TELMISTA® N 40 Hydrochlorothiazide, Telmisartan
Forma tad-doża Telmisti - pilloli: kważi abjad jew abjad, f'doża ta '20 mg - tond, 40 mg - biconvex, ovali, 80 mg - biconvex, forma ta' kapsula (f'folja ta 'materjal ikkombinat 7 pcs., F'kaxxa tal-kartun 2, 4, 8 , 12 jew 14-il folja, f’folja ta ’10 pcs., F’kaxxa tal-kartun 3, 6 jew 9 infafet).
Kompożizzjoni ta 'pillola waħda:
- sustanza attiva: telmisartan - 20, 40 jew 80 mg,
- eċċipjenti: idrossidu tas-sodju, lactose monohydrate, magnesium stearate, meglumine, povidone K30, sorbitol (E420).
Farmakodinamiċità
Telmisartan, is-sustanza attiva ta 'Telmista, għandu proprjetà anti-ipertensiva, li huwa antagonist tar-riċettur ta' angiotensin II (imblokkatur tal-AT1riċetturi). Twarrab l-anġjotensina II mill-konnessjoni mar-riċettur, ma għandhiex l-azzjoni ta 'agonist fir-rigward ta' dan ir-riċettur. Telmisartan b'mod selettiv u għal żmien twil jista 'jorbot biss mas-sottotip tat-riċettur AT ta' l-angiotensin II1. M'għandux affinità għal riċetturi ta 'angiotensin oħra, li s-sinifikat funzjonali tagħhom u r-riżultat ta' l-influwenza eċċessiva (minħabba l-użu ta 'telmisartan) ta' angiotensin II fuqhom ma ġewx studjati.
Telmisartan inaqqas il-konċentrazzjoni ta 'aldosterone fil-plażma tad-demm, ma jaffettwax il-konċentrazzjoni ta' renin u ma jimblokkax il-kanali tal-joni. Is-sustanza attiva ma tinibixxix l-ACE (enżima li tikkonverti l-anġjotensina), li teqred ukoll il-bradikinina, u għalhekk ma jiġu osservati l-ebda reazzjonijiet sekondarji kkawżati minn bradikinina.
Telmisartan, meħud b'doża ta '80 mg, jimblokka kompletament l-effett ipertensiv ta' angiotensin II. Wara l-ewwel doża tal-mediċina għal 3 sigħat, il-bidu tal-effett ipotensiv huwa nnutat, l-effett jippersisti għal ġurnata u jibqa 'sinifikanti sa jumejn. Effett ipotensiv stabbli ġeneralment jiżviluppa wara 4-8 ġimgħat mill-bidu tal-kura bl-għoti regolari ta 'telmisartan.
Bi ipertensjoni arterjali, il-mediċina tgħin biex tnaqqas il-pressjoni sistolika u dijastolika (BP). Telmisartan m'għandu l-ebda effett fuq ir-rata tal-qalb (rata tal-qalb).
F'pazjenti b'kanċellazzjoni f'daqqa ta 'telmisartan, il-pressjoni tad-demm tirritorna gradwalment għall-valur oriġinali tagħha, sindromu ta' rtirar ma jiġix osservat.
Farmakokinetika
- assorbiment: meta jinbelgħu, jiġi assorbit malajr fil-passaġġ gastro-intestinali. Il-bijodisponibilità hija ta '50%. Meta jittieħed mal-ikel, it-tnaqqis fl-AUC (żona taħt il-kurva farmakokinetika) huwa fil-firxa minn 6% sa 19% b'doża ta '40 u 160 mg, rispettivament. 3 sigħat wara li tieħu telmisartan, il-konċentrazzjoni tiegħu fil-plażma tad-demm barra (ma tiddependix mill-ħin tal-ikel). AUC u l-konċentrazzjoni massima fil-plażma tas-sustanza (Ċmassimu) fin-nisa hu madwar 2 u 3 darbiet ogħla, rispettivament, fl-irġiel. Ma kien hemm l-ebda effett sinifikanti fuq l-effiċjenza,
- tqassim u metaboliżmu: 99.5% tas-sustanza torbot ma 'proteini fil-plażma (prinċipalment alpha-1 glycoprotein u albumina). Il-volum apparenti ta 'distribuzzjoni f'konċentrazzjoni ta' bilanċ huwa medja ta '500 l. Il-metaboliżmu iseħħ permezz tal-konjugazzjoni ma 'aċidu glukuroniku bil-formazzjoni ta' metaboliti farmakoloġikament inattivi,
- eskrezzjoni: T1/2 (half-life ta 'eliminazzjoni) - aktar minn 20 siegħa Is-sustanza hija mneħħija l-aktar mingħajr tibdil fl-imsaren, bl-awrina - inqas minn 2%. It-tneħħija totali tal-plażma hija pjuttost għolja meta mqabbla mal-fluss tad-demm tal-fwied (madwar 1500 ml / min) u hija ta 'madwar 900 ml / min.
Il-parametri farmakokinetiċi ewlenin ta 'telmisartan meta jintużaw fi tfal u adolexxenti minn 6 sa 18-il sena għal 4 ġimgħat b'doża ta' 1 jew 2 mg / kg huma ġeneralment komparabbli ma 'dawk f'pazjenti adulti u jikkonfermaw il-farmakokinetiċi mhux lineari tas-sustanza attiva, speċjalment fir-rigward ta' Ċmassimu.
Kontra-indikazzjonijiet
- forom severi ta 'disfunzjoni tal-fwied (skond il-klassifikazzjoni Child - Pugh - klassi C),
- ostruzzjoni tal-kanal tal-bili,
- użu kombinat ma 'aliskiren f'pazjenti b'insuffiċjenza renali severa jew moderata (rata ta' filtrazzjoni glomerulari inqas minn 60 ml / min / 1.73 m 2) jew b'dijabete mellitus,
- defiċjenza ta 'lactase / sucrose / isomaltase, intolleranza għal fructose, assorbiment ħażin fil-glukosju-galactose,
- perjodu ta 'tqala u treddigħ,
- età sa 18-il sena
- Sensittività eċċessiva individwali għal telmisartan jew għal xi wieħed mill-komponenti awżiljari tal-mediċina.
Relattiv (mard / kundizzjonijiet li fihom l-użu ta 'Telmista jeħtieġ prudenza):
- funzjoni indebolita tal-kliewi u / jew tal-fwied,
- stenosi ta 'l-arterja renali bilaterali jew stenosi ta' l-arterja ta 'kliewi waħda,
- kondizzjonijiet wara t-trapjant tal-kliewi (minħabba nuqqas ta 'esperjenza ta' użu),
- iperkalemija
- iponatrimja,
- insuffiċjenza kronika tal-qalb
- tidjiq tal-valv mitrali u / jew aortiku,
- GOKMP (kardjomiopatija ostruttiva ipertrofika),
- tnaqqis fil-bcc (volum ta 'demm li jiċċirkola) minħabba trattament preċedenti b'dijuretiċi, konsum limitat ta' melħ, rimettar jew dijarea,
- Iperaldosteroniżmu primarju (sigurtà u effikaċja mhux stabbiliti).
Istruzzjonijiet għall-użu Telmista: metodu u dożaġġ
Il-pilloli Telmist jittieħdu mill-ħalq, irrispettivament mill-ħin tal-ikel.
B'ipertensjoni arterjali, huwa rrakkomandat li tibda tieħu b'20 jew 40 mg tal-mediċina 1 darba kuljum. F'xi pazjenti, huwa possibbli li jinkiseb effett ipotensiv f'doża ta '20 mg / jum. F'każ ta 'effett terapewtiku insuffiċjenti, tista' żżid id-doża għal doża massima ta '80 mg kuljum. B'żieda fid-doża, għandu jiġi kkunsidrat li l-effett ipotensiv massimu ta 'Telmista ġeneralment jinkiseb wara 4-8 ġimgħat mill-bidu tat-terapija.
Sabiex tnaqqas il-morbożità u l-mortalità kardjovaskulari, huwa rrakkomandat li tieħu 80 mg tal-mediċina 1 darba kuljum.
Fl-istadju inizjali tat-trattament, metodi addizzjonali għan-normalizzazzjoni tal-pressjoni jistgħu jkunu meħtieġa.
Mhuwiex meħtieġ li tiġi aġġustata s-sistema ta 'dożaġġ għal pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi, inklużi dawk fuq emodijalisi.
Għal funzjoni indebolita tal-fwied ta ’severità ħafifa jew moderata (skond il-klassifikazzjoni Child-Pugh - Klassi A u B), id-doża massima ta’ Telmista kuljum hija ta ’40 mg.
F'pazjenti anzjani, il-farmakokinetika ta 'telmisartan ma tinbidilx, u għalhekk m'hemmx bżonn li tiġi aġġustata d-doża tal-mediċina għalihom.
Effetti sekondarji
Meta jintużaw Telmists, ir-reazzjonijiet avversi li ġejjin mis-sistemi u l-organi huma possibbli:
- qalb: takikardja, bradikardja,
- vini tad-demm: pressjoni baxxa ortostatika, tnaqqis sinifikanti fil-pressjoni,
- sistema diġestiva: dijarea, uġigħ addominali, dispepsja, skumdità fl-istonku, flatulenza, remettar, disġusija (perverżjoni tat-togħma), membrana mukuża niexfa tal-kavità orali, funzjoni indebolita tal-fwied / mard tal-fwied,
- demm u sistema limfatika: trombokitopenja, ewosinofilja, anemija, sepsis (inkluża sepsi fatali),
- sistema nervuża: nuqqas ta 'rqad, ansjetà, depressjoni, vertij, ħass ħażin,
- sistema immuni: sensittività eċċessiva (urtikarja, eritema, anġjoedema), reazzjonijiet anafilattiċi, ħakk, ekżema, raxx fil-ġilda (inkluża l-mediċina), iperidrożi, anġjoedema (sal-mewt), raxx tossiku fil-ġilda,
- organu tal-vista: disturbi fil-vista,
- sistema respiratorja, sider u organi medjastinali: sogħla, nuqqas ta 'nifs, infezzjonijiet fl-apparat respiratorju ta' fuq, mard interstizjali tal-pulmun (relazzjoni kawżali ma 'l-użu ta' telmisartan ma ġietx stabbilita),
- tessut muskuloskeletali u konnettiv: uġigħ fid-dahar, artralġja, bugħawwieġ fil-muskoli (spażmi tal-muskoli tal-għoġol), majalġija, uġigħ fir-riġlejn, uġigħ fl-għeruq (sintomi simili għal manifestazzjonijiet ta 'infjammazzjoni u deġenerazzjoni tat-tessut tendon),
- kliewi u l-apparat urinarju: funzjoni tal-kliewi indebolita (inkluża insuffiċjenza renali akuta), infezzjoni fl-apparat urinarju (inkluża ċistite),
- korp kollu kemm hu: dgħjufija ġenerali, sindromu ta 'l-influwenza, uġigħ fis-sider,
- studji strumentali u tal-laboratorju: żieda fil-kontenut ta 'aċidu uriku, krejatinina fil-plażma tad-demm, tnaqqis fil-livell ta' emoglobina, żieda fl-attività ta 'transaminases epatiċi, CPK (creatine phosphokinase) fil-plażma tad-demm, ipogliċemija (f'pazjenti b'dijabete mellitus), iperkalimja.
Ir-relazzjoni tal-grad tal-manifestazzjoni tal-effetti sekondarji mal-età, is-sess jew ir-razza tal-pazjenti għadha ma ġietx stabbilita.
Istruzzjonijiet speċjali
L-użu simultanju ta 'inibituri ta' Telmista u ACE jew inibitur dirett ta 'renin, aliskiren, minħabba l-azzjoni doppja fuq is-sistema RAAS (sistema renin-angiotensin-aldosterone) jaggrava l-funzjonament tal-kliewi (inkluż jista' jwassal għal insuffiċjenza renali akuta), u jżid ukoll ir-riskju ta 'ipotensjoni u iperkalemija. . Jekk tali terapija konġunta hija assolutament meħtieġa, din għandha titwettaq taħt sorveljanza medika mill-qrib, kif ukoll regolarment iċċekkjati l-funzjoni tal-kliewi, pressjoni tad-demm u livelli ta 'elettroliti fil-plażma tad-demm.
F'pazjenti b'nefropatija dijabetika, telmisartan u inibituri ACE mhumiex irrakkomandati.
F'każijiet fejn it-ton vaskulari u l-funzjoni tal-kliewi jiddependu prinċipalment fuq l-attività ta 'RAAS (pereżempju, f'pazjenti b'mard tal-kliewi, inkluż stenosi tal-arterja renali bilaterali jew stenosi ta' arterja tal-kliewi waħda, jew b'insuffiċjenza kronika tal-qalb), l-użu ta 'mediċini li jaffettwaw RAAS jista' jwassal għall-iżvilupp ta ' iperazotemija, pressjoni baxxa arterjali, oliguria u insuffiċjenza renali akuta (f'każijiet rari).
Meta tuża dijuretiċi li ma jneħħux il-potassju, sostituti tal-melħ li fihom il-potassju, supplimenti u mediċini oħra li jżidu l-konċentrazzjoni tal-potassju fil-plażma tad-demm flimkien ma 'Telmista, huwa meħtieġ li tikkontrolla l-livell ta' potassju fid-demm.
Peress li telmisartan jitneħħa l-aktar bil-bili, b'mard ostruttiv tal-passaġġ biljari jew funzjoni indebolita tal-fwied, jista 'jkun hemm tnaqqis fit-tneħħija tal-mediċina.
Bid-dijabete u riskju kardjovaskulari addizzjonali, pereżempju, mard tal-qalb koronarju (mard koronarju tal-qalb), l-użu ta 'Telmista jista' jikkawża infart mijokardijaku fatali u mewt kardjovaskulari f'daqqa. F'pazjenti b'dijabete mellitus, mard tal-qalb koronarju jista 'ma jkunx iddijanjostikat, peress li s-sintomi tagħha f'dan il-każ mhux dejjem iseħħu. Għalhekk, qabel ma tibda t-terapija bil-mediċina, huwa meħtieġ li jsiru eżamijiet dijanjostiċi xierqa, inkluż test b'attività fiżika.
F'pazjenti bid-dijabete li jirċievu trattament bl-insulina jew mediċini ipogliċemiċi orali, l-ipogliċemija tista 'tiżviluppa waqt terapija ma' Telmista. Dawn il-pazjenti jeħtieġu jikkontrollaw il-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm, billi skond dan l-indikatur, id-doża ta 'l-insulina jew tad-drogi ipogliċemiċi għandha tiġi aġġustata.
Fl-iperaldosteroniżmu primarju, l-użu ta 'mediċini anti-ipertensivi - inibituri tar-RAAS - normalment mhux effettiv. Pazjenti bħal dawn mhumiex irrakkomandati li jieħdu Telmista.
L-użu tal-mediċina huwa possibbli flimkien ma 'dijuretiċi tat-thiazide, peress li taħlita bħal din tipprovdi tnaqqis addizzjonali fil-pressjoni.
Studji wrew li Telmista huwa inqas effettiv f'pazjenti tar-razza Negroid. Disfunzjoni tal-fwied bl-użu ta 'telmisartan ġiet osservata f'ħafna każijiet fost ir-residenti tal-Ġappun.
Tqala u treddigħ
Skond l-istruzzjonijiet, Telmista huwa kontraindikat waqt it-tqala. F’każ ta ’dijanjosi tat-tqala, il-mediċina għandha titwaqqaf immedjatament. Jekk meħtieġ, għandhom ikunu preskritti mediċini anti-ipertensivi ta 'klassijiet oħra li huma approvati għall-użu waqt it-tqala. In-nisa li jippjanaw it-tqala huma wkoll avżati biex jużaw terapija alternattiva.
Fi studji prekliniċi tal-mediċina, ma nstabux effetti teratoġeniċi. Imma nstab li l-użu ta 'antagonisti tar-riċetturi ta' angiotensin II fit-tieni u t-tielet trimestri tat-tqala jikkawża fetotossiċità (oligohydramnios, tnaqqis fil-funzjoni tal-kliewi, naqqas l-ossifikazzjoni tal-għadam tal-kranju tal-fetu) u tossiċità tat-twelid (ipotensjoni arterjali, insuffiċjenza renali, iperkalemija).
Trabi tat-twelid li l-ommijiet tagħhom ħadu Telmista waqt it-tqala jeħtieġu superviżjoni medika minħabba l-iżvilupp possibbli ta 'pressjoni baxxa arterjali.
Peress li m'hemm l-ebda tagħrif dwar il-penetrazzjoni ta 'telmisartan fil-ħalib tas-sider, il-mediċina hija kontraindikata waqt it-treddigħ.
Bi funzjoni indebolita tal-fwied
Mhux irrakkomandat li tieħu l-mediċina f'pazjenti b'funzjoni severa tal-fwied (skond il-klassifikazzjoni Child-Pugh - klassi C).
B'insuffiċjenza tal-fwied ħafifa għal moderata (skond il-klassifikazzjoni Child-Pugh - Klassi A u B), l-użu ta 'Telmista jeħtieġ prudenza. Id-doża massima ta 'kuljum tal-mediċina f'dan il-każ m'għandhiex taqbeż l-40 mg.
Interazzjoni bejn id-drogi
L-użu ta 'telmisartan fl-istess ħin ma' ċerti mediċini jista 'jwassal għall-iżvilupp ta' l-effetti li ġejjin:
- mediċini anti-ipertensivi: żieda fl-effett anti-ipertensiv,
- warfarin, digoxin, ibuprofen, glibenclamide, hydrochlorothiazide, paracetamol, amlodipine u simvastatin: ma ġiet osservata l-ebda interazzjoni klinikament sinifikanti. F'xi każijiet, jista 'jkun hemm żieda fil-kontenut ta' digoxin fil-plażma b'medja ta '20%. Meta kkombinat ma 'digoxin, huwa rakkomandat li tissorvelja perjodikament il-konċentrazzjoni fil-plażma tagħha,
- dijuretiċi li ma jneħħux il-potassju (per eżempju, spironolactone, amiloride, triamteren, eplerenone), sostituti tal-potassju, inibituri ta 'l-ACE, antagonisti tar-riċetturi ta' angiotensin II, NSAIDs (mediċini anti-infjammatorji mhux sterojdi), inkluż cyclooxygenase-hemporin-2-azimonodipipipomen u trimethoprim: riskju akbar ta 'iperkalemija (minħabba effett sinerġistiku),
- ramipril: żieda 2.5 darbiet fl-indikaturi Cmassimu u AUC0-24 ramipril u ramiprilat,
- Preparazzjonijiet tal-litju: żieda riversibbli fil-konċentrazzjoni tal-litju fil-plażma tad-demm (ġew irrappurtati f'każijiet rari) bl-effett tossiku li jakkumpanjah. Huwa rakkomandat li tiċċekkja perjodikament il-livelli fil-plażma tal-litju,
- NSAIDs (inkluż l-aċidu aċetilsaliċiliku, NSAIDs mhux selettivi u inibituri ta 'cyclooxygenase-2): inaqqsu l-effett ipotensiv ta' telmisartan, iżidu r-riskju ta 'insuffiċjenza renali akuta waqt id-deidrazzjoni. Fil-bidu tat-terapija ta 'taħlita ma' telmisartan u NSAIDs, huwa meħtieġ li tikkumpensa għal bcc u tivverifika l-funzjoni tal-kliewi,
- amifostine, baclofen: potenzjalizzazzjoni tal-effett ipotensiv ta 'telmisartan,
- barbiturati, alkoħol, anti-dipressanti u drogi: aggravament ta 'pressjoni baxxa ortostatika.
Analogi ta 'Telmista huma: Mikardis, Teseo, Telmisartan-Richter, Telmisartan-SZ, Telpres, Telsartan u oħrajn.
Forma tad-doża
Pillola waħda fiha
Telmista®H40
sustanzi attivi: Telmisartan 40mg
hydrochlorothiazide 12.5 mg
eċċipjenti: meglumine, sodium hydroxide, povidone K30, lactose monohydrate, sorbitol, magnesium stearate, manitol, ossidu tal-ħadid aħmar (E172), hydroxypropyl cellulose, dijossidu tas-silikon kollojdali anidru, stearyl fumarate tas-sodju
Telmista®H80
sustanzi attivi: 80mg Telmisartan
hydrochlorothiazide 12.5 mg
eċċipjenti: meglumine, sodium hydroxide, povidone K30, lactose monohydrate, sorbitol, magnesium stearate, manitol, ossidu tal-ħadid aħmar (E172), hydroxypropyl cellulose, dijossidu tas-silikon kollojdali anidru, stearyl fumarate tas-sodju
Telmista®ND 80
sustanzi attivi: telmisartan 80 mg
hydrochlorothiazide 25 mg
eċċipjenti: meglumine, idrossidu tas-sodju, povidone K30, lactose monohydrate, sorbitol, stearat tal-manjeżju, manitol, ossidu tal-ħadid isfar (E172) idrossipropil ċelluloża, dijossidu tas-silikon kollojdali anidru, fumarat tas-sodju stearyl
Pilloli ovali, biconvex, bi-saffi, minn abjad għal kważi abjad jew abjad fir-roża fil-kulur fuq naħa waħda u rħam roża fuq in-naħa opposta (għal dożi ta ’40 mg / 12.5 mg u 80 mg / 12.5 mg).
Pilloli ovali, biconvex, b’żewġ saffi, minn abjad għal abjad safrani ta ’kulur fuq naħa waħda u irħam isfar fuq in-naħa opposta (għal dożaġġ ta’ 80 mg / 25 mg).
Propjetajiet farmakoloġiċi
Farmakokinetika
L-ogħla konċentrazzjoni ta 'telmisartan bl-għoti mill-ħalq tinkiseb wara 0.5-1.5 sigħat wara l-għoti. Il-bijodisponibilità assoluta ta 'telmisartan f'dożi ta' 40 mg u 160 mg kienet ta '42% u 58%, rispettivament. It-teħid fl-ikel fl-istess ħin ma jnaqqasx b'mod sinifikanti l-bijodisponibilità ta 'telmisartan, tnaqqas iż-żona taħt l-ogħla konċentrazzjoni tal-mediċina fil-plażma tad-demm (AUC) b'madwar 6% meta tieħu 40 mg u b'madwar 19% wara li tieħu 160 mg. Tnaqqis ħafif fil-quċċata tal-konċentrazzjoni ma jaffettwax l-effikaċja terapewtika tal-mediċina. Il-farmakokinetiċi ta ’telmisartan meta jingħataw mill-ħalq f’dożi ta’ 20-160 mg huma mhux lineari, Cmax u AUC jiżdiedu proporzjonalment ma ’doża dejjem tiżdied. B'użu ripetut, telmisartan jakkumula ftit fil-plażma tad-demm.
Telmisartan jeħel sew mal-proteini tal-plażma (> 99.5%), prinċipalment l-albumina u l-glicoproteini tal-aċidu L-L. Il-volum apparenti ta 'distribuzzjoni ta' telmisartan huwa ta 'madwar 500 L, li juri rbit addizzjonali tat-tessuti.
Aktar minn 97% tal-mediċina meta tingħata mill-ħalq jitneħħa fil-ħmieġ permezz ta 'eskrezzjoni biljari. Traċċi jinstabu fl-awrina. Telmisartan jiġi metabolizzat permezz tal-konjugazzjoni għal metaboliti farmakoloġikament inattivi - aċetilglururonidi. Il-glukuronidi huma l-uniċi metaboliti tal-materja prima li nstabu fil-bniedem.
Wara doża waħda ta ’telmisartan, il-kontenut ta’ glukuronidi fil-plażma tad-demm kien ta ’madwar 11%. Telmisartan ma jiġix metabolizzat bl-isoenzimi tas-sistema taċ-ċitokromu P450. Ir-rata tat-tneħħija mill-plażma tad-demm hija aktar minn 1500 ml / min. Il-half-life terminali ta 'aktar minn 20 siegħa
Bl-għoti orali ta 'kombinazzjoni fissa ta' telmisartan / hydrochlorothiazide, l-ogħla konċentrazzjoni ta 'hydrochlorothiazide tintlaħaq f' 1.0-3.0 siegħa wara l-għoti. Meta wieħed iqis li l-hydrochlorothiazide jista 'jakkumula waqt l-eskrezzjoni tal-kliewi, il-bijodisponibilità assoluta hija ta' 60%.
Hydrochlorothiazide huwa marbut 68% ma 'proteini fil-plażma u l-volum ta' distribuzzjoni apparenti tiegħu huwa 0.83-1.14 l / kg.
Hydrochlorothiazide ma jiġix metabolizzat u huwa kważi kompletament eliminat mingħajr tibdil fil-kliewi bl-awrina. Madwar 60% tad-doża orali titneħħa mhux mibdula fi żmien 8 sigħat
Il-half-life terminali ta ’hydrochlorothiazide hija ta’ 10-15-il siegħa.
Farmakodinamiċità
Taħlita fissa ta 'telmisartan / idroklorotijażida hija kombinazzjoni ta' antagonist tar-riċettur ta 'angiotensin II, telmisartan u dijuretiku ta' thiazide, hydrochlorothiazide, li jipprovdi livell ogħla ta 'effett anti-ipertensiv milli jieħu kull wieħed mill-komponenti separatament. Meta tieħu taħlita fissa ta 'telmisartan / hydrochlorothiazide darba kuljum, tkun assigurata tnaqqis effettiv u bla xkiel fil-pressjoni tad-demm fid-doża terapewtika.
Telmisartan huwa effettiv meta jittieħed mill-ħalq u huwa antagonist speċifiku (selettiv) tas-sottotip 1 tar-riċettur ta 'angiotensin II (AT1). Telmisartan jissostitwixxi l-anġjotensina II, peress li għandu affinità għolja għar-riċetturi AT1 fis-sit li jorbot, li huma responsabbli għall-effetti stabbiliti ta 'l-anġjotensina II. Telmisartan jingħaqad b'mod selettiv u kontinwu mar-riċetturi AT1 u m'għandu l-ebda affinità għal riċetturi oħra, inklużi AT2 u riċetturi oħra ta 'AT. Ir-rwol funzjonali ta 'dawn ir-riċetturi għadu ma ġiex stabbilit, kif ukoll l-effetti tagħhom bl-iperstimulazzjoni possibbli ta' angiotensin II, li l-livell tagħha jiżdied taħt l-influwenza ta 'telmisartan. Telmisartan inaqqas il-livelli ta 'aldosterone fil-plażma u ma jinibixxix l-attività ta' l-enżima li tikkonverti angiotensin (kininase II), bil-parteċipazzjoni tagħha hemm tnaqqis fis-sintesi ta 'bradykinin, u għalhekk il-potenzjalizzazzjoni ta' l-effetti negattivi ta 'bradykinin ma sseħħx.
L-inibizzjoni ta 'angiotensin II fl-isfond ta' telmisartan iddum aktar minn 24 siegħa u ddum sa 48 siegħa.
Wara li tieħu telmisartan, attività anti-ipertensiva tinkiseb fi żmien 3 sigħat. It-tnaqqis massimu fil-pressjoni tad-demm ġeneralment inkiseb 4-8 ġimgħat wara l-bidu tal-kura u kompla waqt terapija fit-tul. L-effett anti-ipertensiv inżamm f'livell kostanti għal 24 siegħa.
F'pazjenti bi pressjoni għolja, telmisartan inaqqas kemm il-pressjoni sistolika kif ukoll dik dijastolika mingħajr ma taffettwa r-rata tal-qalb.
Bi waqfien qawwi ta 'trattament bit-telmisartan, il-pressjoni tad-demm terġa' tidħol gradwalment għal-livell preċedenti tagħha għal diversi jiem mingħajr l-iżvilupp ta '"sindromu ta' tnaqqis" (żieda qawwija fil-pressjoni tad-demm).
Tiazidi jaffettwaw l-assorbiment mill-ġdid ta 'elettroliti fit-tubuli tal-kliewi, u jżidu direttament l-eskrezzjoni ta' sodju u kloruri f'ammonti bejn wieħed u ieħor indaqs. L-effett dijuretiku ta 'hydrochlorothiazide iwassal għal tnaqqis fil-volum tal-plażma fid-demm, żieda fil-livell ta' renin fil-plażma, żieda fit-tnixxija ta 'aldosterone, li tikkontribwixxi għal żieda fl-awrina ta' potassju u bikarbonati u, skond dan, tnaqqis fil-livell ta 'potassju fis-serum. L-imblokk tar-renin-angiotensin fis-sistema tal-aldosterone bl-użu kombinat ta 'telmisartan ma' dijuretiċi jwassal għal telf riversibbli ta 'potassju mill-ġisem. Meta tieħu hydrochlorothiazide, id-dijureżi tibda wara sagħtejn, l-effett massimu dijuretiku jinkiseb 4 sigħat wara l-għoti, l-azzjoni ddum 6-12-il siegħa.
Indikazzjonijiet għall-użu
- trattament ta 'pressjoni għolja arterjali
Telmista®H40 u Telmista®H80 huma indikati għal pazjenti li fihom huwa impossibbli li tikkontrolla l-livell tal-pressjoni bl-użu ta 'telmisartan jew idroklorotijażide f'forma ta' monoterapija.
Telmista® ND80 huwa indikat għal pazjenti adulti li fihom hu impossibbli li tikkontrolla l-livell ta ’pressjoni tad-demm billi tuża Telmista® N80 jew li fiha l-pressjoni kienet ġiet stabbilizzata qabel bl-użu ta’ telmisartan u hydrochlorothiazide separatament.
Dożaġġ u l-għoti
Telmista®N40, Telmista®N80 jew Telmista®ND80 għandhom jintużaw darba kuljum, maħsula b’ammont żgħir ta ’ilma, irrispettivament mill-konsum tal-ikel.
Qabel it-trattament għandu jsir kombinazzjoni telmisartan / hydrochlorothiazide
għażla ta 'doża fl-isfond ta' monoterapija b'telmisartan. Jekk meħtieġ, tista 'minnufih taqleb minn monoterapija għal kura b'taħlita ta' dożi fissi tal-mediċina.
Telmista®H40 jista ’jiġi preskritt lil pazjenti li fihom il-pressjoni tad-demm ma tkunx ikkontrollata b’mod xieraq minn telmisartan 40 mg.
Telmista® H80 jista ’jiġi preskritt lil pazjenti li fihom il-pressjoni tad-demm ma tkunx ikkontrollata b’mod adegwat minn 80 mg telmisartan.
Telmista® ND80 jista ’jiġi preskritt lil pazjenti li fihom il-pressjoni tad-demm ma tkunx ikkontrollata b’mod adegwat minn Telmista® N80 jew li fiha l-pressjoni kienet ġiet stabbilizzata qabel bl-użu ta’ telmisartan u idroklorotijażide separatament.
Wara li tinbeda l-kura bil-kombinazzjoni ta 'telmisartan / hydrochlorothiazide, l-effett anti-ipertensiv massimu jinkiseb fl-ewwel 4-8 ġimgħat. Jekk ikun meħtieġ, Telmista®H40, Telmista®H80 jew Telmista®ND80 jistgħu jiġu preskritti flimkien ma 'mediċina oħra li tittieħed bijopensiv.
Pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi
Monitoraġġ regolari tal-funzjoni tal-kliewi huwa rrakkomandat.
Pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied
F'pazjenti b'indeboliment tal-fwied moderat għal moderat, id-doża m'għandhiex taqbeż 1 pillola Telmista®N40 (telmisartan 40 / hydrochlorothiazide 12.5 mg) darba kuljum.
L-ebda aġġustament fid-doża ma huwa meħtieġ f'pazjenti anzjani.
Azzjoni farmakoloġika
Il-pilloli Telmista - mediċina effettiva għall-pressjoni, għandhom prezz relattivament raġonevoli.
L-azzjoni tagħha hija mmirata biex timblokka riċetturi tat-tip AT1, filwaqt li ma taffettwax tipi oħra ta 'riċetturi.
L-effett ipotensiv massimu tat-teħid ta 'Telmista huwa osservat wara xahar ta' terapija, li jissuġġerixxi effett fit-tul tal-mediċina.
Il-proprjetajiet tal-mediċina huma bbażati fuq l-interazzjoni magħquda ta 'telmisartan mas-sustanza idroklorotijażida, li hija dijuretika. Il-mediċina hija antagonist tat-tip selettiv li jimplimenta l-azzjoni ta 'angiotensin ii. Il-komponent attiv tal-mediċina għandu relazzjoni twila mar-riċettur AT1.
Il-mediċina tnaqqas l-ammont ta 'aldosterone fil-plażma tad-demm. Il-mediċina tnaqqas l-ammont ta 'aldosterone fil-plażma tad-demm. M'hemm l-ebda effett ta 'imblukkar fuq il-kanali tal-joni u r-renin. L-effett tal-imblukkar fuq is-sustanza kininase II, li għandha effett li jonqos fuq il-bradikinina, huwa wkoll assenti.
Liema pressjoni tad-demm għandi nieħu?
Sabiex tnaqqas il-pressjoni, 40mm Telmista huma preskritti kuljum. F'xi pazjenti, anke b'doża ta '20 mg kuljum, jista' jinkiseb effett suffiċjenti. Jekk it-tnaqqis fil-mira tal-pressjoni ma jintlaħaqx, it-tabib jista 'jżid id-doża għal 80 mg kuljum.
Il-mediċina tista 'tiġi amministrata flimkien ma' aġent deidratanti mill-grupp tat-thiazide (per eżempju, hydrochlorothiazide). Qabel kull żieda fid-doża, it-tabib għandu jistenna minn erba 'sa tmien ġimgħat, minn dakinhar l-effett massimu tal-mediċina huwa manifestat.
Biex tkun evitata ħsara vaskulari f'kondizzjonijiet pre-eżistenti, id-doża rrakkomandata hija ta '80 mg ta' telmisartan darba kuljum. Fil-bidu tal-kura, huwa rrakkomandat monitoraġġ frekwenti tal-pressjoni. Jekk meħtieġ, it-tabib jaġġusta d-dożaġġ biex tinkiseb il-pressjoni tad-demm fil-mira. Il-pilloli huma rrakkomandati li jittieħdu bil-likwidu jew irrispettivament mill-konsum tal-ikel.
Telmista H80
Il-mediċina tittieħed oralment 1 darba / jum, irrispettivament mill-konsum tal-ikel. Il-pilloli għandhom jinħaslu b'ammont żgħir ta 'ilma.
Telmista H80 jista ’jiġi preskritt lil pazjenti li fihom l-użu ta’ telmisartan f’doża ta ’80 mg ma jwassalx għal kontroll xieraq tal-pressjoni tad-demm.
Aqra wkoll dan l-artiklu: Lasix: pilloli u injezzjonijiet ta '40 mg
Qabel ma tinbeda l-kura, għandha ssir għażla ta 'doża kontra monoterapija ta' telmisartan. Jekk meħtieġ, tista 'taqleb minnufih minn monoterapija għal telmisartan għal kura b'Telmista H80.
Jekk ikun hemm bżonn, il-mediċina tista ’tiġi preskritta flimkien ma’ mediċina oħra li tittieħed bijopensiv.
Effetti sekondarji
L-użu ta ’Telmista, bħal mediċini anti-ipertensivi oħra, jista’ jwassal għal konsegwenzi negattivi varji fuq il-ġisem.
Fost l-effetti sekondarji, l-istruzzjonijiet għall-użu jiddistingwu dan li ġej:
- ksur tal-kliewi u tas-sistema tal-awrina,
- l-influwenza akkumpanjata minn deni u telqa ġenerali,
- sogħla, leżjonijiet infettivi tal-passaġġ respiratorju ta 'fuq u t'isfel, nuqqas ta' nifs,
- instabbiltà tal-apparat viżiv,
- disturbi fir-ritmu tal-qalb, li kontrahom tidher takikardja u bradikardja,
- disturbi fl-istonku u l-imsaren, li huma manifestati minn dijarea, nawżea, sindromi ta 'l-uġigħ mhux karatteristiċi u bugħawwieġ,
- ħass ħażin, disturbi fl-irqad, letarġija,
- sensittività eċċessiva għal diversi influwenzi esterni, li timmanifesta ruħha fil-forma ta 'ħakk u urtikarja tal-ġilda, xokk anafilattiku u iperidrożi,
- anemija u t-theddida ta 'sepsi fatali,
- riżultati ħżiena ta 'studju tal-laboratorju dwar il-bijomaterjal tal-pazjent, li huma espressi f'konċentrazzjoni għolja ta' aċidu uriku, krejatinina fid-demm, ipogliċemija u tnaqqis qawwi fl-emoglobina.
Kwalunkwe wieħed minn dawn l-effetti sekondarji jista 'jseħħ jew waħdu jew flimkien ma' oħrajn. Għal sintomi suspettużi, attenzjoni medika immedjata hija meħtieġa biex tikkoreġi l-kors tat-trattament.
It-tfal, waqt it-tqala u treddgħu
Is-sigurtà u l-effettività ta 'l-użu ta' telmisartan fil-pedjatrija ma ġewx stabbiliti, għalhekk, pilloli Telmista 40 mg, 80 mg u 20 mg m'għandhomx jiġu preskritti lil tfal u adolexxenti taħt it-18-il sena.
Skond l-istruzzjonijiet, Telmista huwa kontraindikat waqt it-tqala. F’każ ta ’dijanjosi tat-tqala, il-mediċina għandha titwaqqaf immedjatament.
Peress li m'hemm l-ebda tagħrif dwar il-penetrazzjoni ta 'telmisartan fil-ħalib tas-sider, il-mediċina hija kontraindikata waqt it-treddigħ.
Analogi tal-mediċina Telmist
L-istruttura tiddetermina l-analogi:
- Telmisartan
- Telsartan H,
- Telsartan
- Tanidol
- Teseo,
- Telpres Plus,
- Mikardis Plus,
- Priratur
- Telpres
- Telzap Plus,
- Mikardis.
Antagonisti tar-riċetturi ta 'angiotensin 2 jinkludu analogi:
- Gizaar
- Karzartan
- Exfotans,
- Sartavel
- Telsartan
- Candesartan
- Zisakar
- Lozarel
- Irbesartan
- Vasotens,
- Ko-esforz,
- Naviten
- Priratur
- Losartan
- Cardosten
- Tareg
- Blocktran
- Lorista
- Atacand
- Losartan n
- Olimestra
- Aprovask,
- Irsar
- Edarby
- Lozap,
- Ordiss
- Cozaar
- Mikardis,
- Valz
- Xarten
- Vamloset
- Losacor
- Lozap Plus,
- Cardomin
- Telmisartan
- Tanidol
- Hyposart,
- Candecor,
- Renicard
- Telpres
- Diovan
- Duopress,
- Eprosartan Mesylate,
- Valsacor
- Valsartan
- Eżegwiment
- Artinova,
- Ibertan
- Firmast
- Valz N,
- Cardos,
- Aprovel
- Presartan,
- Tweensta
- Teveten
- Brozaar
- Koaprovel
- Nortjan
- Kardosali.