Glibenclamide (Glibenclamide)

Glibenclamide
Kompost kimiku
IUPAC	5-kloro-N-(4-N- (cyclohexylcarbamoyl) sulfamoylphenethyl) -2-metoxybenzamide
Formula gross	Ċ23H28Cln3O5S
Massa molari	494.004 g / mol
Cas	10238-21-8
PubChem	3488
Drugbank	APRD00233
Klassifikazzjoni
ATX	A10BB01
Farmakokinetika
Protezzjoni għall-plażma	Estensiv
Metaboliżmu	Idrossilazzjoni tal-fwied (medjata minn CYP2C9)
Il-half-life.	10 sigħat
Eskrezzjoni	Kliewi u fwied
Forom tad-Dożaġġ
pilloli
Mod ta 'amministrazzjoni
'il ġewwa
Ismijiet oħra
Maninil

Glibenclamide (sin. Antibet, Apoglyburide, Ġene glib, Gilemal, Glibamide, Glibenclamide Teva, Gliburide, Glucobene, Daonil, Dianti, Maninil, Euglycon) Huwa rappreżentant tat-tieni ġenerazzjoni ta 'derivattivi ta' sulfonylurea, waħda mill-aktar drogi popolari u studjati li jbaxxu z-zokkor, li mill-1969 intuża ħafna f'ħafna pajjiżi tad-dinja bħala trattament affidabbli u ppruvat għal dijabete mellitus tat-tip 2 bl-ineffettività tal-bidliet fl-istil ta 'ħajja.

Minkejja l-ħolqien ta 'preparazzjonijiet sulfonylurea ġodda b'karatteristiċi mtejba, kif ukoll mediċini antidjabetiċi b'mekkaniżmi oħra ta' azzjoni, għadu kmieni wisq biex ittemm l-istorja ta 'glibenclamide - fi studji sperimentali u kliniċi, din il-mediċina mhix biss punt ta' riferiment għall-evalwazzjoni tal-effikaċja ta 'molekuli ġodda u approċċi terapewtiċi, iżda turi wkoll potenzjalment. Proprjetajiet addizzjonali utli.

Effiċjenza u sigurtà

Il-mekkaniżmu ewlieni ta 'azzjoni ta' glibenclamide, bħal rappreżentanti oħra ta 'preparazzjonijiet ta' sulfonylurea, huwa studjat sew fil-livell tar-riċettur molekulari. Glibenclamide jimblokka kanali tal-potassju li jiddependu mill-ATP (kanali K + -ATP), lokalizzati fuq il-membrana tal-plażma taċ-ċelluli beta tal-frixa. It-tmiem tal-ħruġ miċ-ċellula tal-potassju jwassal għal depolarizzazzjoni tal-membrana u għall-influss ta 'joni ta' Ca 2+ minn kanali tal-kalċju li jiddependu mill-vultaġġ. Iż-żieda fil-kontenut ta 'kalċju intraċellulari permezz tal-attivazzjoni ta' proteina kinażi II li tiddependi mill-kalċju / kalmodulina tistimula l-eżoktożi ta 'granuli sekrezzjonali bl-insulina, bħala riżultat li l-ormon jippenetra fil-fluwidu interċellulari u fid-demm. L-affinità mhux ugwali ta 'preparazzjonijiet ta' sulfonylurea għal riċetturi ta 'ċelluli beta tiddetermina l-attività varja tagħhom li tbaxxi z-zokkor. Glibenclamide għandu l-ogħla affinità għal riċetturi ta 'sulfonylurea fuq ċelloli beta u l-iktar effett qawwi li jbaxxi z-zokkor fost preparazzjonijiet ta' sulfonylurea.

L-effett li tistimula s-sekrezzjoni ta 'l-insulina tiddependi direttament fuq id-doża ta' glibenclamide meħuda u tiġi manifestata kemm fl-ipergliċemija kif ukoll fin-normogliċemija jew l-ipogliċemija.

Il-grupp sħiħ ta 'preparazzjonijiet ta' sulfonylurea, sa grad jew ieħor, għandu effetti periferali (extra-frixa), li huma biex iżidu s-sensittività ta 'tessuti periferali, primarjament xaħam u muskoli, għall-azzjoni ta' l-insulina u jtejbu l-assorbiment tal-glukożju miċ-ċelloli.

Editja l-effiċjenza u s-sikurezzaKontra-indikazzjonijiet

Sensittività eċċessiva għal derivattivi ta 'sulfonylurea u drogi ta' sulfonamide, dijabete mellitus tip 1, ketoacidosis dijabetika, precoma u koma dijabetika, dikompensazzjoni ta 'dijabete mellitus għal mard infettiv, korrimenti, ħruq, kirurġija, indeboliment sever tal-funzjoni tal-kliewi u tal-fwied, tqala, treddigħ.

Kompożizzjoni u forma ta 'rilaxx

F'1 tab. mediċini antidjabetiċi fihom 1.75 mg, 3.5 mg jew 5 mg tal-ingredjent attiv, li huwa glibenclamide.

Ukoll fil-mediċina hemm preżenti:

• Povidone
• Lactose Monohydrate
• Il-lamtu tal-patata
• Steearat tal-manjesju
• Ponceau 4R.

Il-pilloli huma tondi, ta ’kulur roża ċar, jista’ jkun hemm tixrid. Il-mediċina hija disponibbli fi flixkun tal-ħġieġ li fih 120 pillola, manwal ieħor għall-utent huwa mehmuż.

Propjetajiet ta 'fejqan

Ta 'min jinnota li l-isem kummerċjali tal-mediċina jikkoinċidi ma' l-isem tal-komponent attiv. Il-mediċina għandha effett ipogliċemiku kemm f'individwi li jbatu minn dijabete mellitus tat-tip 2, kif ukoll f'nies assolutament b'saħħithom. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni huwa bbażat fuq żieda fis-sekrezzjoni ta' l-insulina miċ-ċelloli β tal-frixa minħabba l-istimulazzjoni attiva tiegħu. Effett bħal dan jiddependi, l-ewwelnett, mil-livell ta 'glukożju fil-medju li huwa madwar iċ-ċelloli β.

Wara li tieħu l-pillola, is-sustanza attiva tiġi assorbita malajr u kważi kompletament. B’ikla, ma hemm l-ebda tnaqqis sinifikanti fir-rata ta ’assorbiment ta’ glibenclamide. L-indikatur tal-komunikazzjoni mal-proteini tal-plażma huwa 98%. L-ogħla konċentrazzjoni ta 'sustanza fis-serum tiġi osservata wara 2.5 sigħat. Tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta 'glibenclamide jiġi rreġistrat wara 8-10 sigħat u jiddependi fuq id-doża tal-mediċina meħuda mill-pazjent. Il-half-life ta 'l-eliminazzjoni hija fuq medja ta' 7 sigħat.

Trasformazzjonijiet metaboliċi ta 'glibenclamide jseħħu fiċ-ċelloli tal-fwied, huma ffurmati metaboliti, li prattikament ma jiħdux sehem fl-effett li jbaxxi z-zokkor tas-sustanza attiva. It-tneħħija tal-prodotti metaboliċi titwettaq bl-awrina, kif ukoll bil-bili fi kwantitajiet indaqs, l-eskrezzjoni finali tal-metaboliti hija osservata wara 45 sa 72 siegħa.

Fil-persuni b'attività indebolita tal-fwied, tiġi rreġistrata eskrezzjoni mdewwma ta 'glibenclamide. F'pazjenti li jbatu minn insuffiċjenza renali, l-eskrezzjoni ta 'metaboliti inattivi direttament fl-awrina tiżdied b'mod kompensatorju.

Istruzzjonijiet għall-użu tal-pilloli

Prezz: minn 56 sa 131 rublu.

Id-dożaġġ tal-mediċini huwa determinat individwalment billi titqies l-età tal-pazjent, il-glikemija, kif ukoll is-severità tal-kors tal-marda. Huwa rakkomandat li tieħu pilloli fuq stonku vojt jew wara sagħtejn wara li tiekol.

Tipikament, id-doża medja ta 'kuljum tvarja bejn 2.5 mg - 15 mg. Il-frekwenza ta 'l-użu ta' pilloli hija 1-3 p. matul il-ġurnata.

Ir-riċeviment ta 'doża ta' kuljum ta '15 mg u iktar' il fuq huwa preskritt rarament, dan ma jżidx ħafna l-effett ipogliċemiku tal-mediċina. Anzjani huma rrakkomandati li jibdew il-kura b'1 mg kuljum.

It-tranżizzjoni minn mediċina antidiabetika għal oħra jew bidla fid-dożaġġ tagħhom għandha sseħħ taħt is-superviżjoni ta 'tabib.

Prekawzjonijiet ta 'sigurtà

It-terapija terapewtika għandha ssir taħt monitoraġġ regolari ta ’zokkor fid-demm u fl-awrina.

Waqt it-trattament, għandek tirrifjuta li tieħu xorb alkoħoliku, peress li l-iżvilupp ta 'ipogliċemija, kif ukoll manifestazzjonijiet simili ta' disulfiram, mhumiex esklużi.

Meta jidhru sinjali ta 'l-ipogliċemija, ikun meħtieġ li tiġi kkumpensata n-nuqqas ta' glukosju bl-għoti orali ta 'destrosju. Fil-każ ta 'stat sensih, destrosju jingħata ġol-vina. Biex tevita rikaduta, ta 'min tarrikkixxi d-dieta b'karboidrati.

Interazzjonijiet bejn il-mediċini

Drogi antimikotiċi ta 'azzjoni sistemika, ethionamide, fluoroquinolones, inibituri MAO u ACE, imblokkaturi H2, NSAIDs, drogi tetracycline, paracetamol, insulina, drogi sterojdi anaboliċi, ċiklofosfamide, β-adrenerġiċi imblokkaturi, clofibrate, reserpilamin, proberpilin, grouper, allopurinol, paracetamol, kif ukoll chloramphenicol jistgħu jżidu s-severità ta 'l-ipogliċemija.

COCs, barbiturati, glukagon, saluretiċi, preparazzjonijiet ibbażati fuq l-imluħa tal-litju, djojossidu, derivattivi tal-aċidu nikotiniku, fenotjazini, kif ukoll mediċini adrenomimetiċi jnaqqsu l-effett ipogliċemiku tal-glibenklamide.

Mezzi li aċidifikaw l-awrina jżidu l-effikaċja tal-mediċina.

Rifampicin jippromwovi l-inattivazzjoni tas-sustanza attiva u jnaqqas l-effett terapewtiku tagħha.

Effetti sekondarji

Jista 'jkun hemm ir-reazzjonijiet li ġejjin:

• CCC u s-sistema ematopoetika: eosinofilja, eritroċitopenja, trombokitopenja, lewkoċitopenja, granuloċitopenja, pjuttost rari agranulocytosis, f'xi każijiet anemija (tip emolitiku jew ipoplastiku)
• NS: uġigħ ta 'ras akkumpanjat minn sturdament
• Organi sensorji: ksur tas-sensazzjonijiet tat-togħma
• Metaboliżmu: l-iżvilupp ta 'porfirja cutanja tardiva, proteinurja, kif ukoll ipogliċemija
• Il-passaġġ gastro-intestinali: dispepsja, patoloġija tal-fwied, kolestasi
• Manifestazzjonijiet allerġiċi: raxx tal-ġilda
• Oħrajn: deni, polyuria, żieda fil-piż, artralġja, kif ukoll l-iżvilupp ta 'fotosensittività.

Doża eċċessiva

Ipogliċemija hija possibbli, fejn hemm sensazzjoni ta 'ġuħ, letarġija, żieda fl-għaraq, żieda fir-rata tal-qalb, rogħda fil-muskoli, indeboliment fit-taħdit, ansjetà, uġigħ ta' ras b'xi sturdament qawwi u indeboliment tal-vista.

F'każijiet severi, soluzzjoni ta '50% glukożju jew soluzzjoni ta' 5-10% ta 'destrosju għandha tkun infuża, l-għoti ġol-vini ta' glukagon huwa possibbli. F'dan il-każ, se jkun meħtieġ li jiġu kkontrollati l-indikaturi tal-gliċemija, il-livell ta 'elettroliti, il-krejatinina, u wkoll l-urea.

Ħafna qed ifittxu sinonimi ta 'Glibenclamide (analogi) li jkollhom effett terapewtiku identiku. Fost dawn, Maninil huwa distint.

Berlin Chemie, il-Ġermanja

Prezz minn 99 sa 191 rublu.

Il-mediċina hija analoga ta 'Glibenclamide, is-sustanzi attivi jikkoinċidu, rispettivament, u l-effett fuq il-ġisem huwa l-istess. Il-mediċina hija disponibbli f'forma ta 'pillola.

• Prezz baxx
• Inaqqas il-probabbiltà li tiżviluppa retinopatija u nefropatija
• Azzjoni fit-tul (aktar minn 12-il siegħa).

• Preskrizzjoni Disponibbli
• Kontra-indikat fil-ketoacidosis
• Jista 'jipprovoka reazzjonijiet allerġiċi.

Deskrizzjoni tas-sustanza attiva (INN) Glibenclamide.

Farmakoloġija: Azzjoni farmakoloġika - ipogliċemika, ipokolesterolemika.

Indikazzjonijiet: Dijabete mellitus tat-tip 2 bl-impossibilità li tikkumpensa għall-ipergliċemija b'dieta, telf ta 'piż, attività fiżika.

Kontra-indikazzjonijiet: Sensittività eċċessiva (inkluż għal sulfa drogi, dijuretiċi thiazide), precompatous dijabetiku u koma, ketoacidosis, ħruq estensiv, kirurġija u trawma, ostruzzjoni intestinali, pareżi gastrika, kundizzjonijiet akkumpanjati minn assorbiment indebolit ta 'ikel (żvilupp ta' ipogliċemija) mard, eċċ.), ipo- jew ipertirojdiżmu, funzjoni indebolita tal-fwied u tal-kliewi, lewkopenja, dijabete mellitus tat-tip 1, tqala, treddigħ.

Tqala u treddigħ: Kontra-indikat. Fil-ħin tal-kura għandha tieqaf tredda '.

Effetti sekondarji: Mill-ġenb tas-sistema kardjovaskulari u tad-demm (ematopoiesi, emostasi): rarament - trombokitopenja, granuloċitopenja, eritroċitopenja, panitopenja, eosinofilja, lewkoċitopenja, agranulokitosi (rari ħafna), f'xi każijiet - anemija ipoplastika jew emolitika.

Mis-sistema nervuża u l-organi sensorji: uġigħ ta 'ras, sturdament, bidla fis-sensazzjonijiet tat-togħma.

Mill-ġenb tal-metaboliżmu: ipogliċemija, proteinurja, porfirja kuttonika tardiva.

Mill-passaġġ diġestiv: funzjoni indebolita tal-fwied, kolestasi, dispepsja.

Reazzjonijiet allerġiċi: raxx fil-ġilda (eritema, dermatite exfoliative).

Oħrajn: deni, artralġja, poliurja, żieda fil-piż, fotosensittività.

Interazzjoni: antifungali sistemiċi (derivati ​​ta 'azole), fluworokoloni, tetraziċini, kloramfenikoli (jinibixxi l-metaboliżmu), imblokkaturi ta' H2, beta-imblukkaturi, inibituri ta 'ACE, NSAIDs, inibituri ta' MAO, clofibrate, bezafibrat, probenecid, paracetamol, anaboliku pentoxifylline, allopurinol, cyclophosphamide, reserpine, sulfonamides, ipogliċemja li tiffavorixxi l-insulina. Il-barbiturati, il-fenotijażini, id-dijossidu, il-glukokortikojdi u l-ormoni tat-tirojde, estroġeni, ġestageni, glukagon, drogi adrenomimetiċi, imluħa tal-litju, derivattivi tal-aċidu nikotiniku u saluretiċi jdgħajfu l-effett ipogliċemiku. Aġenti aċidifikanti fl-awrina (klorur tal-ammonju, klorur tal-kalċju, aċidu askorbiku f'dożi kbar) isaħħu l-effett (inaqqsu l-grad ta 'dissoċjazzjoni u jżidu r-riassorbiment). Huwa sinerġist (effett addittiv) ta 'antikoagulanti indiretti. Rifampicin jaċċellera l-inattivazzjoni u jnaqqas l-effikaċja.

Doża eċċessiva: Sintomi: ipogliċemija (ġuħ, dgħjufija severa, ansjetà, uġigħ ta 'ras, sturdament, għaraq, palpitazzjonijiet, rogħda fil-muskoli, edema ċerebrali, diskors u viżjoni indebolita, konxja indebolita u koma ipogliċemika, riżultat fatali).

Trattament: f'każijiet ħfief - teħid immedjat ta 'zokkor, te sħun ħelu, meraq tal-frott, ġulepp tal-qamħ, għasel, f'każijiet severi - l-introduzzjoni ta' soluzzjoni ta 'glukosju ta' 50% (50 ml iv u ġewwa), infużjoni iv kontinwa ta '5-10% soluzzjoni ta ’destrosju, amministrazzjoni ta’ i / m ta ’1-2 mg, diazoxide 200 mg mill-ħalq kull 4 sigħat jew 30 mg iv għal 30 minuta, b’edema ċerebrali - mannitol u dexamethasone, monitoraġġ tal-glikemija (kull 15-il minuta), determinazzjoni pH, nitroġenu urea, krejatinina, elettroliti.

Dożaġġ u l-għoti: Ġewwa, mingħajr ma jintmagħdu, jinħasel b'ammont żgħir ta 'ilma. Id-doża ta 'kuljum tintgħażel individwalment, skont l-età, is-severità tad-dijabete, il-livell ta' ipergliċemija, u normalment tkun ta '1.25-20 mg (id-doża inizjali hija 2.5-5 mg / jum, id-doża massima ta' kuljum hija ta '20-25 mg), li hija preskritta f' waħda, tnejn, inqas spiss - tliet dożi għal 30-60 minuta (forom mikronizzati għal 10-15-il minuta) qabel l-ikel. B'effett insuffiċjenti, taħlita ma 'biguanidi u insulina hija possibbli.

Prekawzjonijiet: Għall-prevenzjoni ta 'kundizzjonijiet ipogliċemiċi, it-teħid regolari għandu jkun osservat b'mod strett. Mandatorju huwa l-użu ta 'ikel mhux aktar tard minn siegħa wara li tuża l-mediċina. Waqt l-għażla ta 'doża għall-iskop inizjali jew trasferiment minn mediċina ipogliċemika oħra, determinazzjoni regolari tal-profil taz-zokkor hija murija (bosta drabi fil-ġimgħa). Fil-proċess ta ’trattament, kontroll dinamiku tal-livell ta’ glukosju (emoglobina glukożilata) fis-serum tad-demm (mill-inqas darba fi 3 xhur). Wieħed għandu jżomm f'moħħu li l-manifestazzjonijiet kliniċi ta 'ipogliċemija jistgħu jiġu moħbijin meta tieħu beta-blockers, clonidine, reserpine, guanethidine. Fil-każ ta ’trasferiment għal glibenclamide mill-insulina f’doża ta’ 40 unità / jum jew iktar, fl-ewwel jum nofs doża ta ’insulina u 5 mg ta’ glibenclamide huma preskritti b’aġġustament gradwali tad-doża ta ’l-aħħar kif meħtieġ. Jintuża b'attenzjoni f'pazjenti anzjani - dawn jibdew il-kura b'nofs dożi, li sussegwentement jinbidlu b'mhux aktar minn 2.5 mg / kuljum b'intervall ta 'kull ġimgħa, b'kundizzjonijiet ta' deni. Il-kura bi glibenclamide teħtieġ rifjut li tixrob l-alkoħol (bħal jista 'jkun disulfiram), waqfa fit-tul fuq xemx u restrizzjoni ta 'ikel xaħmi. Fil-bidu tat-trattament, attivitajiet li jeħtieġu żieda fir-rata ta ’reazzjoni mhumiex irrakkomandati.

Produttur: LLC "Kumpanija farmaċewtika" Saħħa "Ukraina

Kodiċi PBX: A10B B01

Formola tar-rilaxx: Forom solidi tad-dożaġġ. Pilloli

Il-karatteristiċi ġenerali. Kompożizzjoni:

Ismijiet internazzjonali u kimiċi: glibenclamide, 5-chloro-N-amino-sulfonylphenylethyl-2-methoxybenzamide,
proprjetajiet fiżiċi u kimiċi bażiċi: pilloli bojod, forma ċilindrika ċatta u b'ċanfrin,
kompożizzjoni: 1 pillola fiha 5 mg glibenclamide,
eċċipjenti: mannitol, lamtu tal-patata, povidone, stearat tal-kalċju.

Propjetajiet farmakoloġiċi:

Farmakodinamiċità Aġent ipogliċemiku, derivat tat-tieni ġenerazzjoni ta 'sulfonylurea. L-effett li jbaxxi z-zokkor tal-mediċina huwa dovut għall-mekkaniżmu kumpless ta 'azzjoni pankreatiċi u ekstrapankreatiċi.
Azzjoni frixa tikkonsisti fit-tqanqil tas-sekrezzjoni ta 'l-insulina miċ-ċelloli b tal-frixa, li hija akkumpanjata bil-mobilizzazzjoni u r-rilaxx akbar ta' l-insulina endoġenika. Dan l-effett huwa dovut għall-interazzjoni ta 'glibenclamide ma' riċetturi integrati fl-istruttura ta 'kanali K + dipendenti mill-ATP tal-membrani tal-plażma li jiffunzjonaw ċelluli b tal-frixa, depolarizzazzjoni tal-membrana taċ-ċellula, attivazzjoni ta' kanali Ca2 + b'voltaġġ. Jinibixxi r-rilaxx ta 'glukonagon miċ-ċelloli tal-frixa.
L-effett extrapanċatiku jikkonsisti fiż-żieda tas-sensittività ta 'tessuti periferali għall-azzjoni ta' l-insulina endoġenea, li tinibixxi s-sinteżi ta 'glukożju u glikoġenu fil-fwied.
Żieda fil-livelli ta 'l-insulina fid-demm u tnaqqis fil-livelli tal-glukosju jseħħu gradwalment, u dan inaqqas ir-riskju ta' reazzjonijiet ipogliċemiċi. L-effett ipogliċemiku jiżviluppa sagħtejn wara l-għoti, jilħaq massimu wara 7-8 sigħat u jdum 8-12-il siegħa.
Glibenclamide jtejjeb is-sekrezzjoni ta 'somatostatin pankreatiku u gastriku (iżda mhux glukagon), għandu effett dijuretiku moderat (minħabba żieda fit-tneħħija tal-kliewi ta' ilma ħieles). Inaqqas ir-riskju li tiżviluppa l-kumplikazzjonijiet kollha li ma jiddependux mill-insulina (vaskulari, kardjopatija) u l-mortalità marbuta mad-dijabete. Għandu effett kardjoprotettiv u antiarritmiku.

Farmakokinetika Wara l-għoti mill-ħalq, huwa assorbit malajr u kważi kompletament mill-passaġġ gastro-intestinali. Tiekol fl-istess ħin jista 'jassorbi bil-mod.
Il-konċentrazzjoni massima fid-demm wara doża waħda tinkiseb wara sagħtejn 1-2. Torbot ma 'proteini tad-demm - aktar minn 98%. Jippenetra ħażin minn ġol-barriera tal-plaċenta.
Huwa bijotrasformat fil-fwied f'żewġ metaboliti inattivi (bejn wieħed u ieħor f'ammonti ugwali), wieħed minnhom jitneħħa mill-kliewi, u l-ieħor bil-bili. Il-half-life ta 'l-eliminazzjoni hija 6-10 sigħat. Il-korp ma jakkumulax.
Farmakokinetika f'każijiet kliniċi speċjali. F'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi ta 'grad ħafif għal moderat, m'hemm l-ebda differenza klinikament sinifikanti fil-farmakokinetika tal-mediċina, bi kumulazzjoni severa (tneħħija tal-krejatinina ta' inqas minn 30 ml / min).

Dożaġġ u amministrazzjoni:

Tassenja ġewwa, 20-30 minuta qabel l-ikel, mingħajr ma togħma, b'ammont żgħir ta 'likwidu (madwar ½ tazza).
Id-dożi inizjali u ta 'manteniment, il-ħin tal-għoti u d-distribuzzjoni tad-doża ta' kuljum huma stabbiliti individwalment abbażi tar-riżultati tad-determinazzjoni regolari tal-livell ta 'glukosju fid-demm u fl-awrina.
Id-doża inizjali tal-mediċina hija 2.5 mg (1/2 pillola) 1 darba kuljum. Jekk meħtieġ, żieda fid-doża ta 'kuljum issir b'kontroll regolari tal-livelli ta' glukosju fid-demm, li tiżdied gradwalment id-doża b'intervall ta 'diversi ġranet sa 1 ġimgħa b'2.5 mg (1/2 pillola) sakemm tinkiseb doża effettiva terapewtikament. Id-doża massima effettiva hija 15 mg (3 pilloli). Dożi 'l fuq minn 15 mg / jum ma jżidux is-severità tal-effett ipogliċemiku.
Doża ta 'kuljum sa 10 mg (2 pilloli) tittieħed darba kuljum kuljum qabel il-kolazzjon. F'doża ogħla kuljum, huwa rrakkomandat li tinqasam f'żewġ dożi fi proporzjon ta '2: 1, filgħodu u filgħaxija.
F'pazjenti anzjani, il-kura tibda b'nofs doża, li tkompli tiżdied b'mhux aktar minn 2.5 mg / jum b'intervall ta 'kull ġimgħa.
Bil-bidla fil-piż tal-ġisem jew l-istil ta 'ħajja tal-pazjent, kif ukoll bid-dehra ta' fatturi li jikkontribwixxu għal riskju akbar ta 'żvilupp ta' ipo- jew ipergliċemija, huwa meħtieġ aġġustament fid-doża.
Uża flimkien ma 'l-insulina. Glibenclamide flimkien ma 'l-insulina huwa preskritt meta ma jkunx possibbli li tinkiseb normalizzazzjoni tal-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm billi tittieħed id-doża massima ta' glibenclamide fil-monoterapija. Barra minn hekk, fl-isfond tal-aħħar doża ta 'glibenclamide preskritta lill-pazjent, it-trattament bl-insulina jibda bid-doża minima tiegħu, b'żieda gradwali sussegwenti possibbli fid-doża ta' l-insulina taħt il-kontroll tal-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm. Trattament ikkombinat jeħtieġ superviżjoni medika obbligatorja. Meta tikkombina glibenclamide ma 'l-insulina, id-doża ta' l-aħħar tista 'titnaqqas b'25-50%.
Bħalissa, m'hemm l-ebda informazzjoni dwar l-użu tal-mediċina għat-trattament tat-tfal.

Karatteristiċi tal-Applikazzjoni:

Il-mediċina tintuża b'attenzjoni f'każ ta 'sindromu ta' deni, alkoħoliżmu, mard tat-tirojde (ipo- jew), f'pazjenti anzjani u f'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied.
Bil-monoterapija fit-tul (aktar minn 5 snin), tista 'tiżviluppa reżistenza sekondarja.
Monitoraġġ tal-parametri tal-laboratorju. Fit-trattament bil-mediċina, huwa meħtieġ li jiġi mmonitorjat regolarment il-livell ta 'glukożju fid-demm u fl-awrina (diversi drabi fil-ġimgħa matul il-perjodu ta' għażla tad-doża), kif ukoll il-konċentrazzjoni ta 'emoglobina glukożilata (mill-inqas darba fi 3 xhur), li tippermetti li jiġu skoperti f'waqthom reżistenza primarja jew sekondarja għal għall-mediċina. Barra minn hekk, huwa meħtieġ li tiġi kkontrollata l-funzjoni tal-fwied u l-istampa tad-demm periferali (speċjalment in-numru ta 'plejtlits u lewkoċiti).
Kundizzjonijiet li jirrikjedu t-trasferiment tal-pazjent minn glibenclamide għal terapija bl-insulina: trawma multipli estensiva, severa, kirurġija estensiva, assorbiment ħażin ta 'ikel u drogi fil-passaġġ gastro-intestinali (ostruzzjoni intestinali, pareżi intestinali), indeboliment sever tal-funzjoni tal-fwied u tal-kliewi, inkluż tkun fuq emodijalisi. Il-ħtieġa għal trasferiment temporanju għall-insulina tista 'tinqala' f'sitwazzjonijiet stressanti (korrimenti, interventi kirurġiċi, mard infettiv akkumpanjat mid-deni).
Riskju ta 'żvilupp fil-bidu tal-kura bi glibenclamide. Fl-ewwel ġimgħat ta 'trattament, ir-riskju li tiżviluppa ipogliċemija jista' jiżdied (speċjalment ma 'ikliet irregolari jew ikliet jaqbżu). Il-fatturi li ġejjin jistgħu jikkontribwixxu għall-iżvilupp tiegħu:
nuqqas ta 'rieda jew (speċjalment fix-xjuħija) abilità insuffiċjenti tal-pazjent li jikkoopera ma' tabib,
ikel irregolari, ikliet skipping, malnutrizzjoni,
żbilanċ bejn l-attività fiżika u l-konsum tal-karboidrati,
bidliet fid-dieta
xorb alkoħol, speċjalment ma 'nutrizzjoni insuffiċjenti jew ikliet jaqbeż,
funzjoni indebolita tal-kliewi,
disfunzjoni severa tal-fwied,
Doża eċċessiva tad-droga
Mard konkomitanti mhux kumpensati tas-sistema endokrinali li jaffettwaw il-metaboliżmu tal-karboidrati jew kontro-regolazzjoni ta 'l-ipogliċemija (inkluża funzjoni indebolita tat-tirojde, insuffiċjenza pitwitarja jew adrenokortika),
użu simultanju ta 'ċerti mediċini oħra (ara Interazzjoni ma' mediċini oħra).
Is-sintomi ta 'l-ipogliċemija jistgħu jkunu ħfief jew saħansitra assenti matul l-iżvilupp gradwali tagħha f'pazjenti anzjani, kif ukoll f'pazjenti b'disfunzjoni awtonomika jew li fl-istess ħin jirċievu trattament b'blokkaturi ta' adrenoreċetturi, clonidine, reserpine, guanethidine, jew simpatolitiċi oħra.

Il-mediċina għandha tittieħed biss fid-dożi preskritti u f'ċertu ħin tal-ġurnata.

Il-ħin tal-għoti u d-distribuzzjoni tad-doża ta 'kuljum tal-mediċina huwa determinat mit-tabib, b'kont meħud tal-karatteristiċi tal-kors ta' kuljum tal-pazjent.
Mandatorja hija ikla sa mhux aktar tard minn siegħa wara li tieħu l-mediċina.
Sabiex jinkiseb kontroll ottimali tal-livell ta 'gliċemija meta tiġi preskritta glibenclamide, huwa meħtieġ li ssegwi dieta xierqa, twettaq eżerċizzji fiżiċi u, jekk meħtieġ, tnaqqas il-piż tal-ġisem. Għandek tabbanduna espożizzjoni fit-tul għax-xemx u tillimita l-użu ta 'ikel xaħmi.
Żbalji fl-għoti ta 'glibenclamide (ommissjoni tad-doża minħabba nisi) ma jistgħu fl-ebda każ jiġu kkoreġuti bl-għoti sussegwenti ta' doża ogħla. It-tabib u l-pazjent l-ewwel għandhom jiddiskutu l-miżuri li għandhom jittieħdu f'każ ta 'żbalji fl-użu tal-mediċina (taqbeż id-doża, taqbeż l-ikliet) jew f'sitwazzjonijiet fejn mhux possibbli li tieħu l-mediċina fil-ħin skedat.
Il-pazjent għandu jinforma minnufih lit-tabib f'każ ta 'konsum aċċidentali ta' dożi għoljin jew eċċessivi ta 'mediċina.
Trasferiment tal-pazjent għal glibenclamide minn preparazzjonijiet oħra ta 'sulfonylurea (bl-eċċezzjoni ta' chlorpramide) u insulina (doża ta 'kuljum - aktar minn 40 unità). Meta tittrasferixxi l-pazjent għal glibenclamide, huwa rrakkomandat li d-doża tiżdied gradwalment. Bit-terapija bl-insulina, nofs doża ta 'l-insulina u 5 mg ta' glibenclamide huma preskritti fl-ewwel jum.
Influwenza fuq il-kapaċità li ssuq vetturi u taħdem b'mekkaniżmi. Fil-bidu tat-trattament jew bl-użu irregolari ta 'glibenclamide, jista' jkun innutat tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta 'l-attenzjoni u l-veloċità tar-reazzjonijiet psikomotriċi tal-pazjent minħabba ipo- jew ipergliċemija. F'sitwazzjonijiet bħal dawn, għandek toqgħod lura milli tieħu sehem f'attivitajiet potenzjalment perikolużi li jeħtieġu aktar attenzjoni u veloċità għal reazzjonijiet psikomotriċi.

Effetti sekondarji:

Mill-ġenb tal-metaboliżmu. Ipogliċemija, inkluż matul il-lejl (uġigħ ta 'ras, ġuħ, għeja, inkubi, stat fis-sakra, tregħid, konfużjoni, disturbi fid-diskors u viżwali, rari ħafna - koma). Barra minn hekk, bħala riżultat tal-mekkaniżmu ta 'rispons adrenerġiku, xi kultant jistgħu jseħħu s-sintomi li ġejjin: kesħa, għaraq li twaħħal,. Sensittività eċċessiva għall-alkoħol, żieda fil-piż, dislipidemija, deposizzjoni ta 'tessut xaħmi, wara użu fit-tul - ipotirojdiżmu.
Mill-passaġġ gastro-intestinali. Kultant - dardir, sensazzjoni ta 'toqol jew skumdità fl-epigastrium, uġigħ addominali, telf jew żieda fl-aptit, rari ħafna - funzjoni tal-fwied indebolita, suffejra kolestatika,.
Mis-sistema tad-demm. Rari ħafna - emolitiku jew aplastiku, panċitopenija,.
Reazzjonijiet allerġiċi. Rari - eritema multiforme, tqaxxir, fotosensittività. Allerġija inkroċjata ma 'derivattivi oħra ta' sulfonylurea, sulfonamidi u mediċini simili għat-thiazide hija possibbli.
Oħrajn. ipoosmolarità jew sindromu ta 'sekrezzjoni inadegwata ta' ormon antidiuretiku (depressjoni, letarġija, wiċċ, għekiesi u idejn, bugħawwieġ, stupor, koma), disturb ta 'akkomodazzjoni temporanju.

Interazzjoni ma 'mediċini oħra:

Amplifikazzjoni azzjoni ipogliċemiċi ta 'glibenclamide tista' sseħħ waqt l-użu ta 'insulina jew mediċini ipogliċemiċi oħra, inibituri ta' angiotensin converting enzima, allopurinol, sterojdi anaboliċi u ormoni tas-sess maskili, chloramphenicol, cimetidine, kumarina derivattivi, cyclo-, Trojan u ifosfamide, fenfluramine, feniramidolom, fibrati, fluoxetine, guanethidine, inibituri ta 'MAO, miconazole, fluconazole, pentoxifylline, phenylbutazone, oxyphenbutazone, azapropano om, Probenecid, saliċilati, sulfinpyrazone, fit-tul sulfonamidi, tetracyclines, tritokvalinom.
Id-dgħajjef ta 'l-effett ipogliċemiku ta' glibenclamide huwa possibbli bl-użu simultanju ma 'aċetazolamide, barbiturati, glukokortikosterojdi, diażossidu, saluretiċi, dijuretiċi tat-thiazide, epinefrina (adrenalina) u simpatomimetiċi oħra, glukonagon, lassattivi (b'użu fit-tul), u l-aċidu nikotiniku tiegħu , estroġeni u progestogens, fenotiazina, fenitoin, rifampicin, ormoni tat-tirojde, imluħa tal-litju, klorpromazina.
Kemm it-tisħiħ kif ukoll id-dgħajjef ta 'l-effett ipogliċemiku ta' glibenclamide jistgħu jiġu osservati bl-użu simultanju ma 'imblukkaturi tar-riċetturi ta' istamina H2, clonidine u reserpine, għal użu wieħed jew kroniku ta 'alkoħol.
Fl-isfond tat-teħid ta 'glibenclamide, tista' tiġi osservata żieda jew indeboliment ta 'l-azzjoni ta' derivattivi ta 'coumarin.

Farmakodinamiċità u farmakokinetika

Glibenclamide huwa mediċina ipogliċemika orali relatata ma 'derivattivi sulfonylureas. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' Glibenclamide jinvolvi l-istimulazzjoni tas-sekrezzjoni taċ-ċellula β frixabilli tiżdied ir-rilaxx ta 'l-insulina. Aktar, l-effikaċja tiġi manifestata fit-tieni stadju tal-produzzjoni tal-insulina. Dan iżid is-sensittività ta 'tessuti periferali għall-azzjoni ta' l-insulina, kif ukoll il-konnessjoni tagħha maċ-ċelloli fil-mira. Barra minn hekk, glibenclamide huwa kkaratterizzat minn effett ipolipidemiku u tnaqqis fil-proprjetajiet tromboġeniċi.

Ġewwa l-ġisem, ġiet innotata assorbiment mgħaġġel u sħiħ tas-sustanza mill-apparat diġestiv. Il-komunikazzjoni mal-proteini tal-plażma tikkorrispondi għal kważi 95%. il-mediċina ssir fil-fwied, li tirriżulta fil-formazzjoni ta 'inattivi. L-eskrezzjoni sseħħ l-iktar fil-kompożizzjoni ta 'l-awrina u l-parti tal-bili, fil-forma ta' metaboliti.

Istruzzjonijiet speċjali

Huwa rrakkomandat li tittratta bir-reqqa pazjenti li jbatu minn indeboliment tal-fwied u l-kliewi, b'kundizzjonijiet ta 'deni, il-funzjonament patoloġiku tal-glandoli adrenali jew tal-glandola tat-tirojde, u alkoħoliżmu kroniku.

Għall-kors ta 'proċess terapewtiku sħiħ, huwa meħtieġ monitoraġġ bir-reqqa tal-livell ta' glukosju fid-demm u l-eskrezzjoni tal-glukożju.

Jekk l-ipogliċemija tiżviluppa f’pazjenti f’sensih, allura z-zokkor jew il-glukosju jingħata mill-ħalq. F'każijiet ta 'telf ta' sensi, il-glukosju huwa amministrat ġol-vini, u glukonagon - ġol-muskoli, taħt il-ġilda jew ġol-vina.

Meta s-sensi jiġu rrestawrati, il-pazjent jingħata immedjatament ikel rikk fil-karboidrati sabiex tiġi evitata l-ipogliċemija ripetuta.

Glibenclamide huwa medikazzjoni bi proprjetajiet ipogliċemiċi mill-klassi ta 'derivattivi tat-tieni ġenerazzjoni ta' sulfonylurea. Għandu wkoll effett ipolipidemiku u jnaqqas ir-riskju ta 'trombożi vaskulari.

Karatteristika ġenerali

L-isem tal-mediċina Glibenclamide fil-format internazzjonali bil-Latin huwa Glibenclamide. Esternament, il-medikazzjoni hija pillola roża ħafifa fil-forma ta 'diska b'linja diviżorja. Il-kisi jista 'jkollu struttura ta' l-irħam b'inklużjonijiet minuri.

Pilloli ppakkjati f’folji ta ’10 biċċiet. F'kaxxa waħda jista 'jkun hemm sa 12-il pjanċa bħal dawn.

Glibenclamide jiġi rilaxxat permezz ta ’preskrizzjoni, maħżun f’kundizzjonijiet normali, mingħajr aċċess mit-tfal. L-istruzzjonijiet iddikjaraw il-ħajja fuq l-ixkaffa tal-mediċina - 5 snin. Mediċina skaduta m'għandhiex tittieħed.

Kull pillola fiha 5 mg ta 'glibenclamide u eċċipjenti fil-forma ta' lactose monohydrate, lamtu tal-patata, stearat tal-manjeżju, polivinilpirrolidone, E 124.

Kumpaniji farmaċewtiċi domestiċi jipproduċu aġent li jbaxxi z-zokkor:

Tnedija u s-Saħħa tal-kumpanija Ukraina. Għal Glibenclamide, il-prezz fil-katina tal-farmaċija Russa huwa 270-350 rublu.

Farmakodinamiċità tal-mediċina

Droga ipogliċemika orali. Fi Glibenclamide, il-mekkaniżmu ta 'azzjoni huwa bbażat fuq l-istimulazzjoni tal-produzzjoni ta' l-insulina minn ċelloli β pankreatiċi. B'mod parallel, ir-reżistenza għall-insulina tat-tessuti periferali tonqos. Il-medikazzjoni taħdem jekk hemm biżżejjed β-ċelloli attivi fil-frixa li sintetizzati l-ormon endoġenu. Inaqqas il-medikazzjoni u l-aggregazzjoni tal-plejtlits.

Il-karatteristiċi farmakokinetiċi

Mill-passaġġ gastro-intestinali wara l-għoti mill-ħalq fuq stonku vojt, il-mediċina tiġi assorbita malajr, torbot ma 'proteini tad-demm b'95%. It-trasformazzjoni tas-sustanza attiva f'metaboliti newtrali titwettaq fil-fwied. L-eskrezzjoni hija kkontrollata mill-kliewi u l-kanali tal-bili. Il-half-life mill-fluss tad-demm hija minn siegħa u nofs għal tliet sigħat u nofs. Iz-zokkor jikkontrolla doża waħda tal-mediċina għal mill-inqas 12-il siegħa.

B'patoloġiji tal-fwied, l-eskrezzjoni tal-mediċina hija inibita.Jekk insuffiċjenza fil-fwied hija espressa f'forma dgħajfa, dan ma jaffettwax il-proċess ta 'eskrezzjoni ta' metaboliti; f'kundizzjonijiet aktar severi, l-akkumulazzjoni tagħhom mhix eskluża.

Sinonimi ta 'gruppi nosoloġiċi

Il-pilloli huma bojod jew bojod b'ċint żgħir fl-isfar jew griż, ploskilindris b'riskju.

Aġent ipogliċemiku għall-għoti mill-ħalq tal-grupp sulfonylurea tat-tieni ġenerazzjoni.

Glibenclamide għandu effetti pankreatiċi u ekstrapanċatiċi. Jistimula s-sekrezzjoni ta 'l-insulina billi jbaxxi l-limitu ta' l-irritazzjoni tal-glukosju taċ-ċellula beta tal-frixa, iżid is-sensittività għall-insulina u l-irbit tiegħu maċ-ċelloli fil-mira, iżid ir-rilaxx ta 'l-insulina, isaħħaħ l-effett ta' l-insulina fuq il-muskolu u l-fwied tal-glukosju tal-fwied u jinibixxi l-lipolisi fit-tessut adiposju (effetti extra-frixa) . Taġixxi fit-tieni stadju tas-sekrezzjoni tal-insulina. Għandu effett ipolipidemiku, inaqqas il-proprjetajiet trombogeniċi tad-demm.

L-effett ipogliċemiku jiżviluppa wara sagħtejn, jilħaq massimu wara 7-8 sigħat u jdum 12-il siegħa. Il-mediċina tipprovdi żieda bla xkiel fil-konċentrazzjoni tal-insulina u tnaqqis bla xkiel fil-glukosju fil-plażma, li tnaqqas ir-riskju ta 'kundizzjonijiet ipogliċemiċi. L-attività ta 'glibenclamide hija manifestata bil-funzjoni endokrinali ppreservata tal-frixa biex tissintetizza l-insulina.

Meta jittieħed mill-ħalq, l-assorbiment mill-passaġġ gastro-intestinali huwa 48-84%. Il-ħin biex tintlaħaq konċentrazzjoni massima huwa ta '1-2 sigħat, il-volum ta' distribuzzjoni huwa ta '9-10 litri. Il-komunikazzjoni mal-proteini tal-plażma hija 95-99%. Il-bijodisponibilità ta 'glibenclamide hija 100%, li jippermettilek tieħu l-mediċina kważi qabel l-ikel. Il-barriera tal-plaċenta tgħaddi ħażin. Huwa metabolizzat kważi kompletament fil-fwied bil-formazzjoni ta 'żewġ metaboliti inattivi, li wieħed minnhom jitneħħa mill-kliewi, u l-ieħor bil-bili. Il-half-life ta 'l-eliminazzjoni hija minn 3 sa 10 sa 16-il siegħa.

Dijabete mellitus tat-tip 2 bl-ineffettività tat-terapija bid-dieta.

dijabete tat-tip 1

ketoacidożi dijabetika, precoma dijabetika u koma,

kundizzjoni wara riserva tal-frixa,

disfunzjoni severa tal-fwied,

indeboliment gravi tal-kliewi,

sensittività eċċessiva għal glibenclamide u / jew derivattivi oħra ta 'sulfonylurea, sulfonamidi, dijuretiċi li fihom grupp ta' sulfonamide fil-molekula, u probenecide, kif inhu magħruf mill-anamnesi Jista 'jkun hemm reazzjonijiet trasversali

dikompensazzjoni tal-metaboliżmu ta 'karboidrati fil-mard infettiv jew wara operazzjonijiet kirurġiċi kbar meta tkun indikata terapija bl-insulina,

ostruzzjoni intestinali, parentesi ta 'l-istonku,

kondizzjonijiet akkumpanjati minn assorbiment ħażin ta 'ikel u żvilupp ta' ipogliċemija,

tqala u l-perjodu ta 'treddigħ.

Glibenclamide għandu jintuża għal:

mard tat-tirojde (b'funzjoni indebolita),

ipofunzjonijiet tal-kortiċi pituitarja jew suprarenali ta 'qabel,

f'pazjenti anzjani minħabba l-periklu li tiżviluppa ipogliċemija.

L-effett negattiv l-iktar komuni fit-trattament ta 'glibenclamide huwa ipogliċemija. Din il-kundizzjoni tista 'tieħu natura mtawla u tikkontribwixxi għall-iżvilupp ta' kundizzjonijiet severi, sa pazjent li jkun jista 'jbatti ħajtu, jew li jispiċċa fatali. Bil-polineuropatija dijabetika jew bi trattament konkomitanti ma 'mediċini simpatolitiċi (ara sezzjoni "Interazzjoni ma' mediċini oħra"), prekursuri tipiċi ta 'ipogliċemija jistgħu jkunu ħfief jew assenti għal kollox.

Ir-raġunijiet għall-iżvilupp ta 'ipogliċemija jistgħu jkunu: doża eċċessiva tal-mediċina, indikazzjoni mhux korretta, ikla irregolari, pazjenti anzjani, rimettar, dijarea, sforz fiżiku għoli, mard li jnaqqas il-ħtieġa għall-insulina (funzjoni indebolita tal-fwied u tal-kliewi, ipofunzjoni tal-kortiċi adrenali, pitwitarja jew glandola tat-tirojde) , abbuż ta 'alkoħol, kif ukoll interazzjoni ma' mediċini oħra (ara sezzjoni "Interazzjoni ma 'mediċini oħra"). Is-sintomi ta 'l-ipogliċemija huma: ġuħ qawwi, għaraq abbużiv f'daqqa, palpitazzjonijiet, pallor tal-ġilda, parestesja fil-ħalq, tregħid, ansjetà ġenerali, uġigħ ta' ras, ngħas patoloġiku, disturbi fl-irqad, sentimenti ta 'biża', koordinazzjoni indebolita tal-movimenti, disturbi newroloġiċi temporanji (e.g. Disturbi fil-vista u fit-taħdit, manifestazzjonijiet ta 'pażiżi jew paraliżi jew perċezzjonijiet alterati ta' sensazzjonijiet). Bil-progress ta 'ipogliċemija, pazjenti jistgħu jitilfu l-awtokontroll tagħhom u s-sensi. Ħafna drabi pazjent bħal dan ikollu ġilda mxarrba u kiesħa u predispożizzjoni għal bugħawwieġ.

Flimkien ma 'l-ipogliċemija, dawn li ġejjin huma possibbli:

Disturbi fis-Sistema Diġestiva: rarament iseħħu nawżea, tifwiq, rimettar, togħma “metallika” fil-ħalq, sensazzjoni ta ’toqol u milja fl-istonku, uġigħ addominali u dijarea. F'xi każijiet, żieda temporanja fl-attività ta 'enzimi "tal-fwied" (fosfatasi alkalina, aminotransferażi aċetali-glutamina-ossalacetika, glutamina-piruvika aminotransferażi) ġiet deskritta fis-serum tad-demm, epatite indotta mill-mediċina u suffejra.

Rari jidher Reazzjonijiet allerġiċi tal-ġilda: raxx, ħakk tal-ġilda, urtikarja, ħmura tal-ġilda, edema ta 'Quincke, emorraġiji fuq il-post, raxx it-tqaxxir fuq uċuħ kbar tal-ġilda u żieda fl-fotosensittività. Rari ħafna, reazzjonijiet fil-ġilda jistgħu jservu bħala l-bidu tal-iżvilupp ta ’kundizzjonijiet severi, akkumpanjati minn nuqqas ta’ nifs u tnaqqis fil-pressjoni tad-demm sal-bidu ta ’xokk, li jhedded il-ħajja tal-pazjent. Każijiet individwali deskritti Reazzjonijiet allerġiċi ġeneralizzati severi raxx fil-ġilda, uġigħ fil-ġogi, deni, dehra ta 'proteina fl-awrina u suffejra.

Mis-sistema hemopoietic: trombokitogenija rarament tiġi osservata jew rarament ħafna lewkoċitopja, agranulokitosi. F’każijiet iżolati, tiżviluppa anemija emolitika jew panċitopenja.

Għal effetti sekondarji oħra osservat f'każijiet iżolati jinkludu: effett dijuretiku dgħajjef, dehra temporanja ta 'proteina fl-awrina, indeboliment viżwali u akkomodazzjoni, kif ukoll reazzjoni akuta ta' intolleranza għall-alkoħol wara x-xorb, espressa minn kumplikazzjonijiet ta 'l-organi ċirkolatorji u respiratorji (reazzjoni simili għal disulfira: rimettar, sensazzjoni sħana fil-wiċċ u l-parti ta 'fuq tal-ġisem, takikardja, sturdament, uġigħ ta' ras).

F'każ ta 'doża eċċessiva, l-iżvilupp ta' ipogliċemija huwa possibbli.

B'ipogliċemija ħafifa jew moderata, il-glukosju jew soluzzjoni taz-zokkor tittieħed mill-ħalq.

F'każ ta 'ipogliċemija severa (telf ta' sensi), soluzzjoni ta '40% ta' destrosju (glukosju) jew glukagon huwa amministrat ġol-vini, ġol-muskoli, taħt il-ġilda.

Wara li jerġa 'jikseb is-sensi, il-pazjent għandu jingħata ikel rikk f'karboidrati sabiex jevita l-iżvilupp mill-ġdid ta' ipogliċemija.

It-tisħiħ tal-effett ipogliċemiku ta 'Glibenclamide huwa osservat bl-użu simultanju ta' inibituri tal-enzimi li jinibixxu l-angiotensin, aġenti anaboliċi.

inibituri oħra ta 'mediċini ipogliċemiċi (per eżempju, acarbose, biguanides) u l-insulina, mediċini anti-infjammatorji mhux sterojdi (NSAIDs), beta-blockers, quinine, derivati ​​ta' quinolone, chloramphenicol, clofibrate, derivattivi ta 'cumarin, disoyramidine, microfenoxylamine, fenfludamina, fenfluramono, fenfolma Aċidu para-aminosaliċiliku, pentoxifylline (f'dożi kbar amministrati b'mod parentali), perhexiline, derivati ​​ta 'pirazolone, fenilbutazoni, fosfamidi (e.g. cyclophosphamide, ifos amide, trofosfamide), probenecid, saliċilati, sulfinpirazona, sulfonamidi, tetracyclines u tritokvalina. L-aġenti aċidifikanti fl-awrina (klorur tal-ammonju, klorur tal-kalċju) isaħħu l-effett tal-glibenclamide billi jnaqqsu l-grad tad-dissoċjazzjoni tiegħu u jżidu l-assorbiment mill-ġdid.

Mediċini li jinibixxu l-ematopoiesi tal-mudullun iżidu r-riskju ta 'majelosuppressjoni.

Flimkien ma 'l-effett ipogliċemiku miżjud, beta-blockers, clonilip, guanethidine u reserpine, kif ukoll mediċini b'mekkaniżmu ċentrali ta' azzjoni, jistgħu jdgħajfu s-sensazzjoni ta 'prekursuri ta' ipogliċemija.

L-effett ipogliċemiku ta 'glibenclamide jista' jitnaqqas bl-użu simultanju ta 'barbiturati, isoniażidi, ċiklosporini, diażossidu, glukortikostrojdi, glukonagon, nikotinati (f'dożi għoljin), fenitoin, fenotjazini, rifampicip, dijuretiċi thiazide, dimes aċetaminofen, glandola tat-tirojde, imblukkaturi ta ’kanali ta’ kalċju “bil-mod”, aġenti simpatomimetiċi u mluħa tal-litju.

L-abbuż kroniku ta 'l-alkoħol u lassattivi jistgħu jaggravaw il-ksur tal-metaboliżmu tal-karboidrati.

Antagonisti tar-riċetturi H2 jistgħu jiddgħajfu, minn naħa, u jsaħħu l-effett ipogliċemiku ta 'Glibenclamide fuq in-naħa l-oħra. F’każijiet rari, pentamidine jista ’jikkawża tnaqqis qawwi jew żieda fil-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm. L-effett tad-derivattivi tal-kumarina jista 'jiżdied jew jonqos.

Flimkien ma 'l-effett ipogliċemiku miżjud ta' beta-blockers, clonidine, guanethidine u reserpine, kif ukoll mediċini b'mekkaniżmu ċentrali ta 'azzjoni, jistgħu jdgħajfu s-sensazzjoni ta' prekursuri ta 'ipogliċemija.

Il-mediċina għandha tittieħed regolarment u, jekk possibbli, fl-istess ħin. Huwa meħtieġ li tosserva bir-reqqa l-kors tal-mediċina u d-dieta.

It-tabib għandu jikkunsidra bir-reqqa l-ħatra ta 'Glibenclamide f'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied u tal-kliewi, kif ukoll b'ipofunzjoni tal-glandola tat-tirojde, pitwitarja anterjuri jew kortiċi adrenali. Aġġustament fid-doża ta 'Glibenclamide huwa meħtieġ bi pressjoni żejda fiżika u emozzjonali, bidla fid-dieta. Interventi u korrimenti kirurġiċi kbar, ħruq estensiv, mard infettiv bis-sindromu ta 'deni jistgħu jeħtieġu t-twaqqif ta' mediċini ipogliċemiċi mill-ħalq u l-għoti ta 'l-insulina.

Il-pazjenti għandhom jiġu mwissija dwar ir-riskju akbar ta 'ipogliċemija f'każijiet ta' konsum ta 'alkoħol, NSAIDs u ġuħ.

Fil-bidu tal-kura, waqt l-għażla tad-doża, pazjenti suxxettibbli għall-iżvilupp ta 'ipogliċemija mhumiex irrakkomandati li jidħlu f'attivitajiet li jeħtieġu aktar attenzjoni u veloċità għal reazzjonijiet psikomotriċi.

Meta jiġu ttrattati pazjenti b'defiċjenza ta 'lactase, wieħed għandu jżomm f'moħħu li l-mediċina fiha lactose monohydrate.

Fil-post skur f'temperatura ta 'mhux aktar minn 25 ° C.

Żommu fejn ma jintlaħaqx mit-tfal.

Termini tal-Vaganzi fl-Ispiżerija

Il-mediċina għandha antitrombotiċi, li jbaxxu l-lipidi u ipogliċemikuazzjoni.

Dożi u trattamenti

Glibenclamide huwa rrakkomandat biex jintuża immedjatament wara ikla. L-endokrinologu jikkalkula d-doża skont ir-riżultati tat-testijiet tad-demm għaz-zokkor, l-età tal-pazjent, is-severità tal-marda sottostanti, patoloġiji konkomitanti u s-saħħa ġenerali.

Fl-ewwel stadju tal-marda, in-norma standard hija 2.5-5 mg / jum. Ħu l-mediċina darba wara l-kolazzjon. Jekk kumpens sħiħ għall-gliċemija ma jistax jinkiseb, it-tabib jista 'jaġġusta d-doża billi jżid 2.5 mg tal-mediċina wara ġimgħa. Ir-rata marġinali (sa 15 mg / jum) hija ekwivalenti għal tliet pilloli. Id-doża massima rarament hija preskritta, u ma hemm l-ebda żieda sinifikanti fil-gliċemija.

Jekk dijabetiku għandu piż tal-ġisem ta 'inqas minn 50 kg, l-ewwel doża hija preskritta f'2.5 mg, li tikkorrispondi għal nofs il-pillola. Jekk in-norma ta ’kuljum ma taqbiżx żewġ biċċiet, tinxtorob kompletament filgħodu fil-kolazzjon, f’każijiet oħra, il-mediċina titqassam darbtejn, filgħodu u filgħaxija fi proporzjon ta’ 2: 1.

Meta Glibenclamide jiġi ttrasferit wara trattament b'suċċess b'mediċini ipogliċemiċi alternattivi, id-doża tal-bidu għandha tkun ta '2.5 mg darba, filgħodu.

B'effiċjenza fqira, tista 'taġġusta n-norma kull ġimgħa billi żżid 2.5 mg.

Fil-każ li r-riżultat tal-kura b'mediċini antidijabetiċi oħra ma tkunx sodisfaċenti, id-doża tal-bidu tkun ta '5 mg filgħodu, wara l-ikel. Jekk meħtieġ, aġġustament ta '2.5-5 mg kull ġimgħa huwa permess. In-norma tal-limitu tibqa 'l-istess - 15 mg / jum.

Jekk ir-rata massima ta 'kuljum ta' Glibenclamide, waqt li tosserva dieta b'livell baxx ta 'karboidrati u attività fiżika ottima, ma tipprovdix kumpens ta' 100% zokkor, id-dijabete tiġi trasferita għal skema ta 'trattament komprensiva. Il-mediċina ewlenija hija ssupplimentata bi biguanidi, insulina, u aġenti ipogliċemiċi oħra.

Jekk il-produzzjoni endoġena ta 'l-ormon insulina f'dijabetiċi bit-tieni tip ta' marda tiġi mrażżna kompletament, trattament kumpless ma jiggarantixxix l-istess riżultat bħal fil-monoterapija bi preparazzjonijiet ta 'l-insulina.

Jekk, għal xi raġuni, il-ħin li tieħu Glibenclamide ilu mitluf għal aktar minn siegħa jew tnejn, fil-futur ma tistax tieħu l-mediċina. L-għada filgħodu, ħu doża standard, ma nirrakkomandax li tiżdied ir-rata.

Effetti sekondarji

B'doża eċċessiva tal-mediċina, stati ipogliċemiċi ta 'severità differenti huma possibbli, inkluż koma. Bl-abbuż tal-alkoħol u ikel wieħed jew tnejn kuljum, xogħol żejjed, problemi bil-fwied, il-glandola tat-tirojde u l-kliewi, konsegwenzi mhux mixtieqa huma wkoll possibbli.

Każijiet ta 'Doża eċċessiva ta' Glibenclamide

L-użu sistematiku ta 'porzjonijiet stmati żżejjed tal-mediċina jipprovoka ipogliċemija severa, li hija perikoluża għall-ħajja tal-vittma.

Riżultat simili jista 'jinkiseb bl-użu tal-mediċina fl-isfond ta' nutrizzjoni irregolari, xogħol fiżiku żejjed, l-influwenza ta 'ċerti mediċini meħuda flimkien ma' Glibenclamide.

Sinjali ta 'kundizzjoni ipogliċemika:

• Ġuħ mhux kontrollabbli
• Tnaqqis fil-kwalità tal-irqad
• In-nervituri
• Tqassim
• Żieda fl-għaraq
• Uġigħ ta ’ras
• Disturbi dispeptiċi
• Ipertoniċità
• Ir-rogħda tal-idejn
• Taċikardija.

Id-devjazzjonijiet fix-xogħol tal-psyche bi problemi endokrinali jistgħu jiġu espressi f'sensiha konfuża, ngħas, bugħawwieġ, imġiba dgħajfa, attenzjoni indebolita, fokus maqsum, paniku meta ssuq vettura jew tikkontrolla mekkaniżmi preċiżi, stati depressivi, aggressività, problemi ta 'vini u organi respiratorji, koma.

Kemm fl-assoluta kif ukoll fil-forma relattiva ta 'doża eċċessiva, l-ipogliċemija se tkun iktar evidenti meta mqabbla ma' doża eċċessiva ta 'derivattivi ta' sulfanylurea tal-ewwel ġenerazzjoni.

Sabiex tittaffa l-kundizzjoni tal-vittma bi severità ħafifa għal moderata ta 'l-attakk, tista' tieħu immedjatament karboidrati mgħaġġla - ħelu, nofs tazza ta 'te biz-zokkor jew meraq (mingħajr ħlewwiet artifiċjali). Jekk dawn il-miżuri ma jkunux biżżejjed, il-glukosju (40%) jew Dextrose (5-10%) jiġu injettati fil-vina, glukonagon (1 mg) jiġi injettat fil-muskoli. Dijossidu jista ’jittieħed mill-ħalq. Jekk il-vittma ħadet acarbose, ipogliċemija orali tista 'tiġi kkoreġuta biss bil-glukosju, iżda mhux ma' oligosakkaridi.

Jekk vittma ta 'ipogliċemija għadha konxja, iz-zokkor huwa preskritt għal użu intern. F'każ ta 'telf ta' sensi, il-glukosju huwa amministrat iv, glukagon - iv, i / m u taħt il-ġilda. Jekk is-sensi rritornaw, għall-prevenzjoni ta 'rikaduta, dijabetiku għandu jingħata nutrizzjoni bbażata fuq karboidrati veloċi.

Il-monitoraġġ tal-glikemija, tal-pH, tal-krejatinina, tal-elettroliti, tan-nitroġenu tal-urea huwa mmonitorjat kontinwament.

Riżultati ta 'Interazzjoni bejn id-Droga Glibenclamide

L-eskrezzjoni ta 'glimenclamide tiddewwem, filwaqt li ssaħħaħ il-potenzjal ipogliċemiku tagħha, azopropanone, miconazole, preparazzjonijiet ta' aċidu kommariku, oxyphenbutazone, drogi tal-grupp sulfonamide, fenilbutazone, sulfapirajfeniramidol.

Terapija magħquda ma ’mediċini alternattivi li jbaxxu z-zokkor li jtaffu r-reżistenza għall-insulina juru riżultati simili.

Bl-użu simultanju ta 'mediċini anaboliċi, allopurinol, cimetidine, β-adrenoreceptor blockers, cyclophosphamide, guanethidine, aċidu klofibriku, inibituri ta' monoamine oxidase, sulfonamides b'azzjoni fit-tul, saliċilati, tetracyclines, alkoħol, proprjetajiet ipogliċemiċi ta 'bażiċi bażiċi huma possibbli.

Jekk il-kors terapewtiku fih barbiturati, klorpromazina, rifampicin, diażossidu, adrenalina, aċetazolamide, mediċini simpatomimetiċi oħra, glukokortikosterojdi, glukagon, indometakin, dijuretiċi, inkluż aċetazolamide, nikotinat (f'dożi kbar), fenotijażini, fenitinojdi, glandola, eaten , saluretiċi, melħ tal-litju, dożi kbar ta 'alkoħol u lassattivi, l-effett ta' glimenclamide huwa mnaqqas.

Riżultati imprevedibbli ta 'interazzjoni ma' użu parallel jintwerew minn antagonisti tar-riċetturi H2.