Amoklav-375: istruzzjonijiet għall-użu

Pilloli miksija b’rita 375 mg u 625 mg

Pillola waħda fiha

sustanzi attivi: amoxicillin bħala amoxicillin trihydrate 250 mg, aċidu clavulaniku bħala clavulanate tal-potassju 125 mg (għal dożaġġ 375 mg) jew amoxicillin bħala amoxicillin trihydrate 500 mg, aċidu clavulaniku bħala clavulanate tal-potassju 125 mg (għal dożaġġ 625 mg),

eċċipjenti: dijossidu tas-silikon kollojdali, crospovidone, sodium croscarmellose, stearat tal-manjeżju, talc, ċelluloża mikrokristallina,

Kompożizzjoni tal-kisi tal-film: idrossipropil ċelluloża, etil ċelluloża, polisorbat, ċitrat tat-trietil, dijossidu tat-titanju (E 171), talc.

Pilloli, miksija b'qoxra tal-film ta 'kulur abjad jew kważi abjad, b'forma ottagonali b'wiċċ biconvex, imnaqqax b' "250/125" fuq naħa u "AMS" fuq in-naħa l-oħra (għal dożaġġ ta '250 mg + 125 mg).

Pilloli, miksija b’rita, bajda jew kważi bajda, ovali b’wiċċ biconvex (għal dożaġġ ta ’500 mg + 125 mg).

Propjetajiet farmakoloġiċi

Farmakokinetika

L-amoxicillin u l-aċidu clavulanic jinħallu kompletament f'soluzzjoni milwiema fil-pH tal-ġisem. Iż-żewġ komponenti huma assorbiti tajjeb wara l-għoti mill-ħalq. Huwa ideali li tieħu amoxicillin / acid clavulanic matul jew fil-bidu ta 'ikla. Wara l-għoti orali, il-bijodisponibilità ta 'amoxicillin u aċidu clavulaniku huwa ta' madwar 70%. Id-dinamika tal-konċentrazzjoni tal-mediċina fil-plażma taż-żewġ komponenti hija simili. Il-konċentrazzjonijiet massimi fis-serum jintlaħqu siegħa wara l-għoti.

Il-konċentrazzjonijiet ta ’amoxicillin u aċidu clavulaniku fis-serum tad-demm meta tieħu taħlita ta’ preparazzjonijiet ta ’amoxicillin / acid clavulanic huma simili għal dawk osservati b’amministrazzjoni separata orali ta’ doża ekwivalenti ta ’amoxicillin u acid clavulanic.

Madwar 25% tal-ammont totali ta 'aċidu clavulaniku u 18% ta' amoxicillin jorbtu mal-proteini tal-plażma. Il-volum ta 'distribuzzjoni għall-għoti mill-ħalq tal-mediċina huwa ta' madwar 0.3-0.4 l / kg ta 'amoxicillin u 0.2 l / kg ta' aċidu clavulaniku.

Wara l-għoti ġol-vini, kemm l-amoxicillin kif ukoll l-aċidu clavulanic instabu fil-bużżieqa tal-marrara, f'fibra tal-kavità addominali, fil-ġilda, xaħam, tessut tal-muskolu, fluwidu sinovjali u peritoneali, bili u pus. Amoxicillin tippenetra ħażin fil-fluwidu ċerebrospinali.

Amoxicillin u clavulanic acid jaqsmu l-barriera tal-plaċenta. Iż-żewġ komponenti jgħaddu wkoll fil-ħalib tas-sider.

Amoxicillin jitneħħa parzjalment fl-awrina fil-forma ta 'aċidu peniċilliku inattiv f'ammonti ekwivalenti għal 10-25% tad-doża inizjali. L-aċidu Clavulanic jiġi metabolizzat fil-ġisem u jitneħħa fl-awrina u fil-ħmieġ, kif ukoll fil-forma ta 'dijossidu tal-karbonju bl-arja mneħħija.

Il-half-life medja ta 'l-eliminazzjoni ta' amoxicillin / clavulanic acid hija ta 'madwar siegħa, u t-tneħħija totali medja hija ta' madwar 25 l / h. Madwar 60-70% ta 'amoxicillin u 40-65% ta' aċidu clavulaniku jitneħħew mhux mibdula fl-awrina matul l-ewwel 6 sigħat wara li ttieħdet doża waħda ta 'pilloli ta' amoxicillin / aċidu clavulaniku. Matul diversi studji, instab li 50-85% ta 'amoxicillin u 27-60% ta' aċidu clavulaniku jitneħħew fl-awrina fi żmien 24 siegħa. L-akbar ammont ta 'aċidu clavulaniku jitneħħa matul l-ewwel 2 sigħat wara l-applikazzjoni.

L-użu simultanju ta 'probenecid inaqqas ir-rilaxx ta' amoxicillin, iżda din il-mediċina ma taffettwax l-eskrezzjoni ta 'aċidu clavulaniku mill-kliewi.

Il-half life ta 'amoxicillin hija simili fi tfal ta' bejn 3 u 2 snin, ukoll fi tfal akbar u adulti. Meta tiġi preskritta l-mediċina lil tfal żgħar ħafna (inklużi trabi prematuri) fl-ewwel ġimgħat tal-ħajja, il-mediċina m’għandhiex tingħata iktar minn darbtejn kuljum, li hija marbuta ma ’l-immaturità tar-rotta ta’ eskrezzjoni tal-kliewi fit-tfal. Minħabba l-fatt li pazjenti anzjani huma aktar probabbli li jsofru minn disfunzjoni tal-kliewi, il-mediċina għandha tiġi preskritta b'attenzjoni lil dan il-grupp ta 'pazjenti, iżda jekk meħtieġ, għandu jsir monitoraġġ tal-funzjoni tal-kliewi.

It-tneħħija totali ta 'amoxicillin / clavulanic acid fil-plażma tonqos fi proporzjon dirett għal tnaqqis fil-funzjoni tal-kliewi. It-tnaqqis fit-tneħħija ta 'amoxicillin huwa aktar qawwi meta mqabbel ma' l-aċidu clavulaniku, billi ammont akbar ta 'amoxicillin jitneħħa mill-kliewi. Għalhekk, meta tiġi preskritta l-mediċina lil pazjenti b'insuffiċjenza renali, huwa meħtieġ aġġustament fid-doża biex tiġi evitata akkumulazzjoni eċċessiva ta 'amoxicillin u biex jinżamm il-livell meħtieġ ta' aċidu clavulaniku.

Meta tkun preskritta l-mediċina lil pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied, għandha tingħata attenzjoni meta tiġi magħżula doża u tissorvelja regolarment il-funzjoni tal-fwied.

Farmakodinamiċità

Amoxicillin huwa antibijotiku semi-sintetiku mill-grupp peniċillina (antibijotiku beta-lactam) li jinibixxi wieħed jew aktar enzimi (spiss imsejħa proteini li jorbtu l-peniċillina) involuti fil-bijosintesi ta 'peptidoglycan, li huwa komponent strutturali importanti tal-ħajt taċ-ċellula batterika. L-inibizzjoni tas-sinteżi ta 'peptidoglycan twassal għal dgħajjef tal-ħajt taċ-ċellula, ġeneralment segwit minn lisi taċ-ċellula u mewt taċ-ċellula.

L-amoxicillin tinqered minn beta-lactamases prodotti minn batterji reżistenti, u, għalhekk, l-ispettru ta 'attività ta' amoxicillin waħdu ma jinkludix mikro-organiżmi li jipproduċu dawn l-enzimi.

L-aċidu Clavulanic huwa beta-lactam strutturalment assoċjat ma 'peniċillini. Jinibixxi xi beta-lactamases, u b'hekk jipprevjeni l-inattivazzjoni ta 'amoxicillin u jespandi l-ispettru ta' attività tiegħu. L-aċidu Clavulanic innifsu m'għandux effett antibatteriku klinikament sinifikanti.

Li jaqbeż iż-żmien 'il fuq mill-konċentrazzjoni inibitorja minima (T> IPC) huwa meqjus bħala d-determinant ewlieni tal-effikaċja ta' amoxicillin.

Iż-żewġ mekkaniżmi ewlenin tar-reżistenza għall-amoxicillin u l-aċidu clavulanic huma:

inattivazzjoni minn beta-lactamases batterjali li mhumiex imrażżna mill-aċidu clavulaniku, inklużi l-klassijiet B, C u D.

bidla fil-proteini li jorbtu l-peniċillina, li tnaqqas l-affinità ta 'l-aġent antibatteriku mal-patoġen fil-mira.

L-impermeabilità tal-batterja jew il-mekkaniżmi tal-pompa tal-efflux (sistemi ta 'trasport) jistgħu jikkawżaw jew iżommu r-reżistenza tal-batterja, speċjalment batterji gram-negattivi.

Il-valuri tal-konfini tal-MIC għall-amoxicillin / clavulanic acid huma dawk iddeterminati mill-Kumitat Ewropew għall-Ittestjar tas-Sensittività Antimikrobika (EUCAST).

Indikazzjonijiet għall-użu

Amoklav huwa indikat għall-kura ta 'l-infezzjonijiet li ġejjin f'adulti u tfal:

• Sinusite batterika akuta (iddijanjostikata b'mod xieraq)

• Infjammazzjoni tat-tessut taħt il-ġilda

• Axxess dentali serju bi tixrid ta 'infjammazzjoni fuq it-tessut ta' taħt il-ġilda. Għandhom jiġu kkunsidrati linji gwida formali għall-użu xieraq ta 'mediċini antibatteriċi.

Dożaġġ u l-għoti

Id-dożi huma preskritti skont il-kontenut ta 'amoxicillin / acid clavulanic fil-preparazzjoni, sakemm id-dożi jiġu stabbiliti skont il-kontenut ta' wieħed mill-komponenti.

Meta tintgħażel doża ta 'Amoclav għat-trattament ta' infezzjonijiet individwali, dan għandu jiġi kkunsidrat:

• Patoġeni suspettati u s-sensittività tagħhom għal mediċini antibatteriċi (ara "Prekawzjonijiet")

• Is-severità u l-post tal-infezzjoni

• Età, piż, u l-funzjoni tal-kliewi tal-pazjent.

Jekk meħtieġ, jistgħu jintużaw dożi oħra ta 'Amoklav (inklużi dożi ogħla ta' amoxicillin u / jew diversi proporzjonijiet ta 'amoxicillin u aċidu clavulanic) (ara "Prekawzjonijiet").

Għal adulti u tfal li jiżnu 40 kg jew iktar, id-doża totali ta 'Amoklav-375 kuljum hija ta' 750 mg ta 'amoxicillin / 375 mg ta' aċidu clavulaniku meta tintuża skond ir-rakkomandazzjonijiet hawn taħt. Jekk huwa meħtieġ li tuża doża ogħla ta 'amoxicillin kuljum, l-użu ta' dożi oħra ta 'Amoklav huwa rrakkomandat sabiex tevita li tieħu dożi ta' l-aċidu clavulaniku kuljum b'mod mhux raġonevoli (ara "Prekawzjonijiet").

Adulti u tfal li jiżnu 40 kg u aktar minn 1 pillola 250 mg / 125 mg tliet darbiet kuljum.

Tfal li jiżnu inqas minn 40 kg

Għal tfal b'piż tal-ġisem ta 'inqas minn 40 kg, Amoklav-375 pilloli huma msejħa:

Pazjenti anzjani M'hemmx bżonn aġġustament fid-doża.

Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi

L-aġġustament tad-doża huwa bbażat fuq id-doża massima rakkomandata ta 'amoxicillin.

F'pazjenti b'valur ta 'tneħħija tal-krejatinina (CrCl) ta' aktar minn 30 ml / min, l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ.

Tfal li jiżnu inqas minn 40 kg

Għal tfal b'piż tal-ġisem ta 'inqas minn 40 kg u valur ta' tneħħija tal-krejatinina ta 'inqas minn 30 ml / min, l-għoti ta' Amoclav-375 ma 'proporzjon ta' amoxicillin / aċidu clavulaniku ta '2: 1 mhux irrakkomandat, peress li m'hemmx possibbiltà ta' aġġustament fid-doża. Għal pazjenti bħal dawn, Amoclav bi proporzjon ta 'l-aċidu amoxicillin / clavulanic ta' 4: 1 huwa rrakkomandat.

Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied

It-trattament isir b'kawtela; il-funzjoni tal-fwied hija mmonitorjata regolarment (ara "Kontra-indikazzjonijiet" u "Prekawzjonijiet").

Amoklav maħsub għal użu orali.

Huwa rrakkomandat li tieħu l-mediċina fil-bidu ta 'ikla biex timminimizza disturbi gastro-intestinali u ttejjeb l-assorbiment ta' amoxicillin / clavulanic acid.

Doża eċċessiva

Forsi l-iżvilupp ta 'sintomi mill-passaġġ gastro-intestinali, kif ukoll ksur tal-bilanċ tal-ilma-elettrolit. Ġew osservati każijiet ta 'kristallurja marbuta ma' amoxicillin, xi drabi li jwasslu għal insuffiċjenza renali.

Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi jew li jirċievu terapija b'doża għolja jistgħu jiżviluppaw aċċessjonijiet. Għal sintomi gastro-intestinali, trattament sintomatiku jista 'jingħata flimkien mar-restawr tal-bilanċ ilma-elettrolit. Amoxicillin u potassju clavulanate jistgħu jitneħħew permezz ta 'emodijalisi.

Interazzjoni ma 'mediċini oħra

Huma deskritti każijiet ta ’żieda fil-proporzjon normalizzat internazzjonali (INR) f’pazjenti li jingħataw terapija ta’ manteniment b’acenocoumarol jew warfarina fl-isfond tal-kors preskritt ta ’amoxicillin. Jekk meħtieġ, l-għoti simultanju ta 'mediċini tissorvelja bir-reqqa l-ħin tal-protrombina jew l-INR fil-bidu tat-trattament u wara t-tmiem tal-kura b'amoxicillin. Aġġustament fid-doża ta 'antikoagulanti orali jista' jkun meħtieġ.

Peniċillini jistgħu jnaqqsu l-eskrezzjoni ta 'methotrexate, li huwa akkumpanjat minn żieda fit-tossiċità.

L-użu simultanju ta 'probenecide mhuwiex irrakkomandat. Tnaqqas it-tnixxija ta 'amoxicillin fit-tubuli tal-kliewi. L-użu simultanju ta 'probenecid ma' Amoclav jista 'jwassal għal żieda fil-livelli tad-demm ta' amoxicillin (iżda mhux aċidu clavulaniku) u l-manutenzjoni itwal tagħhom.

Prekawzjonijiet ta 'sigurtà

Qabel ma tibda t-trattament b'Amoclave, huwa meħtieġ li tinġabar storja medika dettaljata rigward reazzjonijiet ta 'sensittività eċċessiva għal peniċillini, cefalosporini jew preparazzjonijiet oħra ta' beta-lactam.

Reazzjonijiet serji u perjodiċi ta 'sensittività eċċessiva (reazzjonijiet anafilattojdi) ġew osservati waqt terapija bil-peniċillina. X'aktarx li jiżviluppaw f'pazjenti b'reazzjonijiet ta 'sensittività eċċessiva għal peniċillini u bi storja ta' atopija. Jekk tiżviluppa reazzjoni allerġika, it-terapija ta 'Amoclav titwaqqaf u jiġu preskritti mediċini antibatteriċi oħra xierqa.

F'każijiet ta 'suxxettibilità ppruvata ta' patoġeni ta 'infezzjoni għal amoxicillin, għandha tingħata konsiderazzjoni għall-bidla minn Amoclav għal amoxicillin skond il-linji gwida uffiċjali.

Din il-forma ta 'dożaġġ tal-mediċina mhix adatta għall-użu jekk hemm riskju għoli li l-patoġeni suspettati jkunu reżistenti għal preparazzjonijiet beta-lactam li ma jkunux medjati minn beta-lactamases sensittivi għall-effett inibitorju ta' aċidu clavulaniku. Peress li m'hemm l-ebda dejta privata dwar T> IPC (konċentrazzjoni inibitorja minima), u r-riżultati tal-evalwazzjoni ta 'forom ta' dożaġġ orali komparabbli huma ta 'sinifikat ta' fruntiera, din il-forma ta 'dożaġġ (mingħajr amoxicillin addizzjonali) mhix potenzjalment adattata għat-trattament ta' infezzjonijiet ikkawżati minn razez ta 'S.pheumoniae reżistenti għall-peniċillina.

F'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi jew jistgħu jiżviluppaw aċċessjonijiet. It-terapija Amoclav turi traċċa ta 'mononukleżi infettiva, peress li wara l-applikazzjoni tal-marda, ġiet osservata d-dehra ta' raxx simili għall-ħosba.

L-użu konkomitanti ta 'allopurinol waqt it-trattament b'amoxicillin potenzjalment iżid il-probabbiltà li jiżviluppa reazzjonijiet allerġiċi fil-ġilda.

L-użu fit-tul tal-mediċina jista 'jwassal għal riproduzzjoni eċċessiva ta' mikro-organiżmi refrattarji.

L-iżvilupp ta 'eritema ġeneralizzata bid-deni u l-formazzjoni ta' pústuli fil-bidu tat-terapija huwa sintomu potenzjali ta 'pustulożi eżantematiku ġeneralizzata akuta (OGEP) (ara "Effetti sekondarji"). Din ir-reazzjoni teħtieġ it-tmiem tat-terapija b'Amoclave u hija kontra-indikazzjoni għall-għoti sussegwenti ta 'amoxicillin.

Il-kura ta 'pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied issir b'kawtela.

Avvenimenti avversi mill-fwied ġew osservati prinċipalment f'irġiel u pazjenti anzjani u huma potenzjalment assoċjati ma 'kura fit-tul. Dawn l-avvenimenti avversi f'każijiet rari ħafna ġew osservati fit-tfal.

Fil-gruppi kollha ta 'pazjenti, is-sinjali u s-sintomi ġeneralment jiżviluppaw matul jew ftit wara t-trattament, iżda f'xi każijiet huma biss ftit ġimgħat wara li twaqqaf it-terapija. Is-soltu jkunu riversibbli. Jistgħu jiżviluppaw avvenimenti avversi severi mill-fwied, rarament estremament b'riżultat fatali. Kienu dejjem osservati fost pazjenti b'mard sottostanti serju jew li jieħdu mediċini konkomitanti li jistgħu jaffettwaw il-fwied (ara "Effetti sekondarji").

Il-każijiet ta 'kolite marbuta mal-antibijotiċi osservata waqt it-terapija bi kważi l-mediċini antibatteriċi kollha, inkluża l-amoxicillin, jistgħu jvarjaw fis-severità minn ħfief għal theddida għall-ħajja (ara "Effetti sekondarji").

Huwa importanti li tissuġġerixxi din id-dijanjosi f'pazjenti bid-dijarea matul jew wara t-tlestija ta 'kwalunkwe kors ta' terapija bl-antibijotiċi. Fil-każ ta 'l-iżvilupp ta' kolite marbuta ma 'l-antibijotiċi, it-terapija b'Amoclave titwaqqaf immedjatament, ikkonsulta tabib u wettaq trattament xieraq. F’din is-sitwazzjoni, l-użu ta ’mediċini li jinibixxu l-peristalsi huwa kontraindikat.

Matul terapija fit-tul, valutazzjoni rakkomandata tal-funzjonijiet ta 'diversi sistemi ta' l-organi, inklużi l-kliewi, il-fwied u l-ematopoiesi, huwa rakkomandat.

F’każijiet rari, waqt li qed tieħu l-mediċina, ġiet innutata estensjoni tal-ħin tal-protrombina. Bl-għoti simultanju ta 'antikoagulanti, monitoraġġ xieraq ta' indikaturi ta 'koagulazzjoni huwa obbligatorju. Aġġustament fid-doża ta 'antikoagulanti orali jista' jkun meħtieġ sabiex jinkiseb il-livell mixtieq ta 'antikoagulazzjoni.

F'pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi, aġġustament tad-doża huwa meħtieġ skond il-livell ta 'insuffiċjenza (ara "Doża u Amministrazzjoni").

F'pazjenti b'diureżi mnaqqsa, kristallurja kienet rarament osservata, l-aktar fl-isfond ta 'terapija parenterali.Waqt it-terapija b'doża għolja ta 'amoxicillin, huwa rakkomandat li jittieħed fluwidu adegwat biex titnaqqas il-probabbiltà ta' kristallurja marbuta ma 'l-amoxicillin. F'pazjenti b'katter installat fil-bużżieqa tal-awrina, huwa meħtieġ li tiġi sorveljata regolarment il-patenza tagħha. Matul il-kura tal-glukożurja, il-livelli tal-glukosju huma stmati bl-użu ta 'metodi enżimatiċi b'glucose oxidase, peress li metodi mhux enżimatiċi kultant jagħtu riżultati pożittivi foloz. Il-preżenza ta 'aċidu clavulaniku f'Amoklava tista' tikkawża tgħaqqid mhux speċifiku ta 'IgG u albumina ma' membrani ta 'eritroċiti, li tista' twassal għal riżultati pożittivi foloz tat-test ta 'Coombs.

Kien hemm każijiet ta 'analiżi immunosorbenti pożittiva marbuta ma' l-enzima (ELISA) għal Aspergillus f'pazjenti li jirċievu l-mediċina, li sussegwentement iddetermina n-nuqqas ta 'infezzjonijiet ikkawżati minn Aspergillus. Reazzjonijiet inkroċjati ma 'mhuxperġilliċi

polysaccharides u polyfuranoses bħala parti mit-test ELISA fuq Aspergillus. Ir-riżultati tat-test pożittivi f'pazjenti li jieħdu Amoklav għandhom jiġu interpretati b'kawtela u kkonfermati b'metodi dijanjostiċi oħra.

Dożaġġi għat-tfal

Għal pazjenti żgħar, id-doża ta 'Amoxiclav kuljum hija dejjem ikkalkulata fuq il-bażi tat-tabella fl-istruzzjonijiet:

• sa 3 xhur, Amoxiclav huwa preskritt f'ammont ta '30 mg / 1 kg ta' piż tal-ġisem kuljum, maqsum fi 3 dożi kuljum,
• minn 3 xhur sa 12-il sena, id-doża ta 'kuljum hija kkalkulata skond il-formula 20 mg / 1 kg ta' piż għal mard ħafif, jew 40 mg / 1 kg għal infezzjonijiet severi, il-volum li jirriżulta tal-mediċina huwa maqsum fi 3 partijiet u mogħti f'intervalli regolari,
• Mit-12-il sena, it-tfal jistgħu jieħdu dożi għall-adulti.

It-tul tal-kura għat-tfal ġeneralment ma taqbiżx il-5-7 ijiem. Dan huwa nofs daqs l-adulti. Jekk meħtieġ, it-tabib jista 'jestendi l-kors tat-terapija bl-antibijotiċi.

Reviżjonijiet Amoxiclav

Ħafna mir-reviżjonijiet dwar Amoxiclav huma pożittivi. Kważi immedjatament wara li tieħu l-mediċina, is-sintomi jiddgħajfu, l-effetti sekondarji huma ħfief jew assenti għal kollox. F'każijiet iżolati, pazjenti anzjani u dawk li jbatu minn mard fil-kliewi wrew ilmenti ta 'edema, li jindikaw funzjonament tajjeb mhux tajjeb tal-organi. Din is-sitwazzjoni mhix meqjusa normali, speċjalment meta tikkunsidra li l-aċidu clavulaniku jitneħħa minnhom. Fl-istess ħin, il-mediċina ssaħħaħ l-effett tagħha, jistgħu jidhru sinjali ta 'doża eċċessiva. Biex dan iseħħ, għandhom jittieħdu miżuri preventivi - tixrob aktar fluwidu u perjodikament tara tabib.