Pioglitazone (Pioglitazone)

Il-mediċina hija prodotta f'forma ta 'pilloli: minn kważi abjad għal abjad, tond, 15 mg - biconvex, imnaqqax fuq naħa ta' "15", 30 mg - ċatta, b'ċanfrin, imnaqqax fuq naħa ta '"30" (10 pcs). folja, 1, 3 jew 5 infafet u struzzjonijiet għall-użu Pioglara f’kaxxa tal-kartun).

1 pillola fiha:

• sustanza attiva: pioglitazone hydrochloride - 16.53 jew 33.07 mg, li huwa ekwivalenti għal pioglitazone fl-ammont ta '15 u 30 mg, rispettivament
• Komponenti addizzjonali: carboxymethyl cellulose tal-kalċju, magnesium stearate, hydroxypropyl cellulose (viskożità baxxa), lactose, ilma purifikat.

Farmakodinamiċità

Pioglitazone huwa aġent ipogliċemiku orali, derivat tas-serje ta 'thiazolidinedione, li jistimula b'mod selettiv ir-riċetturi γ attivati ​​mill-proliferatur peroxisome (PPARγ). Ir-riċetturi PPARγ huma lokalizzati f'tessuti li huma ta 'importanza akbar fil-mekkaniżmu ta' l-azzjoni ta 'l-insulina (muskolu skeletriċi, tessut xaħmi u fwied). L-eċitazzjoni tar-riċetturi nukleari PPARγ jimmodula t-traskrizzjoni ta 'numru ta' ġeni li huma sensittivi għall-insulina u huma involuti fil-kontroll tal-glukosju fid-demm u fil-metaboliżmu tal-lipidi. Pioglitazone jipprovdi tnaqqis fir-reżistenza għall-insulina, bħala riżultat li l-konsum ta 'glukożju li jiddependi mill-insulina jiżdied, l-eċċess ta' glukożju u r-rilaxx tiegħu mill-fwied jonqsu. Is-sustanza attiva tgħin biex tnaqqas it-trigliċeridi, iżżid il-konċentrazzjoni ta 'lipoproteini ta' densità għolja (HDL) u l-kolesterol. Pioglar ma jistimulax il-produzzjoni ta 'l-insulina, b'differenza minn derivattivi ta' sulfonylurea.

Farmakokinetika

Wara l-għoti orali, tiġi osservata assorbiment għoli ta 'pioglitazone, fil-plażma tad-demm is-sustanza attiva tiġi skoperta wara 30 minuta, il-konċentrazzjoni massima (C_massimu) jinkiseb wara sagħtejn, u wara l-ikel - wara 3-4 sigħat. L-aġent jorbot kważi kompletament mal-proteini tal-plażma - b'99%, il-volum ta 'distribuzzjoni (V_d) huwa 0.22–1.04 l / kg. Pioglitazone huwa metabolizzat b'mod estensiv bl-idrossilazzjoni u l-ossidazzjoni, il-metaboliti ffurmati bħala riżultat ta 'bijotrasformazzjoni tas-sustanza attiva huma wkoll parzjalment konvertiti għal konjugati ta' sulfat / glukuronide.

Id-derivattivi ta 'idrossidu ta' pioglitazone (metaboliti M-II u M-IV) u l-keto-derivat ta 'pioglitazone (metabolit M-III) juru attività farmakoloġika. Fil-proċess tal-metaboliżmu tal-fwied tal-mediċina, ir-rwol ewlieni jappartjeni għall-isoenzimi ta ’cytochrome P450 - CYP3A4 u CYP2C8. Sa ċertu punt, ħafna isoenzimi oħra huma wkoll involuti fil-metaboliżmu tal-mediċina, inklużi prinċipalment l-isoenzima extraepatika CYP1A1.

Fil-każ ta 'użu wieħed ta' kuljum ta 'Pioglar fil-plażma, il-konċentrazzjoni ta' pioglitazone totali (pioglitazone b'metaboliti attivi) tintlaħaq wara 24 siegħa. Konċentrazzjoni stazzjonarja (Ċ_ss) fil-plażma kemm ta 'pioglitazone totali kif ukoll ta' pioglitazone huwa osservat wara 7 ijiem.

Il-mediċina titneħħa l-aktar bil-bili f'forma mhux mibdula u fil-forma ta 'metaboliti, eliminata bil-ħmieġ. 15-30% fil-forma ta 'metaboliti u l-konjugati tagħhom jitneħħew mill-kliewi. Il-half-life (T_½) pioglitazone u pioglitazone totali huma ta '3–7 sigħat u 16 - 24 siegħa rispettivament.

Indikazzjonijiet għall-użu

Pioglar huwa rrakkomandat biex jintuża fid-dijabete mellitus tat-tip 2 (bħala mediċina ta 'monoterapija jew flimkien ma' derivati ​​ta 'metformin, insulina jew sulfonylurea f'dawk il-każijiet meta eżerċizzju, dieta u monoterapija b'waħda mill-mediċini antidiabetiċi msemmija hawn fuq ma jippermettux li jinkiseb kontroll glikemiku xieraq).

Kontra-indikazzjonijiet

• Grad III - insuffiċjenza tal-qalb IV, skond il-klassifikazzjoni ta 'l-Assoċjazzjoni ta' Kardjoloġija ta 'New York (NYHA),
• ketoacidosis dijabetika, dijabete mellitus tip 1,
• grad sever ta 'insuffiċjenza tal-fwied, żieda fl-attività ta' enzimi tal-fwied li taqbeż 2,5 darbiet il-limitu ta 'fuq tan-normal (VGN),
• makroematurja ta 'oriġini mhux magħrufa,
• kanċer tal-bużżieqa tal-awrina (inkluża l-istorja)
• età sa 18-il sena
• tqala u treddigħ,
• assorbiment ħażin fil-glukosju-galattosju, defiċjenza fil-lactase, intolleranza għal galattosju,
• Sensittività eċċessiva għal xi wieħed mill-komponenti tal-mediċina.

Relattiv (il-pilloli Pioglar għandhom jintużaw b'kawtela kbira):

• insuffiċjenza tal-qalb
• anemija
• sindromu ta 'edema
• Disturbi funzjonali tal-fwied.

Pioglar, struzzjonijiet għall-użu: metodu u dożaġġ

Il-pilloli Pioglar jittieħdu oralment 1 darba kuljum, irrispettivament mill-ħin tal-ikel.

Meta tkun qed twettaq monoterapija, huwa rrakkomandat li tieħu l-mediċina f'doża ta '15-30 mg, id-doża massima ta' kuljum hija ta '45 mg.

Fit-terapija kombinata ma 'derivati ​​ta' metformin jew sulfonylurea, pioglitazone għandha tintuża f'doża inizjali ta '15 jew 30 mg; jekk isseħħ ipogliċemija, id-doża ta' preparazzjonijiet ta 'metformin jew sulfonylurea għandha titnaqqas.

Bl-użu ikkombinat ta 'Pioglar ma' l-insulina, id-doża inizjali ta 'kuljum ta' pioglitazone għandha tkun 15-30 mg, id-doża ta 'l-insulina titħalla ma tinbidilx jew titnaqqas b'10-25% jekk il-pazjent jirrapporta ipogliċemija jew il-konċentrazzjoni tal-glukosju fil-plażma tinżel għal livell li ma jaqbiżx il-100 mg. / dl

Effetti sekondarji

• sistema respiratorja: sinusite, faringite,
• sistema nervuża u organi sensorji: uġigħ ta 'ras, sturdament, nuqqas ta' rqad, ipostesja, disturbi viżwali (ġeneralment iseħħu fil-bidu tal-kura u huma assoċjati ma 'bidliet fil-livelli ta' glukosju fil-plażma, bħal ma 'mediċini oħra kontra d-dijabete),
• sistema ematopojetika: anemija,
• metaboliżmu: ipogliċemija, żieda fil-piż,
• passaġġ gastro-intestinali: flatulenza,
• tumuri beninni jew malinni: kanċer tal-bużżieqa, li s-sinjali ta 'l-iżvilupp tagħhom jistgħu jkunu ħeġġeġ frekwenti biex tgħaddi l-awrina, makroematurja, uġigħ waqt l-awrina, uġigħ fil-kavità addominali jew fir-reġjun tal-ġenbejn (id-dehra ta' dawn id-diżordnijiet għandha tkun irrappurtata b'mod urġenti lit-tabib li jkun qed jattendi),
• sistema muskoloskeletali: majalġija, artralġja,
• parametri tal-laboratorju: żieda fl-attività ta 'alanine aminotransferase (ALT) u creatine phosphokinase, tnaqqis fil-livelli ta' emoglobina u tnaqqis fl-ematokrit (ġeneralment klinikament insinifikanti, jista 'jkun minħabba żieda fil-volum fil-plażma u ma jindikax l-iżvilupp ta' effetti kliniċi ematoloġiċi serji oħra).

B'tul ta 'żmien ta' kura ta 'aktar minn sena, f'6-9% tal-każijiet, id-dehra ta' edema ħafifa / moderata, li normalment ma teħtieġx tħassir ta 'Pioglar, tista' tiġi rreġistrata f'pazjenti.

Waqt it-terapija, f'xi każijiet, l-okkorrenza ta 'insuffiċjenza tal-qalb hija possibbli.

Istruzzjonijiet speċjali

F'pazjenti b'ċiklu ta 'anovulazzjoni fil-perjodu ta' qabel il-menopawża u reżistenza għall-insulina bħala riżultat ta 'trattament b'pioglitazone, l-irkupru ta' l-ovulazzjoni jista 'jkun innotat. Minħabba ż-żieda fis-sensittività ta 'dawn il-pazjenti għall-insulina fin-nuqqas ta' l-użu ta 'kontraċettivi adegwati, ir-riskju ta' tqala jiżdied. Jekk it-tqala sseħħ waqt it-terapija jew jekk il-pazjent qed jippjana tqala, pioglitazone għandu jitwaqqaf.

Skond ir-riżultati ta 'studji prekliniċi, thiazolidinediones, inkluż pioglitazone, wasslu għal żieda fil-volum tal-plażma u l-iżvilupp ta' ipertrofija mijokardijaka, minħabba tagħbija minn qabel. Fi provi kliniċi li fihom pazjenti b'insuffiċjenza tal-qalb tal-klassi III u IV (NYHA) ma pparteċipawx, ma kien hemm l-ebda żieda fil-frekwenza ta 'reazzjonijiet avversi severi mis-sistema kardjovaskulari, skont iż-żieda fil-volum tal-plażma (insuffiċjenza kronika tal-qalb).

Ir-riżultati tal-provi kliniċi kkontrollati, kif ukoll id-dejta epidemjoloġika disponibbli, jindikaw aggravament tat-theddida tal-kanċer tal-bużżieqa tal-awrina f'pazjenti bid-dijabete li ilhom jieħdu pioglitazone f'dożi għoljin kuljum għal żmien twil. Madankollu, id-disponibbiltà ta 'din id-dejta ma teskludix il-possibbiltà ta' kanċer tal-bużżieqa tal-awrina waqt terapija għal żmien qasir bil-mediċina. Il-fatturi li ġejjin jistgħu jkunu relatati mar-riskju ta 'kanċer tal-bużżieqa: xjuħija, tipjip (inkluż fl-imgħoddi), kemjoterapija (inkluż l-użu ta' ċiklofosfamide), terapija bir-radjazzjoni ta 'l-organi tal-pelvi, u xi perikli fuq ix-xogħol. Qabel il-bidu tal-kors tat-terapija, studji makroskopiċi huma meħtieġa biex jistabbilixxu kwalunkwe makroematurja. Huwa meħtieġ li t-tabib jinforma immedjatament dwar is-sinjali kollha tad-disurja u kwalunkwe żvilupp akut ta 'sintomi mill-passaġġ tal-awrina u / jew mill-bużżieqa tal-awrina.

Bi funzjoni indebolita tal-fwied

Waqt it-terapija, huwa rrakkomandat li tiġi mmonitorjata regolarment il-konċentrazzjoni ta ’enzimi tal-fwied fid-demm. Fil-pazjenti kollha, qabel ma tibda t-trattament bil-pioglitazone, kull xahrejn matul l-ewwel sena li tirċievi Pioglar u perjodikament matul is-snin ta 'wara t-terapija, huwa meħtieġ li jiġi ddeterminat il-livell ta' ALT. Huwa wkoll meħtieġ li ssir stima ta 'l-attività tal-fwied meta jidhru sintomi li jistgħu jkunu sinjali ta' insuffiċjenza tal-fwied, bħal uġigħ addominali, dardir, rimettar, anorexia, dgħjufija, awrina skura. Jekk isseħħ suffejra, tieqaf tieħu Pioglar.

L-użu ta 'aġent ipogliċemiku huwa kontraindikat f'pazjenti b'mard tal-fwied attiv jew fl-isfond ta' żieda fl-indikaturi ta 'ALT li taqbeż aktar minn 2,5 darbiet VGN.

B'żieda żgħira fil-livelli ta 'ALT (1–2,5 darbiet ogħla min-normal) qabel il-kors jew waqt it-terapija, eżami huwa meħtieġ biex jiġu stabbiliti l-kawżi ta' dan il-ksur. Ibda jew tkompli t-trattament b'Pioglar fil-preżenza ta 'żieda moderata fl-attività ta' l-enzimi tal-fwied b'kawtela kbira, billi twettaq monitoraġġ aktar frekwenti ta 'l-attività tagħhom.

Fil-każ meta żieda fl-attività ta 'transaminases tal-fwied tiġi skoperta b'aktar minn 2.5 darbiet meta mqabbla ma' VGN, huwa meħtieġ li jiġi mmonitorjat regolarment il-livell ta 'enzimi, sakemm l-indikaturi jonqsu għan-normal jew għal dawk inizjali. Jekk il-livell ALT jaqbeż b'mod stabbli l-valuri normali b'aktar minn 3 darbiet jew il-suffejra tkun osservata, l-użu ta 'pioglitazone għandu jiġi abbandunat.

Uża fix-xjuħija

Fl-anzjani, qabel u waqt it-trattament, minħabba l-aggravament tat-theddida ta 'ksur, mard tas-sistema kardjovaskulari u kanċer tal-bużżieqa tal-awrina f'pazjenti ta' din l-età, għandha ssir stima partikolarment bir-reqqa tal-proporzjon tal-benefiċċju u r-riskju ta 'trattament b'Pioglar.

Interazzjoni bejn id-drogi

• Kontraċettivi orali - studji farmakokinetiċi ta 'l-użu kkombinat ta' dawn il-mediċini u pioglitazone ma sarux, madankollu, l-użu ta 'thiazolidinediones oħra flimkien ma' kontraċettivi orali, li jinkludu ethinyl estradiol / norethindrone, ikkontribwew għal tnaqqis fil-livell tal-plażma taż-żewġ ormoni bi 30%, li jista 'jikkawża dgħjufija sinifikanti ta' l-effett kontraċettiv. din it-taħlita għandha toqgħod attent
• warfarin, digoxin, metformin, glipizide - ma kien hemm l-ebda tibdil fil-farmakokinetika ta 'pioglitazone,
• ketoconazole - il-metaboliżmu ta 'pioglitazone ġie ġeneralment inibit, skond studji in vitro, b'din il-kombinazzjoni huwa meħtieġ li tissorvelja bir-reqqa l-konċentrazzjoni ta' glukosju fid-demm,
• Drogi antidijabetiċi oħra orali: m'hemm l-ebda tagħrif dwar l-użu ta 'pioglitazone fi tliet kombinazzjonijiet ma' dawn il-mediċini.

Analogi ta 'Pioglar huma: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazone, Piogli.

Reviżjonijiet ta 'Pioglar

Skond ir-reviżjonijiet, Pioglar huwa aġent ipogliċemiku effettiv użat għat-trattament tad-dijabete mellitus tat-tip 2, kemm waqt il-monoterapija kif ukoll flimkien ma 'aġenti ipogliċemiċi oħra, inkluża l-insulina. Il-pazjenti jinnutaw li l-mediċina ttejjeb il-kontroll tal-glukosju u żżid ir-reżistenza taċ-ċelloli għall-insulina, iżda kulħadd jirrakkomanda li tuża Pioglar biss kif ordnat minn tabib.

L-iżvantaġġi ta 'Pioglar jinkludu l-preżenza ta' kontra-indikazzjonijiet u l-iżvilupp ta 'effetti sekondarji, b'mod partikolari żieda fil-piż tal-ġisem, uġigħ ta' ras, flatulenza.

Il-prezz ta 'Pioglar fl-ispiżeriji

M'hemm l-ebda informazzjoni affidabbli dwar il-prezz ta 'Pioglar, peress li l-mediċina bħalissa mhix mibjugħa fl-ispiżeriji.

Edukazzjoni: L-Ewwel Università Medika tal-Istat ta ’Moska bl-isem ta’ I.M. Sechenov, speċjalità "Mediċina Ġenerali".

L-informazzjoni dwar il-mediċina hija ġeneralizzata, provduta għal għanijiet informattivi u ma tissostitwixxix l-istruzzjonijiet uffiċjali. L-awto-medikazzjoni hija perikoluża għas-saħħa!

Id-demm uman "jgħaddi" minn ġol-bastimenti taħt pressjoni tremenda, u jekk l-integrità tiegħu tkun miksura, jista 'jispara sa 10 metri.

L-għadam tal-bniedem huma erba 'darbiet aktar b'saħħithom mill-konkrit.

Jekk il-fwied tieqaf jaħdem, il-mewt isseħħ fi żmien ġurnata.

Aktar minn $ 500 miljun fis-sena jintefqu fuq mediċini għall-allerġija waħedhom fl-Istati Uniti. Inti għadek temmen li se tinstab mod kif finalment telfa l-allerġiji?

Hemm sindromi mediċi interessanti ħafna, bħall-inġestjoni ossessiva ta 'oġġetti. Fl-istonku ta ’pazjent wieħed li jbati minn din il-manija, ġew skoperti 2500 oġġett barrani.

F'5% tal-pazjenti, il-clomipramine antidepressiv jikkawża orga.

Bi żjara regolari fis-sodda tal-ikkunzar, iċ-ċans li jkollok kanċer tal-ġilda jiżdied b'60%.

Waqt l-għatis, ġisimna jieqaf jaħdem kompletament. Anki l-qalb tieqaf.

Jekk titbissem darbtejn biss kuljum, tista 'tnaqqas il-pressjoni u tnaqqas ir-riskju ta' attakki tal-qalb u puplesiji.

Skond l-istatistiċi, nhar it-Tnejn, ir-riskju ta 'korrimenti fid-dahar jiżdied b'25%, u r-riskju ta' attakk tal-qalb - bi 33%. Oqgħod attent.

Skond ir-riċerka tad-WHO, konversazzjoni ta 'nofs siegħa kuljum fuq cell phone iżżid il-probabbiltà li tiżviluppa tumur tal-moħħ b'40%.

Residenti Awstraljan ta ’74 sena James Harrison sar donatur tad-demm madwar 1,000 darba. Huwa għandu tip ta ’demm rari, li l-antikorpi tiegħu jgħinu lit-trabi tat-twelid b’anemija severa jibqgħu ħajjin. B’hekk, l-Awstraljan salva madwar żewġ miljun tifel u tifla.

Kull persuna għandha mhux biss marki tas-swaba uniċi, iżda wkoll lingwaġġ.

Jidher li dak il-baħar jaġgħat il-ġisem bl-ossiġnu. Madankollu, din il-fehma ġiet sfidata. Ix-xjentisti wrew li jaqsam, persuna tkessaħ il-moħħ u ttejjeb il-prestazzjoni tagħha.

L-ewwel vibratur ġie inventat fis-seklu 19. Huwa ħadem fuq magna tal-istim u kien maħsub biex jikkura l-isteriċi tan-nisa.

L-ewwel mewġa ta 'fjoritura waslet fi tmiemha, iżda s-siġar tal-fjoritura se jinbidlu bil-ħaxix mill-bidu ta' Ġunju, li se jiddisturba l-persuni li jbatu bl-allerġija.

Farmakoloġija

Tistimula b'mod selettiv ir-riċetturi nukleari gamma attivati ​​mill-proliferatur peroxisome (PPAR gamma). Jimmodula t-traskrizzjoni tal-ġeni li huma sensittivi għall-insulina u huma involuti fil-kontroll tal-livelli tal-glukosju u l-metaboliżmu tal-lipidi fl-xaħmi, fit-tessut tal-muskolu u fil-fwied. Ma jistimulax it-tkabbir ta 'l-insulina, madankollu, huwa attiv biss meta l-funzjoni ta' l-insulina-sintetika tal-frixa tkun ippreservata. Inaqqas ir-reżistenza għall-insulina ta 'tessuti periferali u tal-fwied, iżid il-konsum ta' glukożju li jiddependi mill-insulina, inaqqas il-produzzjoni ta 'glukożju mill-fwied, inaqqas il-livell ta' glukosju, insulina u emoglobina glukożilata fid-demm. F'pazjenti bi metaboliżmu indebolit tal-lipidi, inaqqas it-trigliċeridi u jżid l-HDL mingħajr ma jinbidel l-LDL u l-kolesterol totali.

Fi studji sperimentali, m'għandux effetti karċinoġeniċi u mutaġeniċi. Meta jingħata lil firien nisa u rġiel sa 40 mg / kg / jum, pioglitazone (sa 9 darbiet ogħla mill-MPDC, f'termini ta '1 m 2 tal-wiċċ tal-ġisem), ma nstab l-ebda effett fuq il-fertilità.

Jinstab fid-demm 30 min wara l-għoti mill-ħalq, C_massimu miksub wara sagħtejn. Tiekol inaqqas l-assorbiment (C_massimu irreġistrata wara 3-4 sigħat), iżda ma taffettwax il-kompletezza tiegħu. Jorbot ma 'proteini fil-plażma tad-demm, prinċipalment bl-albumina, b'aktar minn 99%. Il-volum medju tad-distribuzzjoni huwa 0.63 l / kg. Konċentrazzjoni għolja fid-demm tippersisti għal 24 siegħa wara doża waħda. T_1/2 huwa ta ’3–7 sigħat (pioglitazone) u 16–24 siegħa (metaboliti). Huwa metabolizzat fil-fwied bil-parteċipazzjoni taċ-ċitokromu P450 bil-formazzjoni ta 'żewġ metaboliti attivi, parzjalment konjuganti ma' aċidi glukuroniċi u sulfuriċi. Jinduna fil-bili mhux mibdula u fil-forma ta 'metaboliti, joħroġ mill-ġisem bil-ħmieġ u l-awrina (15-30%). L-ispazju ta 'l-art huwa ta' 5–7 l / h.

Interazzjoni

Derivattivi ta 'sulfonamidi, metformin u insulina li jsaħħu l-ipogliċemija (reċiprokament). Dgħjufija possibbli tal-effikaċja ta 'kontraċezzjoni orali.

Studji farmakokinetiċi dwar l-użu kkombinat ta 'pioglitazone u kontraċettivi orali ma sarux. L-użu ta 'thiazolidinediones oħra flimkien ma' kontraċettivi orali li fihom ethinyl estradiol jew norethindrone kien akkumpanjat minn tnaqqis ta '30% fil-konċentrazzjoni taż-żewġ ormoni fil-plażma, li jista' jwassal għal tnaqqis sinifikanti fl-effett ta 'kontraċettiv. Għalhekk, għandha tiġi eżerċitata kawtela fl-użu kkombinat ta 'pioglitazone u kontraċettivi orali.

Interazzjoni ma 'Indutturi CYP2C8

Indutturi tal-isoenzima CYP2C8 taċ-ċitokromu P450 (per eżempju rifampicin) jistgħu jnaqqsu b'mod sinifikanti l-AUC tal-pioglitazone. Għalhekk, fil-bidu jew mat-tmiem tat-terapija b'indutturi ta 'CYP2C8, l-aġġustament tad-doża ta' pioglitazone jista 'jkun meħtieġ.

Prekawzjonijiet għas-sustanza Pioglitazone

B'kawtela, pazjenti b'edema u żieda moderata fil-livell ta 'enzimi tal-fwied huma preskritti. L-iżvilupp ta 'l-ipogliċemija waqt it-terapija ta' taħlita teħtieġ tnaqqis fid-doża ta 'sulfonamidi jew ta' l-insulina konkomitanti. Fl-isfond ta 'insuffiċjenza renali, l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ. Jekk isseħħ is-suffejra, it-trattament jitwaqqaf. F'pazjenti b'ċiklu anovulatorju fil-perjodu ta 'qabel il-menopawża, l-ammissjoni tista' tikkawża ovulazzjoni u żżid ir-riskju ta 'tqala (huma meħtieġa miżuri kontraċettivi adegwati).

Ir-riskju li tiżviluppa kanċer tal-bużżieqa tal-awrina.

L-użu ta 'pioglitazone għal aktar minn sena jista' jkun assoċjat ma 'riskju akbar li jiżviluppa kanċer tal-bużżieqa.

Meta tkun qed tippreskrivi pioglitazone, il-pazjenti għandhom iqisu r-riskju li jiżviluppaw kanċer tal-bużżieqa tal-awrina u jevitaw li jiġu preskritti lil pazjenti bil-kanċer tal-bużżieqa tal-awrina, inkluż fl-istorja tal-familja.
Din l-informazzjoni dwar is-sigurtà għal pioglitazone hija bbażata fuq ir-riżultati ta 'żewġ studji retrospettivi f'pazjenti' l fuq minn 40 b'dijanjosi ta 'dijabete mellitus.
Fl-istudju ta 'għaxar snin tal-koorti ta' osservazzjoni (Jannar 1997 - April 2008) imwettaq fl-Istati Uniti, iktar minn 193 elf pazjent ġew inklużi. Reviżjoni intermedjarja tad-dejta minn dan l-istudju wriet li l-età, is-sess, it-tipjip, tieħu mediċini oħra għad-dijabete u fatturi oħra b'mod ġenerali ma kellhomx effett sinifikanti fuq ir-riskju akbar ta 'żvilupp ta' kanċer tal-bużżieqa f'pazjenti li jieħdu pioglitazone meta mqabbla ma 'pazjenti li qatt ma applikata (proporzjon tal-odds OR = 1.2, 95% intervall ta ’kunfidenza CI = 0.9-1.5). Madankollu, trattament fit-tul bi pioglitazone (aktar minn 12-il xahar) kien assoċjat ma 'riskju akbar ta' 40% li jiżviluppa kanċer tal-bużżieqa tal-awrina (OS = 1.4, CI 95% = 1.03-2.0).
Ir-riżultati ta 'studju retrospettiv tal-koorti li sar fi Franza (2006-2009), li kien jinkludi madwar 1.5 miljun pazjent bid-dijabete, wera żieda statistikament sinifikanti fir-riskju ta' kanċer tal-bużżieqa b'doża kumulattiva ta 'pioglitazone' l fuq minn 28 mg (OS = 1.75, 95 % CI = 1.22-2.5) u meta ttieħdet sena (OS = 1.34, 95% CI = 1.02-1.75), barra minn hekk, l-irġiel kellhom riskju ogħla min-nisa (OS = 1.28, 95% CI = 1.09-1.51).
Fuq il-bażi tad-dejta minn dawn l-istudji, l-użu ta 'pioglitazone ġie sospiż fi Franza, u fil-Ġermanja kien irrakkomandat li ma tinbedax terapija b'pioglitazone f'pazjenti ġodda.
Il-pazjenti għandhom jiġu avżati b’xi sinjali ta ’kanċer tal-bużżieqa, bħal ematurja, awrina, uġigħ waqt l-awrina, uġigħ fid-dahar jew fl-addome ta’ isfel.

Preparazzjonijiet moderni ta 'glitazone

Mill-mediċini kollha fis-suq, il-pioglitazone (Aktos, Diab-norma, Pioglar) u r-rosiglitazone (Roglit) bħalissa huma mibjugħa.

Drogi oħra ġew irtirati minħabba l-effetti sekondarji tat-trattament.

Preparazzjonijiet ta 'Thiazolidinedione

Troglitazone (Rezulin) kien il-mediċina tal-ewwel ġenerazzjoni ta 'dan il-grupp. Huwa ġie mfakkar mill-bejgħ, minħabba li l-effett tiegħu kien rifless negattiv fuq il-fwied.

Rosiglitazone (Avandia) huwa mediċina tat-tielet ġenerazzjoni f'dan il-grupp. Waqaf jintuża fl-2010 (projbit fl-Unjoni Ewropea) wara li ġie ppruvat li jżid ir-riskju ta 'mard kardjovaskulari.

Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' pioglitazone

L-azzjoni ta 'pioglitazone hija li tikkonnettja ma' riċettur speċjali ta 'PPAR-gamma, li jinsab fin-nukleu taċ-ċellula. Għalhekk, il-mediċina taffettwa l-funzjoni taċ-ċelloli assoċjati mal-ipproċessar tal-glukosju. Il-fwied, taħt l-influwenza tiegħu, jipproduċi ħafna inqas. Fl-istess ħin, is-sensittività tat-tessut għall-insulina tiżdied.

Dan hu veru speċjalment għal ċelloli tax-xaħam, muskoli u fwied. U mbagħad, hemm tnaqqis fil-livelli ta 'glukosju fil-plażma waqt is-sawm u l-kisba ta' konċentrazzjoni ta 'glukożju postprandjali.

Effett tal-applikazzjoni

Barra minn hekk, ġie ppruvat li l-mediċina għandha xi effetti ta 'benefiċċju addizzjonali:

• Tnaqqas il-pressjoni
• Taffettwa l-livell ta 'kolesterol (iżżid il-preżenza ta' "kolesterol tajjeb", jiġifieri, HDL, u ma żżidx "kolesterol ħażin" - LDL),
• Tinibixxi l-formazzjoni u t-tkabbir ta 'aterosklerożi,
• Inaqqas ir-riskju ta 'mard tal-qalb (per eżempju, attakk tal-qalb, puplesija).

Lill-preskrizzjoni lil pioglitazone

Pioglitazone jista 'jintuża bħala mediċina waħda, i.e. monoterapija. Ukoll, jekk għandek dijabete mellitus tat-tip 2, il-bidliet fl-istil ta 'ħajja tiegħek ma jagħtux ir-riżultati mistennija u hemm kontra-indikazzjonijiet għall-metformina, it-tolleranza fqira tagħha u l-effetti sekondarji possibbli.

L-użu ta 'pioglitazone huwa possibbli flimkien ma' mediċini oħra kontra l-dijabete (per eżempju, acarbose) u metformin jekk azzjonijiet oħra ma jġibux suċċess

Pioglitazone jista 'jintuża wkoll ma' l-insulina, speċjalment għal nies li l-ġisem tagħhom jirreaġixxi b'mod negattiv għall-metformin.

Kif tieħu pioglitazone

Il-mediċina għandha tittieħed darba kuljum, oralment, fi żmien fiss. Dan jista 'jsir kemm qabel kif ukoll wara l-ikel, minħabba li l-ikel ma jaffettwax l-assorbiment tal-mediċina. Normalment, il-kura tibda b'doża inqas. F'każijiet fejn l-effett tat-trattament ma jkunx sodisfaċenti, jista 'jiżdied gradwalment.

L-effikaċja tal-mediċina hija osservata f'każijiet fejn huwa neċessarju li tiġi kkurata dijabete tat-tip 2, iżda metformin ma tistax tintuża, monoterapija ma 'mediċina waħda mhix permessa.

Minbarra l-fatt li pioglitazone inaqqas il-glikemija postprandjali, glukosju fil-plażma u jistabbilizza emoglobina glikata, għandu wkoll effett pożittiv addizzjonali fuq il-pressjoni tad-demm u l-kolesterol fid-demm. Barra minn hekk, ma jikkawżax anomaliji.

Effetti sekondarji

L-effetti sekondarji li jistgħu jseħħu bit-terapija bil-pioglitazone jinkludu:

• Kontenut miżjud ta 'ilma fil-ġisem (speċjalment meta jintuża ma' l-insulina)
• Żieda fil-fraġilità tal-għadam, li hija mimlija ġrieħi miżjuda,
• Infezzjonijiet respiratorji iktar frekwenti
• Żieda fil-piż.
• Disturb fl-irqad.
• Disfunzjoni tal-fwied.

It-teħid tal-mediċina jista 'jżid ir-riskju ta' edema makulari (l-ewwel sintomu jista 'jkun deterjorazzjoni fl-akutezza viżwali, li għandha tiġi rrappurtata b'mod urġenti lil oftalmologu) u r-riskju li tiżviluppa kanċer tal-bużżieqa tal-awrina.

Din il-mediċina ma tikkawżax ipogliċemija, iżda żżid ir-riskju li sseħħ meta tintuża ma 'mediċini derivati ​​mill-insulina jew is-sulfonylurea.

Dożaġġ u l-għoti

Pioglitazone (Aktos, Diab-norm, Pioglar) jittieħed mill-ħalq, 1 darba kuljum, irrispettivament mill-konsum tal-ikel. Id-doża inizjali hija 15-30 mg, id-doża massima ta 'kuljum hija 45 mg, u d-doża massima fit-terapija kombinata hija 30 mg / jum.

Rosiglitazone (Avandia, Roglite) jittieħed oralment 1-2 darbiet kuljum, irrispettivament mill-konsum tal-ikel. Id-doża inizjali hija ta ’4 mg / jum, id-doża massima ta’ kuljum hija ta ’8 mg, u d-doża massima fit-terapija kombinata hija ta’ 4 mg / jum.

Istruzzjonijiet għall-użu tal-mediċina

L-għoti tal-mediċina huwa indikat biss wara konsultazzjoni mat-tabib li jkun qed jattendi, li jippreskrivi d-doża t-tajba, b'kont meħud tal-karatteristiċi individwali tal-pazjent. Fil-każ ta 'awto-użu tas-sustanza Pioglitazone, l-istruzzjonijiet għall-mediċina għandhom jiġu studjati bir-reqqa biex jiġu evitati kumplikazzjonijiet.

Il-mediċina hija indikata għall-użu jekk id-doża inizjali hija minn 15 sa 30 mg, u l-massimu (kuljum) huwa 45 mg. Jekk tgħaqqad is-sustanza ma 'mediċini oħra, id-doża m'għandhiex tkun aktar minn 30 mg. Pioglitazone huwa indikat għall-użu darba kuljum.

Waqt it-terapija, trid tkompli ssegwi dieta u eżerċizzju fiżiku. Huwa importanti ħafna li tiċċekkja l-livell ta 'emoglobina fid-demm.

Pioglitazone huwa indikat b'attenzjoni speċjali għal pazjenti li għandhom nefħa, u l-fwied fih ammont akbar ta 'enzimi. Bl-iżvilupp ta 'ipogliċemija waqt it-terapija ta' taħlita teħtieġ tnaqqis fid-dożaġġ ta 'l-insulina jew tas-sulfonamidi. Jekk il-pazjent ikollu suffejra, jista 'jkun hemm effett negattiv fuq il-ġisem, għalhekk it-trattament għandu jitwaqqaf. Pazjenti li għandhom ċiklu anovulatorju matul il-perjodu ta 'qabel il-menopawża huma f'riskju ta' tqala, għalhekk għandha tintuża kontraċezzjoni.

Il-firxa ta 'mediċini użati fid-dijabete ilha ma tkunx limitata għall-insulina.

Il-farmakoloġija llum toffri firxa wiesgħa ta ’għodda biex tgħin ibaxxu z-zokkor fid-dijabete tat-tip 2. Parti sinifikanti minnhom hija sintetizzata artifiċjalment, bħala Pioglitazone (Pioglitazone).

Kompożizzjoni, formola ta 'rilaxx

Il-mediċina tmur għall-bejgħ ippakkjata f'kaxex tal-kartun ta '3 jew 10 pjanċi, li fihom tużżana pilloli ta' forma tonda u ta 'kulur abjad. Il-komponent attiv jista 'jkun fihom fihom b'konċentrazzjoni ta' 15, 30 jew 45 mg.

Is-sustanza bażi tal-mediċina hija l-pioglitazone hydrochloride, li tnaqqas is-sensittività tal-fwied u tat-tessuti għall-azzjoni ta 'l-ormon, b'riżultat ta' liema l-infiq fil-glukosju jiżdied, u l-produzzjoni tiegħu fil-fwied tonqos.

Minbarra l-prinċipali, il-pilloli fihom komponenti addizzjonali:

• lactose monohydrate,
• stearat tal-manjeżju,
• idrossipropil ċelluloża,
• carboxymethyl cellulose tal-kalċju.

Azzjoni farmakoloġika

Pioglitazone jirreferi għal aġenti ipogliċemiċi orali bbażati fuq thiazolidindine. Is-sustanza hija involuta fil-kontroll tal-glucose fid-demm u l-metaboliżmu tal-lipidi. It-tnaqqis tar-reżistenza tat-tessuti tal-ġisem u tal-fwied għall-insulina, iwassal għal żieda fin-nefqa tal-glukożju li tiddependi mill-insulina u tnaqqis fl-emissjonijiet tiegħu mill-fwied.

Madankollu, huwa ma jesponix stimulazzjoni addizzjonali taċ-ċelloli β tal-frixa, li tiffrankahom minn maturazzjoni mgħaġġla. L-effett tal-mediċina fid-dijabete tat-tip 2 iwassal għal tnaqqis fil-livelli tad-demm tal-glukosju u emoglobina glukożilata. Il-prodott jista 'jintuża waħdu jew flimkien ma' mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor.

L-użu tal-mediċina jgħin biex tiġi normalizzata l-metaboliżmu tal-lipidi, li jwassal għal tnaqqis fil-livelli ta 'TG u żieda fl-HDL mingħajr ma jaffettwa l-kolesterol totali u LDL.

Indikazzjonijiet u kontra-indikazzjonijiet

Pioglitazone huwa rrakkomandat bħala mezz biex tikkontrolla d-dijabete tat-tip 2. Jista 'jintuża bħala mediċina waħda, minħabba li ħafna drabi huwa preskritt għal dijabetiċi li għandhom piż żejjed jew lil min Metformin huwa kontraindikat.

B'mod iktar attiv, il-mediċina tintuża fit-terapija kumplessa fl-iskemi li ġejjin:

• kombinazzjoni doppja ma 'drogi metformin jew sulfonylurea,
• kombinazzjoni tripla maż-żewġ gruppi ta ’mediċini

Bħala kontra-indikazzjonijiet huma:

• sensittività eċċessiva għal kwalunkwe komponent tal-mediċina,
• storja ta 'patoloġiji kardjovaskulari,
• disfunzjonijiet severi tal-fwied,
• dijabete tat-tip 1
• ketoacidożi dijabetika,
• il-preżenza tal-kanċer
• il-preżenza ta 'hematuria makroskopika ta' oriġini inċerta.

F'dawn il-każijiet, il-mediċina tinbidel b'analogi li għandhom kompożizzjoni u mekkaniżmu ta 'azzjoni differenti.

Pazjenti u Direzzjonijiet Speċjali

Għal anzjani, m'hemmx rekwiżiti speċjali ta 'dożaġġ. Jibda wkoll b'minimu, li jiżdied gradwalment.

Matul it-tqala, il-mediċina mhix permessa għall-użu, l-effett tagħha fuq il-fetu mhux mifhum għal kollox, u għalhekk huwa diffiċli li wieħed ibassar il-konsegwenzi. Waqt it-treddigħ, jekk mara teħtieġ tuża din il-mediċina, hi għandha tirrifjuta li titma 't-tarbija.

Pazjenti b'mard tal-qalb u l-vini tad-demm jużaw id-doża minima, waqt li huwa meħtieġ li tissorvelja l-kundizzjoni ta 'l-organi problematiċi waqt l-għoti ta' Pioglitazone.

It-teħid ta 'Pioglitazone jista' jżid ir-riskju li tiżviluppa kanċer tal-bużżieqa b'0.06 fil-mija, li dwaru t-tabib għandu jwissi lill-pazjent u jissuġġerixxi tnaqqis ta 'fatturi oħra ta' riskju.

Għal pazjenti b'insuffiċjenza akuta tal-fwied, il-mediċina hija kontraindikata, u bi severità moderata, l-użu b'kawtela huwa possibbli. F'dan il-każ, huwa meħtieġ li tikkontrolla l-livell ta 'enzimi tal-fwied, jekk jaqbżu n-norma tliet darbiet, il-mediċina tiġi kkanċellata.

Vidjow dwar l-effetti tad-droga fuq id-dijabete fuq il-ġisem:

Preparazzjonijiet għal azzjoni simili

Analogi ta 'pioglitazone huma ppreżentati fis-suq b'firxa wiesgħa ta' sustanzi.

L-għodod li għandhom kompożizzjoni simili jinkludu:

• Pioglar tad-droga Indjana,
• Analogi Russi ta 'Diaglitazone, Astrozone, Diab-Norm,
• Pilloli Irlandiżi Actos,
• Ir-rimedju Kroat Amalvia,
• Pioglite
• Piouno u oħrajn.

Dawn il-fondi kollha jappartjenu għall-grupp ta 'preparazzjonijiet ta' glitazone, li jinkludi wkoll troglitazone u rosiglitazone, li għandhom mekkaniżmu ta 'azzjoni simili, iżda huma differenti fl-istruttura kimika, u għalhekk jistgħu jintużaw għal rifjut ta' pioglitazone. Huma għandhom ukoll il-vantaġġi u l-iżvantaġġi tagħhom, li jistgħu jinstabu fl-istruzzjonijiet għall-mediċini.

Ukoll, analogi li għandhom bażi eżistenti differenti jistgħu jservu bħala analogi: Glucofage, Siofor, Bagomet, NovoFormin.

Ta 'min jinnota li r-reviżjonijiet ta' pazjenti li użaw Pioglitazone u l-ġeneriċi tiegħu huma kemmxejn differenti. Għalhekk, fir-rigward tal-mediċina nnifisha, il-pazjenti jirrispondu l-aktar b’mod pożittiv, u jirċievu ammont minimu ta ’effetti sekondarji.

Ir-riċeviment ta 'analogi ħafna drabi jkun akkumpanjat minn konsegwenzi negattivi, bħal żieda fil-piż, edema, tnaqqis fil-livell ta' emoglobina.

Kif turi l-prattika, il-mediċina verament twassal għal tnaqqis fil-livelli taz-zokkor u tista 'tintuża b'mod effettiv fit-trattament tad-dijabete tat-tip 2. Madankollu, huwa importanti li tagħżel il-mediċina u d-dożaġġ it-tajba.

Prezzijiet attwali

Peress li l-għodda tista 'tiġi prodotta taħt ismijiet differenti, skont il-manifattur, l-ispiża tagħha tvarja b'mod sinifikanti. Ixtri Pioglitazone fl-ispiżeriji domestiċi fil-forma pura tiegħu huwa problematiku, huwa implimentat fil-forma ta 'mediċini b'ismijiet oħra.Jinstab taħt l-isem Pioglitazone Asset, li l-ispiża tiegħu f'dożaġġ ta '45 mg hija minn elfejn rublu.

Il-pioglar se jiswa 600 u ftit rubli għal 30 pillola b'dożaġġ ta '15 mg u ftit iktar għoli minn elf għall-istess ammont b'dożaġġ ta' 30 mg.

Il-prezz ta 'Aktos, fl-istruzzjonijiet li għalihom hija preskritta l-istess sustanza attiva, huwa rispettivament minn 800 u 3000 rublu.

Amalvia tiswa 900 rublu għal dożaġġ ta '30 mg, u Diaglitazone - minn 300 rublu għal doża ta' 15 mg.

L-avvanzi farmakoloġiċi moderni jagħmluha possibbli li jinkisbu riżultati aħjar fil-qasam tal-monitoraġġ u l-aġġustament tal-livelli taz-zokkor fid-demm. L-użu ta 'mediċini moderni jista' jikseb dan malajr u b'mod effettiv, għalkemm mhumiex mingħajr żvantaġġi, li għandek bżonn tkun taf qabel tibda l-mediċina.