Il-mediċina Gabapentin: struzzjonijiet għall-użu

Deskrizzjoni relevanti għal 04.02.2015

Isem Latin: Gabapentin
Kodiċi ATX: N03AX12
Sustanza attiva: Gabapentin
Manifattur: PIK-PHARMA, Canonfarm Production CJSC (Russja), Aurobindo Pharma (Indja), Erregierre S.p.A. (L-Italja)

F'1 kapsula gabapentin 300 mg

Fosfat tal-idroġenu tal-kalċju, lamtu tal-patata, macrogol, stearat tal-manjeżju - bħala eċċipjenti.

Indikazzjonijiet għall-użu

monoterapija aċċessjonijiet fokali fi epilessija f'adulti u tfal minn 12-il sena,
trattament addizzjonali aċċessjonijiet fokali b'epilessija fl-adulti,
trattament addizzjonali epilessija reżistenti fi tfal mit-3 snin,
emigranja,
Uġigħ newropatiku (newralġja postherpetic, dijabetiku, trigeminal, relatat bl-HIV, alkoħoliku, bi stenosi spinali),
tnaqqis fl-intensità tal-marea matul menopawża.

Kontra-indikazzjonijiet

jaqtgħu pankreatite,
sensittività eċċessiva għall-mediċina,
intolleranza għal galactose jew assorbiment ħażin ta 'glukosju u galactose,
età sa 3 snin b'aċċessjonijiet epilessiċi fokali,
età sa 12-il sena bi postherpetic newralġja,
tqala.

Effetti sekondarji

tiżdied HELL, takikardja,
dispepsja, nawżeauġigħ addominali, ħalq xott, anoressija, stitikezza jew dijarea, pankreatite, flatulenza, ġinġivite,
myalgiauġigħ fid-dahar
ngħas, sturdament, nistagmusżdied għejau eċċitabilità, disartrija, gUġigħ tal-landa, depressjonikonfużjoni iperkinesja,ansjetà, nuqqas ta 'rqad,
rinite, faringite, sogħla,
inkontinenza urinarja, potenza indebolita,
indeboliment tal-vista, tinnitus,
ġilda raxxexudative eritema,
żieda fil-piż, nefħa fil-wiċċ, nefħa.

Interazzjoni

L-użu simultanju ta 'mediċini antiepilettiċi oħra huwa permess (Phenobarbital, Carbamazepine, Phenytoin, Valproic Acid) u kontraċettivi orali. F'dan il-każ, il-farmakokinetika ta 'gabapentin ma tinbidilx.

L-antiċidi jnaqqsu l-bijodisponibilità tal-mediċina, u għalhekk it-teħid tal-mediċina ewlenija u l-antiċidi jinfirxu maż-żmien.

Il-mediċini mjotossiċi jżidu l-ematotossiċità ta 'gabapentin.

Flimkien ma ' morfina il-farmakokinetika tal-morfina ma nbidlitx. Madankollu, reazzjonijiet avversi possibbli mis-sistema nervuża ċentrali għandhom jiġu sorveljati.

L-alkoħol fix-xorb jista 'jżid ir-reazzjonijiet avversi mis-sistema nervuża ċentrali (ataxia, għajn).

Istruzzjonijiet speċjali

Jekk huwa meħtieġ li tikkanċella l-mediċina, tnaqqis fid-doża għandu jitwettaq gradwalment (fi ġimgħat 1-2), minħabba li t-twaqqif tat-terapija jista 'jipprovoka epistatus. Matul it-tqala, huwa permissibbli li tintuża skond indikazzjonijiet stretti, meta l-benefiċċju għall-omm huwa akbar mir-riskju għall-fetu.

Jekk ataxia, sturdament, żieda fil-piż, ngħas fl-adulti u n-ngħas u l-ostilità fit-tfal, il-kura għandha titwaqqaf. Waqt it-trattament, għandek bżonn toqgħod lura mis-sewqan.

Itlaq il-forma u l-kompożizzjoni tal-mediċina

Gabapentin huwa disponibbli f'forma ta 'kapsuli għall-għoti mill-ħalq. Il-mediċina hi ppakkjata f'bottijiet tal-plastik ta '50 jew 100 biċċa jew f'folji ta' 10 -15 biċċa f'kaxxa tal-kartun.

Kull kapsula fiha sustanza attiva - gabapentin 300 mg, kif ukoll numru ta ’komponenti awżiljari: stearat tal-kalċju, ġelatina, dijossidu tat-titanju, ċelluloża mikrokristallina.

Użu fil-prattika medika

Gabapentin ġie żviluppat f’Park-Davis u ġie deskritt għall-ewwel darba fl-1975. Taħt l-isem tad-ditta Neurontin, ġie approvat l-ewwel f'Mejju 1993 għat-trattament ta 'l-epilessija fir-Renju Unit u nbiegħ fl-Istati Uniti fl-1994. Sussegwentement, il-gabapentin ġie approvat fl-Istati Uniti għall-kura ta 'newralġja postherpetic f'Mejju 2002. F'Jannar 2011, l-Istati Uniti approvaw forma ta 'dożaġġ ta' gabapentin b'ħelsien sostnut għal amministrazzjoni ta 'darba kuljum taħt l-isem tad-ditta Gralise. Gabantine anacarbil taħt l-isem tad-ditta Horizant, li għandu bijodisponibilità għolja, ġie introdott fl-Istati Uniti għall-kura tas-sindromu tas-saqajn bla kwiet f'April 2011 u ġie approvat għall-kura ta 'newralġja postherpetic f'Ġunju 2012.

Użu fil-prattika medika

Gabapentin jintuża prinċipalment biex jikkura aċċessjonijiet u uġigħ newropatiku. Dan huwa prinċipalment amministrat mill-ħalq, bir-riċerka turi li "l-amministrazzjoni tar-rektum mhix sodisfaċenti." Huwa wkoll preskritt komunement għal ħafna applikazzjonijiet mhux immarkati, bħalma huma t-trattament ta 'disturbi ta' ansjetà, nuqqas ta 'rqad u disturbi bipolari. Madankollu, hemm tħassib dwar il-kwalità tat-testijiet imwettqa u l-evidenza għal uħud minn dawn l-applikazzjonijiet, speċjalment meta jintużaw bħala stabilizzatur tal-burdata f'disturb bipolari.

Propjetajiet farmakoloġiċi tal-mediċina

Gabapentin huwa mediċina b'effett antikonvulsiv qawwi. Taħt l-influwenza tal-mediċina f'pazjenti bl-epilessija, dan inaqqas ir-riskju li jiżviluppa attakki ripetuti.

Din il-mediċina tintuża biex tikkura adulti u tfal għat-trattament ta 'epilessija u uġigħ newropatiku fl-isfond tal-ħruq ta' Sant'Antnin.

Farmakodinamiċità

Fl-istruttura, il-gabapentin huwa simili għan-newrotrasmettitur ta 'GABA (gamma-aminobutyric acid), iżda l-mekkaniżmu ta' azzjoni tiegħu huwa differenti minn mediċini oħra li jinteraġixxu mar-riċetturi GABA (valproic acid, barbiturates, benzodiazepines, inibituri ta 'l-assorbiment ta' GABA, inibituri ta 'transaminase GABA u agonisti ta' transaminase ta 'GABA Forom GABA).

Gabapentin m'għandux proprjetajiet GABAergic u ma jaffettwax l-assorbiment u l-metaboliżmu ta 'GABA. Skond studji preliminari, is-sustanza torbot ma 'α₂-δ-sottunit ta 'kanali ta' kalċju li jiddependu mill-vultaġġ u jnaqqas il-fluss ta 'joni tal-kalċju, li għandu rwol importanti fl-iżvilupp ta' uġigħ newropatiku.

Mekkaniżmi oħra ta 'azzjoni għall-uġigħ newropatiku:

sintesi miżjuda ta 'GABA,
tnaqqis fil-mewt ta 'newroni dipendenti mill-glutamate,
soppressjoni tar-rilaxx ta 'newrotrasmettituri tal-grupp monoamine.

F'konċentrazzjonijiet klinikament sinifikanti ta 'gabapentin ma' riċetturi għal mediċini komuni oħra jew newrotrasmettituri, inklużi riċetturi ta 'GABA_FiGABA_A, gliċina, glutamat, N-metil-D-aspartat, jew riċetturi ta 'benzodiazepine, ma jorbotx.

Gabapentin, b'differenza mill-carbamazepine u l-fenitoin, ma jinteraġixxix mal-kanali tas-sodju in vitro. Matul terapija in vitro, xi testijiet in vitro juru attenwazzjoni parzjali tal-effetti tar-riċettur tal-glutamat agonist N-methyl-D-aspartate, iżda biss f'konċentrazzjoni ta '> 100 μmol, li ma tintlaħaqx in vivo. Gabapentin inaqqas ftit ir-rilaxx ta 'newrotrasmettituri tal-monoamina.

Farmakokinetika

Il-bijodisponibilità ta 'gabapentin ma tiddependix mid-doża fin-natura u tonqos bid-doża dejjem tiżdied. Ċ_massimu (konċentrazzjoni massima tas-sustanza) gabapentin fil-plażma wara l-għoti mill-ħalq jinkiseb fi 2-3 sigħat. Il-bijodisponibilità assoluta hija ta 'madwar 60%. L-ikel, inkluż li fih ammont kbir ta 'xaħam, ma jaffettwax il-parametri farmakokinetiċi.

L-eliminazzjoni ta 'sustanzi mill-plażma hija deskritta l-aħjar bl-użu ta' mudell lineari. T_1/2 (half-life ta 'eliminazzjoni) mill-medja fil-plażma ta' 5 sa 7 sigħat u ma tiddependix fuq id-doża. B'użu ripetut, il-parametri farmakokinetiċi ma jinbidlux. Il-valur tal-konċentrazzjonijiet tal-plażma tal-ekwilibriju jista 'jiġi mbassar abbażi tar-riżultati ta' doża waħda tal-mediċina.

Gabapentin prattikament ma jorbotx ma 'proteini fil-plażma (80 - 900-2400 mg kuljum,

KK 50–79 - 600–1200 mg kuljum,

KK 30–49 - 300–600 mg kuljum,

KK 15–29 - 300 mg kuljum jew 300 mg kuljum kuljum,

Dożaġġ u l-għoti

Gabapentin Vidal għandu jintuża bir-reqqa u strettament wara l-istruzzjonijiet tat-tabib li jkun qed jattendi. Ix-xorb tal-kapsuli mingħajr ma l-ewwel jikkonsulta speċjalista mhux irrakkomandat, minħabba li l-mediċina għandha ħafna kontra-indikazzjonijiet u effetti sekondarji li jistgħu biss jaggravaw is-sitwazzjoni u jaggravaw il-kundizzjoni tal-pazjent. Istruzzjonijiet għall-użu Gabapentin qabel tieħu l-kapsuli huwa meħtieġ biex tistudja.

Il-mediċina tittieħed mill-ħalq. Id-doża ta 'kuljum tiddependi fuq l-età tal-pazjent, il-patoloġija li tinkwieta minnu, il-preżenza ta' mard konkomitanti. Id-dożaġġ u l-metodu ta 'l-użu tal-mediċina huma kif ġej:

Bl-epilessija:

adulti, tfal minn 12-il sena: 1 kapsula ta '300 mg 3 darbiet kuljum,
id-doża massima ta 'kuljum hija ta' 3600 mg, effettiva - minn 900 sa 3600 mg,
intervalli bejn kull riċeviment ta 'fondi - mhux aktar minn 12-il siegħa,
għażla ta 'doża individwali hija permessa (l-ewwel jum ta' trattament - 1 kapsula 300 mg, it-tieni - 2 kapsuli ta '300 mg f'żewġ dożi maqsuma, it-tielet - 3 kapsuli ta' 300 mg fi 3 dożi maqsuma),
tfal minn 3 sa 12-il sena: 25-35 mg / kg 3 darbiet kuljum.

Fin-newralġja:

adulti, tfal: 1 kapsula ta '300 mg 3 darbiet kuljum,
allura d-doża tiżdied għal 3600 mg,
li taqbeż doża ta '3600 mg hija pprojbita.

Interazzjoni bejn id-drogi

Huwa permess li tieħu kontraċettivi orali u mediċini antiepilettiċi oħra flimkien mal-mediċina fl-istess ħin: carbamazepine, fenobarbital, fenitoin. Dawn il-mediċini ma jaffettwawx il-farmakokinetika tal-pilloli. It-teħid ta 'antaċidi u sorbenti huwa l-aħjar imminimizzat, peress li jnaqqsu l-bijodisponibilità ta' Gabapentin. Jekk l-antiċidi u l-assorbenti huma indispensabbli fil-kura, mela trid tieħu minnhom u l-mediċina ewlenija b'differenza ta 'ħin ta' 2 sa 3 sigħat.

Droga majelotossika, bħall-antiċidi, tintuża b'kawtela minħabba li tikkontribwixxi għaż-żieda ta 'l-ematotossiċità tagħha. Jekk tieħu l-mediċina flimkien ma 'morfina, allura l-farmakokinetika tal-morfina ma tinbidilx, imma għandek bżonn tikkontrolla b'mod strett ir-reazzjonijiet avversi li jistgħu jseħħu min-naħa tas-sistema nervuża. L-alkoħol waqt li tieħu Gabapentin isaħħaħ ir-reazzjonijiet avversi, u għalhekk mhux irrakkomandat li tixrob l-alkoħol waqt it-trattament.

Doża eċċessiva

Is-sintomi li ġejjin jindikaw eċċess ta 'doża ta' kuljum tal-mediċina:

indeboliment tat-taħdit
ngħas
sturdament
Viżjoni doppja
letarġija,
banketta mqalleb.

It-terapija f'każ ta 'doża eċċessiva hija sintomatika. Fi kliem ieħor, it-tobba jipprovdu għajnuna, li tiffoka fuq is-sintomi li jimmanifestaw. L-attivitajiet li ġejjin huma ppjanati:

ħasil gastriku,
emodijalisi
riċeviment ta 'sorbenti.

L-użu tal-mediċina waqt it-tqala u t-treddigħ

Din il-mediċina mhix preskritta għat-trattament tan-nisa waqt l-istennija ta ’tarbija minħabba n-nuqqas ta’ dejta adegwata dwar is-sigurtà tas-sustanza attiva tal-kapsula fuq il-fetu u l-iżvilupp tat-tqala. Studji fuq l-annimali wrew li bl-użu fit-tul ta ’Gabapentin waqt it-tqala, ġie osservat tnaqqis fit-tkabbir u l-iżvilupp tal-fetu fil-ġuf.

Il-mediċina tippenetra faċilment fil-ħalib tas-sider, u għalhekk l-użu tagħha waqt it-treddigħ mhuwiex rakkomandat ħafna minħabba n-nuqqas ta ’informazzjoni affidabbli rigward l-effett tal-kapsuli fuq il-ġisem tat-tarbija.

Jekk tinħtieġ terapija anti-konvulsivanti, nisa tqal u li qed ireddgħu għandhom jikkonsultaw tabib biex jagħżlu trattament alternattiv.

Effetti sekondarji

Fl-isfond tal-użu tal-mediċina Gabapentin, l-iżvilupp tal-effetti sekondarji li ġejjin ġie osservat spiss f'pazjenti:

Mill-ġenb tas-sistema nervuża - ngħas, telqa, sturdament, koordinazzjoni indebolita tal-movimenti, rogħda ta 'l-estremitajiet, sensazzjoni ta' biża 'bla każi, apatija għal dak li qed jiġri, parestesja, riflessi mnaqqsa,
Mis-sistema diġestiva - nawżea, rimettar, bżieq eċċessiv, stitikezza jew dijarea, uġigħ fl-ipokondriju dritt, żvilupp ta 'pankreatite, żieda fil-fwied transaminases, żieda fil-formazzjoni tal-gass, stomatite, mard tal-gomma,
Mill-ġenb tal-qalb u tal-vini tad-demm - bidla fil-pressjoni tad-demm (tnaqqis jew żieda), arritmija kardijaka, sensazzjoni ta '"għaġla" għall-wiċċ u dirgħajn,
Min-naħa tas-sistema respiratorja - infjammazzjoni tal-membrana mukuża tan-nasofaringe, nuqqas ta 'nifs, sogħla,
Mill-organi ta 'l-awrina u tas-sistema riproduttiva - naqra xewqa sesswali, inkontinenza fl-awrina, funzjoni tal-kliewi indebolita,
Bidla fl-istampa klinika tad-demm - tnaqqis fin-numru ta 'lewkoċiti, anemija.

F’każijiet rari, waqt it-terapija, il-pazjenti jesperjenzaw raxx fuq il-ġilda, urtikarja, anġjoedema.