Tic aġenti antidjabetiċi

Aġenti antidjabetiċi sintetiċi (aġenti ipogliċemiċi sintetiċi, aġenti ipogliċemiċi orali) - drogi li jnaqqsu l-glukosju fid-demm u jintużaw għall-kura tad-dijabete. L-aġenti antidijabetiċi sintetiċi kollha huma disponibbli f'forma ta 'pillola.

Il-patoġenesi tad-dijabete mellitus hija bbażata fuq defiċjenza fl-insulina, li tista 'tkun minħabba produzzjoni insuffiċjenti ta' l-insulina miċ-ċelloli β ta 'l-gżejjer ta' Langerhans (dijabete mellitus ta 'l-insulina jew dijabete mellitus tat-tip I), jew effetti ta' l-insulina insuffiċjenti (dijabete mellitus mhux dipendenti fuq l-insulina jew dijabete mellitus tat-tip II). Skond din il-mediċina ipogliċemika huma maqsuma fi mediċini li jżidu l-produzzjoni ta 'l-insulina miċ-ċelloli β ta' l-gżejjer ta 'Langerhans, u mediċini li jżidu s-sensittività tat-tessuti għall-insulina.

Derivattivi tal-Aċidu Aċidu

Mekkaniżmu ta 'azzjoni: tistimula s-sekrezzjoni ta 'l-insulina miċ-ċelloli β ta' l-gżejjer ta 'Langerhans. Normalment, b'żieda fil-livelli tal-glukosju, it-trasport tal-glukosju għaċ-ċelloli β tal-gżejjer ta 'Langerhans huwa stimulat. Billi tiffaċilita d-diffużjoni bl-użu ta 'trasportatur speċjali (GLUT-2), il-glukosju jippenetra ċelloli β u fosforilati, u dan iwassal għal żieda fil-formazzjoni ta' molekuli ATP, li timblokka l-kanali K + dipendenti mill-ATP (K_ATPkanali). Bl-imblokk K_ATPfil-kanali, il-ħruġ K + miċ-ċellula jiġi mħarbat, u d-depolarizzazzjoni tal-membrana taċ-ċellula tiżviluppa. Bid-depolarizzazzjoni tal-membrana taċ-ċellula, il-kanali Ca 2+ dipendenti fuq il-potenzjal jinfetħu, u l-livell ta 'Ca 2+ fiċ-ċitoplasma taċ-ċelloli β jiżdied. Joni Ca 2+ jattivaw mikrofilamenti kontrattwali u jippromwovu l-moviment ta 'granuli bl-insulina lejn il-membrana taċ-ċellula, l-inklużjoni ta' granuli fil-membrana u eżokitosi ta 'l-insulina.

Derivattivi tas-sulfonylurea jaġixxu fuq riċetturi speċifiċi tat-tip 1 (SUR1) K_ATP-kanali u jimblokka dawn il-kanali. F'dan ir-rigward, isseħħ depolarizzazzjoni tal-membrana taċ-ċellula, kanali Ca 2+ dipendenti mill-vultaġġ huma attivati, u d-dħul ta 'Ca 2+ fiċ-ċelloli β tiżdied. B'żieda fil-livell ta 'Ca 2+ fiċ-ċelloli β, il-moviment tal-granuli bl-insulina lejn il-membrana tal-plażma, l-inklużjoni tal-granuli fil-membrana u l-insulina eżokitosi huma attivati.

Huwa maħsub ukoll li d-derivattivi tas-sulfonylurea jżidu s-sensittività tat-tessuti għall-insulina u jnaqqsu l-produzzjoni tal-glukosju fil-fwied.

L-effett ipogliċemiku ta 'derivattivi ta' sulfonylurea ma jiddependix ħafna fuq il-livell ta 'glukożju fid-demm (skonnettja r-relazzjoni bejn is-sekrezzjoni tal-glukosju u l-insulina). Għalhekk, meta tuża derivattivi ta 'sulfonylurea, ipogliċemija hija possibbli.

Derivattivi tas-sulfonylurea jintużaw għad-dijabete mellitus tat-tip II (produzzjoni insuffiċjenti ta 'l-insulina, tnaqqis fis-sensittività tat-tessut għall-insulina). Fid-dijabete mellitus tat-tip I marbuta mal-qerda taċ-ċelloli β, dawn il-mediċini mhumiex effettivi.

Id-derivattivi tas-sulfonylureas tal-ewwel ġenerazzjoni - klorpropamide, tolbutamide (butamide) huma preskritti f'dożi relattivament kbar, jaġixxu dalwaqt.

Id-derivattivi tas-sulfonylureas tat-tieni ġenerazzjoni - glibenclamide, glycidone, glycoslide, glimepiride, glipizide - huma preskritti f'dożi ħafna aktar baxxi, jaġixxu itwal, l-effetti sekondarji tagħhom huma inqas evidenti. Madankollu, minħabba l-effett fit-tul (12-24 siegħa), dawn il-mediċini huma aktar perikolużi f'termini tal-possibbiltà ta 'ipogliċemija. Bħalissa, prinċipalment jintużaw sulfonylurea preparazzjonijiet tat-tieni ġenerazzjoni. Id-derivattivi tas-sulfonylurea huma preskritti mill-ħalq 30 minuta qabel l-ikel.

Effetti sekondarji ta 'derivattivi ta' sulfonylurea:

• Ipogliċemija
• Dardir, togħma metallika fil-ħalq, uġigħ fl-istonku
• Żieda fil-piż
• Sensittività eċċessiva għall-alkoħol
• Iponatrimja
• Reazzjonijiet allerġiċi, fotodermatosi
• Funzjoni indebolita tal-fwied
• Leukopenia

Derivattivi tal-Aċidu Aċidu

Nateglinide huwa derivat ta 'fenilalanin. Għandu effett inibitorju malajr riversibbli fuq K_ATP-kanali taċ-ċelloli β ta 'l-islet apparat. Tirrestawra s-sekrezzjoni bikrija ta 'l-insulina b'reazzjoni għal stimulazzjoni mill-glukosju (assenti fid-dijabete tat-tip II). Dan jikkawża sekrezzjoni mmarkata ta 'l-insulina fl-ewwel 15-il minuta ta' l-ikel. Fit-3-4 sigħat li ġejjin, il-livell ta 'l-insulina jerġa' lura għall-oriġinal. Nateglinide jistimula s-sekrezzjoni ta 'l-insulina skond il-livell ta' glukosju. F'livelli baxxi ta 'glukożju, nateglinide għandu ftit effett fuq is-sekrezzjoni ta' l-insulina. It-tnixxija ta 'l-insulina kkawżata minn nateglinide tonqos bi tnaqqis fil-livelli ta' glukożju, u għalhekk l-ipogliċemija ma tiżviluppax bl-użu tal-mediċina.

2. Il-kunċett tal-mekkaniżmi ta 'l-azzjoni immunostimulanti ta' t-activin, interferon, BCG, levamisole

Bħala immunostimulanti, sustanzi bijoġeniċi (preparazzjonijiet tat-timu, interferoni, interleukina-2, BCG) u komposti sintetiċi (per eżempju, levamisole) huma wżati. Fil-prattika medika, jintużaw ħafna preparazzjonijiet tat-timu li għandhom effett immunostimulanti (timinina, tactivin, eċċ.). Huma għandhom x'jaqsmu ma 'polipeptidi jew proteini. Tactivin (T-activin) jinnormalizza n-numru u l-funzjoni tal-limfoċiti T (fi stati ta 'immunodefiċjenza), jistimula l-produzzjoni ta' ċitokini, jerġa 'jġib il-funzjoni mrażżna tat-T-killers u ġeneralment iżid it-tensjoni ta' l-immunità ċellulari. Jintuża fi stati ta 'immunodefiċjenza (wara terapija bir-radjazzjoni u kemjoterapija f'pazjenti bil-kanċer, bi proċessi purulenti u infjammatorji kroniċi, eċċ.), Limfogranulomatożi, lewkimja limfoċitika, sklerożi multipla. L-interferoni li jagħmlu parti mill-grupp ta 'ċitokini għandhom effetti antivirali, immunostimulanti u antiproliferattivi. A, b u y-interferoni huma iżolati. L-effett regolatorju l-iktar qawwi fuq l-immunità huwa l-interferon-y. L-effett immunotropiku ta 'interferoni huwa manifestat fl-attivazzjoni ta' makrofaġi, limfoċiti T u ċelloli killer naturali. Ipproduċi preparazzjonijiet ta ’interferon naturali miksub mid-donatur tad-demm uman (interferon, interlock), kif ukoll interferoni rikombinanti (reaferon, intron A, betaferon). Jintużaw fit-trattament ta ’numru ta’ infezzjonijiet virali (per eżempju, influwenza, epatite), kif ukoll f’xi mard tat-tumur (bil-majeloma, limfoma miċ-ċelloli B). Barra minn hekk, l-hekk imsejħa interferonogeni (per eżempju, nofs-dan, prodigiosan), li jżidu l-produzzjoni ta 'interferoni endoġeni, xi kultant jintużaw bħala immunostimulanti. Xi interleukins, pereżempju, interleukin-2 rikombinanti, huma wkoll preskritti bħala immunostimulanti. Il-BCG jintuża għat-tilqim kontra t-tuberkulożi. Fil-preżent, BCG kultant jintuża fit-trattament kumpless ta 'numru ta' tumuri malinni. BCG jistimula makrofaġi u, ovvjament, limfoċiti T. Xi effett pożittiv ġie nnutat fil-lewkimja majelojde akuta, ċerti tipi ta 'limfomi (mhux relatati mal-limfoma ta' Hodgkin), fil-kanċer tal-musrana u tas-sider, u fil-kanċer superfiċjali tal-bużżieqa tal-awrina. Waħda mill-mediċini sintetiċi hija levamisole (decaris). Jintuża fil-forma ta 'idrokloridu. Għandu attività antihelmintic evidenti, kif ukoll effett immunostimulanti. Il-mekkaniżmu ta ’dan tal-aħħar mhuwiex ċar biżżejjed. Hemm evidenza li levamisole għandu effett stimulanti fuq makrofaġi u limfoċiti T. Huwa ma jbiddilx il-produzzjoni ta 'antikorpi. Għalhekk, l-effett ewlieni ta 'levamisole huwa manifestat fin-normalizzazzjoni ta' l-immunità ċellulari. Jintuża għal immunodefiċjenza, xi infezzjonijiet kroniċi, artrite rewmatojde, u numru ta 'tumuri. IRS-19, ribomunil, interferon gamma, aldesleukin, timogen, preparazzjonijiet tat-tajl ta 'echinacea, azathioprine, methotrexate, cyclosporin, basiliximab.

Manifatturi

Il-manifattur tad-droga Beat huwa l-kumpanija tad-droga Eli Lilly and Company, imwaqqfa fl-1876 f'Indianapolis (l-Istati Uniti, Indiana).

Din hija l-ewwel kumpanija farmaċewtika li bdiet il-produzzjoni industrijali ta 'l-insulina fl-1923.

Il-kumpanija tiżviluppa u tipproduċi mediċini għal nies li jinbiegħu b’suċċess f’aktar minn mitt pajjiż, u fi 13-il stat hemm fabbriki għall-manifattura tagħhom.

It-tieni direzzjoni tal-kumpanija hija l-produzzjoni ta ’mediċini għall-bżonnijiet tal-mediċina veterinarja.

Lilly and Company ilha preżenti f’Moska għal aktar minn għoxrin sena. Il-bażi tan-negozju tagħha fir-Russja huwa portafoll ta ’mediċini għat-trattament tad-dijabete, imma hemm speċjalizzazzjonijiet oħra: newroloġija, psikjatrija, onkoloġija.

L-aġent attiv tal-mediċina huwa 250 mikrogramma ta 'exenatide.

Addizzjonali huma sodium acetate trihydrate, aċidu aċetiku glaċjali, mannitol, metacresol u ilma għall-injezzjoni.

Baeta huwa disponibbli fil-forma ta 'pinen tas-siringa li jintremew b'soluzzjoni sterili għall-injezzjoni taħt il-ġilda 60 minuta qabel ma tiekol filgħodu u filgħaxija.

Baeta huwa rrakkomandat fit-trattament ta 'dijabete mellitus mhux dipendenti fuq l-insulina (tip II) sabiex jiffaċilita l-kontroll gliċemiku:

• fil-forma ta 'monoterapija - fl-isfond ta' dieta stretta b'ħafna karboidrati u attività fiżika fattibbli,
• fit-terapija kombinata:
  • bħala żieda għal mediċini li jbaxxu z-zokkor (derivati ​​metformin, thiazolidinedione, sulfonylurea),
  • għall-użu ma 'metformin u insulina bażali.

F'dan il-każ, id-derivattivi tas-sulfonylurea jistgħu jeħtieġu tnaqqis fid-doża. Meta tuża Byeta, tista 'immedjatament tnaqqas id-doża tas-soltu b'20% u aġġustaha taħt il-kontroll tal-gliċemija.

Għal mediċini oħra, is-sistema inizjali ma tistax tinbidel.

Uffiċjalment, mediċini tal-klassi incretin huma rrakkomandati li jiġu preskritti flimkien ma 'aġenti ipogliċemiċi oħra biex itejbu l-azzjoni tagħhom u jdewmu l-ħatra ta' l-insulina.

L-użu ta 'exenatide mhux indikat għal:

• Suxxettibilità għolja individwali għas-sustanzi li tikkonsisti fil-mediċina,
• dijabete mellitus dipendenti fuq l-insulina (tip I),
• insuffiċjenza tal-kliewi jew tal-fwied dikompensata,
• mard tas-sistema diġestiva, akkumpanjat minn paresi (tnaqqis tal-kuntrattilità) ta 'l-istonku,
• tqala u treddigħ,
• Pankreatite akuta jew li sofriet minn qabel.

Tindunax lit-tfal sakemm jaslu fl-età adulta.

Għandha tittieħed kawtela bl-użu kkombinat ta 'exenatide u preparazzjonijiet orali li jeħtieġu assorbiment rapidu mill-passaġġ diġestiv: dawn għandhom jittieħdu sa mhux aktar tard minn siegħa qabel l-injezzjoni ta' Bayet jew f'dawk l-ikliet li mhumiex relatati ma 'l-amministrazzjoni tiegħu.

Il-frekwenza ta 'avvenimenti avversi meta tuża Byet hija minn 10 sa 40%, huma espressi prinċipalment fi dardir transitorju u rimettar fil-fażi inizjali tat-trattament. Kultant jistgħu jseħħu reazzjonijiet lokali fis-sit tal-injezzjoni.

Analogi tal-mediċina

Id-dijabete tibża ’minn dan ir-rimedju, bħan-nar!

Int teħtieġ biss li tapplika ...

Il-kwistjoni li tissostitwixxi Bayet b'rimedju ieħor, bħala regola, tista 'tinqala' taħt il-kondizzjonijiet li ġejjin:

• il-mediċina ma tnaqqasx il-glukożju,
• l-effetti sekondarji huma manifestati b'mod intens,
• Il-prezz huwa għoli wisq.

Il-mediċina ġenerika Baeta - mediċini b'ekwivalenza terapewtika u bijoloġika ppruvata - m'għandhiex.

L-analogi sħaħ tagħha taħt liċenzja minn Lilly and Company huma prodotti minn Bristol-Myers Squibb Co (BMS) u AstraZeneca.

Xi pajjiżi jikkummerċjalizzaw Byetu taħt il-marka farmaċewtika Bydureon.

Baeta Long huwa aġent ipogliċemiku bl-istess aġent attiv (exenatide), b'azzjoni fit-tul biss. Analogu assolut ta 'Baeta. Mod ta 'użu - injezzjoni waħda taħt il-ġilda kull 7 ijiem.

Il-grupp ta 'mediċini simili għall-incretin jinkludi wkoll Victoza (id-Danimarka) - droga li tbaxxi z-zokkor, is-sustanza attiva hija liraglutide. Bi proprjetajiet terapewtiċi, indikazzjonijiet u kontra-indikazzjonijiet, huwa simili għal Baete.

L-agonisti ta ’Incretin għandhom forma ta’ doża waħda biss - injezzjoni.

It-tieni grupp tal-klassi ta 'mediċini ta' l-incretin huwa rappreżentat minn mediċini li jrażżnu l-produzzjoni ta 'l-enżima dipeptidyl peptidase (DPP-4). Għandhom diversi strutturi molekulari u proprjetajiet farmakoloġiċi.

Inibituri tad-DPP-4 jinkludu Januvia (l-Olanda), Galvus (l-Isvizzera), Transgenta (Ġermanja), Ongliza (l-Istati Uniti).

Bħal Baeta u Victoza, dawn iżidu l-livelli ta 'l-insulina billi jżidu t-tul ta' l-incretins, jinibixxu l-produzzjoni tal-glukagon u jistimulaw ir-riġenerazzjoni taċ-ċelloli tal-frixa.

Biss ma taffettwax ir-rata ta 'rilaxx ta' l-istonku u ma tikkontribwixxix għal telf ta 'piż.

Indikazzjoni għall-użu ta 'dan il-grupp ta' mediċini hija wkoll dijabete mellitus mhux dipendenti fuq l-insulina (tip II) fil-forma ta 'monoterapija jew flimkien ma' mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor.

It-teħid ta 'dożi terapewtiċi ma jikkawżax waqgħa taz-zokkor fid-demm, peress li meta jintlaħaq l-indiċi fiżjoloġiku tiegħu, it-trażżin tal-glukagon jieqaf.

Wieħed mill-vantaġġi huwa l-forma tad-dożaġġ tagħhom f'forma ta 'pilloli għall-għoti mill-ħalq, li jippermettilek tidħol fil-ġisem mingħajr ma tirrikorri għall-injezzjoni.

Forma tad-doża

Soluzzjoni għall-għoti taħt il-ġilda.

1 ml ta 'soluzzjoni fih:

sustanza attiva: exenatide 250 mcg,

eċċipjenti: sodium acetate trihydrate 1.59 mg, aċidu aċetiku 1.10 mg, mannitol 43.0 mg, metacresol 2.20 mg, ilma għall-injezzjoni q.s. sa 1 ml

Soluzzjoni trasparenti bla kulur.

Propjetajiet farmakoloġiċi

Exenatide (Exendin-4) huwa agonist tar-riċettur tal-polipeptide li huwa simili għal-glucagon u huwa amidopeptide ta '39-amino acid. L-incretins, bħall-peptide-1 simili għal glucagon (GLP-1), isaħħu s-sekrezzjoni ta 'l-insulina dipendenti fuq il-glukosju, itejbu l-funzjoni taċ-ċellula beta, jrażżnu ż-żieda fit-tnixxija ta' glukonagon u jnaqqsu t-tbattil gastriku wara li jidħlu fil-fluss tad-demm ġenerali mill-imsaren. Exenatide huwa mimetiku qawwi ta 'l-incretin li jtejjeb is-sekrezzjoni ta' l-insulina li tiddependi fuq il-glukosju u għandu effetti ipogliċemiċi oħra inerenti għall-incretins, li jtejjeb il-kontroll gliċemiku f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2.

Is-sekwenza ta 'l-aċidu amminiku ta' exenatide tikkorrispondi parzjalment għas-sekwenza ta 'GLP-1 uman, bħala riżultat li torbot u tattiva r-riċetturi GLP-1 fil-bniedem, li twassal għal aktar sinteżi dipendenti fuq il-glukos u sekrezzjoni ta' l-insulina minn ċelluli beta pankreatiċi bil-parteċipazzjoni ta 'AMP ċikliċi u / jew sinjalar intraċellulari ieħor. modi. Exenatide jistimula r-rilaxx ta 'l-insulina miċ-ċelloli beta fil-preżenza ta' konċentrazzjoni akbar ta 'glukosju. Exenatide huwa differenti fl-istruttura kimika u fl-azzjoni farmakoloġika mill-insulina, derivattivi tas-sulfonylurea, derivattivi tad-D-fenilalanina u meglitinidi, biguanidi, thiazolidinediones u inibituri ta 'alfa-glukosidase.

Exenatide jtejjeb il-kontroll gliċemiku f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2 minħabba l-mekkaniżmi li ġejjin.

Sekrezzjoni ta 'l-insulina li tiddependi mill-glukożju: f'kundizzjonijiet ipergliċemiċi, exenatide jtejjeb is-sekrezzjoni li tiddependi mill-glukosju ta 'l-insulina miċ-ċelloli beta tal-frixa. Din is-sekrezzjoni ta 'l-insulina tieqaf hekk kif il-konċentrazzjoni ta' glukosju fid-demm tonqos u tersaq lejn in-normal, u b'hekk tnaqqas ir-riskju potenzjali ta 'ipogliċemija.

L-ewwel fażi tar-rispons għall-insulina: it-tnixxija ta 'l-insulina matul l-ewwel 10 minuti, magħrufa bħala "l-ewwel fażi tar-rispons ta' l-insulina", hija assenti f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2. Barra minn hekk, it-telf tal-ewwel fażi tar-rispons għall-insulina huwa indeboliment bikri tal-funzjoni taċ-ċellula beta fid-dijabete tat-tip 2. L-għoti ta 'exenatide jirrestawra jew itejjeb b'mod sinifikanti kemm l-ewwel u t-tieni fażijiet tar-rispons ta' l-insulina f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2.

Sekrezzjoni tal-glukagon: f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2 fl-isfond ta 'ipergliċemija, l-għoti ta' exenatide irażżan is-sekrezzjoni eċċessiva ta 'glucagon.Madankollu, exenatide ma jfixkilx ir-rispons normali tal-glukonagon għall-ipogliċemija.

Konsum tal-ikel: l-għoti ta 'exenatide iwassal għal tnaqqis fl-aptit u tnaqqis fil-konsum tal-ikel.

Tbattil gastriku: intwera li l-għoti ta 'exenatide jinibixxi l-motilità tal-istonku, li jrażżan it-tbattil tiegħu. F'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2, terapija exenatide f'monoterapija u flimkien ma 'preparazzjonijiet ta' metformin u / jew sulfonylurea twassal għal tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta 'glucose fid-demm waqt is-sawm, konċentrazzjoni ta' glukosju fid-demm postprandjali, kif ukoll HbA1c, u b'hekk ittejjeb il-kontroll gliċemiku f'dawn il-pazjenti.

Farmakokinetika

Wara l-għoti taħt il-ġilda lil pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2, exenatide jiġi assorbit malajr u jilħaq il-konċentrazzjonijiet massimi medji fil-plażma wara 2.1 sigħat. Il-konċentrazzjoni massima medja (Cmax) hija 211 pg / ml u l-erja totali taħt il-kurva tal-konċentrazzjoni-ħin (AUC)_0-int) huwa 1036 pg x h / ml wara l-għoti taħt il-ġilda ta 'doża ta' 10 μg exenatide. Meta tkun esposta għal exenatide, l-AUC jiżdied proporzjonalment għaż-żieda fid-doża minn 5 μg għal 10 μg, filwaqt li ma hemm l-ebda żieda proporzjonali f'Cmax. L-istess effett kien osservat bl-għoti taħt il-ġilda ta 'exenatide fl-addome, fil-koxxa jew fl-ispalla.

Il-volum tad-distribuzzjoni ta 'exenatide wara l-għoti taħt il-ġilda huwa 28.3 litri.

Metaboliżmu u eskrezzjoni

Exenatide jitneħħa primarjament permezz ta 'filtrazzjoni glomerulari segwita minn degradazzjoni proteolitika. It-tneħħija ta 'Exenatide hija 9.1 l / h u l-half-life finali hija ta' 2.4 sigħat. Dawn il-karatteristiċi farmakokinetiċi ta 'exenatide huma indipendenti mid-doża. Il-konċentrazzjonijiet imkejla ta 'exenatide huma ddeterminati madwar 10 sigħat wara d-dożaġġ.

Gruppi speċjali ta 'pazjenti

Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi

F'pazjenti b'funzjoni moderata ħafifa jew moderata fil-kliewi (tneħħija tal-krejatinina ta '30-80 ml / min), it-tneħħija ta' exenatide mhix differenti b'mod sinifikanti minn tneħħija f'individwi b'funzjoni renali normali, għalhekk, l-aġġustament tad-doża tal-mediċina mhuwiex meħtieġ. Madankollu, f'pazjenti b'insuffiċjenza renali fi stadju aħħari li jkunu għaddejjin bid-dijalisi, it-tneħħija medja titnaqqas għal 0.9 l / h (meta mqabbel ma '9.1 l / h f'individwi b'saħħithom).

Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied

Peress li exenatide huwa prinċipalment eliminat mill-kliewi, huwa maħsub li l-funzjoni tal-fwied indebolita ma tbiddilx il-konċentrazzjoni ta 'exenatide fid-demm. L-anzjani L-età ma taffettwax il-karatteristiċi farmakokinetiċi ta 'exenatide. Għalhekk, pazjenti anzjani mhumiex meħtieġa li jwettqu aġġustament fid-doża.

Tfal Il-farmakokinetika ta 'exenatide fit-tfal ma ġietx studjata.

Adoloxxenti (12 sa 16-il sena)

Fi studju farmakokinetiku li sar ma 'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2 fil-grupp ta' età ta '12 sa 16-il sena, l-għoti ta' exenatide f'doża ta '5 μg kienet akkumpanjata minn parametri farmakokinetiċi simili għal dawk osservati fil-popolazzjoni adulta.

M'hemm l-ebda differenza klinikament sinifikanti bejn l-irġiel u n-nisa fil-farmakokinetika ta 'exenatide. Razza Ir-razza m'għandhiex effett sinifikanti fuq il-farmakokinetika ta 'exenatide. Aġġustament tad-doża bbażat fuq oriġini etnika mhux meħtieġ.

Pazjenti obeżi

M'hemmx korrelazzjoni notevoli bejn l-indiċi tal-massa tal-ġisem (BMI) u l-farmakokinetika ta 'exenatide. Aġġustament tad-doża bbażat fuq il-BMI mhuwiex meħtieġ.

Indikazzjonijiet għall-użu

Id-dijabete mellitus tat-tip 2 bħala monoterapija flimkien mad-dieta u l-eżerċizzju biex jinkiseb kontroll gliċemiku adegwat.

Terapija Kombinata
Id-dijabete mellitus tat-tip 2 bħala terapija addizzjonali għall-metformina, derivat tas-sulfonylurea, thiazolidinedione, kombinazzjoni ta ’metformin u derivat ta’ sulfonylurea jew metformin u thiazolidinedione fl-assenza ta ’kontroll gliċemiku adegwat. Id-dijabete mellitus tat-tip 2 bħala terapija addizzjonali għall-kombinazzjoni ta ’insulina bażali u preparazzjonijiet ta’ metformin biex ittejjeb il-kontroll gliċemiku.

Kontra-indikazzjonijiet

• Sensittività eċċessiva għal exenatide jew eċċipjenti li jiffurmaw il-mediċina
• Dijabete mellitus tat-tip 1 jew il-preżenza ta ’ketoacidosis dijabetika
• Insuffiċjenza renali severa (tneħħija tal-krejatinina Monoterapija

Ir-reazzjonijiet avversi li seħħew aktar spiss milli f'każijiet iżolati huma elenkati skont il-gradazzjoni li ġejja: ħafna drabi (≥10%), ħafna drabi (≥1%, 0.1%, 0.01%, terapija kombinata

Reazzjonijiet avversi li seħħew aktar spiss milli f'każijiet singoli huma elenkati skond il-gradazzjoni li ġejja: ħafna drabi (≥10%), ħafna drabi (≥1%, 0.1%, 0.01%, ISEM U L-INDIRIZZ LEGALI TAD-DETENTUR (SID) ĊERTIFIKAT TA 'REĠISTRAZZJONI

AstraZeneca UK Limited, UK 2 Kingdom Street, Londra W2 6BD, UK AstraZeneca UK Limited, Renju Unit 2 Kingdom Street, Londra W2 6BD, ir-Renju Unit

MANIFATTUR

Baxter Solutions farmaċewtiku ELC, USA
927 South Curry Pike, Bloomington, Indiana, 47403, l-Istati Uniti
Baxter Pharmaceutical Solutions LLC, l-Istati Uniti
927 South Curry Pike, Bloomington, Indiana 47403, l-Istati Uniti

FILLER (IPPAKKJAR PRIMARJU)

1. Baxter Solutions farmaċewtiku ELC, USA 927 South Curry Pike, Bloomington, Indiana, 47403, USA Baxter Pharmaceutical Solutions LLC, USA 927 South Curry Pike, Bloomington, Indiana 47403, USA (mili tal-kartuċċa)

2. Sharp Corporation, USA 7451 Keebler Way, Allentown, PA, 18106, USA Sharp Corporation, USA 7451 Keebler Way, Allentown, Pennsylvania, 18106, USA (assemblaġġ ta 'skartoċċ f'pinna tas-siringa)

PAKKETT GĦAL PAKKETT (SEKONDARJU (KONSUMATUR))

Enestia Belgium NV, il-Belġju
Kloknerstraat 1, Hamont-Ahel, B-3930,
Il-Belġju Enestia Belgium NV, il-Belġju
Klocknerstraat 1, Hamont-Achel, B-3930, il-Belġju

KONTROLL TAL-KWALITÀ

AstraZeneca UK Limited, ir-Renju Unit
Silk Road Business Park, Mcclesfield, Cheshire, SK10 2NA, ir-Renju Unit
AstraZeneca UK Limited, ir-Renju Unit brSilk Road Business Park, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, ir-Renju Unit

Isem, indirizz ta 'l-organizzazzjoni awtorizzata mid-detentur jew il-proprjetarju taċ-ċertifikat ta' reġistrazzjoni tal-prodott mediċinali għal użu mediku biex jaċċetta t-talbiet mill-konsumatur:

Ir-rappreżentanza ta 'AstraZeneca UK Limited, ir-Renju Unit,
f'Moska u fil-Farmaċewtiċi AstraZeneca LLC
125284 Moska, st. Ġiri, 3, p. 1

Baeta jew Victoza: li huwa aħjar?

Iż-żewġ mediċini jappartjenu għall-istess grupp - l-analogi sintetiċi ta 'l-incretin, għandhom effetti terapewtiċi simili.

Iżda Victoza għandu effett aktar qawwi li jgħin biex jitnaqqas il-piż ta 'pazjenti obeżi bid-dijabete tat-tip II.

Victoza għandu effett itwal, u huwa rrakkomandat li injezzjonijiet taħt il-ġilda tal-mediċina jingħataw kuljum u indipendentement mill-konsum ta 'ikel, filwaqt li Bayetu għandu jingħata darbtejn kuljum siegħa qabel l-ikel.

Il-prezz tal-bejgħ ta ’Viktoza fl-ispiżeriji huwa ogħla.

It-tabib li jkun qed jattendi jieħu deċiżjoni dwar l-għażla tal-mediċina, billi jqis il-karatteristiċi individwali tal-pazjent, is-severità tal-effetti sekondarji u jevalwa l-grad ta ’kors beninni tal-marda.