Pilloli Diapiride

Aġent ipogliċemiku, derivat ta 'sulfonylurea tat-tielet ġenerazzjoni ta' azzjoni fit-tul. L-effett ipogliċemiku tal-mediċina huwa dovut għall-mekkaniżmu kumpless ta 'azzjoni pankreatiċi u extrapanċeatiċi.

Azzjoni frixa tikkonsisti fl-istimolu tas-sekrezzjoni ta 'l-insulina miċ-ċelloli β pankreatiċi, li hija akkumpanjata bil-mobilizzazzjoni u r-rilaxx akbar ta' l-insulina endoġenika. Dan l-effett huwa dovut għall-fatt li glimepiride, b'rata għolja ta 'sostituzzjoni, jgħaqqad u jiskonnettja mill-proteina taċ-ċelloli β tal-frixa, li hija assoċjata ma' kanali ta 'potassju dipendenti mill-ATP, iżda hija differenti mis-sit li jorbot tas-soltu ta' l-1 u t-2 ġenerazzjoni ta 'sulfonylureas. Bħala riżultat, l-insulina tiġi rilaxxata permezz ta 'exocytosis, filwaqt li l-ammont ta' insulina sekretata hija sinifikament inqas minn taħt l-azzjoni ta 'derivattivi tradizzjonali ta' sulfonylurea. Effett stimulanti relattivament ħafif ta 'glimepiride fuq is-sekrezzjoni ta' l-insulina jipprovdi wkoll riskju aktar baxx ta 'ipogliċemija.

L-effett żejjed ta 'glimepiride huwa kkaratterizzat minn effetti, li l-iktar importanti minnhom huma żieda fis-sensittività ta' tessuti periferali (muskoli u xaħam) għall-insulina b'żieda fl-għadd u l-attività ta 'proteini li jittrasportaw il-glukosju permezz tal-membrani taċ-ċelluli, u inibizzjoni ta' sinteżi tal-glukosju fil-fwied b'żieda fil-konċentrazzjoni intraċellulari ta 'fruttożju-2.6 β-fosfat li jinibixxi l-glukoneġenesi. Effetti żejda oħra ta 'glimepiride jinkludu: tnaqqis fl-aggregazzjoni tal-plejtlits bħala riżultat ta' inibizzjoni selettiva ta 'COX u l-konverżjoni ta' aċidu arakidoniku għal thromboxane A2, attivazzjoni ta 'aggregazzjoni tal-plejtlits, żieda fil-livell ta' α-tokoferol endoġenu u l-attività ta 'enzimi antiossidanti (katalase, glutathione peroxaseżi, ossidu l-istress, li huwa nnutat kontinwament fid-dijabete mellitus, għandu effett anti-ateroġeniku bħala riżultat tal-attivazzjoni ta 'speċifiċi C. Fosfolipase Ċ.

Glimepiride ma jinibixxix l-adattament metaboliku tal-mijokardju għall-iskemija (b'differenza minn glibenclamide).

L-effett ipogliċemiku massimu tal-mediċina jidher 2-3 sigħat wara l-għoti, iddum aktar minn 24 siegħa u jiddependi mid-doża.

B'dożi multipli ta 'glimepiride f'doża ta' 4 mg kuljum, il-konċentrazzjoni massima fis-serum tad-demm tintlaħaq wara madwar 2.5 sigħat u tammonta għal 309 ng / ml, hemm relazzjoni lineari bejn id-doża u l-konċentrazzjoni massima ta 'glimepiride fid-demm, kif ukoll bejn id-doża u l-erja taħt il-kurva "konċentrazzjoni - ħin. " Glimepiride għandu bijodisponibilità assoluta. Tiekol m'għandux effett sinifikanti fuq l-assorbiment, bl-eċċezzjoni ta 'tnaqqis żgħir fir-rata ta' assorbiment.

Glimepiride huwa kkaratterizzat minn volum żgħir ta 'distribuzzjoni (madwar 8,8 L), bejn wieħed u ieħor daqs il-volum ta' distribuzzjoni ta 'albumina, grad għoli ta' rbit għall-proteini fil-plażma tad-demm (aktar minn 99%) u tneħħija baxxa ta 'krejatinina (madwar 48 ml / min). Glimepiride jippenetra fil-ħalib tas-sider u permezz tal-barriera ematoplaċenti, ma tantx jippenetra l-BBB. Glimepiride huwa bijotrasformat fil-ġisem f'2 metaboliti, li jirriżulta mill-metaboliżmu ta 'glimepiride fil-fwied u li jirrappreżenta derivat ta' idrossil u karbossil ta 'glimepiride. Il-half-life ta 'glimepiride fil-konċentrazzjoni fil-plażma tiegħu fis-serum tad-demm li jikkorrispondi għal skema ta' dożaġġ multiplu huwa ta '5 sa 8. sigħat. Wara li tieħu glimepiride f'doża għolja, il-half-life tiżdied. Wara doża waħda orali ta 'glimepiride radikolat, 58% ġew innutati fl-awrina u 35% fil-ħmieġ. Sustanza attiva mhux mibdula fl-awrina ma nstabx. Il-half-life tal-metabolit hydroxyl u carboxyl ta ’glimepiride kien ta’ madwar 3–6 sigħat u 5–6 sigħat, rispettivament.

F'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi (tneħħija baxxa tal-krejatinina), kien hemm tendenza li jiżdied it-tneħħija ta 'glimepiride u tnaqqis fil-konċentrazzjoni medja tagħha fid-demm, li x'aktarx huwa dovut għal eskrezzjoni aktar mgħaġġla tal-mediċina minħabba t-twaħħil aktar baxx tal-proteina. Għalhekk, f'din il-kategorija ta 'pazjenti m'hemm l-ebda riskju ta' kumulazzjoni ta 'glimepiride.

Il-parametri farmakokinetiċi ta 'glimepiride huma simili f'pazjenti ta' sessi differenti u gruppi ta 'età differenti.

Dijabete mellitus tat-tip II (mhux dipendenti fuq l-insulina) f'adulti bħala monoterapija jew flimkien ma 'metformin jew insulina.

Kontra-indikazzjonijiet pilloli diapiride

  • Sensittività eċċessiva magħrufa għall-komponenti tal-mediċina u għal derivattivi ta 'sulfonylurea jew preparazzjonijiet oħra ta' sulfonylamide
  • dijabete mellitus tat-tip I
  • ketoacidosis dijabetika, koma dijabetika
  • Indeboliment sever tal-kliewi u tal-fwied
  • tqala u treddigħ
  • tfal taħt it-18-il sena
  • droga componentterine zhne sulfonylurea tuyndylaryna nemese basқa sulfonylamidtik preparazzjoni tarғa belgilі zhoғary sezmtaldy
  • l-insulina tәuдldi jien dijabete tat-tip қant
  • ketoacidosis dijabetika, koma dijabetika
  • bauyr zhne bүyrek funzjonijiet tal-iben ң auyr bұzylulary
  • treddigħ zhktіlіk zhne
  • 18 jasқa deyingі balalarғa

Effetti sekondarji ta 'pilloli diapiride

  • Reazzjonijiet ta 'sensittività eċċessiva - ħakk, raxx u urtikarja
  • allerġija trasversali ma 'sulfonylurea, sulfonamidi jew komposti relatati
  • livelli akbar ta 'enzimi tal-fwied
  • Jista 'jkun hemm tibdil temporanju fil-vista minħabba bidliet fil-livelli ta' glukosju fid-demm, speċjalment fil-bidu tal-kura
  • Tromboċitopenja moderata għal severa, lewkopenja, granuloċitopenja, agranulokitosi, eritroċitopenja, anemija emolitika u pittopenija, li ġeneralment jisparixxu wara li titwaqqaf il-kura
  • Reazzjonijiet ipogliċemiċi li jseħħu fil-biċċa l-kbira tal-każijiet immedjatament, jistgħu jieħdu forma severa u mhux dejjem ikunu faċilment suġġetta għall-korrezzjoni. L-okkorrenza ta 'dawn ir-reazzjonijiet tiddependi, bħal matul tipi oħra ta' terapija ipogliċemika, minn kundizzjonijiet suġġettivi, bħal nutrizzjoni u dożaġġ
  • Vaskulite allerġika, reazzjonijiet ta 'sensittività eċċessiva minn minuri għal serji bl-iżvilupp ta' dispnea, tnaqqis fil-pressjoni tad-demm, xi kultant xokk
  • nawżea, rimettar, dijarea, pressjoni jew sensazzjoni ta ’milja fl-istonku, uġigħ addominali, li xi kultant jista’ jitwaqqaf il-kura
  • funzjoni indebolita tal-fwied (per eżempju, staġnar tal-bili u suffejra), epatite, li tista 'tagħmel progress għal insuffiċjenza tal-fwied
  • Sensittività eċċessiva għad-dawl
  • tnaqqis fl-ammont ta 'sodju fis-serum tad-demm
  • Zhoғary sezimtaldyқ reaktylary - қysynu bөrtpe zhene esekzhem
  • sulfonilurea, sulfonamidetermen nemese tektes
  • bauyr fermentteri deңgejіnің zhoғarylauy
  • қандағы glukożju deңgejііnің өzgeruіne bailanysty, әсіресеемдеудің басында көрудің уақытша бұзылалары туындауы мүмкін
  • orthashadan auyr derezhey trombocitopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, eritroċitopenja, anemija emolitika, panċitopenija femminili, olar етdette emdeoudi totatannanne kejin zhoala
  • kөp zhadaylarda birden tuyndaytyn ipogliċemijaқ reazzjonijietar auyr tүrhe enuі zhne tүzetuge үnemi kөne bermeuі mүmkіn. Kien hemm reazzjoni l-uliedi ы ipogliċemija tuyndauy қ emdeudіқ basқa tүrlerі kesіne de, tamқtanu zhne dosealau tiddi ектив suġġettiv rt sharttarғa u bailanysty
  • allerġeniқ vaskulite, eleusenden dyspnoeus damuymen, arterji қrysymnyң tөmendeuіmen kүrdelіlerіne deyngі zhғғary sezmtaldyқ reaktylary, keide - shock
  • Zhurek Ainuy, құsu, dijarea, asқazandaғy қysym nemese folol ta 'ketu sezimі, іштің ауыруы, keide emdeudі toқtatudy қazet etuim mүmkіn
  • bauyr қyzmetіnің bұzyluy (ħsibijiet өт ірікілісі және сарғаю), epatite, ol bauyr zhetkіlіksіzdіgіne deіn үdeuі mүmkіn
  • жарыққа жоғары сеімталдық
  • қан sarysuyndaғy sodium mөlsherіnің tөmendeuі

Istruzzjonijiet speċjali għall-użu

It-trattament b'suċċess tad-dijabete jiddependi fuq il-konformità tal-pazjent ma 'dieta xierqa, attività fiżika regolari, kif ukoll monitoraġġ kostanti tal-livelli ta' glukosju fid-demm u fl-awrina. In-nuqqas ta 'osservanza tad-dieta mill-pazjenti ma jistax jiġi kkumpensat billi tieħu pilloli jew insulina.

Diapiride għandu jittieħed ftit qabel jew ma 'l-ikel. Jekk ikla sseħħ kull darba f'ħin differenti jew tinqabeż għal kollox, it-teħid tal-mediċina jista 'jikkawża ipogliċemija. Is-sintomi kważi dejjem jistgħu jittaffew malajr jekk jittieħdu l-karboidrati (zokkor) minnufih.

Il-ħlewwiet artifiċjali ma jagħtu l-ebda effett.

L-esperjenza b'derivattivi oħra ta 'sulfonylurea turi li l-iżvilupp mill-ġdid ta' ipogliċemija huwa possibbli, anke minkejja s-suċċess inizjali tal-miżuri meħuda.

Ipogliċemja severa jew fit-tul, li tista ’titdgħajjef biss temporanjament billi tixrob l-ammont tas-soltu taz-zokkor, teħtieġ kura medika immedjata, u xi drabi l-isptar.

Fatturi li jikkontribwixxu għall-okkorrenza ta 'ipogliċemija huma: riluttanza jew (aktar spiss f'pazjenti anzjani) in-nuqqas ta' koperazzjoni ma 'tabib, malnutrizzjoni, dieta irregolari jew konsum mitluf ta' ikel, perjodu ta 'sawm, bidla fid-dieta, żbilanċ bejn attività fiżika u konsum ta' karboidrati, konsum ta 'alkoħol, speċjalment flimkien ma 'ikliet skipped, indeboliment moderat tal-kliewi u tal-fwied, doża eċċessiva ta' Diapirid, xi diżordnijiet endokrinali mhux ikkumpensati li jaffettwaw huma involuti fil-metaboliżmu tal-karboidrati, jew regolazzjoni b'lura ta 'l-ipogliċemija (per eżempju, xi disfunzjonijiet tal-glandola tat-tirojde, insuffiċjenza tal-funzjoni tal-pitwitarja anterjuri jew tal-kortiċi adrenali), użu konkomitanti ta' ċerti mediċini (ara t-taqsima "Interazzjonijiet tal-Mediċina").

Il-kura b'Diapiride teħtieġ monitoraġġ kostanti tal-livelli ta 'glukosju fid-demm u fl-awrina. Barra minn hekk, huwa rrakkomandat li tikkontrolla l-ammont ta 'emoglobina glukożilata.

Waqt l-użu tal-mediċina, monitoraġġ regolari tal-funzjoni tal-fwied u analiżi tal-istampa tad-demm periferali (speċjalment in-numru ta 'lewkoċiti u plejtlits) huma meħtieġa.

F'sitwazzjonijiet stressanti (per eżempju, f'inċidenti, operazzjonijiet urġenti, infezzjonijiet li jkunu akkumpanjati minn deni), trasferiment temporanju tal-pazjent għall-insulina jista 'jkun indikat.

M'hemm l-ebda tagħrif dwar l-użu ta 'Diapiride f'pazjenti b'funzjoni severa tal-fwied jew f'dawk li huma murija dijalisi. Pazjenti b'insuffiċjenza renali severa jew tal-fwied għandhom jiġu trasferiti lill-insulina.

Wieħed għandu jżomm f'moħħu li s-sintomi ta 'l-ipogliċemija jistgħu jkunu moħbija jew assenti f'pazjenti anzjani b'newropatija awtonomika jew f'dawk li qed jirċievu trattament bl-imblukkaturi tar-riċetturi β-adrenerġiċi, reserpine, clonidine, guanethidine jew simpatolitiċi oħra. Jekk l-effett ikun insuffiċjenti jew l-effett jitnaqqas, fil-każ ta 'terapija fit-tul, huwa rakkomandat li taħlita ma' metformin jew insulina.

Fil-każ ta 'kumpens għad-dijabete, is-sensittività għall-insulina tiżdied u, għalhekk, il-ħtieġa għall-mediċina tista' tonqos matul il-proċess ta 'trattament. Biex tevita l-iżvilupp ta 'ipogliċemija, huwa meħtieġ li tnaqqas id-doża fil-ħin jew tħassar il-mediċina. L-aġġustament tad-doża għandu jsir ukoll meta jinbidel il-piż tal-ġisem tal-pazjent jew l-istil ta 'ħajja tiegħu, jew fil-każ ta' fatturi oħra li jikkontribwixxu għal ipo- jew ipergliċemija.

Pazjenti li għandhom intolleranza rari għal galactose, defiċjenza fil-lactase jew assorbiment indebolit ta 'glucose-galactose m'għandhomx jieħdu Diapiride.

Қant diabetіn emdeudің sәttіlіgі emdelushіnің sәykesіnshe tamaқtanu ratsionyn saқtauyna, ұdayy belsendіlіgіne Dene, қan Sondalo-ak inbidel neseptegі glukosju deңgeyіnің tұraқty baқylanuyna baylanysty. Nauқastardyң emdәm saқtamauynyң ornyn tabletlardes nemese insulinind қabyldau argy toltyru mүmkіn еес.

Diapiridti kif isherden bіraz bұryn nemese kif isu kesіnde қabyldau Jaeger kif іshu ретr rette әr tүrlі uaқytta oryn alsa nemese mүldem zhyberilip alsa, preparazzjonijiet қabyldau ipogliċemija tuғyzuy mүmkіn. Eger bіrden kөmіrsular (қant) қabyldasa, sintomu tad-daryn үnemі derlіk tez ңіlddetugu boladi.

Zhasandy tәttіlendіrgіshter Yeshanday әser Bermaidi.

Basқa sulfonylurea tuyndylaryn қoldanu tәzhіribesі, tіpti қabyldanғan sharalardyң bastapқydғy sәttіlіgіne қaramastan, ipogliċemija Kayta damuy mүmkіnekendі.

Қanttyң әdettegi mәlsherin paydalanyp tek uaқytsha ғana basu болa bolatyn auyr nemese ұza созa msejħa ipogliċemija dereu dәrі-dәrmekpen emdeoudі, al keide - auruhanaғa zhatyyutudyut.

Gipoglikemiyanyң tuyndauyna yқpal etetіn faktorlar mynalar bolyp tabylady: dәrіgermen yntymaқtasudy қalamau Nemesu (kөbіnese egde zhastaғy emdelushіlerde) mүmkіndіgі bolmau, toyyp tamaқ іshpeu, zhүyelі tamaқtanbau Nemesu ac іshudі zhіberіp alu, ashyғu kezeңі, tamaқtanu rezhimіnің өzgeruі, Dene zhүktemelerі inbidlet kөmіrsulardy paydalanu arasyndaғy teңgerіmnің bұzyluy, alkoħol, әsіresе іshudі jіberіp alumen bіrge paydalanu, bүyrek әne funzjonijiet bauyr tal-iben ң Ortash bұzylulary, Diapiridtің artyқ dzozalanuy, endocrindyk үенyenің kөmіrsulardy lizmіne әser etetіn keybіr kompensatsiyalanbaytyn bұzylystary, Nemes gipoglikemiyanyң kerі regulyatsiyasy (mysaly, қalқansha mingħajr funktsiyasynyң keybіr bұzylulary, gipofizdің aldyңғy bөlіgіnің Nemesu bүyrek үstі bezі қyrtystarynyң zhetkіlіksіzdіgі) keybіr dәrіlіk zattardy Bir mezgіlde қabyldau ( "Dәrіlermen өzara әrekettesuі" bөlіmіn қaraңyz).

Diapiridpen emdeu қan l-irġiel mhux permess glukożju deңgeyіn tұraқty tүrde baқılap oteruda ezhet ety. Bұdan өzge, emoglobina glycosyldengen mөlsherin baқylauғa alu ұsynilady.

Drogi ғoldanғan kezhe bauyr funcya әәne shetkergi қan kөrіnіsіn (mensіrese leukocytter irġiel tromboċitożi sanyn) ұdayy bakylap otyu қyazht.

Stress jaғdailarinda (ħsibijiet, jazatayim jaғdaylarda, operazzjoni urġenti lardu, қyzbamen қatar zүretіn ұқұқpalarda) nauқasty uaқytsha iżolanti ayustyru kөrsetiluu mіmkіn.

Funzjonijiet Bauyr ta 'l-iben yr auyr bar b barzylulary dialsisi kөrsetilgen edelushіlerge Diapiridti қoldanuғa қatyty mәlіmetter zh ж. Bүyrektің nemese bauyrdy kүrdeli zhetkіlіksіzdіgі bar nauқastardy insulindy қabyldauғa ayystru kerek.

Neuropatija veġetattiva bar nemesi β-adrenerġika riċettur newromuskolari imblukkatur, reserpinmen, clonidinmen, guanethidinmen nemesse basa sympatholytictermen bijoloġija meninġite ipogliċemija muskolari Jäger әseri zhitkіlіksіz nemese әseri tөmendegen bolsa, ұзақемдеу жғғдайында, metforminmen nemese insulinman bіrіktіru ұsynylad.

Диабant diabetіnің indennizz ғ zhaydayynda l-insulina sezіmtaldyқ artada, soғan bailanisty emdeu үderіsіnde drugқa қazhettіlіk tөmendeuі mүmkіn. Hypoglycemiaң damuyn boldyrmau үshіn dozasyn der kesіnde tөmenddetu medikazzjonijiet nemesa toқtatu kerek. Dozasyn tүzetudі emdelushіnің dene salmaғy өzgergen nemese onyң өmir sүru tәsili өzgergen kездеde de, Sondai-aқ ipotesi bażera ta 'ipergliċemija tuғyzuy mүmіkіnar jaғе paydaғ.

Sirek tұқym қualaytyn galaktosany kөter almaushyly, zhetkіlіksіzdіgі lactase bar nemese glucose-galactose sіңuі bұzylғan emdelushіlerge Diapiridti қabyldauva bolmaida.

Doża u r-rotta ta 'l-għoti

Il-mediċina tintuża fl-adulti.Id-dożaġġ tiddependi fuq ir-riżultati tal-analiżi tal-glukosju fid-demm u fl-awrina. Tipikament, diapiride jintuża 1 darba kuljum. Il-mediċina hija rrakkomandata li tittieħed ftit qabel jew waqt kolazzjon qawwi jew, jekk ma jkunx hemm kolazzjon, ftit qabel jew matul l-ewwel ikla prinċipali. Il-pillola għandha tinbela 'mingħajr ma togħma, tinħasel bil-likwidu. Jekk tkun inqabdet id-doża li jmiss tal-mediċina, id-doża m'għandhiex tiżdied fid-doża li jmiss.

Id-doża inizjali hija 1 mg ta 'glimepiride kuljum. Jekk doża bħal din tippermettilek li tikkontrolla b'mod adegwat il-livell ta 'zokkor, din tintuża bħala manutenzjoni. Jekk il-kontroll gliċemiku ma jkunx l-aħjar, id-doża għandha tiżdied għal 2, 3 jew 4 mg ta 'glimepiride kuljum fi stadji (f'intervalli ta' 1-2 ġimgħat). Jekk il-pazjent ikollu reazzjoni ipogliċemika meta jieħu l-mediċina b'doża ta '1 mg kuljum, dan ifisser li l-marda tista' tiġi kkontrollata biss wara dieta. Doża 'l fuq minn 4 mg kuljum tagħti l-aħjar riżultati f'każijiet individwali biss. Id-doża massima rakkomandata hija ta '6 mg ta' diapiride kuljum.

Jekk id-doża massima ta 'kuljum ta' metformin ma tipprovdix kontroll gliċemiku suffiċjenti, tista 'tinbeda terapija konkomitanti ma' glimepiride. Waqt li taderixxi mad-doża preċedenti ta 'metformin, il-mediċina għandha tinbeda b'doża baxxa, li mbagħad tista' tiżdied gradwalment għad-doża massima ta 'kuljum, billi tiffoka fuq il-livell mixtieq ta' kontroll metaboliku. It-terapija kombinata għandha ssir taħt sorveljanza medika mill-qrib.

Jekk id-doża massima ta 'Diapiride kuljum ma tipprovdix biżżejjed kontroll gliċemiku, jekk meħtieġ, tista' tinbeda terapija ta 'l-insulina fl-istess ħin. Waqt li taderixxi d-doża preċedenti ta 'glimepiride, it-trattament bl-insulina għandu jibda b'doża baxxa, li mbagħad tista' tiżdied, billi tiffoka fuq il-livell mixtieq ta 'kontroll metaboliku. It-terapija kombinata għandha ssir taħt sorveljanza medika mill-qrib. It-titjib tal-kontroll tad-dijabete huwa akkumpanjat minn sensittività akbar għall-insulina, għalhekk il-ħtieġa għal glimepiride tista 'tonqos matul il-kura. Sabiex tkun evitata l-ipogliċemija, id-doża għandha titnaqqas gradwalment jew it-terapija għandha tiġi interrotta għal kollox. Reviżjoni tad-doża tista 'tkun ukoll meħtieġa jekk il-piż tal-ġisem jew l-istil ta' ħajja tal-pazjent jinbidlu jew kundizzjonijiet oħra jaffettwaw ir-riskju ta 'ipo- jew ipergliċemija.

Aġenti oħra ta 'l-ipogliċemija mill-ħalq normalment jistgħu jinqalbu għal diapiride. Matul din it-tranżizzjoni, għandhom jiġu kkunsidrati s-saħħa u l-half-life tal-aġent ta 'qabel. F’xi każijiet, speċjalment jekk il-mediċina kontra d-dijabete għandha half-life twila (per eżempju, chlorpropamide), huwa rrakkomandat li tistenna ftit jiem qabel tieħu Diapiride. Dan inaqqas ir-riskju ta 'reazzjonijiet ipogliċemiċi minħabba l-effett addittiv ta' żewġ aġenti. Id-doża inizjali rrakkomandata hija ta '1 mg ta' glimepiride kuljum. Id-doża tista 'tiżdied gradwalment billi titqies ir-reazzjoni għall-mediċina.

Preparazzjonijiet tal-heresectergoldanada. Dozasa Kan irġiel neseptegі glukosju құramyn gruppau әtyzhelerіne baylanysty. Әdette Diapiridti tәuligine 1 ret қoldanady. Drogi tal-toyymdy taңғy astan bіraz bұryn nemese taңғy bħala kesіnde nemese, jäger taңғy bħala bolmas, alғashқy negіzgі kif іsherden bіraz bұryn nemese kif іshu kesіnde қabyldau ұsynylady. Pilloli shaynamay, sұyyқtyқpen іshіp zhtu kerek. Jäger preparazzjonijiet kesekti қabyldau zhіberіlіp alsa, kelesі қabyldaғan keshe dozasyn arttyrmau kerek.

Dożaġġi ta 'Bastapy tuligine 1 mg glimepiridtіradydy. Jäger Mundai dożi қant deңgejіn talapқa sa baқylauғa bers mүmkіndіk, one demeusiem lura l-Koldanady. Eger glykemiyalyқ baқylau aytayly bolyp tabylmasa, dozasyn tәulіgіne 2, 3 nemese 4 mg glimepiridke deyn satylap (1-2 apta aralıtarman) se jingħataw lil arttyru. Preparazzjonijiet Jaeger nauқasta әuligine 1 mg doża ta 'hypabyldauғa ipogliċemija қ reazzjoni ta' ba, als, bұl auruda tech emdәm ұstanudyң kөmegimen ғana baқylauғa bolatynyn kөrsetedі. Tәulіgіne 4 mg asatyn dożi tek jekelegen zhadaylarda ғana үzdіk nәtyzhe quddiem. Ең жоғарғы ұсынылатин dożi - тәулігіне 6 mg Diapiride.

Jäger metforminnің eң zhoғarғy tәulіktіk dożi ta 'l-istess glikemija glycemia bamylauda қamtamasyz etpese, glimepiridpen қatarlas emdi bastauғa bolyady. Metforminnіd aldyңғy dozasyn tal-pajjiż otyryp, preparazzjonijiet қabyldaudy tөmen dozasynan bastau kerek, keyy onya ика ba иylaudyң қazhetti deңgeyyn baғdarғa ala otyryp arttyruғa bolyda. Bіrіktіrіlgen emdi dәrіgerdің қataң baқylauymen zhrgizu kerek.

Jaeger Diapiridtің еғ жoғарәы тәуліктік dożi ta 'ħafna livelli ta' glukosju fid-demm ta 'baқylaudy қamtamasyz etpes, insulinman қatarlas emdeoudi bastauғa bolydy. Glimepiridtің aldyңғy dozasyn syүyene otyryp, emdeudі insulina tөmen dozasynan bastau kerek, keyy ony ика baқylaudyң қazhetti deңgeyin baғdarғa ala otyryp artyruғa. Bіrіktіrіlgen emdi dәrіgerdің қataң baқylauymen zhrgizu kerek. Diabetty baқylauda jaқsartu l-insulina sezmtaldyқtyң artuymen қatar zhredі, sondyқtan emdeu korsijiet kazіnde glimepiridke қazhettіlіk azayuy mүmkіn. Ipogliċemija boldyrmau masatynda dozasyn birtіndep azaytu nemese emdeudі mүlddem totatu kerek. Dozasyn Kayta қarau қazhettіlіgі äger emdelushіde dené salmaғ nemese өmіr sүru tәsіlі өzgerse nemesa hypomemes hyperglycemia упaupіn arttyratyn basқa da zhaydaylaryt уyuyyuyuuyuyuyuyuyuyuyuyuyuyu.

Ishu agyly қabyldanatyn basқa ipogliċemija agentterden әdette Diapiridke kөshugu bolada. Mundai auysu kesіnde aldyңғy dәrіnің kүshі irġiel zhartylai shy sharylu keseңіn grazzi kerek. Kay zhadaylarda, dijabete äsіrese jäger қars preparazzjonijiet ң zhartylı shyғarylu keseңi ұzaқ bolsa (ħsibijiet, klorpropamide), Diapiridti қabyldauda bastardy ң aldynda bіrneshe kүn kүte tұru. Бұл ікі agentт additivetik ісerіnің saldarynan hypoglycemiaуп reazzjoni іаупін азайтуға мүмкіндік береді. Dożi synylatyn bastapқ - tәuligine 1 mg glimepiride. Droga Dozasyn hija reattiva eskere otyryp, satylap arttyruғa bolyady.

Interazzjonijiet mid-droga

L-għoti simultanju ta 'Diapiride ma' ċerti mediċini jista 'jikkawża kemm dgħjufija kif ukoll żieda fl-effett ipogliċemiku ta' glimepiride. Għalhekk, mediċini oħra għandhom jittieħdu biss bil-kunsens (jew kif ordnat) tat-tabib. Glimepiride jiġi metabolizzat bl-użu ta ’cytochrome P450 2C9 (CYPC9). Huwa magħruf li minħabba l-għoti simultanju ta 'indutturi (per eżempju rifampicin) jew inibituri ta' CYPC9 (per eżempju fluconazole), dan il-metaboliżmu jista 'jinbidel. Studju ta 'interazzjoni in vivo wera li fluconazole, wieħed mill-aktar inibituri potenti ta' CYPC9, iżid l-AUC ta 'glimepiride b'madwar nofs.

Isaħħaħ l-effett ta 'glimepiride ma' użu simultanju: fenilbutazone, azapropazone u oxyphenbutazone, sulfinpyrazone, insulina u mediċini antidiabetiċi orali, xi sulfonamidi li jaġixxu fit-tul, metformina, tetracyclines, saliċilati u aċidu p-aminosaliċiliku, inibituri ta 'MAO, sterojdi anaboliċi u ormoni tas-sess maskili, cholinergicinolinolinolinolinolinolinol , miconazole, fenfluramine, pentoxifyline (dożi għoljin ġeneralment), fibrati, tritokvalin, inibituri ACE, fluconazole, fluoxetine, allopurinol, simpatolitiċi, ċiklofosfat id, disopyramide, feniramidol, guanethidine, PAS ifosfamide.

Naqqas l-effett ipogliċemiku ta 'glimepiride waqt li tuża: estroġeni u progestogens, saluretiċi, dijuretiċi thiazide, ormoni tat-tirojde u drogi li jistimulaw il-funzjoni tat-tirojde, kortikosterojdi u glukokortikojdi, derivattivi tal-fenotiazina, klorpromazina, epinefrina u simpatomimetiċi, aċidu nikotiniku (dożi għoljin) u d-derivattivi tiegħu, glukagon, lassattivi applikazzjoni), fenitoin, diazoxide, glucagon, barbituriti u rifampicin, aċetazolamide.

Antagonisti tar-riċetturi H2, beta-blockers, clonidine u reserpine jistgħu t-tnejn jsaħħu u jnaqqsu l-effett ipogliċemiku. Taħt l-influwenza ta 'simpatolitiċi, bħal beta-blockers, clonidine, guanethidine u reserpine, il-manifestazzjoni ta' regolazzjoni inversa adrenerġika ta 'ipogliċemija tista' tonqos jew tisparixxi. L-alkoħol fix-xorb jista 'jsaħħaħ jew idgħajjef l-effett ipogliċemiku ta' glimepiride.

Diapiridti belgіlі bіr dәrіlіk zattarmen bіr mezgіlde қabyldau glimepiridtің ipogliċemija әсерінің әлсіреуін де, күшеюін де туғызуы мүмкк Sondyқtan basқa tħejjija tat-teknoloġija tad-droga dәrіgerdің kelіsіmіmen (nemese taayyndauymen) ғana Koldanu Kerek. Ċitokromi tal-Glimepiride P450 2C9 (CYPC9) ң kmegimen metabolizdenedі. СYPC9 inductorlaryn (rifampicind ħsibijiet) nemez tezhegіshterіn (ħsibijiet fluconazold) bir mezgilda kabyldaudyң metaboliżmu saldarynan өzgeruі mүmkіn kenen belgіlі. Vivorekra in vivo әrekettesulierin sertteu уtyzheleri, СYPC9 ң күшті тежегіштерінің бірі fluconazole, glimepiridtі AUC екі есеге жуық арттыратыннөөөө

Tagħha mezgіlde қoldanғanda glimepiridtің әсerіn kүsheytedі: Phenylbutazone, oxyphenbutazone zhane azapropazone, sulfinpyrazone, l-insulina zhane іshіletіn diabetke қarsy preparattar, ұzaқ әser etetіn keybіr sulfonamidter, metformin, tetratsiklinder, zhane salitsilattar p-aminosalitsil қyshқyly tezhegіshterі MAO, anabolikalyқ steroidtar zhane erlerdің zhynystyқ gormondary, antibiotikter hinolondyқ, chloramphenicol, probenecid, coumarindek anticoagulantar, miconazole, fenfluramine, pentoxifyline (parenterali parenterali), fibrattar, tritokvalin, AӨF tezhegіshterі, fluconazole, fluoxetine, allopurinol, sympatho itikter, cyclophosphamide, disopyramide, feniramidol, guanethidine, PASҚ ifosfamide.

Il-mezgіlde қoldanғanda tiegħu glimepiridtің ipogliċemija әсерін төмендетеді: Estrogender progestagender zhane, saluretikter, diuretikter tiazidtіk, қalқansha mingħajr gormondary zhane қalқansha mingħajr қyzmetіn kөtermeleytіn preparattar, kortikosteroidtar zhane glyukokortikoidtar, tuyndylaryn phenothiazine, chlorpromazine, epinephrine zhane simpatomimetikter, nikotina қyshқyly (dozalary zhoғary) zhane onyң tuyndylary, glukagon, іsh zhүrgіzgіsh dәrіler (ұzaқ Uayyt Koldanu), fenitoin, dijossidu, glukagon, barbiturattar zhene rifampicin, aċetazolamide.

Antagonisti tar-riċetturi tal-lardң Н2, beta-blockers, irġiel ta 'clonidine reserpine hypoglycemia әserin әleuettendіruі de, tөmendueti minn mүmkіn. Beta-blocker, clonidine, guanethidine, nisa reserpine, brillanti sympatholyticterdin әserinen hypoglycemia ң adrenergic қ Ir-regolazzjoni Keri tal-ulied ң kңrіnіsі azayu nemese zhғaluy mүmkіn. Alkoħol Paidalanu glimepiridtің ipogliċemija әсerіn kтуshaituі nemese әlsіretuі mүmkіn.

Azzjoni farmakoloġika

Aġent ipogliċemiku, derivat ta 'sulfonylurea tat-tielet ġenerazzjoni ta' azzjoni fit-tul. L-effett li jbaxxi z-zokkor tal-mediċina huwa dovut għall-mekkaniżmu kumpless ta 'azzjoni pankreatiċi u ekstrapankreatiċi. Azzjoni frixa tikkonsisti fl-istimolu tas-sekrezzjoni ta 'l-insulina miċ-ċelloli β pankreatiċi, li hija akkumpanjata bil-mobilizzazzjoni u r-rilaxx akbar ta' l-insulina endoġenika. Dan l-effett huwa dovut għall-fatt li glimepiride, b'rata għolja ta 'sostituzzjoni, jgħaqqad u jiskonnettja mill-proteina taċ-ċelloli ß tal-frixa, li hija assoċjata ma' kanali ta 'potassju dipendenti mill-ATP, iżda hija differenti mis-sit li jorbot tas-soltu tal-1 u t-2 ġenerazzjoni ta' sulfanylureas. Bħala riżultat, l-insulina tiġi rilaxxata permezz ta 'exocytosis, filwaqt li l-ammont ta' insulina sekretata hija sinifikament inqas minn taħt l-azzjoni ta 'derivattivi tradizzjonali ta' sulfanylurea. Effett stimulanti relattivament ħafif ta 'glimepiride fuq is-sekrezzjoni ta' l-insulina jipprovdi riskju aktar baxx ta 'ipogliċemija. L-effett żejjed ta 'glimepiride huwa kkaratterizzat minn azzjonijiet varji, li l-ewwel wieħed minnhom huwa żieda fis-sensittività ta' tessuti periferali (muskoli u xaħam) għall-insulina b'żieda fl-għadd u fl-attività tal-proteini li jittrasportaw il-glukosju permezz tal-membrani taċ-ċellula, u inibizzjoni tas-sinteżi tal-glukosju fil-fwied b'żieda fil-konċentrazzjoni intraċellulari ta 'fruttożju-2.6 β-fosfat li jinibixxi l-glukoneġenesi. Effetti żejda oħra ta 'glimepiride jinkludu: tnaqqis fl-aggregazzjoni tal-plejtlits bħala riżultat ta' l-inibizzjoni selettiva ta 'ċikloksijenasi u l-konverżjoni ta' aċidu arakidoniku għal thromboxane A2, li jattiva l-aggregazzjoni tal-plejtlits, żieda fil-livell ta 'α-tokoferol endoġenu u glaseat, ossidi l-istress, li huwa kontinwament preżenti fid-dijabete mellitus, għandu effett anti-ateroġeniku bħala riżultat ta ' speċifiku tivatsii phospholipase C. glimepiride ma jinibixxix l-adattament metabolika biex iskemija mijokardjali (b'differenza glibenclamide). L-effett ipogliċemiku massimu tal-mediċina jidher 2-3 sigħat wara l-għoti, iddum aktar minn 24 siegħa u jiddependi mid-doża.
Farmakokinetika
B'dożi multipli ta 'glimepiride f'doża ta' 4 mg kuljum, il-konċentrazzjoni massima fis-serum tad-demm tintlaħaq wara madwar 2.5 sigħat u hija 309 ng / ml, hemm relazzjoni lineari bejn id-doża u l-konċentrazzjoni massima ta 'glimepiride fid-demm, kif ukoll bejn id-doża u l-erja taħt il-kurva "konċentrazzjoni -ħin. " Glimepiride għandu bijodisponibilità assoluta. Tiekol m'għandux effett sinifikanti fuq l-assorbiment, bl-eċċezzjoni ta 'tnaqqis żgħir fir-rata ta' assorbiment. Glimepiride huwa kkaratterizzat minn volum ta 'distribuzzjoni baxx ħafna (madwar 8,8 L), bejn wieħed u ieħor daqs il-volum ta' distribuzzjoni ta 'l-albumina, grad għoli ta' rbit għall-proteini fil-plażma (aktar minn 99%) u tneħħija baxxa (madwar 48 ml / min). Glimepiride jitneħħa fil-ħalib tas-sider u jaqsam il-barriera tal-plaċenta. Jippenetra ħażin mill-barriera demm-moħħ. Glimepiride huwa bijotrasformat fil-ġisem f'2 metaboliti, li jirriżulta mill-metaboliżmu ta 'glimepiride fil-fwied u li jirrappreżenta derivattiv idrossilat u karbossilat ta' glimepiride. Il-half life ta 'glimepiride fil-konċentrazzjonijiet tal-plażma tiegħu fis-serum li jikkorrispondu għal skema ta' dożaġġ multipli hija ta '5-8 sigħat. Wara li tieħu glimepiride f'dożi għoljin, il-half-life tiżdied. Wara doża waħda orali ta 'glimepiride ttikkettjata b'tikketta radjuattiva, 58% instab fl-awrina u 35% fil-ħmieġ. Sustanza attiva mhux mibdula fl-awrina ma nstabx. Il-half-life tal-metabolit idrossilat u karboxilat ta 'glimepiride kien ta' madwar 3-6 sigħat u 5-6 sigħat, rispettivament. F'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi (tneħħija baxxa tal-krejatinina), kien hemm tendenza li jiżdied it-tneħħija ta 'glimepiride u tnaqqis fil-konċentrazzjoni medja tagħha fid-demm, li, x'aktarx, hija dovuta għal eskrezzjoni aktar mgħaġġla tal-mediċina minħabba t-tgħaqqid aktar baxx tal-proteina. Għalhekk, f'din il-kategorija ta 'pazjenti m'hemm l-ebda riskju addizzjonali ta' kumulazzjoni ta 'glimepiride. Il-parametri farmakokinetiċi ta 'glimepiride huma simili f'pazjenti ta' sessi differenti u gruppi ta 'età differenti.

Metodu ta 'applikazzjoni

Għall-adulti: Assenja ġewwa qabel kolazzjon jew ikla qawwija. Il-pilloli jinbelgħu mingħajr ma jintmagħdu, jinħaslu b'ammont suffiċjenti ta 'likwidu (madwar 1/2 tazza). Huwa importanti ħafna li ma taqbeżx ikla wara li tieħu Diapiride. Id-doża inizjali u ta ’manteniment, il-ħin tal-għoti u d-distribuzzjoni tad-doża ta’ kuljum huma stabbiliti individwalment abbażi tar-riżultati tad-determinazzjoni regolari tal-livell ta ’glukosju fid-demm u fl-awrina.Id-doża inizjali ta 'Diapiride hija ta' 1 mg mill-ħalq 1 darba kuljum. Jekk meħtieġ, żieda fid-doża ta 'kuljum issir bil-monitoraġġ regolari tal-livelli ta' glukosju fid-demm, li tiżdied gradwalment id-doża kull 1-2 ġimgħat skond l-iskema: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg. F’xi każijiet, id-doża ta ’Diapiride kuljum tista’ tiżdied għal 8 mg. Normalment tintuża doża kuljum. Għal pazjenti b'dijabete kkumpensata sewwa, il-firxa ta 'doża ta' kuljum normalment tkun ta '1-4 mg ta' glimepiride, f'xi pazjenti biss l-effett meħtieġ jinkiseb meta tieħu dożi ta '6 mg jew aktar. Id-doża massima ta 'kuljum hija ta' 6 mg, f'xi każijiet - 8 mg. Il-mediċina tintuża għal żmien twil. Fil-każ ta 'kumpens għad-dijabete, is-sensittività tat-tessuti għall-insulina tiżdied, u għalhekk il-ħtieġa għal glimepiride tista' tonqos, li teħtieġ tnaqqis tad-doża temporanja jew irtirar ta 'mediċina (ibbażat fuq ir-riżultati tal-analiżi tal-livelli ta' glukosju fid-demm u fl-awrina). Bil-bidla fil-piż tal-ġisem jew l-istil ta 'ħajja tal-pazjent, kif ukoll bid-dehra ta' fatturi li jikkontribwixxu għal riskju akbar ta 'żvilupp ta' ipo- jew ipergliċemija, huwa meħtieġ aġġustament fid-doża.
Uża flimkien ma 'metformin. Diapiride flimkien ma ’metformin huwa preskritt jekk il-konċentrazzjoni ta’ glukosju fid-demm mhix stabilizzata biżżejjed f’pazjenti li jkunu qed jgħaddu monoterapija bil-metformina. Filwaqt li tinżamm id-doża ta 'metformin fl-istess livell, il-kura b'Diapiride tibda b'doża minima ta' 1 mg, tiżdied gradwalment id-doża skond il-livell mixtieq ta 'kontroll gliċemiku, sa doża massima ta' 6 mg kuljum.
Uża flimkien ma 'l-insulina. Diapiride flimkien ma 'l-insulina huwa preskritt jekk ma jkunx possibbli li tinkiseb normalizzazzjoni tal-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm billi tittieħed id-doża massima ta' Diapiride bħala monoterapija jew flimkien mad-doża massima ta 'metformin. Barra minn hekk, fl-isfond ta 'l-aħħar doża ta' Diapirid preskritta lill-pazjent, it-trattament bl-insulina jibda bid-doża minima tiegħu, b'żieda gradwali sussegwenti possibbli fid-doża ta 'l-insulina taħt il-kontroll tal-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm. Trattament ikkombinat jeħtieġ superviżjoni medika obbligatorja. Filwaqt li żżomm il-kontroll gliċemiku fit-tul, din it-terapija ta 'taħlita tista' tnaqqas id-domanda ta 'l-insulina b'40%.
Trasferiment tal-pazjent għal Diapiride minn aġent ipogliċemiku orali ieħor. M'hemm l-ebda relazzjoni eżatta bejn dożi ta 'glimepiride u mediċini oħra ta' l-ipogliċemija mill-ħalq. Meta tittrasferixxi minn dawn il-mediċini (inklużi d-dożi massimi tagħhom) għal Diapiride, id-doża inizjali ta 'glimepiride għandha tkun ta' 1 mg. Kull żieda fid-doża ta 'Diapiride għandha ssir fi stadji, b'kont meħud tar-rispons tal-ġisem għal dan l-aġent terapewtiku. Għandha titqies id-doża użata u t-tul ta 'l-effett ta' l-aġent ipogliċemiku orali preċedenti. F’xi każijiet, b’mod speċjali bl-għoti preċedenti ta ’mediċini ipogliċemiċi li għandhom half-life twila (per eżempju, chlorpropamide), jista’ jkun meħtieġ li temporanjament (għal diversi jiem) jitwaqqaf it-trattament sabiex jiġi evitat effett addittiv li jżid ir-riskju ta ’ipogliċemija.

Trasferiment tal-pazjent mill-insulina lejn Diapiride. F'każijiet eċċezzjonali, meta pazjenti b'dijabete mellitus mhux dipendenti fuq l-insulina (tip II) jirċievu terapija bl-insulina, filwaqt li jikkumpensaw għall-marda u jżommu l-funzjoni sigrieta taċ-ċelloli β tal-frixa, jistgħu jintwerew trasferiment mill-insulina għal Diapiride. It-trasferiment lejn Diapiride għandu jsir taħt sorveljanza medika mill-qrib. F'dan il-każ, id-doża inizjali ta 'Diapiride hija ta' 1 mg. It-tul tal-kura f'kull każ individwali huwa determinat mit-tabib. M'hemm l-ebda esperjenza dwar l-użu tal-mediċina għat-trattament tat-tfal.

- Dijabete mellitus tat-Tip II (mhux dipendenti fuq l-insulina) f'adulti bħala monoterapija jew flimkien ma 'metformin jew insulina.

Formola tar-rilaxx

Pilloli
1 pillola fiha 2 mg, jew 3 mg, jew 4 mg ta 'glimepiride, eċċipjenti: lactose monohydrate, ċelluloża mikrokristallina (102), lamtu tas-sodju glikolat, povidone (25), stearat tal-manjeżju. Il-Pilloli ta ’Diapiride 2 mg jinkludu wkoll ossidu tal-ħadid isfar, indigo carmine, Diapiride 3 mg - ossidu tal-ħadid isfar, Diapiride 4 mg - Indigo carmine.

L-informazzjoni fil-paġna li qed tara hija maħluqa għal skopijiet informattivi biss u ma tippromwovi l-awto-medikazzjoni bl-ebda mod. Ir-riżorsa hija maħsuba biex tiffamiljarizza lill-professjonisti tal-kura tas-saħħa ma 'informazzjoni addizzjonali dwar ċerti mediċini, biex b'hekk iżżid il-livell ta' professjonaliżmu tagħhom. Użu tad-droga "Diapyrid" mingħajr dubju jipprovdi għal konsultazzjoni ma 'speċjalista, kif ukoll ir-rakkomandazzjonijiet tiegħu dwar il-metodu ta' użu u dożaġġ tal-mediċina magħżula tiegħek.

Formoli u kompożizzjoni tar-rilaxx

Il-mediċina ssir f'forma ta 'pilloli b'dożi differenti tas-sustanza attiva. Fil-pakkett tal-kartun hemm 30 pillola fil-folji. 1 pillola fiha 2, 3 jew 4 mg ta ’glimepiride (sustanza attiva). Il-pilloli b'dożaġġ ta '2 mg huma ħodor ċar, 3 mg huma sofor ċar, 4 mg huma blu ċar.

Il-kompożizzjoni tal-pilloli tinkludi dawn l-eċċipjenti:

  • lactose monohydrate,
  • Ċelluloża mikrokristallina,
  • glikolat tal-lamtu tas-sodju,
  • povidone
  • Ossidu tal-ħadid isfar
  • stearat tal-manjeżju,
  • indigo carmine.

Farmakokinetika

Wara l-inġestjoni, glimepiride jiġi assorbit malajr fit-tubu diġestiv u jidħol fil-fluss tad-demm. Tiekol ma jnaqqasx l-assorbiment tal-mediċina. Din is-sustanza tilħaq l-ogħla konċentrazzjoni tagħha fil-plażma tad-demm fi żmien 2-2.5 sigħat.

Wara l-inġestjoni, glimepiride jiġi assorbit malajr fit-tubu diġestiv u jidħol fil-fluss tad-demm.

Il-glimepiride huwa kkaratterizzat minn rabta tajba mal-proteini tad-demm (99%). Il-metaboliżmu tal-mediċina jitwettaq fil-fwied. Il-metaboliti li jirriżultaw jitneħħew mill-kliewi u l-imsaren. Il-mediċina titneħħa mill-ġisem fi żmien 10 sa 16-il siegħa. Waqt li qed tieħu Diapiride, l-akkumulazzjoni ta 'sustanzi fil-ġisem mhix osservata (anke b'użu fit-tul).

B'attenzjoni

Taħt is-superviżjoni stretta ta 'tabib, il-mediċina tintuża għal operazzjonijiet urġenti, alkoħoliżmu, deni, disfunzjoni tat-tirojde, insuffiċjenza adrenali u infezzjonijiet severi.

Wara interventi kirurġiċi severi, korrimenti, ħruq, il-pazjenti huma avżati biex jibdlu għat-terapija bl-insulina.

Kif tieħu diapiride?

Il-mediċina tittieħed mill-ħalq b'ammont żgħir ta 'ilma. Huwa rakkomandabbli li tgħaqqad l-għoti ta 'pilloli ma' l-ikel għall-prevenzjoni ta 'patoloġiji gastro-intestinali.

Bid-dijabete

Għall-kura ta 'dijabete mellitus tip II li mhix dipendenti fuq l-insulina, din il-mediċina tittieħed 1-2 darbiet kuljum. Fil-bidu tad-doża, id-doża hija ta '1 mg f'termini ta' glimepiride. Jekk huwa biżżejjed li n-normalizzazzjoni tal-glukosju fid-demm, allura d-doża ma tiżdiedx.

B'effett insuffiċjenti, id-doża tiżdied gradwalment għal 2, 3 jew 4 mg. L-intervall bejn il-bidliet fid-doża għandu jkun mill-inqas 7 ijiem. Xi drabi l-pazjenti jiġu preskritti 6 mg ta 'glimepiride kuljum (doża massima permessa kuljum).

It-tobba jistgħu jippreskrivu l-għoti konġunt tal-mediċina ma 'metformin jew insulina biex jinkiseb l-effett massimu. It-teħid ta 'dawn il-mediċini jista' jwassal għal żieda persistenti fis-suxxettibilità għall-insulina. F’dan il-każ, id-doża titnaqqas jew titħassar kompletament.

Min-naħa ta 'l-organu tal-vista

Matul it-trattament, jista 'jkun hemm disturbi viżwali temporanji (indeboliment temporanju). Il-kawża ta 'dan l-effett sekondarju hija bidla taz-zokkor fid-demm.

Għall-kura ta 'dijabete mellitus tip II li mhix dipendenti fuq l-insulina, din il-mediċina tittieħed 1-2 darbiet kuljum.

Organi ematopoetiċi

Effetti sekondarji mis-sistema ematopoetika:

  • tromboċitopenja
  • leukopenia
  • anemija
  • granuloċitopenja,
  • eritroċitopenja,
  • agranulocytosis,
  • panċitopenja.

Sistema nervuża ċentrali

Mis-sistema nervuża ċentrali huma osservati:

  • uġigħ ta ’ras
  • sturdament
  • konfużjoni,
  • nuqqas ta 'rqad
  • għeja,
  • kundizzjonijiet depressivi
  • tnaqqis fir-reazzjonijiet psikomotriċi,
  • indeboliment tat-taħdit
  • rogħda tar-riġlejn,
  • bugħawwieġ

Mill-ġenb tal-metaboliżmu

Effett negattiv fuq il-metaboliżmu huwa manifestat bl-ipogliċemija.

Matul l-għoti, reazzjonijiet allerġiċi huma possibbli:

  • ħakk fil-ġilda
  • urtikarja
  • raxx
  • Vaskulite allerġika.

Uża fix-xjuħija

L-għodda hija permessa li tintuża għal pazjenti ta 'kategoriji ta' età differenti, bl-eċċezzjoni tat-tfal. Iżda l-anzjani b'użu fit-tul ta 'pilloli jistgħu jiżviluppaw ipogliċemija. Biex tevita din il-patoloġija, it-tobba jippreskrivu pazjenti anzjani dieta speċjali u dożi baxxi tal-mediċina (jekk possibbli).

Doża eċċessiva ta 'Diapiride

Doża eċċessiva tal-mediċina twassal għal reazzjonijiet ta 'ipogliċemija (tnaqqis qawwi ta' zokkor fid-demm). F'dan il-każ, il-pazjent iħoss għeja, ngħas, sturdament. Telf possibbli ta 'sensi. Biex telimina s-sintomi ta 'doża eċċessiva, jirrikorru għal trattament sintomatiku.

Doża eċċessiva tal-mediċina twassal għal reazzjonijiet ta 'ipogliċemija (tnaqqis qawwi ta' zokkor fid-demm).

Interazzjoni ma 'mediċini oħra

Il-mediċina għandha tittieħed b'kawtela flimkien ma 'dawn il-mediċini bħal:

  1. Fluconazole
  2. Phenylbutazone
  3. Azapropazone.
  4. Sulfinpyrazone.
  5. Oxyphenbutazone.
  6. Pentoxifylline.
  7. Tritokvalin.
  8. Disopiramidi.
  9. Fenfluramine.
  10. Probenecid.
  11. Antikoagulanti mill-grupp tal-kumarin.
  12. Saliċilati.
  13. Xi antidepressivi (inibituri ta 'MAO).
  14. Il-fibri.
  15. Fluoxetine.
  16. Ċiklofosfamida.
  17. Feniramidol.
  18. Ifosfamide.
  19. Miconazole
  20. Antibijotiċi ta ’Tetracycline u quinolone.
  21. Drogi ipogliċemiċi oħra.
  22. Sterojdi anaboliċi.
  23. Inibituri ACE.
  24. PASK (aċidu para-aminosaliċiliku).

Bl-użu simultanju ta 'dawn il-fondi, l-effett ipogliċemiku ta' Diapiride huwa msaħħaħ. Tnaqqis fl-effett tal-mediċina huwa osservat meta jittieħed flimkien ma 'Phenothiazine u d-derivattivi tiegħu, estroġeni u progestogens, glukonagon, aċidu nikotiniku, kortikosterojdi, barbiturati, fenitoin, aċetazolamide, dijuretiċi u drogi għat-trattament tal-glandola tat-tirojde.

Tqala

Tużax il-mediċina Diapiride waqt it-tqala. Jekk pazjent li qed jieħu glimepiride qed jippjana tqala jew hi tqila, hija għandha tiġi trasferita għat-terapija bl-insulina mill-aktar fis possibbli.
Peress li derivattivi oħra tas-sulfonylurea huma ddeterminati fil-ħalib tas-sider, huwa rrakkomandat li l-kura bi glimepiride titwaqqaf minħabba r-riskju ta 'ipogliċemija fit-trabi tat-twelid.

Forma tad-doża

2 pilloli, 3 mg, u 4 mg pilloli

Pillola waħda fiha

sustanza attiva: glimepiride (mikronizzata) f'termini ta '100% sustanza - 2 mg, 3 mg u 4 mg,

Pilloli ta '2 mg: lactose monohydrate, ċelluloża mikrokristallina 102, lamtu sodium sodium glycolate (tip A), povidone (25), ħadid (III) ossidu isfar (E 172), carigo indigo (E 132), stearat tal-manjeżju,

Pilloli ta ’3 mg: lactose monohydrate, ċelluloża mikrokristallina 102, lamtu sodium sodium glycolate (tip A), povidone (25), ħadid (III) ossidu isfar (E 172), stearat tal-manjeżju,

Pilloli ta ’4 mg: lactose monohydrate, ċelluloża mikrokristallina 102, lamtu sodium sodium glycolate (tip A), povidone (25), indigo carmine (E 132), magnesium stearate.

Pilloli b'forma tonda b'wiċċ ċatt, minn aħdar ċar sa aħdar (għal dożaġġ ta '2 mg), minn isfar ċar għal isfar (għal doża ta' 3 mg), minn blu ċar għal blu (għal doża ta '4 mg), bit-truf imqaxxra u talja. Fuq il-wiċċ tal-pilloli, mxerrda

Doża eċċessiva ta 'Diapiride f'pilloli

Doża eċċessiva tista 'twassal għal ipogliċemija, li ddum minn 12 sa 72 siegħa, u wara l-ewwel titjib jista' jidher mill-ġdid. Is-sintomi jistgħu jseħħu 24 siegħa wara l-assorbiment tal-mediċina. Bħala regola, dawn il-pazjenti għandhom ikunu fi sptar.

Sintomi ta 'l-ipogliċemija: nawżea, rimettar u uġigħ fl-istonku, rogħda, disturbi fil-vista, koordinazzjoni indebolita, ngħas, disturbi fl-irqad, ansjetà, aggressività, attenzjoni indebolita u ħin ta 'reazzjoni, depressjoni, diżorjentazzjoni, disturbi fit-taħdit u fil-vista, afasija, paresi, sensittività indebolita, sturdament, djufija, telf ta 'awtokontroll, delirju, bugħawwieġ ċerebrali, telf ta' sensi sal-iżvilupp ta 'koma, nifs baxx u bradikardja. Barra minn hekk, jistgħu jiġu osservati sinjali ta 'regolazzjoni adrenerġika b'lura bħal għaraq, ansjetà, takikardja, pressjoni għolja arterjali, palpitazzjonijiet, anġina pectoris u arritmija kardijaka. L-istampa klinika ta 'attakk ipogliċemiku serju tista' tixbah puplesija.

Artyқ dosalanuy hypoglycemiaғa alyp keluy mүmkіn, ol 12-den 72 saғatқa dejin sozulyuy, mara alәashқy zhқsaruynan keyіn қaita bіlіnu mүmkіn. Mediċini sintomatiċi ң sіңuіnen keyin 24 saғattan soң bіlіnuі mүmkіn. Әdette, mұndai emdelušіler l-isptar tal-bolu tiis.

Rigali tal-Ipogliċemija Sintomi: Zhurek Ainu құsu zhane asқazan tұsynyң auyruy, rogħda, kөru bұzylystary, қimyl-қozғalys үylesіmіnің bұzyluy, ұyқyshyldyқ, bұzyluy ұyқynyң, mazasyzdyқ, ozbyrlyқ, zeyіn shoғyrlandyru zhane reazzjoni uaқyttarynyң bұzyluy, depressjoni, baғdarsyzdyқ, sөyleu zhane kөru bұzylystary, afasja, paresi, sezmtaldyқtyң bұzyluy, bass ainaluy, sharasyzdyқ, өзін-өзі baқylai almau, delirium, ralrysular ċerebrali, coma damuyna deyngі esten tanu, үstіrtіn tynys alu jane bradik. Bұdan өzge, terleu, үreilenu, takikardja, ipertensjoni arterjali, үurek қaқuyn sezinu, angina pectoris әәerek arritmiji brillanti keri adrenerġjaliқ regolazzjoni ta 'Belgler baiқaluy mүmkіn. Auyr hypoglycemiaқ ңstamanyң clinicsқ k strokerіnіsі puplesija іske saluy mүmkіn.

Interazzjonijiet bejn id-drogi

L-għoti simultanju ta 'Diapiride ma' ċerti mediċini jista 'jikkawża kemm dgħjufija kif ukoll żieda fl-effett ipogliċemiku ta' glimepiride. Għalhekk, mediċini oħra għandhom jittieħdu biss bil-kunsens (jew kif ordnat) tat-tabib. Glimepiride jiġi metabolizzat bl-użu ta ’cytochrome P450 2C9 (CYPC9). Huwa magħruf li minħabba l-għoti simultanju ta 'indutturi (per eżempju rifampicin) jew inibituri ta' CYPC9 (per eżempju fluconazole), dan il-metaboliżmu jista 'jinbidel. Studju ta 'interazzjoni in vivo wera li fluconazole, wieħed mill-aktar inibituri potenti ta' CYPC9, iżid l-AUC ta 'glimepiride b'madwar nofs.

Huma jsaħħu l-effett ta 'glimepiride bl-użu simultanju ta': fenilbutazone, azapropazone u oxyphenbutazone, sulfinpyrazone, insulina u mediċini antidiabetiċi orali, xi sulfonamidi li jaġixxu fit-tul, metformin, tetracyclines, saliċilati u aċidu p-aminosalicylic, drogi anoliċi anaboliċi, anaboliċi anaboliċi, anaboliċi anaboliċi, chloramphenicol, probenecid, antikoagulanti ta 'cumarin, miconazole, phenfluramine, pentoxifyline (dożi għoljin parenterally), fibrati, tritokvalin, inibituri ta' ACE, fl uconazole, fluoxetine, allopurinol, simpatolitiċi, ċiklofosfamide, disopiramide, feniramidol, guanethidine, isophosphamide, PASK.

Naqqas l-effett ipogliċemiku ta 'glimepiride b'użu simultanju: estroġeni u progestogens, saluretiċi, dijuretiċi thiazide, ormoni tat-tirojde u drogi li jistimulaw il-funzjoni tat-tirojde, kortikosterojdi u glukokortikoidi, derivattivi tal-fenotiazina, klorpromazina, epinefrina u s-simpatomimetiċi tagħha (dożi għoljin, nikot) , glukonagon, lassattivi (użu fit-tul), fenitoin, dijossidu, glukagon, barbituriku u rifampicin, aċetazolamide.

Antagonisti tar-riċetturi H2, beta-blockers, clonidine u reserpine jistgħu t-tnejn jsaħħu u jnaqqsu l-effett ipogliċemiku.Taħt l-influwenza ta 'simpatolitiċi, bħal beta-blockers, clonidine, guanethidine u reserpine, il-manifestazzjoni ta' regolazzjoni inversa adrenerġika ta 'ipogliċemija tista' tonqos jew tisparixxi. L-alkoħol fix-xorb jista 'jsaħħaħ jew idgħajjef l-effett ipogliċemiku ta' glimepiride.

Glimepiride jista 'kemm iżid u jnaqqas l-effett ta' derivattivi ta 'coumarin.

Effetti sekondarji

Min-naħa tal-metaboliżmu: ipogliċemija (uġigħ ta ’ras, ġuħ, nawżea, rimettar). Rari - sensazzjoni ta 'għeja, ngħas, disturbi fl-irqad, ansjetà, aggressività, attenzjoni u reazzjoni indebolita, depressjoni, konfużjoni, disturbi fid-diskors u viżwali, afasija, rogħda, disturbi sensorji, sturdament, indeboliment ta' koordinazzjoni, telf ta 'awtokontroll. Rari ħafna - delirju, bugħawwieġ ċerebrali, telf ta 'sensi, koma, nifs baxx, bradikardja. Barra minn hekk, bħala riżultat tal-mekkaniżmu ta 'rispons adrenerġiku, xi drabi dawn is-sintomi jistgħu jseħħu: kesħa, għaraq li twaħħal, takikardja, pressjoni għolja, anġina pectoris, disturbi fir-ritmu tal-qalb.

Mill-passaġġ gastro-intestinali: dardir, rimettar, sensazzjoni ta 'toqol jew skumdità fl-epigastrium, uġigħ addominali, dijarea, f'każijiet rari, attività miżjuda ta' transaminases epatiċi, funzjoni indebolita tal-fwied (kolestasi u suffejra), epatite, u insuffiċjenza fil-fwied huma possibbli.

Mis-sistema tad-demm: trombokitopenja (moderata għal severa), rarament lewkopenja, anemija emolitika jew aplastika, eritroċitopenja, granulokitopenja, agranulokitosi u panċitopenja (minħabba majelosuppressjoni).

Mill-ġenb ta 'l-organu tal-vista: indeboliment viżiv tranżitorju minħabba bidla fil-konċentrazzjoni ta 'glukosju fid-demm (speċjalment fil-bidu tal-kura).

Reazzjonijiet allerġiċi: prurit, urtikarja, raxx, rarament dispnea, tnaqqis fil-pressjoni, vaskulite allerġika, fotosensittività. Ir-reazzjonijiet allerġiċi u psewdo-allerġiċi, bħala regola, huma moderati, iżda jistgħu jimxu, akkumpanjati minn dispnea u tnaqqis fil-pressjoni tad-demm, sa xokk. Allerġija inkroċjata hija possibbli ma 'derivattivi oħra ta' sulfonylurea, sulfonamides.

Jekk iseħħu effetti sekondarji serji, il-mediċina tiġi kkanċellata u titwettaq terapija sintomatika.

Interazzjonijiet

Tisħiħ ta 'l-effett ipogliċemiku ta' glimepiride jista 'jkun innutat b'użu simultanju ma' l-insulina jew mediċini ipogliċemiċi oħra, inibituri ta 'l-ACE, allopurinol, sterojdi anaboliċi u ormoni tas-sess maskili, b'kloramfenikolu, derivattivi ta' coumarin, cyclo-, tro- u isophosphamide, fenfluramine, feniramidol, fibetraminum, fibetinum, fibratetin, , miconazole, pentoxifylline (b'amministrazzjoni parenterali f'dożi għoljin), bi fenilbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, probenecid, quinolones, salicylates, sulfinpyrazone, su lfanilamidi li jaġixxu fit-tul, tetracyclines, tritocqualin.

Id-dgħajjef ta 'l-effett ipogliċemiku ta' glimepiride jista 'jkun bl-użu simultanju ma' aċetazolamide, barbiturrati, glukokortikosterojdi, dijossidu, saluretiċi, dijuretiċi thiazide, epinefrina (adrenalina) u simpatomimetiċi oħra, glukagon, lassattivi (b'użu fit-tul), aċidu nikotiniku (f'doża għolja) u d-derivattivi tiegħu, estroġeni u progestogen , fenotjazina, fenitoina, rifampicina, ormoni tat-tirojde, imluħa tal-litju, klorpromazina.

Kemm it-tisħiħ kif ukoll id-dgħajjef ta 'l-effett ipogliċemiku ta' glimepiride jista 'jkun innutat b'użu simultanju ma' anti-imblukkaturi tal-istamina H2riċetturi, clonidine u reserpine, b'użu wieħed jew kroniku ta 'alkoħol.

Fl-isfond ta 'l-użu ta' glimepiride, jista 'jkun innotat żieda jew dgħjufija ta' l-azzjoni ta 'derivattivi ta' kumarina.

Farmakodinamiċità

Ishke қabyldaғan kemede glimepiride tolyғymen sіңedі, kif іshu sіңuіne eleeleul durezhde әser etpeydi. Konċentrazzjoni Kan sarysuyndangy ezhoғarғy ta 'l-iben ta' іshke қabyldaannann keyin 2.5 saғattan soңetedі. Taralu kөlemi tөmen (8,8 ml), tneħħija - 48 ml / min, plażma ayuzydarymen bailanysuy - 99% -dan astam, zhartyly shyғarylu keseңi - 5-8 saғatқa zhuyқ. Preparazzjonijiet ta 'Zhoғary dosalard қabyldaылannan keyin zhartylai shygarylu keseni artady.

Bauyrda glimepiridtің hydroxyldengen tuyndylaryna deіn metabolizdenedі, olar nesepte de (drogi ң bir rettіk dozasynyң 58% ғa zhuyғy), nәzhiste de (35-40%) kull қtalady. Preparazzjonijiet bir ret қabyldaғanda zhne birneshe kүn қatarynan tәulіgіne 1 ret қoldanғanda farmakokinetiċi sinda aytarlyқtay ayyrmashylyқ bayalmaғan. Il-mediċina zhinaқtalmaydy. Zhas shamalarymen zhynystary әр түрлі еделушілердегі Farmakokinetika қ Parameterler ұқсас.

Buyrek funzjonijiet ta 'l-iben uz buzylui bar edelushіlerde glimepiride clearance artu l-irġiel onyң ortasha konċentrazzjoni ta' l-iben ң tдеmendeuіne beyimdіlіk bajalada.

Ħalli Kumment Tiegħek