Kif tuża l-mediċina Vipidia 25? > Trattament u prevenzjoni

Il-forma ta 'dożaġġ tar-rilaxx ta' Vipidia hija pilloli miksija b'rita: biconvex, ovali, 12,5 mg kull - isfar, fuq naħa waħda huma miktuba bil-linka bl-iskrizzjonijiet "ALG-12.5" u "TAK", 25 mg kull wieħed - aħmar ċar, mixgħul Ittikkettjar "ALG-25" u "TAK" bil-linka fuq naħa waħda (7 blisters, 4 infafet f'kaxxa tal-kartun).

Pillola 1 tal-kompożizzjoni:

sustanza attiva: alogliptin - 12.5 jew 25 mg (alogliptin benzoate - 17 jew 34 mg),
komponenti awżiljari (12.5 / 25 mg): mannitol - 96.7 / 79.7 mg, magnesium stearate - 1.8 / 1.8 mg, croscarmellose sodium - 7.5 / 7.5 mg, ċelluloża mikrokristallina - 22 5 / 22.5 mg, Hyprolose - 4.5 / 4.5 mg,
Kisi tal-film: hypromellose 2910 - 5.34 mg, ossidu tal-ħadid isfar - 0.06 mg, dijossidu tat-titanju - 0.6 mg, macrogol 8000 - f'ammont ta 'traċċa, linka griża F1 (shellac - 26%, ossidu tal-ħadid iswed - 10%, etanol - 26%, butanol - 38%) - f'ammonti ta 'traċċi.

Farmakodinamiċità

Alogliptin huwa inibitur selettiv ħafna ta 'azzjoni intensa ta' DPP (dipeptidyl peptidase) -4. Is-selettività tagħha għal DPP-4 hija madwar 10,000 darba akbar mill-effett tagħha fuq enzimi oħra relatati, partikolarment DPP-8 u DPP-9. DPP-4 huwa l-enzima ewlenija involuta fil-qerda rapida ta 'ormoni li jagħmlu parti mill-familja ta' l-incretin: polypeptide insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju (HIP) u peptide-1 simili għal glucagon (HIP-1). L-ormoni tal-familja ta 'l-incretin huma prodotti fl-imsaren, u ż-żieda fil-livell tagħhom hija direttament relatata mat-teħid ta' l-ikel. HIP u GLP-1 jattivaw is-sinteżi tal-insulina u l-produzzjoni tagħha minn ċelloli beta lokalizzati fil-frixa. GLP-1 inaqqas ukoll il-produzzjoni tal-glukagon u jinibixxi s-sinteżi tal-glukosju fil-fwied.

Għal din ir-raġuni, l-alogliptin mhux biss iżid il-kontenut ta 'l-incretins, iżda wkoll itejjeb is-sinteżi dipendenti fuq il-glukosju ta' l-insulina u jinibixxi t-tnixxija ta 'glukagon b'livell ogħla ta' glukożju fid-demm. F'pazjenti b'dijabete tat-tip 2 akkumpanjati minn ipergliċemija, dawn il-bidliet fis-sintesi ta 'glukonagon u insulina jikkawżaw tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta' emoglobina glukata HbA₁_ċ u tnaqqis fil-livell ta 'glukosju fil-plażma tad-demm meta jittieħed fuq stonku vojt, u konċentrazzjoni ta' glukożju postprandjali.

Farmakokinetika

Il-farmakokinetika ta 'alogliptin hija identika f'individwi b'saħħithom u f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2. Il-bijodisponibilità assoluta tas-sustanza attiva hija madwar 100%. L-għoti simultanju ta 'alogliptin ma' ikel li fih xaħmijiet f'konċentrazzjonijiet għoljin ma jaffettwax iż-żona taħt il-kurva ta 'konċentrazzjoni-ħin (AUC), għalhekk Vipidia tista' tittieħed fi kwalunkwe ħin, irrispettivament mill-konsum ta 'ikel.

L-għoti orali wieħed ta 'alogliptin f'doża ta' sa 800 mg minn individwi b'saħħithom iwassal għal assorbiment rapidu tal-mediċina, li fiha l-medja tal-konċentrazzjoni massima tinkiseb wara 1-2 sigħat mill-ħin tal-għoti. Wara amministrazzjoni ripetuta, kumulazzjoni klinikament sinifikanti ta 'alogliptin ma ġietx osservata la f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2 u lanqas f'voluntiera b'saħħithom.

AUC ta 'alogliptin juri dipendenza proporzjonali diretta fuq id-doża tal-mediċina, li tiżdied b'doża waħda ta' Vipidia fil-firxa ta 'doża terapewtika ta' 6.25-100 mg. Il-koeffiċjent tal-varjabbiltà ta ’dan l-indikatur farmakokinetiku fost il-pazjenti huwa żgħir u daqs 17%.

B'doża waħda ta 'AUC (0-inf), l-alogliptin kien jixbah lill-AUC (0-24) wara li ħa doża simili 1 darba kuljum għal 6 ijiem. Dan jikkonferma n-nuqqas ta 'dipendenza fil-ħin fil-farmakokinetika tal-mediċina wara l-għoti ripetut.

Wara amministrazzjoni waħda ġol-vini tas-sustanza attiva Vipidia f'doża ta '12.5 mg f'voluntiera b'saħħithom, il-volum ta' distribuzzjoni fil-fażi terminali kien ta '417 l, li jindika distribuzzjoni tajba ta' alogliptin fit-tessuti. Il-grad ta 'rbit għall-proteini fil-plażma huwa madwar 20-30%.

L-alogliptin mhux involut fil-proċessi ta 'metaboliżmu intens, għalhekk 60-70% tas-sustanza li tinsab fid-doża meħuda hija mneħħija mhux mibdula fl-awrina.

Bl-introduzzjoni ta '14-l-alogliptin bit-tikketta C, l-eżistenza ta' żewġ metaboliti ewlenin ġiet ippruvata: N-demethylated alogliptin, M-I (inqas minn 1% tal-materja inizjali) u N-acetylated alogliptin, M-II (inqas minn 6% tal-materja prima). M-I huwa metabolit attiv li juri proprjetajiet inibitorji selettivi ħafna kontra DPP-4, simili fl-azzjoni direttament għal alogliptin. Għal M-II, l-attività inibitorja kontra DPP-4 jew enżimi oħra DPP mhix karatteristika.

Studji in vitro jikkonfermaw li CYP3A4 u CYP2D6 huma involuti fil-metaboliżmu limitat ta ’alogliptin. Ir-riżultati tagħhom jindikaw ukoll li s-sustanza attiva ta ’Vipidia mhix induttur ta’ CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 u ta ’inibitur ta’ CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 jew CYP2C9 f’dożi li huma rrakkomandati f’materji ta ’25 mg. Taħt kondizzjonijiet in vitro, l-alogliptin jista ’jinduċi ftit CYP3A4, iżda taħt kondizzjonijiet in vivo, il-proprjetajiet li jinduċu tagħhom ma jidhrux fir-rigward ta’ din l-isoenzima.

Fil-ġisem tal-bniedem, l-alogliptin mhuwiex inibitur tat-trasportaturi tal-kliewi ta 'katjoni organiċi tat-tieni tip u trasportaturi tal-kliewi ta' anjoni organiċi ta 'l-ewwel u t-tielet tipi.

L-alogliptin jeżisti prinċipalment fil-forma ta '(R) -enantiomer (aktar minn 99%) u f'ammonti żgħar jew in vivo jew xejn involut fil-proċessi ta' trasformazzjoni chiral fl-enantiomer (S). Dan tal-aħħar mhux determinat meta tittieħed Vipidia f'dożi terapewtiċi.

Bl-għoti orali ta '14-alogliptin ittikkettat b'C, ġie ppruvat li 76% tad-doża meħuda hija mneħħija fl-awrina, u 13% bil-ħmieġ. It-tneħħija medja mill-kliewi tas-sustanza hija ta '170 ml / min u taqbeż ir-rata medja ta' filtrazzjoni glomerulari ta 'madwar 120 l / min, li tippermetti l-eliminazzjoni parzjali ta' alogliptin permezz ta 'eskrezzjoni renali intensiva. Bħala medja, il-half-life terminali tal-komponent attiv ta 'Vipidia huwa ta' madwar 21 siegħa.

F'pazjenti li jbatu minn insuffiċjenza renali kronika ta 'severità li tvarja, sar studju dwar l-effetti ta' alogliptin meta ttieħdet f'doża ta '50 mg kuljum. Il-pazjenti inklużi fl-istudju kienu maqsuma f'4 gruppi skond il-formula Cockcroft-Gault, skond is-severità ta 'insuffiċjenza tal-kliewi u QC (tneħħija tal-krejatinina), u kisbu r-riżultati li ġejjin:

Grupp I (insuffiċjenza renali ħafifa, CC 50–80 ml / min): L-AUC ta 'alogliptin żdied b'madwar 1.7 darbiet meta mqabbel mal-grupp ta' kontroll. Madankollu, din iż-żieda fl-AUC baqgħet taħt it-tolleranza għall-grupp ta 'kontroll,
Grupp II (insuffiċjenza medja tal-kliewi, CC 30-50 ml / min): ġiet osservata żieda kważi 2 darbiet fl-AUC ta 'alogliptin meta mqabbla mal-grupp ta' kontroll,
Grupp III u IV (insuffiċjenza renali severa, CC inqas minn 30 ml / min, u l-istadju terminali ta 'insuffiċjenza renali kronika jekk meħtieġ, il-proċedura ta' emodijalisi): L-AUC żdied madwar 4 darbiet meta mqabbel mal-grupp ta 'kontroll. Pazjenti li kellhom insuffiċjenza renali fi stadju aħħari ħadu sehem fil-proċedura ta 'emodijalisi immedjatament wara li jieħdu Vipidia. Matul sessjoni ta 'dijalisi ta' tliet sigħat, madwar 7% tad-doża ta 'alogliptin ġiet eliminata mill-ġisem.

Għal din ir-raġuni, fil-grupp I, m'hemmx bżonn ta 'aġġustament fid-doża. F'pazjenti b'insuffiċjenza renali moderata, sabiex tinkiseb konċentrazzjoni effettiva tas-sustanza attiva fil-plażma tad-demm, qrib dik f'pazjenti b'funzjoni renali normali, huwa meħtieġ aġġustament fid-doża ta 'Vipidia. L-Alogliptin mhux irrakkomandat għal disfunzjoni renali severa, kif ukoll għal pazjenti b'insuffiċjenza renali fi stadju aħħari, li jkunu għaddejjin regolarment minn emodijalisi.

F'pazjenti b'insuffiċjenza moderata tal-fwied, l-AUC u l-konċentrazzjoni massima ta 'alogliptin huma mnaqqsa b'madwar 10% u 8%, rispettivament, meta mqabbla ma' pazjenti li għandhom funzjoni li taħdem normalment, iżda dan il-fenomenu mhuwiex ikkunsidrat klinikament sinifikanti. Għalhekk, l-aġġustament tad-doża għal Vipidia għal insuffiċjenza tal-fwied ħafifa għal moderata (5–9 punti skont l-iskala Child-Pugh) mhix meħtieġa. M'hemmx tagħrif kliniku dwar l-użu ta 'alogliptin f'pazjenti b'insuffiċjenza epatika severa (aktar minn 9 punti).

Il-piż tal-ġisem, l-età (inklużi 65-81 snin avvanzati), ir-razza u s-sess tal-pazjenti ma kellhomx effett klinikament sinifikanti fuq il-parametri farmakokinetiċi tal-mediċina, i.e. ma kienx hemm bżonn ta 'aġġustament fid-doża. Il-farmakokinetiċi ta 'alogliptin f'pazjenti iżgħar minn 18-il sena ma ġewx studjati.

Kontra-indikazzjonijiet

dijabete tat-tip 1
insuffiċjenza tal-fwied severa (aktar minn 9 punti fuq l-iskala Child-Pugh, minħabba n-nuqqas ta 'dejta klinika dwar l-effikaċja / sigurtà ta' l-użu),
ketoacidożi dijabetika,
insuffiċjenza tal-qalb kronika (FC NYHA klassi III - IV),
Insuffiċjenza renali severa
età sa 18-il sena (minħabba n-nuqqas ta 'dejta dwar l-effettività / sigurtà tal-mediċina f'dan il-grupp ta' pazjenti),
tqala u treddigħ (minħabba n-nuqqas ta 'data dwar l-effettività / sigurtà ta' l-użu ta 'Vipidia f'dan il-grupp ta' pazjenti),
Intolleranza individwali għall-komponenti ta ’Vipidia, dejta anamnestika dwar reazzjonijiet ta’ sensittività serja għal kwalunkwe inibitur ta ’DPP-4, inklużi reazzjonijiet anafilattiċi, anġjoedema u xokk anafilattiku.

Relattiv (mard / kondizzjonijiet li fihom il-pilloli Vipidia għandhom jintużaw b'kawtela):

storja mgħobbija ta 'pankreatite akuta,
insuffiċjenza renali moderata,
kombinazzjoni ternarja ma 'thiazolidinedione u metformin,
Użu magħqud ma 'l-insulina jew derivat ta' sulfonylurea.

Istruzzjonijiet għall-użu Vipidia: metodu u dożaġġ

Il-pilloli Vipidia jittieħdu mill-ħalq, irrispettivament mill-ikel, jinbelgħu sħaħ, mingħajr ma jittombu u jixorbu bl-ilma.

Id-doża rakkomandata ta 'kuljum hija ta' 25 mg f'doża waħda. Il-mediċina tittieħed waħedha, flimkien ma 'metformin, thiazolidinedione, derivattivi ta' sulfonylurea jew insulina, jew bħala kombinazzjoni ta 'tliet komponenti ma' metformin, insulina jew thiazolidinedione.

Jekk titlef pillola bi żball, għandek teħodha mill-aktar fis possibbli. Ħu doża doppja f'jum wieħed huwa impossibbli.

Meta Vipidia huwa preskritt, minbarra thiazolidinedione jew metformin, l-iskema tad-dożaġġ tagħhom ma tinbidilx.

Sabiex titnaqqas il-probabbiltà ta 'ipogliċemija meta kkombinata ma' derivat ta 'sulfonylurea jew insulina, huwa rrakkomandat li d-doża tagħhom titnaqqas.

Il-ħatra ta 'kombinazzjoni ta' tliet komponenti ma 'thiazolidinedione u metformin teħtieġ kawtela (assoċjata mar-riskju ta' ipogliċemija, jista 'jkun meħtieġ aġġustament fid-doża ta' dawn il-mediċini).

F'każ ta 'insuffiċjenza tal-kliewi, huwa rrakkomandat li tiġi evalwata l-istat funzjonali tal-kliewi qabel it-trattament, u mbagħad perjodikament waqt it-terapija. Id-doża ta 'kuljum f'pazjenti b'insuffiċjenza renali moderata (bi tneħħija tal-krejatinina minn ≥ 30 sa ≤ 50 ml / min) hija ta' 12.5 mg. Fi gradi gravi / terminali ta 'insuffiċjenza renali, Vipidia mhux preskritt.

Reviżjonijiet dwar Vipidia

Ħafna drabi, hemm reviżjonijiet pożittivi dwar Vipidia bħala mediċina li tnaqqas iz-zokkor u tistabbilizza dan l-għadd tad-demm. Il-pazjenti jirrappurtaw li l-effett tal-mediċina jippersisti għal ġurnata, waqt li ma jżidx l-aptit, u bħala parti minn terapija ipogliċemika kkombinata, dan jgħin biex inaqqas il-piż u jelimina l-uġigħ fis-sieq. Ukoll, pazjenti bħall-konvenjenza li jużaw Vipidia: jistgħu jittieħdu fi kwalunkwe ħin tal-ġurnata.

Madankollu, hemm ukoll reviżjonijiet negattivi rigward l-ineffettività tal-mediċina u l-intolleranza individwali possibbli għall-alogliptin.

L-esperti jwissu kontra l-użu mhux ġustifikat ta ’Vipidia għal telf ta’ piż.

Tagħrif dwar mediċina ġenerali

Din l-għodda tirreferi għal żviluppi ġodda fil-qasam tad-dijabete. Huwa adattat għal nies b'dijanjosi ta 'dijabete tat-tip 2. Vipidia jista 'jintuża kemm waħdu kif ukoll flimkien ma' mediċini oħra ta 'dan il-grupp.

Trid tifhem li l-użu mhux ikkontrollat ta 'din il-medikazzjoni jista' jaggrava l-kundizzjoni tal-pazjent, u għalhekk trid issegwi b'mod ċar ir-rakkomandazzjonijiet tat-tabib. Ma tistax tuża l-mediċina mingħajr ma tordnalek, speċjalment meta tieħu mediċini oħra.

L-isem kummerċjali għal din il-mediċina huwa Vipidia. Fuq livell internazzjonali, jintuża l-isem ġeneriku Alogliptin, li ġej mill-komponent attiv ewlieni fil-kompożizzjoni tiegħu.

Il-prodott huwa rappreżentat minn pilloli ovali miksija b'rita. Jistgħu jkunu sofor jew aħmar jgħajjat (jiddependi fuq id-dożaġġ). Il-pakkett jinkludi 28 pcs. - 2 infafet għal 14-il pillola.

Azzjoni farmakoloġika

Din l-għodda hija bbażata fuq Alogliptin. Din hija waħda mis-sustanzi l-ġodda li jintużaw biex jikkontrollaw il-livelli taz-zokkor. Jappartjeni għan-numru ta 'ipogliċemiċi, għandu effett qawwi.

Meta tużah, hemm żieda fis-sekrezzjoni ta 'l-insulina li tiddependi mill-glukosju waqt li tnaqqas il-produzzjoni tal-glukagon jekk iż-żieda tal-glukosju fid-demm.

Bid-dijabete tat-tip 2, akkumpanjata minn ipergliċemija, dawn il-karatteristiċi ta 'Vipidia jikkontribwixxu għal bidliet pożittivi bħal:

tnaqqis fl-ammont ta 'emoglobina glikata (НbА11),
tbaxxi l-livelli tal-glukosju.

Dan jagħmel din l-għodda effettiva fil-kura tad-dijabete.

Indikazzjonijiet u kontra-indikazzjonijiet

Drogi li huma kkaratterizzati minn azzjoni qawwija jeħtieġu prudenza waqt l-użu. L-istruzzjonijiet għalihom għandhom jiġu osservati b'mod strett, inkella minflok ma jibbenefikaw il-ġisem tal-pazjent se jkun ta 'ħsara. Għalhekk, tista 'tuża Vipidia biss fuq ir-rakkomandazzjoni ta' speċjalista b'rispett strett ta 'l-istruzzjonijiet.

L-għodda hija rrakkomandata biex tintuża mad-dijabete tat-tip 2. Jipprovdi regolazzjoni tal-livelli tal-glukosju f'każijiet meta t-terapija ma tintużax u l-attività fiżika meħtieġa mhix disponibbli. Uża b'mod effettiv il-mediċina għall-monoterapija. Huwa permess ukoll l-użu konġunt tiegħu ma 'mediċini oħra li jgħinu livelli ta' zokkor aktar baxxi.

Attenzjoni meta tuża din il-medikazzjoni tad-dijabete hija kkawżata mill-preżenza ta 'kontra-indikazzjonijiet. Jekk dawn ma jiġux ikkunsidrati, it-trattament mhux ser ikun effettiv u jista 'jikkawża kumplikazzjonijiet.

Vipidia mhux permess fil-każijiet li ġejjin:

intolleranza individwali għall-komponenti tal-mediċina,
dijabete tat-tip 1
insuffiċjenza tal-qalb severa
mard tal-fwied
Ħsara gravi fil-kliewi
tqala u treddigħ,
l-iżvilupp ta 'ketoacidożi kkawżata mid-dijabete,
l-età tal-pazjent hija sa 18-il sena.

Dawn il-ksur huma kontraindikazzjonijiet stretti għall-użu.

Hemm ukoll stati li fihom il-mediċina hija preskritta bir-reqqa:

pankreatite
insuffiċjenza renali ta 'severità moderata.

Barra minn hekk, trid tingħata attenzjoni meta tiġi preskritta Vipidia flimkien ma 'mediċini oħra biex jiġu rregolati l-livelli tal-glukosju.

Effetti sekondarji

Meta tittratta din il-mediċina, xi kultant iseħħu sintomi avversi marbuta ma 'l-effetti tal-mediċina:

uġigħ ta ’ras
infezzjonijiet mill-organi nifs
nasofarinġite,
Uġigħ fl-istonku
ħakk
raxx tal-ġilda,
pankreatite akuta
urtikarja
żvilupp ta 'insuffiċjenza tal-fwied.

Jekk iseħħu effetti sekondarji, ikkonsulta tabib. Jekk il-preżenza tagħhom ma toħloqx theddida għas-saħħa tal-pazjent u l-intensità tagħhom ma tiżdiedx, it-trattament b'Vipidia jista 'jitkompla. Il-kundizzjoni serja tal-pazjent teħtieġ irtirar immedjat tal-mediċina.

Dożaġġ u l-għoti

Din il-mediċina hija maħsuba għall-għoti mill-ħalq. Id-dożaġġ huwa kkalkulat individwalment, skont is-severità tal-marda, l-età tal-pazjent, mard konkomitanti u fatturi oħra.

Bħala medja, suppost tieħu pillola waħda li fiha 25 mg ta 'l-ingredjent attiv. Meta tuża Vipidia f'dożaġġ ta '12.5 mg, l-ammont ta' kuljum huwa ta '2 pilloli.

Huwa rakkomandat li tieħu l-mediċina darba kuljum. Il-pilloli għandhom jinxtorbu sħaħ mingħajr ma jintmagħdu. Huwa rakkomandabbli li tixrobhom bl-ilma mgħolli. L-akkoljenza hija permessa kemm qabel kif ukoll wara l-ikel.

Tużax doża doppja tal-mediċina jekk inqabdet doża waħda - dan jista 'jikkawża deterjorazzjoni. Għandek bżonn tieħu d-doża tas-soltu tal-mediċina fil-futur qrib.

Struzzjonijiet speċjali u interazzjonijiet bejn il-mediċini

Meta tuża din il-mediċina, huwa rrakkomandat li tqis ċerti karatteristiċi sabiex tevita effetti avversi:

Matul il-perjodu li jtella 'tifel, Vipidia huwa kontraindikat. Riċerka dwar kif dan ir-rimedju jaffettwa l-fetu ma twettaqx. Imma t-tobba jippreferu ma jużawhx, sabiex ma jipprovokax korriment jew l-iżvilupp ta 'anormalitajiet fit-tarbija. L-istess jgħodd għat-treddigħ.
Il-mediċina ma tintużax biex tikkura t-tfal, peress li ma teżistix dejta eżatta dwar l-effett tagħha fuq il-ġisem tat-tfal.
L-età tax-xjuħ tal-pazjenti mhijiex raġuni għall-irtirar tal-mediċina. Li tieħu Vipidia f'dan il-każ teħtieġ monitoraġġ mit-tobba. Pazjenti 'l fuq minn 65 sena għandhom riskju akbar li jiżviluppaw mard tal-kliewi, u għalhekk tinħtieġ prudenza meta tagħżel doża.
Għal indeboliment minuri tal-kliewi, il-pazjenti jingħataw doża ta ’12.5 mg kuljum.
Minħabba t-theddida li tiżviluppa pankreatite meta tuża din il-medikazzjoni, il-pazjenti għandhom ikunu familjari mas-sinjali ewlenin ta 'din il-patoloġija. Meta jidhru, huwa meħtieġ li tieqaf il-kura b'Vipidia.
It-teħid tal-mediċina ma jikserx il-kapaċità li tikkonċentra. Għalhekk, meta tużah, tista 'ssuq karozza u tidħol f'attivitajiet li jeħtieġu konċentrazzjoni. Madankollu, l-ipogliċemija tista 'tikkawża diffikultajiet f'dan il-qasam, għalhekk hemm bżonn ta' prudenza.
Il-mediċina tista 'taffettwa ħażin il-funzjonament tal-fwied. Għalhekk, qabel il-ħatra tiegħu, eżami ta 'dan il-korp huwa meħtieġ.
Jekk Vipidia huwa ppjanat li tintuża flimkien ma 'mediċini oħra biex ibaxxu l-livelli ta' glukosju, id-dożaġġ tagħhom irid jiġi aġġustat.
Studju dwar l-interazzjoni tal-mediċina ma 'mediċini oħra ma werax bidliet sinifikanti.

Meta dawn il-karatteristiċi jiġu kkunsidrati, it-trattament jista 'jsir aktar effettiv u sikur.

Azzjoni kontra d-droga

L-Alogliptin għandu effett inibitorju selettiv pronunzjat fuq ċerti enzimi, inkluż dipeptidyl peptidase-4. Din hija l-enzima ewlenija li tieħu sehem fiha tqassim rapidu ta 'l-ormoni fil-forma ta 'polypeptide insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju. Huma jinsabu fl-imsaren u waqt l-ikliet jistimulaw il-produzzjoni ta 'l-insulina fil-frixa.

Peptide simili għall-glukonja min-naħa tiegħu jbaxxi l-livelli tal-glukonagon u jinibixxi l-produzzjoni tal-glukosju fil-fwied. B'żieda żgħira jew serja fil-livell ta 'l-incretins, il-komponent ewlieni tal-mediċina Vipidia 25, l-alogliptin jibda jżid il-produzzjoni ta' l-insulina u jnaqqas il-glukonagon b'konċentrazzjoni miżjuda ta 'glukosju fid-demm. Dan kollu jwassal għal tnaqqis fl-emoglobina f'pazjenti li jbatu minn dijabete tat-tip 2.

Il-pilloli Vipidia 25 jew 12.5 għad-dijabete huma permessi għall-bejgħ fl-ispiżeriji esklussivament bir-riċetta.

Indikazzjonijiet għall-użu

Vipidia 25 huwa indikat għad-dijabete mellitus flimkien ma ’mediċini oħra li fihom l-insulina. Il-mediċina hija ipogliċemika. Medikazzjoni orali, huwa indikat għat-trattament tad-dijabete mellitus tat-tip 2 sabiex jiġu kkontrollati l-livelli tal-glukosju fl-assenza ta 'dieta u attività fiżika.

Forma tad-doża

12.5 mg u 25 mg pilloli miksija b’rita

Pillola waħda fiha

sustanza attiva: alogliptin benzoate 17 mg (ekwivalenti għal 12.5 mg ta 'alogliptin) u 34 mg (ekwivalenti għal 25 mg ta' alogliptin)

Qalba: manitol, ċelluloża mikrokristallina, idrossipropil ċelluloża, sodium croscarmellose, stearat tal-manjeżju

Il-kompożizzjoni tal-membrana tal-film: hypromellose 2910, dijossidu tat-titanju (E 171), ossidu tal-ħadid isfar (E 172), ossidu tal-ħadid aħmar (E 172), polyethylene glycol 8000, linka griż F1

Pilloli ovali biconvex, miksijin b’kisja ta ’film isfar, bit-tikketta“ TAK ”u“ ALG-12.5 ”fuq naħa tal-pillola (għal dożaġġ ta’ 12.5 mg),

Pilloli ovali biconvex, miksijin b’rita b’kulur aħmar ċar, bit-tikketta “TAK” u “ALG-25” fuq naħa tal-pillola (għal doża ta ’25 mg).

Propjetajiet farmakoloġiċi

Il-farmakokinetika ta 'alogliptin ġiet studjata fi studji li jinvolvu kemm voluntiera b'saħħithom kif ukoll pazjenti b'dijabete tat-tip 2. F'voluntarji b'saħħithom, wara amministrazzjoni orali waħda sa 800 mg ta 'alogliptin, jiġi osservat assorbiment rapidu tal-mediċina b'konċentrazzjoni massima fil-plażma ta' siegħa sa sagħtejn mill-ħin tal-għoti (Tmax medja). Wara li ttieħdet id-doża terapewtika massima rakkomandata tal-mediċina (25 mg), il-half-life finali (T1 / 2) kienet ta ’21 siegħa.

Wara amministrazzjoni ripetuta ta 'sa 400 mg għal 14-il jum f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2, ġiet osservata akkumulazzjoni minima ta' alogliptin b'żieda fl-erja taħt il-kurva farmakokinetika (AUC) u l-konċentrazzjoni massima fil-plażma (Cmax) b'34% u 9%, rispettivament. B'żewġ dożi singoli u multipli ta 'alogliptin, AUC u Cmax jiżdiedu proporzjonalment għaż-żieda fid-doża minn 25 mg sa 400 mg. Il-koeffiċjent tal-varjazzjoni ta ’l-AUC ta’ l-alogliptin fost il-pazjenti huwa żgħir (17%).

Il-bijodisponibilità assoluta ta 'alogliptin hija ta' madwar 100%. Peress li meta tittieħed alogliptin ma 'ikel b'kontenut għoli ta' xaħam, ma nstab l-ebda effett fuq l-AUC u s-Cmax, il-mediċina tista 'tittieħed irrispettivament mill-ikel.

Wara amministrazzjoni waħda ġol-vini ta 'alogliptin f'doża ta' 12.5 mg f'voluntiera b'saħħithom, il-volum ta 'distribuzzjoni fil-fażi terminali kien ta' 417 L, li jindika li l-alogliptin huwa mqassam sew fit-tessuti.

Il-komunikazzjoni mal-proteini tal-plażma hija ta '20%.

L-alogliptin ma jiġix soġġett għal metaboliżmu estensiv, b’riżultat ta ’dan minn 60% sa 71% tad-doża amministrata jitneħħa mhux mibdul fl-awrina. Wara l-għoti orali ta 'alogliptin bit-tikketta 14C, ġew determinati żewġ metaboliti minuri: N-demethylated alogliptin M-I (˂ inqas minn 1% tal-materjal tal-bidu) u N-acetylated alogliptin M-II (˂ inqas minn 6% tal-materja prima). M-I huwa metabolit attiv u inibitur selettiv ta 'DPP-4, simili f'azzjoni għal alogliptin, M-II ma jurix attività inibitorja kontra DPP-4 jew enżimi oħra bħal DPP. Studji in vitro urew li CYP2D6 u CYP3A4 jikkontribwixxu għall-metaboliżmu limitat ta ’alogliptin. L-alogliptin jeżisti prinċipalment fil-forma ta '(R) enantiomer (> aktar minn 99%) u jgħaddi minn trasformazzjoni chiral f'enantjomer (S) f'ammonti żgħar in vivo. (S) -enantiomer ma jinstabx meta tittieħed alogliptin f'dożi terapewtiċi (25 mg).

Wara li tittieħed alogliptin bit-tikketta 14C, 76% tar-radjuattività totali jitneħħa mill-kliewi u 13% mill-imsaren, u tintlaħaq 89%

id-doża radjuattiva amministrata. Tneħħija mill-kliewi ta 'alogliptin (9.6 L / h) tindika sekrezzjoni tubulari renali. L-approvazzjoni tas-sistema hija 14.0 l / h.

Farmakokinetika fi gruppi speċjali ta 'pazjenti: funzjoni tal-kliewi indebolita

AUC ta 'alogliptin f'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi ta' severità ħafifa (60≤ clearance tal-krejatinina (CrCl)

Effetti sekondarji

Peress li l-provi kliniċi saru taħt kondizzjonijiet differenti ħafna, mhux possibbli li jitqabblu direttament il-frekwenzi ta 'reazzjonijiet avversi osservati fil-provi kliniċi ta' mediċina mal-frekwenzi osservati fil-provi kliniċi ta 'mediċini oħra, u frekwenzi bħal dawn jistgħu mhux dejjem jirriflettu s-sitwazzjoni ta' l-użu tal-mediċina fil-prattika.

F'analiżi kkombinata ta '14-il prova klinika kkontrollata, l-inċidenza ġenerali ta' avvenimenti avversi kienet ta '73% f'pazjenti li ngħataw alogliptin 25 mg, 75% fil-grupp tal-plaċebo, u 70% fil-grupp ma' mediċina oħra ta 'tqabbil. B'mod ġenerali, ir-rata ta 'waqfien minħabba reazzjonijiet avversi kienet ta' 6.8% fil-grupp ta '25 mg alogliptin, 8.4% fil-grupp tal-plaċebo, jew 6.2% fil-grupp b'mezz attiv ieħor ta' paragun.

Kien hemm rapporti ta 'reazzjonijiet avversi li jaqbżu l-4% f'pazjenti li rċivew alogliptin: in-nasofarinġite, uġigħ ta' ras, infezzjonijiet fl-apparat respiratorju ta 'fuq.

Ir-reazzjonijiet avversi li ġejjin huma deskritti fit-taqsima Istruzzjonijiet Speċjali:

- Effett fuq il-fwied

Ġew irrappurtati każijiet ta 'ipogliċemija bbażati fuq valuri ta' glukosju fid-demm u / jew sinjali kliniċi u sintomi ta 'ipogliċemija. Fi studju ta 'monoterapija, l-inċidenza ta' ipogliċemija ġiet osservata f'1.5% u 1.6% tal-pazjenti fil-gruppi ta 'alogliptin u plaċebo, rispettivament. L-użu ta 'alogliptin bħala aġġunt għat-terapija ta' glyburide jew insulina ma jżidx l-inċidenza ta 'ipogliċemija meta mqabbel ma' plaċebo. Fi studju ta 'monoterapija li jqabbel alogliptin ma' sulfonylureas f'pazjenti anzjani, l-inċidenza ta 'ipogliċemija kienet ta' 5.4% u 26% fil-gruppi ta 'alogliptin u glipizide.

Ir-reazzjonijiet avversi li ġejjin ġew identifikati waqt l-użu ta 'wara t-tqegħid fis-suq ta' alogliptin - sensittività eċċessiva (anafilassi, edema ta 'Quincke, raxx, urtikarja), reazzjonijiet avversi severi fil-ġilda (inkluż sindromu Stevens-Johnson), enzimi tal-fwied elevati, insuffiċjenza tal-fwied fulminanti, artralġja severa u li tiddiżattiva u pankreatite akuta, dijarea, stitikezza, nawżea, u ostruzzjoni intestinali.

Peress li dawn ir-reazzjonijiet avversi ġew irrappurtati volontarjament f'popolazzjoni ta 'daqs inċert, mhux possibbli li ssir stima affidabbli tal-frekwenza tagħhom, u għalhekk il-frekwenza hija kklassifikata bħala magħrufa.

Interazzjonijiet bejn id-drogi

Vipidium jitneħħa l-aktar mill-kliewi u huwa metabolizzat ftit biss mis-sistema ta 'l-enzimi P450 taċ-ċitokrom (CYP). Matul ir-riċerka, le

Interazzjoni sinifikanti ma 'substrati jew inibituri taċ-ċitokrom jew ma' mediċini oħra li jitneħħew mill-kliewi.

Valutazzjoni ta 'interazzjoni ta' drogi in vitro

Studji in vitro jissuġġerixxu li l-alogliptin ma jinduċix CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 u CYP3A4, u wkoll ma jinibixxix CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 u CYP3A4 u CYP3A4.

Stima ta 'interazzjoni tad-droga in vivo

L-effett ta 'alogliptin fuq mediċini oħra

Fi provi kliniċi, l-effett ta 'alogliptin fuq il-parametri farmakokinetiċi ta' mediċini li huma metabolizzati mill-isoenzimi CYP jew li jitneħħew mhux mibdula ma kienx żvelat. Fuq il-bażi tar-riżultati ta 'l-istudji farmakokinetiċi deskritti, l-aġġustament tad-doża ta' Vipidia ™ mhux irrakkomandat.

L-effett ta 'mediċini oħra fuq il-farmakokinetiċi ta' alogliptin Ma ġew osservati l-ebda tibdiliet sinifikanti klinikament fil-farmakokinetiċi meta tuża alogliptin fl-istess ħin ma 'metformin, cimetidine gemfibrozil (CYP2C8 / 9), pioglitazone (CYP2C8), fluconazole (CYP2C9), CCazazon (CYP2C9) digoxin.

Doża eċċessiva

Id-dożi massimi ta 'alogliptin fi provi kliniċi kienu 800 mg darba f'voluntiera b'saħħithom u 400 mg darba kuljum għal 14-il jum f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2, li hija 32 u 16-il darba ogħla mid-doża terapewtika rakkomandata ta' 25 mg. Ma ġew osservati l-ebda reazzjonijiet avversi serji b'dawn id-dożi.

Fil-każ ta 'doża eċċessiva ta' Vipidia ™, huwa rrakkomandat li s-sustanza mhux assorbita titneħħa mill-passaġġ gastro-intestinali u tingħata s-superviżjoni medika meħtieġa, kif ukoll terapija sintomatika. Wara 3 sigħat ta 'emodijalisi, madwar 7% ta' alogliptin jista 'jitneħħa. Għalhekk, il-fattibilità ta 'emodijalisi f'każ ta' doża eċċessiva mhix probabbli. M'hemm l-ebda tagħrif dwar l-eliminazzjoni ta 'alogliptin permezz ta' dijalisi peritonali.

Karatteristiċi tal-applikazzjoni

Vipidia ma jintużax biex jikkura d-dijabete fost it-tfal u l-adolexxenti. L-istruzzjonijiet għall-użu ma fihomx informazzjoni dwar it-twettiq ta 'provi kliniċi f'din il-kategorija ta' pazjenti. F’dawn il-każijiet, it-tobba jużaw analogi.

Għall-kura tal-kategorija ta 'pazjenti anzjani, il-mediċina hija preskritta b'suċċess. Għat-trattament tal-anzjani, tintuża d-doża totali ta 'kuljum, li m'għandhiex għalfejn tiġi aġġustata. Għalkemm m'għandekx tinsa 'li l-alogliptin, li daħal fil-ġisem, huwa kapaċi jaffettwa l-prestazzjoni tal-fwied u l-kliewi.

Interazzjoni ma 'mediċini oħra

Bi trattament fl-istess ħin b'Vipidia u mediċini oħra kontra d-dijabete, huwa importanti li tikkalkula u taġġusta b'mod preċiż id-doża biex tevita l-bidu ta 'ipogliċemija.

Studji ma wrew l-ebda tibdil fil-kombinazzjoni ta 'alogliptin u komponenti oħra ta' mediċini bid-dijabete.

Ġie nnutat effett qawwi tal-mediċina fuq il-ġisem, li tipprojbixxi li tieħu xorb alkoħoliku. Huwa pprojbit li tuża l-mediċina matul il-perjodu li ġġorr u tredda 't-tarbija minħabba l-effett negattiv. Studji wrew li l-mediċina ma tikkawżax ngħas jew distrazzjoni, mhix kapaċi taffettwa l-viġilanza, u hija approvata għall-użu mix-xufiera.

Noffru skont lill-qarrejja tas-sit tagħna!

Preparazzjonijiet għal azzjoni simili

Filwaqt li m'hemm l-ebda mediċini li jkollhom l-istess kompożizzjoni u effett. Imma hemm mediċini li huma simili fil-prezz, iżda maħluqa minn ingredjenti attivi oħra li jistgħu jservu bħala analogi ta 'Vipidia.

Dawn jinkludu:

Januvia. Din il-mediċina hija rrakkomandata biex tnaqqas iz-zokkor fid-demm. L-ingredjent attiv huwa sitagliptin. Huwa preskritt fl-istess każijiet bħal Vipidia.
Galvus. Il-mediċina hija bbażata fuq Vildagliptin. Din is-sustanza hija analoga ta 'Alogliptin u għandha l-istess proprjetajiet.
Janumet. Dan huwa rimedju magħqud b'effett ipogliċemiku. Il-komponenti ewlenin huma Metformin u Sitagliptin.

L-ispiżjara jistgħu wkoll joffru mediċini oħra li jissostitwixxu Vipidia. Għalhekk, mhux meħtieġ li jinħbew it-tabib il-bidliet avversi fil-ġisem assoċjati mal-konsum tiegħu.

Struzzjonijiet u interazzjonijiet speċjali

Il-mediċina Vipidia ma taffettwax ix-xogħol assoċjat ma 'konċentrazzjoni akbar ta' attenzjoni, waqt li s-sewqan ta 'karozza huwa permess waqt it-trattament. L-użu fl-istess ħin ma 'mediċini ipogliċemiċi oħra għandu sorveljat mit-tabib li jkun qed jattendi, peress li jista 'jkun hemm bżonn li tiġi aġġustata s-sistema tat-trattament u tnaqqas id-dożaġġ. Dan huwa assoċjat ma 'riskju potenzjali li tiżviluppa kundizzjoni ipogliċemika.

Qabel ma jiġu preskritti l-pilloli lil pazjenti b'funzjoni severa tal-kliewi, isiru studji addizzjonali biex tiddetermina r-rispons ta 'l-organu marid għall-mediċina.

Jekk severa indeboliment funzjonali tal-kliewi il-mediċina hija kkanċellata, u l-analogi huma preskritti. Bi grad ħafif ta 'patoloġija, id-doża titnaqqas għal 12.5 mg. L-ingredjent attiv ewlieni, alogliptin huwa kapaċi jipprovoka pankreatite akuta, li hija kkunsidrata fil-każ ta 'mard tal-passaġġ gastro-intestinali.

Sinjali ta ’allarm se jkunu d-dehra ta’ uġigħ fl-addome bl-irradjazzjoni fid-dahar.

B’sintomi simili, il-mediċina tiġi kkanċellata.Il-kura fit-tul b'Vipidia tista 'twassal għal indeboliment funzjonali tal-kliewi, iżda l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ bir-rispons normali ta' l-organu għall-kura.