Kultant nutrizzjoni u attività fiżika speċjali ma jistgħux jipprovdu livell ta 'glukosju normali f'dijabetiku b'2 forma tal-marda.

Sustanza b'INN Repaglinide, li l-istruzzjoni tagħha hi mehmuża ma 'kull pakkett tal-mediċina li jkun fiha, għandha effett ipogliċemiku meta jkun impossibbli li tikkontrolla l-konċentrazzjoni ta' zokkor fid-demm. Dan l-artikolu jindirizza l-kwistjoni ta 'kif tuża l-mediċina b'repaglinide b'mod korrett u f'liema każijiet l-użu tagħha huwa impossibbli.

Propjetajiet farmakoloġiċi tal-mediċina

L-ingredjent attiv, Repaglinide, huwa disponibbli f'forma ta 'trab abjad għal użu intern. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tal-komponent huwa r-rilaxx ta' l-insulina (ormon li jbaxxi z-zokkor) miċ-ċelloli beta li jinsabu fil-frixa.

Bl-użu ta 'repaglinide fuq riċetturi speċjali, kanali li jiddependu mill-ATP li jinsabu fil-membrani taċ-ċelloli beta huma imblukkati. Dan il-proċess jipprovoka depolarizzazzjoni taċ-ċelloli u l-ftuħ ta 'kanali tal-kalċju. Bħala riżultat, il-produzzjoni ta 'l-insulina tiżdied billi jiżdied l-influss ta' kalċju.

Wara li l-pazjent jieħu doża ta 'Repaglinide, is-sustanza tiġi assorbita fis-sistema diġestiva. Fl-istess ħin, wara siegħa wara l-ikel, huwa l-iktar ikkonċentrat fil-plażma tad-demm, imbagħad wara 4 sigħat il-valur tiegħu jonqos malajr u jsir pjuttost baxx. Studji tal-mediċina wrew li ma nstabet l-ebda differenza sinifikanti fil-valuri farmakokinetiċi meta tuża Repaglinide qabel jew waqt l-ikel.

Is-sustanza torbot ma ’proteini fil-plażma b’aktar minn 90%. Barra minn hekk, il-bijodisponibilità assoluta tilħaq it-63%, u l-volum tad-distribuzzjoni tiegħu huwa ta '30 litru. Huwa fil-fwied li l-bijotrasformazzjoni ta 'Repaglinide sseħħ, b'riżultat ta' li huma ffurmati metaboliti inattivi. Bażikament, huma mneħħija bil-bili, kif ukoll bl-awrina (8%) u ħmieġ (1%).

30 minuta wara li tkun ikkunsmat Repaglinide, tibda s-sekrezzjoni tal-ormoni. Bħala riżultat, il-konċentrazzjoni ta 'glukosju fid-demm titnaqqas malajr. Bejn l-ikel, ma hemm l-ebda żieda fil-livelli ta 'l-insulina.

F'pazjenti b'dijabete li ma tiddependix mill-insulina li jieħdu minn 0.5 sa 4 g ta 'Repaglinide, ġiet osservata tnaqqis fid-doża li tiddependi fil-glukosju.

Istruzzjonijiet għall-użu tal-mediċina

Repaglinide huwa l-komponent ewlieni ta ’NovoNorm, li huwa prodott fid-Danimarka. Il-kumpanija farmakoloġika Novo Nordisk A / C tipproduċi mediċina fil-forma ta 'pilloli b'dożi differenti - 0.5, 1 u 2 mg. Folja waħda fiha 15-il pillola, f’pakkett wieħed jistgħu jiġu disponibbli diversi bżieżaq.

F'kull pakkett tal-mediċina bil-komponent repaglinide, l-istruzzjonijiet għall-użu huma obbligatorji. Id-dożi huma magħżula minn speċjalista li jikkura individwalment li tevalwa b’mod oġġettiv il-livell ta ’zokkor u l-patoloġiji assoċjati tal-pazjent. Qabel ma tuża l-mediċina, il-pazjent għandu jaqra bir-reqqa l-istruzzjonijiet mehmuża.

Id-doża inizjali hija 0.5 mg, tista 'tiżdied biss wara ġimagħtejn jew waħda, billi tgħaddi testijiet tal-laboratorju għal-livelli taz-zokkor. L-akbar doża waħda hija ta '4 mg, u d-doża ta' kuljum hija ta '16 mg. Matul it-tranżizzjoni minn mediċina oħra li tbaxxi z-zokkor Repaglinide tieħu 1 mg. Huwa rakkomandabbli li tuża l-mediċina 15-30 minuta qabel l-ikliet prinċipali.

Il-mediċina NovoNorm għandha tinħażen barra minn tfal żgħar f'temperatura ta 'l-arja ta' 15-25C f'post protett mill-umdità.

Iż-żmien kemm idum tajjeb il-mediċina huwa sa ħames snin, wara dan il-perjodu huwa impossibbli li tużah fi kwalunkwe każ.

Kontra-indikazzjonijiet u ħsara potenzjali

Sfortunatament, mhux kulħadd jista 'jaċċetta NovoNorm. Bħal mediċini oħra, huwa għandu kontra-indikazzjonijiet.

Is-sustanza repaglinide ma tistax tittieħed ma ':

1. tip ta ’dijabete dipendenti mill-insulina
2. ketoacidożi dijabetika, inkluż il-koma,
3. disfunzjoni severa tal-fwied u / jew tal-kliewi,
4. użu addizzjonali ta 'mediċini li jinduċu jew jinibixxu CYP3A4,
5. intolleranza għall-lactose, defiċjenza fil-lactase u assorbiment ħażin fil-glukosju-galactose,
6. aktar suxxettibilità għall-komponent,
7. taħt l-età ta '18
8. tqala ppjanata jew kontinwa,
9. treddigħ.

Stħarriġ li sar fuq firien wera li l-użu ta 'repaglinide matul il-perjodu li fih it-tifel jaffettwa b'mod negattiv il-fetu. Bħala riżultat ta 'intossikazzjoni, l-iżvilupp ta' l-estremitajiet ta 'fuq u t'isfel tal-fetu kien imfixkel. Ukoll, l-użu tas-sustanza huwa pprojbit waqt it-treddigħ, billi jiġi trasmess bil-ħalib tal-omm lit-tarbija.

Xi drabi bl-użu mhux xieraq tal-mediċina jew doża eċċessiva, id-dehra ta 'reazzjonijiet avversi bħal:

• ipogliċemija (għaraq akbar, rogħda, irqad fqir, takikardja, ansjetà),
• deterjorazzjoni ta 'l-apparat viżwali (għall-ewwel, tieħu l-mediċina, imbagħad tgħaddi),
• taqlib diġestiv (uġigħ addominali, nawżea u rimettar, stitikezza jew dijarea, attività miżjuda ta 'enzimi fil-fwied),
• allerġija (ħmura tal-ġilda - eritema, raxx, ħakk).

L-użu ta 'volum ikbar ta' mediċina minn dak li indikat it-tabib kważi dejjem jikkawża ipogliċemija. Jekk dijabetiku jħoss sintomi ta 'doża eċċessiva ħafifa u huwa konxju, hu għandu bżonn jiekol prodott b'ħafna karboidrati u jikkonsulta tabib dwar aġġustamenti fid-dożaġġ.

F'ipogliċemija severa, meta pazjent jinsab f'koma jew sensih, huwa injettat b'soluzzjoni ta '50% glukosju taħt il-ġilda b'infużjoni oħra ta' 10% soluzzjoni biex iżomm il-livell ta 'zokkor ta' mill-inqas 5.5 mmol / L.

Interazzjonijiet ta 'Repaglinide ma' Mediċini Oħra

L-użu ta 'mediċini konkomitanti ħafna drabi jaffettwa l-effikaċja ta' repaglinide fuq il-konċentrazzjoni tal-glukosju.

L-effett ipogliċemiku tiegħu huwa msaħħaħ meta l-pazjent jieħu inibituri MAO u ACE, beta-blockers mhux selettivi, mediċini anti-infjammatorji mhux sterojdi, saliċilati, sterojdi anaboliċi, okreotide, drogi li fihom l-etanol.

Il-mediċini li ġejjin jaffettwaw b'mod negattiv l-abilità ta 'sustanza li tnaqqas il-glukosju:

• dijuretiċi tat-thiazide,
• kontraċettivi għal użu orali,
• danazol
• glukokortikojdi,
• ormoni tat-tirojde,
• simpatomimetiċi.

Barra minn hekk, il-pazjent għandu jqis li repaglinide jinteraġixxi ma 'mediċini li jitneħħew l-iktar fil-bili. Inibituri ta 'CYP3A4 bħal intraconazole, ketoconazole, fluconazole u xi oħrajn jistgħu jżidu l-livell tad-demm tiegħu. L-użu ta 'indutturi ta' CYP3A4, b'mod partikolari rifampicin u phenytoin, inaqqas il-livell ta 'sustanza fil-plażma. Minħabba l-fatt li l-livell ta 'induzzjoni mhuwiex determinat, l-użu ta' Repaglinide ma 'dawn il-mediċini huwa pprojbit.

Repaglinide

Repaglinide
Kompost kimiku
IUPAC	(S) - (+) - aċidu 2-etoxi-4-2- (3-metil-1-2- (piperidin-1-yl) fenilbutilamino) -2-oxoethylbenzoic
Formula gross	Ċ27H36N2O4
Massa molari	452.586 g / mol
Cas	135062-02-1
PubChem	65981
Drugbank	DB00912
Klassifikazzjoni
ATX	A10BX02
Farmakokinetika
Bijodisponibbli	56% (orali)
Protezzjoni għall-plażma	>98%
Metaboliżmu	Ossidazzjoni epatika u glukuronidazzjoni (medjata minn CYP3A4)
Il-half-life.	Siegħa 1
Eskrezzjoni	L-ippurgar (90%) u l-kliewi (8%)
Mod ta 'amministrazzjoni
Orali
Wikimedia Commons Fajls tal-Midja

Repaglinide - mediċina antidjabetika, ġiet ivvintata fl-1983. Repaglinide huwa medikazzjoni orali użata flimkien mad-dieta u eżerċizzju biex tikkontrolla z-zokkor fid-demm fid-dijabete tat-tip 2. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' Repaglinide jissuġġerixxi li tiżdied ir-rilaxx ta 'l-insulina miċ-ċelloli β ta' l-islet tal-frixa, bħal ma 'mediċini oħra kontra l-dijabete, l-effett sekondarju ewlieni huwa l-ipogliċemija. Il-mediċina tinbiegħ minn Novo Nordisk taħt l-isem Prandin fl-Istati Uniti Glucoorm fil-Kanada Fuq quddiem fil-Ġappun Repaglinide lejn l-Eġittu minn Ifi, u NovoNorm f'post ieħor. Fil-Ġappun, huwa prodott minn Dainippon Sumitomo Pharma.

Proprjetà Intellettwali

Repaglinide huwa medikazzjoni orali użata flimkien mad-dieta u eżerċizzju biex tikkontrolla z-zokkor fid-demm fid-dijabete tat-tip 2.

Kontra-indikazzjonijiet

Repaglinide huwa kontraindikat f'persuni b ':

1. Ketoacidosis dijabetika
2. Dijabete tat-Tip 1
3. Użu fl-istess ħin ma gemfibrozil
4. Sensittività eċċessiva għall-mediċina jew ingredjenti inattivi

Effetti sekondarji

Effetti sekondarji komuni jinkludu:

• Infezzjoni fl-apparat respiratorju ta 'fuq (16%)
• Sinusite (6%)
• Rinite (3%)

Effetti sekondarji serji jinkludu:

• Iskemja mijokardijaka (2%)
• Angina pectoris (1.8%)
• Mewt minħabba avvenimenti kardjovaskulari (0.5%)

Għal popolazzjonijiet speċjali

Kategorija tat-Tqala Ċ: Is-sigurtà għan-nisa tqal ma ġietx stabbilita. Id-dejta hija limitata, u hemm każ wieħed biss, ir-rapport jinnota li ma ġew osservati l-ebda kumplikazzjonijiet bl-użu ta 'repaglinide waqt it-tqala.

Għandha tingħata attenzjoni b'persuni b'mard tal-fwied u tnaqqis fil-funzjoni tal-kliewi meta tuża din il-mediċina.

Interazzjoni bejn id-drogi

Repaglinide huwa s-sustrat ewlieni ta 'SUR3A4 u m'għandux ikun preskritt fl-istess ħin ma' gemfibrozil, clarithromycin, jew azole antifungali bħal Itraconazole u Ketoconazole. It-teħid ta 'repaglinide flimkien ma' waħda jew iktar minn dawn il-mediċini jwassal għal żieda fil-konċentrazzjonijiet ta 'repaglinide fil-plażma u jista' jwassal għal ipogliċemija. L-għoti konġunt ta 'clopidogrel u repaglinide (u inibitur ta' cyp2c8) jista 'jwassal għal tnaqqis sinifikanti fil-livelli ta' glukosju fid-demm minħabba l-interazzjonijiet ta 'mediċini. fil-fatt, li tuża dawn il-mediċini flimkien għal mill-inqas ġurnata tista ’twassal għal ipogliċemija severa. Repaglinide m'għandux jittieħed flimkien ma 'sulfonylurea, minħabba li għandhom l-istess mekkaniżmu ta' azzjoni.

Mekkaniżmu ta 'azzjoni

Repaglinide jbaxxi l-glukosju fid-demm billi jistimula r-rilaxx tal-insulina miċ-ċelloli beta tal-gżejjer tal-frixa. Dan jinkiseb billi tagħlaq il-kanali tal-potassju li jiddependu mill-ATP fil-membrana taċ-ċelloli beta. Dan jiddepolarizza ċ-ċelloli beta, u jiftaħ il-kanali taċ-ċelluli tal-kalċju, u bħala riżultat, l-influss ta 'kalċju jikkawża sekrezzjoni ta' l-insulina.

Farmakokinetika

Assorbiment: Repaglinide għandu 56% bijodisponibilità meta assorbit mill-passaġġ gastro-intestinali. Il-bijodisponibilità titnaqqas meta jittieħed mal-ikel, il-konċentrazzjoni massima titnaqqas b'20%.

Distribuzzjoni: il-proteina li torbot ta 'repalglinide ma' l-albumina hija aktar minn 98%.

Metaboliżmu: Repaglinide jiġi metabolizzat primarjament fil-fwied, b'mod partikolari CYP450 2C8 u 3A4 u fi grad inqas permezz ta 'glukuronidazzjoni. Il-metaboliti Repaglinide huma inattivi u ma jurux effetti li jbaxxu z-zokkor.

Eskrezzjoni: Repaglinide jitneħħa 90% fil-ħmieġ u 8% fl-awrina. 0.1% jitneħħa bl-awrina ma tinbidilx. Inqas minn 2% mhux mibdul fil-ħmieġ.

L-istorja

Prekursuri Repaglinide ġew ivvintati lejn l-aħħar ta 'l-1983 f'Bieberrach fuq Ross fin-Nofsinhar tal-Ġermanja.

Proprjetà Intellettwali

Fl-Istati Uniti, protetti bil-Privattivi, ir-reġistrazzjoni saret f’Marzu 1990, li eventwalment saret brevett tal-Istati Uniti 5.216.167 (Ġunju 1993), 5.1212.924 (Mejju 1994) u 6.143.769 (Novembru 2000). Wara

Rakkomandazzjonijiet għall-użu

F’xi sitwazzjonijiet, il-pazjenti għandhom jużaw il-mediċina b’kawtela kbira taħt is-superviżjoni ta ’tabib li jippreskrivi d-doża minima tal-mediċina. Pazjenti bħal dawn jinkludu pazjenti li jbatu minn patoloġiji tal-fwied u / jew tal-kliewi, li għaddew minn interventi kirurġiċi estensivi, li riċentement kellhom marda virali jew infettiva, persuni anzjani (mis-60 sena) li jsegwu dieta baxxa ta 'kaloriji.

Jekk il-pazjent ikollu stat ipogliċemiku f'forma ħafifa jew moderata, jista 'jiġi eliminat b'mod indipendenti. Biex tagħmel dan, għandek bżonn tiekol ikel li fih karboidrati faċilment diġestibbli - biċċa taz-zokkor, ħelu, meraq ħelu jew frott. F'forma severa b'telf ta 'sensi, kif diġà semmejt, soluzzjoni ta' glukosju tiġi amministrata ġol-vini.

Ta 'min jinnota li l-beta-blockers jistgħu jaħbu s-sinjali emerġenti ta' l-ipogliċemija. It-tobba jirrakkomandaw bil-qawwa li jevitaw li tixrob l-alkoħol hekk kif l-etanol itejjeb u jkompli l-effett ipogliċemiku ta 'Repaglinide.

Ukoll, is-sustanza tnaqqas il-konċentrazzjoni ta 'l-attenzjoni.

Għalhekk, is-sewwieqa fl-isfond ta 'l-użu ta' repaglinide, huwa meħtieġ li wieħed iżomm lura milli jsuq vetturi jew iwettaq xogħol ieħor perikoluż waqt it-terapija.

Spejjeż, reviżjonijiet u analogi

Repaglinide bħala l-komponent ewlieni jintuża fil-mediċina NovoNorm.

Tista 'tinxtara minn spiżerija jew tordna online mill-websajt tal-bejjiegħ. Madankollu, ix-xiri tal-mediċina huwa possibbli biss bil-preżentazzjoni tal-preskrizzjoni tat-tabib.

L-ispiża tal-mediċina tvarja:

• 1 mg pilloli (30 biċċa kull pakkett) - minn 148 sa 167 rublu Russu,
• 2 mg pilloli (30 biċċa kull pakkett) - minn 184 sa 254 rublu Russu.

Kif tistgħu taraw, l-ipprezzar huwa leali ħafna għal nies bi dħul baxx. Qari ir-reviżjonijiet ta 'bosta dijabetiċi, jista' jiġi nnutat li l-prezz baxx tal-mediċina huwa żieda kbira, minħabba l-effikaċja tagħha. Barra minn hekk, il-benefiċċji ta ’NovoNorm huma:

• faċilità ta 'użu tal-pilloli meta mqabbla ma' injezzjonijiet,
• il-veloċità tal-mediċina, fi żmien siegħa biss,
• żmien twil tieħu l-mediċina.

L-aħħar punt ifisser li l-biċċa l-kbira tal-pazjenti dijanjostikati b'dijabete li ma tiddependix mill-insulina ilhom jieħdu NovoNorm għal 5 snin jew aktar. Huma jinnotaw li l-azzjoni tagħha tibqa 'l-istess u ma tagħmilx ħsara. Madankollu, l-effett ipogliċemiku tal-mediċina huwa mnaqqas għal żero jekk MHUX:

1. iżżomm nutrizzjoni xierqa (esklużjoni ta 'karboidrati u xaħmijiet faċilment diġestibbli),
2. tosserva stil ta 'ħajja attiv (mixjiet ta' mill-anqas 30 minuta, eżerċizzji ta 'fiżjoterapija, eċċ.),
3. tissorvelja b'mod kostanti l-livell ta 'glukożju (mill-inqas tliet darbiet kuljum).

B'mod ġenerali, pazjenti u tobba jqisu NovoNorm bħala antipiretiku eċċellenti. Imma xi kultant l-użu tal-pilloli huwa pprojbit, minħabba li jwassal għal effetti mhux mixtieqa. F’każijiet bħal dawn, it-tabib jiddeċiedi li jibdel id-doża tal-mediċina jew li jippreskrivi mediċina kompletament differenti.

Sinonimi fihom l-istess ingredjent attiv u huma differenti biss minn sustanzi addizzjonali. Il-pilloli NovoNorm għandhom sinonimu wieħed biss - Diagniniside (medja ta '278 rublu).

Drogi simili NovoNorm, li huma differenti fil-komponenti kostitwenti tagħhom, iżda għandhom l-istess effett, huma:

• Ġonna (prezz medju - 930 rublu),
• Victoza (prezz medju - 930 rublu),
• Saksenda (prezz medju - 930 rublu),
• Forsyga (prezz medju - 2600 rublu),
• Invokana (prezz medju - 1630 rublu).

Jista 'jiġi konkluż li l-mediċina NovoNorm, li fiha s-sustanza attiva repaglinide, hija effettiva fit-trattament tad-dijabete tat-tip 2. Tnaqqas malajr il-livelli taz-zokkor għal-livelli normali. Jekk issegwi dieta, attività fiżika u b'kontroll kontinwu tal-konċentrazzjoni tal-glukosju, tista 'teħles mill-ipogliċemija u sintomi severi tad-dijabete. Il-video f'dan l-artikolu jgħidlek kif tittratta d-dijabete.