Telmista 80 mg - istruzzjonijiet għall-użu

Telmista 80 mg - mediċina anti-ipertensiva, antagonist speċifiku tar-riċetturi ta 'angiotensin II (tip AT1).

1 pillola 80 mg:

Ingredjent attiv: Telmisartan 80.00 mg

Eċċipjenti: meglumine, idrossidu tas-sodju, povidone-KZO, lactose monohydrate, sorbitol (E420), stearat tal-manjeżju.

Pilloli 80 mg: Pilloli forma ta 'kapsula, pilloli bikonvessi ta' kulur abjad jew kważi abjad.

Farmakodinamiċità

Telmisartan huwa antagonist speċifiku tar-riċettur ta 'angiotensin II (ARA II) (tip AT1), effettiv meta jittieħed mill-ħalq. Għandu affinità għolja għas-sottotip tat-tip AT1 tar-riċetturi ta 'angiotensin II, li permezz tagħhom tkun realizzata l-azzjoni ta' angiotensin II. Jwarrab l-anġjotensina II mill-konnessjoni mar-riċettur, li m'għandux l-azzjoni ta 'agonist fir-rigward ta' dan ir-riċettur. Telmisartan jeħel biss mas-sottotip tat-tip AT1 tar-riċetturi ta 'angiotensin II. Il-konnessjoni hija kontinwa. M'għandux affinità għal riċetturi oħra, inklużi riċetturi ta 'AT2 u riċetturi ta' angiotensin oħra inqas studjati. Is-sinifikat funzjonali ta 'dawn ir-riċetturi, kif ukoll l-effett ta' l-istimulazzjoni eċċessiva possibbli tagħhom b'angiotensin II, li l-konċentrazzjoni tiegħu tiżdied bl-użu ta 'telmisartan, ma ġewx studjati. Tnaqqas il-konċentrazzjoni ta 'aldosterone fil-plażma tad-demm, ma tinibixxix ir-renin fil-plażma tad-demm u ns blokka l-kanali tal-joni. Telmisartan ma jinibixxix l-enżima li tikkonverti l-angiotensin (ACE) (kininase II) (enzima li wkoll tkisser bradykinin). Għalhekk, mhix mistennija żieda fl-effetti sekondarji kkawżati minn bradykinin.

F'pazjenti, telmisartan b'doża ta '80 mg jimblokka kompletament l-effett ipertensiv ta' angiotensin II. Il-bidu ta 'l-azzjoni anti-ipertensiva huwa nnutat fi żmien 3 sigħat wara l-ewwel għoti ta' telmisartan. L-effett tal-mediċina jippersisti għal 24 siegħa u jibqa 'sinifikanti sa 48 siegħa. Effett anti-ipertensiv qawwi ġeneralment jiżviluppa wara 4-8 ġimgħat mill-għoti regolari ta 'telmisartan.

F'pazjenti bi pressjoni għolja arterjali, telmisartan inaqqas il-pressjoni sistolika u dijastolika (BP) mingħajr ma jaffettwa r-rata tal-qalb (HR).

Fil-każ ta 'kanċellazzjoni f'daqqa ta' telmisartan, il-pressjoni tad-demm terġa 'lura gradwalment għal-livell oriġinali tagħha mingħajr l-iżvilupp tas-sindromu ta' "irtirar".

Farmakokinetika

Meta jittieħed mill-ħalq, jiġi assorbit malajr mill-passaġġ gastro-intestinali (GIT). Il-bijodisponibilità hija ta '50%. It-tnaqqis fl-AUC (żona taħt il-kurva tal-konċentrazzjoni-ħin) bl-użu simultanju ta 'telmisartan ma' konsum ta 'ikel ivarja minn 6% (b'doża ta' 40 mg) sa 19% (b'doża ta '160 mg). 3 sigħat wara l-inġestjoni, il-konċentrazzjoni fil-plażma tad-demm hija livellata, irrispettivament mill-ħin tal-ikel. Hemm differenza fil-konċentrazzjonijiet tal-plażma fl-irġiel u fin-nisa. Il-konċentrazzjoni massima (Cmax) fil-plażma tad-demm u l-AUC fin-nisa meta mqabbla mal-irġiel kienet bejn wieħed u ieħor 3 u 2 darbiet ogħla, rispettivament (mingħajr effett sinifikanti fuq l-effikaċja).

Komunikazzjoni mal-proteini fil-plażma tad-demm - 99.5%, l-aktar ma ’albumina u alpha-1 glycoprotein.

Il-valur medju tal-volum apparenti ta 'distribuzzjoni f'konċentrazzjoni ta' bilanċ huwa 500 litru. Huwa metabolizzat permezz ta 'konjugazzjoni ma' aċidu glukononiku. Metaboliti huma farmakoloġikament inattivi. Il-half-life (T1 / 2) hija ta 'iktar minn 20 siegħa. Tneħħi l-aktar minn ġol-musrana f'forma mhux mibdula u mill-kliewi - inqas minn 2% tad-doża meħuda. It-tneħħija totali tal-plażma hija għolja (900 ml / min), iżda mqabbla mal-fluss tad-demm "epatiku" (madwar 1500 ml / min).

Kontra-indikazzjonijiet

Kontra-indikazzjonijiet fl-użu tal-mediċina Telmista:

Sensittività eċċessiva għas-sustanza attiva jew għall-eċċipjenti tal-mediċina.
Tqala
Il-perjodu ta 'treddigħ.
Mard ostruttiv tal-passaġġ biljari.
Indeboliment qawwi tal-fwied (klassi C tat-Child-Pugh).
Użu fl-istess ħin ma 'aliskiren f'pazjenti b'dijabete mellitus jew insuffiċjenza renali moderata għal severa (rata ta' filtrazzjoni glomerulari (GFR))

Effetti sekondarji

Il-każijiet osservati ta 'effetti sekondarji ma korrelatawx mas-sess, l-età jew ir-razza tal-pazjenti.

Mard infettiv u parasitiku: sepsis, inkluża sepsi fatali, infezzjonijiet fl-apparat urinarju (inkluża ċistite), infezzjonijiet fl-apparat respiratorju ta 'fuq.
Disturbi mid-demm u s-sistema limfatika: anemija, ewosinofilja, tromboċitopenja.
Disturbi mis-sistema immunitarja: reazzjonijiet anafilattiċi, sensittività eċċessiva (eritema, urtikarja, anġjoedema), ekżema, ħakk, raxx fil-ġilda (inkluża l-mediċina), anġjoedema (b'riżultat fatali), iperidrożi, raxx tossiku fil-ġilda.
Vjolazzjonijiet tas-sistema nervuża: ansjetà, nuqqas ta 'rqad, depressjoni, ħass ħażin, vertigo.
Disturbi fl-organu tal-vista: disturbi fil-vista.
Vjolazzjonijiet tal-qalb: bradikardja, takikardja.
Vjolazzjonijiet tal-vini tad-demm: tnaqqis notevoli fil-pressjoni tad-demm, pressjoni baxxa ortostatika.
Disturbi fis-sistema respiratorja, organi tas-sider u mediastinum: nuqqas ta 'nifs, sogħla, mard interstizjali tal-pulmun * (* fil-perjodu ta' wara t-tqegħid fis-suq, ġew deskritti każijiet ta 'mard interstizjali tal-pulmun, b'rabta temporanja ma' telmisartan. Madankollu, m'hemm l-ebda relazzjoni kawżali ma 'l-użu ta' telmisartan. ġie installat).
Disturbi diġestivi: uġigħ fl-addome, dijarea, mukoża niexfa mill-ħalq, dispepsja, flatulenza, skumdità fl-istonku, rimettar, perverżjoni fit-togħma (disġusija), funzjoni indebolita tal-fwied / mard tal-fwied * (* skond ir-riżultati ta 'osservazzjonijiet ta' wara t-tqegħid fis-suq fil-maġġoranza. ġew identifikati każijiet ta 'funzjoni indebolita tal-fwied / mard tal-fwied f'nies Ġappuniżi).
Disturbi mit-tessut muskuloskeletali u konnettiv: artralġja, uġigħ fid-dahar, spażmi fil-muskoli (bugħawwieġ fil-muskoli tal-għoġol), uġigħ fl-estremitajiet baxxi, majjalja, uġigħ fl-għeruq (sintomi simili għall-manifestazzjoni tat-tendonite).
Disturbi mill-kliewi u l-apparat urinarju: funzjoni tal-kliewi indebolita, inkluża insuffiċjenza renali akuta.
Disturbi ġenerali u disturbi fis-sit tal-injezzjoni: uġigħ fis-sider, sindromu ta 'l-influwenza, dgħjufija ġenerali.
Dejta tal-laboratorju u strumentali: tnaqqis fl-emoglobina, żieda fil-konċentrazzjoni ta 'l-aċidu uriku, krejatinina fil-plażma tad-demm, żieda fl-attività ta' l-enzimi "tal-fwied", kreatina fosfokinasi (CPK) fil-plażma tad-demm, iperkalemija, ipogliċemija (f'pazjenti b'dijabete mellitus).

Interazzjoni ma 'mediċini oħra

Telmisartan jista 'jżid l-effett anti-ipertensiv ta' mediċini anti-ipertensivi oħra. Tipi oħra ta 'interazzjonijiet ta' sinifikat kliniku ma ġewx identifikati.

L-użu fl-istess ħin ma 'digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, glibenclamide, ibuprofen, paracetamol, simvastatin u amlodipine ma jwassalx għal interazzjoni klinikament sinifikanti. Żieda notevoli fil-konċentrazzjoni medja ta ’digoxin fil-plażma tad-demm b’medja ta’ 20% (f’każ wieħed, b’39%). Bl-użu simultanju ta 'telmisartan u digoxin, huwa rakkomandat li perjodikament tiddetermina l-konċentrazzjoni ta' digoxin fil-plażma tad-demm.

Bħal mediċini oħra li jaġixxu fuq is-sistema renin-angiotensin-aldosterone (RAAS), l-użu ta 'telmisartan jista' jikkawża iperkalemija (ara sezzjoni "Istruzzjonijiet Speċjali"). Ir-riskju jista 'jiżdied jekk jintuża fl-istess ħin ma' mediċini oħra, li jistgħu wkoll jipprovokaw l-iżvilupp ta 'iperkalemija (sostituti tal-melħ li fihom il-potassju, dijuretiċi li ma jneħħux il-potassju, inibituri ACE, ARA II, mediċini anti-infjammatorji mhux sterojdi NSAIDs, inklużi inibituri selettiv ta' ċikloksijenasi-2 | COX-2 | immunosoppressanti cyclosporine jew tacrolimus u trimethoprim.

L-iżvilupp ta 'iperkalemija jiddependi fuq fatturi ta' riskju konkomitanti. Ir-riskju jiżdied ukoll f'każ ta 'użu simultanju tal-kombinazzjonijiet ta' hawn fuq. B'mod partikolari, ir-riskju huwa speċjalment għoli meta jintuża fl-istess ħin ma 'dijuretiċi li ma jneħħux il-potassju, kif ukoll ma' sostituti tal-melħ li fihom il-potassju. Pereżempju, l-użu konkomitanti ma 'inibituri ACE jew NSAIDs huwa inqas riskju jekk jittieħdu prekawzjonijiet stretti. ARA II, bħal telmisartan, inaqqsu t-telf tal-potassju waqt terapija dijuretika. L-użu ta 'dijuretiċi li ma jneħħux il-potassju, pereżempju, spironolactone, eplerenone, triamteren jew amiloride, addittivi li fihom il-potassju jew sostituti tal-melħ li fihom il-potassju jistgħu jwasslu għal żieda sinifikanti fil-potassju fis-serum. L-użu simultanju ta 'ipokalemija dokumentata għandu jintuża b'kawtela u b'kontroll regolari tal-potassju fil-plażma tad-demm. Bl-użu simultanju ta 'telmisartan u ramipril, ġiet osservata żieda ta' 2.5 darbiet fl-AUC0-24 u Cmax ta 'ramipril u ramipril. Is-sinifikat kliniku ta 'dan il-fenomenu ma ġiex stabbilit. Bl-użu simultanju ta 'inibituri ACE u preparazzjonijiet tal-litju, ġiet osservata żieda riversibbli fil-kontenut ta' litju fil-plażma, akkumpanjata minn effetti tossiċi. F'każijiet rari, bdil bħal dan ġie rrappurtat bi ARA II u preparazzjonijiet tal-litju. Bl-użu simultanju tal-litju u ARA II, huwa rrakkomandat li jiġi ddeterminat il-kontenut tal-litju fil-plażma tad-demm. It-trattament ta 'NSAIDs, inkluż aċidu aċetilsaliċiliku, COX-2, u NSAIDs mhux selettivi, jista' jikkawża insuffiċjenza renali akuta f'pazjenti deidrati. Drogi li jaġixxu fuq RAAS jista 'jkollhom effett sinerġistiku. F'pazjenti li jirċievu NSAIDs u telmisartan, bcc għandu jiġi kkumpensat fil-bidu tat-trattament u l-funzjoni tal-kliewi tkun sorveljata. Użu fl-istess ħin ma 'aliskiren f'pazjenti b'dijabete mellitus jew insuffiċjenza renali moderata għal severa (rata ta' filtrazzjoni glomerulari ta 'GFR