqqis fil-LDL-C ma jinbidilx.

Atorvastatin ma jaffettwax il-farmakokinetika ta 'fenazone, għalhekk, l-interazzjoni ma' mediċini oħra metabolizzati mill-istess enzimi tas-sistema taċ-ċitokromu P 450 mhix mistennija.

Colestipol

Bl-użu simultanju ta 'colestipol, il-konċentrazzjoni ta' atorvastatin fil-plażma tad-demm naqset b'madwar 25%, madankollu, l-effett li jbaxxi l-lipidi tal-kombinazzjoni ta 'atorvastatin u colestipol qabeż dak ta' kull mediċina individwalment.

Bl-użu ripetut ta 'digoxin u atorvastatin f'doża ta' 10 mg kuljum, il-konċentrazzjoni ta 'bilanċ ta' digoxin fil-plażma tad-demm ma nbidlitx. Madankollu, meta tintuża digoxin flimkien ma 'atorvastatin f'doża ta' 80 mg / jum, il-konċentrazzjoni ta 'digoxin żdiedet b'madwar 20%, għalhekk, pazjenti bħal dawn għandhom jiġu mmonitorjati.

Kontraċettivi orali

Bl-użu simultanju ta 'atorvastatin u kontraċettiv orali li fih norethisterone u ethinyl estradiol, żieda sinifikanti fl-AUC ta' norethisterone u ethinyl estradiol ġiet osservata b'madwar 30% u 20%, rispettivament. Dan l-effett għandu jiġi kkunsidrat meta tintgħażel kontraċettiv orali għal mara li tieħu atorvastatin.

Terfenadine

Atorvastatin b'użu simultanju ma kellux effett klinikament sinifikanti fuq il-farmakokinetika ta 'terfenadine.

L-użu simultanju ta 'atorvastatin ma' warfarin fil-jiem bikrija jista 'jżid l-effett ta' warfarina fuq il-koagulazzjoni tad-demm (tnaqqis tal-ħin tal-protrombina). Dan l-effett jisparixxi wara 15-il jum mill-użu simultanju ta 'dawn il-mediċini.

Bl-użu simultanju ta 'atorvastatin f'doża ta' 80 mg u amlodipine f'doża ta '10 mg, il-farmakokinetika ta' atorvastatin fl-istat ta 'bilanċ ma nbidlitx.

Aċidu fusidiku

Matul studji ta 'wara t-tqegħid fis-suq, ġew innotati każijiet ta' rabdomijoliżi f'pazjenti li jieħdu statins, inklużi atorvastatin u aċidu fusidic.F'pazjenti li għalihom huwa meħtieġ l-użu ta 'aċidu fusidiku, it-trattament bl-istatins għandu jitwaqqaf matul il-perjodu kollu ta' l-użu ta 'l-aċidu fusidiku. It-terapija bl-istatina tista ’terġa’ tibda 7 ijiem wara l-aħħar doża ta ’aċidu fusidiku. F'każijiet eċċezzjonali, meta terapija sistemika fit-tul bl-aċidu fusidiku hija meħtieġa, per eżempju għat-trattament ta 'infezzjonijiet severi, il-ħtieġa għall-użu simultanju ta' atorvastatin u aċidu fusidiku għandha titqies f'kull każ u taħt is-superviżjoni stretta ta 'tabib. Il-pazjent għandu jikkonsulta tabib minnufih jekk jidhru sintomi ta 'dgħjufija, sensittività, jew uġigħ fil-muskoli.

L-użu ta 'ezetimibe huwa assoċjat ma' l-iżvilupp ta 'reazzjonijiet avversi, inkluż ir-rabdomijoliżi, mis-sistema muskuloskeletali. Ir-riskju ta 'reazzjonijiet bħal dawn jiżdied bl-użu simultanju ta' atorvastatin u ezetimibe. Monitoraġġ mill-qrib għal dawn il-pazjenti.

Ġew irrappurtati każijiet ta 'mijopatija bl-użu simultanju ta' atorvastatin u colchicine. Bit-terapija kkombinata ma 'dawn il-mediċini, għandha tingħata attenzjoni.

Meta ġiet studjata l-interazzjoni ta 'atorvastatin ma' cimetidine, ma nstabet l-ebda interazzjoni klinikament sinifikanti.

Terapija konkomitanti oħra

L-użu simultanju ta 'atorvastatin ma' mediċini li jnaqqsu l-konċentrazzjoni ta 'ormoni sterojdi endoġeni (inklużi cimetidine, ketoconazole, spironolactone) iżid ir-riskju li titbaxxa l-konċentrazzjoni ta' ormoni sterojdi endoġeni (għandha tingħata attenzjoni).

Fi studji kliniċi, atorvastatin intuża flimkien ma 'mediċini anti-ipertensivi u estroġeni, li ġew preskritti bħala terapija ta' sostituzzjoni, l-ebda sintomi ta 'interazzjoni mhux mixtieqa klinikament sinifikanti ma ġew innotati. Studji ta 'interazzjonijiet ma' mediċini speċifiċi ma sarux.

Istruzzjonijiet speċjali

Atorvastatin jista 'jikkawża żieda fis-serħan CPK, li għandu jitqies fid-dijanjosi differenzjali ta' uġigħ fis-sider. Wieħed għandu jżomm f'moħħu li żieda ta 'KFK b'10 darbiet meta mqabbla man-norma, akkumpanjata minn majalġija u dgħjufija fil-muskoli tista' tkun assoċjata ma 'mijopatija, it-trattament għandu jitwaqqaf.

Bl-użu simultanju ta 'atorvastatin ma' inibituri tal-protease ta 'cytochrome CYP3A4 (cyclosporine, clarithromycin, itraconazole), id-doża inizjali għandha tinbeda b'10 mg, b'kors qasir ta' trattament bl-antibijotiċi, atorvastatin għandu jitwaqqaf.

Huwa meħtieġ li regolarment jiġu mmonitorjati indikaturi tal-funzjoni tal-fwied qabel it-trattament, 6 u 12-il ġimgħa wara l-bidu tal-mediċina jew wara li tiżdied id-doża, u perjodikament (kull 6 xhur) matul il-perjodu kollu ta 'l-użu (sakemm tiġi normalizzata l-kundizzjoni ta' pazjenti li l-livelli ta 'transaminase tagħhom jaqbżu n-normal ) Żieda fit-transaminases "epatiċi" hija osservata l-aktar fl-ewwel 3 xhur ta 'l-għoti tad-droga. Huwa rrakkomandat li tikkanċella l-mediċina jew tnaqqas id-doża b'żieda fl-AST u l-ALT aktar minn 3 darbiet. L-użu ta 'atorvastatin għandu jitwaqqaf temporanjament f'każ ta' l-iżvilupp ta 'sintomi kliniċi li jissuġġerixxu l-preżenza ta' mijopatija akuta, jew fil-preżenza ta 'fatturi li jiddependu għall-iżvilupp ta' insuffiċjenza renali akuta minħabba rabdomiolisi (infezzjonijiet severi, tnaqqis fid-demm, kirurġija estensiva, trawma, disturbi metaboliċi, endokrinali jew elettroliti severi) . Il-pazjenti għandhom jiġu mwissija li għandhom jikkonsultaw immedjatament lit-tabib jekk iseħħ uġigħ mhux spjegat jew dgħjufija fil-muskoli, speċjalment jekk ikunu akkumpanjati minn telqa jew deni.

Interazzjonijiet bejn id-drogi

Ir-riskju ta 'mijopatija jiżdied waqt it-trattament ma' mediċini oħra ta 'din il-klassi waqt l-użu ta' cyclosporine, derivattivi ta 'aċidu fibriku, eritromiċina, antifungali relatati ma' azoles, u aċidu nikotiniku.

Antaċidi: L-inġestjoni simultanja ta 'sospensjoni li tinkludi l-idrossidu tal-manjeżju u l-aluminju naqqset il-konċentrazzjoni ta' atorvastatin fil-plażma tad-demm b'madwar 35%, madankollu, il-grad ta 'tnaqqis fil-kolesterol LDL ma nbidilx.

Antipirina: Atorvastatin ma jaffettwax il-farmakokinetika ta 'antipyrine, għalhekk, l-interazzjoni ma' mediċini oħra metabolizzati bl-istess isoenzimi ta 'ċitokromi mhix mistennija.

Amlodipine: fi studju dwar l-interazzjonijiet ta 'mediċini f'individwi b'saħħithom, l-għoti simultanju ta' atorvastatin f'doża ta '80 mg u amlodipine f'doża ta' 10 mg wassal għal żieda fl-effett ta 'atorvastatin bi 18%, li ma kellhiex sinifikat kliniku.

Gemfibrozil: minħabba ż-żieda fir-riskju li tiżviluppa mijopatija / rabdomijoliżi bl-użu simultanju ta 'inibituri ta' HMG-CoA reductase ma 'gemfibrozil, l-amministrazzjoni simultanja ta' dawn il-mediċini għandha tkun evitata.

Fibrati oħra: minħabba ż-żieda fir-riskju li tiżviluppa mijopatija / rabdomijoliżi bl-użu simultanju ta 'inibituri ta' HMG-CoA reductase ma 'fibrati, atorvastatin għandu jkun preskritt b'attenzjoni meta jittieħed fibrati.

Aċidu nikotiniku (niacina): ir-riskju li tiżviluppa mijopatija / rabdomijoliżi jista 'jiżdied meta tuża atorvastatin flimkien ma' aċidu nikotiniku, għalhekk, f'din is-sitwazzjoni, għandha tingħata konsiderazzjoni għat-tnaqqis tad-doża ta 'atorvastatin.

Kolestipol: bl-użu simultanju ta 'colestipol, il-konċentrazzjoni ta' atorvastatin fil-plażma tad-demm naqset b'madwar 25%. Madankollu, l-effett li jbaxxi l-lipidi tal-kombinazzjoni ta 'atorvastatin u colestipol qabeż dak ta' kull mediċina individwalment.

Colchicine: bl-użu simultanju ta 'atorvastatin ma' colchicine, ġew irrappurtati każijiet ta 'mijopatija, inkluża rabdomiolisi, għalhekk għandha tingħata attenzjoni meta tiġi preskritta atorvastatin ma' colchicine.

Dixxin: b'amministrazzjoni ripetuta ta 'digoxin u atorvastatin f'doża ta' 10 mg, il-konċentrazzjoni ta 'bilanċ ta' digoxin fil-plażma tad-demm ma nbidlitx. Madankollu, meta digoxin intuża flimkien ma 'atorvastatin f'doża ta' 80 mg / jum, il-konċentrazzjoni ta 'digoxin żdiedet b'madwar 20%. Pazjenti li jirċievu digoxin flimkien ma 'atorvastatin jeħtieġu monitoraġġ xieraq.

Eritromiċina / klitromiċina: bl-użu simultanju ta 'atorvastatin u eritromiċina (500 mg erba' darbiet kuljum) jew clarithromycin (500 mg darbtejn kuljum), li jinibixxu ċitokromu P450 ZA4, ġiet osservata żieda fil-konċentrazzjoni ta 'atorvastatin fil-plażma tad-demm.

Ażitromiċina: bl-użu simultanju ta 'atorvastatin (10 mg darba kuljum) u azitromiċina (500 mg / darba kuljum), il-konċentrazzjoni ta' atorvastatin fil-plażma ma nbidlitx.

Terfenadine: bl-użu simultanju ta 'atorvastatin u terfenadine, ma nstabux bidliet klinikament sinifikanti fil-farmakokinetika ta' terfenadine.

Kontraċettivi orali: waqt l-użu ta 'atorvastatin u kontraċettiv orali li fih norethindrone u ethinyl estradiol, kien hemm żieda sinifikanti fl-AUC ta' norethindrone u ethinyl estradiol b'madwar 30% u 20%, rispettivament. Dan l-effett għandu jiġi kkunsidrat meta tintgħażel kontraċettiv orali għal mara li tieħu atorvastatin.

Warfarina: meta ġiet studjata l-interazzjoni ta 'atorvastatin ma' warfarina, ma nstabu ebda sinjali ta 'interazzjoni klinikament sinifikanti.

Cimetidine: meta ġiet studjata l-interazzjoni ta 'atorvastatin ma' cimetidine, ma nstabu ebda sinjali ta 'interazzjoni klinikament sinifikanti.

Inibituri tal-proteasi: l-użu simultanju ta 'atorvastatin ma' inibituri ta 'protease magħrufa bħala inibituri ta' cytochrome P450 ZA4 kien akkumpanjat minn żieda fil-konċentrazzjonijiet ta 'atorvastatin fil-plażma.

Rakkomandazzjonijiet għall-użu magħqud ta 'atorvastatin u inibituri tal-protease HIV: