Analogi tal-mediċina linagliptin * (linagliptin *)

Pilloli miksijin b'rita 5 mg

Pillola waħda fiha

sustanza attiva - linagliptin 5 mg,

eċċipjenti: mannitol, lamtu preġelatinizzat, lamtu tal-qamħirrun, kopovidona, stearat tal-manjeżju,

Qoxra opadry®roża (02F34337): hypromellose 2910, dijossidu tat-titanju (E 171), talc, macrogol 6000, ħadid (III) ossidu aħmar (E 172).

Pilloli tondi b’wiċċ biconvex, bit-truf imqaxxra, mgħottija b’qoxra tal-film ta ’kulur aħmar ċar, imnaqqax bis-simbolu BI fuq naħa u mnaqqxa b’ “D5” fuq in-naħa l-oħra.

Propjetajiet farmakoloġiċi

Farmakokinetika

Wara li tittieħed linagliptin mill-ħalq b'doża ta '5 mg, il-mediċina tiġi assorbita malajr, il-konċentrazzjonijiet massimi fil-plażma (Tmax medjan) jintlaħqu wara 1,5 siegħa. Il-konċentrazzjonijiet ta 'linagliptin fil-plażma jonqsu skond disinn ta' tliet fażijiet. Il-half-life terminali hija twila (iktar minn 100 siegħa), li hija prinċipalment minħabba l-irbit intens u stabbli ta 'linagliptin ma' DPP-4 u ma jwassalx għall-akkumulazzjoni tal-mediċina. Il-half-life effettiva għall-akkumulazzjoni ta 'linagliptin wara l-għoti ripetut ta' linagliptin f'doża ta '5 mg hija ta' madwar 12-il siegħa. Wara doża waħda ta 'lignagliptin f'doża ta' 5 mg, konċentrazzjonijiet fil-plażma tal-mediċina fi stat stabbli jinkisbu wara t-tielet doża, filwaqt li l-AUC (żona taħt il-kurva tal-konċentrazzjoni-ħin) ta 'lignagliptin fil-plażma jogħla b'madwar 33% meta mqabbel ma' l-ewwel doża. Il-koeffiċjenti tal-varjazzjoni fil-parametri farmakokinetiċi għall-AUC ta 'linagliptin kienu żgħar (12.6% u 28.5%).

Il-farmakokinetika ta 'lignagliptin mhix lineari, l-AUC totali fil-plażma ta' lignagliptin iżid inqas b'mod dipendenti mid-doża mill-AUC mhux marbut, u jiżdied proporzjonalment mad-doża. Il-farmakokinetiċi ta 'linagliptin f'nies b'saħħithom u f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2 (dijabete tat-tip 2) huma simili.

Ġbid: il-bijodisponibilità assoluta ta 'linagliptin hija ta' madwar 30%. L-akkoljenza ta 'linagliptin flimkien ma' ikel b'kontenut għoli ta 'xaħam iżżid il-ħin biex tilħaq Cmax b'sagħtejn u twassal għal tnaqqis f'Cmax bi 15%, iżda ma taffettwax l-AUC0-72 siegħa. M'hemm l-ebda bidla klinikament sinifikanti f'Cmax u Tmax, għalhekk, linagliptin jista' jintuża irrispettivament mill-konsum ikel.

Distribuzzjoni: il-volum medju ta 'distribuzzjoni f'ekwilibriju wara doża waħda ta' 5 mg ġol-vina huwa ta 'madwar 1110 litru, li jindika distribuzzjoni intensa fit-tessuti. It-twaħħil ta 'linagliptin mal-proteini tal-plażma jiddependi fuq il-konċentrazzjoni tal-mediċina u jonqos minn 99% f'1 nmol / L sa 75-89% f'> 30 nmol / L, li jindika saturazzjoni ta 'l-irbit għal DPP-4 b'żieda fil-konċentrazzjoni ta' lignagliptin. F'konċentrazzjonijiet għoljin ta 'linagliptin u saturazzjoni sħiħa ta' DPP-4, 70-80% ta 'linagliptin jeħel ma' proteini oħra fil-plażma (mhux DPP-4), u 20-30% fil-plażma fl-istat ħieles.

Metaboliżmu u eskrezzjoni: parti żgħira tal-mediċina riċevuta fil-ġisem tiġi metabolizzata. Ir-rotta ewlenija ta 'eskrezzjoni minn ġol-imsaren hija ta' madwar 80% u 5% ta 'linagliptin jitneħħa fl-awrina.

It-tneħħija mill-kliewi hija ta 'madwar 70 ml / min.

Gruppi speċjali ta 'pazjenti

Pazjenti b'insuffiċjenza renali: f'pazjenti bi kwalunkwe grad ta 'insuffiċjenza renali, l-aġġustament tad-doża ta' linagliptin mhuwiex meħtieġ. Grad ħafif ta 'insuffiċjenza renali ma jaffettwax il-farmakokinetika ta' linagliptin f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2.

Pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied: F'pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied ta 'kwalunkwe grad (klassijiet A, B u C skond il-klassifikazzjoni Child-Pugh), l-aġġustament tad-doża ta' linagliptin mhuwiex meħtieġ.

Mhux meħtieġa aġġustamenti fid-doża skont is-sess, l-indiċi tal-massa tal-ġisem (BMI), ir-razza u l-età tal-pazjent.

Tfal: studji dwar il-farmakokinetika ta 'linagliptin fi tfal ma sarux.

Farmakodinamiċità

Linagliptin huwa inibitur tal-enżima DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4, kodiċi KE 3.4.14.5), li huwa involut fl-inattivazzjoni tal-ormoni incretins - peptide-1 simili għal glucagon (GLP-1) u polipeptide insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju (GIP). Dawn l-ormoni jinqerdu malajr mill-enzima DPP-4. Iż-żewġ inkretini huma involuti fir-regolazzjoni fiżjoloġika ta 'omejostasi tal-glukosju. Il-livell bażali ta 'sekrezzjoni ta' l-incretin matul il-ġurnata huwa baxx, jogħla malajr wara li tiekol. GLP-1 u GIP isaħħu l-bijosintesi u s-sekrezzjoni ta 'l-insulina miċ-ċelloli beta pankreatiċi f'livelli normali u elevati ta' glukosju fid-demm. Barra minn hekk, GLP-1 inaqqas is-sekrezzjoni tal-glukagon minn ċelloli alfa tal-frixa, u dan iwassal għal tnaqqis fil-produzzjoni tal-glukosju fil-fwied.

Linagliptin jeħel b'mod effettiv u riversibbli ma 'DPP-4, li jikkawża żieda kostanti fil-livell ta' l-incretins u preservazzjoni fit-tul ta 'l-attività tagħhom. Linagliptin iżid is-sekrezzjoni tal-insulina skont il-livell tal-glukosju u jnaqqas is-sekrezzjoni tal-glukagon, u jtejjeb l-omeostasi tal-glukosju.

Linagliptin jingħaqad b'mod selettiv ma 'DPP-4, fivitro is-selettività tagħha taqbeż is-selettività għal DPP-8 jew attività għal DPP-9 aktar minn 10,000 darba.

Effiċjenza u Sikurezza Klinika

Sabiex tkun stmata l-effettività u s-sigurtà, 8 provi kliniċi kkontrollati bl-addoċċ tal-fażi III saru bl-użu ta 'linagliptin.

Monoterapija ta 'Linagliptin: l-użu ta 'linagliptin f'doża ta' 5 mg darba kuljum wassal għal tnaqqis sinifikanti fl-emoglobina A glikata (HbA1c) b'0.69% meta mqabbel ma 'plaċebo, f'pazjenti b'livell inizjali ta' HbA1c ta 'madwar 8%. Linagliptin iwassal ukoll għal tnaqqis sinifikanti fil-glukożju fil-plażma waqt is-sawm (GPN) u sagħtejn wara ikla (GLP). L-inċidenza ta 'l-ipogliċemija osservata f'pazjenti li kienu qed jirċievu linagliptin jew plaċebo kienet simili.

Monoterapija ta 'Linagliptinf'pazjenti li mhumiex adattati għall-kura b'metformin minħabba l-intolleranza jew il-kontra-indikazzjonijiet tagħha minħabba insuffiċjenza renali, wera żieda sinifikanti fil-livell ta 'HbA1c bi - 0.57% meta mqabbel ma' plaċebo, f'pazjenti b'livell bażiku ta 'HbA1c ta' madwar 8.09%. Linagliptin wera tnaqqis sinifikanti fil-glukożju fil-plażma waqt is-sawm (GPN) meta mqabbel ma ’plaċebo. L-inċidenza ta 'l-ipogliċemija osservata f'pazjenti li kienu qed jirċievu linagliptin jew plaċebo kienet simili.

Linagliptin monoterapija: dejta minn paragun ta '12-il ġimgħa ma' plaċebo u data minn paragun ta '26 ġimgħa ma' inibitur ta 'α-glukożidażi (voglibose).

L-effikaċja u s-sigurtà ta 'monoterapija ta' lynagliptin ġiet studjata wkoll meta mqabbla ma 'plaċebo (li damu 12-il ġimgħa) u ma' voglibose (inibitur ta 'α-glukosidase) għal 26 ġimgħa. Linagliptin f'doża ta '5 mg wassal għal żieda sinifikanti fil-livell ta' HbA1c meta mqabbel ma 'plaċebo (-0.87%), il-livell inizjali medju ta' HbA1c kien ta '8.0%. Intwera wkoll li l-użu ta 'linagliptin f'doża ta' 5 mg kien ikkaratterizzat minn żieda sostanzjalment ikbar fil-livell ta 'HbA1c, bidla ta' -0.32% meta mqabbel ma 'voglibose, il-livell inizjali medju ta' HbA1c kien ta '8.0%. Barra minn hekk, linagliptin wassal għal titjib sinifikanti fil-glukożju fil-plażma waqt is-sawm (GPN) (tnaqqis ta '19.7 mg / dl / 1.1 mmol / L meta mqabbel ma' plaċebo u 6.9 mg / dl / 0.4 mmol / L imqabbel ma 'voglibose), u l-livell fil-mira ta' HbA1c (

Deskrizzjoni tal-mediċina

Linagliptin * (Linagliptin *) - Aġent ipogliċemiku. Linagliptin huwa inibitur tal-enzima dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), li huwa involut fl-inattivazzjoni tal-ormoni incretins - peptide tat-tip 1 (GLP-1) u tal-polipeptide insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju (HIP). Dawn l-ormoni jinqerdu malajr mill-enzima DPP-4. Dawn iż-żewġ inkretini huma involuti fiż-żamma ta 'konċentrazzjonijiet fiżjoloġiċi tal-glukosju. Il-konċentrazzjonijiet bażali ta 'GLP-1 u GUI matul il-ġurnata huma baxxi, jiżdiedu malajr b'reazzjoni għat-teħid ta' ikel. GLP-1 u HIP isaħħu l-bijosintesi ta 'l-insulina u s-sekrezzjoni tagħha minn ċelloli beta pankreatiċi f'konċentrazzjonijiet normali jew elevati ta' glukosju fid-demm. Barra minn hekk, GLP-1 inaqqas is-sekrezzjoni tal-glukagon minn ċelloli alfa tal-frixa, u dan iwassal għal tnaqqis fil-produzzjoni tal-glukosju fil-fwied.

Linagliptin huwa attivament assoċjat ma 'l-enżima DPP-4 (rabta riversibbli), li tikkawża żieda kostanti fil-konċentrazzjoni ta' l-incretins u preservazzjoni fit-tul ta 'l-attività tagħhom. Iżid is-sekrezzjoni ta 'l-insulina li tiddependi fuq il-glukosju u tnaqqas it-tnixxija tal-glukagon, li twassal għan-normalizzazzjoni tal-livelli tal-glukosju fid-demm. Linagliptin jingħaqad selettivament ma 'l-enżima DPP-4 u għandu selettività ta' 10,000 darbiet akbar għal DPP-4 meta mqabbel ma 'l-enzimi dipeptyl peptidase-8 jew dipeptyl peptidase-9 in vitro.

Forma tar-rilaxx, kompożizzjoni u ppakkjar

Disponibbli f'forma ta 'pillola f'żewġ għażliet ta' dożaġġ għal alogliptin - 12.5 u 25 mg.

Eċċipjenti (per eżempju, "Vipidia"):

• mannitol
• Ċelluloża mikrokristallina,
• Iprolosju
• sodju croscarmellose,
• stearat tal-manjeżju.

Pilloli ovali, ippakkjati f'folji. Fil-pakkett 4 infafet ta ’7 biċċiet.

Azzjoni farmakoloġika

Aġent ipogliċemiku. Huwa inibitur ta 'DPP-4, li jeqred l-ormoni ta' l-incretin. Huma jgħinu biex iżidu l-produzzjoni tal-insulina permezz taċ-ċelloli beta tal-frixa, kif ukoll inaqqsu l-produzzjoni tal-glukosju fil-fwied. Bħala riżultat, emoglobina glukożilata tinżel u l-konċentrazzjoni ta 'glukożju fid-demm tonqos, u fuq stonku vojt, u wara tiekol bl-istess mod.

Farmakokinetika

Il-bijodisponibilità hija kważi 100%. Jista 'jintuża irrispettivament mill-ħin tal-ikel, minħabba li dan ma jaffettwax id-disponibbiltà u r-rata ta' assorbiment tas-sustanza attiva. Il-konċentrazzjoni massima tinkiseb wara 1-2 sigħat. Ma jakkumulax fil-ġisem. Dan jitneħħa mhux mibdul mill-kliewi. Parti hija mneħħija mill-imsaren. Il-half-life tal-ġisem hija ta ’21 siegħa.

Kontra-indikazzjonijiet

• Sensittività eċċessiva għall-komponenti,
• Insuffiċjenza renali severa u tal-fwied,
• Dijabete tat-Tip 1
• Ketoacidosis dijabetika
• Storja ta 'koma
• Insuffiċjenza tal-qalb
• Tfal taħt it-18-il sena
• Tqala u treddigħ.

Uża b'attenzjoni fil-każijiet li ġejjin:

• Pankreatite
• Insuffiċjenza renali moderata
• Akkoljenza flimkien ma 'aġenti ipogliċemiċi oħra.

Istruzzjonijiet għall-użu (metodu u dożaġġ)

Huwa jittieħed mill-ħalq mingħajr ma jomgħod, iżda jinħasel b'ħafna ilma. Ir-rakkomandazzjoni ġenerali hija 25 mg ta 'alogliptin kuljum. Id-doża eżatta hija preskritta mit-tabib li jkun qed jattendi abbażi tax-xhieda. Jista 'jintuża f'terapija kombinata. F'dan il-każ, id-dożaġġ tnaqqas biex tevita l-ipogliċemija. Jekk tinsa tieħu doża, huwa rakkomandabbli li tieħu l-pillola kemm jista 'jkun malajr. Doża doppja biex tlaħħaq hija pprojbita!

Interazzjoni bejn id-drogi

Ma ġewx identifikati effetti partikolari ta 'l-interazzjoni ta' alogliptin ma 'sustanzi oħra.

Il-komponent innifsu ma jaffettwax l-azzjoni tal-mediċini li ġejjin:

• kaffeina
• glibenclamide,
• warfarina
• tolbutamide
• pioglitazone
• atorvastatin,
• kontraċettivi orali
• dextromethorphan
• fexofenadine,
• midazolam
• metformina
• digoxin
• cimetidine.

L-effett ta 'l-alogliptin mhux affettwat:

• gemfibrozil
• ċiklosporina
• fluconazole
• Inibitur tal-alfa glukosidase
• ketoconazole
• metformina
• pioglitazone
• digoxin
• cimetidine
• atorvastatin.

Jiġifieri, ir-riċeviment reċiproku tagħhom huwa sigur. Madankollu, wieħed għandu jiftakar li meta tittratta l-alogliptin flimkien ma 'sulfonylurea, insulina, l-aġġustament tad-doża huwa meħtieġ biex inaqqas ir-riskju ta' ipogliċemija.

Istruzzjonijiet speċjali

Huwa importanti li meta tieħu ma 'mediċini ipogliċemiċi oħra tagħżel id-doża t-tajba ta' medikazzjoni sabiex tevita konsegwenzi negattivi.

Għandha tingħata attenzjoni meta tingħata t-terapija lil persuni b'insuffiċjenza tal-fwied u tal-kliewi fix-xjuħija.

Hemm riskju li tiżviluppa pankreatite akuta. Is-sintomu ewlieni tiegħu huwa uġigħ fit-tul fl-addome. Kwalunkwe suspett dwar l-iżvilupp tagħha jeħtieġ l-isptar u trattament xieraq.

Jekk ikun hemm devjazzjonijiet fil-funzjonament tal-kliewi jew tal-fwied waqt it-terapija, il-kors tal-kura għandu jinbidel u l-mediċina għandha titwaqqaf.

Alogliptin waħdu ma jaffettwax il-ħila biex issuq vettura, madankollu, flimkien ma 'l-insulina jew is-sulfonylurea, jidher dan ir-riskju. Għalhekk, jekk possibbli, għandek tirrifjuta li ssuq karozza u taħdem b'mekkaniżmi.

Huwa rilaxxat biss fuq preskrizzjoni!

Uża fit-tfulija u fix-xjuħija

M'hemm l-ebda tagħrif dwar l-effett fuq il-ġisem tat-tfal, għalhekk, il-mediċina hija pprojbita għall-kura ta 'persuni taħt it-18-il sena.

M'hemmx kontra-indikazzjonijiet għall-ammissjoni f'pazjenti anzjani, madankollu ta 'min jiftakar li dan il-grupp ta' età huwa f'riskju għal ipogliċemija u ketoacidożi. Monitoraġġ kostanti tal-kundizzjoni huwa meħtieġ.

Tqabbil ma 'analogi

Hemm numru ta 'mediċini bi proprjetajiet simili. Għandhom jiġu kkunsidrati għal paragun.

Vipidia. Pilloli bbażati fuq l-alogliptin Spiża - minn 840 rublu kull pakkett. Manifatturat minn Takeda GmbH, il-Ġappun. L-iktar prodott komuni ma ’din is-sustanza fil-kompożizzjoni.

"Januvia." Is-sustanza attiva hija sitagliptin. Prodott orali, prezz - minn 1700 rublu. Manifattur - Merck Sharp and Dome, l-Istati Uniti. Il-proprjetajiet tal-mediċina huma l-eqreb possibbli ta 'hawn fuq. Hemm tliet forom għad-dożaġġ ta 'komponent. Xi kontra-indikazzjonijiet, reviżjonijiet tajbin.

"Yanumet." L-ispiża ta 'pakkett ta' 56 pillola hija 2800 rublu. Kompożizzjoni - metformin u sitagliptin flimkien. Manifatturat minn Merck Sharp & Dome, l-Istati Uniti. Jintuża kemm fil-monoterapija kif ukoll flimkien ma ’mediċini oħra, inkluż l-insulina. Ħafna reazzjonijiet avversi u projbizzjonijiet fuq id-dħul. Madankollu, ir-reviżjonijiet jiktbu li dan jgħin biex jitnaqqas b'mod effettiv il-piż, li huwa importanti ħafna għal nies bid-dijabete.

Galvus Met. Prezz - minn 1500 rublu. Il-produttur - "Novartis", l-Isvizzera. Il-kompożizzjoni tinkludi metformin u vildagliptin. Mediċina effettiva li tgħin ukoll biex titlef il-piż waqt id-dieta. Hemm ħafna kontra-indikazzjonijiet.

"Kemm Comoliz Prolong." Fih metformin u saxagliptin. Prezz - 3 500 rublu u aktar. Jipproduċi l-kumpanija "Bristol-Myers Squibb", l-Istati Uniti. Pilloli Rilaxx Modifikati. Hemm ħafna restrizzjonijiet fuq id-dħul. Uża b'kawtela fit-trattament tal-anzjani.

Bagomet. Droga iktar aċċessibbli (minn 160 rublu), iżda simili fil-proprjetajiet ġenerali. Jipproduċi l-kumpanija "Chemistry Montpellier", l-Arġentina. Bi prezz baxx, il-kwalità tibqa 'għolja biżżejjed. Ir-reviżjonijiet dwar il-mediċina huma pożittivi. Kompost minn metformin u glibenclamide.

Glibometru. Pilloli manifatturati minn Berlin Chemie, il-Ġermanja. Prezz - minn 350 rublu. Is-sustanzi attivi huma glibenclamide u metformin. Il-mediċina għandha numru ta ’projbizzjonijiet għat-teħid, ta’ min jinnota li mhix adatta għad-dijabetiċi kollha. Adattat għal trattament kombinat.

Id-deċiżjoni li tinbidel għal mediċina oħra tittieħed minn speċjalista. L-awto-medikazzjoni hija pprojbita!

Il-kummenti huma l-aktar pożittivi. In-nies jinnotaw effett tajjeb kemm fil-monoterapija kif ukoll fit-trattament flimkien. Huwa osservat telf persistenti fil-piż. L-effetti sekondarji huma rari.

Valentina: “Ommi kellha storja ta’ 10 snin bid-dijabete. Diġà ppruvajt kważi l-pilloli kollha, ma rridux ipoġġu fuq l-insulina. Issa kienet preskritta Glucophage Long u Vipidia. Aħna kuntenti bir-riżultat. Il-piż naqas. Ħassitha aħjar, saret iktar attiva, saqajha kienu inqas minfuħin u fil-griżmejn. Barra minn hekk, il-livell taz-zokkor ilu stabbli. Just mediċina meraviljuża! ”

Denis: "Ġejt trattat b'Vipidia għal aktar minn sentejn. Din hija l-aqwa droga li ppruvajt. Iz-zokkor huwa stabbli, kif ukoll il-piż. L-ebda effetti sekondarji. U dak li nħobb speċjalment - l-aptit huwa baxx, ma rridx niekol verament. "

Larisa: "Jien ġejt ikkurat b'Diabeton, imma ma kienx jaqbel lili. Zokkor qabża. It-tabib avżani li naqleb għal Vipidia. Huwa qal li hi għandha inqas effetti sekondarji, taħdem aħjar fil-każ tiegħi. U kellu raġun. Livell ta 'zokkor stabbli, speċjalment jekk ma nikserx id-dieta. Pillola waħda kuljum hija biżżejjed biex il-ġisem jaħdem tajjeb. U l-iktar importanti - m'hemm l-ebda biża 'li sseħħ ipogliċemija. Il-ħaġa ewlenija mhix li tikser id-dieta. Jien kuntent ħafna. "

Alla: "Ġejt trattat b'Vipidia bħala mediċina ewlenija għal ftit snin. Aħna dejjem inżid mediċini addizzjonali mat-tabib, billi l-bżonnijiet tal-ġisem xi kultant jinbidlu. Matul it-tqala, hi qalbet għall-insulina, iżda wara li talbet biex tintbagħat lura lil Vipidia. U l-piż kien marret, li hija rnexxielha taqbad matul dak il-perjodu, u saħħitha tjiebet. B'mod ġenerali, inħobb din il-mediċina. "

Igor: “Jiena użajt Vipidia fil-kura. Gradwalment indunajt li l-mediċina ma kinitx adattata għalija. Iz-zokkor ma nbidilx, allura saħansitra marret għall-agħar. It-tabib qal li l-pilloli sempliċement ma jaqblux lili. Kelli naqleb għall-insulina skond l-indikazzjonijiet. ”

Il-kompożizzjoni u l-forma tad-dożaġġ tal-mediċina

L-iktar droga popolari li fiha linagliptin hija l-mediċina bl-istess isem.

Il-kompożizzjoni tal-mediċina tinkludi s-sustanza attiva ewlenija - linagliptin. Doża waħda tal-mediċina fiha 5 mg tas-sustanza attiva.

Minbarra l-ingredjent attiv ewlieni, il-medikazzjoni fiha elementi addizzjonali.

Elementi awżiljari fil-kompożizzjoni tal-mediċina huma kif ġej:

1. Mannitolum.
2. Il-lamtu ipelgelatinizzat.
3. Il-lamtu tal-qamħirrun.
4. Colovidone.
5. Steearat tal-manjesju.

Il-mediċina hija pillola miksija b'kisja speċjali b'film.

Il-kompożizzjoni tal-qxur speċjali ta 'kull pillola tinkludi l-komponenti li ġejjin:

• Opadra roża
• ipromellosi,
• dijossidu tat-titanju
• trab tat-talcum
• macrogol 6000,
• Ossidu tal-ħadid huwa aħmar.

Il-mediċina hija disponibbli f'forma ta 'pilloli li għandhom forma arrotondata. Il-pilloli għandhom truf bis-sħana u miksija b’rita. Il-qoxra tal-pillola għandha kulur aħmar ċar. Il-qoxra hija mnaqqxa bis-simbolu tal-kumpanija tal-manifattura BI fuq wiċċ wieħed u D5 fuq l-oħra.

Il-pilloli huma disponibbli f'pakketti ta 'folji ta' 10 biċċiet kull wieħed. Il-bżieżaq huma ppakkjati f'kaxxa tal-kartun. Kull pakkett fih 3 infafet. Kun żgur li tinkludi struzzjonijiet għall-użu tal-mediċina f'kull pakkett tal-mediċina.

Il-ħażna tal-mediċina għandha ssir f'post mudlam f'temperaturi mhux ogħla minn 25 grad Celsius.

Il-post tal-ħażna tal-mediċina m'għandux ikun aċċessibbli għat-tfal. Iż-żmien kemm idum tajjeb il-mediċina huwa ta ’3 snin.

Konklużjoni

Din l-għodda għandha effett stabbli u persistenti fit-trattament tad-dijabete. Huwa għandu reviżjonijiet tajbin fost pazjenti u tobba. Tassenja anki lil nies b'forom ħfief ta 'insuffiċjenza tal-kliewi u tal-fwied, li ġeneralment tirrikjedi bidla għall-insulina. Benefiċċji addizzjonali tal-mediċina huma l-abbiltà ppruvata tagħha li titlef il-piż u ttejjeb il-benesseri ġenerali. Allura l-għodda ħaqqha tieħu post fost mediċini oħra rakkomandati.

Farmakodinamiċità u farmakokinetika ta 'mediċina

Wara l-għoti mill-ħalq lill-ġisem, Linagliptin jeħel attivament ma 'dipeptidyl peptidase-4.

Il-bond kumpless li jirriżulta huwa riversibbli. L-irbit ta 'l-enzima ma' linagliptin iwassal għal żieda fil-konċentrazzjoni ta 'l-incretins fil-ġisem u jgħin biex iżomm l-attività tagħhom għal perjodu itwal.

Ir-riżultat tal-mediċina huwa tnaqqis fil-produzzjoni tal-glukagon u żieda fis-sekrezzjoni tal-insulina, li mbagħad tiżgura n-normalizzazzjoni tal-livell tal-glukosju fil-ġisem tal-bniedem.

Meta tintuża Linagliptin, tnaqqis fl-emoglobina tal-glukosju u tnaqqis fil-kontenut tal-glukosju fil-plażma tad-demm kienu stabbiliti b'mod affidabbli.

Wara li tieħu l-mediċina, hija assorbita malajr. Il-konċentrazzjoni massima tal-mediċina fil-plażma tintlaħaq 1.5 siegħa wara l-għoti.

It-tnaqqis fil-kontenut ta 'linagliptin iseħħ f'żewġ fażijiet. Il-half life ta 'l-eliminazzjoni hija twila u tagħmel madwar 100 siegħa. Dan huwa dovut għall-fatt li l-mediċina tifforma kumpless stabbli bl-enzima DPP-4. Minħabba l-fatt li l-konnessjoni ma 'l-enzima hija akkumulazzjoni riversibbli tal-mediċina fil-ġisem ma sseħħx.

Fil-każ li tuża Linagliptin f'konċentrazzjoni ta '5 mg kuljum, konċentrazzjoni stabbli ta' darba tas-sustanza attiva tal-mediċina tinkiseb fil-ġisem tal-pazjent wara li tieħu 3 dożi tal-mediċina.

Il-bijodisponibilità assoluta tal-mediċina hija ta 'madwar 30%. Jekk linagliptin jittieħed fl-istess ħin bħal ikel rikk fix-xaħam, allura ikel bħal dan ma jaffettwax b'mod sinifikanti l-assorbiment tal-mediċina.

It-tneħħija tal-mediċina mill-ġisem titwettaq prinċipalment mill-imsaren. Madwar 5% jitneħħa mis-sistema tal-awrina mill-kliewi.

Indikazzjonijiet u kontra-indikazzjonijiet għall-użu tal-mediċina

Indikazzjoni għall-użu ta 'linagliptin hija l-preżenza ta' dijabete mellitus tat-tip II f'pazjent.

Waqt il-monoterapija, linagliptin jintuża f’pazjenti b’kontroll inadegwat tal-livell ta ’gliċemija fil-ġisem permezz tad-dieta u l-attività fiżika.

L-użu tal-mediċina huwa rrakkomandat jekk il-pazjent ikollu intolleranza għall-metformin jew jekk hemm kontra-indikazzjonijiet għall-użu ta 'metformin minħabba l-iżvilupp ta' insuffiċjenza renali fil-pazjent.

Il-mediċina hija rrakkomandata għal terapija b'żewġ komponenti flimkien ma 'metformin, derivati ​​ta' sulfonylurea jew thiazolidinedione, f'każ li l-użu ta 'terapija tad-dieta, eżerċizzji fiżiċi u monoterapija bil-mediċini indikati jinstab li mhumiex effettivi.

Huwa raġonevoli li tuża Linagliptin bħala komponent ta 'terapija bi tliet komponenti, jekk dieta, eżerċizzju fiżiku, monoterapija jew terapija b'żewġ komponenti ma jagħtux riżultat pożittiv.

Huwa possibbli li tuża l-mediċina flimkien ma 'l-insulina, meta tkun qed titwettaq terapija b'diversi komponenti għal dijabete mellitus, fin-nuqqas ta' l-effett li tuża dieta ta 'eżerċizzju fiżiku u terapija mingħajr insulina b'ħafna komponenti

Il-kontra-indikazzjonijiet ewlenin għall-użu ta 'prodott mediku huma:

• il-preżenza fil-ġisem tal-pazjent b'dijabete mellitus tip 1,
• żvilupp ta 'ketoacidosis dijabetika,
• tqala u treddigħ,
• l-età tal-pazjent hija inqas minn 18-il sena,
• il-preżenza ta 'sensittività eċċessiva għall-azzjoni fuq il-ġisem ta' xi wieħed mill-komponenti tal-mediċina.

Linagliptin huwa strettament ipprojbit li jintuża waqt il-ġestazzjoni u treddigħ. Dan huwa dovut għall-fatt li s-sustanza attiva, meta tidħol fid-demm tal-pazjent, tkun kapaċi taqsam il-barriera tal-plaċenta, u tkun kapaċi wkoll tippenetra fil-ħalib tas-sider waqt it-treddigħ.

Jekk huwa assolutament meħtieġ li tuża l-mediċina waqt it-treddigħ, it-treddigħ għandu jitwaqqaf immedjatament.

Istruzzjonijiet għall-użu tal-mediċina

L-istruzzjonijiet għall-użu tal-mediċina jindikaw li Linagliptin jintuża fit-trattament tad-dijabete mellitus tat-tip 2 f'doża ta '5 mg darba kuljum, li hija pillola waħda. Il-mediċina tittieħed mill-ħalq.

Jekk taqbeż il-ħin li tieħu l-mediċina, għandek tieħuha malli l-pazjent jiftakar dan. Doża doppja tal-mediċina hija pprojbita.

Meta tieħu l-mediċina, skont il-karatteristiċi individwali, jistgħu jseħħu xi effetti sekondarji.

Effetti sekondarji li jseħħu fil-ġisem tal-pazjent jistgħu jaffettwaw:

1. Is-sistema immuni.
2. Organi respiratorji.
3. Sistema tal-passaġġ gastro-intestinali.

Barra minn hekk, l-iżvilupp ta 'mard infettiv fil-ġisem, bħal nażofaringite, huwa possibbli.

Meta tuża Linagliptin flimkien ma 'Metformin, jistgħu jseħħu l-effetti sekondarji li ġejjin:

• id-dehra ta 'sensittività eċċessiva,
• l-okkorrenza ta 'sogħla
• żvilupp tal-pankreatite
• id-dehra ta 'mard infettiv.

Fil-każ ta 'użu tal-mediċina flimkien mad-derivattivi ta' sulfonylureas ta 'l-aħħar ġenerazzjoni, huwa possibbli li tiżviluppa disturbi fil-ġisem relatati mal-funzjonament:

1. Is-sistema immuni.
2. Proċessi metaboliċi.
3. Sistema respiratorja.
4. Organi gastro-intestinali.

Fil-każ ta 'l-użu ta' Linagptin flimkien ma 'Pioglipazone, jista' jkun osservat l-iżvilupp tad-diżordnijiet li ġejjin:

• id-dehra ta 'sensittività eċċessiva,
• iperlipidemija fid-dijabete
• l-okkorrenza ta 'sogħla
• pankreatite
• mard infettiv
• żieda fil-piż.

Meta tuża Linagliptin flimkien ma 'l-insulina waqt il-kura, l-effetti sekondarji li ġejjin jistgħu jiżviluppaw fil-ġisem tal-pazjent:

1. L-iżvilupp ta 'sensittività eċċessiva fil-ġisem.
2. Id-dehra ta 'sogħla u disturbi fis-sistema respiratorja.
3. Mis-sistema diġestiva, id-dehra ta 'pankreatite u stitikezza hija possibbli.
4. Jista 'jkun hemm mard infettiv.

Fil-każ tal-użu ta 'Linagliptin tat-tieni tip għal terapija bid-dijabete mellitus flimkien ma' Metformin u derivattivi tas-sulfonylurea, sensittività eċċessiva, ipogliċemija, sogħla, sinjali ta 'pankreatite u żieda fil-piż jistgħu jiżviluppaw fil-ġisem.

Minbarra dawn l-effetti sekondarji, l-apparenza u l-iżvilupp ta 'anġjoedema, urtikarja, pankreatite akuta, raxx fil-ġilda fil-ġisem tal-pazjent.

Jekk isseħħ doża eċċessiva, għandhom jintużaw il-miżuri tas-soltu mmirati lejn iż-żamma tal-ġisem.

Miżuri bħal dawn huma t-tneħħija tal-mediċina mill-ġisem u t-tmexxija ta 'terapija sintomatika.

Interazzjoni ta 'linagliptin ma' mediċini oħra

Bl-għoti simultanju ta 'Metformin 850 ma' Linagliptin, seħħ tnaqqis klinikament sinifikanti fil-livell ta 'zokkor fil-ġisem tal-pazjent.

Il-farmakokinetika tal-mediċina meta tintuża flimkien ma 'derivattivi tas-sulfonylurea ta' l-aħħar ġenerazzjoni prattikament m'għandha l-ebda tibdil sinifikanti.

Meta jintuża fit-trattament kumpless ta 'thiazolidinediones, ma hemm l-ebda bidla sinifikanti fil-farmakokinetika. Dan jissuġġerixxi li linagliptin mhuwiex inibitur ta 'CYP2C8.

L-użu ta 'ritonavir fi trattament kumpless ma jwassalx għal bidliet klinikament sinifikanti fil-farmakodinamiċità u fil-farmakokinetika ta' linagliptin.

Bl-użu ripetut ta 'Linagliptin flimkien ma' Rifampicin iwassal għal tnaqqis żgħir fl-attività tal-mediċina

Linagliptin huwa kontraindikat fit-trattament ta 'dijabete mellitus tat-tip 1 jew fil-kura ta' ketoacidosis dijabetika.

Il-frekwenza ta 'l-iżvilupp ta' l-istat ta 'l-ipogliċemija fil-ġisem tal-pazjent waqt il-monoterapija hija kważi minima.

Il-probabbiltà li tiżviluppa ipergliċemija tiżdied jekk Linagliptin jintuża flimkien ma 'mediċini li huma derivattivi ta' sulfonylureas ta 'l-aħħar ġenerazzjoni. Għal din ir-raġuni, għandha tingħata attenzjoni speċjali bi trattament kumpless.

Jekk meħtieġ, id-dożaġġ tal-mediċini li għandhom jittieħdu għandu jkun aġġustat biex jipprevjeni l-iżvilupp ta 'sinjali ta' ipogliċemija.

L-użu ta 'linagliptin ma jaffettwax il-probabbiltà ta' kumplikazzjonijiet fix-xogħol tas-sistema kardjovaskulari.

Linagliptin jista 'jintuża fil-kura tad-dijabete f'pazjenti b'insuffiċjenza renali severa.

Meta tuża Linagliptin, tnaqqis sinifikanti fil-kontenut ta 'emoglobina glukożilata u glukożju waqt is-sawm huwa provdut.

F’każ ta ’suspett dwar l-iżvilupp ta’ pankreatite fil-ġisem, l-użu tal-mediċina għandu jitwaqqaf immedjatament.

Reviżjonijiet dwar il-mediċina, l-analogi u l-ispiża tagħha

Il-mediċina, li tinkludi linagliptin, għandha l-isem kummerċjali internazzjonali Trazhenta.

Il-manifattur tal-mediċina huwa Beringer Ingelheim Roxane Inc., li jinsab fl-Istati Uniti. Barra minn hekk, il-mediċina hija prodotta mill-Awstrija. Il-mediċina tinħareġ mill-ispiżeriji fuq il-bażi ta ’riċetta preskritta mit-tabib li jkun qed jattendi.

Ir-reviżjonijiet tal-pazjenti dwar il-mediċina huma ħafna drabi pożittivi. Reviżjonijiet negattivi huma ħafna drabi assoċjati ma 'l-użu tal-mediċina bi ksur ta' l-istruzzjonijiet għall-użu, li jikkawża doża eċċessiva jew id-dehra ta 'effetti sekondarji pronunzjati.

L-ispiża tal-mediċina għandha valur differenti skont il-manifattur, in-negozjant, u r-reġjun fejn il-mediċina tinbiegħ fir-Russja.

Linagliptin 5 mg Nru 30 manifatturat minn Beringer Ingelheim Roxane Inc., l-Istati Uniti fir-Russja għandha spiża medja fir-reġjun ta ’1,760 rublu.

Linagliptin f'pilloli ta '5 mg f'pakkett ta' 30 biċċa mmanifatturat fl-Awstrija fil-Federazzjoni Russa għandu prezz medju fil-medda minn 1648 sa 1724 rublu.

L-analogi tal-mediċina Trazhenta, li fiha linagliptin, huma Januvia, Onglisa u Galvus. Dawn il-mediċini fihom diversi ingredjenti attivi, iżda l-effett tagħhom fuq il-ġisem huwa simili għal dak li Trazhenta għandu fuq il-ġisem.

Tgħallem aktar dwar il-mediċini tad-dijabete fil-video f'dan l-artikolu.