TELMISTA® N 40 Hydrochlorothiazide, Telmisartan

Forma tad-doża Telmisti - pilloli: kważi abjad jew abjad, f'doża ta '20 mg - tond, 40 mg - biconvex, ovali, 80 mg - biconvex, forma ta' kapsula (f'folja ta 'materjal ikkombinat 7 pcs., F'kaxxa tal-kartun 2, 4, 8 , 12 jew 14-il folja, f’folja ta ’10 pcs., F’kaxxa tal-kartun 3, 6 jew 9 infafet).

Kompożizzjoni ta 'pillola waħda:

  • sustanza attiva: telmisartan - 20, 40 jew 80 mg,
  • eċċipjenti: idrossidu tas-sodju, lactose monohydrate, magnesium stearate, meglumine, povidone K30, sorbitol (E420).

Farmakodinamiċità

Telmisartan, is-sustanza attiva ta 'Telmista, għandu proprjetà anti-ipertensiva, li huwa antagonist tar-riċettur ta' angiotensin II (imblokkatur tal-AT1riċetturi). Twarrab l-anġjotensina II mill-konnessjoni mar-riċettur, ma għandhiex l-azzjoni ta 'agonist fir-rigward ta' dan ir-riċettur. Telmisartan b'mod selettiv u għal żmien twil jista 'jorbot biss mas-sottotip tat-riċettur AT ta' l-angiotensin II1. M'għandux affinità għal riċetturi ta 'angiotensin oħra, li s-sinifikat funzjonali tagħhom u r-riżultat ta' l-influwenza eċċessiva (minħabba l-użu ta 'telmisartan) ta' angiotensin II fuqhom ma ġewx studjati.

Telmisartan inaqqas il-konċentrazzjoni ta 'aldosterone fil-plażma tad-demm, ma jaffettwax il-konċentrazzjoni ta' renin u ma jimblokkax il-kanali tal-joni. Is-sustanza attiva ma tinibixxix l-ACE (enżima li tikkonverti l-anġjotensina), li teqred ukoll il-bradikinina, u għalhekk ma jiġu osservati l-ebda reazzjonijiet sekondarji kkawżati minn bradikinina.

Telmisartan, meħud b'doża ta '80 mg, jimblokka kompletament l-effett ipertensiv ta' angiotensin II. Wara l-ewwel doża tal-mediċina għal 3 sigħat, il-bidu tal-effett ipotensiv huwa nnutat, l-effett jippersisti għal ġurnata u jibqa 'sinifikanti sa jumejn. Effett ipotensiv stabbli ġeneralment jiżviluppa wara 4-8 ġimgħat mill-bidu tal-kura bl-għoti regolari ta 'telmisartan.

Bi ipertensjoni arterjali, il-mediċina tgħin biex tnaqqas il-pressjoni sistolika u dijastolika (BP). Telmisartan m'għandu l-ebda effett fuq ir-rata tal-qalb (rata tal-qalb).

F'pazjenti b'kanċellazzjoni f'daqqa ta 'telmisartan, il-pressjoni tad-demm tirritorna gradwalment għall-valur oriġinali tagħha, sindromu ta' rtirar ma jiġix osservat.

Farmakokinetika

  • assorbiment: meta jinbelgħu, jiġi assorbit malajr fil-passaġġ gastro-intestinali. Il-bijodisponibilità hija ta '50%. Meta jittieħed mal-ikel, it-tnaqqis fl-AUC (żona taħt il-kurva farmakokinetika) huwa fil-firxa minn 6% sa 19% b'doża ta '40 u 160 mg, rispettivament. 3 sigħat wara li tieħu telmisartan, il-konċentrazzjoni tiegħu fil-plażma tad-demm barra (ma tiddependix mill-ħin tal-ikel). AUC u l-konċentrazzjoni massima fil-plażma tas-sustanza (Ċmassimu) fin-nisa hu madwar 2 u 3 darbiet ogħla, rispettivament, fl-irġiel. Ma kien hemm l-ebda effett sinifikanti fuq l-effiċjenza,
  • tqassim u metaboliżmu: 99.5% tas-sustanza torbot ma 'proteini fil-plażma (prinċipalment alpha-1 glycoprotein u albumina). Il-volum apparenti ta 'distribuzzjoni f'konċentrazzjoni ta' bilanċ huwa medja ta '500 l. Il-metaboliżmu iseħħ permezz tal-konjugazzjoni ma 'aċidu glukuroniku bil-formazzjoni ta' metaboliti farmakoloġikament inattivi,
  • eskrezzjoni: T1/2 (half-life ta 'eliminazzjoni) - aktar minn 20 siegħa Is-sustanza hija mneħħija l-aktar mingħajr tibdil fl-imsaren, bl-awrina - inqas minn 2%. It-tneħħija totali tal-plażma hija pjuttost għolja meta mqabbla mal-fluss tad-demm tal-fwied (madwar 1500 ml / min) u hija ta 'madwar 900 ml / min.

Il-parametri farmakokinetiċi ewlenin ta 'telmisartan meta jintużaw fi tfal u adolexxenti minn 6 sa 18-il sena għal 4 ġimgħat b'doża ta' 1 jew 2 mg / kg huma ġeneralment komparabbli ma 'dawk f'pazjenti adulti u jikkonfermaw il-farmakokinetiċi mhux lineari tas-sustanza attiva, speċjalment fir-rigward ta' Ċmassimu.

Kontra-indikazzjonijiet

  • forom severi ta 'disfunzjoni tal-fwied (skond il-klassifikazzjoni Child - Pugh - klassi C),
  • ostruzzjoni tal-kanal tal-bili,
  • użu kombinat ma 'aliskiren f'pazjenti b'insuffiċjenza renali severa jew moderata (rata ta' filtrazzjoni glomerulari inqas minn 60 ml / min / 1.73 m 2) jew b'dijabete mellitus,
  • defiċjenza ta 'lactase / sucrose / isomaltase, intolleranza għal fructose, assorbiment ħażin fil-glukosju-galactose,
  • perjodu ta 'tqala u treddigħ,
  • età sa 18-il sena
  • Sensittività eċċessiva individwali għal telmisartan jew għal xi wieħed mill-komponenti awżiljari tal-mediċina.

Relattiv (mard / kundizzjonijiet li fihom l-użu ta 'Telmista jeħtieġ prudenza):

  • funzjoni indebolita tal-kliewi u / jew tal-fwied,
  • stenosi ta 'l-arterja renali bilaterali jew stenosi ta' l-arterja ta 'kliewi waħda,
  • kondizzjonijiet wara t-trapjant tal-kliewi (minħabba nuqqas ta 'esperjenza ta' użu),
  • iperkalemija
  • iponatrimja,
  • insuffiċjenza kronika tal-qalb
  • tidjiq tal-valv mitrali u / jew aortiku,
  • GOKMP (kardjomiopatija ostruttiva ipertrofika),
  • tnaqqis fil-bcc (volum ta 'demm li jiċċirkola) minħabba trattament preċedenti b'dijuretiċi, konsum limitat ta' melħ, rimettar jew dijarea,
  • Iperaldosteroniżmu primarju (sigurtà u effikaċja mhux stabbiliti).

Istruzzjonijiet għall-użu Telmista: metodu u dożaġġ

Il-pilloli Telmist jittieħdu mill-ħalq, irrispettivament mill-ħin tal-ikel.

B'ipertensjoni arterjali, huwa rrakkomandat li tibda tieħu b'20 jew 40 mg tal-mediċina 1 darba kuljum. F'xi pazjenti, huwa possibbli li jinkiseb effett ipotensiv f'doża ta '20 mg / jum. F'każ ta 'effett terapewtiku insuffiċjenti, tista' żżid id-doża għal doża massima ta '80 mg kuljum. B'żieda fid-doża, għandu jiġi kkunsidrat li l-effett ipotensiv massimu ta 'Telmista ġeneralment jinkiseb wara 4-8 ġimgħat mill-bidu tat-terapija.

Sabiex tnaqqas il-morbożità u l-mortalità kardjovaskulari, huwa rrakkomandat li tieħu 80 mg tal-mediċina 1 darba kuljum.

Fl-istadju inizjali tat-trattament, metodi addizzjonali għan-normalizzazzjoni tal-pressjoni jistgħu jkunu meħtieġa.

Mhuwiex meħtieġ li tiġi aġġustata s-sistema ta 'dożaġġ għal pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi, inklużi dawk fuq emodijalisi.

Għal funzjoni indebolita tal-fwied ta ’severità ħafifa jew moderata (skond il-klassifikazzjoni Child-Pugh - Klassi A u B), id-doża massima ta’ Telmista kuljum hija ta ’40 mg.

F'pazjenti anzjani, il-farmakokinetika ta 'telmisartan ma tinbidilx, u għalhekk m'hemmx bżonn li tiġi aġġustata d-doża tal-mediċina għalihom.

Effetti sekondarji

Meta jintużaw Telmists, ir-reazzjonijiet avversi li ġejjin mis-sistemi u l-organi huma possibbli:

  • qalb: takikardja, bradikardja,
  • vini tad-demm: pressjoni baxxa ortostatika, tnaqqis sinifikanti fil-pressjoni,
  • sistema diġestiva: dijarea, uġigħ addominali, dispepsja, skumdità fl-istonku, flatulenza, remettar, disġusija (perverżjoni tat-togħma), membrana mukuża niexfa tal-kavità orali, funzjoni indebolita tal-fwied / mard tal-fwied,
  • demm u sistema limfatika: trombokitopenja, ewosinofilja, anemija, sepsis (inkluża sepsi fatali),
  • sistema nervuża: nuqqas ta 'rqad, ansjetà, depressjoni, vertij, ħass ħażin,
  • sistema immuni: sensittività eċċessiva (urtikarja, eritema, anġjoedema), reazzjonijiet anafilattiċi, ħakk, ekżema, raxx fil-ġilda (inkluża l-mediċina), iperidrożi, anġjoedema (sal-mewt), raxx tossiku fil-ġilda,
  • organu tal-vista: disturbi fil-vista,
  • sistema respiratorja, sider u organi medjastinali: sogħla, nuqqas ta 'nifs, infezzjonijiet fl-apparat respiratorju ta' fuq, mard interstizjali tal-pulmun (relazzjoni kawżali ma 'l-użu ta' telmisartan ma ġietx stabbilita),
  • tessut muskuloskeletali u konnettiv: uġigħ fid-dahar, artralġja, bugħawwieġ fil-muskoli (spażmi tal-muskoli tal-għoġol), majalġija, uġigħ fir-riġlejn, uġigħ fl-għeruq (sintomi simili għal manifestazzjonijiet ta 'infjammazzjoni u deġenerazzjoni tat-tessut tendon),
  • kliewi u l-apparat urinarju: funzjoni tal-kliewi indebolita (inkluża insuffiċjenza renali akuta), infezzjoni fl-apparat urinarju (inkluża ċistite),
  • korp kollu kemm hu: dgħjufija ġenerali, sindromu ta 'l-influwenza, uġigħ fis-sider,
  • studji strumentali u tal-laboratorju: żieda fil-kontenut ta 'aċidu uriku, krejatinina fil-plażma tad-demm, tnaqqis fil-livell ta' emoglobina, żieda fl-attività ta 'transaminases epatiċi, CPK (creatine phosphokinase) fil-plażma tad-demm, ipogliċemija (f'pazjenti b'dijabete mellitus), iperkalimja.

Ir-relazzjoni tal-grad tal-manifestazzjoni tal-effetti sekondarji mal-età, is-sess jew ir-razza tal-pazjenti għadha ma ġietx stabbilita.

Istruzzjonijiet speċjali

L-użu simultanju ta 'inibituri ta' Telmista u ACE jew inibitur dirett ta 'renin, aliskiren, minħabba l-azzjoni doppja fuq is-sistema RAAS (sistema renin-angiotensin-aldosterone) jaggrava l-funzjonament tal-kliewi (inkluż jista' jwassal għal insuffiċjenza renali akuta), u jżid ukoll ir-riskju ta 'ipotensjoni u iperkalemija. . Jekk tali terapija konġunta hija assolutament meħtieġa, din għandha titwettaq taħt sorveljanza medika mill-qrib, kif ukoll regolarment iċċekkjati l-funzjoni tal-kliewi, pressjoni tad-demm u livelli ta 'elettroliti fil-plażma tad-demm.

F'pazjenti b'nefropatija dijabetika, telmisartan u inibituri ACE mhumiex irrakkomandati.

F'każijiet fejn it-ton vaskulari u l-funzjoni tal-kliewi jiddependu prinċipalment fuq l-attività ta 'RAAS (pereżempju, f'pazjenti b'mard tal-kliewi, inkluż stenosi tal-arterja renali bilaterali jew stenosi ta' arterja tal-kliewi waħda, jew b'insuffiċjenza kronika tal-qalb), l-użu ta 'mediċini li jaffettwaw RAAS jista' jwassal għall-iżvilupp ta ' iperazotemija, pressjoni baxxa arterjali, oliguria u insuffiċjenza renali akuta (f'każijiet rari).

Meta tuża dijuretiċi li ma jneħħux il-potassju, sostituti tal-melħ li fihom il-potassju, supplimenti u mediċini oħra li jżidu l-konċentrazzjoni tal-potassju fil-plażma tad-demm flimkien ma 'Telmista, huwa meħtieġ li tikkontrolla l-livell ta' potassju fid-demm.

Peress li telmisartan jitneħħa l-aktar bil-bili, b'mard ostruttiv tal-passaġġ biljari jew funzjoni indebolita tal-fwied, jista 'jkun hemm tnaqqis fit-tneħħija tal-mediċina.

Bid-dijabete u riskju kardjovaskulari addizzjonali, pereżempju, mard tal-qalb koronarju (mard koronarju tal-qalb), l-użu ta 'Telmista jista' jikkawża infart mijokardijaku fatali u mewt kardjovaskulari f'daqqa. F'pazjenti b'dijabete mellitus, mard tal-qalb koronarju jista 'ma jkunx iddijanjostikat, peress li s-sintomi tagħha f'dan il-każ mhux dejjem iseħħu. Għalhekk, qabel ma tibda t-terapija bil-mediċina, huwa meħtieġ li jsiru eżamijiet dijanjostiċi xierqa, inkluż test b'attività fiżika.

F'pazjenti bid-dijabete li jirċievu trattament bl-insulina jew mediċini ipogliċemiċi orali, l-ipogliċemija tista 'tiżviluppa waqt terapija ma' Telmista. Dawn il-pazjenti jeħtieġu jikkontrollaw il-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm, billi skond dan l-indikatur, id-doża ta 'l-insulina jew tad-drogi ipogliċemiċi għandha tiġi aġġustata.

Fl-iperaldosteroniżmu primarju, l-użu ta 'mediċini anti-ipertensivi - inibituri tar-RAAS - normalment mhux effettiv. Pazjenti bħal dawn mhumiex irrakkomandati li jieħdu Telmista.

L-użu tal-mediċina huwa possibbli flimkien ma 'dijuretiċi tat-thiazide, peress li taħlita bħal din tipprovdi tnaqqis addizzjonali fil-pressjoni.

Studji wrew li Telmista huwa inqas effettiv f'pazjenti tar-razza Negroid. Disfunzjoni tal-fwied bl-użu ta 'telmisartan ġiet osservata f'ħafna każijiet fost ir-residenti tal-Ġappun.

Tqala u treddigħ

Skond l-istruzzjonijiet, Telmista huwa kontraindikat waqt it-tqala. F’każ ta ’dijanjosi tat-tqala, il-mediċina għandha titwaqqaf immedjatament. Jekk meħtieġ, għandhom ikunu preskritti mediċini anti-ipertensivi ta 'klassijiet oħra li huma approvati għall-użu waqt it-tqala. In-nisa li jippjanaw it-tqala huma wkoll avżati biex jużaw terapija alternattiva.

Fi studji prekliniċi tal-mediċina, ma nstabux effetti teratoġeniċi. Imma nstab li l-użu ta 'antagonisti tar-riċetturi ta' angiotensin II fit-tieni u t-tielet trimestri tat-tqala jikkawża fetotossiċità (oligohydramnios, tnaqqis fil-funzjoni tal-kliewi, naqqas l-ossifikazzjoni tal-għadam tal-kranju tal-fetu) u tossiċità tat-twelid (ipotensjoni arterjali, insuffiċjenza renali, iperkalemija).

Trabi tat-twelid li l-ommijiet tagħhom ħadu Telmista waqt it-tqala jeħtieġu superviżjoni medika minħabba l-iżvilupp possibbli ta 'pressjoni baxxa arterjali.

Peress li m'hemm l-ebda tagħrif dwar il-penetrazzjoni ta 'telmisartan fil-ħalib tas-sider, il-mediċina hija kontraindikata waqt it-treddigħ.

Bi funzjoni indebolita tal-fwied

Mhux irrakkomandat li tieħu l-mediċina f'pazjenti b'funzjoni severa tal-fwied (skond il-klassifikazzjoni Child-Pugh - klassi C).

B'insuffiċjenza tal-fwied ħafifa għal moderata (skond il-klassifikazzjoni Child-Pugh - Klassi A u B), l-użu ta 'Telmista jeħtieġ prudenza. Id-doża massima ta 'kuljum tal-mediċina f'dan il-każ m'għandhiex taqbeż l-40 mg.

Interazzjoni bejn id-drogi

L-użu ta 'telmisartan fl-istess ħin ma' ċerti mediċini jista 'jwassal għall-iżvilupp ta' l-effetti li ġejjin:

  • mediċini anti-ipertensivi: żieda fl-effett anti-ipertensiv,
  • warfarin, digoxin, ibuprofen, glibenclamide, hydrochlorothiazide, paracetamol, amlodipine u simvastatin: ma ġiet osservata l-ebda interazzjoni klinikament sinifikanti. F'xi każijiet, jista 'jkun hemm żieda fil-kontenut ta' digoxin fil-plażma b'medja ta '20%. Meta kkombinat ma 'digoxin, huwa rakkomandat li tissorvelja perjodikament il-konċentrazzjoni fil-plażma tagħha,
  • dijuretiċi li ma jneħħux il-potassju (per eżempju, spironolactone, amiloride, triamteren, eplerenone), sostituti tal-potassju, inibituri ta 'l-ACE, antagonisti tar-riċetturi ta' angiotensin II, NSAIDs (mediċini anti-infjammatorji mhux sterojdi), inkluż cyclooxygenase-hemporin-2-azimonodipipipomen u trimethoprim: riskju akbar ta 'iperkalemija (minħabba effett sinerġistiku),
  • ramipril: żieda 2.5 darbiet fl-indikaturi Cmassimu u AUC0-24 ramipril u ramiprilat,
  • Preparazzjonijiet tal-litju: żieda riversibbli fil-konċentrazzjoni tal-litju fil-plażma tad-demm (ġew irrappurtati f'każijiet rari) bl-effett tossiku li jakkumpanjah. Huwa rakkomandat li tiċċekkja perjodikament il-livelli fil-plażma tal-litju,
  • NSAIDs (inkluż l-aċidu aċetilsaliċiliku, NSAIDs mhux selettivi u inibituri ta 'cyclooxygenase-2): inaqqsu l-effett ipotensiv ta' telmisartan, iżidu r-riskju ta 'insuffiċjenza renali akuta waqt id-deidrazzjoni. Fil-bidu tat-terapija ta 'taħlita ma' telmisartan u NSAIDs, huwa meħtieġ li tikkumpensa għal bcc u tivverifika l-funzjoni tal-kliewi,
  • amifostine, baclofen: potenzjalizzazzjoni tal-effett ipotensiv ta 'telmisartan,
  • barbiturati, alkoħol, anti-dipressanti u drogi: aggravament ta 'pressjoni baxxa ortostatika.

Analogi ta 'Telmista huma: Mikardis, Teseo, Telmisartan-Richter, Telmisartan-SZ, Telpres, Telsartan u oħrajn.

Forma tad-doża

Pillola waħda fiha

Telmista®H40

sustanzi attivi: Telmisartan 40mg

hydrochlorothiazide 12.5 mg

eċċipjenti: meglumine, sodium hydroxide, povidone K30, lactose monohydrate, sorbitol, magnesium stearate, manitol, ossidu tal-ħadid aħmar (E172), hydroxypropyl cellulose, dijossidu tas-silikon kollojdali anidru, stearyl fumarate tas-sodju

Telmista®H80

sustanzi attivi: 80mg Telmisartan

hydrochlorothiazide 12.5 mg

eċċipjenti: meglumine, sodium hydroxide, povidone K30, lactose monohydrate, sorbitol, magnesium stearate, manitol, ossidu tal-ħadid aħmar (E172), hydroxypropyl cellulose, dijossidu tas-silikon kollojdali anidru, stearyl fumarate tas-sodju

Telmista®ND 80

sustanzi attivi: telmisartan 80 mg

hydrochlorothiazide 25 mg

eċċipjenti: meglumine, idrossidu tas-sodju, povidone K30, lactose monohydrate, sorbitol, stearat tal-manjeżju, manitol, ossidu tal-ħadid isfar (E172) idrossipropil ċelluloża, dijossidu tas-silikon kollojdali anidru, fumarat tas-sodju stearyl

Pilloli ovali, biconvex, bi-saffi, minn abjad għal kważi abjad jew abjad fir-roża fil-kulur fuq naħa waħda u rħam roża fuq in-naħa opposta (għal dożi ta ’40 mg / 12.5 mg u 80 mg / 12.5 mg).

Pilloli ovali, biconvex, b’żewġ saffi, minn abjad għal abjad safrani ta ’kulur fuq naħa waħda u irħam isfar fuq in-naħa opposta (għal dożaġġ ta’ 80 mg / 25 mg).

Propjetajiet farmakoloġiċi

Farmakokinetika

L-ogħla konċentrazzjoni ta 'telmisartan bl-għoti mill-ħalq tinkiseb wara 0.5-1.5 sigħat wara l-għoti. Il-bijodisponibilità assoluta ta 'telmisartan f'dożi ta' 40 mg u 160 mg kienet ta '42% u 58%, rispettivament. It-teħid fl-ikel fl-istess ħin ma jnaqqasx b'mod sinifikanti l-bijodisponibilità ta 'telmisartan, tnaqqas iż-żona taħt l-ogħla konċentrazzjoni tal-mediċina fil-plażma tad-demm (AUC) b'madwar 6% meta tieħu 40 mg u b'madwar 19% wara li tieħu 160 mg. Tnaqqis ħafif fil-quċċata tal-konċentrazzjoni ma jaffettwax l-effikaċja terapewtika tal-mediċina. Il-farmakokinetiċi ta ’telmisartan meta jingħataw mill-ħalq f’dożi ta’ 20-160 mg huma mhux lineari, Cmax u AUC jiżdiedu proporzjonalment ma ’doża dejjem tiżdied. B'użu ripetut, telmisartan jakkumula ftit fil-plażma tad-demm.

Telmisartan jeħel sew mal-proteini tal-plażma (> 99.5%), prinċipalment l-albumina u l-glicoproteini tal-aċidu L-L. Il-volum apparenti ta 'distribuzzjoni ta' telmisartan huwa ta 'madwar 500 L, li juri rbit addizzjonali tat-tessuti.

Aktar minn 97% tal-mediċina meta tingħata mill-ħalq jitneħħa fil-ħmieġ permezz ta 'eskrezzjoni biljari. Traċċi jinstabu fl-awrina. Telmisartan jiġi metabolizzat permezz tal-konjugazzjoni għal metaboliti farmakoloġikament inattivi - aċetilglururonidi. Il-glukuronidi huma l-uniċi metaboliti tal-materja prima li nstabu fil-bniedem.

Wara doża waħda ta ’telmisartan, il-kontenut ta’ glukuronidi fil-plażma tad-demm kien ta ’madwar 11%. Telmisartan ma jiġix metabolizzat bl-isoenzimi tas-sistema taċ-ċitokromu P450. Ir-rata tat-tneħħija mill-plażma tad-demm hija aktar minn 1500 ml / min. Il-half-life terminali ta 'aktar minn 20 siegħa

Bl-għoti orali ta 'kombinazzjoni fissa ta' telmisartan / hydrochlorothiazide, l-ogħla konċentrazzjoni ta 'hydrochlorothiazide tintlaħaq f' 1.0-3.0 siegħa wara l-għoti. Meta wieħed iqis li l-hydrochlorothiazide jista 'jakkumula waqt l-eskrezzjoni tal-kliewi, il-bijodisponibilità assoluta hija ta' 60%.

Hydrochlorothiazide huwa marbut 68% ma 'proteini fil-plażma u l-volum ta' distribuzzjoni apparenti tiegħu huwa 0.83-1.14 l / kg.

Hydrochlorothiazide ma jiġix metabolizzat u huwa kważi kompletament eliminat mingħajr tibdil fil-kliewi bl-awrina. Madwar 60% tad-doża orali titneħħa mhux mibdula fi żmien 8 sigħat

Il-half-life terminali ta ’hydrochlorothiazide hija ta’ 10-15-il siegħa.

Farmakodinamiċità

Taħlita fissa ta 'telmisartan / idroklorotijażida hija kombinazzjoni ta' antagonist tar-riċettur ta 'angiotensin II, telmisartan u dijuretiku ta' thiazide, hydrochlorothiazide, li jipprovdi livell ogħla ta 'effett anti-ipertensiv milli jieħu kull wieħed mill-komponenti separatament. Meta tieħu taħlita fissa ta 'telmisartan / hydrochlorothiazide darba kuljum, tkun assigurata tnaqqis effettiv u bla xkiel fil-pressjoni tad-demm fid-doża terapewtika.

Telmisartan huwa effettiv meta jittieħed mill-ħalq u huwa antagonist speċifiku (selettiv) tas-sottotip 1 tar-riċettur ta 'angiotensin II (AT1). Telmisartan jissostitwixxi l-anġjotensina II, peress li għandu affinità għolja għar-riċetturi AT1 fis-sit li jorbot, li huma responsabbli għall-effetti stabbiliti ta 'l-anġjotensina II. Telmisartan jingħaqad b'mod selettiv u kontinwu mar-riċetturi AT1 u m'għandu l-ebda affinità għal riċetturi oħra, inklużi AT2 u riċetturi oħra ta 'AT. Ir-rwol funzjonali ta 'dawn ir-riċetturi għadu ma ġiex stabbilit, kif ukoll l-effetti tagħhom bl-iperstimulazzjoni possibbli ta' angiotensin II, li l-livell tagħha jiżdied taħt l-influwenza ta 'telmisartan. Telmisartan inaqqas il-livelli ta 'aldosterone fil-plażma u ma jinibixxix l-attività ta' l-enżima li tikkonverti angiotensin (kininase II), bil-parteċipazzjoni tagħha hemm tnaqqis fis-sintesi ta 'bradykinin, u għalhekk il-potenzjalizzazzjoni ta' l-effetti negattivi ta 'bradykinin ma sseħħx.

L-inibizzjoni ta 'angiotensin II fl-isfond ta' telmisartan iddum aktar minn 24 siegħa u ddum sa 48 siegħa.

Wara li tieħu telmisartan, attività anti-ipertensiva tinkiseb fi żmien 3 sigħat. It-tnaqqis massimu fil-pressjoni tad-demm ġeneralment inkiseb 4-8 ġimgħat wara l-bidu tal-kura u kompla waqt terapija fit-tul. L-effett anti-ipertensiv inżamm f'livell kostanti għal 24 siegħa.

F'pazjenti bi pressjoni għolja, telmisartan inaqqas kemm il-pressjoni sistolika kif ukoll dik dijastolika mingħajr ma taffettwa r-rata tal-qalb.

Bi waqfien qawwi ta 'trattament bit-telmisartan, il-pressjoni tad-demm terġa' tidħol gradwalment għal-livell preċedenti tagħha għal diversi jiem mingħajr l-iżvilupp ta '"sindromu ta' tnaqqis" (żieda qawwija fil-pressjoni tad-demm).

Tiazidi jaffettwaw l-assorbiment mill-ġdid ta 'elettroliti fit-tubuli tal-kliewi, u jżidu direttament l-eskrezzjoni ta' sodju u kloruri f'ammonti bejn wieħed u ieħor indaqs. L-effett dijuretiku ta 'hydrochlorothiazide iwassal għal tnaqqis fil-volum tal-plażma fid-demm, żieda fil-livell ta' renin fil-plażma, żieda fit-tnixxija ta 'aldosterone, li tikkontribwixxi għal żieda fl-awrina ta' potassju u bikarbonati u, skond dan, tnaqqis fil-livell ta 'potassju fis-serum. L-imblokk tar-renin-angiotensin fis-sistema tal-aldosterone bl-użu kombinat ta 'telmisartan ma' dijuretiċi jwassal għal telf riversibbli ta 'potassju mill-ġisem. Meta tieħu hydrochlorothiazide, id-dijureżi tibda wara sagħtejn, l-effett massimu dijuretiku jinkiseb 4 sigħat wara l-għoti, l-azzjoni ddum 6-12-il siegħa.

Indikazzjonijiet għall-użu

- trattament ta 'pressjoni għolja arterjali

Telmista®H40 u Telmista®H80 huma indikati għal pazjenti li fihom huwa impossibbli li tikkontrolla l-livell tal-pressjoni bl-użu ta 'telmisartan jew idroklorotijażide f'forma ta' monoterapija.

Telmista® ND80 huwa indikat għal pazjenti adulti li fihom hu impossibbli li tikkontrolla l-livell ta ’pressjoni tad-demm billi tuża Telmista® N80 jew li fiha l-pressjoni kienet ġiet stabbilizzata qabel bl-użu ta’ telmisartan u hydrochlorothiazide separatament.

Dożaġġ u l-għoti

Telmista®N40, Telmista®N80 jew Telmista®ND80 għandhom jintużaw darba kuljum, maħsula b’ammont żgħir ta ’ilma, irrispettivament mill-konsum tal-ikel.

Qabel it-trattament għandu jsir kombinazzjoni telmisartan / hydrochlorothiazide

għażla ta 'doża fl-isfond ta' monoterapija b'telmisartan. Jekk meħtieġ, tista 'minnufih taqleb minn monoterapija għal kura b'taħlita ta' dożi fissi tal-mediċina.

Telmista®H40 jista ’jiġi preskritt lil pazjenti li fihom il-pressjoni tad-demm ma tkunx ikkontrollata b’mod xieraq minn telmisartan 40 mg.

Telmista® H80 jista ’jiġi preskritt lil pazjenti li fihom il-pressjoni tad-demm ma tkunx ikkontrollata b’mod adegwat minn 80 mg telmisartan.

Telmista® ND80 jista ’jiġi preskritt lil pazjenti li fihom il-pressjoni tad-demm ma tkunx ikkontrollata b’mod adegwat minn Telmista® N80 jew li fiha l-pressjoni kienet ġiet stabbilizzata qabel bl-użu ta’ telmisartan u idroklorotijażide separatament.

Wara li tinbeda l-kura bil-kombinazzjoni ta 'telmisartan / hydrochlorothiazide, l-effett anti-ipertensiv massimu jinkiseb fl-ewwel 4-8 ġimgħat. Jekk ikun meħtieġ, Telmista®H40, Telmista®H80 jew Telmista®ND80 jistgħu jiġu preskritti flimkien ma 'mediċina oħra li tittieħed bijopensiv.

Pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi

Monitoraġġ regolari tal-funzjoni tal-kliewi huwa rrakkomandat.

Pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied

F'pazjenti b'indeboliment tal-fwied moderat għal moderat, id-doża m'għandhiex taqbeż 1 pillola Telmista®N40 (telmisartan 40 / hydrochlorothiazide 12.5 mg) darba kuljum.

L-ebda aġġustament fid-doża ma huwa meħtieġ f'pazjenti anzjani.

Azzjoni farmakoloġika

Il-pilloli Telmista - mediċina effettiva għall-pressjoni, għandhom prezz relattivament raġonevoli.

L-azzjoni tagħha hija mmirata biex timblokka riċetturi tat-tip AT1, filwaqt li ma taffettwax tipi oħra ta 'riċetturi.

L-effett ipotensiv massimu tat-teħid ta 'Telmista huwa osservat wara xahar ta' terapija, li jissuġġerixxi effett fit-tul tal-mediċina.

Il-proprjetajiet tal-mediċina huma bbażati fuq l-interazzjoni magħquda ta 'telmisartan mas-sustanza idroklorotijażida, li hija dijuretika. Il-mediċina hija antagonist tat-tip selettiv li jimplimenta l-azzjoni ta 'angiotensin ii. Il-komponent attiv tal-mediċina għandu relazzjoni twila mar-riċettur AT1.

Il-mediċina tnaqqas l-ammont ta 'aldosterone fil-plażma tad-demm. Il-mediċina tnaqqas l-ammont ta 'aldosterone fil-plażma tad-demm. M'hemm l-ebda effett ta 'imblukkar fuq il-kanali tal-joni u r-renin. L-effett tal-imblukkar fuq is-sustanza kininase II, li għandha effett li jonqos fuq il-bradikinina, huwa wkoll assenti.

Liema pressjoni tad-demm għandi nieħu?

Sabiex tnaqqas il-pressjoni, 40mm Telmista huma preskritti kuljum. F'xi pazjenti, anke b'doża ta '20 mg kuljum, jista' jinkiseb effett suffiċjenti. Jekk it-tnaqqis fil-mira tal-pressjoni ma jintlaħaqx, it-tabib jista 'jżid id-doża għal 80 mg kuljum.

Il-mediċina tista 'tiġi amministrata flimkien ma' aġent deidratanti mill-grupp tat-thiazide (per eżempju, hydrochlorothiazide). Qabel kull żieda fid-doża, it-tabib għandu jistenna minn erba 'sa tmien ġimgħat, minn dakinhar l-effett massimu tal-mediċina huwa manifestat.

Biex tkun evitata ħsara vaskulari f'kondizzjonijiet pre-eżistenti, id-doża rrakkomandata hija ta '80 mg ta' telmisartan darba kuljum. Fil-bidu tal-kura, huwa rrakkomandat monitoraġġ frekwenti tal-pressjoni. Jekk meħtieġ, it-tabib jaġġusta d-dożaġġ biex tinkiseb il-pressjoni tad-demm fil-mira. Il-pilloli huma rrakkomandati li jittieħdu bil-likwidu jew irrispettivament mill-konsum tal-ikel.

Telmista H80

Il-mediċina tittieħed oralment 1 darba / jum, irrispettivament mill-konsum tal-ikel. Il-pilloli għandhom jinħaslu b'ammont żgħir ta 'ilma.

Telmista H80 jista ’jiġi preskritt lil pazjenti li fihom l-użu ta’ telmisartan f’doża ta ’80 mg ma jwassalx għal kontroll xieraq tal-pressjoni tad-demm.

Aqra wkoll dan l-artiklu: Lasix: pilloli u injezzjonijiet ta '40 mg

Qabel ma tinbeda l-kura, għandha ssir għażla ta 'doża kontra monoterapija ta' telmisartan. Jekk meħtieġ, tista 'taqleb minnufih minn monoterapija għal telmisartan għal kura b'Telmista H80.

Jekk ikun hemm bżonn, il-mediċina tista ’tiġi preskritta flimkien ma’ mediċina oħra li tittieħed bijopensiv.

Effetti sekondarji

L-użu ta ’Telmista, bħal mediċini anti-ipertensivi oħra, jista’ jwassal għal konsegwenzi negattivi varji fuq il-ġisem.

Fost l-effetti sekondarji, l-istruzzjonijiet għall-użu jiddistingwu dan li ġej:

  • ksur tal-kliewi u tas-sistema tal-awrina,
  • l-influwenza akkumpanjata minn deni u telqa ġenerali,
  • sogħla, leżjonijiet infettivi tal-passaġġ respiratorju ta 'fuq u t'isfel, nuqqas ta' nifs,
  • instabbiltà tal-apparat viżiv,
  • disturbi fir-ritmu tal-qalb, li kontrahom tidher takikardja u bradikardja,
  • disturbi fl-istonku u l-imsaren, li huma manifestati minn dijarea, nawżea, sindromi ta 'l-uġigħ mhux karatteristiċi u bugħawwieġ,
  • ħass ħażin, disturbi fl-irqad, letarġija,
  • sensittività eċċessiva għal diversi influwenzi esterni, li timmanifesta ruħha fil-forma ta 'ħakk u urtikarja tal-ġilda, xokk anafilattiku u iperidrożi,
  • anemija u t-theddida ta 'sepsi fatali,
  • riżultati ħżiena ta 'studju tal-laboratorju dwar il-bijomaterjal tal-pazjent, li huma espressi f'konċentrazzjoni għolja ta' aċidu uriku, krejatinina fid-demm, ipogliċemija u tnaqqis qawwi fl-emoglobina.

Kwalunkwe wieħed minn dawn l-effetti sekondarji jista 'jseħħ jew waħdu jew flimkien ma' oħrajn. Għal sintomi suspettużi, attenzjoni medika immedjata hija meħtieġa biex tikkoreġi l-kors tat-trattament.

It-tfal, waqt it-tqala u treddgħu

Is-sigurtà u l-effettività ta 'l-użu ta' telmisartan fil-pedjatrija ma ġewx stabbiliti, għalhekk, pilloli Telmista 40 mg, 80 mg u 20 mg m'għandhomx jiġu preskritti lil tfal u adolexxenti taħt it-18-il sena.

Skond l-istruzzjonijiet, Telmista huwa kontraindikat waqt it-tqala. F’każ ta ’dijanjosi tat-tqala, il-mediċina għandha titwaqqaf immedjatament.

Peress li m'hemm l-ebda tagħrif dwar il-penetrazzjoni ta 'telmisartan fil-ħalib tas-sider, il-mediċina hija kontraindikata waqt it-treddigħ.

Analogi tal-mediċina Telmist

L-istruttura tiddetermina l-analogi:

  1. Telmisartan
  2. Telsartan H,
  3. Telsartan
  4. Tanidol
  5. Teseo,
  6. Telpres Plus,
  7. Mikardis Plus,
  8. Priratur
  9. Telpres
  10. Telzap Plus,
  11. Mikardis.

Antagonisti tar-riċetturi ta 'angiotensin 2 jinkludu analogi:

  1. Gizaar
  2. Karzartan
  3. Exfotans,
  4. Sartavel
  5. Telsartan
  6. Candesartan
  7. Zisakar
  8. Lozarel
  9. Irbesartan
  10. Vasotens,
  11. Ko-esforz,
  12. Naviten
  13. Priratur
  14. Losartan
  15. Cardosten
  16. Tareg
  17. Blocktran
  18. Lorista
  19. Atacand
  20. Losartan n
  21. Olimestra
  22. Aprovask,
  23. Irsar
  24. Edarby
  25. Lozap,
  26. Ordiss
  27. Cozaar
  28. Mikardis,
  29. Valz
  30. Xarten
  31. Vamloset
  32. Losacor
  33. Lozap Plus,
  34. Cardomin
  35. Telmisartan
  36. Tanidol
  37. Hyposart,
  38. Candecor,
  39. Renicard
  40. Telpres
  41. Diovan
  42. Duopress,
  43. Eprosartan Mesylate,
  44. Valsacor
  45. Valsartan
  46. Eżegwiment
  47. Artinova,
  48. Ibertan
  49. Firmast
  50. Valz N,
  51. Cardos,
  52. Aprovel
  53. Presartan,
  54. Tweensta
  55. Teveten
  56. Brozaar
  57. Koaprovel
  58. Nortjan
  59. Kardosali.

Ħalli Kumment Tiegħek