Amaril M: struzzjonijiet għall-użu u l-kompożizzjoni tal-mediċina

Il-formoli tad-droga

1 + 250 mg pilloli: ovali, biconvex, miksi b'kisja ta 'film abjad, imnaqqax b' "HD125" fuq naħa waħda.

2 + 500 mg pilloli: ovali, biconvex, miksi b'kisja ta 'film abjad, imnaqqax b' "HD25" fuq naħa u b'darsa fuq l-oħra.

Farmakodinamiċità

Amaryl ® M hija mediċina ipogliċemika kkombinata, li tinkludi glimepiride u metformina.

Glimepiride, waħda mis-sustanzi attivi ta ’Amaril ® M, hija mediċina ipogliċemika għall-għoti mill-ħalq, derivat tas-sulfonylurea tat-tielet ġenerazzjoni.

Glimepiride jistimula s-sekrezzjoni u r-rilaxx ta 'l-insulina miċ-ċelloli beta tal-frixa (effett paċreatiku), itejjeb is-sensittività ta' tessuti periferali (muskoli u xaħam) għall-azzjoni ta 'l-insulina endoġenika (effett extrapankreatiku).

Effett fuq it-tnixxija ta 'l-insulina

Id-derivattivi tas-sulfonylureas iżidu s-sekrezzjoni tal-insulina billi jagħlqu kanali tal-potassju li jiddependu mill-ATP li jinsabu fil-membrana ċitoplasmika taċ-ċelloli beta tal-frixa. Għeluq il-kanali tal-potassju, dawn jikkawżaw depolarizzazzjoni taċ-ċelloli beta, li tgħin biex jinfetħu kanali tal-kalċju u żżid il-fluss tal-kalċju fiċ-ċelloli.

Glimepiride, b'rata għolja ta 'sostituzzjoni, jgħaqqad u jinqala' mill-proteina pankreatika taċ-ċellula beta (piż molekulari 65 kD / SURX), li huwa assoċjat ma 'kanali ta' potassju dipendenti mill-ATP, iżda huwa differenti mis-sit li jorbot ta 'derivattivi tas-sulfonylurea konvenzjonali (proteina b'piż molekulari ta' 140 kD / SUR1).

Dan il-proċess iwassal għar-rilaxx ta 'l-insulina permezz ta' exocytosis, filwaqt li l-ammont ta 'insulina mnixxfa huwa sinifikament inqas minn taħt l-azzjoni ta' derivattivi tas-sulfonylurea konvenzjonali (tradizzjonalment użati) (e.g. glibenclamide). L-effett minimu ta 'stimulazzjoni ta' glimepiride fuq is-sekrezzjoni ta 'l-insulina jipprovdi wkoll riskju aktar baxx ta' ipogliċemija.

Bħall-derivattivi tradizzjonali ta 'sulfonylurea, iżda f'miżura ħafna ikbar, glimepiride għandu effetti extrapankreatiċi qawwija (tnaqqis fir-reżistenza għall-insulina, antiġeneġeniċi, antiplatelet u effetti anti-ossidanti).

L-użu tal-glukosju mid-demm minn tessuti periferali (muskoli u xaħam) iseħħ bl-użu ta 'proteini speċjali tat-trasport (GLUT1 u GLUT4) li jinsabu fil-membrani taċ-ċelluli. It-trasport tal-glukosju lejn dawn it-tessuti fid-dijabete tat-tip 2 huwa pass limitat fil-veloċità fl-użu tal-glukosju. Glimepiride iżid malajr in-numru u l-attività tal-molekuli li jittrasportaw il-glukożju (GLUT1 u GLUT4), li jwassal għal żieda fit-teħid tal-glukosju minn tessuti periferali.

Glimepiride għandu effett inibitorju iktar dgħajjef fuq il-kanali K + li jiddependu mill-ATP ta 'kardjomijiti. Meta tieħu glimepiride, l-abbiltà tal-adattament metaboliku tal-mijokardju għall-iskemija hija ppreservata.

Glimepiride iżid l-attività tal-fosfolipase Ċ, li magħha l-lipogeneżi u l-glikoġenesi jistgħu jiġu korrelati f'ċelloli tal-muskoli u tax-xaħam iżolati.

Glimepiride jinibixxi r-rilaxx tal-glukosju mill-fwied billi jżid il-konċentrazzjonijiet intraċellulari ta 'fruttożju-2,6-bisfosfat, li min-naħa tiegħu jinibixxi l-glukoġenjożi.

Glimepiride jinibixxi b'mod selettiv iċ-cylooxygenase u jnaqqas il-konverżjoni ta 'aċidu arakidoniku għal thromboxane A2, fattur importanti ta' aggregazzjoni tal-plejtlits endoġenu.

Glimepiride jgħin biex inaqqas il-kontenut ta 'lipidi, inaqqas b'mod sinifikanti l-perossidazzjoni tal-lipidi, li hija assoċjata ma' l-effett anti-ateroġeniku tagħha

Glimepiride iżid il-kontenut ta 'alfa-tokoferol endoġenu, l-attività ta' catalase, glutathione peroxidase u superoxide dismutase, li jgħin biex titnaqqas is-severità tal-istress ossidattiv fil-ġisem tal-pazjent, li huwa kontinwament preżenti fid-dijabete mellitus tat-tip 2.

Droga ipogliċemika mill-grupp biguanide. L-effett ipogliċemiku tiegħu huwa possibbli biss jekk tinżamm it-tnixxija ta 'l-insulina (għalkemm imnaqqsa). Il-metformin m'għandux effett fuq iċ-ċelloli beta tal-frixa u ma jżidx is-sekrezzjoni tal-insulina; f'dożi terapewtiċi, ma jikkawżax ipogliċemija fil-bniedem.

Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni mhux mifhum bis-sħiħ. Huwa maħsub li metformin jista 'jsaħħaħ l-effetti ta' l-insulina jew iżid dawn l-effetti fiż-żoni tar-riċetturi periferali. Metformin iżid is-sensittività tat-tessut għall-insulina billi jżid in-numru ta 'riċetturi ta' l-insulina fuq il-wiċċ tal-membrani taċ-ċelluli. Barra minn hekk, metformin jinibixxi l-glukoneġenesi fil-fwied, inaqqas il-formazzjoni ta 'aċidi grassi ħielsa u ossidazzjoni tax-xaħam, inaqqas il-konċentrazzjoni ta' trigliċeridi (TG) u LDL u VLDL fid-demm. Metformin inaqqas ftit l-aptit u jnaqqas l-assorbiment tal-karboidrati fl-imsaren. Ittejjeb il-proprjetajiet fibrinolitiċi tad-demm billi tissupprimi inibitur ta 'attivatur tal-plażminoġenu.

Farmakokinetika

Meta tittieħed f'doża ta '4 mg ta' kuljum_massimu fil-plażma laħaq madwar 2.5 siegħa wara l-għoti mill-ħalq u huwa 309 ng / ml, hemm relazzjoni lineari bejn doża u C_massimu kif ukoll bejn id-doża u l-AUC. Meta jinbelgħu glimepiride, il-bijodisponibilità assoluta tiegħu hija kompluta. Tiekol m'għandux effett sinifikanti fuq l-assorbiment, bl-eċċezzjoni ta 'tnaqqis żgħir fil-veloċità tiegħu. Glimepiride huwa kkaratterizzat minn V baxx ħafna_d (madwar 8,8 L), bejn wieħed u ieħor daqs il-volum tad-distribuzzjoni tal-albumina, livell għoli ta 'rbit għall-proteini fil-plażma (aktar minn 99%) u tneħħija baxxa (madwar 48 ml / min).

Wara doża waħda orali ta 'glimepiride, 58% tal-mediċina tiġi mneħħija mill-kliewi (biss fil-forma ta' metaboliti) u 35% mill-imsaren. T_1/2 f'konċentrazzjonijiet fil-plażma fis-serum li jikkorrispondu għal dożi multipli, hu ta '5-8 sigħat. Wara li tittieħed il-mediċina f'dożi għoljin, ġiet osservata titwil ta' T_1/2 .

L-awrina u l-ħmieġ inattivi jiżvelaw 2 metaboliti inattivi li jirriżultaw mill-metaboliżmu fil-fwied, wieħed minnhom huwa hydroxy, u t-tieni huwa derivattiv ta 'carboxy. Wara l-għoti orali ta 'glimepiride, it-terminal T_1/2 dawn il-metaboli kienu 3–5 u 5–6 sigħat, rispettivament.

Glimepiride jitneħħa fil-ħalib tas-sider u jaqsam il-barriera tal-plaċenta. Permezz tal-BBB jippenetra ħażin. It-tqabbil ta 'għoti singolu u multiplu (darbtejn kuljum) ta' glimepiride ma żvelax differenzi sinifikanti fil-parametri farmakokinetiċi, il-varjabbiltà tagħhom f'pazjenti differenti kienet differenti. Akkumulazzjoni sinifikanti ta 'glimepiride kienet assenti.

F'pazjenti ta 'sessi differenti u gruppi ta' etajiet differenti, il-parametri farmakokinetiċi fi glimepiride huma l-istess. F'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi (bi tneħħija baxxa tal-krejatinina), kien hemm tendenza li tiżdied it-tneħħija ta 'glimepiride u tnaqqis fil-konċentrazzjonijiet medji tagħha fis-serum tad-demm, li x'aktarx huwa dovut għal eskrezzjoni aktar mgħaġġla ta' glimepiride minħabba l-irbit tagħha aktar baxx għall-proteini fil-plażma tad-demm. Għalhekk, f'din il-kategorija ta 'pazjenti m'hemm l-ebda riskju addizzjonali ta' kumulazzjoni ta 'glimepiride.

Wara l-għoti mill-ħalq, metformin jiġi assorbit kompletament mill-passaġġ diġestiv. Il-bijodisponibilità assoluta ta 'metformin hija ta' madwar 50-60%. Ċ_massimu (madwar 2 μg / ml jew 15 μmol) fil-plażma jinkiseb wara 2.5 sigħat. Bl-inġestjoni simultanja ta 'ikel, l-assorbiment ta' metformin jonqos u jnaqqas ir-ritmu.

Il-metformin huwa mqassam malajr fit-tessut, prattikament ma jorbotx mal-proteini tal-plażma. Huwa metabolizzat sa grad dgħajjef ħafna u jitneħħa mill-kliewi. It-tneħħija f'individwi b'saħħithom hija ta '440 ml / min (4 darbiet aktar milli fil-krejatinina), li tindika l-preżenza ta' sekrezzjoni tubulari attiva. Wara l-inġestjoni, it-terminal T_1/2 huwa ta 'madwar 6.5 sigħat. B'insuffiċjenza renali, din tiżdied, hemm riskju ta' kumulazzjoni tal-mediċina.

Farmakokinetika ta 'Amaril ® M b'dożi fissi ta' glimepiride u metformin

Valuri Ċ_massimu u l-AUC meta tieħu mediċina kombinata b'doża fissa (pillola li fiha glimepiride 2 mg + metformin 500 mg) tissodisfa l-kriterji ta 'bijoekwivalenza meta mqabbla ma' l-istess parametri meta tieħu l-istess taħlita bħal preparazzjonijiet separati (pillola glimepiride ta '2 mg u metformin 500 mg pillola) .

Barra minn hekk, intwera żieda proporzjonali fid-doża f'C._massimu u AUC ta 'glimepiride b'żieda fid-doża tiegħu fi preparazzjonijiet kombinati b'dożi fissi minn 1 sa 2 mg b'doża kostanti ta' metformin (500 mg) fil-kompożizzjoni ta 'dawn il-mediċini.

Barra minn hekk, ma kien hemm l-ebda differenzi sinifikanti fis-sigurtà, inkluż il-profil ta 'effetti mhux mixtieqa, bejn pazjenti li jieħdu Amaril ® M 1 mg / 500 mg u pazjenti li jieħdu Amaril ® M 2 mg / 500 mg.

Indikazzjonijiet Amaril ® M

Trattament tad-dijabete mellitus tat-tip 2 (minbarra dieta, eżerċizzju fiżiku u telf ta 'piż):

fil-każ fejn il-kontroll gliċemiku ma jistax jinkiseb bl-użu ta 'kombinazzjoni ta' dieta, attività fiżika, telf ta 'piż u monoterapija ma' glimepiride jew metformin,

meta tinbidel it-terapija ta ’kombinazzjoni bi glimepiride u metformin ma’ mediċina waħda ta ’kombinazzjoni.

Kontra-indikazzjonijiet

dijabete tat-tip 1

storja ta 'ketoacidosis dijabetika, ketoacidosis dijabetika, koma u precoma dijabetika, aċidożi metabolika akuta jew kronika,

sensittività eċċessiva għal derivattivi ta 'sulfonylurea, preparazzjonijiet ta' sulfonilamide jew biguanidi, kif ukoll għal xi sustanzi mhux attivi

funzjoni severa tal-fwied (nuqqas ta 'esperjenza bl-użu, dawn il-pazjenti għandhom bżonn trattament ta' l-insulina biex jiżguraw kontroll gliċemiku adegwat),

pazjenti b'emodijalisi (nuqqas ta 'esperjenza)

insuffiċjenza tal-kliewi u indeboliment tal-funzjoni tal-kliewi (konċentrazzjoni fis-serum tal-krejatinina: ≥1.5 mg / dL (135 μmol / L) fl-irġiel u ≥1.2 mg / dL (110 μmol / L) fin-nisa jew tnaqqis fit-tneħħija tal-krejatinina (miżjuda ir-riskju ta 'aċidożi lattika u effetti sekondarji oħra ta' metformin),

kundizzjonijiet akuti li fihom indeboliment tal-funzjoni tal-kliewi (deidrazzjoni, infezzjonijiet severi, xokk, amministrazzjoni intravaskulari ta 'aġenti ta' kuntrast li fihom jodju, ara sezzjoni "Istruzzjonijiet Speċjali"),

Mard akut u kroniku li jista 'jikkawża ipoksja fit-tessut (insuffiċjenza tal-qalb jew respiratorja, infart mijokardijaku akut u subakut, xokk),

tendenza għall-iżvilupp ta 'aċidożi lattika, storja ta' aċidożi lattika,

sitwazzjonijiet stressanti (korrimenti gravi, ħruq, interventi kirurġiċi, infezzjonijiet severi bid-deni, settiċemija),

eżawriment, ġuħ, aderenza ma 'dieta ta' kaloriji baxxi (inqas minn 1000 kal / kuljum),

assorbiment ħażin ta 'ikel u drogi fl-apparat diġestiv (b'ostruzzjoni fl-imsaren, pareżi intestinali, dijarea, rimettar),

ksur ta 'l-assorbiment ta' l-ikel u d-drogi fl-apparat diġestiv (b'ostruzzjoni fl-imsaren, pareżi intestinali, dijarea, rimettar),

alkoħoliżmu kroniku, intossikazzjoni akuta mill-alkoħol,

defiċjenza fil-lactase, intolleranza għal galattosju, assorbiment ħażin fil-glukosju-galattosju,

tqala, ippjanar tat-tqala,

perjodu ta 'treddigħ,

tfal u adolexxenti taħt it-18-il sena (esperjenza klinika insuffiċjenti).

f'kundizzjonijiet li fihom ir-riskju ta 'ipogliċemija jiżdied (pazjenti li mhumiex lesti jew ma jistgħux (ħafna drabi pazjenti anzjani) jikkooperaw ma' tabib, ma tantx jieklu, jieklu b'mod irregolari, jaqbżu ikliet, pazjenti li ma jaqblux bejn l-attività fiżika u l-konsum tal-karboidrati, bidla fid-dieta, meta tixrob xorb li fih l-etanol, speċjalment flimkien ma 'ikliet skipped, mal-funzjoni indebolita tal-fwied u tal-kliewi, b'xi disturbi endokrinali mhux ikkumpensati, bħal xi disfunzjoni tat-tirojde, ormoni insuffiċjenti tal-kortiċi pituitarja jew suprarenali preċedenti, li jaffettwaw il-metaboliżmu tal-karboidrati jew l-attivazzjoni ta 'mekkaniżmi mmirati biex iżidu l-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm waqt ipogliċemija, bl-iżvilupp ta' mard interkurrenti waqt it-trattament jew b'bidla fl-istil ta 'ħajja) () f'dawn il-pazjenti, monitoraġġ aktar bir-reqqa tal-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm u sinjali ta 'l-ipogliċemija huwa meħtieġ, jista' jkollhom bżonn aġġustament fid-doża ta 'glimepiride jew ta' l-ipoglidu kollu kemicheskoy terapija)

bl-użu simultanju ta 'ċerti mediċini (ara "Interazzjoni"),

f'pazjenti anzjani (spiss ikollhom tnaqqis bla sintomi fil-funzjoni tal-kliewi), f'sitwazzjonijiet fejn il-funzjoni tal-kliewi tista 'tiddeterjora, bħall-bidu ta' teħid ta 'mediċini anti-ipertensivi jew dijuretiċi, kif ukoll NSAIDs (riskju akbar ta' aċidożi lattika u effetti sekondarji oħra ta 'metformin),

meta tagħmel xogħol fiżiku tqil (ir-riskju li tiżviluppa aċidożi lattika meta tieħu metformin jiżdied),

bi brix jew nuqqas ta 'sintomi ta' regolazzjoni antigliċemika adrenerġika b'reazzjoni għall-iżvilupp ta 'ipogliċemija (f'pazjenti anzjani, b'newropatija tas-sistema nervuża awtonomika jew b'terapija simultanja b'beta-imblokkaturi, clonidine, guanethidine u simpatoliċi oħra) (f'pazjenti bħal dawn, monitoraġġ aktar bir-reqqa tal-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm)

fil-każ ta 'defiċjenza ta' glucose-6-phosphate dehydrogenase (f'pazjenti bħal dawn, meta tieħu derivattivi ta 'sulfonylurea, anemija emolitika tista' tiżviluppa, għalhekk, l-użu ta 'mediċini ipogliċemiċi alternattivi li mhumiex derivattivi ta' sulfonylurea f'dawn il-pazjenti għandu jiġi kkunsidrat).

Tqala u treddigħ

Tqala Kontra-indikat waqt it-tqala minħabba effett negattiv possibbli fuq l-iżvilupp intrauterin. Nisa tqal u nisa li qed jippjanaw tqala għandhom jinformaw lill-fornitur tal-kura tas-saħħa tagħhom. Matul it-tqala, nisa bi metaboliżmu indebolit ta 'karboidrati, dieta u eżerċizzju irregolari għandhom jirċievu terapija bl-insulina.

Il-lactation. Sabiex tiġi evitata l-inġestjoni tal-mediċina bil-ħalib tas-sider fil-ġisem tat-tarbija, in-nisa li qed ireddgħu m'għandhomx jieħdu din il-mediċina. Jekk ikun meħtieġ, il-pazjent għandu jiġi trasferit għal terapija bl-insulina jew biex iwaqqaf it-treddigħ.

Effetti sekondarji

Ibbażat fuq l-esperjenza tal-użu ta 'glimepiride u dejta magħrufa fuq derivattivi oħra tas-sulfonylurea, l-iżvilupp tal-effetti sekondarji li ġejjin huwa possibbli.

Min-naħa tal-metaboliżmu u d-dieta: l-iżvilupp ta 'ipogliċemija, li tista' tittawwal (bħal ma 'derivattivi oħra ta' sulfonylurea).Is-sintomi ta 'l-iżvilupp ta' ipogliċemija jinkludu: uġigħ ta 'ras, ġuħ akut, nawżea, rimettar, letarġija, letarġija, disturbi fl-irqad, ansjetà, aggressività, tnaqqis fl-attenzjoni, tnaqqis fl-allinjament, naqqas ir-reazzjonijiet psikomotriċi, depressjoni, konfużjoni, indeboliment fit-taħdit, afasja, indebolita viżjoni, rogħda, pareżi, sensittività indebolita, sturdament, djufija, telf ta 'awtokontroll, delirju, bugħawwieġ, ngħas u telf tas-sensi sa koma, nifs baxx, bradikardja. Barra minn hekk, sinjali ta 'l-iżvilupp ta' reazzjoni adrenerġika għall-ipogliċemija jistgħu jiġu osservati: għaraq miżjud, tebgħa tal-ġilda, żieda fl-ansjetà, takikardja, żieda fil-pressjoni, sensazzjoni ta 'żieda fit-taħbit tal-qalb, anġina pectoris u arritmija. L-istampa klinika ta 'attakk ta' ipogliċemija severa tista 'tixbah ksur akut ta' ċirkolazzjoni ċerebrali. Is-sintomi kważi dejjem jiġu solvuti wara l-eliminazzjoni tal-gliċemija.

Mill-ġenb ta 'l-organu tal-vista: indeboliment tal-vista (speċjalment fil-bidu tat-trattament minħabba ċaqliq fil-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm).

Mill-passaġġ diġestiv: dardir, rimettar, milja ta 'l-istonku, uġigħ addominali u dijarea.

Min-naħa tal-fwied u l-passaġġ biljari: żieda fl-attività tal-enzimi tal-fwied u funzjoni indebolita tal-fwied (eż. kolestasi u suffejra), kif ukoll epatite, li jistgħu jipprogressaw għall-insuffiċjenza tal-fwied.

Mis-sistema tad-demm u s-sistema limfatika: trombokitopenija, f'xi każijiet - lewkopenja, anemija emolitika jew eritroċitopenja, granuloċitopenja, agranulokitosi jew pittopenija. Monitoraġġ bir-reqqa tal-kundizzjoni tal-pazjent huwa meħtieġ, peress li każijiet ta 'anemija aplastika u panċitopenija ġew irreġistrati waqt it-trattament bi preparazzjonijiet ta' sulfonylurea. Jekk iseħħu dawn il-fenomeni, il-mediċina għandha titwaqqaf u għandu jinbeda trattament xieraq.

Mis-sistema immunitarja: Reazzjonijiet allerġiċi jew psewdoġeriċi (per eżempju, ħakk, urtikarja, jew raxx). Reazzjonijiet bħal dawn kważi dejjem jipproċedu f'forma ħafifa, iżda jistgħu jmorru f'forma severa, b'nuqqas ta 'nifs jew tnaqqis fil-pressjoni, sa l-iżvilupp ta' xokk anafilattiku. Jekk isseħħ in-naħal, ikkonsulta tabib immedjatament. Allerġija inkroċjata hija possibbli ma 'sulfonylureas oħra, sulfonamidi jew sustanzi simili. Vaskulite allerġika.

Oħrajn: fotosensittività, iponatremja.

Min-naħa tal-metaboliżmu u n-nutrizzjoni: aċidożi lattika (ara. "Istruzzjonijiet speċjali"), ipogliċemija.

Mill-passaġġ diġestiv: dijarea, dardir, uġigħ addominali, rimettar, żieda fil-formazzjoni tal-gass, nuqqas ta 'aptit - l-iktar reazzjonijiet komuni bil-monoterapija bil-metformina. Dawn is-sintomi huma kważi 30% iktar komuni milli f'pazjenti li jieħdu plaċebo, speċjalment fil-bidu tal-kura. Dawn is-sintomi huma l-aktar temporanji u jsolvu waħedhom. F'xi każijiet, tnaqqis temporanju tad-doża jista 'jkun ta' għajnuna. Matul studji kliniċi, metformin ġiet ikkanċellata fi kważi 4% tal-pazjenti minħabba reazzjonijiet mill-passaġġ gastro-intestinali.

Peress li l-iżvilupp tas-sintomi mill-passaġġ gastro-intestinali fil-bidu tat-trattament kien jiddependi mid-doża, il-manifestazzjonijiet tagħhom jistgħu jitnaqqsu billi tiżdied gradwalment id-doża u t-teħid tal-mediċina bl-ikel.

Peress li d-dijarea u / jew ir-remettar jistgħu jwasslu għal deidrazzjoni u insuffiċjenza renali prerenali, meta jseħħu, il-mediċina għandha titwaqqaf temporanjament.

Fil-bidu tal-kura b'metformin, madwar 3% tal-pazjenti jistgħu jesperjenzaw togħma spjaċevoli jew metallika fil-ħalq, li normalment tgħaddi waħedha.

Fuq in-naħa tal-ġilda: eritema, ħakk, raxx.

Mis-sistema tad-demm u s-sistema limfatika: anemija, lewkoċitopenja, jew tromboċitopenja. Madwar 9% tal-pazjenti li rċivew monoterapija b'Amaril ® M, u f'6% tal-pazjenti li rċivew kura b'metformin jew metformin / sulfonylurea, hemm tnaqqis bla sintomi fil-livelli ta 'vitamina B.₁₂ fil-plażma tad-demm (il-livell ta 'aċidu foliku fil-plażma tad-demm ma naqasx b'mod sinifikanti). Minkejja dan, kienet biss anemija megaloblastika rreġistrata waqt li ttieħdet Amaril ® M, u ma kien hemm l-ebda żieda fl-inċidenza ta 'newropatija. Għalhekk, monitoraġġ xieraq tal-livelli ta 'vitamina B huwa meħtieġ.₁₂ fil-plażma tad-demm (tista 'teħtieġ amministrazzjoni parenterali perjodika ta' vitamina B₁₂).

Mill-fwied: funzjoni indebolita tal-fwied.

Il-każijiet kollha ta 'l-okkorrenza tar-reazzjonijiet avversi ta' hawn fuq għandhom ikunu rrappurtati immedjatament lit-tabib. Minħabba l-fatt li xi reazzjonijiet mhux mixtieqa, inkl. ipogliċemija, disturbi ematoloġiċi, reazzjonijiet allerġiċi u psewdoġeriċi severi u insuffiċjenza tal-fwied jistgħu jheddu l-ħajja tal-pazjent, jekk jiżviluppaw, il-pazjent għandu jinforma immedjatament lit-tabib dwarhom u jwaqqaf aktar amministrazzjoni tal-mediċina qabel ma jirċievi struzzjonijiet mit-tabib. Reazzjonijiet avversi mhux mistennija għal Amaryl ® M, bl-eċċezzjoni tar-reazzjonijiet diġà magħrufa għal glimepiride u metformin, ma ġewx osservati waqt provi kliniċi tal-fażi I u provi miftuħa tal-fażi III.

It-teħid ta 'kombinazzjoni ta' dawn iż-żewġ mediċini, kemm fil-forma ta 'kombinazzjoni ħielsa magħmula minn preparazzjonijiet separati ta' glimepiride u metformin, u bħala mediċina magħquda b'dożi fissi ta 'glimepiride u metformin, hija assoċjata ma' l-istess karatteristiċi ta 'sigurtà bħall-użu ta' kull waħda minn dawn il-mediċini separatament.

Interazzjoni

Jekk pazjent li jkun qed jieħu glimepiride jiġi preskritt jew ikkanċellat fl-istess ħin, mediċini oħra huma kemm possibbli għal żieda mhux mixtieqa kif ukoll biex jiddgħajfu l-effett ipogliċemiku ta 'glimepiride. Abbażi tal-esperjenza ta 'glimepiride u derivattivi oħra ta' sulfonylurea, l-interazzjonijiet ta 'mediċini elenkati hawn taħt għandhom jiġu kkunsidrati.

B'mediċini li huma indutturi jew inibituri ta 'CYP2C9

Glimepiride huwa metabolizzat minn cytochrome P450 CYP2C9. Huwa magħruf li l-metaboliżmu tiegħu huwa affettwat mill-użu simultanju ta 'indutturi ta' CYP2C9, pereżempju rifampicin (ir-riskju li jonqos l-effett ipogliċemiku ta 'glimepiride meta jintuża fl-istess ħin ma' indutturi ta 'CYP2C9 u r-riskju akbar ta' ipogliċemija jekk indutturi ta 'CYP2C9 jiġu kkanċellati mingħajr aġġustament fid-doża ta' glimepiraz9) l-iżvilupp ta 'ipogliċemija u l-effetti sekondarji ta' glimepiride meta jittieħed fl-istess ħin ma 'dawn il-mediċini u r-riskju ta' tnaqqis fl-effett ipogliċemiku ta 'glimepiride ma' l-ebda inibituri ta ’CYP2C9 mingħajr aġġustament fid-doża ta’ glimepiride).

Bil-mediċini li jsaħħu l-effett ipogliċemiku

Insulina u aġenti ipogliċemiċi orali, inibituri ta 'l-ACE, allopurinol, sterojdi anaboliċi, ormoni tas-sess maskili, kloramfenikoli, antikoagulanti tal-kumarin, ċiklofosfamide, disopiramide, fenfluramina, feniramidol, fibrati, fluoxetina, azolinofluoromethanes, azolinofluoromes, azolinofluorometi (b'amministrazzjoni parenterali f'dożi għoljin), fenilbutazone, probenecid, aġenti antimikrobiċi tal-grupp quinolone, saliċilati, sulfinpyrazone, derivattivi tas-sulfonamide, tetracyclines, tlieta okvalin, trofosfamide, azapropazone, oxyphenbutazone.

Ir-riskju ta 'ipogliċemija jiżdied bl-użu simultanju tal-mediċini ta' hawn fuq ma 'glimepiride u r-riskju ta' aggravar tal-kontroll gliċemiku meta jiġu kkanċellati mingħajr aġġustament fid-doża ta 'glimepiride.

Bil-mediċini li jnaqqsu l-effett ipogliċemiku

Aċetazolamide, barbiturati, GCS, diażossidu, dijuretiċi, epinefrina jew simpatomimetiċi, glukonagon, lassattivi (b'użu fit-tul), aċidu nikotiniku (f'dożi għoljin), estroġeni, progestogens, fenotiazini, fenitoin, rifampicin, ormoni tat-tirojde.

Ir-riskju li jiggrava l-kontroll gliċemiku bl-użu kkombinat ta 'glimepiride mal-mediċini ta' hawn fuq u r-riskju ta 'ipogliċemija jekk jiġu kkanċellati mingħajr aġġustament fid-doża ta' glimepiride huma miżjuda.

Bi mediċini li jistgħu jtejbu u jnaqqsu l-effett ipogliċemiku

Imblokkaturi tal-istamina H₂riċetturi, clonidine u reserpine.

B'użu simultanju, kemm żieda kif ukoll tnaqqis fl-effett ipogliċemiku ta 'glimepiride huma possibbli. Monitoraġġ bir-reqqa tal-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm huwa meħtieġ.

Beta-blockers, clonidine, guanethidine u reserpine bħala riżultat tal-imblukkar tar-reazzjonijiet tas-sistema nervuża simpatetika b'reazzjoni għal ipogliċemija jistgħu jagħmlu l-iżvilupp ta 'ipogliċemija aktar inviżibbli għall-pazjent u għat-tabib u b'hekk iżid ir-riskju li jseħħu.

B’aġenti simpatolitiċi

Huma kapaċi jnaqqsu jew jimblokkaw ir-reazzjonijiet tas-sistema nervuża simpatetika b'reazzjoni għal ipogliċemija, li jistgħu jagħmlu l-iżvilupp ta 'ipogliċemija aktar inviżibbli għall-pazjent u għat-tabib u b'hekk iżid ir-riskju li jseħħu.

Użu akut u kroniku ta 'l-etanol jista' b'mod imprevedibbli jdgħajjef jew isaħħaħ l-effett ipogliċemiku ta 'glimepiride.

B 'antikoagulanti indiretti, derivattivi tal-kumarin

Glimepiride jista 'kemm itejjeb u jnaqqas l-effetti ta' antikoagulanti indiretti, derivattivi tal-kumarin.

Fl-intossikazzjoni akuta mill-alkoħol, ir-riskju li tiżviluppa l-aċidożi lattika jiżdied, speċjalment f'każ ta 'qbiż jew konsum insuffiċjenti ta' ikel, il-preżenza ta 'insuffiċjenza tal-fwied. Drogi li fihom l-alkoħol (etanol) u l-etanol għandhom jiġu evitati.

B’aġenti tal-kuntrast li fihom il-jodju

L-għoti intravaskulari ta 'aġenti tal-kuntrast li fihom il-jodju jista' jwassal għall-iżvilupp ta 'insuffiċjenza tal-kliewi, li mbagħad tista' twassal għall-akkumulazzjoni ta 'metformin u riskju akbar ta' aċidożi lattika. Metformin għandu jitwaqqaf qabel l-istudju jew matul l-istudju u m'għandux jerġa 'jibda fi żmien 48 siegħa wara li jkun. Metformin jista' jerġa 'jibda mill-ġdid biss wara l-istudju u jinkisbu indikaturi normali tal-funzjoni tal-kliewi (ara "Istruzzjonijiet Speċjali").

Bi antibijotiċi b'effett nefrotossiku pronunzjat (gentamicin)

Riskju akbar ta 'aċidożi lattika (ara "Istruzzjonijiet Speċjali").

Kombinazzjonijiet ta 'mediċini b'metformin li jeħtieġu prudenza

Bi kortikosterojdi (sistemiċi u għal użu lokali), beta₂-adrenostimulanti u dijuretiċi li għandhom attività ipergliċemika interna. Il-pazjent għandu jkun infurmat dwar il-ħtieġa għal monitoraġġ aktar frekwenti tal-konċentrazzjoni tal-glukosju filgħodu fid-demm, speċjalment fil-bidu tat-terapija kombinata. Jista 'jkun hemm bżonn li jiġu aġġustati d-dożi ta' terapija ipogliċemika waqt l-użu jew wara li titwaqqaf il-mediċina msemmija hawn fuq.

Bl-inibituri ACE

Inibituri ACE jistgħu jnaqqsu l-konċentrazzjoni ta 'glukosju fid-demm. Aġġustament fid-doża ta 'terapija ipogliċemika jista' jkun meħtieġ waqt l-użu jew wara l-irtirar ta 'inibituri ta' l-ACE.

Bi mediċini li jtejbu l-effett ipogliċemiku ta 'metformin: insulina, sulfonylureas, sterojdi anaboliċi, guanethidine, salicylates (aċidu aċetilsaliċiliku, eċċ.), Beta-blockers (propranolol, eċċ.), Inibituri ta' MAO

Fil-każ ta 'l-użu simultanju ta' dawn il-mediċini bil-metformina, monitoraġġ bir-reqqa tal-pazjent u monitoraġġ tal-konċentrazzjoni ta 'glukosju fid-demm huma meħtieġa, peress li Hija possibbli intensifikazzjoni tal-effett ipogliċemiku ta 'glimepiride.

Bil-mediċini li jdgħajfu l-effett ipogliċemiku ta 'metformin: epinefrina, kortikosterojdi, ormoni tat-tirojde, estroġeni, pirazinamide, isoniazid, aċidu nikotiniku, fenotjazini, dijuretiċi tat-thiazide u dijuretiċi ta' gruppi oħra, kontraċettivi orali, fenitoinojdi, simpatomimetiċi, imblokkaturi tal-kanali bil-mod

Fil-każ ta 'l-użu simultanju ta' dawn il-mediċini bil-metformina, monitoraġġ bir-reqqa tal-pazjent u monitoraġġ tal-konċentrazzjoni ta 'glukosju fid-demm huma meħtieġa, peress li dgħjufija possibbli tal-effett ipogliċemiku.

Interazzjonijiet li għandek tikkunsidra

Fi studju kliniku dwar l-interazzjoni ta 'metformin u furosemide meta jittieħed darba f'voluntiera b'saħħithom, intwera li l-użu simultanju ta' dawn il-mediċini jaffettwa l-parametri farmakokinetiċi tagħhom. Furosemide żdied C_massimu metformin fil-plażma bi 22%, u AUC - bi 15% mingħajr ebda tibdil sinifikanti fit-tneħħija tal-kliewi ta 'metformin. Meta jintuża ma 'metformin C_massimu u AUC ta 'furosemide naqsu b'31 u 12%, rispettivament, meta mqabbla ma' monoterapija ta 'furosemide, u l-half life ta' l-eliminazzjoni finali naqset bi 32% mingħajr ebda tibdil sinifikanti fit-tneħħija tal-kliewi ta 'furosemide. L-informazzjoni dwar l-interazzjoni ta 'metformin u furosemide ma' użu fit-tul mhix disponibbli.

Fi studju kliniku ta 'l-interazzjonijiet ta' metformin u nifedipine b'doża waħda f'voluntiera b'saħħithom, intwera li l-użu simultanju ta 'nifedipine jiżdied C_massimu u AUC ta 'metformin fil-plażma tad-demm b'20 u 9%, rispettivament, u żżid ukoll l-ammont ta' metformina mneħħija mill-kliewi. Metformin kellu effett minimu fuq il-farmakokinetika ta 'nifedipine.

Bi mediċini katjoniċi (amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren, trimethoprim u vancomycin)

Drogi katjoniċi mneħħija mis-sekrezzjoni tubulari fil-kliewi huma teoretikament kapaċi jinteraġixxu ma 'metformin bħala riżultat tal-kompetizzjoni għas-sistema ta' trasport tubulari komuni. Din l-interazzjoni bejn metformin u cimetidine orali ġiet osservata f'voluntiera b'saħħithom fi studji kliniċi dwar l-interazzjoni ta 'metformin u cimetidine b'użu singolu u multiplu, fejn kien hemm żieda ta' 60% fil-konċentrazzjoni massima fil-plażma u l-konċentrazzjoni totali ta 'metformin fid-demm u żieda ta' 40% fil-plażma u fl-AUC totali. metformina. B'doża waħda, ma kien hemm l-ebda tibdil fil-half-life. Metformin ma affettwax il-farmakokinetika ta 'cimetidine. Minkejja l-fatt li tali interazzjonijiet jibqgħu purament teoretiċi (bl-eċċezzjoni ta 'cimetidine), għandu jiġi żgurat monitoraġġ bir-reqqa tal-pazjenti u l-aġġustament tad-doża ta' metformin u / jew il-mediċina li tinteraġixxi magħha għandu jsir f'każ ta 'amministrazzjoni simultanja ta' mediċini katjoniċi mneħħija mill-ġisem mis-sistema sekrezzjonali tat-tubu prossimali tal-kliewi.

Bil-propranolol, ibuprofen

F'voluntiera b'saħħithom fi studji fuq doża waħda ta 'metformin u propranolol, kif ukoll metformin u ibuprofen, ma kien hemm l-ebda bidla fil-parametri farmakokinetiċi tagħhom.

Dożaġġ u l-għoti

Bħala regola, id-doża ta 'Amaril ® M għandha tkun determinata mill-konċentrazzjoni fil-mira ta' glukożju fid-demm tal-pazjent. Għandha tintuża l-inqas doża biżżejjed biex jinkiseb il-kontroll metaboliku meħtieġ.

Waqt trattament b'Amaril ® M, huwa meħtieġ li tiġi ddeterminata regolarment il-konċentrazzjoni ta 'glukosju fid-demm u fl-awrina. Barra minn hekk, monitoraġġ regolari tal-perċentwali ta 'emoglobina glukożilata fid-demm huwa rrakkomandat.

It-teħid ħażin tal-mediċina, pereżempju, jaqbeż id-doża li jmiss, qatt ma għandu jkun issupplimentat bit-teħid sussegwenti ta 'doża ogħla.

L-azzjonijiet tal-pazjent f'każ ta 'żbalji meta jieħu l-mediċina (b'mod partikolari, meta jaqbeż id-doża li jmiss jew jaqbeż l-ikliet), jew f'sitwazzjonijiet fejn mhux possibbli li tieħu l-mediċina, għandhom jiġu diskussi bil-quddiem mill-pazjent.

Peress li kontroll metaboliku mtejjeb huwa assoċjat ma 'sensittività akbar fit-tessut għall-insulina, il-ħtieġa għal glimepiride tista' tonqos waqt it-trattament b'Amaril ® M. Sabiex jiġi evitat l-iżvilupp ta 'ipogliċemija, huwa meħtieġ li titnaqqas id-doża f'waqtu jew tieqaf tieħu Amaril ® M.

Il-mediċina għandha tittieħed 1 jew 2 darbiet kuljum waqt l-ikel.

Id-doża massima ta 'metformin għal kull doża hija ta' 1000 mg.

Id-doża massima ta 'kuljum: għal glimepiride - 8 mg, għal metformin - 2000 mg.

Numru żgħir ta 'pazjenti biss għandhom doża aktar effettiva ta' glimepiride kuljum aktar minn 6 mg.

Sabiex tiġi evitata l-iżvilupp ta 'ipogliċemija, id-doża inizjali ta' Amaril ® M m'għandhiex taqbeż id-dożi ta 'kuljum ta' glimepiride u metformin li l-pazjent diġà qed jieħu. Meta tittrasferixxi pazjenti milli jieħdu taħlita ta 'preparazzjonijiet individwali ta' glimepiride u metformin għal Amaril ® M, id-doża tiegħu hija stabbilita abbażi ta 'dożi meħuda ta' glimepiride u metformin bħala preparazzjonijiet separati.

Jekk huwa neċessarju li tiżdied id-doża, id-doża ta 'kuljum ta' Amaril ® M għandha tkun titrata f'żidiet ta '1 tabella biss. Amaril ® M 1 mg / 250 mg jew 1/2 pillola. Amaril ® M 2 mg / 500 mg.

Kemm iddum it-trattament. Normalment, it-trattament b'Amaril ® M jitwettaq għal żmien twil.

Istruzzjonijiet speċjali

Aċidożi lattika hija kumplikazzjoni metabolika rari iżda severa (b’mortalità għolja fin-nuqqas ta ’trattament xieraq), li tiżviluppa bħala riżultat tal-akkumulazzjoni ta’ metformin waqt it-trattament. Każijiet ta 'aċidożi lattika b'Metformin ġew osservati prinċipalment f'pazjenti b'dijabete mellitus b'insuffiċjenza renali severa. L-inċidenza ta 'aċidożi lattika tista' u għandha titnaqqas billi tiġi evalwata l-preżenza ta 'fatturi ta' riskju assoċjati oħra għal aċidożi lattika f'pazjenti, bħal dijabete mellitus ikkontrollata ħażin, ketoakidożi, sawm fit-tul, xorb qawwi ta 'xorb li fih etanol, insuffiċjenza fil-fwied, u kundizzjonijiet akkumpanjati minn ipoksja fit-tessut.

Aċidożi lattika hija kkaratterizzata minn nuqqas ta ’nifs aċidotiku, uġigħ addominali u ipotermja, bl-iżvilupp sussegwenti ta’ koma. Il-manifestazzjonijiet tal-laboratorju dijanjostiċi huma żieda fil-konċentrazzjoni ta 'lactate fid-demm (> 5 mmol / l), tnaqqis fil-pH tad-demm, ksur tal-bilanċ ta' ilma-elettrolit b'żieda fid-defiċjenza ta 'anjoni u l-proporzjon ta' lactate / pyruvate. F'każijiet fejn metformin huwa l-kawża ta 'aċidożi lattika, il-konċentrazzjoni fil-plażma ta' metformin hija ġeneralment ta '> 5 μg / ml. Jekk tkun suspettata aċidożi lattika, il-metformina għandha titwaqqaf immedjatament u l-pazjent għandu jiġi mdaħħal l-isptar immedjatament.

Il-frekwenza ta 'każijiet irrappurtati ta' aċidożi lattika f'pazjenti li jieħdu metformin hija baxxa ħafna (madwar 0.03 każijiet / 1000 sena ta 'pazjent).

Każijiet irrappurtati seħħew prinċipalment f'pazjenti b'dijabete mellitus b'insuffiċjenza renali severa, inkluż , bil-mard konġenitali tal-kliewi u l-iperperfużjoni tal-kliewi, ħafna drabi fil-preżenza ta 'bosta kundizzjonijiet konkomitanti li jeħtieġu kura medika u kirurġika.

Ir-riskju li tiżviluppa l-aċidożi lattika jiżdied mas-severità tad-disfunzjoni tal-kliewi u bl-età. Il-probabbiltà ta 'aċidożi lattika meta tittieħed metformin tista' titnaqqas b'mod sinifikanti bil-monitoraġġ regolari tal-funzjoni tal-kliewi u bl-użu ta 'dożi minimi effettivi ta' metformin. Għall-istess raġuni, f'kundizzjonijiet assoċjati ma 'ipoksemija jew deidrazzjoni, huwa meħtieġ li tevita li tieħu din il-medikazzjoni.

Bħala regola, minħabba l-fatt li funzjoni indebolita tal-fwied tista 'tillimita b'mod sinifikanti l-eskrezzjoni tal-lactate, l-użu ta' din il-mediċina għandu jiġi evitat għal pazjenti b'sinjali kliniċi jew tal-laboratorju ta 'mard tal-fwied.

Barra minn hekk, il-mediċina għandha titwaqqaf temporanjament qabel ma jsiru studji tar-raġġi-x bl-għoti intravaskulari ta 'aġenti ta' kuntrast li fihom jodju u qabel il-kirurġija.

Ħafna drabi, l-aċidożi lattika tiżviluppa gradwalment u tiġi manifestata biss minn sintomi mhux speċifiċi, bħal saħħa ħażina, majalġija, insuffiċjenza respiratorja, ngħas ta 'ngħas u disturbi gastro-intestinali mhux speċifiċi. B'aċidożi aktar evidenti, l-ipotermja, tnaqqis fil-pressjoni tad-demm u reżistenti għall-bradirrimmja huma possibbli. Kemm il-pazjent kif ukoll it-tabib li jkun qed jattendi għandhom ikunu jafu kemm huma importanti dawn is-sintomi. Il-pazjent għandu jingħata l-istruzzjonijiet li jinforma immedjatament lit-tabib jekk iseħħu dawn is-sintomi. Biex tiċċara d-dijanjosi ta 'aċidożi lattika, huwa meħtieġ li tiġi ddeterminata l-konċentrazzjoni ta' elettroliti u ketoni fid-demm, il-konċentrazzjoni ta 'glukosju fid-demm, il-pH tad-demm, il-konċentrazzjoni ta' lactate u metformin fid-demm. Konċentrazzjoni tal-lactate fil-plażma waqt is-sawm fid-demm venous waqt is-sawm, li taqbeż il-firxa normali ta 'fuq, iżda taħt il-5 mmol / L f'pazjenti li jieħdu metformin, mhux neċessarjament tindika aċidożi lattika, iż-żieda tagħha tista' tiġi spjegata minn mekkaniżmi oħra, bħal dijabete mellitus ikkontrollata ħażin jew obeżità, fiżika intensa tagħbija jew żbalji tekniċi waqt il-kampjunar tad-demm għall-analiżi.

Il-preżenza ta 'aċidożi lattika f'pazjent b'dijabete mellitus b'aċidożi metabolika fl-assenza ta' ketoacidosis (ketonuria u ketonemia) għandha tkun assunta.

Aċidożi lattika hija kundizzjoni kritika li teħtieġ trattament intern. Fil-każ ta 'aċidożi lattika, għandek tieqaf immedjatament tieħu din il-mediċina u tkompli b'miżuri ta' appoġġ ġenerali. Minħabba l-fatt li metformin jitneħħa mid-demm bl-użu ta 'emodijalisi bi tneħħija ta' sa 170 ml / min, huwa rrakkomandat, sakemm ma jkunx hemm disturbi emodinamiċi, emodjaliżi immedjata biex tneħħi metformina akkumulata u lactate. Dawn il-miżuri spiss iwasslu għall-għajbien rapidu ta 'sintomi u l-irkupru.

Monitoraġġ tal-effikaċja tat-trattament

L-effikaċja ta 'kwalunkwe terapija ipogliċemika għandha tkun immonitorjata billi tissorvelja perjodikament il-konċentrazzjoni ta' glukosju u emoglobina glukożilata fid-demm. L-għan tat-trattament huwa li jiġu normalizzati dawn l-indikaturi. Il-konċentrazzjoni ta 'emoglobina glukożilata tippermetti l-istima tal-kontroll gliċemiku.

Fl-ewwel ġimgħa ta 'kura, monitoraġġ bir-reqqa huwa meħtieġ minħabba r-riskju ta' ipogliċemija, speċjalment b'riskju akbar ta 'żvilupp tagħha (pazjenti li mhumiex lesti jew ma jistgħux isegwu r-rakkomandazzjonijiet tat-tabib, ħafna drabi pazjenti anzjani, nutrizzjoni ħażina, ikliet irregolari, jew ikliet skipped, bi qbil bejn l-attività fiżika u l-konsum tal-karboidrati, b'bidliet fid-dieta, mal-konsum ta 'etanol, speċjalment flimkien ma' ikliet jaqbeż, b'funzjoni indebolita tal-kliewi, indebolita severa funzjonijiet tal-fwied, b'doża eċċessiva ta 'Amaril ® M, b'xi diżordnijiet mhux ikkumpensati tas-sistema endokrinali (per eżempju, xi disfunzjoni tat-tirojde u defiċjenza ta' ormoni tal-pitwitarja anterjuri jew tal-kortiċi adrenali, waqt li tuża xi mediċini oħra li jaffettwaw il-metaboliżmu tal-karboidrati (ara "Interazzjoni ").

F'tali każijiet, monitoraġġ bir-reqqa tal-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm huwa meħtieġ. Il-pazjent għandu jinforma lit-tabib dwar dawn il-fatturi ta 'riskju u s-sintomi ta' l-ipogliċemija, jekk hemm. Jekk hemm fatturi ta 'riskju għall-ipogliċemija, aġġustament fid-doża ta' din il-mediċina jew it-terapija kollha jista 'jkun meħtieġ. Dan l-approċċ jintuża kull meta marda tiżviluppa waqt terapija jew iseħħ bidla fl-istil ta 'ħajja tal-pazjent. Sintomi ta 'ipogliċemija, li jirriflettu regolazzjoni antihypoglycemic adrenerġika b'reazzjoni għall-iżvilupp ta' ipogliċemija (ara "Effetti sekondarji"), jistgħu jkunu anqas evidenti jew saħansitra assenti jekk l-ipogliċemija tiżviluppa gradwalment, kif ukoll f'pazjenti anzjani, b'newropatija tas-sistema nervuża awtonomika jew ma 'l-istess ħin terapija bl-imblukkaturi tal-beta, clonidine, guanethidine u simpatolitiċi oħra.

Kważi dejjem, l-ipogliċemija tista 'titwaqqaf malajr bit-teħid immedjat ta' karboidrati (glukożju jew zokkor, per eżempju, biċċa taz-zokkor, meraq tal-frott li jkun fih zokkor, te biz-zokkor, eċċ.). Għal dan il-għan, il-pazjent għandu jkollu mill-inqas 20 g ta 'zokkor. Huwa jista 'jkollu bżonn għajnuna minn oħrajn biex jevita kumplikazzjonijiet. Is-sostituti taz-zokkor mhumiex effettivi.

Mill-esperjenza ma 'mediċini oħra ta' sulfonylurea, huwa magħruf li, minkejja l-effikaċja inizjali tal-kontromiżuri meħuda, l-ipogliċemija tista 'terġa' tiġri. Għalhekk, il-pazjenti għandhom jiġu mmonitorjati mill-qrib. L-iżvilupp ta 'ipogliċemija severa jeħtieġ trattament immedjat u superviżjoni medika, f'xi każijiet, trattament ta' l-isptar intern.

Huwa meħtieġ li tinżamm gliċemija mmirata bl-għajnuna ta 'miżuri kumplessi: wara dieta u twettaq eżerċizzji fiżiċi, tnaqqas il-piż tal-ġisem, u jekk meħtieġ, konsum regolari ta' mediċini ipogliċemiċi. Il-pazjenti għandhom ikunu infurmati bl-importanza tal-konformità tad-dieta u ta 'eżerċizzju regolari.

Is-sintomi kliniċi ta 'glukożju fid-demm regolat b'mod inadegwat jinkludu oliguria, għatx, għatx patoloġikament intens, ġilda xotta, u oħrajn.

Jekk il-pazjent jiġi kkurat minn tabib li mhux qed jikkura l-kura (per eżempju, l-isptar, inċident, il-ħtieġa għal żjara fit-tabib jum ta 'mistrieħ, eċċ.), Il-pazjent għandu jgħarraflu bil-marda u t-trattament tad-dijabete.

F'sitwazzjonijiet stressanti (per eżempju, trawma, kirurġija, marda infettiva bid-deni), il-kontroll gliċemiku jista 'jkun indebolit, u transizzjoni temporanja għat-terapija bl-insulina tista' tkun meħtieġa biex tiżgura l-kontroll metaboliku meħtieġ.

Monitoraġġ tal-funzjoni tal-kliewi

Huwa magħruf li metformin jitneħħa l-aktar mill-kliewi. B'funzjoni indebolita tal-kliewi, ir-riskju ta 'kumulazzjoni ta' metformin u l-iżvilupp ta 'aċidożi lattika jiżdied. Għalhekk, meta l-konċentrazzjoni ta 'kreatinina fis-serum tad-demm taqbeż il-limitu ta' età ta 'fuq tan-norma, it-teħid ta' din il-mediċina mhux irrakkomandat. Għal pazjenti anzjani, titrazzjoni bir-reqqa tad-doża ta 'metformin hija meħtieġa sabiex tagħżel id-doża minima effettiva, kif hu bl-età, il-funzjoni tal-kliewi tonqos. Il-funzjoni tal-kliewi f'pazjenti anzjani għandha tiġi mmonitorjata regolarment u, bħala regola, id-doża ta 'metformin m'għandhiex tiżdied għad-doża massima tagħha kuljum.

L-użu konkomitanti ta 'mediċini oħra jista' jaffettwa l-funzjoni tal-kliewi jew l-eskrezzjoni ta 'metformin, jew jikkawża bidliet sinifikanti fl-emodinamika.

Studji bir-raġġi X b'amministrazzjoni intravaskulari ta 'aġenti tal-kuntrast li fihom il-jodju (per eżempju, urografija ġol-vini, kolanġjografija ġol-vini, anġjografija u tomografija komputata (CT) bl-użu ta' aġent ta 'kuntrast): sustanzi li fihom jodju ġol-vini sensittivi għall-kuntrast maħsuba għar-riċerka jistgħu jikkawżaw indeboliment akut tal-kliewi, l-użu tagħhom huwa assoċjat ma' żvilupp ta 'aċidożi lattika f'pazjenti li jieħdu metformin (ara. "Kontra-indikazzjonijiet").

Għalhekk, jekk huwa ppjanat li jsir studju bħal dan, Amaril ® M għandu jkun ikkanċellat qabel il-proċedura u mhux imġedded fit-48 siegħa li ġejjin wara l-proċedura. Tista 'terġa' tibda t-trattament b'din il-mediċina biss wara l-monitoraġġ u l-kisba ta 'indikaturi normali tal-funzjoni tal-kliewi.

Kundizzjonijiet li fihom ipoksja tkun possibbli

Kollass jew xokk ta 'kwalunkwe oriġini, insuffiċjenza akuta tal-qalb, infart mijokardijaku akut u kundizzjonijiet oħra kkaratterizzati minn ipoksemija tat-tessut u ipoksja jistgħu wkoll jikkawżaw insuffiċjenza renali prerenali u jżidu r-riskju ta' aċidożi lattika. Jekk pazjenti li jieħdu din il-mediċina għandhom dawn il-kundizzjonijiet, għandhom jieqfu immedjatament mill-mediċina.

Bi kwalunkwe intervent kirurġiku ppjanat, huwa meħtieġ li titwaqqaf it-terapija b'din il-mediċina fi żmien 48 siegħa (minbarra proċeduri żgħar li ma jirrikjedux restrizzjonijiet fuq il-konsum ta 'ikel u likwidu), it-terapija ma tistax terġa' tinbeda sakemm l-inġestjoni orali tiġi restawrata u l-funzjoni tal-kliewi tkun rikonoxxuta bħala normali.

Alkoħol (xorb li fih l-etanol)

L-etanol huwa magħruf li jsaħħaħ l-effett tal-metformin fuq il-metaboliżmu tal-lactate. Għalhekk, il-pazjenti għandhom ikunu mwissija biex jikkunsmaw xorb li jkun fih l-etanol waqt li jieħdu din il-mediċina.

Funzjoni indebolita tal-fwied

Peress li f'xi każijiet l-aċidożi lattika kienet assoċjata ma 'funzjoni indebolita tal-fwied, bħala regola, pazjenti b'sinjali kliniċi jew tal-laboratorju ta' ħsara fil-fwied għandhom jevitaw li jużaw din il-mediċina.

Bidla fil-kundizzjoni klinika ta 'pazjent b'dijabete kkontrollata minn qabel

Pazjent bid-dijabete mellitus, li qabel kien ikkontrollat ​​tajjeb bl-użu ta ’metformin, għandu jiġi eżaminat minnufih, speċjalment b’mard imħawwad u ħażin rikonoxxut, biex jiġu esklużi l-ketoacidosis u l-aċidożi lattika. L-istudju għandu jinkludi: determinazzjoni ta 'elettroliti fis-serum u korpi ketoni, konċentrazzjoni ta' glukosju fid-demm u, jekk meħtieġ, pH fid-demm, konċentrazzjoni ta 'demm ta' lactate, piruvat u metformin. Fil-preżenza ta 'kwalunkwe forma ta' aċidożi, din il-mediċina għandha titwaqqaf immedjatament u mediċini oħra preskritti biex jinżamm il-kontroll gliċemiku.

Informazzjoni tal-Pazjent

Il-pazjenti għandhom ikunu infurmati bir-riskji u l-benefiċċji potenzjali ta 'din il-mediċina, kif ukoll dwar għażliet ta' trattament alternattivi. Huwa wkoll neċessarju li tispjega b'mod ċar l-importanza li ssegwi l-linji gwida tad-dieta, twettaq attività fiżika regolari u tissorvelja regolarment il-konċentrazzjoni ta 'glukosju fid-demm, emoglobina glukożilata, funzjoni tal-kliewi u parametri ematoloġiċi, kif ukoll ir-riskju li tiżviluppa ipogliċemija, is-sintomi u t-trattament tagħha, kif ukoll il-kundizzjonijiet. jiddependi għall-iżvilupp tiegħu.

Konċentrazzjoni tal-Vitamina B₁₂ fid-demm

Tnaqqis fil-Vitamina B₁₂ taħt in-norma fis-serum tad-demm fl-assenza ta 'manifestazzjonijiet kliniċi ġiet osservata f'madwar 7% tal-pazjenti li jieħdu Amaril ® M, madankollu, huwa rari ħafna akkumpanjat minn anemija meta din il-mediċina tiġi kkanċellata jew meta tingħata l-vitamina B.₁₂ kien malajr riversibbli. Xi nies (għandhom nuqqas jew jassorbu l-vitamina B₁₂) predispost għal tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta 'vitamina B₁₂. Għal pazjenti bħal dawn, regolarment, kull 2-3 snin, determinazzjoni ta 'konċentrazzjonijiet ta' vitamina B fis-serum fis-serum tad-demm tista 'tkun utli.₁₂.

Kontroll tas-sigurtà tat-trattament fil-laboratorju

Parametri ematoloġiċi (emoglobina jew ematokrit, għadd ta 'eritrociti) u funzjoni tal-kliewi (konċentrazzjoni ta' kreatinina fis-serum) għandhom jiġu mmonitorjati mill-inqas darba fis-sena f'pazjenti b'funzjoni renali normali, u mill-inqas 2-4 darbiet fis-sena f'pazjenti b'konċentrazzjoni tal-kreatinina. serum tad-demm fil-limitu ta ’fuq tan-normal u f’pazjenti anzjani. Jekk meħtieġ, il-pazjent jintwera eżami u trattament xieraq ta 'kwalunkwe bidla patoloġika ovvja. Minkejja l-fatt li l-iżvilupp ta 'anemija megaloblastika kien rarament osservat meta tittieħed metformin, jekk tkun suspettata, għandu jsir eżami biex jiġi eskluż defiċjenza ta' vitamina B₁₂.

Influwenza fuq il-ħila biex issuq vetturi jew mekkaniżmi oħra. Ir-rata ta 'reazzjoni tal-pazjent tista' tiddeterjora b'riżultat ta 'ipogliċemija u ipergliċemija, speċjalment fil-bidu tal-kura jew wara tibdil fit-trattament, jew b'użu irregolari tal-mediċina. Dan jista 'jaffettwa l-abilità meħtieġa biex issuq vetturi u mekkaniżmi oħra. Il-pazjenti għandhom jiġu mwissija dwar il-ħtieġa li joqogħdu attenti meta jsuqu vetturi, speċjalment fil-każ ta 'tendenza għall-iżvilupp ta' ipogliċemija u / jew tnaqqis fis-severità tal-prekursuri tagħha.

L-effett tal-mediċina fuq il-ġisem tal-pazjent

Il-glimepiride li jinsab fil-mediċina jaffettwa t-tessut tal-frixa, li jipparteċipa fil-proċess li jirregola l-produzzjoni tal-insulina, u jikkontribwixxi għad-dħul tagħha fid-demm. It-teħid ta 'l-insulina fil-plażma tad-demm jgħin biex jitnaqqas il-livell ta' zokkor fil-ġisem ta 'pazjent b'dijabete tat-tip 2.

Barra minn hekk, glimepiride jattiva l-proċessi tat-trasport tal-kalċju mill-plażma tad-demm fiċ-ċelloli tal-frixa. Barra minn hekk, l-effett inibitorju tas-sustanza attiva tal-mediċina fuq il-formazzjoni ta 'plakki aterosklerożi fuq il-ħitan tal-vini tad-demm tas-sistema ċirkolatorja ġie stabbilit.

Il-metformina li tinsab fil-mediċina tgħin biex tnaqqas il-livell taz-zokkor fil-ġisem tal-pazjent. Dan il-komponent tal-mediċina jtejjeb iċ-ċirkolazzjoni tad-demm fit-tessuti tal-fwied u jsaħħaħ il-konverżjoni taz-zokkor miċ-ċelloli tal-fwied għal glukoġen. Barra minn hekk, metformin għandu effett ta 'benefiċċju fuq l-assorbiment tal-glukosju mill-plażma tad-demm miċ-ċelloli tal-muskoli.

L-użu ta 'Amaril M fid-dijabete tat-tip 2 jippermetti matul il-kors tat-terapija li jkollu effett aktar sinifikanti fuq il-ġisem meta tuża dożi iżgħar ta' mediċini.

Dan il-fatt huwa ta 'importanza żgħira għaż-żamma tal-istat funzjonali normali tal-organi u s-sistemi tal-ġisem.

Istruzzjonijiet għall-użu tal-mediċina

L-istruzzjonijiet għall-użu tal-mediċina Amaryl m jindikaw b'mod ċar li l-mediċina hija approvata għall-użu fil-preżenza tad-dijabete tat-tip 2 fil-pazjent.

Id-dożaġġ tal-mediċina huwa determinat skond l-ammont ta 'glukosju fil-plażma tad-demm. Huwa rrakkomandat, li tuża mezzi kombinati bħal Amaril m, li tiġi preskritta d-doża minima tal-mediċina meħtieġa biex jinkiseb l-effett terapewtiku massimu pożittiv.

Il-mediċina għandha tittieħed 1-2 darbiet matul il-ġurnata. Huwa aħjar li tieħu medikazzjoni bl-ikel.

Id-doża massima ta 'metformin f'doża waħda m'għandhiex teċċedi l-1000 mg, u l-glimepiride 4 mg.

Id-dożi ta 'kuljum ta' dawn il-komposti m'għandhomx jaqbżu l-2000 u 8 mg, rispettivament.

Meta tuża mediċina li fiha 2 mg glimepiride u 500 mg metformin, in-numru ta 'pilloli meħuda kuljum m'għandux ikun aktar minn erbgħa.

L-ammont totali tal-mediċina meħuda kuljum huwa maqsum f'żewġ dożi ta 'żewġ pilloli kull doża.

Meta l-pazjent jaqleb milli jieħu ċerti preparazzjonijiet li fihom glimepiride u metformin milli jieħu l-mediċina Amaril magħquda, id-doża li tieħu l-mediċina fl-istadju inizjali tat-terapija għandha tkun minima.

Id-dożaġġ tal-mediċina meħuda bħala t-tranżizzjoni għall-mediċina kombinata huwa aġġustat skont il-bidla fil-livelli taz-zokkor fil-ġisem.

Biex iżżid id-doża ta 'kuljum, jekk meħtieġ, tista' tuża mediċina li fiha 1 mg ta 'glimepiride u 250 mg ta' metformin.

Il-kura b'din il-mediċina hija fit-tul.

Kontra-indikazzjonijiet għall-użu tal-mediċina huma l-kundizzjonijiet li ġejjin:

1. il-pazjent għandu dijabete tat-tip 1.
2. Il-preżenza ta 'ketoacidosis dijabetika.
3. L-iżvilupp fil-ġisem tal-pazjent ta 'koma dijabetika.
4. Il-preżenza ta 'disturbi serji fil-funzjonament tal-kliewi u tal-fwied.
5. Il-perjodu ta 'ġestazzjoni u l-perjodu ta' treddigħ.
6. Il-preżenza ta 'intolleranza individwali għall-komponenti tal-mediċina.

Meta tuża Amaril M fil-ġisem tal-bniedem, l-effetti sekondarji li ġejjin jistgħu jiżviluppaw:

• uġigħ ta ’ras
• ngħas ta 'ngħas u rqad,
• kundizzjonijiet depressivi
• disturbi fit-taħdit
• rogħda fir-riġlejn
• disturbi fil-funzjonament tas-sistema kardjovaskulari,
• dardir
• remettar
• dijarea
• Anemija
• Reazzjonijiet allerġiċi.

Jekk iseħħu effetti sekondarji, għandek tikkonsulta tabib rigward l-aġġustament tad-doża jew l-irtirar tal-mediċina.

Karatteristiċi ta 'l-użu ta' Amaril M

It-tabib li jattendi, li jaħtar il-pazjent biex jieħu l-medikazzjoni indikata, huwa obbligat iwissi dwar il-possibbiltà ta 'effetti sekondarji fil-ġisem. L-effetti ewlenin u l-iktar perikolużi hija l-ipogliċemija. Sintomi ta 'l-ipogliċemija jiżviluppaw f'pazjent jekk jieħu l-mediċina mingħajr ma jiekol l-ikel.

Sabiex twaqqaf l-okkorrenza ta 'stat ipogliċemiku fil-ġisem, il-pazjent għandu dejjem ikollu ħelu jew zokkor f'biċċiet miegħu. It-tabib għandu jispjega lill-pazjent fid-dettall x'inhuma l-ewwel sinjali tad-dehra ta 'stat ipogliċemiku fil-ġisem, billi l-ħajja tal-pazjent tiddependi ħafna minn dan.

Barra minn hekk, waqt il-kura tad-dijabete mellitus tat-tieni tip, il-pazjent għandu jissorvelja regolarment il-livelli taz-zokkor fid-demm.

Il-pazjent għandu jiftakar li l-effikaċja tal-mediċina tonqos meta jseħħu sitwazzjonijiet stressanti, minħabba r-rilaxx ta 'adrenalina fid-demm.

Sitwazzjonijiet bħal dawn jistgħu jkunu inċidenti, kunflitti fuq ix-xogħol u fil-ħajja personali u mard akkumpanjat minn żieda għolja fit-temperatura tal-ġisem.

Infiq, reviżjonijiet tal-mediċina u l-analogi tagħha

Ħafna drabi, hemm reviżjonijiet pożittivi dwar l-użu tal-mediċina. Il-preżenza ta ’numru kbir ta’ reviżjonijiet pożittivi jistgħu jservu bħala evidenza tal-effikaċja għolja tal-mediċina meta tintuża fid-dożaġġ it-tajjeb.

Il-pazjenti li jħallu r-reviżjonijiet tagħhom dwar il-mediċina spiss jindikaw li wieħed mill-aktar effetti sekondarji komuni mill-użu ta 'Amaril M huwa l-iżvilupp ta' ipogliċemija. Sabiex ma jiksrux id-doża meta jieħdu l-mediċina, il-manifatturi għall-konvenjenza tal-pazjenti jpinġu forom differenti tal-mediċina b'kuluri differenti, u dan jgħin biex tinnaviga.

Il-prezz ta 'Amaril jiddependi mid-dożi li jinsabu fih tal-komposti attivi.

Amaril m 2mg + 500mg għandu spiża medja ta 'madwar 580 rublu.

L-analogi tal-mediċina huma:

Dawn il-mediċini kollha huma analogi ta ’Amaril m fil-kompożizzjoni tal-komponenti. Il-prezz tal-analogi, bħala regola, huwa kemmxejn inqas minn dak tal-mediċina oriġinali.

Fil-video f’dan l-artikolu, tista ’ssib informazzjoni dettaljata dwar din il-mediċina li tbaxxi z-zokkor.