L-użu ta 'analogi ta' l-insulina fit-trattament tad-dijabete mellitus Test ta 'oġġett xjentifiku fl-ispeċjalità

L-iktar kisba importanti ta 'dawn l-aħħar snin fit-titjib tat-terapija bl-insulina kienet l-introduzzjoni fil-prattika klinika ta' preparazzjonijiet ta 'l-insulina fundamentalment ġodda tat-tielet ġenerazzjoni - analogi ta' l-insulina. Bħalissa, l-analogi ta 'l-insulina ta' ultrashort u azzjoni fit-tul jintużaw b'suċċess fid-dijabetoloġija, huma jingħataw preferenza sinifikanti meta mqabbla ma 'preparazzjonijiet ta' l-insulina umana ġenetikament inġinerija. Il-karatteristiċi farmakodinamiċi u farmakokinetiċi ta 'l-analogi ta' l-insulina jipprovdu l-iktar imitazzjoni sħiħa ta 'l-effetti ta' l-insulina endoġenea, inklużi l-insulinemija bażika u l-insulinemija b'reazzjoni għall-ikel, li jgħinu biex jinkiseb kumpens ottimali f'pazjenti b'dijabete mellitus u biex itejjeb il-pronjosi tal-marda. L-analiżi ta 'studji riċenti ppreżentati fir-reviżjoni tikkaratterizza l-effiċjenza għolja u l-wegħda li tuża analogi ta' insulina ultrashort u azzjoni fit-tul fit-trattament ta 'dijabete mellitus tat-tip 1 u tat-tip 2.

ANALIĠIŻI INSULINA TAT-TRATTAMENT TA 'DIABETES MELLITUS

L-introduzzjoni ta 'analogi ta' l-insulina - it-tielet ġenerazzjoni ta 'preparazzjonijiet ta' l-insulina essenzjalment ġodda - fil-prattika klinika kienet l-iktar żvilupp sinifikanti fit-trattament tad-dijabete mellitus f'dawn l-aħħar snin. Bħalissa l-analoga mgħaġġla ta 'l-insulina li taħdem fit-tul qed tiġi applikata b'suċċess fid-dijabetoloġija, li tipproduċi riżultati superjuri meta mqabbla ma' l-użu ta 'l-insulina umana. Il-karatteristiċi farmakodinamiċi u farmakokinetiċi ta 'l-analoga ta' l-insulina jipprovdu l-aktar imitazzjoni ta 'l-effetti ta' l-insulina endoġenea, inklużi livelli ta 'insulina bażali u rispons ta' l-insulina għall-inġestjoni ta 'l-ikel, li jiksbu kontroll gliċemiku sodisfaċenti f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 1 u 2 u jtejbu l-pronjosi għal il-marda. Analiżi ta 'studji sottomessi riċentement għal reviżjoni tindika l-effiċjenza għolja u l-prospetti fl-użu ta' analoga ta 'insulina b'azzjoni mgħaġġla fit-trattament fit-trattament tad-dijabete mellitus

Kif tissostitwixxi l-insulina?

Nies bid-dijabete għandhom bżonn mediċini li jbaxxu z-zokkor fid-demm tagħhom. Għal dan il-għan, analogi tal-insulina umana huma maħsuba. Huma jimmiraw li jżommu saħħa normali u jirregolaw l-użu tal-glukożju. L-insulina hija maqsuma fi bniedem u annimal. Sustanzi differenti kapaċi jagħtu l-istess riżultat, għalkemm l-effett tagħhom huwa differenti.

Tipi ta 'insulina

Iddistingwi t-tipi ewlenin ta 'mediċini skont il-ħin ta' azzjoni u l-effettività tagħhom. Ta 'min jinnota li hemm varjetà ta' mediċini kombinati li jistgħu jissostitwixxu ċerti mediċini billi jagħżlu d-dożaġġ it-tajjeb. Sustanzi li jbaxxu z-zokkor huma maqsuma fit-tipi li ġejjin:

azzjoni qasira
tul medju
Veloċità għolja
azzjoni fit-tul
mezzi magħquda (imħallta).

Ġew żviluppati sustanzi li jaqblu l-iktar mal-insulina umana. Jistgħu jibdew l-azzjoni tagħhom biss 5 minuti wara li jkunu ġew injettati fid-demm.

Is-sostituzzjoni ta 'verżjonijiet bla quċċata tista' ssir b'mod uniformi u ma tikkontribwixxix għad-dehra ta 'ipogliċemija. Preparazzjonijiet għall-insulina huma żviluppati esklussivament fuq il-bażi ta 'oriġini tal-pjanti.

Il-mezzi jiddistingwu bit-tranżizzjoni tagħhom minn sustanzi aċidużi għal normali, li jinħall kompletament.

Ix-xjentisti użaw DNA rikombinanti biex jiksbu mediċini ġodda. Analogi ta 'l-insulina nkisbu bl-użu ta' teknoloġiji innovattivi, inkluż DNA rikombinanti.

Inħolqu ripetutament analogi ta ’kwalità għolja ta’ insulina qasira u azzjonijiet oħra, li kienu bbażati fuq l-aħħar proprjetajiet farmakoloġiċi.

Il-mediċini jippermettulek tikseb bilanċ favorevoli bejn ir-riskju tal-waqgħa taz-zokkor u l-glikemija fil-mira miksuba. In-nuqqas ta ’produzzjoni ta’ ormoni jista ’jwassal lil pazjent f’koma dijabetika.

Analogi ta 'sustanzi ta' l-insulina

Is-sostituzzjoni tal-mediċini hija meħtieġa sabiex tiġi eskluża l-preżenza ta 'nuqqasijiet fil-mediċini. L-insulina b’azzjoni qasira marret fil-produzzjoni tal-massa, bħala l-iktar mediċina konvenjenti biex tnaqqas iz-zokkor. Analogi ta 'l-insulina jistgħu jibdlu t-tul ta' l-azzjoni sabiex jipprovdu l-kumditajiet kollha għal nies li jbatu mid-dijabete.

Mediċina għall-għoti fix-xaħam taħt il-ġilda, iddisinjata biex ittejjeb l-assorbiment tal-glukosju, u bi proprjetajiet simili għall-insulina umana. Il-mediċina hija mfassla biex tikkontrolla l-azzjoni ipogliċemika. Flimkien mal-funzjonijiet ewlenin, il-mediċina twettaq filtrazzjoni tal-glukosju fil-fwied.

L-azzjoni tibda kważi immedjatament wara li tiġi introdotta s-sustanza. Il-mediċina għandha tintuża minn nies li jbatu minn dijabete mellitus tat-tip 1 u 2, kif ukoll biex tnaqqas il-piż żejjed, biex tevita koma ipergliċemika.

Għandek taqleb għal mediċina oħra jekk int allerġiku għal mill-inqas sustanza oħra jew jekk hemm ipogliċemija.

Zokkor li Jbaxxi l-Humalog

Humalog jibda jbaxxi z-zokkor fid-demm 5 minuti wara l-għoti.

Mediċina żviluppata abbażi ta 'l-insulina umana. L-effett tagħha jibda 5 minuti wara li l-mediċina tkun daħlet fil-fluss tad-demm.

Humalog huwa analogu ta 'l-insulina ultrashort, li hija maħsuba biss biex tħallas lura ż-żidiet fil-livelli taz-zokkor fil-ġisem. Forsi l-użu ta 'medikazzjoni kuljum għal skopijiet preventivi. Ħafna drabi, l-insulina tittieħed fuq stonku vojt qabel ma tiekol.

Nies li jbatu minn dijabete tat-tip 1 u tat-tip 2 jistgħu jinjettaw l-insulina waqt li jgħollu z-zokkor fid-demm. Huwa aħjar li tuża l-mediċina f'każijiet:

iżżid il-livelli taz-zokkor fid-dijabete,
intolleranza individwali għal drogi oħra
il-preżenza ta 'ipogliċemija mhux trattata,
il-preżenza ta 'dijabete li ma tiddependix mill-insulina, li fiha hemm ksur tas-solubilità ta' insulini oħra,
Operazzjonijiet kirurġiċi, u wara jista 'jkun hemm kumplikazzjonijiet.

Insulin aspart

Analog ta 'azzjoni ultrashort ta' l-insulina umana. Tqatta 'l-effett tagħha flimkien ma' riċetturi speċifiċi tal-membrana ta 'barra taċ-ċitoplasma fiċ-ċellula. Bħala riżultat, kumplessi tar-riċetturi ta 'l-insulina huma ffurmati.

Dan il-proċess jistimula s-sinteżi ta 'enzimi, inklużi hexokinase, pyruvate kinase u sintetiċi glycogen. L-effett ta 'l-insulina qasira jiddependi minn żieda fit-trasport intraċellulari u minn żieda fl-assorbiment tal-glukosju fix-xaħam taħt il-ġilda.

Il-mediċina tibda twettaq xogħolha malli s-sustanza tkun ġiet taħt il-ġilda. Tnaqqis fil-glukosju fid-demm iseħħ waqt waqfa ta '3.5 sigħat wara ikla.

L-aspart jista 'jkun b'saħħtu fil-koxxa.

Il-possibbiltà ta 'l-ipogliċemija bil-lejl titnaqqas għal minimu. Is-sustanza aspart trid titqatta 'fl-addome, il-koxxa, l-ispalla jew il-warrani, u kull darba li għandek bżonn tibdel is-sit tal-injezzjoni. Reazzjonijiet ta 'sensittività individwali akbar jew għal sustanzi addizzjonali fil-kompożizzjoni jistgħu jiġu osservati fuq il-mediċina.

"Aspartame" jew suppliment tal-ikel E951

Dan il-prodott huwa sostitut jew zokkor artifiċjali għall-prodotti. Il-kompożizzjoni u l-istruttura tal-mediċina huma differenti minn zokkor. Jinkludi fenilalanin u aċidu amminiku aspartiku.

L-addittiv E951 ma jurix reżistenza għas-sħana; f'temperaturi għoljin, is-sustanza tista 'tiddekomponi u titlef il-forma preċedenti tagħha. Minħabba din il-kwalità, Aspartame jintuża bħala addittivi fi prodotti tal-ikel li ma jgħaddux minn trattament tas-sħana.

Is-sustanza jista 'jkollha effetti sekondarji, għalhekk l-użu għandu jkun limitat u kkonsulta tabib.

B'attenzjoni speċjali, ta 'min tieħu mediċina għal nisa tqal, għax il-fetu jista' jsofri.

Novomiks u oħrajn

Novomix jingħata permezz ta 'siringa tal-pinna.

Mediċina universali li hija maħsuba għall-introduzzjoni ta 'sustanza li tinħall bi pinna siringa speċjali.

Id-doża t-tajba hija ġeneralment ikkalkulata mit-tabib, iżda n-norma hija ta 'madwar 50 unità. Id-dożaġġ għandu jinbidel perjodikament. Uża biss labar li jintremew wara 8 mm. Huwa aħjar li tieħu pinen tas-siringa żejda miegħek.

L-għodda hija sospensjoni omoġenja ta 'kulur abjad, li ma fihx ċapep.

Il-proċess ta 'żieda fit-trasport intraċellulari huwa akkumpanjat minn tnaqqis fl-ammont ta' glukosju rilaxxat fil-fwied u fid-demm. Tiġi osservata regolarment żieda fis-sensittività individwali għas-sustanzi li jinsabu fil-pinna tas-siringa. Tfal taħt is-sitt snin huma aħjar li ma jagħtux Novomix, minħabba li jista 'jkun hemm malfunzjonijiet fil-ġisem minħabba l-fatt li l-provi kliniċi għat-tfal ma sarux.

Konklużjoni

Hemm numru kbir ta 'sustanzi differenti li jipprevjenu kumplikazzjonijiet mid-dijabete. It-tabib għandu jordnalek l-insulina, għax fil-futur tista 'tikseb ipogliċemija. Il-konsegwenzi tad-dijabete huma assoċjati ma 'glukosju fid-demm għoli. Għalhekk, toqgħodx lura milli tagħżel il-mediċina t-tajba, huwa aħjar li ssegwi l-parir u l-insistenza ta 'tabib.

Pilloli li jissostitwixxu l-insulina

L-insulina hija ormon li jwettaq diversi funzjonijiet f'daqqa - tkisser il-glukosju fid-demm u tagħtih liċ-ċelloli u t-tessuti tal-ġisem, u b'hekk tissaturahom bl-enerġija meħtieġa għal tħaddim normali.

Meta dan l-ormon ikun defiċjenti fil-ġisem, iċ-ċelloli jieqfu jirċievu l-enerġija fl-ammont it-tajjeb, minkejja l-fatt li l-livell taz-zokkor fid-demm huwa ferm ogħla min-normal.

U meta tiġi osservata tali disturb f'persuna, huwa jiġi preskritt preparazzjonijiet għall-insulina.

Għandhom diversi varjetajiet, u sabiex tifhem liema insulina hija aħjar, huwa neċessarju li jiġu kkunsidrati f'aktar dettall it-tipi u l-gradi ta 'esponiment tiegħu għall-ġisem.

Informazzjoni Ġenerali

L-insulina għandha rwol importanti fil-ġisem. Huwa grazzi għalih li ċ-ċelloli u t-tessuti ta 'l-organi interni jirċievu l-enerġija, li grazzi għalihom jistgħu jaħdmu b'mod normali u jwettqu xogħolhom. Il-frixa hija involuta fil-produzzjoni ta 'l-insulina.

U bl-iżvilupp ta 'kwalunkwe marda li twassal għal ħsara liċ-ċelloli tagħha, din issir kawża ta' tnaqqis fis-sinteżi ta 'dan l-ormon. Bħala riżultat ta 'dan, iz-zokkor li jidħol fil-ġisem direttament ma' l-ikel ma jgħaddix minn qsim u joqgħod fid-demm fil-forma ta 'mikrokristalli.

U hekk tibda d-dijabete mellitus.

Iżda huwa ta 'żewġ tipi - l-ewwel u t-tieni. U jekk bid-dijabete 1 hemm disfunzjoni tal-frixa parzjali jew kompluta, allura bid-dijabete tat-tip 2, diżordnijiet kemmxejn differenti jseħħu fil-ġisem.

Il-frixa tkompli tipproduċi l-insulina, iżda ċ-ċelloli tal-ġisem jitilfu s-sensittività tagħhom għal dan, minħabba li ma jibqgħux jassorbu l-enerġija kollha kemm hi.

Fuq dan l-isfond, iz-zokkor ma jinqasamx sal-aħħar u joqgħod ukoll fid-demm.

Iżda f'xi sitwazzjonijiet, anke b'dijabete mellitus li tappartjeni għat-tieni tip, wara dieta ma tagħtix riżultati pożittivi, peress li maż-żmien il-frixa "tilbes" u tieqaf ukoll tipproduċi l-ormon fl-ammont korrett. F'dan il-każ, jintużaw ukoll preparazzjonijiet għall-insulina.

Huma disponibbli f'żewġ forom - f'pilloli u f'soluzzjonijiet għal amministrazzjoni intradermali (injezzjoni).

U billi nitkellmu dwarhom aħjar, l-insulina jew il-pilloli, għandu jkun innutat li l-injezzjonijiet għandhom l-ogħla rata ta 'esponiment għall-ġisem, peress li l-komponenti attivi tagħhom jiġu assorbiti malajr fiċ-ċirkolazzjoni sistemika u jibdew jaġixxu. U l-insulina fil-pilloli l-ewwel tidħol fl-istonku, u wara tgħaddi minn proċess ta 'qsim u mbagħad biss tidħol fid-demm.

L-użu ta 'preparazzjonijiet għall-insulina għandu jseħħ biss wara konsultazzjoni ma' speċjalista

Iżda dan ma jfissirx li l-insulina fil-pilloli għandha effiċjenza baxxa. Tgħin ukoll tbaxxi z-zokkor fid-demm u tgħin biex ittejjeb il-kundizzjoni ġenerali tal-pazjent. Madankollu, minħabba l-azzjoni bil-mod tagħha, mhuwiex adattat għall-użu f'każijiet ta 'emerġenza, pereżempju, bil-bidu ta' koma ipergliċemika.

Insulina li taħdem għal qasir

L-insulina b’azzjoni qasira hija soluzzjoni ta ’insulina taż-żingu kristallina. Il-karatteristika distintiva tagħhom hija li jaġixxu fil-ġisem tal-bniedem ħafna aktar malajr minn tipi oħra ta 'preparazzjonijiet ta' l-insulina. Iżda fl-istess ħin, il-ħin tal-azzjoni tagħhom jintemm malajr hekk kif jibda.

Dawn il-mediċini jiġu injettati taħt il-ġilda nofs siegħa qabel ma jieklu żewġ metodi - intrakutanji jew ġol-muskoli. L-effett massimu ta 'l-użu tagħhom jinkiseb wara 2-3 sigħat wara l-għoti. Bħala regola, mediċini b’azzjoni qasira jintużaw flimkien ma ’varjetajiet oħra ta’ insulina.

Insulina Medja

Dawn il-mediċini jinħallu ferm aktar bil-mod fit-tessut taħt il-ġilda u jiġu assorbiti fiċ-ċirkolazzjoni sistemika, minħabba li għandhom l-effett l-iktar dejjiemi minn insulini li jaġixxu għal żmien qasir.

Ħafna drabi fil-prattika medika, tintuża insulina NPH jew insulina tape.

L-ewwel hija soluzzjoni ta ’kristalli ta’ żingu-insulina u protamina, u t-tieni hija aġent imħallat li fih żingu-insulina kristallina u amorfa.

Il-mekkaniżmu ta 'l-azzjoni ta' preparazzjonijiet ta 'l-insulina

L-insulina medja hija ta ’oriġini mill-annimali u mill-bniedem. Huma għandhom farmakokinetiċi differenti. Id-differenza bejniethom hija li l-insulina ta 'oriġini umana għandha l-ogħla idrofobiċità u tinteraġixxi aħjar mal-protamina u ż-żingu.

Sabiex jiġu evitati l-konsegwenzi negattivi ta 'l-użu ta' l-insulina ta 'tul medju, din għandha tintuża strettament skond l-iskema - 1 jew 2 darbiet kuljum.

U kif imsemmi hawn fuq, dawn il-mediċini ħafna drabi huma kkombinati ma 'insulini b'azzjoni qasira.

Dan huwa dovut għall-fatt li t-taħlita tagħhom tikkontribwixxi għal taħlita aħjar ta 'proteina ma' żingu, li bħala riżultat ta 'l-assorbiment ta' l-insulina b'azzjoni qasira tnaqqas b'mod sinifikanti.

Insulini li jaġixxu fit-tul

Dan il-grupp farmakoloġiku ta 'mediċini għandu livell ta' assorbiment bil-mod fid-demm, għalhekk jaġixxu għal żmien twil ħafna.

Dawn l-aġenti li jbaxxu l-insulina fid-demm jipprovdu normalizzazzjoni tal-livelli tal-glukosju matul il-ġurnata. Huma introdotti 1-2 darbiet kuljum, id-dożaġġ jintgħażel individwalment.

Jistgħu jingħaqdu kemm ma 'insulini b'azzjoni qasira kif ukoll fuq medja.

Metodi ta 'applikazzjoni

X'tip ta 'insulina għandha tieħu u f'liema dożi, it-tabib biss jiddeċiedi, b'kont meħud tal-karatteristiċi individwali tal-pazjent, il-grad ta' progressjoni tal-marda u l-preżenza ta 'kumplikazzjonijiet u mard ieħor. Biex tiddetermina d-doża eżatta ta 'l-insulina, huwa meħtieġ li kontinwament tissorvelja l-livell ta' zokkor fid-demm wara l-għoti tagħhom.

L-iktar post ottimali għall-insulina huwa t-tinja tax-xaħam taħt il-ġilda fuq l-addome.

Meta tkellem dwar l-ormon li għandu jiġi prodott mill-frixa, l-ammont tiegħu għandu jkun madwar ED kuljum. L-istess norma hija meħtieġa għad-dijabetiċi. Jekk ikollu disfunzjoni tal-frixa sħiħa, allura d-dożaġġ ta 'l-insulina jista' jilħaq ED kuljum.Fl-istess ħin, 2/3 minnha għandu jintuża filgħodu, u l-kumplament tal-lejla, qabel il-pranzu.

L-aħjar kors biex tieħu l-mediċina huwa kkunsidrat li huwa taħlita ta 'insulina qasira u medja. Naturalment, l-iskema għall-użu tad-drogi tiddependi ħafna wkoll minn dan. Ħafna drabi f'sitwazzjonijiet bħal dawn, jintużaw l-iskemi li ġejjin:

l-użu simultanju ta 'insulina b'azzjoni qasira u medja fuq stonku vojt qabel il-kolazzjon, u filgħaxija tpoġġi biss mediċina b'azzjoni qasira (qabel il-pranzu) u wara ftit sigħat - b'azzjoni medja,
drogi kkaratterizzati minn azzjoni qasira jintużaw matul il-ġurnata (sa 4 darbiet kuljum), u qabel tmur torqod, tingħata injezzjoni ta 'mediċina ta' azzjoni twila jew qasira,
fil-5-6 a.m. l-insulina ta 'azzjoni medja jew fit-tul hija amministrata, u qabel il-kolazzjon u kull ikla sussegwenti - qasira.

Fil-każ li t-tabib irriċetta mediċina waħda biss lill-pazjent, allura għandu jintuża strettament f'intervalli regolari. Allura, pereżempju, l-insulina li taħdem għal żmien qasir titpoġġa 3 darbiet kuljum matul il-ġurnata (l-aħħar qabel tmur torqod), medja - darbtejn kuljum.

Effetti sekondarji fattibbli

Droga magħżula sewwa u d-dożaġġ tagħha kważi qatt ma jipprovoka l-okkorrenza ta 'effetti sekondarji. Madankollu, hemm sitwazzjonijiet meta l-insulina nnifisha mhix adatta għal persuna, u f'dan il-każ jistgħu jinqalgħu xi problemi.

L-okkorrenza ta 'effetti sekondarji meta tuża l-insulina hija ħafna drabi assoċjata ma' doża eċċessiva, amministrazzjoni ħażina jew ħażna tal-mediċina

Spiss, in-nies jagħmlu aġġustamenti fid-doża waħedhom, billi jżidu jew inaqqsu l-ammont ta 'insulina injettata, li tirriżulta f'reazzjoni ta' oraniżmu mhux mistennija.

Iż-żieda jew it-tnaqqis tad-doża jwassal għal varjazzjonijiet fil-glukosju fid-demm f’direzzjoni jew oħra, u b’hekk jipprovoka l-iżvilupp ta ’koma ipogliċemika jew ipergliċemika, li tista’ twassal għall-mewt f’daqqa.

Problema oħra li d-dijabetiċi spiss jiffaċċjaw huma r-reazzjonijiet allerġiċi, li ġeneralment iseħħu fuq l-insulina li toriġina mill-annimali.

L-ewwel sinjali tagħhom huma d-dehra ta 'ħakk u ħruq fis-sit tal-injezzjoni, kif ukoll iperemja tal-ġilda u nefħa tagħhom.

Fil-każ li dawn is-sintomi jidhru, għandek immedjatament tfittex għajnuna minn tabib u tibdel l-insulina ta 'oriġini umana, imma fl-istess ħin tnaqqas id-dożaġġ tagħha.

Atrofija tat-tessut xaħmi hija problema ugwalment komuni f'dijabetiċi b'użu fit-tul ta 'l-insulina. Dan jiġri minħabba l-għoti frekwenti ta 'l-insulina fl-istess post. Dan ma jikkawżax ħafna ħsara lis-saħħa, iżda ż-żona tal-injezzjoni għandha tinbidel, peress li l-livell ta 'assorbiment tagħhom huwa mdgħajjef.

B'użu fit-tul ta 'l-insulina, tista' sseħħ doża eċċessiva, li tiġi manifestata minn dgħjufija kronika, uġigħ ta 'ras, tnaqqis fil-pressjoni tad-demm, eċċ. F'każ ta 'doża eċċessiva, huwa wkoll meħtieġ li tikkonsulta tabib minnufih.

Ħarsa ġenerali lejn id-Droga

Hawn taħt se nikkunsidraw lista ta 'mediċini bbażati fuq l-insulina li ħafna drabi jintużaw fit-trattament tad-dijabete mellitus. Huma ppreżentati għal skopijiet informattivi biss, ma tistax tużahom mingħajr l-għarfien ta 'tabib fi kwalunkwe każ. Sabiex il-fondi jaħdmu bl-aħjar mod, għandhom ikunu magħżula strettament individwalment!

L-aħjar preparazzjoni ta 'l-insulina b'azzjoni qasira. Fih l-insulina umana. B'differenza mid-drogi l-oħra, din tibda taġixxi malajr ħafna. Wara l-użu tiegħu, tnaqqis fil-livell taz-zokkor fid-demm huwa osservat wara 15-il minuta u jibqa 'fil-limiti normali għal 3 sigħat oħra.

Humalog fil-forma ta 'pinna-siringa

L-indikazzjonijiet ewlenin għall-użu ta 'din il-mediċina huma l-mard u l-kundizzjonijiet li ġejjin:

Dijabete dipendenti fuq l-insulina
reazzjoni allerġika għal preparazzjonijiet oħra ta 'l-insulina,
ipergliċemija
reżistenza għall-użu ta 'drogi li jbaxxu z-zokkor,
dijabete dipendenti mill-insulina qabel il-kirurġija.

Id-doża tal-mediċina tintgħażel individwalment. L-introduzzjoni tagħha tista 'ssir kemm taħt il-ġilda kif ukoll ġol-muskoli, u ġol-vini. Madankollu, biex tevita kumplikazzjonijiet fid-dar, huwa rrakkomandat li l-mediċina tingħata taħt il-ġilda biss qabel kull ikla.

Drogi moderni b’azzjoni qasira, inkluż Humalog, għandhom effetti sekondarji. U f'dan il-każ, f'pazjenti bl-użu tiegħu, ħafna drabi sseħħ precoma, tnaqqis fil-kwalità tal-vista, allerġiji u lipodistrofija.

Sabiex mediċina tkun effettiva maż-żmien, din trid tinħażen kif suppost.

U dan għandu jsir fil-friġġ, iżda m'għandux jitħalla jiffriża, peress li f'dan il-każ il-prodott jitlef il-proprjetajiet ta 'fejqan tiegħu.

Rapidu Insuman

Droga oħra relatata ma ’insulini b’azzjoni qasira bbażata fuq l-ormon tal-bniedem. L-effikaċja tal-mediċina tilħaq il-quċċata tagħha 30 minuta wara l-għoti u tipprovdi appoġġ tajjeb tal-ġisem għal 7 sigħat.

Insuman Rapid għall-għoti taħt il-ġilda

Il-prodott jintuża 20 minuta qabel kull ikla. F'dan il-każ, is-sit tal-injezzjoni jinbidel kull darba. Ma tistax kontinwament tagħti injezzjoni f'żewġ postijiet. Huwa meħtieġ li tbiddilhom b'mod kostanti. Pereżempju, l-ewwel darba jsir fir-reġjun tal-ispalla, it-tieni fl-istonku, it-tielet fil-warrani, eċċ. Dan jevita l-atrofija ta 'tessut xaħmi, li ħafna drabi jipprovoka dan l-aġent.

Bijosulina N

Mediċina b’azzjoni medja li tistimula s-sekrezzjoni tal-frixa. Fih ormon identiku għall-bniedem, tollerat faċilment minn ħafna pazjenti u rarament jipprovoka d-dehra ta ’effetti sekondarji. L-azzjoni tal-mediċina sseħħ siegħa wara l-għoti u tilħaq il-quċċata tagħha wara 4-5 sigħat wara l-injezzjoni. Tibqa 'effettiva għal sigħat.

Fil-każ li persuna tissostitwixxi dan ir-rimedju b'mediċini simili, allura jista 'jkollu ipogliċemija. Fatturi bħal stress qawwi jew ikliet li jaqbżu jistgħu jipprovokaw id-dehra tagħha wara l-użu ta ’Bijosulin N. Għalhekk, huwa importanti ħafna meta tużah biex tkejjel regolarment il-livelli taz-zokkor fid-demm.

Ġensulina N

Tirreferi għal insulini li jaġixxu b'mod medju li jżidu l-produzzjoni ta 'ormoni tal-frixa. Il-mediċina tingħata taħt il-ġilda. L-effettività tagħha sseħħ ukoll siegħa wara l-għoti u ddum siegħa. Raraw jipprovoka l-okkorrenza ta 'effetti sekondarji u jistgħu jiġu kkombinati faċilment ma' insulini b'azzjoni qasira jew b'azzjoni fit-tul.

Varjetajiet tad-droga Gensulin

Insulina fit-tul, li tintuża biex tiżdied is-sekrezzjoni tal-insulina fil-frixa. Validu għal siegħa. L-effettività massima tiegħu tinkiseb 2-3 sigħat wara l-għoti. Huwa amministrat 1 darba kuljum. Din il-mediċina għandha l-analogi tagħha stess, li għandhom l-ismijiet li ġejjin: Levemir Penfill u Levemir Flexpen.

Droga oħra li taġixxi fit-tul li tintuża attivament biex tikkontrolla z-zokkor fid-demm fid-dijabete.

L-effettività tagħha tinkiseb 5 sigħat wara l-għoti u tippersisti matul il-ġurnata.

Il-karatteristiċi tal-mediċina, deskritti fuq il-websajt uffiċjali tal-manifattur, jissuġġerixxu li din il-mediċina, b'differenza minn preparazzjonijiet oħra ta 'l-insulina, tista' tintuża anke fi tfal 'il fuq minn 2 snin.

Hemm ħafna preparazzjonijiet tajbin għall-insulina. U li tgħid liema waħda hija l-aħjar huwa diffiċli ħafna. Għandu jkun mifhum li kull organiżmu għandu l-karatteristiċi tiegħu u li bil-mod tiegħu jirreaġixxi għal ċerti mediċini. Għalhekk, l-għażla ta 'preparazzjoni ta' l-insulina għandha titwettaq individwalment u biss minn tabib.

Analogi tal-insulina u d-deskrizzjoni tagħhom

L-insulina hija ormon li jiġi prodott b’mod naturali fil-ġisem. Il-frixa tnixxi ammonti kbar ta 'insulina kuljum meta jkun hemm żieda taz-zokkor fid-demm. Il-livelli taz-zokkor fid-demm ġeneralment jogħlew wara l-ikel. Ġisem tagħna, li jiddiġerixxi l-ikel, “jibdel” dan iz-zokkor, li xi kultant jissejjaħ glukosju.

L-insulina f’ġismek taħdem bħal ċavetta li tiżblokka ċ-ċelloli sabiex twassal zokkor fid-demm. Kull ċellola fil-ġisem għandha imblukkar fuq il-ħajt taċ-ċellula tagħha, li jissejjaħ ir-riċettur. L-insulina tidħol f'dan il-qfil bħal ċavetta, li tippermetti li z-zokkor jidħol fiċ-ċelloli.

Meta l-ġisem ma jkunx jista 'jipproduċi biżżejjed insulina, iz-zokkor fid-demm huwa mblukkat miċ-ċelloli. Meta z-zokkor fid-demm ikun imblukkat miċ-ċelloli, dan jibqa ’fid-demm.

Dan iz-zokkor żejjed jagħmel lin-nies iħossu s-sintomi tad-dijabete, bħal għeja estrema jew għatx kostanti, u għalhekk ħafna drabi nies bħal dawn għandhom mistoqsija, x'jista 'tissostitwixxi l-insulina bi?

Tipi ta 'Terapija ta' l-Insulina

L-ewwel ġenerazzjoni ta 'insulina artifiċjali, maħluqa fl-1980s. Aktar reċentement, ġew żviluppati analogi ta 'l-insulina. Huma jaħdmu f'varjetà ta 'modi. Xi tipi ta 'analogi ta' l-insulina jaġixxu aktar malajr minn oħrajn.

Tip ta 'insulina żviluppat aktar reċentement huwa msejjaħ "analogu għall-insulina". Analogu ta 'l-insulina huwa disponibbli f'dawn it-tipi:

Jaġixxi fit-tul. Dan it-tip huwa aktar bil-mod. Jaħdem aktar biex jikkontrolla z-zokkor fid-demm bejn l-ikel u l-irqad. L-insulina li taħdem għal żmien twil tittieħed darba jew darbtejn kuljum, fl-istess ħin (qabel tmur torqod), biex tagħti l-insulina ħin ta 'azzjoni ta' 24 siegħa. Din il-mediċina hija preskritta primarjament għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2.
Analogi ta 'l-insulina li taħdem malajr. Dan it-tip għandu jittieħed ftit qabel l-ikel. Jaħdem malajr biex jikkontrolla ż-żieda mgħaġġla taz-zokkor fid-demm wara li tiekol. Analogu ta 'l-insulina malajr jimita l-produzzjoni naturali tal-insulina ma' l-ikel mill-ġisem.
Taħlitiet lesti. Għal xi pazjenti, l-insulina li taħdem malajr u li taħdem fit-tul hija mħallta minn qabel.

Kull tip ta 'insulina jgħin biex iżżomm id-dijabete taħt kontroll. Kull pazjent għandu bżonn insulina b'mod differenti. U l-ħtieġa ta 'l-insulina ta' kull persuna tista 'tinbidel maż-żmien.

X'tista 'tissostitwixxi l-insulina?

Analogi tal-insulina ġew żviluppati biex jissimulaw ir-rilaxx ta 'l-insulina fil-ġisem tal-bniedem.

Taf li s-sekwenza tal-aċidu amminiku tal-insulina mill-annimali tista 'tkun simili għall-insulina umana? L-insulina tal-porċina għandha biss bidla f'aċidu amminiku wieħed mid-diversità umana, u l-insulina bovina tiddependi fuq tliet aċidi amminiċi.

L-insulina minn xi speċi ta 'ħut tista' wkoll tkun effettiva fil-bniedem. Pereżempju, fil-Ġappun, l-insulina tal-klieb il-baħar tintuża ħafna għall-bijosintesi ta 'l-insulina umana.

Insulina glulisin

Glulisin huwa analogu ġdid ta 'veloċità għolja ta' l-insulina approvat għal użu regolari minn siringa - pinna jew pompa ta 'l-insulina. Siringi li jintremew jistgħu jintużaw ukoll f'din l-inkarnazzjoni. It-tikketta fuq il-pakkett tgħid li l-mediċina hija differenti mill-insulina umana ordinarja fil-bidu rapidu tagħha u fit-tul qasir ta ’azzjoni.

Insulin aspart

Analogu ta 'l-insulina li taħdem malajr.

Inħoloq bl-użu tat-teknoloġija tad-DNA rikombinanti sabiex l-aċidu amminiku B28, li ġeneralment jiġi sostitwit minn residwu ta 'aċidu aspartiku, ġie sekwenzjalment imdaħħal fil-ħmira, ġenoma tal-ħmira u pproduċa analog ta' l-insulina li mbagħad ġie mmuntat mill-bioreactor. Dan l-analogu jipprevjeni wkoll il-formazzjoni ta 'eżameri sabiex tinħoloq funzjoni ta' insulina aktar mgħaġġla. Huwa maħsub għall-użu f'pompi PPII (apparati għall-għoti ta 'injezzjoni taħt il-ġilda).

Insulina glargin

Inħoloq billi mmodifika tliet aċidi amminiċi. Ammont żgħir ta ’materjal preċipitat se jiċċaqlaq fis-soluzzjoni tad-demm, u l-livelli ta’ insulina bażali jinżammu sa 24 siegħa.

Meta fluwidu interċellulari jidħol f'mezz alkalin dgħajjef, Glargin jippreċipita malajr u mbagħad jiddiżintegra, gradwalment jiżgura kunsinna kostanti ta 'insulina fin-nixxiegħa tad-demm.

Il-bidu ta 'l-insulina taħt il-ġilda huwa kemmxejn aktar bil-mod mill-NPH ta' l-insulina umana.

Allura, aħna dehret kif l-insulina tista 'tinbidel, madankollu, meta mqabbla ma' l-insulina naturali umana, l-insulini analogi jistgħu jwasslu għal effetti sekondarji mhux mixtieqa, bħal telf ta 'sensi, letarġija u żieda fil-piż, li ma jistgħux jiġu osservati meta tittieħed insulina ta' oriġini mill-annimali.

Insulina fil-kura tad-dijabete

Jum it-tajjeb lil kulħadd! Fl-aħħar, idejja laħqu l-ormon ta 'l-insulina. Le, illum mhux se nitkellem dwar l-ormon tal-bniedem u għaliex huwa meħtieġ, imma ngħid dwar preparazzjonijiet għall-insulina għall-kura ta 'nies bid-dijabete.

Qabel, kont ktibt aktar dwar pilloli li fihom pilloli li jbaxxu z-zokkor, pereżempju, l-artiklu "A Promising Direction in the Study of Diabetes Mellitus" dwar Januvia, Galvus, Baetu u Viktozu, u l-artikolu "Medikazzjoni Metformin - Istruzzjonijiet għall-Użu" - dwar Siofor, Glucofage u analogi oħra ta 'metformin.

L-informazzjoni f'dan l-artikolu żgur li tkun utli kemm għal persuni b'dijabete tat-tip 1 kif ukoll għal persuni b'dijabete tat-tip 2 fuq terapija bl-insulina. Jien ngħidlek fil-qosor dwar l-istorja ta 'l-insulina.

Insulina - ormon tal-frixa, li relattivament riċentement tgħallem juża bħala mediċina għat-trattament tad-dijabete.

Sabiex tkun simulata l-funzjonament normali tal-frixa, jintużaw injezzjonijiet ta 'l-insulina, u hemm tipi differenti ta' insulini u kull wieħed għandu r-rwol tiegħu, iżda aktar fuq dak aktar tard.

It-test tax-xogħol xjentifiku dwar is-suġġett "L-użu ta 'analogi ta' l-insulina fit-trattament tad-dijabete"

APPLIKAZZJONI TA 'ANALIĠIJI TA' ANSULIN FIL-TRATTAMENT TA 'DIABETES MELLITUS

E. B. Bashnina, N.V. Vorokhobina, M. M. Sharipova

Akkademja Medika ta 'San Pietruburgu għall-Edukazzjoni ta' wara l-Grad, fir-Russja

ANALIĠIŻI INSULINA TAT-TRATTAMENT TA 'DIABETES MELLITUS

E. B. Bashnina, N.V. Vorohobina, M. M. Sharipova

San Pietruburgu Akkademja Medika ta 'Studji Postgradwati, ir-Russja

L-introduzzjoni ta 'analogi ta' l-insulina - it-tielet ġenerazzjoni ta 'preparazzjonijiet ta' l-insulina essenzjalment ġodda - fil-prattika klinika kienet l-iktar żvilupp sinifikanti fit-trattament tad-dijabete mellitus f'dawn l-aħħar snin. Bħalissa analoga ta 'l-insulina li taħdem malajr u qed tiġi applikata b'suċċess fid-dijabetoloġija, li tipproduċi riżultati superjuri meta mqabbla ma' l-użu ta 'l-insulina umana. Il-karatteristiċi farmakodinamiċi u farmakokinetiċi ta 'l-analoga ta' l-insulina jipprovdu l-aktar imitazzjoni ta 'l-effetti ta' l-insulina endoġenea, inklużi livelli ta 'insulina bażali u rispons ta' l-insulina għall-inġestjoni ta 'l-ikel, li jiksbu kontroll gliċemiku sodisfaċenti f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 1 u 2 u jtejbu l-pronjosi għal il-marda. Analiżi ta 'studji sottomessi reċentement għal reviżjoni tindika l-effiċjenza għolja u l-prospetti fl-użu ta' analoga ta 'l-insulina li taħdem malajr u fit-trattament fit-trattament tad-dijabete mellitus. Keywords: dijabete mellitus, terapija bl-insulina, Analog analog.

Mill-1921 - iż-żmien tal-iskoperta u l-ewwel użu tal-insulina - l-istruttura tal-preparazzjonijiet tagħha għaddiet minn bidliet sinifikanti. Preparazzjonijiet moderni ta 'l-insulina b'azzjoni qasira, intermedja u twila, introdotti f'diversi modi, minkejja l-grad għoli ta' purifikazzjoni u stabbiltà, ma jistgħux jimitaw il-profil ta 'kuljum ta' l-insulina fid-demm ta 'individwi b'saħħithom, jiġifieri l-quċċati fiżjoloġiċi tagħha wara l-ikel, u s-sekrezzjoni bażali.

Wieħed mill-aħħar avvanzi fl-ottimizzazzjoni ta 'l-insulina terapija kien l-iżvilupp ta' analogi ta 'l-insulina bażika li taħdem malajr. Avvanzi riċenti fit-teknoloġija rikombinanti tad-DNA għamlu possibbli dawn il-bidliet fil-molekula ta 'l-insulina umana li tejbu l-farmakokinetika bl-għoti taħt il-ġilda ta' dawn l-insulini 1-8.

Matul l-aħħar 20 sena, aktar minn elf analogu ta 'l-insulina ġew sintetizzati, iżda 20 biss ġew ittestjati taħt kondizzjonijiet kliniċi. Sal-lum, ġew analizzati 5 analogi ta 'insulina ta' azzjoni ultrashort - В28Ьу8В29Рго (insulina lyspro), В9А8рВ2701и, ВУАер, В28Аер (insulina bħala parti), В3Ьу8В2901и (НОЕ 1964, insulina gluli-zine), analogi u 2

Sulin Glargine (HOE 901) u Insulin Detemir (YoooBo1, NN304) 9, 10.

L-effettività klinika ta 'l-analogi ta' l-insulina hija determinata bil-kriterji li ġejjin:

- jorbot mar-riċetturi ta 'l-insulina fit-tessuti mmirati,

- il-proporzjon ta 'l-attività metabolika u mitogenic,

- stabilità bijokimika u fiżika,

Il-prattika klinika inkludiet analogi ta 'insulina ultrashort - insulina lispro (humalog), insulina aspart (novorapid), insulina glulisin (apidra). Meta joħolqu dawn l-analogi ta 'l-insulina, ix-xjentisti segwew l-għanijiet li ġejjin:

- iżżid ir-rata ta 'assorbiment u l-bidu ta' l-azzjoni ta 'l-insulina, toħloq kundizzjonijiet għall-konvenjenza li l-mediċina tingħata qabel l-ikel u tnaqqas ir-riskju ta' ipergliċemija postprandjali;

- tnaqqas it-tul ta 'l-insulina u tħaffef l-eliminazzjoni tal-mediċina mis-serum tad-demm, u b'hekk tnaqqas il-possibbiltà li tiżviluppa ipogliċemija ta' wara assorbiment f'pazjenti b'dijabete mellitus.

Bidla fis-sekwenza naturali ta 'aċidi amminiċi fl-istruttura tal-molekula ta' l-insulina umana inġinerija ġenetikament permezz ta 'modifika kimika, grazzi għall-aħħar kisbiet tat-teknoloġija rikombinanti tad-DNA, ikkontribwixxiet għal żieda fid-dissoċjazzjoni ta' hexamers, li, skond dan, żiedet ir-rata ta 'assorbiment u l-bidu ta' l-azzjoni ta 'l-analogi ta' insulina b'azzjoni qasira 5, 11, 12.

L-effikaċja ta 'analogi ta' l-insulina b'azzjoni qasira ġiet iddeterminata f'ħafna studji, ġew evalwati fil-gruppi ta 'etajiet kollha bid-dijabete tat-tip 1 u tat-tip 2, bħala mediċini kemm għall-injezzjoni taħt il-ġilda u infużjoni ta' insulina kontinwa taħt il-ġilda - CSII (Continuous Subcutaneous Insulin Infusion) bl-użu ta 'pompa ta' l-insulina. Intwera li dawn l-analogi għandhom proprjetajiet farmakodinamiċi u farmakokinetiċi simili, għalkemm differenzi sottili huma viżibbli meta tkun analizzata d-dejta ta 'xi provi kliniċi.

Wara l-għoti taħt il-ġilda, l-analogi ta 'l-insulina b'azzjoni qasira li huma assorbiti mill-plażma aktar malajr minn insulini umani inġinerija ġenetikament, għandhom tul ta' azzjoni iqsar. Il-konċentrazzjonijiet massimi ta 'humalogue, novorapide, u glulisin amministrati taħt il-ġilda huma ħafna ogħla, u l-quċċata tal-konċentrazzjoni tintlaħaq ferm iktar kmieni meta mqabbel ma' l-insulini umani, huwa nnutat ritorn bla xkiel tal-konċentrazzjoni tal-mediċina għal-livell bażali. Barra minn hekk, ir-rata ta 'assorbiment u l-effett ipogliċemiku ta' l-analogi huma indipendenti mis-sit ta 'l-amministrazzjoni tagħhom. Il-mediċini huma rrakkomandati li jingħataw waqt l-ikel jew immedjatament wara 13-18.

Ġie stabbilit li l-analogi ta 'l-insulina b'azzjoni qasira jnaqqsu ż-żieda postprandjali fil-livelli tal-glukosju ferm aħjar mill-insulini umani, mingħajr ir-riskju li tiżviluppa ipogliċemija ta' wara l-assorbiment. In-numru ta 'każijiet ta' indikaturi mhux sodisfaċenti ta 'gliċemija postprandjali meta jintużaw analogi huwa mnaqqas b'21-57% 12, 19-21.

Tnaqqis fiż-żieda ta 'wara l-plażma fil-glikemija ġie osservat fi studji kliniċi bl-użu ta' humalog, Novorapid u glulisin fil-pompi ta 'l-insulina. Dawn il-mediċini rriżultaw li huma effettivi u sikuri meta jintużaw f'SSII 11, 12, 22. Pereżempju, meta tqabblu l-umalogu, Novorapid u l-insulina umana f'pazjenti kkurati b'analogi, kien hemm mumenti inqas mhux mixtieqa (ostruzzjoni tal-pompa, eċċ.) Milli fil-grupp pazjenti li qed jirċievu l-insulina umana.

L-użu ta 'analogi ta' l-insulina b'azzjoni qasira jnaqqas il-frekwenza ta 'kondizzjonijiet ipogliċemiċi, inklużi bil-lejl u ipogliċemija severa.

kemija, tipprovdi livell aktar stabbli ta 'gliċemija matul il-ġurnata u kors aktar stabbli tal-marda 4, 12. Dan il-vantaġġ jintwera fi studju li jinvolvi aktar minn 1000 pazjent b'dijabete tat-tip 1 u tat-tip 2, li wera li l-frekwenza ta' l-ipogliċemija waqt it-trattament bl-insulina lispro kienet ta '12% inqas spiss. Ir-riżultati ta '8 provi kliniċi kbar jindikaw li l-frekwenza ta' ipogliċemija severa f'pazjenti b'dijabete tat-tip 1 tonqos b'madwar 30% meta tuża l-insulina lyspro. Fi trattament aspartiku ta 'pazjenti b'dijabete tat-tip 1 f'mod intensifikat, ir-riskju li tiżviluppa ipogliċemija severa matul il-lejl tnaqqas b'72% meta mqabbel mat-terapija bl-insulina umana. Dan l-indikatur inkiseb simultanjament biż-żamma ta 'kontroll gliċemiku strett.

Ir-riżultati ta 'provi kliniċi numerużi wrew il-vantaġġ tat-tliet analogi ultrashort kollha f'relazzjoni ma' emoglobina glukata (HL1e) meta mqabbla ma 'insulini umani inġinerija ġenetikament.

Id-dejta mill-grupp ta ’riċerka ta’ provi kliniċi dwar il-kontroll u l-kumplikazzjonijiet tad-dijabete (BSST) tindika li tnaqqis fil-livell ta ’HL1c minn 8 għal 7.2% inaqqas ir-riskju relattiv ta’ kumplikazzjonijiet mikrovaskulari b’25-53%, skont it-tip ta ’kumplikazzjoni.

L-ewwel u l-iktar konvinċenti studju randomised double-blind li jqabbel lyspro u l-insulina umana ma 'SBP wera li l-użu ta' l-analogu kien akkumpanjat minn glukożju fid-demm sinifikament aktar baxx wara li tiekol (siegħa wara kull ikla, il-glukożju fid-demm kien inqas minn minn 1 mmol / L), livell aktar baxx ta 'HL1C (8.35 kontra 9.79%) bi frekwenza baxxa ta' kundizzjonijiet ipogliċemiċi. Din id-dejta ġiet ikkonfermata minn studji sussegwenti. Fi studju li juża l-iskema ta ’injezzjoni multipla f’66 pazjent b’dijabete mellitus tat-tip 1, il-livell ta’ HL1c wara li ttrasferixxa pazjenti minn insulina umana regolarment għal insulina lispro u li adatta l-kors ta ’injezzjoni ta’ insulina bażali naqas minn 8.8 sa 8%. Fi tmiem l-istudju, il-livell ta ’HL1c f’pazjenti li kienu qed jirċievu l-insulina lispro kien medja ta’ 0.34% inqas milli f’pazjenti li qed jirċievu insulina umana regolari.

F'pazjenti b'dijabete tat-tip 2 li rċevew preparazzjonijiet ta 'sulfonylurea bl-introduzzjoni ta' insulina lys-pro (0.08-0.15 U / kg), titjib kwalitattiv fl-istat tal-metaboliżmu tal-karboidrati kien innotat qabel kull ikla. Din l-ottimizzazzjoni tat-trattament ikkontribwiet għal titjib fis-sawm u wara l-glikemija. Il-livell ta ’NL1s għal 4 xhur naqas minn 9 għal 7.1%.

It-tnaqqis fl-HbA1c miksub bl-insulina lyspro meta mqabbel ma 'l-insulini umani jnaqqas ir-riskju ta' kumplikazzjonijiet tard b'madwar 15-25%.

Żewġ studji kbar fit-tul innutaw titjib fl-emoglobina glukata meta tintuża l-insulina aspart, waqt li tqis l-adattament ta 'injezzjonijiet bażali ta' insulina meta mqabbla ma 'l-insulini umani b'0.12% u 0.16%, rispettivament. Il-valuri mtejba ta 'HbA1c miksuba nżammu b'mod stabbli għal aktar minn tliet snin fi studju estiż ta' dan l-analogu li sar f'aktar minn 750 pazjent.

L-istudju ta 'l-effikaċja ta' l-użu ta 'analogi ta' l-insulina b'azzjoni ultra qasira fid-dijabete tat-tqala. Lyspro l-insulina hija l-iktar studjata f'dan il-qasam tad-dijabetoloġija. Analiżi ta 'xi studji tissuġġerixxi li l-insulina lyspro tikkontribwixxi għall-kontroll effettiv tal-gliċemija postprandjali, li tnaqqas il-ħtieġa għal sekrezzjoni endoġina ta' insulina f'nisa b'dijabete tqala. Il-fatt li l-użu ta 'dan l-analogu jippermettilek li tikseb il-livell mixtieq ta' gliċemija postprandjali huwa importanti fit-trattament ta 'nisa tqal bid-dijabete, peress li livell għoli ta' glikemija postprandjali huwa wieħed mill-kawżi tal-makrosomja tal-fetu.

Riċerka li saret fis-snin 60. Is-seklu għoxrin biex jistudja l-abilità ta 'l-insulina li tippenetra l-barriera ematoplaċenti, xehed li molekuli ta' l-insulina ma jippenetrawx fid-demm tal-fetu. Sussegwentement, l-insulina (1-5%) instabet f'ammont żgħir fl-arterja umbilikali u laħqet is-sistema ċirkolatorja tal-fetu. Studju riċenti in vitro wera li lyspro insulina ma taqsamx il-barriera plaċenta tad-demm b'dożi standard ta 'insulina. Din il-karatteristika ta 'l-insulina lyspro hija importanti ħafna, għalkemm tirrikjedi aktar konferma, peress li hemm ir-riskju li tiżviluppa iperinsulinemja u ipogliċemija tat-twelid jekk l-insulina tidħol fin-nixxiegħa tad-demm tal-fetu. Fi studji fuq l-annimali, ġie nnutat li l-ipogliċemija tista 'tkun il-kawża ta' l-iżvilupp ta 'bidliet teratoġeniċi fil-fetu.

F'pazjenti b'mard kroniku, il-kwalità tal-ħajja hija kriterju importanti u indipendenti għall-evalwazzjoni tal-effikaċja tal-kura. Fi tmiem il-provi kliniċi, il-maġġoranza l-kbira tal-pazjenti ppreferew ikomplu l-kura b'analogi ta 'l-insulina b'azzjoni qasira. Ir-raġuni ewlenija għal din il-preferenza kienet it-tnaqqis fil-ħin bejn l-injezzjoni u l-konsum tal-ikel. Barra minn hekk, l-applikazzjoni

Preparazzjonijiet ġodda għall-insulina jippermettu lill-pazjenti jnaqqsu l-għadd ta ’ikliet intermedji u jistgħu jnaqqsu r-riskju ta’ kundizzjonijiet ipogliċemiċi.

Skond l-attività mitogenic, l-insulini lyspro, aspart u glulisin ma jvarjawx minn sempliċi insulina umana, li tindika l-possibbiltà ta 'l-użu twil u sigur tagħhom fil-prattika klinika 11, 12.

Instab li l-insulina glulisin għandha l-proprjetà unika li tattiva s-sottostrat tar-riċettur ta 'l-insulina-2 (SIR-2, jew IRS-2), li mhux biss jieħu sehem fil-mekkaniżmu ta' sinjalar ta 'l-insulina, i.e. fil-modulazzjoni tal-mekkaniżmi ta 'trażmissjoni tas-sinjal bijoloġiku ta' l-azzjoni, iżda wkoll għandu rwol deċiżiv fit-tkabbir u s-sopravivenza taċ-ċelloli b tal-frixa. Fi provi kliniċi, konferma oħra ta 'dan il-benefiċċju ta' glulisin 29, 30 hija mistennija.

Analogi ta 'l-insulina b'azzjoni qasira jintużaw ukoll f'taħlitiet lesti. L-hekk imsejħa preparazzjonijiet ta 'l-insulina bifasika jsiru billi jitħallat minn qabel analogu ta' l-insulina li jaħdem malajr b'analogu protaminat (li jaġixxi fit-tul) ta 'l-insulina. Il-komponent li jaġixxi malajr ta 'l-insulina bifasika jwassal għal bidu ta' azzjoni aktar mgħaġġel u aktar prevedibbli u eliminazzjoni aktar mgħaġġla skond il-quċċata fiżjoloġika postprandjali, filwaqt li l-komponent protaminat b'azzjoni twila jipprovdi profil ta 'insulina bażali lixxa.

Preċedentement, tħejjijiet tradizzjonali lesti (“taħlitiet dgħajfin”) kienu ppreparati billi tħallat 30% insulina umana b’azzjoni qasira u 70% insulina li ddum. Huma ġew introdotti qabel il-kolazzjon u qabel il-pranzu. L-insulina NPH (newtrali Hamineorn protamine) hija forma komuni ta 'insulina li taħdem għal żmien twil li ġiet użata għal ħafna snin, li t-teknoloġija tagħha Hagedorn żviluppat billi tħallat ammonti ugwali (isophan taħlita) ta' insulina u protamina bil-formazzjoni ta 'sospensjoni.

Bħalissa deher taħlitiet analogi lesti b'kontenut għoli ta 'komponent li jaħdem malajr (High Mix), li jippermettilek tagħżel reġimi ta' trattament individwalment b'taħlitiet ta 'l-insulina lesti. Pereżempju, it-taħlitiet ta 'l-insulina 50/50, 70/30 u 75/25 fihom 50, 70 u 75% ta' analogu ultrashort, rispettivament.

Skond Bolli G. et al. reġim ta 'trattament magħżul kif suppost b'taħlitiet analogi lesti b'kontenut għoli ta' komponent li jaġixxi malajr jista 'jipprovdi lill-pazjenti b'dijabete tat-tip 1 b'kontroll gliċemiku daqs jew

xi kultant saħansitra aħjar mill-kors tradizzjonali bl-għoti ta 'bolus ta' insulina li taħdem għal żmien qasir u injezzjonijiet ta 'insulina bażika NPH. Taħlitiet lesti bbażati fuq analogi ta 'insulina b'veloċità għolja huma aktar kapaċi jnaqqsu l-livell ta' ipergliċemija postprandjali milli taħlitiet ippreparati fuq il-bażi ta 'l-insulina umana 32-34. F’pazjenti li kienu qed jirċievu taħlitiet analoġiċi lesti 50 u 70 (tliet injezzjonijiet kuljum), il-livelli ta ’gliċemija kienu b’mod sinifikanti aħjar meta mqabbla mal-grupp ta’ pazjenti li kienu qed jirċievu t-taħlita lesta ta ’insulina umana (żewġ injezzjonijiet kuljum, 70% insulina NPH). L-użu ta ’High Mix tliet darbiet kuljum wassal għal titjib sinifikanti fil-livell ta’ HbAlc f’pazjenti bid-dijabete tat-tip 2. Għandu jkun preżunt li l-użu ta 'taħlitiet analoġiċi lesti jiftaħ possibbiltajiet alternattivi ġodda fit-terapija bl-insulina tad-dijabete mellitus.

Huwa ċar li l-preparazzjonijiet ta 'l-insulina li jaġixxu fit-tul sintetizzati sal-lum mhumiex kapaċi jimitaw bis-sħiħ l-effetti ta' l-insulina bażali. Il-forom fit-tul ta 'l-insulina (NPH, Lente, Ultralente) għandhom numru ta' żvantaġġi, fosthom l-inkapaċità li terġa 'tiddaħħal malajr il-profil baxx ta' insulina bla qiegħ li tikkorrispondi għall-profil fiżjoloġiku. Il-konċentrazzjoni massima fis-serum tad-demm tintlaħaq fi żmien 4-10 sigħat, segwita minn tnaqqis. Sa ċertu punt, l-assorbiment jiddependi mill-kundizzjonijiet fil-post tal-injezzjoni. Barra minn hekk, ir-rata ta 'assorbiment tonqos b'mod sproporzjonat u tiżdied maż-żmien, 2, 7, 36. Dawn il-karatteristiċi farmakokinetiċi u farmakodinamiċi jżidu r-riskju ta' ipogliċemija, speċjalment bil-lejl.

Waħda mill-kwistjonijiet importanti li qed tiffaċċja l-industrija farmaċewtika moderna kienet l-iżvilupp ta 'insulini fundamentalment ġodda li jistgħu jimitaw b'mod suffiċjenti l-effetti ta' l-insulina bażali.

Ir-riżultat ta '15-il sena ta' xogħol immirat biex itejjeb l-appoġġ ta 'l-insulina bażali kien il-ħolqien ta' analogi ta 'l-insulina li jaġixxu fit-tul - insulin glargine u insulin detemir.

L-insulina glargine (lantus) hija l-ewwel analoga ta 'l-insulina li ma taħdimx fit-tul, analoga tat-tielet ġenerazzjoni, miksuba bl-użu ta' teknoloġija rikombinanti tad-DNA bl-użu ta 'razez mhux patoġeniċi ta' Esherichia coli. Fl-istruttura tal-molekula ta 'glargine, il-gliċina sostitwit l-asparagine fil-21 pożizzjoni tal-katina A, u żewġ asparaġini huma mwaħħlin mar-residwu tal-karbonju tal-katina B. Modifika bħal din tal-molekula ta 'l-insulina umana twassal għal bidla fil-punt ijoelettriku tal-molekula u

il-formazzjoni ta 'kompost stabbli, li jinħall f'pH 4.0, li jifforma mikropreċipitat amorfu fit-tessut xaħmi taħt il-ġilda, li jirrilaxxa gradwalment ammonti żgħar ta' insulina glargine. Għalhekk, il-profil ta 'azzjoni ta' l-analogu huwa medja ta '24 siegħa (individwalment ivarja minn 16 sa 30 siegħa) u huwa bla livell. Dan jippermettilek tuża glargine bħala insulina bażika 1 darba kuljum. Intwera li l-profil ta 'attività farmakodinamika huwa kkaratterizzat minn azzjoni mdewwma ta' l-analogu, meta tkun amministrata taħt il-ġilda meta mqabbla ma 'l-insulina NPH, kif ukoll minn konċentrazzjoni relattivament kostanti ta' l-ormon fil-plażma tad-demm.

F'konċentrazzjonijiet klinikament sinifikanti, il-kinetika ta 'glargin li torbot mar-riċettur ta' l-insulina hija simili għall-kinetika ta 'l-insulina umana ordinarja, u l-glikemija titnaqqas billi tiġi stimulata l-assorbiment periferali tal-glukosju u titrażżan il-produzzjoni tal-glukożju tal-fwied. Il-proċessi fiżjoloġiċi u bijokimiċi li jwasslu għal tnaqqis fil-glukożju kkawżat minn insulina glargine f'pazjenti b'dijabete tat-tip 1 u f'voluntiera b'saħħithom huma simili għal dawk bl-introduzzjoni ta 'l-insulina umana 37, 39.

L-assorbiment ta 'l-analogu jipprovdi livell bażali ta' l-insulina, li jibqa 'kostanti għal mill-inqas 24 siegħa. L-assorbiment wara l-għoti taħt il-ġilda ta' insulina glargine bit-tikketta ma '123I kien sinifikament aktar bil-mod għal voluntiera b'saħħithom meta mqabbel ma' l-insulina NPH, bi tnaqqis fir-radjuattività ta '25% kien ta' 8, 8 u 11.0 kontra 3.2 sigħat Huwa sinifikanti li f'voluntiera b'saħħithom, l-assorbiment tal-mediċina li fiha ammont standard ta 'żingu - 30 μg / ml - kien indipendenti mis-sit ta' injezzjoni. Il-konċentrazzjonijiet sostnuti ta 'glargine intlaħqu 2-4 ijiem wara l-ewwel injezzjoni ta' 37-39. Skond Heise T. et al. in-nuqqas ta 'kumulazzjoni tal-mediċina telimina l-ħtieġa li titnaqqas id-doża ta' glargine wara l-bidu tal-kura. Insulin glargine huwa parzjalment dekompost fit-tessut taħt il-ġilda f'żewġ metaboliti attivi, kemm il-mediċina mhux mibdula kif ukoll il-metaboliti tagħha huma preżenti fil-plażma.

L-effikaċja klinika ta 'l-insulina glargine meta mqabbla ma' l-insulina umana NPH f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 1 u 2 ġiet evalwata f'numru ta 'provi kliniċi, inklużi 12 studji "miftuħa" randomised b'ħafna ċentri u 5 studji żgħar f'ċentru wieħed. Fl-istudji kollha, il-mediċina kienet mogħtija 1 darba kuljum qabel l-irqad, u l-insulina NPH, bħala regola, kienet mogħtija darba (qabel l-irqad) jew darbtejn (filgħodu u qabel l-irqad), rarament 4 darbiet kuljum. Insulini għal azzjoni qasira ġew amministrati skond reġimi stabbiliti qabel. Titjib aktar qawwi fl-indikaturi tal-livell huwa muri.

glikemija fit-trattament bl-insulina glargine meta mqabbel ma 'l-insulina NPH f'pazjenti b'dijabete tat-tip 1. Każijiet ta 'ipogliċemija sintomatika kienu aktar komuni bl-użu ta' l-insulina NPH, u l-proporzjon ta 'każijiet ta' ipogliċemija matul il-lejl kien ogħla bit-terapija b'NPH-insulina 37, 39.

Studju tal-fażi STA - "Tqabbil tal-effikaċja u s-sigurtà ta 'Lantus fi tfal b'dijabete tat-tip 1 darba kuljum qabel l-irqad meta mqabbel ma' NPH-insulina darba jew darbtejn kuljum għal 24 ġimgħa ta 'kura", imwettaq fi 12-il pajjiż u fi 30 ċentri li jinvolvu 349 tifel u tifla ta '5 sa 16-il sena, urew tnaqqis statistikament sinifikanti fil-glikemija waqt is-sawm fi tfal li kienu qed jirċievu glargine meta mqabbel ma' tfal li ġew injettati bl-insulina NPH umana. It-tnaqqis medju fil-glukosju fid-demm kien ta '1.2 mmol / L kontra 0.7 mmol / L. B'livell aktar baxx ta 'glukożju fid-demm waqt is-sawm, l-għadd ta' episodji ta 'ipogliċemija matul il-lejl kellu tendenza li jonqos, speċjalment fi tfal taħt il-11-il sena.

Il-livelli medji ta 'emoglobina glikata naqsu bl-istess mod kemm bit-terapija bil-glargine (minn -0.35 sa -0.8%) kif ukoll bit-trattament bl-insulina b'NPH (minn -0.38 sa -0.8%).

Prova klinika mmexxija minn xjenzati Ġermaniżi ma żvelatx relazzjoni bejn il-ħin tal-ġurnata għall-injezzjoni ta 'kuljum tal-analogu (filgħodu, ikla ta' qabel l-irqad) u glikemija.

Fil-preżent, m'hemm l-ebda dubju li l-użu fit-tul ta 'l-insulina b'doża baxxa flimkien mat-terapija orali jista' sempliċement u b'mod affidabbli jżomm il-livell fil-mira ta 'kumpens għad-dijabete tat-tip 2.

Fil-biċċa l-kbira ta 'studji li jinvolvu pazjenti b'dijabete tat-tip 2 trattati bl-insulina glargine u NPH-insulina flimkien ma' preparazzjonijiet ta 'sulfonylurea, il-livelli ta' gliċemija tjiebu b'mod sinifikanti bi tnaqqis sinifikanti fil-frekwenza ta 'l-ipogliċemija, speċjalment bil-lejl fil-firxa ta' 10.0-31.3 % kontra 24.0-40.2%, rispettivament. Il-pazjenti li rnexxielhom jilħqu l-glukożju fid-demm waqt is-sawm kienu wkoll anqas probabbli li jesperjenzaw każijiet ta 'ipogliċemija sintomatika bit-terapija bl-insulina glargine milli ma' l-insulina NPH (33.0% kontra 50.7%). Il-provi kliniċi wrew tnaqqis statistikament akbar fil-livell ta ’HL1c (b’1.24%) f’pazjenti bid-dijabete tat-tip 2 bl-insulina glargine meta mqabbel ma’ l-insulina NPH (0.84%) 7, 11, 37.

Fi studji komparattivi fuq pazjenti bid-dijabete tat-tip 2, iż-żieda fil-piż tal-ġisem bi glargine ma kinitx aktar minn

bl-insulina NPH, barra minn hekk, fi prova waħda, żieda żgħira fil-piż tal-ġisem kienet murija waqt it-terapija b’analogiku. L-awturi jaqblu li m'hemm l-ebda żieda klinikament sinifikanti fil-piż tal-ġisem f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2 li rċevew insulina glargine. Id-dejta miġbura fuq perjodu ta 'sa 36 xahar f'pazjenti b'dijabete tat-tip 1 waqt li tuża glargine wriet żieda minima medja fil-piż tal-ġisem (b'0.75 kg) 41, 42.

Skond dijabetoloġisti ewlenin, il-vantaġġi farmakokinetiċi u farmakodinamiċi ta 'insulina glargine meta mqabbla ma' insulini umani li jaġixxu fit-tul jiffaċilitaw ukoll it-tranżizzjoni ta 'pazjent b'dijabete mellitus tat-tip 2 għal terapija kombinata (insulina flimkien ma' mediċini ipogliċemiċi orali), li l-ewwel użu minnhom, skond ideat moderni, huwa l-iktar promettenti mod kif tittejjeb il-kontroll gliċemiku, titnaqqas il-frekwenza u jiġi evitat l-iżvilupp ta 'kumplikazzjonijiet vaskulari. L-awturi jemmnu li dan l-analogu tal-insulina huwa għodda promettenti fil-kura ta 'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2 7, 41.

Hemm rapporti ta 'l-effiċjenza għolja ta' l-użu kkombinat ta 'l-analogi ta' l-insulina ta 'azzjoni fit-tul u qasira, introdotti f'diversi reġimi għat-trattament tad-dijabete mellitus tat-tip 1, b'kont meħud tar-riżultati ta' xi parametri kliniċi u metaboliċi. Anzi interessanti huma l-konklużjonijiet meħuda mir-riżultati ta 'xi provi kliniċi. Għalhekk, fi studju li sar f'57 pazjent b'dijabete mellitus tat-tip 1 għal 6 xhur, l-effikaċja ta 'l-użu ta' glargine flimkien ma 'lyspro insulina, amministrata skond skema intensifikata, ġiet imqabbla ma' terapija ta 'l-insulina lyspro amministrata minn injezzjoni kontinwa taħt il-ġilda. Kemm fil-grupp ta 'pazjenti li jirċievu l-analogi ta' l-insulina indikata skond il-kors ottimali, kif ukoll fil-grupp ta 'pazjenti li ġew injettati bl-insulina Lyspro bl-użu tal-metodu SBI, l-għadd ta' kundizzjonijiet ipogliċemiċi naqas bl-istess mod, emoglobina glikata u glikemija f'ħinijiet differenti tal-ġurnata tjiebet.

Studju aleatorju ta 'crossover fuq 26 adolexxenti bid-dijabete tat-tip 1 wera effikaċja akbar ta' trattament ta '16-il ġimgħa bi glargine flimkien ma' amministrazzjoni pre-prandjali ta 'humalog meta mqabbel ma' taħlita ta 'insulina NPH u insulina regolari umana. Il-kombinazzjoni ta 'glargine ma' lyspro insulina naqqset l-inċidenza ta 'ipogliċemija matul il-lejl asintomatiku meta mqabbel mal-kombinazzjoni ta' insulina / insulina regolari NPH bi 43%. Barra minn hekk, fl-isfond tal-użu tal-insulina glargine, l-iktar

Titjib inqas evidenti fil-glukożju fid-demm waqt is-sawm.

Studju kliniku ieħor, li sar matul 32 ġimgħa ma ’48 pazjent b’dijabete mellitus tat-tip 1, sabiex jiġi studjat il-kwalità tal-ħajja tal-pazjenti li jużaw kombinazzjoni ta’ analogi ta ’l-insulina glargine u lispro meta mqabbla ma’ NPH uman u terapija regolari ta ’l-insulina, wera li l-pazjenti kienu sodisfatti bil-kura. kien sinifikament ogħla f'dawk li ngħataw analogi ta 'l-insulina milli f'pazjenti li ngħataw insulina umana. Bosta awturi jemmnu li l-insulina glargine bażika bla quċċata flimkien ma 'analogi pre-rejali b'azzjoni ultra-qasira jistgħu jipprovdu kontroll glikemiku aħjar bi tnaqqis sinifikanti fl-inċidenza ta' ipogliċemija meta mqabbel ma 'reġimi ta' trattament li jużaw l-insulina umana.

Fi provi kliniċi randomised, l-inċidenza ta 'effetti sekondarji meta tintuża insulina glargine kienet simili għal dik fit-trattament ta' l-insulina NPH. Ir-reazzjonijiet fil-post tal-injezzjoni, ġeneralment insinifikanti, kienu l-effetti mhux mixtieqa ewlenin waqt terapija bil-glargine, ġew osservati f'3-4% tal-pazjenti.

Id-dejta disponibbli bħalissa turi li l-insulina glargine mhijiex iktar immunoġenika mill-insulina NPH, u ma hemm l-ebda rapport ta 'żieda klinikament sinifikanti fil-livell ta' antikorpi għal Escherichia coli. Pazjenti bl-aħħar stadju tan-nefropatija dijabetika kkurati bl-insulina glargine ma wrewx tolleranza speċifika għall-mediċina. Studji fuq l-annimali ma wrew l-ebda effett negattiv fuq l-iżvilupp ta 'l-embrijun u l-fetu u ma indikawx il-karċinoġeniċità tal-mediċina. L-attività mitogenic ta 'glargine hija simili għal dik ta' l-insulina umana.

Id-dożaġġ ta 'insulina glargine huwa determinat għal kull pazjent u aġġustat skond il-livell ta' gliċemija. Fi provi kliniċi għal pazjenti li ma rċivewx insulina qabel l-istudju, il-kura bdiet b'doża waħda kuljum ta '10 IU u kompliet injezzjonijiet singoli kuljum fil-medda ta' 2-100 IU. Il-pazjenti li rċivew insulina NPH u Ultralente darba kuljum qabel l-eżami ngħataw glargine f'doża ekwivalenti għall-insulina umana. Madankollu, f'każijiet fejn l-insulina umana bażali kienet amministrata minn qabel lil pazjenti darbtejn kuljum, id-doża ta 'l-analogu tnaqqset b'madwar 20%, u mbagħad in-numru ta' unitajiet ta 'mediċina ġie aġġustat skond il-livell ta' glukosju fid-demm.

Ir-riżultati ta 'bosta studji jindikaw sodisfazzjon kbir ta' pazjenti b'dijabete tat-tip 1 u tat-tip 2 bi trattament bl-glargine.

Analogu tal-insulina li jaġixxi fit-tul ieħor huwa l-insulina detemir (NN304). Il-molekula tiegħu hija nieqsa mill-amino acid treonine fil-pożizzjoni B30. Minflok, l-amino acid lysine fil-pożizzjoni B29 huwa marbut bl-aċetilazzjoni ta 'aċidu xaħmi li fih 14-il atomu tal-karbonju. Wara l-għoti taħt il-ġilda fil-preżenza ta 'żingu u fenol, de-temir jifforma eżameri, il-katina tal-ġenb tal-aċidu xaħmi ttejjeb l-aggregazzjoni ta' hexamers, li tnaqqas id-dissoċjazzjoni ta 'hexamers u l-assorbiment ta' l-insulina. Fl-istat monomeriku ta '14-C, il-katina tal-aċidu xaħmi fil-pożizzjoni B29 teħel ma' l-albumina fix-xaħam ta 'taħt il-ġilda. It-titwil ta 'l-azzjoni ta' l-analogu sseħħ minħabba l-aggregazzjoni ta 'hexamer ma' l-albumina. Id-detemir li jiċċirkola huwa aktar minn 98% marbut ma 'l-albumina u l-frazzjoni ħielsa (mingħajr restrizzjonijiet) tiegħu hija kapaċi tinteraġixxi mar-riċettur ta' l-insulina. Detemir fil-preżenza taż-żingu jinħall f'pH newtrali, għalhekk, id-depożitu taħt il-ġilda ta 'l-Analog jibqa' likwidu, b'kuntrast ma 'l-insulina NPH u l-glargine, li għandhom maħżen kristallin.

L-analogu jtawwal kemm minħabba assorbiment aktar bil-mod fil-fluss tad-demm kif ukoll minn penetrazzjoni aktar bil-mod ta 'l-insulina marbuta ma' l-albumina fiċ-ċelloli mmirati 13, 47. Minkejja l-affinità għolja ta 'l-analogu għall-albumina, detemir ma werax interazzjonijiet rilevanti ma' oħrajn relatati mediċini bl-albumina. Esperimenti in vitro wrew li l-mitogenicity ta 'detemir huwa inqas minn dak ta' l-insulina endoġenika.

Meta mqabbel ma 'l-insulina NPH, detemir jiġi assorbit mis-sit ta' l-injezzjoni aktar bil-mod u bl-inqas livell qawwi. Ġiet innutata varjabbiltà intra-individwali sinifikament aktar baxxa tal-parametri farmakokinetiċi kollha meta mqabbla ma 'l-insulina NPH 50, 51 u l-insulina glargine. Ir-riskju ta 'kundizzjonijiet ipogliċemiċi meta jintuża detemir meta mqabbel ma' NPH-insulina huwa sinifikament aktar baxx fl-istess livell ta 'gliċemija. Kien hemm tendenza għal tnaqqis fin-numru ta 'każijiet ta' gliċemija matul il-ġurnata u tnaqqis fil-proporzjon ta 'każijiet għal kull pazjent. Meta tuża Detemir, regolazzjoni aktar bla xkiel tal-livelli tal-glukosju, livell ta ’glukosju waqt is-sawm aktar stabbli, u profil gliċemiku ta’ filgħaxija kienu aktar kostanti meta mqabbla mal-profil ta ’l-insulina NPH 11, 13.

Fil-fażi III tal-provi kliniċi, ġie osservat titjib żgħir iżda klinikament sinifikanti fil-livelli ta 'HbA1c, u l-benefiċċji farmakokinetiċi ta' l-insulina jipprovdu titjib ulterjuri fil-kontroll gliċemiku u, skond dan, HbA1c.

Abbażi tal-materjali ppreżentati fir-reviżjoni, huwa rrakkomandat li l-metodi tat-terapija moderna bl-insulina bl-għajnuna ta 'analogi ta' l-insulina jiġu introdotti fil-prattika ta 'tabib tal-familja. Kliniċi

Il-vantaġġi li jintużaw analogi tal-insulina fid-dijabete tat-tip 1 u tat-tip 2 huma akkumpanjati minn titjib fil-kwalità tal-ħajja tal-pazjenti u tnaqqis fir-riskju li jiżviluppaw kumplikazzjonijiet tal-marda.

1. Dedov I.I., Kuraeva V.A., Peterkova V.A., Shcherbacheva L.N. Dijabete fit-tfal u adolexxenti. - M.,

2. Peterkova V.A., Kuraeva T.L., Andrianova E.A., Shcherbacheva L.N., Maksimova V.P., Titovich E.V., Prokofiev S.A. Studju ta 'l-effikaċja u s-sigurtà ta' l-użu ta 'l-ewwel analogu tal-quċċata ta' l-insulina Lantus umana b'azzjoni twila (glargine) fit-tfal u adolexxenti / / Diabetes mellitus. - 2004. - Nru 3. - P. 48-51.

3. Peterkova V.A., Kuraeva T.L., Titovich E.V. Terapija moderna bl-insulina tad-dijabete mellitus tat-tip 1 fi tfal u adolexxenti // Tabib li jattendi - 2003. - Nru 10. - C. 16-25.

4. Kasatkina PE Ix-xejriet kurrenti fit-terapija bl-insulina tad-dijabete mellitus tat-tip 1 // Farmateka.—

2003.— No 16.— C. 11-16.

5. Smirnova O. M., Nikonova T. V. Trattament tad-dijabete mellitus tat-tip 1 // Gwida għat-tobba, ed. Dedova I.I. - 2003.— C. 55-65.

6. Koledova E. Problemi moderni tat-terapija bl-insulina // Diabetes mellitus. - 1999 - No 4.— C. 35-40.

7. Poltorak V.V., Karachentsev Yu.I., Gorshunskaya M.Yu. L-insulina tal-glulina (Lantus) hija l-ewwel insulina bażika b’azzjoni fit-tul basali ħielsa mill-quċċata: farmakokinetika, farmakodinamiċità, u l-potenzjal għal użu kliniku. // Chronicle Medical Ukrainian. - 2003.— Nru 3 (34) .— C. 43-57.

8. Koivisto V.A. Analogi ta 'l-insulina // Dijabete mellitus. - 1999.— No 4.— S. 29-34.

9. Brange J. L-era l-ġdida ta 'l-analog ta' l-insulina bijoteknoloġika // Diabetologia.— 1997.— Nru. 40.— Suppl. 2.— P. S48-S53.

10. Heise T, Heinemann L. Analogi mgħaġġlin u li jaġixxu fit-tul bħala approċċ biex titjieb it-terapija bl-insulina: valutazzjoni tal-mediċina bbażata fuq l-evidenza // Disinn farmaċewtiku kurrenti.— 2001.— No 7.— P. 1303-1325.

11. Lindholm A. Insulini ġodda fil-kura tad-dijabete mellitus // L-Aqwa Prattika u Riċerka Gastroenteroloġija Klinika.— 2002.— Vol. 16.— No 3.— P. 475-492.

12. Oiknine Ralph, Bernbaum Marla, Mooradian Arshag D. Applikazzjoni kritika tar-rwol tal-amplitudni tal-insulina fil-ġestjoni tad-dijabete mellitus // Drogi. - 2005.— Vol. 65.— No 3.— P. 325-340.

13. Brange J., Volund A. Analogi tal-insulina bi profili farmakokinetiċi mtejba // Asv. Deliv Droga. Rev - 1999. - Nru 35. - P. 307-335.

14. Ter Braak E.W., Woodworth J.R., Bianchi R, et al. Effetti fuq is-sit ta 'infezzjoni fuq il-farmakokinetika ta' u namikoli tal-glukodina ta 'l-insulina lispro u l-insulina regolari // Diabetes Care.— 1996.— No 19.—P. 1437-1440.

15. Lindholm A., Jacobsen L.V. Farmakokinetika klinika u farmakodinamiċità ta 'insulin aspart // Farmakokinetika klinika - 2001. - Nru 40. - P. 641-659.

16. Mortensen H. B., Lindholm A., Olsen B. S., Hylleberg B. Id-dehra rapida u l-bidu tal-azzjoni ta 'insulin aspart f'individwi pedjatriċi bid-dijabete tat-tip 1 // Ġurnal Ewropew tal-Pedjatrija 2000.— Vol. 159.— P. 483-488.

17. Becker R, Frick A., Wessels D, et al. Farmakodinamiċità u farmakokinetika ta 'l-insulina analoga ġdida, li taħdem malajr, insulina glulisine // Dijabete. - 2003. - Nru 52. - Suppl. 1.— P. S471.

18. Werner U., Gerlach M., Hoffman M., et al. L-insulina glulisine hija analoga ġdida, parenterali, ta 'l-insulina umana bi profil ta' azzjoni rapida: studju ta 'morsa crossover, euglycemic fuq klieb normoglycemic // Diabetes.— 2003.— Nru 52.— Suppl. 1.— P. S590.

19. Id-Dar P. D., Lindholm A., Riis A., et al. Insulin aspart vs. L-insulina umana fil-ġestjoni tal-kontroll tal-glukosju fid-demm fit-tul fid-dijabete mellitus tat-Tip 1: prova kkontrollata bl-addoċċ // Diabetes Medicine.— 2000.— No 17.— P. 762-770.

20. Lindholm A., McEwan J., Riis A.P. Kontroll gliċemiku mtejjeb bl-insulin aspart. Prova inkroċjata randomised double-blind ta 'dijabete tat-tip 1 // Care Diabetes.— 1999.— No 22.— P. 801-805.

21. Tamas G., Marre M., Astorga R., et al. Kontroll gliċemiku f'pazjenti dijabetiċi tat-tip 1 bl-użu ta 'insulina aspart ottimizzata jew insulina umana fi studju multinazzjonali bl-addoċċ // Riċerka dwar id-Dijabete u Prattika Klinika.— 2001.— Nru 54. - P. 105-114.

22. Zinman B., Tildesley H., Chiasson J. L., et al. Insulin lispro fis-CSII: riżultati ta 'studju ta' crossover double-blind // Dijabete .— 1997.— Vol. 446.— P. 440-443.

23. Bode B.W., Weinstein R., Bell D., et al. L-effikaċja u s-sigurtà tal-insulina aspart meta mqabbla ma 'l-insulina regolari buffered u l-insulina lispro għall-infużjoni kontinwa ta' l-insulina taħt il-ġilda // Dijabete. - 2001. - Nru 50. - Suppl. 2.— P. S106.

24. Colagiuri S., S. Heller, Vaaler S., et al. Insulin aspart inaqqas il-frekwenza ta 'l-ipogliċemija ta' matul il-lejl f'pazjenti bid-dijabete tat-Tip 1 // Diabetologia.— 2001.— Nru 44. - Suppl. 1.— P. A210.

25. Grupp ta ’Riċerka DCCT. In-nuqqas ta 'limitu glicemiku għall-iżvilupp ta' kumplikazzjonijiet fit-tul: il-perspettiva tal-Proċedura tal-Kontroll tad-Dijabete u l-Kumplikazzjonijiet // Dijabete .— 1996.— Nru 45. - P. 1289-1298.

26. Hermans M.P., Nobels F.R., De Leeuw I. Insulin lispro (HumalogT), analogu ġdid għall-insulina li jaħdem malajr għat-trattament tad-dijabete mellitus: ħarsa ġenerali tad-dejta klinika farmakoloġika // Acta Clinica Belgica.— 1999. - Vol. 54.- P. 233-240.

27. Amiel S., Home P. D., Jacobsen J. L., Lindholm A. Insulin aspart safe għal trattament fit-tul // Diabetologia.— 2001.— No 4. Suppl. 1.— P. A209.

28. Boskovic R, Feig D, Derewlany L, et al. Trasferiment ta 'Insulina lispro minn ġol-plaċenta umana // Care Diabetes.— 2003.— Vol. 26. - P.1390-1394.

29. I. Rakatzi, Ramrath S., Ledwig D, et al. Analogu ta 'l-insulina ġdid bi proprjetajiet uniċi, LysB3, GluB29 jikkawża l-attivazzjoni prominenti ta' l-insulina tar-riċettur 2, iżda l-fosforilazzjoni marġinali ta 'l-insulina tar-riċettur1 // Dijabete.— 2003. —Vol. 52.- P. 2227-2238.

30. Rakatzi I., Seipke G, Eckel J. LysB3, GluB29 insulina: Analog ġdid ta 'l-insulina b'azzjoni protettiva taċ-ċellula beta mibdula // Biochem Biophys Res Commun.— 2003.— Vol. 310.- P. 852-859.

31. Bolli G, Roach P. Terapija intensiva b'taħlitiet ta 'HumalogT vs insulina lispro injetta separatament u NPH // Diabetologia.— 2002.— Vol. 45.— Suppl. 2.— P. A239.

32. Malone J.K., Yang H, Woodworth J.R., et al. Humalog Mix 25 joffri kontroll glikemiku aħjar waqt il-ikel f'pazjenti b'dijabete tat-tip 1 jew tat-tip 2 // Dijabete u Metaboliżmu .— 2000.— Vol. 26.- P. 481-487.

33. Roach P., Strack T, Arora V., Zhao Z. Kontroll gliċemiku mtejjeb bl-użu ta 'taħlitiet ippreparati minnu nnifsu ta' insulina lispro u insulina lispro sospensjoni ta 'protamina f'pazjenti b'dijabete tat-tip 1 u 2 // Ġurnal Internazzjonali tal-Prattika Klinika. .— 2001.— Vol. 55.- P. 177-182.

34. Jacobsen L.V., Sogaard B., Riis A. Farmakokinetika u farmakodinamika ta 'formulazzjoni mħallta minn qabel ta' insulina solubbli u ritardata bil-proteina aspart // Ġurnal Ewropew ta 'Farmakoloġija Kliniċi.— 2000.— Vol. 56.- P. 399-403.

35. Thivolet C., Clements M., Lightelm R. J., et al. Regiment ta ’Taħlita Għolja ta’ insulina bifasika aspart itejjeb il-kontroll gliċemiku f’pazjenti bid-dijabete // Diabetologia.— 2002.— Vol. 45.— Suppl. 2.— P. A254.

36. Dar P. Insulin glargine: l-ewwel insulina klinikament utli li taġixxi fit-tul fi nofs seklu? // Opinjoni ta 'Esperti dwar Droga Investigattiva. - 1999.— No 8.— P. 307-314.

37. Dunn C., Plosker G, Keating G, McKeage K, Scott H. Insulin Glargine. Reviżjoni aġġornata tagħha fil-ġestjoni tad-dijabete mellitus // Drogi. - 2003.— Vol. 63.— No 16.— P. 1743-1778.

38. Dreyer M., Pein M., Schmidt B., Helftmann B., Schlunzen M., Rosskemp R. Tqabbil tal-farmakokinetika / dinamika tal-GLY (A21) -ARG (B31, B32) tal-insulina umana (HOE71GT ) bl-insulina NPH wara injezzjoni taħt il-ġilda bl-użu ta 'teknika ta' morsa eugliċemika // Diabetologia.— 1994.— Vol. 37. - Suppl. - P. A78.

39. Mc Keage K., Goa K.L. Insulin glargine: reviżjoni tal-użu terapewtiku tagħha bħala aġent li jaġixxi fit-tul għall-immaniġġjar tat-tip 1 fuq 2 dijabete mellitus // Drogi. —2001.— Vol. 61.- P. 1599-1624.

40. Heise T., Bott S., Rave K., Dressler A., Rosskamp R., Heinemann L. L-ebda evidenza għall-akkumulazzjoni ta 'insulina glargine (LANTUS): studju ta' injezzjoni multipla f'pazjenti b'dijabete tat-tip 1 / / Diabet. Med.— 2002.— No 19.— P. 490-495.

41. Rosentstock J., Schwartz S. L., Clark C., et al. Terapija ta 'l-insulina bażali fid-dijabete tat-tip 2: paragun ta' 28 ġimgħa ta 'insulina glargine (H0E901) u insulina NPH // Diabetes Care.— 2001.— Nru 4. —Vol. 24. - P. 631-636.

42. Rosenstock J., Park G., Zimmerman J., et al. Insulina bażali ta 'l-insulina glargine (H0E901) kontra ninsina NPH f'pazjenti b'dijabete tat-tip 1 b'ħafna reġimi ta' insulina kuljum // Kura tad-Dijabete. - 2000.— No 23.— P. 1137-1142.

43. Bolli G.B., Capani F., Kerr D., Tomas R., Torlone E., Selam J.L., Sola-Gazagnes A., Vitacolonna E. Comparison of a multiple daily injection regimen with once-daily insulin glargine basal infusion: a randomized open, parallel study // Diabetologia.— 2004.— Vol. 837.— Suppl. 1.— P. A301.

44. Wittaus E., Johnson P., Bradly C. Quality of life is improved with insulin glargine plus lispro compared with NPH insulin plus regular human insulin in patients with Type 1 diabetes // Diabetologia.— 2004.— Vol. 849.— Suppl. 1.— P. А306.

45. Pscherer S., Schreyer-Zell G, Gottsmann M. Experience with insulin glargine in patients with end-stage renal disease abstract N 216-OR // Diabetes.— 2002.— Jun.— Vol. 51.— Suppl 1.— P. A53.

46. Stammeberger I., Bube A., Durchfeld-Meyer B., et al. Evaluation of the carcinogenic potential of insulin glargine (LANTUS) in rats and mice // Int. J. Toxicol.— 2002.— № 3.— Vol. 21.— P. 171-179.

47. Hamilton-Wessler M., Ader M., Dea M., et al. Mechanism of protacted metabolic effects of fatty acid acylated insulin, NN304 in dogs: retention of NN304 by albumin // Diabetologia.— 1999.— Vol. 42.— P. 1254-1263.

48. Kurtzhals P., Havelund S, Jonassen I., Markussen J. Effect of fatty acids and selected drugs on the albumin binding of long-acting, acylated insulin analogue // Journal of Pharmaceutical Sciences.— 1997.— Vol. 86.— P. 1365-1368.

49. Heinemann L., Sinha K., Weyer C., et al. Time-action profile of the soluble, fatty acid acylated, long-acting insulin analogue NN304 // Diabetic Medicine.— 1999.— № 16.— P. 322-338.

50. Strange P., McGill J., Mazzeo M. Reduced pharmacokinetic variability of a novel, long-acting insulin analogue NN304 // Diabetic Medicine.— 1999.— № 16.— P. 322-338.

51. Heise T., Draeger E., et al. Lower within-subject variability of insulin detemir in comparison to NPH insulin and insulin glargine in subjects with type 1 diabetes // Diabetes.— 2003.— Vol. 52.— Suppl. 1.— P. A121.

Адрес для контакта: 192257, Россия, Санкт-Петербург, ул. Вавиловых, 14, больница Св. преподобномученницы Елизаветы.