Il-mediċina Moxifloxacin: struzzjonijiet għall-użu

Deskrizzjoni relevanti għal 30.01.2015

Isem Latin: Moxifloxacine
Kodiċi ATX: J01MA14
Sustanza attiva: Moxifloxacin (Moxifloxacin)
Manifattur: Vertiċi (ir-Russja), Macleods Pharmaceutical (l-Indja).

1 pillola moxifloxacin hydrochloride 400 mg

Ċelluloża, lactose monohydrate, hydroxypropyl cellulose, magnesium stearate, hypromellose, polyethylene glycol, dijossidu tat-titanju, talc, ossidu tal-ħadid aħmar, bħala eċċipjenti.

Farmakodinamiċità u farmakokinetika

Farmakodinamiċità

Droga antibatterika mill-grupp ta 'quinolones tal-ġenerazzjoni IV (trifluoroquinolone), taġixxi batteriċida. Jippenetra fiċ-ċellula tal-patoġen u blokki fl-istess ħin tnejn enzimainvolut fir-replikazzjoni tad-DNA u fil-kontroll tal-proprjetajiet tad-DNA, li jwassal għal tibdil profond fil-ħajt taċ-ċellula, indeboliment fil-formazzjoni tad-DNA u l-mewt tal-patoġen.

Moxifloxacin juri batteriċidaazzjoni b'rabta ma 'patoġeni intraċellulari, mikro-organiżmi gram-pożittivi u gram-negattivi. Effettiva kontra l-anerobi, batterji reżistenti għall-aċidu u atipiċi. Huwa wieħed mill-attivi kontra staphylococci, inkluż staphylococci reżistenti għall-methicillin. Fl-azzjoni superjoplasma superjuri Levofloxacinu fuq il-klamidja - Ofloxacin.

Ebda reżistenza peniċillini, aminoglikożidi, makrolidiu cefalosporins. Il-frekwenza tar-reżistenza għall-mediċina hija baxxa, ir-reżistenza tiżviluppa bil-mod. Il-mediċina m'għandhiex effett fotosensibilizzanti. L-effett tal-mediċina huwa direttament proporzjonali għall-konċentrazzjoni tiegħu fi demm u tessuti u hija akkumpanjata minn ħatt żgħir tossinigħalhekk m'hemm l-ebda riskju ta 'żvilupp intossikazzjoni fl-isfond tat-trattament.

Farmakokinetika

Moxifloxacin wara l-għoti mill-ħalq huwa assorbit kompletament. Il-bijodisponibilità hija 91%. Il-konċentrazzjoni massima tal-mediċina tiġi osservata wara 0.5-4 sigħat, u wara tlett ijiem wara l-konsum regolari, jinkiseb il-livell stabbli tiegħu. Il-mediċina hija mqassma fit-tessuti, u konċentrazzjoni sinifikanti ta 'din hija determinata fis-sistema respiratorja u fil-ġilda. Perjodu T 1/2 - 12-il siegħa. Tneħħi mill-kliewi u minn ġol-passaġġ diġestiv.

Indikazzjonijiet għall-użu

Tuberkulożi (flimkien ma 'mediċini oħra kontra t-TB, bħal mediċina tat-tieni linja),
mard respiratorju: hr bronkite fl-istadju akut, sinusite, pnewmonja,
infezzjonijiet intra-addominali u uroġenitali,
infezzjonijiet tal-ġilda u tessuti rotob.

Kontra-indikazzjonijiet

tqil insuffiċjenza tal-fwied,
sensittività eċċessiva
kolite pseudomembranuża,
età sa 18-il sena
tendenza li tiżviluppa aċċessjonijiet,
tqala.

C huwa preskritt b’kawtela meta jittawwal l-intervall Q-T, iskemija mijokardijaka, bradikardija klinikament sinifikanti, ipokalemija, waqt li tieħu kortikosterojdi.

Effetti sekondarji

Uġigħ addominali flatulenza, rimettar, stitikezza,livelli miżjuda ta 'transaminases, ħalq xott, anoressija, kandidjażi il-kavità oraligastrite, disfagja,kulur tal-ilsien,
sturdament, astenja, nuqqas ta 'rqad, tħossok ansjetà, parestesja. Rari ħafna - disturbi fit-taħdita, alluċinazzjonijiet, bugħawwieġ,konfużjoni,
bidla fit-togħma jew telf tas-sensittività tat-togħma,
takikardjauġigħ fis-sider, jiżdied HELLIt-titwil tal-intervall Q-T,
qtugħ ta 'nifsrarament - aċċessjonijiet ażżma tal-bronki,
artralġijauġigħ fid-dahar
vaġinali kandidjażifunzjoni indebolita tal-kliewi,
raxx, urtikarja,
leukopenja, ewosinofilja, anemija, tromboċitosi, ipergliċemija.

Interazzjoni

Antaċidi, multivitaminibil-minerali u Ranitidine tnaqqas l-assorbiment u tnaqqas il-konċentrazzjoni tal-mediċina fil-plażma. Għandhom jiġu preskritti sagħtejn wara li tieħu l-mediċina ewlenija. Preparazzjonijiet tal-ħadid, sucralfate tnaqqas b'mod sinifikanti l-bijodisponibilità, dawn għandhom jintużaw wara 8 sigħat.

L-użu simultanju ta ’oħrajn quinolonesiżid ir-riskju li jtawwal l-intervall Q-T għal bosta drabi. Moxifloxacin jaffettwa ftit il-farmakokinetika Digoxin.

Waqt li qed tieħu Warfarina għandek bżonn tikkontrolla l-indikaturi tal-koagulazzjoni. Fl-akkoljenza kortikosterojdi riskju akbar ta 'ksur tat-tendon u d-dehra ta' tendovaginitis.

Propjetajiet farmakoloġiċi

Farmakodinamiċità

Moxifloxacin huwa mediċina antibatterika batteriċida ta 'spettru wiesa', 8-metoxyphoroquinolone. L-effett batteriċida ta 'moxifloxacin huwa dovut għall-inibizzjoni ta' topoisomerases batterjali II u IV, li twassal għal tfixkil fil-proċessi ta 'replikazzjoni, tiswija u traskrizzjoni tal-bijosintesi tad-DNA ta' ċelloli mikrobjali u, bħala konsegwenza, għall-mewt ta 'ċelloli mikrobjali.
Il-konċentrazzjonijiet minimi batteriċidi ta 'moxifloxacin huma ġeneralment komparabbli mal-konċentrazzjonijiet minimi inibitorji tiegħu (MICs).
Mekkaniżmi ta 'reżistenza

Il-mekkaniżmi li jwasslu għall-iżvilupp ta 'reżistenza għal peniċillini, cefalosporini, aminoglikożidi, makrolidi u tetrazklini ma jaffettwawx l-attività antibatterika ta' moxifloxacin. M'hemm l-ebda reżistenza inkroċjata bejn dawn il-gruppi ta 'mediċini antibatteriċi u moxifloxacin. S'issa, ma kien hemm l-ebda każijiet ta 'reżistenza għall-plażmidi. Il-frekwenza ġenerali tal-iżvilupp tar-reżistenza hija żgħira ħafna (10 -7 -10 -10). Ir-reżistenza ta 'Moxifloxacin tiżviluppa bil-mod permezz ta' mutazzjonijiet multipli. L-effett ripetut ta 'moxifloxacin fuq mikro-organiżmi f'konċentrazzjonijiet taħt il-MIC huwa akkumpanjat biss minn żieda żgħira fil-MIC. Każijiet ta 'reżistenza inkroċjata għal quinolones huma nnotati. Madankollu, xi mikro-organiżmi gram-pożittivi u anerobiċi reżistenti għal quinolones oħra jibqgħu sensittivi għal moxifloxacin.
Ġie stabbilit li ż-żieda ta 'grupp metoxy fil-pożizzjoni C8 mal-istruttura tal-molekula moxifloxacin iżżid l-attività ta' moxifloxacin u tnaqqas il-formazzjoni ta 'razez mutanti reżistenti ta' batterji gram-pożittivi. Iż-żieda tal-grupp tal-biċikloamina fil-pożizzjoni C7 tipprevjeni l-iżvilupp ta 'efflux attiv, mekkaniżmu ta' reżistenza għall-fluworokoloni.
Moxifloxacin in vitro attiva kontra firxa wiesgħa ta 'mikroorganiżmi gram-negattivi u gram-pożittivi, anerobi, batterji reżistenti għall-aċidu u batterji atipiċi bħal Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $ pp.kif ukoll batterji reżistenti għall-antibijotiċi ß-lactam u macrolide.
Effett fuq il-mikroflora intestinali tal-bniedem

F'żewġ studji li saru fuq voluntiera, il-bidliet li ġejjin fil-mikroflora intestinali ġew osservati wara l-għoti mill-ħalq ta 'moxifloxacin. Kien innotat tnaqqis fil-konċentrazzjonijiet. Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.kif ukoll anerobi Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Dawn il-bidliet kienu riversibbli fi żmien ġimgħatejn. Tossini Clostridium difficile ma nstabx.
Ittestjar tas-Sensittività Vitro

L-ispettru ta 'attività antibatterika ta' moxifloxacin jinkludi dawn il-mikro-organiżmi:

Sensittiva	Sensittivament moderatament	Reżistenti
Gram pożittiv
Gardnerella vaginalis
Pnewmonja ta 'Streptococcus (inklużi razez reżistenti għall-peniċillina u razez b'reżistenza għal antibijotiċi multipli), kif ukoll razez reżistenti għal żewġ antibijotiċi jew aktar, bħal peniċillina (MIC> 2 mg / ml), cefalosporins tal-ġenerazzjoni II (e.g. cefuroxime), makrolidi, tetracyclines, trimethoprim / sulfamethoxazole
Streptococcus pyogenes (grupp A) *
Il-grupp Streptococcus milleri (S. anginosus S. constellatus * u interrnedius )
Il-grupp Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (inklużi razez sensittivi għall-methicillin) *	Staphylococcus aureus (razez reżistenti għall-methicillin / ofloxacin) *
Staphylococci koagulonegattivi (S .. cohnii, S. epidermika! Is, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophytic us, S s imulans)razez sensittivi għall-metikilina	Staphylococci koagul (S.cohnii, S. epidermika / is, S. haemolyticus, S. il-qrun fl-is, S.saprophytics, S. simulans)razez reżistenti għall-metikillina
Enterococcus faecalis* (razez sensittivi biss għal vancomycin u gentamicin)
Enterococcus avium *
Enterococcus faecium *
Gram negattiv
Haemophilus influenzae (inklużi razez li jipproduċu u li ma jipproduċux ß-lactamases) *
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (inklużi razez li jipproduċu u li ma jipproduċux ß-lactamases) *
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii *
Enter® bader spp. (E.aerogenes, E.intermedins, E.sakazakii)
Enterobacter cloacae *
Pantoea agglomerans
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluworexxenti
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltofilja
Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae *
Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
Anaerobes
Bacteroides spp. (B.fragi / huwa B. Distasoni * Fil-thetaiotaomicron , B. ovatus , B. l-uniformi huwa , B. vulgaris )*
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp. *
Atipiku
Chlamydia pneumoniae *
Chiamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* Is-sensittività għal moxifloxacin hija kkonfermata minn dejta klinika.

L-użu ta 'moxifloxacin mhux irrakkomandat għat-trattament ta' infezzjonijiet ikkawżati minn razez reżistenti għall-metikillina ta 'S. aureus (MRSA). Fil-każ ta 'infezzjonijiet suspettati jew ikkonfermati kkawżati mill-MRSA, għandu jkun preskritt trattament b'mediċini antibatteriċi xierqa.
Għal ċerti razez, it-tixrid tar-reżistenza miksuba jista 'jvarja skont ir-reġjun ġeografiku u maż-żmien. F'dan ir-rigward, meta tkun qed tiġi ttestjata s-sensittività tar-razza, huwa mixtieq li jkun hemm tagħrif lokali dwar ir-reżistenza, speċjalment fit-trattament ta 'infezzjonijiet severi.
Jekk f'pazjenti li jkunu qed jieħdu trattament fi sptar, iż-żona taħt il-kurva farmakokinetika konċentrazzjoni-ħin (AUC) / MHK₉₀ jaqbeż il-125, u l-konċentrazzjoni massima fil-plażma (Cmax) / MIC₉₀ huwa fil-medda ta '8-10 - dan jissuġġerixxi titjib kliniku. F'ambulatorji, dawn il-parametri sostituti ġeneralment huma aktar baxxi: AUC / MIC₉₀>30-40.

Parametru (valur medju)	*AUIC (h)**	Cmax / MIC₉₀ (infużjoni għal siegħa)
MIC₉₀ 0.125 mg / ml	313	32,5
MIC₉₀ 0.25 mg / ml	156	16,2
MIC₉₀ 0.5 mg / ml	78	8,1

* AUIC - erja taħt il-kurva inibitorja (proporzjon (AUC) / MMK₉₀).

Farmakokinetika
Ġbid
Wara infużjoni waħda ta 'moxifloxacin f'doża ta' 400 mg għal 1 siegħa, C max tintlaħaq fl-aħħar ta 'l-infużjoni u huwa ta' madwar 4.1 mg / l, li jikkorrispondi għal żieda ta 'madwar 26% meta mqabbel mal-valur ta' dan l-indikatur meta tieħu moxifloxacin mill-ħalq. L-esponiment ta 'moxifloxacin, determinat mill-indikatur AUG, jaqbeż ftit dak ta' l-għoti mill-ħalq ta 'moxifloxacin. Il-bijodisponibilità assoluta hija madwar 91%. Wara infużjonijiet ġol-vina ripetuti ta 'moxifloxacin f'doża ta' 400 mg għal siegħa, il-konċentrazzjonijiet massimi u minimi wieqfa jvarjaw minn 4.1 mg / L sa 5.9 mg / L u minn 0.43 mg / L sa 0.84 mg / L, kif xieraq. Konċentrazzjoni stabbli medja ta ’4.4 mg / L tintlaħaq fi tmiem l-infużjoni.
Distribuzzjoni
Moxifloxacin jitqassam malajr fit-tessuti u fl-organi u jeħel mal-proteini tad-demm (prinċipalment albumina) b'madwar 45%. Il-volum ta 'distribuzzjoni huwa ta' madwar 2 l / kg.
Konċentrazzjonijiet għoljin ta 'moxifloxacin, li jaqbżu dawk fil-plażma tad-demm, huma maħluqa fit-tessut tal-pulmun (inkluż fluwidu epiteljali, makrofaġi alveolari), fis-sinus (sinus maxillari u etmoidi), fil-polipi tal-imnieħer, fil-punti tal-infjammazzjoni (fil-kontenut tal-infafet leżjonijiet fil-ġilda). Fil-fluwidu interstizjali u fil-bżieq, moxifloxacin huwa determinat f'forma ħielsa, mhux marbuta mal-proteina, f'konċentrazzjoni ogħla minn dik fil-plażma tad-demm. Barra minn hekk, konċentrazzjonijiet għolja ta 'moxifloxacin huma skoperti fit-tessuti ta' l-organi addominali, fluwidu peritoneali, u organi ġenitali tan-nisa.
Metaboliżmu
Moxifloxacin jgħaddi minn bijotrasformazzjoni tat-tieni fażi u jiġi mneħħi mill-ġisem mill-kliewi u l-imsaren, kemm ma jinbidlux kif ukoll fil-forma ta 'komposti inattivi sulfo (Ml) u glukuronidi (M2).
Moxifloxacin mhuwiex bijotrasformat mis-sistema mikrosomali taċ-ċitokromu P450. Metaboliti Ml u M2 huma preżenti fil-plażma tad-demm f'konċentrazzjonijiet inqas mill-kompost ġenitur. Skond ir-riżultati ta 'studji prekliniċi, ġie ppruvat li dawn il-metaboliti m'għandhomx effett negattiv fuq il-ġisem f'termini ta' sigurtà u tollerabilità.
It-trobbija
Il-half life ta 'moxifloxacin hija ta' madwar 12-il siegħa. It-tneħħija totali medja wara l-għoti b'doża ta '400 mg hija ta' 1 79-246 ml / min. It-tneħħija mill-kliewi hija ta '24-53 ml / min. Dan jindika riassorbiment parzjali tubulari ta 'moxifloxacin.
Il-bilanċ għall-komposti tal-bidu u l-metaboliti tal-fażi 2 huwa bejn wieħed u ieħor 96-98%, li jindika n-nuqqas ta 'metaboliżmu ossidattiv. Madwar 22% ta 'doża waħda (400 mg) titneħħa mhux mibdula mill-kliewi, madwar 26% - mill-musrana.
Farmakokinetika f’diversi gruppi ta ’pazjenti
Età, sess u etniċità
Studju tal-farmakokinetika ta 'moxifloxacin fl-irġiel u fin-nisa żvela differenzi ta' 33% f'termini ta 'AUC u Cmax. L-assorbiment ta' moxifloxacin ma kienx jiddependi fuq is-sess. Id-differenzi fl-AUC u s-Cmax kienu dovuti aktar għad-differenza fil-piż tal-ġisem milli għas-sess u mhumiex klinikament sinifikanti.
Ma kien hemm l-ebda differenza klinikament sinifikanti fil-farmakokinetika ta ’moxifloxacin f’pazjenti ta’ gruppi etniċi differenti u ta ’etajiet differenti.
Tfal
Il-farmakokinetika ta 'moxifloxacin fit-tfal ma ġietx studjata.
Insuffiċjenza renali
Ma kien hemm l-ebda tibdil sinifikanti fil-farmakokinetika ta 'moxifloxacin f'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi (inkluż pazjenti bi tneħħija tal-krejatinina 2) u f'pazjenti li għaddejjin minn emodijalisi kontinwa u dijalisi peritoneali fit-tul.
Funzjoni indebolita tal-fwied
Ma kien hemm l-ebda differenzi sinifikanti fil-konċentrazzjoni ta 'moxifloxacin f'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied (klassijiet Child-Pugh klassifikazzjoni A u B) meta mqabbla ma' voluntiera b'saħħithom u pazjenti b'funzjoni normali tal-fwied (għall-użu f'pazjenti b'ċirrożi, ara wkoll is-sezzjoni "Istruzzjonijiet speċjali" )

Dożaġġ u l-għoti

Reġim ta 'doża rrakkomandat ta' moxifloxacin: 400 mg (250 ml ta 'soluzzjoni għall-infużjoni) 1 darba kuljum bl-infezzjonijiet indikati hawn fuq. Ma taqbiżx id-doża rakkomandata.
Kemm iddum it-trattament

It-tul tal-kura huwa ddeterminat mil-lok u s-severità tal-infezzjoni, kif ukoll mill-effett kliniku.

Pnewmonja akkwistata mill-Komunità: id-dewmien totali ta 'terapija mqassma b' moxifloxacin (amministrazzjoni ġol-vini segwita minn amministrazzjoni orali) huwa ta '7-14-il jum,
Infezzjonijiet ikkumplikati tal-ġilda u strutturi taħt il-ġilda: it-tul totali ta 'terapija mqiegħda f'diversi stadji b'moxifloxacin huwa ta' 7-21 jum,
Infezzjonijiet intra-addominali kkumplikati: id-dewmien totali ta 'terapija fi stadji differenti b'moxifloxacin huwa ta' 5-14-il jum.

Ma taqbiżx it-tul rakkomandat tat-trattament. Skond studji kliniċi, it-tul tal-kura b'moxifloxacin jista 'jilħaq il-21 jum.
Pazjenti anzjani

M'hemmx bżonn li tinbidel is-sistema ta 'dożaġġ f'pazjenti anzjani.
Tfal

L-effikaċja u s-sigurtà ta 'l-użu ta' moxifloxacin fi tfal u adolexxenti ma ġietx stabbilita.
Funzjoni indebolita tal-fwied (klassi L u B tat-tfal u Pugh)

Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied m'għandhomx bżonn ibiddlu s-sistema ta 'dożaġġ (għall-użu f'pazjenti b'ċirrożi tal-fwied, ara sezzjoni "Istruzzjonijiet Speċjali").
Insuffiċjenza renali

F'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi (inklużi dawk b'insuffiċjenza renali severa bit-tneħħija tal-krejatinina ta '30 ml / min / 1.73 m 2), kif ukoll f'pazjenti li jkunu għaddejjin minn emodijalisi kontinwa u dijalisi peritoneali fit-tul, m'hemmx bżonn ta' tibdil fid-doża. .
Użu f'pazjenti ta 'gruppi etniċi varji

Mhi meħtieġa l-ebda bidla fid-doża.
Metodu ta 'applikazzjoni

Il-mediċina tiġi amministrata ġol-vina fil-forma ta 'infużjoni li ddum mill-inqas 60 minuta, kemm mhux dilwit kif ukoll flimkien mas-soluzzjonijiet li ġejjin kompatibbli magħha (bl-użu ta' adapter forma ta 'T):

ilma għall-injezzjoni
Soluzzjoni tal-klorur tas-sodju 0.9%,
Soluzzjoni tal-klorur tas-sodju 1M,
5% soluzzjoni ta 'destrosju,
10% soluzzjoni ta 'destrosju,
40% soluzzjoni ta 'destrosju,
20% soluzzjoni ta 'xylitol,
Soluzzjoni tal-qanpiena
laktat tas-soluzzjoni

Jekk il-mediċina moxifloxacin, soluzzjoni għall-infużjoni, tintuża flimkien ma 'mediċini oħra, allura kull mediċina għandha tiġi amministrata separatament.
Taħlita tas-soluzzjoni tal-mediċina bis-soluzzjonijiet tal-infużjoni msemmija hawn fuq tibqa 'stabbli għal 24 siegħa fit-temperatura tal-kamra.
Peress li s-soluzzjoni ma tistax tiġi ffriżata jew imkessħa, ma tistax tinħażen fil-friġġ. Meta tkessaħ, preċipitat jista 'jippreċipita li jinħall fit-temperatura tal-kamra. Is-soluzzjoni għandha tinħażen fl-imballaġġ tagħha. Għandha tintuża soluzzjoni ċara biss.

Effett sekondarju

Ma tistax tidħol fis-soluzzjoni tal-infużjoni ta 'moxifloxacin fl-istess ħin ma' soluzzjonijiet oħra inkompatibbli magħha, li jinkludu:

10% soluzzjoni ta ’sodium chloride,
20% soluzzjoni ta 'sodium chloride,
4.2% soluzzjoni tal-bikarbonat tas-sodju,
8.4% soluzzjoni ta ’bikarbonat tas-sodju.

Istruzzjonijiet speċjali

Impatt fuq il-ħila biex issuq vetturi u mekkaniżmi

Il-fluworokinoloni, inkluż il-moxifloxacin, jistgħu jfixklu l-abilità tal-pazjenti li jsuqu vetturi u jidħlu f'attivitajiet oħra potenzjalment perikolużi li jeħtieġu żieda fl-attenzjoni u l-veloċità tar-reazzjonijiet psikomotriċi minħabba l-effett fuq is-sistema nervuża ċentrali u l-indeboliment tal-vista.

Manifattur

Detentur taċ-Ċertifikat ta 'Reġistrazzjoni
LLC PROMOMED RUS, ir-Russja,
101000, Moska, Arkhangelsky Sqaq, 1, bini 1

Indirizz legali:
Ir-Russja, ir-Repubblika ta 'Mordovia,
430030, Saransk, st. Vasenko, 1 5A.

Indirizz tal-post tal-produzzjoni:
Ir-Russja, ir-Repubblika ta 'Mordovia,
430030, Saransk, st. Vasenko, 15A.

Isem, indirizz u numru tat-telefon ta 'organizzazzjoni awtorizzata għall-kuntatti (tibgħat ilmenti u lmenti):
LLC PROMOMED RUS, ir-Russja,
129090, Moska, Mira Prospettiva, d. 13, p. 1.

Kompożizzjoni u forma ta 'rilaxx

Moxifloxacin huwa disponibbli fi tliet formati: soluzzjoni għall-infużjoni, pilloli għall-għoti mill-ħalq u qtar għall-għajnejn. Kompożizzjoni tagħhom:

Pilloli isfar Biconvex

Il-konċentrazzjoni ta 'moxifloxacin hydrochloride, mg

Ossidu tal-ħadid isfar, stearat tal-kalċju, dijossidu tat-titanju, lamtu tal-qamħirrum, talc, sodju croscarmellose, macrogol, alkoħol poliviniliku, manitol, opadra, ċelluloża mikrokristallina, povidone, ċelluloża hydroxypropyl, hypromellose, polyethylene glycol

Klorur tas-sodju, idrossidu tas-sodju, aċidu idrokloriku, ilma

Idrossidu tas-sodju, klorur tas-sodju, aċidu idrokloriku, aċidu boriku, ilma

Folja għal 5 pcs., 1 jew 2 infafet f’pakkett

Fliexken ta ’250 ml

Fliexken tal-qatra tal-polyethylene 5 ml

Dożaġġ u l-għoti

Forom differenti tar-rilaxx tal-mediċina huma differenti fil-metodi ta 'l-użu. Il-pilloli huma maħsuba għall-għoti mill-ħalq, is-soluzzjoni hija amministrata b'mod parentali, u l-qtar jinfetħu fl-għajnejn bil-mard infettiv korrispondenti. Id-dożaġġ tiddependi fuq is-severità tal-marda, it-tip tagħha, il-karatteristiċi individwali tal-pazjent. L-informazzjoni hija pprovduta fl-istruzzjonijiet.

Matul it-tqala

Waqt it-twelid ta 'tarbija, it-teħid ta' antibijotiku huwa kontraindikat, sakemm il-benefiċċju għall-omm ma jaqbiżx ir-riskju għall-fetu. Studji dwar is-sigurtà tal-mediċina waqt it-tqala ma sarux. Meta tkun preskritt il-mediċina waqt it-treddigħ, it-treddigħ tat-tarbija għandu jkun ikkanċellat, minħabba li s-sustanza attiva tal-kompożizzjoni tippenetra fil-ħalib tas-sider u taffettwa ħażin is-saħħa tat-tarbija.

Interazzjoni bejn id-drogi

Qabel ma tibda t-terapija b'Moxifloxacin, l-interazzjoni tal-mediċina ma 'mediċini oħra għandha tiġi studjata. Kombinazzjonijiet u effetti:

Antaċidi bbażati fuq idrossidu tal-manjeżju jew tal-aluminju, sucralfate, żingu u preparazzjonijiet tal-ħadid inaqqsu l-assorbiment tal-mediċina.
Il-mediċina żżid il-konċentrazzjoni massima ta 'digoxin, tnaqqas l-effikaċja ta' glibenclamide.
Ranitidine inaqqas l-assorbiment tal-antibijotiku fid-demm, jista 'jikkawża kandidjażi.
Il-kombinazzjoni tal-mediċina ma 'fluworokinoloni oħra, Penicillin iżżid ir-reazzjoni fototossika.

Doża eċċessiva

Il-qbiż tad-doża ta 'l-antibijotiku huwa manifestat b'effetti sekondarji miżjuda. Meta sseħħ doża eċċessiva, għandek bżonn taħsel l-istonku, tieqaf tieħu l-mediċina, tuża sorbenti biex tneħħi t-tossini (Smecta, karbonju attivat, Enterosgel, Sorbex). Bl-intossikazzjoni, l-għoti ġol-vini ta 'soluzzjonijiet ta' ditossifikazzjoni, l-użu ta 'drogi sintomatiċi, multivitamini huma permessi.

Azzjoni farmakoloġika

Moxifloxacin huwa mediċina antibatterika batteriċida bi spettru wiesa 'ta' fluworokolin. Moxifloxacin juri attività in vitro kontra firxa wiesgħa ta 'organiżmi gram-pożittivi u gram-negattivi, batterji anerobiċi, reżistenti għall-aċidu u atipiċi, pereżempju Chlamidia spp., Mycoplasma spp. u Legionella spp. L-effett batteriċida tal-mediċina huwa dovut għall-inibizzjoni ta 'topoisomerases batterjali II u IV, li twassal għal ksur tal-bijosintesi tad-DNA taċ-ċellula mikrobjali u, bħala konsegwenza, għall-mewt ta' ċelloli mikrobjali. Il-konċentrazzjonijiet minimi batteriċidi tal-mediċina huma ġeneralment komparabbli mal-konċentrazzjonijiet minimi inibitorji tagħha.

Moxifloxacin għandu effett batteriċida fuq batterji reżistenti għall-antibijotiċi u macrolidi p-lactam.

Il-mekkaniżmi li jwasslu għall-iżvilupp ta 'reżistenza għal peniċillini, cefalosporini, aminoglikożidi, makrolidi u tetrazklini ma jiksrux l-attività antibatterika ta' moxifloxacin. M'hemm l-ebda reżistenza inkroċjata bejn dawn il-gruppi ta 'mediċini antibatteriċi u moxifloxacin. Reżistenza medjata mill-plażmidi għadha ma ġietx osservata. L-inċidenza ġenerali tar-reżistenza hija żgħira ħafna (10 '- 10 "). Ir-reżistenza għal moxifloxacin tiżviluppa bil-mod permezz ta' mutazzjonijiet multipli. Espożizzjoni ripetuta ta 'moxifloxacin għal mikro-organiżmi f'konċentrazzjonijiet taħt il-konċentrazzjoni inibitorja minima (MIC) hija akkumpanjata minn żieda żgħira fil-MIC. Hemm każijiet ta' reżistenza inkroċjata għal quinolones. Madankollu, xi mikro-organiżmi gram-pożittivi u anerobiċi reżistenti għal quinolones oħra jibqgħu sensittivi għal moxifloxacin.

L-ispettru ta 'attività antibatterika ta' moxifloxacin jinkludi dawn il-mikro-organiżmi:

1. Gram-pożittivi - Streptococcus pneumoniae (inklużi razez reżistenti għal penicillin u makrolidi u razez ma 'reżistenza multipla għall-antibijotiċi) *, Streptococcus pyogenes (Grupp A) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus *, Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (inklużi razez sensittivi għall-methicillin) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (inklużi razez sensittivi għall-methicillin), Staphylococcus haemolyticus, Staphylocococecococococcus hominis, Staphylocococecococococcus hominis, Staphylocococecococococcus hominis sensittiva għal vancomycin u gentamicin) *.

2. Gram-negattiv - Haemophillus influenzae (inklużi razez li jipproduċu u li ma jipproduċux (3-lactamases) *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (inklużi razez li jipproduċu u li ma jipproduċux (3-lactamases) *, Escherobacteria coli * , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

3. Anerobi - distasonis Bacteroides, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, ovatum Bacteroides, Bacteroides thetaiotaomicron *, uniformis Bacteroides, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp *, Porphyromonas spp, anaerobius Porphyromonas, asaccharolyticus Porphyromonas Magnus Porphyromonas, Prevotella spp, .... Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum.

4. Atipiku - Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *,

Legionella pneumophila *, Coxiella bumetti.

* - is-sensittività għal moxifloxacin hija kkonfermata minn dejta klinika.

Moxifloxacin huwa inqas attiv kontra Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Farmakokinetika

Wara infużjoni waħda ta 'moxifloxacin f'doża ta' 400 mg għal siegħa, il-konċentrazzjoni massima tal-mediċina (Ċ_tah) jinkiseb fl-aħħar tal-infużjoni u huwa ta ’madwar 4.1 mg / l, li jikkorrispondi għal żieda ta’ madwar 26% meta mqabbel mal-valur ta ’dan l-indikatur meta tieħu l-mediċina ġewwa. L-espożizzjoni tal-mediċina, determinata mill-AUC (iż-żona taħt il-kurva tal-konċentrazzjoni-ħin) taqbeż ftit dik meta tieħu l-mediċina ġewwa. Il-bijodisponibilità assoluta hija madwar 91%.

Wara infużjonijiet ġol-vini ripetuti ta 'soluzzjoni ta' moxifloxacin f'doża ta '400 mg għal siegħa, l-ogħla u l-konċentrazzjonijiet minimi fil-plażma fi stat stabbli (400 mg darba kuljum) jilħqu valuri minn 4.1 sa 5.9 mg / l u minn 0.43 sa 0.84 mg / l, rispettivament. Fi stat stabbli, l-effett ta ’soluzzjoni ta’ moxifloxacin fl-intervall tad-doża hu madwar 30% ogħla minn wara l-ewwel doża. Konċentrazzjonijiet stabbli medji ta ’4.4 mg / L huma miksuba fi tmiem l-infużjoni.

Moxifloxacin jitqassam malajr fit-tessuti u fl-organi u jeħel mal-proteini tad-demm (prinċipalment albumina) b'madwar 45%. Il-volum ta 'distribuzzjoni huwa ta' madwar 2 l / kg.

Moxifloxacin jgħaddi minn bijotrasformazzjoni tat-2 fażi u jitneħħa mill-ġisem mill-kliewi, kif ukoll bil-ħmieġ, kemm ma jinbidilx kif ukoll fil-forma ta 'komposti inattivi sulfo u glukuronidi. Moxifloxacin mhuwiex bijotrasformat mis-sistema mikrosomali taċ-ċitokromu P450. Il-half-life tal-mediċina hija ta ’madwar 12-il siegħa. It-tneħħija totali medja wara l-għoti b'doża ta '400 mg hija minn 179 sa 246 ml / min. Madwar 22% ta 'doża waħda (400 mg) titneħħa mhux mibdula fl-awrina, madwar 26% - bil-ħmieġ.

Prekawzjonijiet ta 'sigurtà

F'xi każijiet, wara l-ewwel użu ta 'moxifloxacin, sensittività eċċessiva u reazzjonijiet allerġiċi jistgħu jiżviluppaw. Rari ħafna, reazzjonijiet anafilattiċi jistgħu javvanzaw għal xokk anafilattiku li jista 'jhedded il-ħajja, anke wara l-ewwel użu tal-mediċina. F'dawn il-każijiet, moxifloxacin għandu jitwaqqaf u għandhom jittieħdu l-miżuri ta 'trattament meħtieġa (inkluż kontra x-xokk).

Bl-użu ta 'moxifloxacin f'xi pazjenti, tista' tiġi osservata estensjoni ta 'l-intervall QT.

Minħabba li n-nisa għandhom it-tendenza li jtawlu l-intervall QT meta mqabbel ma 'l-irġiel, dawn jistgħu jkunu aktar sensittivi għall-mediċini li jestendu l-intervall QT. Pazjenti anzjani huma wkoll aktar sensittivi għall-mediċini li jaffettwaw l-intervall QT.

Il-grad ta 'titwil tal-intervall QT jista' jiżdied hekk kif tiżdied il-konċentrazzjoni tal-mediċina, għalhekk m'għandekx teċċedi d-doża u r-rata ta 'infużjoni rrakkomandati (400 mg f'60 minuta). Madankollu, f'pazjenti b'pnewmonja, ma kien hemm l-ebda korrelazzjoni bejn il-konċentrazzjoni ta 'moxifloxacin fil-plażma tad-demm u t-titwil ta' l-intervall QT. It-titwil ta 'l-intervall QT huwa assoċjat ma' riskju akbar ta 'arritmija ventrikulari, inkluża takikardija ventrikulari polimorfa. L-ebda wieħed mid-9,000 pazjent ikkurat b'moxifloxacin ma kellu kumplikazzjonijiet kardjovaskulari jew każijiet letali assoċjati mat-titwil tal-intervall QT. Madankollu, f'pazjenti b'kundizzjonijiet li jiddependu fuq arritmiji, l-użu ta 'moxifloxacin jista' jżid ir-riskju ta 'arritmiji ventrikulari.

F'dan ir-rigward, l-għoti ta 'moxifloxacin għandu jiġi evitat f'pazjenti b'intervall QT estiż, ipokalemija mhux korretta, kif ukoll f'dawk li jirċievu mediċini antiarritmiċi tal-klassi IA (quinidine, procainamide) jew tal-klassi III (amiodarone, sotalol), minħabba l-esperjenza li tuża moxifloxacin f'dawn Il-pazjenti huma organiċi.

Moxifloxacin għandu jkun preskritt b'attenzjoni, sa mill-ewwel

l-effett addittiv ta 'moxifloxacin ma jistax jiġi eskluż fil-kundizzjonijiet li ġejjin:

- f'pazjenti li jkunu qed jingħataw kura konkomitanti li ttawwal l-intervall QT (cisapride, eritromiċina,

mediċini antipsikotiċi, anti-dipressanti triċikliċi),

- f'pazjenti b'kundizzjonijiet li jiddependu fuq arritmija, bħal bradikardja klinikament sinifikanti, iskemija mijokardijaku akuta,

- f'pazjenti b'ċirrożi, minħabba li l-preżenza ta 'estensjoni ta' l-intervall QT fihom ma tistax tiġi eskluża,

- f'nisa jew pazjenti anzjani, li jistgħu jkunu aktar sensittivi għall-mediċini li jestendu l-intervall QT. Ġew irrappurtati każijiet ta 'żvilupp ta' epatite fulminanti, li potenzjalment twassal għal insuffiċjenza tal-fwied li tista 'thedded il-ħajja, inkluża l-mewt. Jekk jidhru sinjali ta 'insuffiċjenza tal-fwied, il-pazjenti għandhom jikkonsultaw tabib immedjatament qabel ma jkomplu l-kura.

Ġew irrappurtati każijiet ta 'reazzjonijiet tal-ġilda bullous, pereżempju, is-sindromu ta' Stevens-Johnson jew nekroliżi epidermika tossika (potenzjalment ta 'theddida għall-ħajja). Jekk isseħħ reazzjonijiet min-naħa tal-ġilda u / jew tal-membrana mukuża, għandek ukoll tikkonsulta tabib minnufih qabel ma tkompli l-kura. L-użu ta 'mediċini ta' quinolone huwa assoċjat ma 'riskju possibbli li tiżviluppa aċċessjoni. Moxifloxacin għandu jintuża b'kawtela f'pazjenti b'mard tas-sistema nervuża ċentrali u b'kundizzjonijiet li jkunu suspettużi għall-involviment tas-sistema nervuża ċentrali, li jippossedu l-okkorrenza ta 'aċċessjonijiet konvulsivi, jew inaqqsu l-limitu għal attività konvulsiva.

L-użu ta 'mediċini antibatteriċi ta' spettru wiesa ', inkluż moxifloxacin, huwa assoċjat ma' riskju li tiżviluppa kolite psewdomembranja marbuta mat-teħid ta 'antibijotiċi. Dan id-dijanjosi għandha tinżamm f’moħħok f’pazjenti li jkollhom dijarea severa waqt il-kura b’moxifloxacin. F'dan il-każ, terapija xierqa għandha tiġi preskritta immedjatament. Pazjenti li għandhom dijarea severa huma kontraindikati fi mediċini li jinibixxu l-motilità tal-musrana.

Moxifloxacin għandu jintuża b'attenzjoni f'pazjenti b'Grisast myasthenia gravis, peress li l-mediċina tista 'tiggrava s-sintomi ta' din il-marda.

Waqt it-terapija bi fluoroquinolones, inkluż moxifloxacin, speċjalment fl-anzjani u pazjenti li jirċievu glukokortikosterojdi, l-iżvilupp ta 'tendonite u ksur tat-tendon huwa possibbli. Fl-ewwel sintomi ta 'uġigħ jew infjammazzjoni fil-post tal-ħsara, il-mediċina għandha titwaqqaf u l-parti milquta tittaffa.

Għal pazjenti b'mard infjammatorju kkumplikat ta 'l-organi tal-pelvi (per eżempju, assoċjat ma' axxessi tubo-ovarji jew pelviċi) li għalihom huwa indikat trattament ġol-vini, l-użu ta 'moxifloxacin f'pilloli ta' 400 mg mhux irrakkomandat.

Meta jintużaw quinolones, huma osservati reazzjonijiet ta 'fotosensittività. Madankollu, matul studji kliniċi, prekliniċi, kif ukoll l-użu ta 'moxifloxacin fil-prattika, ma ġew osservati l-ebda reazzjonijiet ta' sensittività. Madankollu, pazjenti li jirċievu moxifloxacin għandhom jevitaw ix-xemx diretta u r-radjazzjoni ultravjola.

Għal pazjenti li għandhom dieta baxxa fis-sodju (għal insuffiċjenza tal-qalb, insuffiċjenza tal-kliewi u sindromu nefrotiku), għandha tiġi kkunsidrata supplimentazzjoni addizzjonali tas-sodju b'soluzzjoni ta 'infużjoni.