21 November, 2024
    Trattament u prevenzjoni

    Trab ta 'Augmentin: istruzzjonijiet għall-użu

    Numru ta 'reġistrazzjoni: P N015030 / 04-131213
    Isem tad-Ditta: Augmentin®
    Isem internazzjonali mhux proprjetarju jew tal-grupp: amoxicillin + aċidu clavulaniku.
    Forma ta 'dożaġġ: Trab għal sospensjoni għal amministrazzjoni orali.

    Il-kompożizzjoni tal-mediċina
    Sustanzi attivi:
    Amoxicillin trihydrate f'termini ta 'amoxicillin 125.0 mg, 200.0 mg jew 400.0 mg f'5 ml ta' sospensjoni.
    Potassium clavulanate f'termini ta 'aċidu clavulaniku 31.25 mg, 28.5 mg jew 57.0 mg f'5 ml ta' sospensjoni.
    Eċċipjenti:
    Gomma Xanthan, aspartame, aċidu konċiniku, dijossidu tas-silikon kollojdali, hypromellose, togħma oranġjo 1, taħwir oranġjo 2, taħwir tal-lampun, aromatizzazzjoni tal-melassa ħafifa, dijossidu tas-silikon.
    Il-proporzjon tal-komponenti attivi f'sospensjoni

    Forma ta 'dożaġġ Il-proporzjon ta' komponenti attivi Amoxicillin, mg (fil-forma ta 'amoxicillin trihydrate) Aċidu Clavulanic, mg (fil-forma ta' clavulanate tal-potassju)
    Trab għal sospensjoni 125 mg / 31.25 mg f'5 ml 4: 1 125 31.25
    Trab għal sospensjoni 200 mg / 28.5 mg f'5 ml 7: 1.200 28.5
    Trab għall-preparazzjoni ta 'sospensjoni ta' 400 mg / 57 mg f'5 ml 7: 1 400 57

    Deskrizzjoni
    Għal dożaġġ ta '125 mg / 31.25 mg f'5 ml: trab ta' kulur abjad jew kważi abjad, b'riħa karatteristika. F'tidwiba ta 'sospensjoni ta' kulur abjad jew kważi abjad. Fuq wieqfa preċipitat abjad ifformat bil-mod jew kważi abjad.
    Għal doża ta '200 mg / 28.5 mg f'5 ml jew 400 mg / 57 mg f'5 ml: trab ta' kulur abjad jew kważi abjad, b'riħa karatteristika. F'tidwiba ta 'sospensjoni ta' kulur abjad jew kważi abjad. Fuq wieqfa preċipitat abjad ifformat bil-mod jew kważi abjad.

    Grupp farmakoloġiku: Antibijotiku, semi-sintetiku peniċillin + inibitur tal-beta-lactamase.

    Kodiċi ATX: J01CR02

    PROPRJETAJIET FARMAKOLOĠIĊI

    Farmakodinamiċità
    Mekkaniżmu ta 'azzjoni
    Amoxicillin huwa antibijotiku semi-sintetiku ta 'spettru wiesa' b'attività kontra ħafna mikro-organiżmi gram-pożittivi u gram-negattivi. Fl-istess ħin, l-amoxicillin huwa suxxettibbli għall-qerda minn beta-lactamases, u għalhekk l-ispettru ta 'attività ta' amoxicillin ma jestendix għal mikro-organiżmi li jipproduċu din l-enzima.
    L-aċidu Clavulanic, inibitur tal-beta-lactamase relatat strutturalment mal-peniċillini, għandu l-abbiltà li jattiva l-firxa wiesgħa ta 'beta-lactamases misjuba fil-mikroorganiżmi reżistenti għall-peniċillina u ċ-ċefalosporina. L-aċidu Clavulanic għandu effiċjenza suffiċjenti kontra l-plażmidi beta-lactamases, li ħafna drabi jiddeterminaw ir-reżistenza tal-batterja, u mhuwiex effettiv kontra l-kromosomali beta-lactamases tat-tip 1, li mhumiex inibiti mill-aċidu clavulaniku.
    Il-preżenza tal-aċidu clavulaniku fil-preparazzjoni Augmentin® tipproteġi l-amoxicillin mill-qerda mill-enżimi - beta-lactamases, li tippermetti li tespandi l-ispettru antibatteriku ta 'amoxicillin.
    Is-segwenti hija l-attività ta 'kombinazzjoni in vitro ta' amoxicillin ma 'aċidu clavulaniku.
    Batterji komunement suxxettibbli għal taħlita ta 'amoxicillin ma' aċidu clavulaniku
    Aerobes Gram-pożittivi
    Bacillus anthracis
    Enterococcus faecalis
    Listeria monocytogenes
    Asteroidi Nocardia
    Streptococcus pyogenes1,2
    Streptococcus agalactiae 1.2
    Streptococcus spp. (streptococci beta emolitiċi oħra) 1,2
    Staphylococcus aureus (sensittiv għall-methicillin) 1
    Staphylococcus saprophyticus (sensittiv għal methicillin)
    Staphylococci negattiva ta 'coagulase (sensittiva għal methicillin)
    Anerobi gram-pożittivi
    Clostridium spp.
    Peptococcus niger
    Peptostreptococcus magnus
    Mikrosett tal-Peptostreptococcus
    Peptostreptococcus spp.
    Aerobes gram-negattivi
    Bordetella pertussis
    Haemophilus influenzae1
    Helicobacter pylori
    Moraxella catarrhalis1
    Neissevia gonorrhoeae
    Pasteurella multocida
    Vibrio cholerae
    Anerobi gram-negattivi
    Bacteroides fragilis
    Bacteroides spp.
    Capnocytophaga spp.
    Eikenella korrodens
    Fusobacterium nucleatum
    Fusobacterium spp.
    Porphyromonas spp.
    Prevotella spp.
    Oħrajn
    Borrelia burgdorferi
    Leptospira icterohaemorrhagiae
    Treponema pallidum
    Batterji li għalihom akkwista reżistenza għal taħlita ta 'amoxicillin ma' aċidu clavulaniku huwa probabbli
    Aerobes gram-negattivi
    Escherichia coli1
    Klebsiella oxytoca
    Klebsiella pneumoniae1
    Klebsiella spp.
    Proteus mirabilis
    Proteus vulgaris
    Proteus spp.
    Salmonella spp.
    Shigella spp.
    Aerobes Gram-pożittivi
    Corynebacterium spp.
    Enterococcus faecium
    Streptococcus pneumoniae 1.2
    Viridans tal-grupp Streptococcus
    Batterji għandhom reżistenza naturali għall-kombinazzjoni ta 'amoxicillin ma clavulanic acid
    Aerobes gram-negattivi
    Acinetobacter spp.
    Citrobacter freundii
    Enterobacter spp.
    Hafnia alvei
    Legionella pneumophila
    Morganella morganii
    Providencia spp.
    Pseudomonas spp.
    Serratia spp.
    Stenotrophomonas maltofilja
    Yersinia enterocolitica
    Oħrajn
    Chlamydia pneumoniae
    Chlamydia psittaci
    Chlamydia spp.
    Coxiella burnetii
    Mycoplasma spp.
    1 - għal dawn il-batterji, l-effikaċja klinika ta 'taħlita ta' amoxicillin ma 'aċidu clavulaniku ntweriet fi studji kliniċi.
    2 - razez ta 'dawn it-tipi ta' batterji ma jipproduċux beta-lactamases.
    Sensittività ma 'amoxicillin monoterapija tissuġġerixxi sensittività simili għall-kombinazzjoni ta' amoxicillin ma 'aċidu clavulaniku.
    Farmakokinetika
    Ġbid
    Iż-żewġ ingredjenti attivi tal-mediċina Augmentin®, amoxicillin u aċidu clavulanic, jiġu assorbiti malajr u kompletament mill-passaġġ gastro-intestinali (GIT) wara l-għoti mill-ħalq. L-assorbiment tas-sustanzi attivi tal-preparazzjoni Augmentin® huwa ottimali jekk il-mediċina tittieħed fil-bidu ta 'ikla.
    Il-parametri farmakokinetiċi ta 'amoxicillin u aċidu clavulaniku miksuba fi prova klinika huma murija hawn taħt, meta voluntiera b'saħħithom ta' 2-12-il sena fuq stonku vojt ħadu trab Augmentin® għal sospensjoni orali, 200 mg / 28.5 mg f'5 ml (228 , 5 mg) f'doża ta '45 mg / 6.4 mg / kg kuljum, maqsuma f'żewġ dożi.
    Parametri farmakokinetiċi bażiċi

    Ingredjent attiv Cmax (mg / l) Tmax (siegħa) AUC (mg × h / l) T1 / 2 (sigħat)
    Amoxicillin 11.99 ± 3.28 1.0 (1.0-2.0) 35.2 ± 5.01.22 ± 0.28
    Aċidu Clavulanic 5.49 ± 2.71 1.0 (1.0-2.0) 13.26 ± 5.88 0.99 ± 0.14

    Il-parametri farmakokinetiċi ta 'amoxicillin u aċidu clavulanic miksuba fi prova klinika huma murija hawn taħt meta voluntiera b'saħħithom ħadu doża waħda ta' Augmentin®, trab għal sospensjoni orali, 400 mg / 57 mg f'5 ml (457 mg).
    Parametri farmakokinetiċi bażiċi

    Ingredjent attiv Cmax (mg / l) Tmax (siegħa) AUC (mg × h / l)
    Amoxicillin 6.94 ± 1.24 1.13 (0.75-1.75) 17.29 ± 2.28
    Aċidu Clavulanic 1.10 ± 0.42 1.0 (0.5-1.25) 2.34 ± 0.94

    Cmax - konċentrazzjoni massima fil-plażma.
    Tmax - ħin biex tilħaq il-konċentrazzjoni massima fil-plażma.
    L-AUC hija l-erja taħt il-kurva tal-konċentrazzjoni u l-ħin.
    T1 / 2 - half-life.
    Distribuzzjoni
    Bħal fil-vini tal-kombinazzjoni ta 'amoxicillin ma' aċidu clavulaniku, il-konċentrazzjonijiet terapewtiċi ta 'amoxicillin u aċidu clavulanic jinstabu f'diversi tessuti u fluwidu interstizjali (fil-marrara, tessuti addominali, ġilda, tessuti tal-muskoli, adipose u fluwidi peritoneali, bili, u skariku purulenti). .
    Amoxicillin u clavulanic acid jkollhom grad baxx li jorbtu mal-proteini tal-plażma. Studji wrew li madwar 25% tal-ammont totali ta 'aċidu clavulaniku u 18% ta' amoxicillin fil-plażma tad-demm jeħel mal-proteini fil-plażma tad-demm.
    Fi studji fuq l-annimali, ma nstabet l-ebda akkumulazzjoni tal-komponenti tal-preparazzjoni Augmentin® fi kwalunkwe organu.
    L-amoxicillin, bħal ħafna mill-peniċillini, jgħaddi fil-ħalib tas-sider. Traċċi ta 'aċidu clavulaniku jistgħu jinstabu wkoll fil-ħalib tas-sider. Bl-eċċezzjoni tal-possibbiltà ta 'sensitizzazzjoni, dijarea u kandidjażi tal-membrani mukużi orali, l-ebda effetti negattivi oħra ta' amoxicillin u aċidu clavulaniku fuq is-saħħa ta 'tfal li qed ireddgħu mhumiex magħrufa.
    studji ta 'riproduzzjoni fl-annimali wrew li amoxicillin u clavulanic acid jippenetraw il-barriera tal-plaċenta. Madankollu, ma nstabu l-ebda effetti ħżiena fuq il-fetu.
    Metaboliżmu
    10-25% tad-doża inizjali ta 'amoxicillin tiġi mneħħija mill-kliewi fil-forma ta' metabolit inattiv (aċidu peniċilloiku). L-aċidu Clavulanic huwa metabolizzat b'mod estensiv għal 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylic acid u 1-amino-4-hydroxybutan-2-one u jitneħħa mill-kliewi kif ukoll bl-arja skaduta fil-forma ta 'dijossidu karboniku.
    It-trobbija
    Bħal peniċillini oħra, l-amoxicillin jitneħħa l-aktar mill-kliewi, filwaqt li l-aċidu clavulaniku jitneħħa kemm mill-mekkaniżmi tal-kliewi kif ukoll minn barra. Madwar 60-70% ta 'amoxicillin u madwar 40-65% ta' aċidu clavulaniku jitneħħew mill-kliewi mhux mibdula fl-ewwel 6 sigħat wara li ħadu 1 pillola ta '250 mg / 125 mg jew 1 pillola ta' 500 mg / 125 mg. L-għoti simultanju ta 'probenecid inaqqas l-eskrezzjoni ta' amoxicillin, iżda mhux aċidu clavulaniku (ara sezzjoni "Interazzjoni ma 'mediċini oħra").

    INDIKAZZJONIJIET GĦALL-UŻU

    Infezzjonijiet batteriċi kkawżati minn mikro-organiżmi sensittivi għall-amoxicillin / acid clavulanic:
    • Infezzjonijiet ENT, bħal tonsillite rikorrenti, sinusite, otite medja, komunement ikkawżati minn Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, u Streptococcus pyogenes.
    • Infezzjonijiet fl-apparat respiratorju aktar baxx, bħal aggravar ta 'bronkite kronika, pnewmonja lobari, u bronkopnewmonja, komunement ikkawżati minn Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, u Moraxella catarrhalis.
    • Infezzjonijiet fil-passaġġ uroġenitali, bħal ċistite, uretrite, pyelonephritis, infezzjonijiet ġenitali tan-nisa, ġeneralment ikkawżati minn speċi tal-familja Enterobacteriaceae (prinċipalment Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus u speċi tal-ġeneru Enterococcus, kif ukoll gonorrea kkawżata minn Neisseria gonorrhoeae.
    • Infezzjonijiet tal-ġilda u tessuti rotob, ġeneralment ikkawżati minn Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, u speċi tal-ġeneru Bacteroides.
    • Infezzjonijiet ta 'għadam u ġogi, bħal osteomjelite, ġeneralment ikkawżati minn Staphylococcus aureus, jekk tkun meħtieġa terapija fit-tul.

    L-infezzjonijiet ikkawżati minn mikro-organiżmi sensittivi għall-amoxicillin jistgħu jiġu kkurati b'Augmentin®, peress li l-amoxicillin huwa wieħed mill-ingredjenti attivi tiegħu.

    KONTRAINDIKAZZJONIJIET GĦALL-UŻU

    • Sensittività eċċessiva għal amoxicillin, aċidu clavulaniku, komponenti oħra tal-mediċina, antibijotiċi beta-lactam (per eżempju, peniċillini, cefalosporini) fl-anamnesi,
    • episodji preċedenti ta 'suffejra jew funzjoni indebolita tal-fwied meta tuża taħlita ta' amoxicillin ma 'aċidu clavulaniku fl-anamnesi,
    • età tat-tfal sa 3 xhur,
    • funzjoni indebolita tal-kliewi (tneħħija tal-krejatinina inqas minn 30 ml / min),
    • fenilketonurja.

    APPLIKAZZJONI Matul il-preġenża u matul it-tmigħ tal-annimali

    Tqala
    Fi studji dwar il-funzjoni riproduttiva f'annimali, l-għoti orali u parenterali ta 'Augmentin® ma kkawżawx effetti teratoġeniċi.
    Fi studju wieħed fuq nisa bi ksur prematur tal-membrani, instab li terapija bil-mediċina profilattika tista 'tkun assoċjata ma' riskju akbar ta 'enterokolite nekrotizzata fit-trabi tat-twelid. Bħall-mediċini kollha, Augmentin® mhux irrakkomandat għall-użu waqt it-tqala, sakemm il-benefiċċju mistenni għall-omm ikun akbar mir-riskju potenzjali għall-fetu.
    Perjodu ta 'treddigħ
    Il-mediċina Augmentin® tista ’tintuża waqt it-treddigħ. Bl-eċċezzjoni tal-possibbiltà ta 'sensitizzazzjoni, dijarea, jew kandidjażi tal-membrani mukużi orali assoċjati mal-penetrazzjoni ta' ammonti ta 'traċċi ta' l-ingredjenti attivi ta 'din il-mediċina fil-ħalib tas-sider, ma ġew osservati l-ebda effetti avversi oħra fit-trabi li jkunu qed ireddgħu. Fil-każ ta 'effetti avversi fi trabi li jreddgħu, it-treddigħ għandu jitwaqqaf.

    DOĦA U AMMINISTRAZZJONI

    Għal amministrazzjoni orali.
    L-iskema tad-dożaġġ hija stabbilita individwalment skont l-età, il-piż tal-ġisem, il-funzjoni tal-kliewi tal-pazjent, u wkoll skont is-severità tal-infezzjoni.
    Biex jitnaqqas il-ksur potenzjalment possibbli tal-passaġġ gastro-intestinali, u biex jottimizzaw l-assorbiment tal-mediċina għandha tittieħed fil-bidu tal-ikla.
    Il-kors minimu ta ’terapija anti-batterjali huwa ta’ 5 ijiem.
    Il-kura m'għandhiex tkompli għal aktar minn 14-il jum mingħajr reviżjoni tas-sitwazzjoni klinika.
    Jekk meħtieġ, huwa possibbli li titwettaq terapija pass pass (l-ewwel amministrazzjoni parenterali tal-preparazzjoni Augmentin® fil-forma ta 'dożaġġ hija trab għall-preparazzjoni ta' soluzzjoni għall-għoti ġol-vini bit-tranżizzjoni sussegwenti għall-preparazzjoni Augmentin® f'forom ta 'dożaġġ orali).
    Adulti u tfal ta '12-il sena jew aktar jew li jiżnu 40 kg jew aktar
    Huwa rrakkomandat li tuża forom oħra ta 'dożaġġ ta' Augmentin® jew 11 ml ta 'sospensjoni f'doża ta' 400 mg / 57 mg f'5 ml, li hija ekwivalenti għal 1 pillola ta 'Augmentin®, 875 mg / 125 mg.
    Tfal ta '3 xhur sa 12-il sena b'piż tal-ġisem ta' inqas minn 40 kg
    Il-kalkolu tad-doża jitwettaq skont l-età u l-piż tal-ġisem, indikat f'mg / kg piż tal-ġisem kuljum jew f'mililitri ta 'sospensjoni. Id-doża ta 'kuljum tinqasam f'2 dożi kull 12-il siegħa. L-iskema ta 'doża rrakkomandata u l-frekwenza ta' l-għoti huma ppreżentati fit-tabella hawn taħt.
    Tabella ta 'reġim tad-dożaġġ ta' Augmentin® (kalkolu tad-doża għal amoxicillin)

    Sospensjoni 7: 1 (200 mg / 28.5 mg f'5 ml jew 400 mg / 57 mg f'5 ml) f'żewġ dożi kull 12-il siegħa
    Dożi baxxi 25 mg / kg / jum
    Dożi għoljin 45 mg / kg / jum

    Dożi baxxi ta 'Augmentin® huma rrakkomandati għat-trattament ta' infezzjonijiet tal-ġilda u tessuti rotob, kif ukoll tonsillite rikurrenti.
    Dożi għoljin ta 'Augmentin® huma rrakkomandati għat-trattament ta' mard bħal otite medja, sinusite, infezzjonijiet tal-passaġġ respiratorju baxx u tal-passaġġ tal-awrina, infezzjonijiet tal-għadam u tal-ġogi.
    Għall-mediċina Augmentin® bi proporzjon ta ’amoxicillin għal aċidu clavulaniku 7: 1, m’hemmx tagħrif kliniku biżżejjed biex jirrakkomanda l-użu ta’ doża ta ’aktar minn 45 mg / kg / jum f’2 dożi fi tfal taħt l-età ta’ 2 snin.
    Tfal mit-twelid sa 3 xhur
    L-użu ta 'sospensjoni bi proporzjon ta' amoxicillin għal aċidu clavulaniku 7: 1 (200 mg / 28.5 mg f'5 ml u 400 mg / 57 mg f'5 ml) huwa kontraindikat f'din il-popolazzjoni.
    Trabi prematuri
    Ebda rakkomandazzjonijiet dwar kors ta 'dożaġġ.
    Gruppi speċjali ta 'pazjenti
    Pazjenti anzjani
    Il-korrezzjoni ta 'l-iskema ta' dożaġġ mhix meħtieġa; l-istess kors ta 'dożaġġ jintuża bħal f'pazjenti adulti. F'pazjenti anzjani b'funzjoni indebolita tal-kliewi, huma preskritti dożi xierqa għal pazjenti adulti b'funzjoni indebolita tal-kliewi.
    Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi
    Sospensjoni 7: 1 (200 mg / 28.5 mg f'5 ml jew 400 mg / 57 mg f'5 ml) għandha tintuża biss f'pazjenti bi tneħħija tal-krejatinina akbar minn 30 ml / min, mingħajr l-ebda aġġustament fid-doża.
    F'ħafna każijiet, jekk possibbli, it-terapija parenterali għandha tkun preferuta.
    Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied
    It-trattament isir b'kawtela; il-funzjoni tal-fwied hija mmonitorjata regolarment.
    M'hemmx biżżejjed dejta biex tbiddel ir-rakkomandazzjonijiet tad-doża f'dawn il-pazjenti.
    Il - metodu tat - tħejjija tas - sospensjoni
    Is-sospensjoni ġiet ippreparata immedjatament qabel l-ewwel użu.
    Madwar 40 ml ta 'ilma mgħolli mkessaħ għat-temperatura tal-kamra għandu jiżdied mal-flixkun tat-trab, imbagħad għalaq il-flixkun b'għatu u ħawwad sakemm it-trab jitħallat kompletament, ħalli l-flixkun joqgħod għal 5 minuti biex jiżgura dilwizzjoni sħiħa. Imbagħad żid l-ilma mal-marka fuq il-flixkun u ħawwad il-flixkun mill-ġdid. B'kollox, madwar 64 ml ta 'ilma hija meħtieġa biex tipprepara s-sospensjoni.
    Il-kunjett għandu jitħawwad sew qabel kull użu. Għal dożaġġ preċiż tal-mediċina, uża għatu għall-kejl jew siringa li tittieħed id-doża, li għandha tinħasel sewwa bl-ilma wara kull użu.Wara d-dilwizzjoni, is-sospensjoni għandha tinħażen għal mhux aktar minn 7 ijiem fil-friġġ, iżda mhux iffriżata.
    Għal tfal taħt is-sentejn, id-doża waħda mkejla tas-sospensjoni tal-mediċina Augmentin® tista 'tiġi dilwita bl-ilma fi proporzjon ta' 1: 1.

    Forma u kompożizzjoni tar-rilaxx

    L-antibijotiku huwa disponibbli fil-forom li ġejjin:

    • Pilloli miksija b'rita: ovali, bojod jew kważi bojod, fil-frattura - minn isfar abjad sa kważi abjad f'dożi ta '250 mg (250 + 125): b'inskrizzjoni indentata fuq naħa tal-pillola AUGMENTIN (f'folji ta' 10 pcs., f ' pakkett tal-kartun 2 infafet), 500 mg kull wieħed (500 + 125): bl-iskrizzjoni estruża “АС” u riskju fuq naħa waħda (infafet ta ’7 jew 10 pcs., f’pakketta tal-kartun 2 infafet), 875 mg (875 + 125) ): bl-ittri "A" u "C" fuq iż-żewġ naħat tal-pillola u r-riskju ta 'ksur fuq naħa waħda (f'folji ta' 7 pcs., f'faxxa tal-kartun b'żewġ infafet),
    • trab għal sospensjoni għal amministrazzjoni orali: abjad jew kważi abjad, b'riħa karatteristika, meta dilwit, tinkiseb sospensjoni (bajda jew kważi bajda), li fiha preċipitat jifforma mistrieħ (fi fliexken tal-ħġieġ, 1 flixkun b'għatu għall-kejl f'kaxxa tal-kartun) ,
    • trab għal soluzzjoni għall-għoti ġol-vini: minn abjad sa kważi abjad (f'pakkett ta '10 fliexken tal-kartun).

    Augmentin juża taħlita ta 'aċidu clavulaniku (fil-forma ta' melħ tal-potassju) u amoxicillin (fil-forma ta 'melħ tas-sodju) bħala sustanzi attivi.

    1 pillola fiha:

    • sustanzi attivi: aċidu clavulaniku - 125 mg, amoxicillin (bħala trihydrate) - 250, 500 jew 875 mg,
    • eċċipjenti: lamtu tal-karbimetimetil tas-sodju, dijossidu tas-silikon kollojdali, stearat tal-manjeżju, ċelluloża mikrokristallina.

    Il-kompożizzjoni tal-kisi tal-film tal-pilloli tinkludi: ipromellosju, ipromellosju (5cP), macrogol 6000, macrogol 4000, dimetikun, dijossidu tat-titanju.

    5 ml tas-sospensjoni ppreparata għall-għoti mill-ħalq fihom:

    • sustanzi attivi l-proporzjon ta 'amoxicillin (fil-forma ta' trihydrate) għal aċidu clavulaniku (fil-forma ta 'melħ tal-potassju): 125 mg / 31,25 mg, 200 mg / 28.5 mg, 400 mg / 57 mg,
    • eċċipjenti: hypromellose, gomma xanthan, aċidu suċiniku, aspartame, dijossidu tas-silikon kollojdali, ħwawar (oranġjo 1, oranġjo 2, lampun, "Melassa brillanti"), dijossidu tas-silikon.

    Kunjett wieħed (1200 mg) ta ’soluzzjoni ġol-vini fih is-sustanzi attivi:

    • amoxicillin (fil-forma ta 'melħ tas-sodju) - 1000 mg,
    • Aċidu clavulaniku (fil-forma ta 'melħ tal-potassju) - 200 mg.

    Farmakodinamiċità

    Amoxicillin huwa antibijotiku semisintetiku ta 'spettru wiesa' li huwa attiv kontra ħafna mikro-organiżmi gram-negattivi u gram-pożittivi. Madankollu, l-amoxicillin huwa suxxettibbli għall-qerda minn β-lactamases; għalhekk, l-ispettru ta 'attività tagħha ma jestendix għal batterji li jipproduċu din l-enzima.

    L-aċidu Clavulanic għandu struttura simili għall-peniċillini u huwa inibitur tal-β-lactamases, li jispjega l-abilità tiegħu li jattiva l-firxa wiesgħa ta 'β-lactamases, li huma preżenti fil-mikroorganiżmi li juru reżistenza għal cefalosporini u peniċillini. Dan il-komponent attiv jaġixxi b'mod effettiv fuq il-plasmid β-lactamases, li ħafna drabi jipprovdu reżistenza batterjoloġika, u huwa ineffettiv kontra l-kromożomi tat-tip 1 β-lactamases li mhumiex inibiti mill-aċidu clavulaniku.

    L-inklużjoni ta 'aċidu clavulaniku fil-kompożizzjoni ta' Augmentin jippermettilek tipproteġi l-amoxicillin mill-qerda minn enżimi - β-lactamases, li tiżgura l-espansjoni ta 'l-ispettru antibatteriku ta' din is-sustanza.

    In vitro, il-mikro-organiżmi li ġejjin huma sensittivi għall-kombinazzjoni ta 'amoxicillin ma' aċidu clavulaniku:

    • aerobi gram-negattivi: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori,
    • Aerobes gram-pożittivi: staphylococci negattivi ta 'coagulase (razez sensittivi għal methicillin), Staphylococcus saprophyticus (li juru sensittività għal methicillin), Staphylococcus aureus (li juru sensittività għal methicillin), Bacillus anthracis, Streptocococcus agal. (streptococci β-emolitiċi oħra), Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, asteroidi Nocardia, Listeria monocytogenes,
    • Anaerobi gram-negattivi: Prevotella spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens, Capnocytophaga spp.,
    • Anaerobi gram-pożittivi: Peptostreptococcus spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus niger, Clostridium spp.,
    • Oħrajn: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

    Il-mikro-organiżmi li ġejjin huma kkaratterizzati minn reżistenza miksuba għal taħlita ta 'amoxicillin ma' aċidu clavulaniku:

    • aerobi gram-pożittivi: streptococci tal-grupp Viridans, Corynebacterium spp., Streptococcus pneumoniae (razez ta 'dan it-tip ta' batterji ma jipproduċux β-lactamases, u l-effikaċja terapewtika tal-mediċina ġiet ikkonfermata mir-riżultati ta 'studji kliniċi), Enterococcus faecium,
    • aerobi gram-negattivi: Shigella spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

    Il-batterji li ġejjin huma reżistenti b'mod naturali għall-mediċina, li tinkludi l-amoxicillin u l-aċidu clavulanic:

    • aerobi gram-negattivi: Yersinia enterocolitica, Acinetobacter spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter freundii, Serratia spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Hafnia alvei, Providencia spp., Morganella morganii, Legionella pneum
    • oħrajn: Coxiella burnetii, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

    Is-sensittività tal-patoġen għal monoterapija ta 'amoxicillin tissuġġerixxi sensittività simili għall-kombinazzjoni ta' amoxicillin ma 'aċidu clavulanic.

    Farmakokinetika

    L-aċidu Clavulanic u l-amoxicillin jiġu assorbiti malajr u kważi 100% mill-passaġġ gastro-intestinali (GIT) meta jittieħdu mill-ħalq. L-assorbiment tal-komponenti attivi ta 'Augmentin huwa kkunsidrat ottimali meta l-mediċina tidħol fil-ġisem fil-bidu ta' ikla.

    L-użu tas-sospensjoni għall-għoti mill-ħalq ġie studjat fi provi kliniċi li fihom ħadu sehem voluntiera b'saħħithom ta '2 sa 12-il sena. Huma ħadu Augmentin f'doża ta '125 mg / 31.25 mg 5 ml fuq stonku vojt fi 3 dożi maqsuma, b'doża ta' amoxicillin u aċidu clavulaniku ta '40 u 10 mg / kg rispettivament. Bħala riżultat ta 'l-esperiment, il-parametri farmakokinetiċi li ġejjin ġew miksuba:

    • aċidu clavulaniku: il-konċentrazzjoni massima ta '2,7 ± 1,6 mg / ml, il-ħin biex jintlaħaq il-kontenut massimu tal-plażma ta' 1,6 sigħat (firxa 1-2 sigħat), AUC 5.5 ± 3.1 mg × h / ml, half-life ta 'eliminazzjoni ta' 0.94 ± 0.05 sigħat,
    • amoxicillin: konċentrazzjoni massima 7.3 ± 1.7 mg / ml, ħin biex jintlaħaq il-kontenut massimu fil-plażma 2.1 sigħat (firxa 1.2-3 sigħat), AUC 18.6 ± 2.6 mg × h / ml Il-half-life ta 'eliminazzjoni ta' 1.0 ± 0.33 siegħa.

    Saru studji komparattivi tal-karatteristiċi tal-farmakokinetika ta 'Augmentin meta ttieħdu f'forma ta' pilloli, pilloli miksija b'rita (fuq stonku vojt). Ir-riżultati tad-determinazzjoni tal-parametri farmakokinetiċi skont il-konsum ta 'Augmentin, aċidu clavulaniku u amoxicillin f'diversi dożi kienu kif ġej:

    • Pillola waħda ta ’Augmentin b’dożaġġ ta’ 250 mg / 125 mg: għal amoxicillin - il-konċentrazzjoni massima ta ’3.7 mg / l, il-ħin biex tintlaħaq il-konċentrazzjoni massima fil-plażma ta’ 1.1 sigħat, AUC (erja taħt il-kurva "konċentrazzjoni - ħin") 10.9 mg × h / ml half-life (T1/2) Siegħa. Għall-aċidu clavulaniku, il-konċentrazzjoni massima hija 2.2 mg / l, il-ħin biex tintlaħaq il-konċentrazzjoni massima fil-plażma tad-demm huwa ta '1.2 sigħat, AUC 6.2 mg × h / ml, T1/2 - 1.2 sigħat
    • żewġ pilloli Augmentin b'dożaġġ ta '250 mg / 125 mg: għal amoxicillin - il-konċentrazzjoni massima ta' 5.8 mg / l, il-ħin biex tintlaħaq il-konċentrazzjoni massima fil-plażma ta '1.5 sigħat, AUC 20.9 mg × h / ml, T1/2 - 1.3 sigħat. Għal aċidu clavulaniku, il-konċentrazzjoni massima hija 4.1 mg / L, il-ħin biex tintlaħaq il-konċentrazzjoni massima fil-plażma huwa 1.3 sigħat, AUC 11.8 mg × h / ml, T1/2 - siegħa
    • Pillola waħda ta 'Augmentin b'dożaġġ ta' 500 mg / 125 mg: għal amoxicillin - il-konċentrazzjoni massima ta '6.5 mg / l, il-ħin biex tintlaħaq il-konċentrazzjoni massima fil-plażma ta' 1.5 sigħat, AUC 23.2 mg × h / ml, T1/2 - 1.3 sigħat. Għal aċidu clavulaniku, il-konċentrazzjoni massima hija 2.8 mg / l, il-ħin biex tintlaħaq il-konċentrazzjoni massima fil-plażma tad-demm huwa ta '1.3 sigħat, AUC 7.3 mg × h / ml, T1/2 - 0.8 sigħat
    • amoxicillin separatament f'doża ta '500 mg: konċentrazzjoni massima 6.5 mg / l, ħin biex tilħaq il-konċentrazzjoni massima fil-plażma 1.3 sigħat, AUC 19.5 mg × h / ml, T1/2 - 1.1 sigħat
    • Aċidu clavulaniku waħdu b'doża ta '125 mg: konċentrazzjoni massima 3.4 mg / l, ħin biex tilħaq il-konċentrazzjoni massima fil-plażma 0.9 sigħat, AUC 7.8 mg × h / ml, T1/2 - 0.7 sigħat.

    Il-farmakokinetika tal-mediċina ġiet investigata wkoll bl-għoti ta 'bolus ġol-vini ta' Augmentin lil voluntiera b'saħħithom. Bħala riżultat, il-parametri farmakokinetiċi li ġejjin inkisbu skont id-doża:

    • dożaġġ ta '1000 mg / 200 mg: għal amoxicillin - il-konċentrazzjoni massima ta' 105.4 μg / ml, T1/2 - 0.9 sigħat, AUC 76.3 mg × h / ml, jitneħħa fl-awrina matul l-ewwel 6 sigħat wara l-għoti ta '77.4% tas-sustanza attiva. Għal aċidu clavulaniku, il-konċentrazzjoni massima hija 28.5 μg / ml, T1/2 – 0.9 sigħat, AUC 27.9 mg × h / ml, jitneħħa fl-awrina matul l-ewwel 6 sigħat wara l-għoti ta '63.8% tas-sustanza attiva,
    • doża ta '500 mg / 100 mg: għal amoxicillin - il-konċentrazzjoni massima ta' 32.2 μg / ml, T1/2 - 1.07 sigħat, AUC 25.5 mg × h / ml, jitneħħa fl-awrina matul l-ewwel 6 sigħat wara l-għoti ta '66.5% tas-sustanza attiva. Għall-aċidu clavulaniku, il-konċentrazzjoni massima hija 10.5 μg / ml, T1/2 - 1.12 sigħat, AUC 9.2 mg × h / ml, jitneħħa fl-awrina matul l-ewwel 6 sigħat wara l-għoti ta '46% tas-sustanza attiva.

    Kemm meta jittieħed mill-ħalq u ġol-vina, l-aċidu clavulaniku u l-amoxicillin f'konċentrazzjonijiet terapewtiċi huma ddeterminati fil-fluwidu interstizjali u tessuti varji (fit-tessuti tal-kavità addominali, tessuti tax-xaħmi u tal-muskoli, ġilda, bużżieqa tal-marrara, skariku purulenti, bili, peritoneali u sinovjali likwidi)

    Iż-żewġ komponenti attivi ta ’Augmentin jingħaqdu b’mod ħażin ma’ proteini fil-plażma. Ir-riżultati tar-riċerka jindikaw li l-grad ta 'l-amoxicillin għall-proteini tal-plażma huwa ta' madwar 18%, u l-aċidu clavulaniku - 25%. Esperimenti fuq l-annimali ma jikkonfermawx l-akkumulazzjoni ta 'sustanzi attivi fl-ebda organu.

    Amoxicillin tgħaddi fil-ħalib tas-sider, li jiddetermina wkoll l-aċidu clavulaniku f'konċentrazzjonijiet. L-effetti negattivi ta 'dawn is-sustanzi fuq is-saħħa ta' tfal li jkunu qed ireddgħu, minbarra l-iżvilupp ta 'kandidjażi tal-membrani mukużi tal-kavità orali, dijarea u r-riskju ta' sensitizzazzjoni, ma ġewx identifikati.

    L-istudju tal-funzjoni riproduttiva f'annimali meta tuża amoxicillin flimkien ma 'aċidu clavulaniku wera li l-komponenti attivi ta' Augmentin jippenetraw il-barriera plaċenta, iżda m'għandhomx effett negattiv fuq il-fetu.

    Minn 10 sa 25% tad-doża aċċettata ta 'amoxicillin tiġi mneħħija fl-awrina fil-forma ta' aċidu peniċilloiku, metabolit li ma jurix attività farmakoloġika. L-aċidu Clavulanic huwa metabolizzat b'mod estensiv, li jifforma 1-amino-4 hydroxy-butan-2-one u 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylic acid, u jitneħħa permezz tal-passaġġ gastro-intestinali. , bl-awrina, u wkoll bl-arja mitfugħa fil-forma ta 'dijossidu karboniku.

    Amoxicillin jitneħħa l-aktar mill-kliewi, filwaqt li l-aċidu clavulaniku huwa kkaratterizzat kemm minn mekkaniżmu tal-kliewi kif ukoll minn żejjed. Madwar 45-65% ta 'aċidu clavulaniku u madwar 60-70% ta' amoxicillin jitneħħew mhux mibdula fl-awrina matul l-ewwel 6 sigħat wara li tittieħed 1 pillola ta '500 mg / 125 mg jew 250 mg / 125 mg jew wara injezzjoni waħda ta' bolus ta 'Augmentin f'doża ta' 500 mg / 100 mg jew 1000 mg / 200 mg. L-għoti simultanju ta 'probenecid jinibixxi l-eskrezzjoni ta' amoxicillin, iżda ma jaffettwax l-eskrezzjoni ta 'aċidu clavulaniku.

    Indikazzjonijiet għall-użu

    Skond l-istruzzjonijiet, Augmentin huwa preskritt għal infezzjonijiet batteriċi kkawżati minn mikro-organiżmi li huma sensittivi għall-antibijotiċi:

    • infezzjonijiet fil-ġilda, tessuti rotob,
    • infezzjonijiet fil-passaġġ respiratorju: bronkite, bronknewmonmonja lobari, empyema, axxess fil-pulmun,
    • infezzjonijiet tas-sistema ġenitourinarja: ċistite, uretrite, pjelonefrite, sepsis tal-abort, sifilide, gonorrea, infezzjonijiet tal-organi fiż-żona tal-pelvi,
    • infezzjonijiet mill-għadam u l-ġogi: osteomjelite,
    • infezzjonijiet odontogeniċi: perjodontite, sinusite odilloġenika maxillari, axxessi dentali severi,
    • infezzjonijiet li jinħolqu bħala kumplikazzjoni wara l-operazzjoni: peritonite.

    Kontra-indikazzjonijiet

    • sensittività eċċessiva għal aċidu clavulaniku, amoxicillin, komponenti oħra tal-mediċina u antibijotiċi beta-lactam (ċefalosporini, peniċillini) fl-anamnesi,
    • każijiet preċedenti ta 'disfunzjoni ta' suffejra jew fwied meta tuża kombinazzjoni ta 'aċidu clavulaniku b'amoxicillin fl-istorja
    • funzjoni indebolita tal-kliewi (trab għall-preparazzjoni ta 'sospensjoni għal amministrazzjoni orali ta' 200 mg / 28.5 mg u 400 mg / 57 mg, pilloli 875 mg / 125 mg),
    • fenilketonurja (trab għal sospensjoni orali).

    Kontra-indikazzjonijiet għal Augmentin għat-tfal: pilloli - sa 12-il sena u piż tal-ġisem inqas minn 40 kg, trab għal sospensjoni orali 400 mg / 57 mg u 200 mg / 28.5 mg - sa 3 xhur.

    F'każ ta 'funzjoni indebolita tal-fwied, Augmentin għandu jittieħed b'attenzjoni.

    Waqt it-tqala u t-treddigħ, id-deċiżjoni dwar il-ħtieġa għall-użu tal-mediċina tittieħed mit-tabib li jkun qed jattendi.

    Istruzzjonijiet għall-użu ta 'Augmentin: metodu u dożaġġ

    Qabel il-ħatra ta 'Augmentin, huwa rrakkomandat li ssir eżami biex tidentifika s-sensittività tal-mikroflora li kkawżat il-marda għal dan l-antibijotiku. Imbagħad, it-tabib jistabbilixxi l-kors tad-doża waqt li jqis l-età, il-piż, il-funzjoni tal-kliewi u s-severità tal-marda.

    Il-kors effettiv minimu ta 'kura huwa ta' 5 ijiem, id-durata massima tat-terapija mingħajr ma tiġi aġġustata s-sitwazzjoni klinika hija ta '2 ġimgħat. Ħu l-mediċina fil-bidu ta 'ikla.

    Jekk meħtieġ, l-ewwel darba li l-mediċina tiġi mogħtija parenterali, allura l-għoti mill-ħalq jista 'jiġi preskritt.

    Dożi rrakkomandati meta tieħu pilloli ta 'Augmentin għal tfal' il fuq minn 12-il sena u adulti:

    • f'każ ta 'infezzjonijiet ta' severità ħafifa għal moderata: 1 pillola (250 mg + 125 mg) 3 darbiet kuljum
    • għal infezzjonijiet severi jew kroniċi: 1 pillola (500 mg + 125 mg) 3 darbiet kuljum jew 1 pillola (875 mg + 125 mg) 2 darbiet kuljum.

    Importanti: 2 pilloli ta '250 mg / 125 mg mhumiex ekwivalenti għal 1 pillola ta' 500 mg / 125 mg.

    Dożi rakkomandati meta tieħu s-sospensjoni ta 'Augmentin:

    • tfal 'il fuq minn 12-il sena u adulti: 11 ml ta' sospensjoni ta '400 mg / 57 mg / 5 ml 2 darbiet kuljum (li tikkorrispondi għal 1 pillola ta' 875 mg + 125 mg),
    • tfal minn 3 xhur sa 12-il sena (li jiżnu sa 40 kg): id-doża ta 'kuljum hija ddeterminata abbażi tal-piż tal-ġisem u l-età (f'ml għal sospensjoni, jew mg / kg / jum). Il-valur ikkalkulat għandu jinqasam fi 3 dożi b'intervall ta '8 sigħat (għal sospensjoni ta' 125 mg / 31.25 mg / 5 ml), jew 2 dożi (għal sospensjoni ta '400 mg / 57 mg / 5 ml jew 200 mg / 28.5 mg / 5 ml) f'intervalli ta '12-il siegħa. Għal sospensjoni ta '125 mg / 31.25 mg / 5 ml, dożi baxxi * - 20 mg / kg / jum, dożi għoljin ** - 40 mg / kg / jum. Għal sospensjoni ta '400 mg / 57 mg / 5 ml u 200 mg / 28.5 mg / 5 ml, dożi baxxi huma 25 mg / kg / jum, dożi għoljin huma 45 mg / kg / jum.

    * Dożi baxxi huma użati fit-trattament ta 'tonsillite rikorrenti u infezzjonijiet ta' tessuti rotob u tal-ġilda.

    ** Dożi għoljin huma meħtieġa fit-trattament tas-sinusite, otite medja, infezzjonijiet fil-ġogi u l-għadam, fl-apparat urinarju u respiratorju.

    Dożi rrakkomandati ta 'Augmentin fil-forma ta' soluzzjoni għall-għoti ġol-vini (iv):

    • tfal 'il fuq minn 12-il sena u adulti: 1000 mg / 200 mg 3 darbiet kuljum (kull 8 sigħat), b'infezzjonijiet severi, l-intervall bejn l-injezzjonijiet jista' jitnaqqas għal 4-6 sigħat,
    • tfal minn 3 xhur sa 12-il sena: 3 darbiet kuljum bir-rata ta '50 mg / 5 mg / kg jew 25 mg / 5 mg / kg skond is-severità ta' l-infezzjoni, l-intervall bejn l-injezzjonijiet huwa ta '8 sigħat,
    • tfal taħt l-età ta '3 xhur: b'piż tal-ġisem ta' aktar minn 4 kg - 25 mg / 5 mg / kg jew 50 mg / 5 mg / kg kull 8 sigħat, b'piż tal-ġisem ta 'inqas minn 4 kg - 25 mg / 5 mg / kg kull 12-il siegħa.

    Augmentin għandu jittieħed strettament fid-dożi preskritti mit-tabib, billi jiġi osservat il-kors ta 'doża preskritt.

    Effetti sekondarji

    L-użu ta 'Augmentin f'każijiet rari jista' jikkawża l-effetti sekondarji li ġejjin (prinċipalment ħfief u temporanji):

    • sistema ematopojetika: tromboċitopenja, lewkopenja (inkluża newtropenja), anemija emolitika u agranulokitosi (riversibbli), żieda fl-indiċi tal-protrombina u fil-ħin tad-dmija,
    • sistema immuni: reazzjonijiet allerġiċi fil-forma ta 'anafilassi, anġjoedema, sindromu simili għall-mard tas-serum, sindromu Stevens-Johnson, vaskulite allerġika, nekroliżi epidermika tossika, dermatite esfoljattiva bullous, pustulożi eżantematiku ġeneralizzata. Augmentin għandu jitwaqqaf jekk isseħħ xi forma ta 'dermatite allerġika,
    • manifestazzjonijiet tal-ġilda: raxx, urtikarja, eritema multiforme,
    • sistema nervuża ċentrali: iperattività u konvulżjonijiet (riversibbli), uġigħ ta 'ras, sturdament,
    • fwied: suffejra kolestatika, epatite, żieda medja fil-livelli ta 'ACT u / jew ALT (dawn l-effetti sekondarji jseħħu waqt it-terapija jew immedjatament wara, ħafna drabi f'pazjenti anzjani u fl-irġiel (bi trattament fit-tul), fi tfal - rari ħafna, u huma riversibbli)
    • Sistema urinarja: kristallurja, nefrite interstizjali.

    Ħafna drabi, l-użu ta 'Augmentin jista' jikkawża dijarea f'adulti u tfal, dardir, rimettar, dispepsja (dawn id-diżordnijiet diġestivi jistgħu jitnaqqsu jekk tieħu l-mediċina ma 'ikliet).

    Kultant, fi tfal li ħadu s-sospensjoni ta 'Augmentin, il-kulur tal-kisja ta' fuq ta 'l-enamel tas-snien jista' jinbidel.

    L-effett mikrobijoloġiku tal-mediċina spiss jikkawża kandidjażi tal-membrani mukużi, f'każijiet rari jista 'jikkawża kolite emorraġika u psewdomembranja.

    Propjetajiet farmakoloġiċi

    Farmakodinamiċità
    Mekkaniżmu ta 'azzjoni
    Amoxicillin huwa peniċillina semi-sintetika (antibijotiku beta-lacgam) li jinibixxi enzima waħda jew iktar (magħrufa bħala proteini li jorbtu l-peniċillina) waqt il-bijosintesi ta 'peptidoglycan batteriku, li huwa l-komponent strutturali li jgħaqqad il-ħajt taċ-ċellula batterika. L-inibizzjoni tas-sinteżi ta 'peptidoglycan twassal għal tnaqqija tal-ħajt taċ-ċellula, li sussegwentement iwassal għal lisi u mewt taċ-ċellula.
    L-amoxicillin tinqered minn beta-lactamases prodotti minn batterji reżistenti, u għalhekk l-ispettru ta 'attività ta' amoxicillin innifsu ma jinkludix mikro-organiżmi li jipproduċu dawn l-enzimi.
    L-aċidu Clavulanic huwa inibitur tal-beta-lactamase relatat strutturalment mal-peniċillini. L-aċidu Clavulanic jimblokka l-azzjoni ta 'ċerti enzimi beta-lactamase, u b'hekk jipprevjeni l-inattivazzjoni ta' amoxicillin. L-aċidu Clavulanic waħdu ma jurix effett antibatteriku sinifikanti klinikament.
    Ir-relazzjoni tal-farmakokinetika / farmakodinamiċità
    Il-fattur ewlieni li jiddetermina l-effikaċja ta 'amoxicillin huwa l-ħin li taqbeż il-konċentrazzjoni minima inibitorja (T> IPC).
    Mekkaniżmu ta 'formazzjoni ta' reżistenza
    Hemm żewġ mekkaniżmi ewlenin għall-formazzjoni ta 'reżistenza għal amoxicillin / clavulanic acid:
    • Inattivazzjoni minn dawk il-beta-lactamases li mhumiex inibiti mill-aċidu clavulaniku, inkluż il-beta-lactamases tal-klassijiet B, C u D.
    • Bidliet fil-proteini li jorbtu l-peniċillina, li jwasslu għal tnaqqis fl-affinità tal-aġent antibatteriku għal din il-mira ta 'azzjoni.
    Barra minn hekk, bidliet fil-permeabilità tal-qoxra tal-mikroorganiżmu, kif ukoll fl-espressjoni ta 'pompi ta' efflux, jistgħu jikkawżaw jew jikkontribwixxu għall-iżvilupp ta 'reżistenza batterjoloġika, speċjalment f'batterji gram-negattivi.
    Is-sensittività batterjoloġika għall-antibijotiċi tvarja skont ir-reġjun u maż-żmien. Huwa rakkomandabbli li titqies id-data ta 'sensittività lokali, speċjalment meta niġu għall-kura ta' infezzjonijiet severi. L-esperti għandhom jiġu kkonsultati jekk id-dejta tar-reżistenza lokali tiddubita l-effikaċja tal-mediċina fit-trattament ta 'ċerti tipi ta' infezzjonijiet.
    Mikro-organiżmi suxxettibbli
    Mikro-organiżmi gram-pożittivi aerobiċi:
    Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus, sensittiv għall-metikilina *, stafilocokki negattivi ta 'coagulase (sensittivi għall-metikilina), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1,Streptococcus pyogenes u streptococci beta emolitiċi oħra, grupp Streptococcus viridans.
    Mikro-organiżmi gram-negattivi aerobiċi:
    Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae 2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
    Mikro-organiżmi anerobiċi:
    Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
    Mikro-organiżmi li għalihom hija miksuba reżistenza
    Mikro-organiżmi gram-pożittivi aerobiċi:
    Enterococcus faecium **
    Mikro-organiżmi gram-negattivi aerobiċi:
    Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
    Mikro-organiżmi reżistenti b'mod naturali
    Mikro-organiżmi aerobiċi gram-negattivi
    Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
    Mikro-organiżmi oħra
    Chlamydophilia pneumoniae, Chlamodophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.
    * L-istaphylococci kollha reżistenti għall-methicillin huma reżistenti għall-amoxicillin / acid clavulanic. "Sensittività ħafifa naturali fin-nuqqas ta 'mekkaniżmu ta' reżistenza miksuba.
    1 Drug Augmentin, trab għal sospensjoni orali, 200 mg / 28.5 mg f'5 ml u 400 mg / 57 mg f'5 ml, mhux addattat għat-trattament ta 'infezzjonijiet reżistenti għall-peniċillina ta' Streptococcus pneumoniae (ara sezzjonijiet "Dożaġġ u Amministrazzjoni" u "Prekawzjonijiet").
    2 F’xi pajjiżi tal-UE, razez b’sensittività mnaqqsa ġew irrappurtati bi frekwenza ta ’aktar minn 10%.
    Farmakokinetika
    Ġbid
    L-amoxicillin u l-aċidu clavulanic jinħallu kompletament f'soluzzjonijiet ilmija b'pH fiżjoloġiku. Iż-żewġ komponenti jiġu assorbiti malajr u tajjeb mill-passaġġ gastro-intestinali (GIT) wara l-għoti mill-ħalq. L-assorbiment ta 'sustanzi attivi huwa ottimali f'każ li tittieħed il-mediċina fil-bidu ta' ikla. Wara l-għoti orali, il-bijodisponibilità ta 'amoxicillin u aċidu clavulaniku huwa 70%. Il-parametri farmakokinetiċi taż-żewġ komponenti huma simili, il-ħin biex tintlaħaq il-konċentrazzjoni massima fil-plażma (Tmax) huwa ta 'madwar siegħa.
    Hawn taħt jinsabu r-riżultati farmakokinetiċi ta 'studju li fih pilloli tal-aċidu amoxicillin / clavulanic (dożaġġ 875 mg / 125 mg) ittieħdu minn voluntiera b'saħħithom darbtejn kuljum fuq stonku vojt.

    Il-valur medju tal-parametri farmakokinetiċi (± devjazzjoni standard)

    AUC (0-244) (μg x h / ml)

    Amoxicillin / clavulanic acid 875 mg / 125 mg

    Amoxicillin / clavulanic acid 875 mg / 125 mg

    Doża eċċessiva

    B'doża eċċessiva ta 'Augmentin, ksur tal-bilanċ ta' l-ilma elettrolit u sintomi negattivi mill-passaġġ gastro-intestinali jistgħu jiġu osservati. Hemm rapporti ta 'l-iżvilupp ta' amoxicillin crystalluria, li f'xi każijiet ipprovokat l-iżvilupp ta 'insuffiċjenza tal-kliewi. Pazjenti li għandhom disfunzjonijiet fil-kliewi, kif ukoll dawk li jieħdu l-mediċina f'dożi għoljin, jistgħu jesperjenzaw aċċessjonijiet.

    Sabiex twaqqaf il-fenomeni negattivi assoċjati mal-funzjonament tal-passaġġ gastro-intestinali, hija preskritta terapija sintomatika, li fl-għażla tagħha għandha tingħata attenzjoni speċjali għan-normalizzazzjoni tal-bilanċ tal-ilma-elettrolit. L-aċidu Clavulanic u l-amoxicillin jistgħu jitneħħew miċ-ċirkolazzjoni sistemika permezz ta 'proċedura ta' emodijalisi.

    Studju prospettiv f'ċentru ta 'tossikoloġija li fih 51 tifel u tifla kkonfermaw li l-għoti ta' amoxicillin f'doża li ma taqbiżx il-250 mg / kg ma wasslitx għall-iżvilupp ta 'sintomi klinikament sinifikanti ta' doża eċċessiva u ma teħtieġx ħasil gastriku.

    Wara l-għoti ġol-vini ta 'amoxicillin f'dożi sinifikanti, jista' jifforma preċipitat fil-katetri ta 'l-awrina, u għalhekk il-patenza tagħhom għandha tiġi kkontrollata regolarment.

    Istruzzjonijiet speċjali

    Matul it-terapija ta 'Augmentin, huwa meħtieġ li l-ewwel tinġabar storja medika dettaljata sabiex tkun taf jekk qabel kien hemm reazzjonijiet ta' sensittività eċċessiva għal cefalosporins, peniċillini jew allerġeni oħra.

    Reazzjonijiet serji anafilattojdi, xi kultant fatali, ġew irrappurtati f'xi każijiet. Riskju partikolarment għoli ta 'dawn il-kundizzjonijiet f'pazjenti bi storja ta' sensittività eċċessiva għall-peniċillini. Jekk isseħħ reazzjoni allerġika, it-terapija b'Augmentin għandha titwaqqaf immedjatament; f'każijiet severi, l-adrenalina għandha tingħata minnufih. Jista 'jkun hemm bżonn ta' terapija bl-ossiġenu, l-għoti ġol-vini ta 'glukokortikosterojdi, li tiżgura l-patenza tal-passaġġi tan-nifs, inkluż l-intubazzjoni.

    Bl-użu fit-tul ta 'Augmentin, ir-riskju ta' riproduzzjoni eċċessiva ta 'mikro-organiżmi insensittivi għalih jiżdied.

    Tqala u treddigħ

    Ir-riżultati tal-istudji dwar il-funzjoni riproduttiva f'annimali b'amministrazzjoni parenterali u orali ta 'Augmentin jikkonfermaw in-nuqqas ta' effetti teratoġeniċi kkawżati mill-mediċina. Studju wieħed, li sar f'pazjenti bi ksur prematur tal-membrani, jissuġġerixxi li terapija profilattika b'dan l-antibijotiku tista 'żżid ir-riskju ta' enterokolite nekrotizzata fit-trabi tat-twelid. Għalhekk, Augmentin għandu jintuża biss f'każijiet fejn il-benefiċċju potenzjali tat-trattament għall-omm jaqbeż b'mod sinifikanti l-effetti ħżiena possibbli fuq il-fetu.

    Il-ħatra ta 'Augmentin waqt it-treddigħ hija permessa. Madankollu, jekk it-tfal jiżviluppaw reazzjonijiet avversi (kandidjażi tal-membrani mukużi tal-kavità orali, dijarea, żieda fis-sensitizzazzjoni), huwa rrakkomandat li tieqaf tredda '.

    Uża fit-tfulija

    Il-ħatra ta 'Augmentin għat-tfal hija permessa skond l-indikazzjonijiet b'konformità mar-reġim tad-dożaġġ:

    • trab għall-preparazzjoni ta 'sospensjoni għal amministrazzjoni orali u trab għall-preparazzjoni ta' soluzzjoni għall-għoti ta 'iv - mit-twelid,
    • Pilloli miksija b’rita - minn 12-il sena.

    B'funzjoni indebolita tal-kliewi

    F'pazjenti b'disfunzjoni tal-kliewi, l-aġġustament tad-doża huwa bbażat fuq id-doża terapewtika massima ta 'amoxicillin u huwa bbażat fuq it-tneħħija tal-kreatinina (CC).

    Meta jittieħdu minn pazjenti adulti b'CC akbar minn 30 ml / min, pilloli Augmentin b'dożaġġ ta '500 mg / 125 mg jew 250 mg / 125 mg, kif ukoll sospensjoni b'doża ta' 125 mg / 31.25 mg f'5 ml, m'hemmx bżonn ta 'aġġustament fid-doża. Jekk il-valur QC huwa minn 10 sa 30 ml / min, il-pazjenti huma rrakkomandati li jieħdu 1 pillola ta '500 mg / 125 mg jew 1 pillola ta' 250 mg / 125 mg (għal infezzjoni ħafifa għal moderata) 2 darbiet kuljum jew 20 ml ta 'sospensjoni ta' 125 mg / 31.25 mg f'5 ml darbtejn kuljum.

    B’valur CC ta ’inqas minn 10 ml / min, Augmentin jintuża f’doża ta’ 1 pillola 500 mg / 125 mg jew 1 pillola 250 mg / 125 mg (għal infezzjoni ħafifa għal moderata) 1 darba kuljum jew 20 ml ta ’sospensjoni ta’ 125 mg / 31.25 mg f'5 ml darba kuljum.

    875 mg / 125 mg pilloli huma preskritti biss għal pazjenti li s-CC tagħhom taqbeż it-30 ml / min; għalhekk, l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ. F'ħafna każijiet, l-għoti parenterali ta 'Augmentin huwa rakkomandat.

    Meta tintuża f'adulti u tfal 'il fuq minn 12-il sena jew li jiżnu aktar minn 40 kg li huma fuq emodijalisi, id-doża rrakkomandata ta' Augmentin hija ta '1 pillola 500 mg / 125 mg (2 pilloli 250 mg / 125 mg) darba kull 24 siegħa jew 20 ml Sospensjoni 125 mg / 31.25 mg 1 darba kuljum.

    Matul il-proċedura tad-dijalisi, kif ukoll fit-tmiem tagħha, il-pazjent jirċievi pillola waħda addizzjonali (1 doża), li jippermettilek tikkumpensa għat-tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta 'aċidu clavulaniku u amoxicillin fis-serum tad-demm.

    Interazzjoni bejn id-drogi

    Probenecid u mediċini simili (fenilbutazone, dijuretiċi, NSAIDs) inaqqsu s-sekrezzjoni tubulari ta 'amoxicillin. L-għoti simultanju mhux irrakkomandat, minħabba li jista 'jkun akkumpanjat minn persistenza u żieda fil-konċentrazzjoni ta' amoxicillin fid-demm (filwaqt li l-eskrezzjoni tal-kliewi ta 'l-aċidu clavulaniku ma tnikkirx).

    Il-konsum ta 'Augmentin jista' jaffettwa l-effett ta 'kontraċettivi orali, u jnaqqas l-effikaċja tagħhom (il-pazjent għandu jkun infurmat dwar dan).

    Augmentin fil-forma ta 'soluzzjoni għall-injezzjoni ma jistax jitħallat ma' antibijotiċi aminoglycoside fl-istess siringa, għaliex f'dan il-każ jitilfu l-attività tagħhom. Huwa aċċettabbli wkoll li titħallat ma 'soluzzjonijiet ta' infużjoni li fihom dextran, destrosju u bikarbonat tas-sodju. Tħallatx ma 'prodotti tad-demm, ma' soluzzjonijiet oħra ta 'proteina (proteina idrolisata), ma' emulsjonijiet tal-lipidi għall-għoti ġol-vini (iv).

    Antibijotiċi bl-istess ingredjenti attivi: Amoxiclav, Arlet, Clamosar, Bactoclav, Verklav, Liklav, Panclav, Rapiklav, Ranklav, Medoklav, Flemoklav Solutab, Ekoklav, Fibell.

    Analogi ta 'Augmentin bil-mekkaniżmu ta' l-azzjoni, drogi ta 'sottogrupp farmaċewtiku wieħed: Ampioks, Ampisid, Libakcil, Oxamp, Oxampicin, Oxamsar, Sulbacin, Sultasin, Santaz, eċċ.

    Termini u kundizzjonijiet tal - ħażna

    Aħżen f'temperaturi sa 25 ° C f'post xott fejn ma jintlaħaqx mit-tfal.

    • pilloli b'kontenut ta 'amoxicillin ta' 875 mg u 250 mg - sentejn,
    • pilloli b'amoxicillin 500 mg - 3 snin,
    • trab għal soluzzjoni għal amministrazzjoni ġol-vini - 2 snin,
    • trab għal sospensjoni f'forma mhux miftuħa - 2 snin,
    • Sospensjoni ppreparata (f'temperatura ta 'bejn 2-8 ° C) - 7 ijiem.

    Reviżjonijiet dwar Augmentin

    Il-pazjenti jħallu reviżjonijiet pożittivi l-aktar dwar Augmentin fil-forma ta 'pilloli u sospensjonijiet għat-tfal, li jikkaratterizzawhom bħala effettivi u ta' min jafdahom. Il-medja tal-klassifikazzjoni tal-mediċina f'fora speċjalizzati hija 4.3-4.5 minn 5 punti. Ħafna ommijiet huma entużjasti dwar is-sospensjoni, għax jippermettilek tlaħħaq malajr u b'mod effettiv ma 'mard ta' spiss fit-tfulija bħal tonsillite jew bronkite. Barra minn hekk, is-sospensjoni għandha togħma pjaċevoli, minħabba li t-tfal verament jħobbuha.

    Ukoll, il-vantaġġ ta 'Augmentin huwa meqjus bħala l-possibbiltà li jintuża f'nisa tqal, l-aktar fit-trimestri II u III. It-tobba jgħidu li matul dan il-perjodu għal trattament ta 'suċċess huwa importanti ħafna li tosserva l-eżattezza tad-doża u ssegwi r-rakkomandazzjonijiet kollha.

    Il-prezz ta 'Augmentin fl-ispiżeriji

    Il-prezz medju ta 'Augmentin f'forma ta' pillola: dożaġġ 875 mg / 125 mg - 355-388 rublu. għal kull pakkett ta '14 pcs., dożaġġ ta' 500 mg / 125 mg - 305-421 rublu. għal kull pakkett ta ’14 pcs., dożaġġ ta’ 250 mg / 125 mg - 250-266 rublu. kull pakkett 20 pcs.

    Tista 'tixtri trab għall-preparazzjoni ta' sospensjoni orali b'doża ta '125 mg / 31.25 mg f'5 ml għal madwar 134-158 rublu, doża ta' 200 mg / 28.5 mg f'5 ml għal 147-162 rublu, u doża ta '400 mg / 57 mg f'5 ml - għal 250-276 rublu.

    Trab għat-tħejjija ta 'soluzzjoni għall-għoti ġol-vini bħalissa mhuwiex disponibbli.

    Ħalli Kumment Tiegħek

    https://pobedidijabetes.org

    Għażla Ta 'Editur

    pobedidijabetes.org © Copyright 2024. All Rights Reserved. | Telfa bid-Dijabete!