Il-mediċina Ramipril C3: struzzjonijiet għall-użu

Fil-qalba tagħha, Ramipril hija mediċina relatata magħha Inibituri ACE (enzima li tikkonverti angiotensin), i.e. għal grupp ta 'komposti li jintużaw b'mod attiv fit-trattament ta' l - 2009. - insuffiċjenza tal-qalb. Minħabba l-effett mediċinali tal-mediċina fil-ġisem tal-bniedem jibda jkun prodott ramiprilat, li min-naħa tiegħu jnaqqas ir-ritmu tal-konverżjoni anġjotensina I sa anġjotensina II, u wkoll tfixkel is-sinteżi ta 'dawn tal-aħħar fit-tessuti.

Bħala riżultat ta 'l-azzjoni ta' kompost ta 'mediċina, il-konċentrazzjoni fil-ġisem tonqos anġjotensina IIli tirreferi għal qawwija biżżejjed Sustanzi vasokostritturi. Billi telimina rispons negattiv malli tinħeles Reninis-sekrezzjoni tonqos aldosteroneb'hekk jonqos it-total Reżistenza vaskulari periferali.

Fl-istess ħin, it-tolleranza tat-tagħbija tiżdied minħabba żieda fil-volum tal-qalb kull minuta u reżistenza għal bastimenti pulmonari. Il-mediċina għandha effett fuqha Bastimenti tal-kliewi, u jibda wkoll il-proċess remodeling tas-sistema kardjovaskulari. Ramipril inaqqas ir-reżistenza ġeneraliperiferalibastimenti tal-kliewi, muskoli, fwied, ġilda u moħħitejjeb fluss tad-demm fl-organi.

Effett anti-ipertensiv il-mediċina tibda fi ftit sigħat wara l-għoti tagħha. Bl-użu regolari tal-mediċina għal 4 ġimgħat, hemm żieda gradwali Attività anti-ipertensiva, li l-livell normali tagħha jinżamm bi trattament fit-tul għal bosta snin.

Il-mediċina tnaqqas l-inċidenza ta 'ripetuta puplesiji, infart mijokardijakuf'pazjenti wara aċċessjonijiet preċedenti jew li jbatu minn mard Bastimenti periferaliukoll Mard iskemiku tal-qalb. Barra minn hekk, il-mediċina tgħin biex tevita l-iżvilupp. dijabete mellitusf'pazjenti bi storja ta 'fatturi ta' riskju bħal ipertensjoni, mikroalbuminurja, kolesterol għoli u HDL baxx (lipoproteini ta 'densità għolja).

Ramipril huwa assorbit b'60% fil-ġisem, u l-ikliet ma jaffettwawx il-grad ta 'assorbiment tal-mediċina. Għall-effett mediċinali effettiv tal-mediċina, il-pazjent għandu jaħdem sewwa il-fwied, li fih il-kollezzjonijiet eteriċi jinqerdu, u jiġu ffurmatiramiprilattħaffef il-proċess tal-edukazzjoni metaboliti.

Wara sagħtejn wara li tieħu l-mediċina fil-ġisem, tintlaħaq il-konċentrazzjoni massima tal-kompost attiv, li jitneħħa kompletament wara 17-il siegħa bil-ħmieġ u l-awrina.

Indikazzjonijiet għall-użu

L-użu tal-mediċina huwa rrakkomandat għal:

insuffiċjenza tal-qalbnatura kronika
nefropatija dijabetika,ilbies tal-mard tal-kliewi natura mxerrda (nefropatija mhux dijabetika),
ipertensjoni arterjali,
tnaqqis fil-probabbiltà Infart mijokardijaku, puplesija, mewt koronarja.

Barra minn hekk, Ramipril jintuża fit-trattament tal-pazjenti li jkunu għaddejjin attakk tal-qalb, puplesija, ukoll anġjoplastija transluminaliuArterji koronarji bypass ta ’tilqim.

Kontra-indikazzjonijiet

Mhux irrakkomandat li tuża l-mediċina meta sensittività eċċessiva biex Inibituri ACEfi pressjoni baxxa, iperkalemija, insuffiċjenza renalikif ukoll matul tat-tqala u ġewwaperjodu ta 'treddigħ.Barra minn hekk, huwa rrakkomandat li tevita Ramipril fil-kura ta 'tfal taħt l-età ta' 18-il sena u pazjenti anzjani.

Illimita l-użu tal-mediċina jekk hemm storja ta ' anġjoedema, soppressjoni, mard awtoimmuni gravi, ċirkolazzjoni ħażina, aterosklerożi, stenożi, wara trapjant tal-kliewi, bid-dijabeteu xi wħud mard tal-pulmun, iponatrimja, dijalisi.

Effetti sekondarji

Meta tieħu l-mediċina, effetti sekondarji bħal: insuffiċjenza tal-qalbpressjoni baxxa, anġina pectoris, infart mijokardijaku, sinkopi, vertij, arritmja, vaskulite, tromboċitopenja, nawżea u rimettar, dijarea, varjanza, stitikezza, pankreatite, disgrafja, funzjoni indebolita tal-fwied, suffejra, żieda fil-bżieq, sturdament u uġigħ ta 'ras, astenja, kundizzjonijiet, ngħas, newropatija, rogħda, disturbi fl-irqad, telf ta 'smigħ, nekrożi tal-fwied, vista mċajpra, sogħla, nuqqas ta' nifs, sinusite, faringite, rinite, larinġite, fotosensittività, kif ukoll telf ta 'piż, anġjoedema, deni.

Istruzzjonijiet għall-użu ta 'Ramipril (Metodu u dożaġġ)

Skond l-istruzzjonijiet għall-użu ta 'Ramipril, il-mediċina tibda tittieħed mill-ħalq f'doża li ma taqbiżx 2.5mg. kuljum. Il-mod tal-użu tal-mediċina, kif ukoll id-dożaġġ, jistgħu jvarjaw skont il-preskrizzjoni tat-tabib li jkun qed jattendi, kif ukoll skont il-kumplessità tal-marda u l-kundizzjoni tal-pazjent.

Doża eċċessiva

F'każ ta 'doża eċċessiva, is-sintomi li ġejjin huma osservati f'pazjenti: pressjoni baxxa, anġjoedema, disturbi ċirkolatorji, attakk tal-qalb flimkien ma 'kumplikazzjonijiet tromboemboliċi.

Għat-trattament tal-konsegwenzi ta 'dożaġġ mhux xieraq tal-mediċina istonku maħsultwettaq attivitajiet biex iżżid il-volum demm li jiċċirkola, kif ukoll twaqqaf jew tnaqqas kompletament id-doża ta 'Ramipril.

Interazzjoni

L-effett terapewtiku tal-mediċina huwa msaħħaħ b'mod sinifikanti anti-ipertensivi. Biex tevita ipogliċemija, iperaldosteroniżmujiżdied ir-riskju ta 'żvilupp newtropenjail-mediċina ma tintużax flimkien ma ' mediċini antidjabetiċi, dijuretiċikif ukoll mezzi Effetti majelosoppressivi, supplimenti tal-potassju u sostituti tal-melħ.

Istruzzjonijiet speċjali

Qabel ma tuża l-mediċina, bħal waqt il-kura nnifisha, lil pazjenti (speċjalment b'mard tessut konnettiv ta 'natura mxerredkif ukoll l-ospitanti Allopurinol u immunosoppressanti) huwa rrakkomandat li ssir eżami regolari Kompożizzjoni tal-elettroliti fil-kliewi u fid-demminkluż periferali.

Morda miegħu defiċjenza ta 'sodju qabel ma tibda t-trattament terapewtiku għandha terġa 'lura għan-normal indikaturi tal-elettroliti tal-ilma. Matul il-perjodu ta 'użu tal-mediċina huwa pprojbit emodijalisi bl-għajnuna Membrani tal-poliakrilonitril.

Reviżjonijiet ta 'Ramipril

Il-biċċa l-kbira tal-pazjenti li jużaw il-mediċina oriġinali, u li mhumiex analogi iktar kosteffikaċi, inklużi manifatturi domestiċi, iħallu rispons pożittiv dwar Ramipril. Madankollu, ħafna nies jinnutaw bħala fattur negattiv li l-mediċina għandha lista estensiva żżejjed ta 'effetti sekondarji.

Karatteristiċi sistemiċi tal-mediċina

"Ramipril", analogi tal-mediċina, kif ukoll mediċini kumplessi huma aġenti anti-ipertensivi. Ramipril innifsu huwa sustanza attiva li tinsab f’ħafna mediċini. Huwa inibitur tal-ACE li jista 'jimblokka l-enzima u jbaxxi l-pressjoni. Jippermettilek li ttejjeb b'mod sinifikanti l-pronjosi tal-kors tal-marda fl-anzjani.

Studji kliniċi wrew li ramiprilat, il-metabolit attiv ta 'Ramipril, jinibixxi l-enzima li tikkonverti l-angiotensin ferm aktar qawwi. Minħabba dan, Ramipril, analogi u preparazzjonijiet kumplessi huma l-mezz ta 'għażla għal pressjoni għolja kkontrollata.

Peress li l-mediċina kapaċi timblokka b'mod qawwi l-ACE u tgħin biex tikkontrolla l-pressjoni għolja, Ramipril għandu ħafna analogi. Kollha huma użati b'suċċess fit-trattament ta 'pressjoni għolja. Barra minn hekk, ir-ramipril oriġinali huwa l-mediċina "Tritace". Il-bqija kollha huma ġeneriċi tiegħu, li l-effikaċja tagħhom trid titqabbel miegħu. L-ammissjoni għall-bejgħ għandha tkun ikkonfermata mill-bijoekwivalenza għall-mediċina Tritace.

Fil-mument, il-lista ta 'analogi hija kif ġej: Amprilan, Vazolong, Dilaprel, Korpril, Pyramil, Ramepress, Ramigamma, Ramicardia, Tritace, Hartil. Ramipril huwa prodott ukoll mill-kumpaniji Russi Tathimpharmpreparaty, Biokom u Severnaya Zvezda. Il-prodotti tal-aħħar jissejħu Ramipril SZ.

Dożi standard u preparazzjonijiet kumplessi

Il-mediċina anti-ipertensiva Ramipril hija faċli biex tieħu u tieħu. L-attività tagħha tippermettilek tiddistingwi tliet dożi standard tal-mediċina. Dawn huma 2.5 mg, 10 u 5 mg. Il-pilloli ta 'din il-massa jittieħdu darbtejn kuljum. Hemm ukoll mediċini kumplessi li fihom ramipril u hydrochlorothiazide: Amprilan ND, Amprilan NL, Vazolong N, Remazid, Triapin, Tritace Plus, Hartil D, l-Eġittu. Hawnhekk, l-ammont ta 'ramipril ivarja minn 2.5 mg sa 10, u d-doża ta' hydrochlorothiazide hija minn 12.5 sa 25 mg f'pillola waħda.

It-tieni kategorija ta 'mediċini kumplessi hija kombinazzjoni ta' Ramipril u antagonist tal-kalċju, Amlodipine. Eżempju ta 'mediċina huwa Egipress, li huwa disponibbli f'żewġ dożi standard: 10 mg ramipril u 5 mg amlodipine, u wkoll f'doża ta' 10/10 mg. Minbarra din it-taħlita, hemm tip ieħor ta 'mediċina li fiha l-inibitur ACE Ramipril u l-antagonist tal-kalċju Felodipine. Dan huwa Triapin, li fih 2.5 mg ta ’ramipril u 2.5 mg ta’ felodipine.

Direzzjonijiet għall-użu

Minbarra r-rakkomandazzjonijiet tat-tabib, il-pazjent għandu jqis l-istruzzjonijiet għall-użu. Fiha informazzjoni dwar l-indikazzjonijiet, l-effetti sekondarji, l-iskemi ta 'dożaġġ u ta' amministrazzjoni, kontra-indikazzjonijiet u prekawzjonijiet. Ukoll, l-istruzzjonijiet għall-użu mehmuża mal-preparazzjoni Ramipril jispjegaw il-ħtieġa li tirrifjuta l-alkoħol waqt it-trattament ta 'pressjoni għolja.

Ramipril, analogi tal-mediċina u ġeneriċi Tritace huma indikati għal:

pressjoni għolja essenzjali,
bħala parti mit-terapija kumplessa ta 'multiclass ta' insuffiċjenza kronika tal-qalb,
nefropatija dijabetika u oħrajn fl-istadju kliniku jew subkliniku, mhux assoċjat ma 'stenosi ta' l-arterja renali,
bi ipertensjoni arterjali sintomatika,
għall-prevenzjoni ta 'infart mijokardijaku, tnaqqis ta' mortalità f'pazjenti b'mard kardijaku, kif ukoll għall-kura ta 'pressjoni għolja b'riskju kardjovaskulari għoli għoli.

L-indikazzjoni ewlenija hija pressjoni għolja arterjali. Din hija l-iktar marda komuni ta 'xjuħija medja u anzjana, li teħtieġ korrezzjoni. Ukoll, il-mediċina "Ramipril" jew inibitur ieħor tal-ACE għandhom jiġu preskritti lil pazjenti fl-ewwel 2-9 ijiem mill-perjodu akut ta 'infart mijokardijaku. Id-doża tal-mediċina għandha tkun ittollerata kemm jista 'jkun anke meta l-pazjent ma jkollux pressjoni għolja. Dan huwa dovut għall-effetti kardjoprotettivi qawwija tal-inibituri tal-ACE.

Skemi ta 'dożaġġ

Il-forma tad-dożaġġ ewlieni ta 'Ramipril huma l-pilloli. Fil-kapsuli, huwa inqas komuni. F'dan il-każ, id-doża inizjali rakkomandata hija ta '1.25 mg. L-iżgħar dożaġġ tal-mediċina huwa 2.5 mg, li jġiegħelha tinqasam fi tnejn. Li jkollok linja fuq il-pillola tagħmilha faċli.

Bi kwalunkwe forma ta 'pressjoni għolja, id-doża inizjali hija 1.25 mg darba kuljum. Imbagħad, b'tolleranza tajba, id-doża gradwalment tirdoppja. It-titrazzjoni tad-doża ssir sakemm l-indikatur tal-pressjoni tad-demm ikun stabbilizzat. Il-kriterju għat-trattament effettiv tal-pressjoni għolja huwa l-pressjoni tad-demm persistenti, li rarament titla ’waqt il-mistrieħ.

Prekawzjonijiet ta 'sigurtà

Il-mediċina għandha tittieħed taħt kontroll tal-pressjoni, speċjalment għall-ewwel appuntament. Huwa importanti li l-pressjoni sistolika titnaqqas mhux inqas minn 90 mm. Hg. Art. Jekk il-pressjoni tad-demm taqa 'taħt dan il-livell, huwa rrakkomandat li tfittex l-għajnuna tal-persunal mediku. Sabiex tevita qtar tal-pressjoni, mhux irrakkomandat li tuża Ramipril flimkien ma 'nitrati, antiarritmiċi tal-klassi I (Procainamide) u imblukkaturi ta' alfa-1 (Alfuzosin, Tamsulozin).

Il-mediċina għandha tittieħed regolarment u preferibbilment fl-istess siegħa. Dan jippermettilek tadatta s-sistema renin-angiotensin-aldosterone, li tirregola l-pressjoni. Ukoll, aqbeżx li tieħu mediċini, li jistgħu jiġu espressi minn kriżijiet ipertensivi severi. Rifjut qawwi li tieħu jista 'jikkawża puplesiji, li r-riskji tagħhom jiżdiedu matul dan il-perjodu.

Reviżjonijiet tal-pazjenti dwar il-mediċina

Tritace u l-ġeneriċi tiegħu huma mediċini ta ’kwalità għolja li jikkontrollaw il-pressjoni tad-demm sew. Sal-lum, din il-mediċina hija l-iktar mediċina anti-ipertensiva qawwija. Grazzi għal dan, ir-reviżjonijiet tal-pazjenti dwaru ġeneralment huma pożittivi. Huma jikkaratterizzawha bħala droga affidabbli u qawwija li tikkontrolla sew il-pressjoni tad-demm. Speċjalment importanti huma r-reviżjonijiet ta 'dawk il-pazjenti li diġà ħadu mediċini oħra f'dan il-grupp.

Il-pazjenti innutaw numru żgħir ta 'reazzjonijiet avversi assoċjati mat-tossiċità. Grad għoli ta 'affinità għall-ACE, kif ukoll doża żgħira tal-mediċina, jinnewtralizza numru ta' effetti metaboliċi li potenzjalment mhumiex mixtieqa b'użu kostanti. Huwa importanti li n-numru ta 'kriżijiet f'nofs l-użu kostanti ta' Ramipril jitnaqqas b'mod sinifikanti. Madankollu, l-esklużjoni sħiħa tagħhom mhix possibbli bil-monoterapija.

Reviżjonijiet tat-tobba dwar il-mediċina

L-istatistika tal-pressjoni għolja qed tonqos. Dan jikkonferma l-importanza ta 'din il-marda għall-mediċina moderna. Huwa wkoll importanti li l-patoloġija tnaqqas b'mod sinifikanti l-għomor tal-ħajja. L-ipertensjoni tiżviluppa minħabba produzzjoni żejda ta 'renin, li żżid l-ammont ta' anġjotensina fid-demm. L-inibizzjoni ta 'din l-enzima twassal għal tnaqqis fil-pressjoni. Dan huwa meħtieġ biex tiġi evitata l-isklerożi fil-ħajt tal-bastiment u d-dehra ta 'kumplikazzjonijiet formidabbli ta' pressjoni għolja.

Kif juru studji kliniċi retrospettivi, ħafna fibrillazzjonijiet atrijali u każijiet ta 'mard tal-qalb koronarju jiżviluppaw wara li l-pazjent diġà kellu pressjoni għolja għal xi żmien. Għalhekk, l-importanza tat-trattament tagħha hija enormi. U aktar importanti, huwa possibbli li tiġi eliminata l-marda grazzi għall-inibituri ACE. Fost dawn, Ramipril huwa l-iktar wieħed qawwi u effettiv.

Ir-reviżjonijiet tat-tobba dwaru juru l-vantaġġi tagħha. Il-mediċina hija konvenjenti biex tuża, għandha ftit reazzjonijiet avversi u hija pjuttost effettiva. Madankollu, minkejja dawn il-kwalitajiet, jista 'ma jkunx biżżejjed biex tikkura ipertensjoni severa. Dan huwa kważi 40-50% tal-każijiet kliniċi.

Il-kura tagħhom tirrikjedi skema ta 'taħlita li tikkonsisti minn inibitur ta' ACE, dijuretiku, antagonist tal-kalċju u xi kultant beta-blocker. Bħala inibitur tal-enżima li tikkonverti l-angiotensin, Ramipril huwa tajjeb. Għalhekk, tista 'dejjem tieħu postha fit-trattament ta' pressjoni għolja, meta jkun permess. Għalkemm ħafna pazjenti jqisuha spiża relattivament għolja għal nuqqas.

Kompożizzjoni għal kull pillola 10.00 mg:

Sustanza attiva: ramipril - 10.00 mg.
Eċċipjenti: lactose monohydrate (zokkor tal-ħalib) - 174.00 mg, bikarbonat tas-sodju - 10.00 mg, sodium croscarmellose - 4.00 mg, stearyl fumarate tas-sodju - 2.00 mg.

pilloli b'dożaġġ ta '2.5 mg - pilloli bikonvex tondi ta' kulur abjad jew kważi abjad b'riskju.
Il-pilloli b'dożaġġ ta '5 mg u 10 mg huma pilloli ċatti-ċilindriċi ċatti ta' kulur abjad jew kważi abjad b'wiċċ u riskju.

Propjetajiet farmakoloġiċi

Farmakodinamiċità
Il-metabolit attiv ramipril iffurmat taħt l-influwenza ta 'enzimi "tal-fwied", ramiprilat, huwa inibitur ta' ACE li jaġixxi fit-tul (sinonimi ta 'ACE: kininase II, dipeptidyl carboxy dipeptidase I), li huwa peptidyl dipeptidase. L-ACE fil-plażma u fit-tessuti tikkatalizza l-konverżjoni ta 'angiotensin I għal anġjotensina II, li għandha effett vasoconstrictor, u t-tqassim ta' bradykinin, li għandu effett vażodilatanti.
Għalhekk, meta tieħu ramipril ġewwa, il-formazzjoni ta 'angiotensin II tonqos u l-bradikinina takkumula, u dan iwassal għal vażodilatazzjoni u tnaqqis fil-pressjoni tad-demm (BP). Imqajjem minn ramipril, żieda fl-attività tas-sistema kallikrein-kinin fid-demm u fit-tessuti bl-attivazzjoni tas-sistema prostaglandin u żieda fis-sinteżi ta 'prostaglandini, li tistimula l-formazzjoni ta' ossidu nitriku fl-endoteljokiti, tikkawża l-effett kardjoprotettiv u endoteljoprotettiv tagħha. Angiotensin II jistimula l-produzzjoni ta 'aldosterone, għalhekk it-teħid ta' ramipril iwassal għal tnaqqis fis-sekrezzjoni ta 'aldosterone u żieda fil-kontenut ta' joni tal-potassju fis-serum tad-demm.
Bi tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta 'angiotensin II fid-demm, l-effett inibitorju tagħha fuq is-sekrezzjoni ta' renin bit-tip ta 'rispons negattiv huwa eliminat, li jwassal għal żieda fl-attività ta' renin fil-plażma tad-demm.
Huwa preżunt li l-iżvilupp ta 'xi avvenimenti avversi (b'mod partikolari, sogħla "niexfa") huwa wkoll assoċjat ma' żieda fl-attività tal-bradikinina.
F'pazjenti bi pressjoni għolja arterjali, it-teħid ta 'ramipril iwassal għal tnaqqis fil-pressjoni tad-demm fil-pożizzjonijiet "mimdudin" u "wieqfa", mingħajr żieda kumpensatorja fir-rata tal-qalb (HR). Ramipril inaqqas b'mod sinifikanti r-reżistenza vaskulari periferali totali (OPSS), prattikament mingħajr ma jikkawża tibdil fil-fluss tad-demm renali u r-rata ta 'filtrazzjoni glomerulari. L-effett anti-ipertensiv jibda jiżviluppa 1-2 sigħat wara l-inġestjoni ta 'doża waħda tal-mediċina, u jilħaq l-ogħla valur wara 3-6 sigħat, u jippersisti għal 24 siegħa. Matul ramipril, l-effett anti-ipertensiv jista' jiżdied gradwalment, ġeneralment jistabbilizza ruħu b'3-4 ġimgħat ta 'regolari. tieħu l-mediċina u mbagħad tippersisti għal żmien twil. Twaqqif f'daqqa tal-mediċina ma jwassalx għal żieda rapida u sinifikanti tal-pressjoni tad-demm (nuqqas ta 'sindromu ta' "irtirar"),
F'pazjenti bi pressjoni għolja arterjali, ramipril inaqqas l-iżvilupp u l-progressjoni ta 'ipertrofija mijokardijaka u ħajt vaskulari.
F'pazjenti b'insuffiċjenza kronika tal-qalb, ramipril inaqqas l-OPSS (inaqqas il-piż ta 'wara fuq il-qalb), iżid il-kapaċità tal-kanal venuż u jnaqqas il-pressjoni tal-mili tal-ventrikolu tax-xellug, li, skond dan, iwassal għal tnaqqis fil-preload fuq il-qalb. F'dawn il-pazjenti, meta tieħu ramipril, hemm żieda fil-potenza kardijaka, frazzjoni ta 'tfigħ u tolleranza għall-eżerċizzju mtejba. Fin-nefropatija dijabetika u mhux dijabetika, it-teħid ta 'ramipril inaqqas ir-rata tal-progressjoni ta' insuffiċjenza renali u l-bidu ta 'insuffiċjenza renali fi stadju aħħari u, għalhekk, inaqqas il-ħtieġa għal emodijalisi jew trapjant tal-kliewi. Fl-istadji inizjali tan-nefropatija dijabetika jew nondiabetika, ramipril inaqqas l-inċidenza ta 'l-albuminurja. F’pazjenti b’riskju għoli li jiżviluppaw mard kardjovaskulari minħabba leżjonijiet vaskulari (mard tal-qalb koronarju ddijanjostikat, storja ta ’mard arterjali periferali, storja ta’ puplesija) jew dijabete mellitus b’mill-inqas fattur ta ’riskju addizzjonali (mikroalbuminurja, pressjoni għolja arterjali, żieda fil-konċentrazzjoni tat-total kolesterol (OX), tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta 'kolesterol ta' lipoproteina ta 'densità għolja (HDL-C), tipjip) iż-żieda ta' ramipril mat-terapija standard tfisser Tnaqqas b'mod sinifikanti l-inċidenza ta 'infart mijokardijaku, puplesija u mortalità minn mard kardjovaskulari. Barra minn hekk, ramipril inaqqas ir-rata globali ta 'mortalità, kif ukoll il-ħtieġa għal proċeduri ta' rivaskularizzazzjoni u jnaqqas il-bidu jew il-progress ta 'insuffiċjenza tal-qalb kronika.
F'pazjenti b'insuffiċjenza tal-qalb u manifestazzjonijiet kliniċi li żviluppaw fl-ewwel jiem ta 'infart mijokardijaku akut (2-9 ijiem), ramipril, li kien beda mit-3 sal-10 jum ta' infart mijokardijaku akut, imnaqqas il-mortalità (b'27%), ir-riskju ta 'mewt f'daqqa (bi 30 %), ir-riskju ta 'progressjoni ta' insuffiċjenza tal-qalb għal gravi (klassi funzjonali NYHA klassi III-IV) / reżistenti għat-terapija (23%), il-probabbiltà ta 'sptar ta' wara minħabba l-iżvilupp ta 'insuffiċjenza tal-qalb (26%).
Fil-popolazzjoni ġenerali tal-pazjenti, kif ukoll f'pazjenti b'dijabete mellitus, kemm bi pressjoni għolja arterjali kif ukoll bi pressjoni normali, ramipril inaqqas b'mod sinifikanti r-riskju ta 'nefropatija u l-okkorrenza ta' mikroalbuminurja.

Farmakokinetika
Wara l-għoti mill-ħalq, ramipril jiġi assorbit malajr mill-passaġġ gastro-intestinali (50-60%). It-teħid ta 'ikel fl-istess ħin inaqqas l-assorbiment tiegħu, iżda ma jaffettwax il-kompletezza ta' l-assorbiment. Ramipril jgħaddi minn metaboliżmu / attivazzjoni presistemika intensiva (l-aktar fil-fwied permezz ta 'idroliżi), li jirriżulta fl-uniku metabolit attiv tiegħu, ramiprilat, li l-attività tiegħu rigward l-inibizzjoni ta' ACE hija madwar 6 darbiet ogħla mill-attività ta 'ramipril. Barra minn hekk, bħala riżultat tal-metaboliżmu ta 'ramipril, id-diketopiperazine, li m'għandux attività farmakoloġika, huwa ffurmat, li mbagħad huwa soġġett għal konjugazzjoni ma' aċidu glukuroniku, ramiprilat huwa wkoll glukuronat u metabolizzat għall-aċidu diketopiperaziku.
Il-metaboliti kollha ffurmati, bl-eċċezzjoni ta 'ramiprilat, m'għandhom l-ebda attività farmakoloġika.
Il-bijodisponibilità ta 'ramipril wara l-għoti mill-ħalq tvarja minn 15% (għal doża ta' 2.5 mg) sa 28% (għal doża ta '5 mg). Il-bijodisponibilità tal-metabolit attiv, ramiprilat, wara l-inġestjoni ta '2,5 mg u 5 mg ta' ramipril hija ta 'madwar 45% (meta mqabbel mal-bijodisponibilità tiegħu wara l-għoti ġol-vini fl-istess dożi).
Wara li tieħu ramipril ġewwa, il-konċentrazzjonijiet massimi fil-plażma ta 'ramipril u ramiprilat jintlaħqu wara 1 u 2-4 sigħat, rispettivament. It-tnaqqis fil-konċentrazzjoni tal-plażma ta 'ramiprilat iseħħ f'diversi stadji: il-fażi ta' distribuzzjoni u eskrezzjoni b'nofs il-ħajja (T_1/2) ramiprilat, bejn wieħed u ieħor 3 sigħat, imbagħad il-fażi intermedjarja bit-T_1/2 ramiprilat, li jinkludi madwar 15-il siegħa, u l-fażi finali b'konċentrazzjoni baxxa ħafna ta 'ramiprilat fil-plażma u T_1/2 ramiprilat, bejn wieħed u ieħor 4-5 ijiem. Din il-fażi finali hija dovuta għar-rilaxx bil-mod ta 'ramiprilat minn rabta qawwija mar-riċetturi ACE. Minkejja l-fażi finali twila b'doża waħda orali ta 'ramipril mill-ħalq f'doża ta' 2.5 mg jew aktar, il-konċentrazzjoni tal-ekwilibriju fil-plażma ta 'ramiprilat tintlaħaq wara madwar 4 ijiem ta' trattament. Bil-kors l-użu tal-mediċina “effettiva” T_1/2 skont id-doża huwa 13-17 siegħa.
Il-konnessjoni mal-proteini fil-plażma tad-demm hija ta ’madwar 73% għal ramipril, u 56% għal ramiprilat.
Wara l-għoti ġol-vini, il-volum ta 'distribuzzjoni ta' ramipril u ramiprilat huwa ta 'madwar 90 L u approssimattivament 500 L, rispettivament.
Wara l-inġestjoni, ramipril (10 mg), ittikkettjat bl-isotop radjuattiv, 39% tar-radjuattività jitneħħa permezz tal-musrana u madwar 60% mill-kliewi. Wara l-għoti ġol-vini ta 'ramipril, 50-60% tad-doża tinstab fl-awrina fil-forma ta' ramipril u l-metaboliti tagħha. Wara l-għoti ġol-vini ta 'ramiprilat, madwar 70% tad-doża tinstab fl-awrina fil-forma ta' ramiprilat u l-metaboliti tagħha, fi kliem ieħor, bl-għoti ġol-vini ta 'ramipril u ramiprilat, parti sinifikanti tad-doża tiġi mneħħija mill-imsaren bil-bili, billi jinjoraw il-kliewi (50% u 30%, rispettivament). Wara l-għoti orali ta '5 mg ta' ramipril f'pazjenti li għandhom drenaġġ tal-kanal tal-bili, kważi l-istess ammonti ta 'ramipril u l-metaboliti tiegħu jitneħħew mill-kliewi u minn ġol-imsaren matul l-ewwel 24 siegħa wara l-għoti.
Madwar 80-90% tal-metaboliti fl-awrina u l-bili kienu identifikati bħala metaboliti ramiprilat u ramiprilat. Ramipril glucuronide u ramipril diketopiperazine jammontaw għal madwar 10-20% ta 'l-ammont totali, u l-kontenut ta' ramipril mhux metabolizzat fl-awrina huwa ta 'madwar 2%.
Studji fuq l-annimali wrew li ramipril jitneħħa fil-ħalib tas-sider.
F’każ ta ’funzjoni tal-kliewi indebolita bi tneħħija tal-krejatinina (CC) inqas minn 60 ml / min. l-eskrezzjoni ta 'ramiprilat u l-metaboliti tagħha billi l-kilwa tmajna. Dan iwassal għal żieda fil-konċentrazzjoni fil-plażma ta 'ramiprilat, li tonqos aktar bil-mod milli f'pazjenti b'funzjoni renali normali.
Meta tieħu ramipril f'dożi għoljin (10 mg), funzjoni indebolita tal-fwied twassal għal tnaqqis fil-metaboliżmu presistemiku ta 'ramipril għal ramiprilat attiv u għal tnaqqis aktar bil-mod ta' ramiprilat.
F'voluntiera b'saħħithom u f'pazjenti bi pressjoni għolja arterjali, wara kura ta 'ġimgħatejn b'ramipril f'doża ta' 5 mg kuljum, m'hemm l-ebda akkumulazzjoni klinikament sinifikanti ta 'ramipril u ramiprilat. F'pazjenti b'insuffiċjenza kronika tal-qalb, wara trattament ta 'ġimgħatejn b'ramipril f'doża ta' 5 mg kuljum, hemm żieda ta '1.5-1.8 darbiet fil-konċentrazzjonijiet tal-plażma ta' ramiprilat u fiż-żona taħt il-kurva farmakokinetika ta 'konċentrazzjoni (AUC).
F'voluntiera anzjani b'saħħithom (65-76 sena), il-farmakokinetika ta 'ramipril u ramiprilat mhijiex differenti b'mod sinifikanti minn dik ta' voluntiera żgħażagħ b'saħħithom.

B'attenzjoni

L-użu simultanju tal-mediċina Ramipril ma 'mediċini li fihom aliskiren jew antagonisti tar-riċetturi ta' angiotensin II (bl-imblokk doppju tas-sistema renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) hemm riskju akbar ta 'tnaqqis qawwi fil-pressjoni, l-iżvilupp ta' iperkalemija u funzjoni tal-kliewi indebolita meta mqabbla mal-monoterapija) (ara Sezzjoni "Istruzzjonijiet Speċjali").
Kundizzjonijiet li fihom tnaqqis eċċessiv fil-pressjoni tad-demm huwa speċjalment perikoluż (b'feriti aterosklerożi ta 'l-arterji koronarji u ċerebrali).
Kundizzjonijiet akkumpanjati minn żieda fl-attività tas-RAAS, li fiha, meta l-ACE jiġi inibit, hemm riskju ta 'tnaqqis qawwi fil-pressjoni tad-demm b'funzjoni indebolita tal-kliewi:

ipertensjoni arterjali severa, speċjalment ipertensjoni arterjali malinna,
insuffiċjenza kronika tal-qalb, speċjalment severa, jew li għaliha jittieħdu mediċini anti-ipertensivi oħra,
Stenosi unilaterali sinjodinamikament sinifikanti ta 'l-arterja tal-kliewi (fil-preżenza taż-żewġ kliewi) - f'dawn il-pazjenti, anke żieda żgħira fil-konċentrazzjoni ta' krejatinina fis-serum tad-demm tista 'tkun manifestazzjoni ta' deterjorazzjoni unilaterali tal-funzjoni tal-kliewi,
konsum preċedenti ta 'dijuretiċi,
disturbi fil-bilanċ tal-elettroliti fl-ilma bħala riżultat ta 'konsum insuffiċjenti ta' fluwidu u klorur tas-sodju, dijarea, rimettar u għaraq eċċessiv.

Indeboliment tal-funzjoni tal-fwied (nuqqas ta 'esperjenza bl-użu: huwa possibbli li kemm l-amplifikazzjoni kif ukoll id-dgħajjef ta' l-effetti ta 'ramipril ikunu possibbli, f'pazjenti b'ċirrożi tal-fwied b'axxite u edema, huwa possibbli attivazzjoni sinifikanti ta' RAAS)
Funzjoni indebolita tal-kliewi (CC aktar minn 20 ml / min / 1.73 m² ta ’erja tal-ġisem) minħabba r-riskju li tiżviluppa iperkalemija u lewkopenja.
Kundizzjoni wara trapjant tal-kliewi.
Mard sistemiku tat-tessut konnettiv, inkluż lupus eritematosu sistemiku, skleroderma, terapija konkomitanti ma 'mediċini li jistgħu jikkawżaw tibdil fl-istampa tad-demm periferali (possibbilment inibizzjoni ta' ematopoiesi tal-mudullun, l-iżvilupp ta 'newtropenja jew agranulocytosis) (ara sezzjoni "Interazzjoni ma' mediċini oħra").
Dijabete mellitus (riskju ta 'iperkalemija).
Anzjani (riskju ta 'żieda fl-effett anti-ipertensiv).
Iperkalemija

Uża waqt it-tqala u waqt it-treddigħ

Ramipril huwa kontraindikat waqt it-tqala, minħabba li jista 'jkollu effett negattiv fuq il-fetu: żvilupp indebolit tal-kliewi tal-fetu, tnaqqis fil-pressjoni tad-demm tal-fetu u trabi tat-twelid, funzjoni tal-kliewi indebolita, iperkalimja, ipoplażja ta' l-għadam tal-kranju, oligoidramnios, kuntratt tal-għadam tal-kranju, deformazzjoni ta 'l-għadam tal-kranju.
Għalhekk, qabel ma tieħu l-mediċina f'nisa li jistgħu joħorġu tqal, it-tqala għandha tiġi eskluża.
Jekk mara qed tippjana tqala, allura l-kura bl-inibituri ACE għandha titwaqqaf.
F’każ ta ’konferma tal-fatt tat-tqala waqt it-trattament b’Ramipril, għandek tieqaf tieħu kemm jista’ jkun malajr u tittrasferixxi lill-pazjent għal mediċini oħra, meta tuża li r-riskju għat-tarbija jkun l-inqas.
Jekk it-trattament b'Ramipril huwa meħtieġ waqt it-treddigħ, it-treddigħ għandu jitwaqqaf.

Dożaġġ u l-għoti

Il-pilloli għandhom jittieħdu irrispettivament mill-ħin tal-ikel (jiġifieri, il-pilloli jistgħu jittieħdu kemm qabel kif ukoll waqt jew wara l-ikel) u tixrob ħafna ilma (1/2 tazza). Tgħammirx jew itħan il-pilloli qabel l-użu.
Id-doża tintgħażel skont l-effett terapewtiku u t-tolleranza tal-pazjent għall-mediċina. It-trattament normalment ikun twil, u t-tul tiegħu f'kull każ huwa determinat mit-tabib.
Sakemm ma jkunx speċifikat mod ieħor, imbagħad bil-funzjoni tal-kliewi u tal-fwied normali, ir-reġimi ta 'dożaġġ hawn taħt huma rrakkomandati.
Bi pressjoni għolja arterjali
Normalment, id-doża inizjali hija 2.5 mg darba kuljum filgħodu. Jekk meta tieħu l-mediċina f'din id-doża għal 3 ġimgħat jew aktar, mhux possibbli li tiġi normalizzata l-pressjoni tad-demm, allura d-doża tista 'tiżdied għal 5 mg ta' ramipril kuljum. Jekk id-doża ta '5 mg mhix effettiva biżżejjed, wara 2-3 ġimgħat tista' tkun irduppjata għad-doża massima rakkomandata ta '10 mg kuljum.
Bħala alternattiva biex tiżdied id-doża għal 10 mg kuljum b'effiċjenza anti-ipertensiva insuffiċjenti ta 'doża ta' 5 mg kuljum, huwa possibbli li jiżdiedu aġenti anti-ipertensivi oħra għat-trattament, b'mod partikolari, dijuretiċi jew imblokkaturi tal-kanal tal-kalċju "bil-mod".
Insuffiċjenza tal-qalb kronika
Id-doża inizjali rrakkomandata ta '1.25 mg (1/2 pillola ta' 2.5 mg) 1 darba kuljum. Jiddependi fuq ir-rispons għat-terapija tal-pazjent, id-doża tista 'tiżdied. Huwa rakkomandat li d-doża tirdoppja b'intervall ta '1-2 ġimgħat. Jekk għandek bżonn tieħu doża ta '2.5 mg jew aktar kuljum, tista' tingħata darba kuljum, jew maqsuma f'2 dożi.
Id-doża massima rakkomandata ta 'kuljum hija ta' 10 mg.
Nefropatija dijabetika jew mhux dijabetika
Id-doża inizjali rakkomandata ta '1.25 mg darba kuljum (1/2 pillola ta' 2.5 mg). Id-doża tista 'tiżdied għal 5 mg darba kuljum. B'dawn il-kundizzjonijiet, dożi ogħla minn 5 mg darba kuljum fi provi kliniċi kkontrollati ma ġewx studjati b'mod xieraq.
Biex tnaqqas ir-riskju ta 'infart mijokardijaku, puplesija, jew mortalità kardjovaskulari f'pazjenti b'riskju kardjovaskulari għoli
Id-doża inizjali rrakkomandata ta '2.5 mg 1 darba kuljum. Skont it-tolleranza tal-pazjent, id-doża tista 'tiżdied gradwalment. Huwa rrakkomandat li tirdoppja d-doża wara ġimgħa ta 'kura, u matul it-3 ġimgħat li ġejjin ta' kura, iżżidha għad-doża tas-soltu ta 'manteniment ta' 10 mg darba kuljum.
Dożi li jaqbżu 10 mg ma ġewx studjati b'mod xieraq fi provi kliniċi kkontrollati. L-użu tal-mediċina f'pazjenti b'CC ta 'inqas minn 0.6 ml / sek mhuwiex mifhum sew.
B'insuffiċjenza tal-qalb b'manifestazzjonijiet kliniċi li żviluppaw matul l-ewwel ftit jiem (mit-2 sad-9 jum) wara infart mijokardijaku akut
Id-doża inizjali rakkomandata hija ta ’5 mg kuljum, maqsuma f’żewġ dożi singoli ta’ 2.5 mg, li jittieħdu waħda filgħodu u t-tieni filgħaxija. Jekk il-pazjent ma jittollerax din id-doża inizjali (tiġi osservata tnaqqis eċċessiv fil-pressjoni tad-demm), allura hu rrakkomandat li tieħu 1.25 mg (1/2 pillola ta '2.5 mg) 2 darbiet kuljum għal jumejn.
Imbagħad, skont ir-reazzjoni tal-pazjent, id-doża tista 'tiżdied. Huwa rrakkomandat li d-doża biż-żieda tagħha tirdoppja b'intervall ta '1-3 ijiem. Aktar tard, id-doża totali ta 'kuljum, li inizjalment kienet maqsuma f'żewġ dożi, tista' tingħata darba. Id-doża massima rakkomandata hija ta ’10 mg.
Bħalissa, l-esperjenza fit-trattament ta 'pazjenti b'insuffiċjenza kronika severa tal-qalb (klassi funzjonali III-IV skond il-klassifikazzjoni NYHA), li seħħet immedjatament wara infart mijokardijaku akut, mhix biżżejjed. Jekk pazjenti bħal dawn jiddeċiedu li jieħdu trattament b'Ramipril, huwa rrakkomandat li t-trattament jibda bl-inqas doża possibbli - 1.25 mg (1/2 pillola ta '2.5 mg) darba kuljum, u għandha tingħata attenzjoni speċjali ma' kull żieda dożi.
L-użu tal-mediċina Ramipril f'ċerti gruppi ta 'pazjenti
Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi
B’CC minn 50 sa 20 ml / min, id-doża inizjali kuljum hija ġeneralment 1.25 mg (1/2 pillola ta ’2.5 mg). Id-doża massima permessa kuljum hija 5 mg.
Pazjenti b'telf korrett kompletament korrett ta 'fluwidu u elettroliti, pazjenti b'ipertensjoni arterjali severa, kif ukoll pazjenti li għalihom tnaqqis eċċessiv fil-pressjoni tad-demm jippreżenta ċertu riskju (per eżempju, b'leżjonijiet aterosklerożi severi ta' l-arterji koronarji u ċerebrali)
Id-doża inizjali titnaqqas għal 1.25 mg / jum (1/2 pillola ta '2.5 mg).
Pazjenti b'terapija dijuretika minn qabel
Huwa meħtieġ, jekk possibbli, li tikkanċella dijuretiċi 2-3 ijiem (skond it-tul ta 'l-azzjoni ta' dijuretiċi) qabel ma tibda t-trattament b'Ramipril jew, għall-inqas, tnaqqas id-doża ta 'dijuretiċi meħuda. It-trattament ta 'dawn il-pazjenti għandu jibda bl-inqas doża ta' 1.25 mg ta 'ramipril (1/2 pillola ta' 2.5 mg), meħuda darba kuljum, filgħodu. Wara li tieħu l-ewwel doża u kull darba wara li tiżdied id-doża ta 'ramipril u (jew) dijuretiċi, speċjalment dijuretiċi "loop", il-pazjenti għandhom ikunu taħt sorveljanza medika għal mill-inqas 8 sigħat sabiex tiġi evitata reazzjoni ipotensiva mhux ikkontrollata.
Pazjenti anzjani ('il fuq minn 65 sena)
Id-doża inizjali titnaqqas għal 1.25 mg kuljum (1/2 pillola ta '2.5 mg).
Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied
Ir-reazzjoni tal-pressjoni tad-demm meta tieħu Ramipril tista 'jew tiżdied (billi titnaqqas it-tneħħija ta' ramiprilat) jew tiddgħajjef (minħabba li titnaqqas il-konverżjoni ta 'ramipril inattiv għal ramiprilat attiv). Għalhekk, fil-bidu tat-trattament jeħtieġ superviżjoni medika bir-reqqa. Id-doża massima permessa kuljum hija 2.5 mg.

Kif tuża: dożaġġ u kors ta 'trattament

Il-pilloli jinbelgħu sħaħ (ma tomgħodx), jinħaslu b'ammont suffiċjenti (1/2 tazza) ta 'ilma, irrispettivament mill-ikel (jiġifieri, il-pilloli jistgħu jittieħdu kemm qabel, waqt jew wara ikla). Id-doża tintgħażel skont l-effett terapewtiku u t-tolleranza tal-pazjent għall-mediċina.

Il-kura b'Ramipril-SZ normalment hi twila, u t-tul ta 'żmien tagħha f'kull każ huwa determinat mit-tabib.

Sakemm ma jkunx speċifikat mod ieħor, imbagħad bil-funzjoni tal-kliewi u tal-fwied normali, ir-reġimi ta 'dożaġġ li ġejjin huma rrakkomandati.

B'ipertensjoni essenzjali, ġeneralment id-doża inizjali hija ta '2.5 mg 1 darba kuljum filgħodu. Jekk meta tieħu l-mediċina f'din id-doża għal 3 ġimgħat jew aktar, mhux possibbli li tiġi normalizzata l-pressjoni tad-demm, allura d-doża tista 'tiżdied għal 5 mg ta' ramipril kuljum. Jekk id-doża ta '5 mg mhix effettiva biżżejjed, wara 2-3 ġimgħat tista' tkun irduppjata għad-doża massima rakkomandata ta '10 mg kuljum.

Bħala alternattiva biex tiżdied id-doża għal 10 mg kuljum b'effiċjenza anti-ipertensiva insuffiċjenti ta 'doża ta' 5 mg kuljum, huwa possibbli li jiżdiedu aġenti anti-ipertensivi oħra għall-kura, b'mod partikolari dijuretiċi jew imblokkaturi tal-kanal tal-kalċju "bil-mod".

F'insuffiċjenza kronika tal-qalb, id-doża inizjali rakkomandata: 1.25 mg darba kuljum (1/2 pillola 2.5 mg). Jiddependi fuq ir-rispons tal-pazjent għat-terapija, id-doża tista 'tiżdied. Huwa rakkomandat li d-doża tirdoppja b'intervall ta '1-2 ġimgħat. Jekk għandek bżonn tieħu doża ta '2.5 mg jew aktar kuljum, tista' tingħata darba kuljum, jew maqsuma f'2 dożi.

Id-doża massima rakkomandata ta 'kuljum hija ta' 10 mg.

F'każ ta 'nefropatija dijabetika jew mhux dijabetika, id-doża inizjali rakkomandata: 1.25 mg darba kuljum (1/2 pillola 2.5 mg). Id-doża tista 'tiżdied għal 5 mg darba kuljum. B'dawn il-kundizzjonijiet, dożi ogħla minn 5 mg darba kuljum fi provi kliniċi kkontrollati ma ġewx studjati b'mod xieraq.

Sabiex tnaqqas ir-riskju ta 'infart mijokardijaku, puplesija, jew mortalità kardjovaskulari f'pazjenti b'riskju kardjovaskulari għoli, id-doża inizjali rakkomandata ta' Ramipril-SZ hija ta '2.5 mg darba kuljum. Skont it-tolleranza tal-pazjent, id-doża tista 'tiżdied gradwalment. Huwa rrakkomandat li tirdoppja d-doża wara ġimgħa ta 'kura, u matul it-3 ġimgħat li ġejjin ta' kura, iżżidha għad-doża tas-soltu ta 'manteniment ta' 10 mg darba kuljum.

Dożi li jaqbżu 10 mg ma ġewx studjati b'mod xieraq fi provi kliniċi kkontrollati.

L-użu tal-mediċina f'pazjenti bi tneħħija tal-krejatinina ta 'inqas minn 0.6 ml / s ma ġiex studjat biżżejjed.

B'insuffiċjenza tal-qalb li żviluppat matul l-ewwel ftit jiem (mit-2 sad-9 jum) wara infart mijokardijaku akut, id-doża inizjali rakkomandata hija ta '5 mg kuljum, maqsuma f'żewġ dożi singoli ta' 2,5 mg, li jittieħdu filgħodu, u t-tieni filgħaxija. Jekk il-pazjent ma jittollerax din id-doża inizjali (tiġi osservata tnaqqis eċċessiv fil-pressjoni tad-demm), allura huwa rrakkomandat li jingħata 1.25 mg 2 darbiet kuljum (1/2 pillola 2.5 mg). Imbagħad, skont ir-reazzjoni tal-pazjent, id-doża tista 'tiżdied. Huwa rrakkomandat li d-doża biż-żieda tagħha tirdoppja b'intervall ta '1-3 ijiem. Aktar tard, id-doża totali ta 'kuljum, li inizjalment kienet maqsuma f'żewġ dożi, tista' tingħata darba.

Id-doża massima rakkomandata hija ta ’10 mg.

Bħalissa, l-esperjenza fil-kura ta 'pazjenti b'insuffiċjenza tal-qalb severa (klassi funzjonali III-IV skond il-klassifikazzjoni NYHA), li seħħet immedjatament wara infart mijokardijaku akut, mhix biżżejjed. Jekk pazjenti bħal dawn jiddeċiedu li jieħdu trattament b'Ramipril-SZ, huwa rrakkomandat li t-trattament jibda bl-inqas doża possibbli - 1.25 mg darba kuljum (1/2 pillola 2.5 mg) u għandha tingħata attenzjoni speċjali ma 'kull żieda dożi.

L-użu ta ’Ramipril-SZ f’ċerti gruppi ta’ pazjenti

Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi: meta t-tneħħija tal-krejatinina hija minn 50 sa 20 ml / min kull 1.73 m2 tal-wiċċ tal-ġisem, id-doża inizjali ta 'kuljum normalment tkun ta' 1.25 mg (1/2 pillola 2.5 mg). Id-doża massima permessa kuljum hija 5 mg.

Pazjenti b'telf parzjalment korrett ta 'fluwidu u elettroliti, pazjenti b'ipertensjoni arterjali severa, kif ukoll pazjenti li għalihom tnaqqis eċċessiv fil-pressjoni tad-demm jippreżenta ċertu riskju (per eżempju, b'feriti aterosklerożi severi ta' l-arterji koronarji u ċerebrali): id-doża inizjali titnaqqas għal 1.25 mg / jum (1/2 pillola 2.5 mg).

Pazjenti b'terapija dijuretika preċedenti: jekk possibbli, dijuretiċi għandhom ikunu kkanċellati fi 2-3 ijiem (skont it-tul tal-azzjoni tal-dijuretiċi) qabel ma tibda t-trattament b'Ramipril-SZ jew, għall-inqas, tnaqqas id-doża ta 'dijuretiċi meħuda. Il-kura ta ’dawn il-pazjenti għandha tibda bl-inqas doża ta’ 1.25 mg ta ’ramipril (1/2 pillola ta’ 2.5 mg), meħuda darba kuljum, filgħodu. Wara li tieħu l-ewwel doża u kull darba wara li tiżdied id-doża ta 'ramipril u (jew) dijuretiċi "loop", il-pazjenti għandhom ikunu taħt superviżjoni medika għal mill-inqas 8 sigħat sabiex tiġi evitata reazzjoni ipotensiva mhux ikkontrollata.

Pazjenti anzjani ('il fuq minn 65): id-doża inizjali għandha titnaqqas għal 1.25 mg kuljum (1/2 pillola 2.5 mg).

Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied: ir-reazzjoni tal-pressjoni tad-demm meta jieħdu Ramipril-SZ tista 'jew tiżdied (billi titnaqqas it-tneħħija tal-ramiprilat) jew tiddgħajjef (minħabba li tnaqqas ir-rata tal-konverżjoni ta' ramipril inattiv għal ramiprilat attiv). Għalhekk, fil-bidu tat-trattament jeħtieġ superviżjoni medika bir-reqqa. Id-doża massima permessa kuljum hija 2.5 mg.

Azzjoni farmakoloġika

Is-sustanza attiva ta 'Ramipril-SZ taħt l-influwenza ta' enzimi "tal-fwied" hija kkonvertita fil-metabolit attiv ramiprilat, li għandu effett inibitorju fit-tul fuq l-ACE. L-ACE fil-plażma u fit-tessuti tikkatalizza l-konverżjoni ta 'angiotensin I għal anġjotensina II u t-tqassim ta' bradykinin. Għalhekk, meta tieħu ramipril ġewwa, il-formazzjoni ta 'angiotensin II tonqos u l-bradikinina takkumula, u dan iwassal għal vażodilatazzjoni u tnaqqis fil-pressjoni tad-demm (BP).

Żieda fl-attività tas-sistema kallikrein-kinin fid-demm u fit-tessuti tiddetermina l-effett kardjoprotettiv u endoteljoprotettiv ta 'ramipril minħabba l-attivazzjoni tas-sistema prostaglandin u, għalhekk, żieda fis-sintesi ta' prostaglandini, li tistimula l-formazzjoni ta 'ossidu nitriku (NO) fl-endoteljokiti.

Angiotensin II jistimula l-produzzjoni ta 'aldosterone, għalhekk it-teħid ta' ramipril inaqqas is-sekrezzjoni ta 'aldosterone u jżid il-kontenut fis-serum ta' joni ta 'potassju.

Bi tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta 'angiotensin II fid-demm, l-effett inibitorju tiegħu fuq is-sekrezzjoni tar-renin bit-tip ta' rispons negattiv huwa eliminat, li jwassal għal żieda fl-attività tar-renin fil-plażma tad-demm. Huwa preżunt li l-iżvilupp ta 'xi reazzjonijiet mhux mixtieqa (b'mod partikolari, sogħla "niexfa") hija wkoll assoċjata ma' żieda fl-attività ta 'bradykinin.

F'pazjenti bi pressjoni għolja arterjali, it-teħid ta 'ramipril iwassal għal tnaqqis fil-pressjoni tad-demm fil-pożizzjonijiet "mimdudin" u "wieqfa", mingħajr żieda kumpensatorja fir-rata tal-qalb (HR). Ramipril inaqqas b'mod sinifikanti r-reżistenza vaskulari periferali totali (OPSS), prattikament mingħajr ma jikkawża tibdil fil-fluss tad-demm renali u r-rata ta 'filtrazzjoni glomerulari. L-effett anti-ipertensiv jibda jidher fi żmien 1-2 siegħa wara l-inġestjoni ta 'doża waħda tal-mediċina, u jilħaq il-valur massimu tagħha wara 3-9 sigħat, u jdum 24 siegħa. B'doża tal-kors, l-effett anti-ipertensiv jista 'jiżdied gradwalment, ġeneralment ikun stabbilizzat bi 3 sa 4 ġimgħat ta' l-għoti regolari tal-mediċina u mbagħad jippersisti għal żmien twil. Il-mediċina m'għandhiex sindromu ta '"irtirar", i.e. Il-waqfien f'daqqa tal-għoti tal-mediċina ma jwassalx għal żieda rapida u sinifikanti fil-pressjoni tad-demm.

F'pazjenti bi pressjoni għolja arterjali, ramipril inaqqas l-iżvilupp u l-progressjoni ta 'ipertrofija mijokardijaka u ħajt vaskulari.

F'pazjenti b'insuffiċjenza kronika tal-qalb, ramipril inaqqas l-OPSS (tnaqqis fil-piż ta 'wara fuq il-qalb), iżid il-kapaċità tal-kanal venuż u jnaqqas il-pressjoni tal-mili tal-ventrikolu tax-xellug, li, skond dan, iwassal għal tnaqqis fil-preload fuq il-qalb. F'dawn il-pazjenti, meta tieħu ramipril, hemm żieda fil-potenza kardijaka, frazzjoni ta 'tfigħ u tolleranza għall-eżerċizzju mtejba.

Fin-nefropatija dijabetika u mhux dijabetika, ramipril inaqqas ir-rata ta ’progressjoni ta’ insuffiċjenza renali u l-bidu ta ’insuffiċjenza renali fi stadju aħħari u, għalhekk, inaqqas il-ħtieġa għal emodijalisi jew trapjant tal-kliewi. Fl-istadji inizjali tan-nefropatija dijabetika jew nondiabetika, ramipril inaqqas is-severità tal-albuminurja.

F’pazjenti b’riskju għoli li jiżviluppaw mard kardjovaskulari minħabba jew leżjonijiet vaskulari (mard tal-qalb koronarju ddijanjostikat, storja ta ’mard tal-arterja periferali, storja ta’ puplesija), jew dijabete mellitus b’mill-inqas fattur ta ’riskju addizzjonali (mikroalbuminurja, pressjoni għolja arterjali, żieda il-konċentrazzjoni tal-kolesterol totali (OX), tnaqqis fil-konċentrazzjoni tal-kolesterol ta 'lipoproteini ta' densità għolja (HDL-C), tipjip) iż-żieda ta 'ramipril mat-terapija standard inaqqas b'mod sinifikanti l-inċidenza ta 'infart mijokardijaku, puplesija u mortalità minn kawżi kardjovaskulari. Barra minn hekk, ramipril inaqqas ir-rata globali ta 'mortalità, kif ukoll il-ħtieġa għal proċeduri ta' rivaskularizzazzjoni, u jnaqqas il-bidu jew il-progress ta 'insuffiċjenza kronika tal-qalb.

F'pazjenti b'insuffiċjenza tal-qalb li żviluppaw fl-ewwel jiem ta 'infart mijokardijaku akut (2-9 ijiem), tieħu ramipril li tibda minn 3 sa 10 ijiem ta' infart mijokardijaku akut tnaqqas ir-riskju ta 'mortalità (b'27%), ir-riskju ta' mewt f'daqqa (bi 30 %), ir-riskju ta 'insuffiċjenza tal-qalb kronika jimxi lejn gravi (klassi funzjonali NYHA klassi III-IV) / reżistenti għat-terapija (27%), il-probabbiltà ta' sptar ta 'wara minħabba insuffiċjenza tal-qalb (26%).

Fil-popolazzjoni ġenerali tal-pazjenti, kif ukoll f'pazjenti b'dijabete mellitus, kemm bi pressjoni għolja arterjali kif ukoll bi pressjoni normali, ramipril inaqqas b'mod sinifikanti r-riskju ta 'nefropatija u l-okkorrenza ta' mikroalbuminurja.

Forma u kompożizzjoni tar-rilaxx

Forma ta 'dożaġġ - pilloli: kważi bojod jew bojod, ċatti ċilindriċi ċatti, b'ċamfrin u linja ta' qsim (f'imballaġġ ta 'strixxa tal-folja: 10 pcs., 3 pakketti f'qatta' tal-kartun, 14 biċċa. F'pakkett tal-kartun, pakketti 1 jew 2) .

Is-sustanza attiva ta ’Ramipril hija ramipril, f’pillola 1 - 2.5 mg, 5 mg jew 10 mg.

Komponenti awżiljari: lattosju, ċelluloża mikrokristallina, aerosil (dijossidu tas-silikon kollojdali), stearat tal-manjeżju, primogel (lamtu tal-karbimetimetil tas-sodju).

Farmakokinetika

Bl-għoti orali, l-assorbiment jilħaq 50-60%. Tiekol ma jaffettwax il-grad ta 'assorbiment, iżda jnaqqas ir-rata ta' assorbiment. Il-konċentrazzjoni massima ta 'ramipril tintlaħaq wara 2-4 sigħat wara l-għoti. Fil-fwied, il-kompost jiġi metabolizzat, li jifforma l-metabolit attiv ramiprilat (ir-rata ta ’inibizzjoni ta’ ACE hija 6 darbiet ogħla minn dik għal ramipril) u l-metabolit inattiv ta ’diketopiperazine. Imbagħad ramipril jgħaddi minn glukuronidazzjoni. Bl-eċċezzjoni tar-ramiprilat, il-metaboliti kollha ffurmati ma jurux attività farmakoloġika.

Ramipril jeħel mal-proteini tal-plażma bi 73%, u ramiprilat - b'56%. Il-bijodisponibilità wara l-għoti mill-ħalq ta '2.5-5 mg tal-mediċina hija ta' 15-28%, fil-każ ta 'ramiprilat - 45%. B'doża ta '5 mg kuljum, jintlaħaq livell stabbli ta' ramiprilat fil-plażma sal-4 jum.

Il-half life ta 'ramipril hija ta' 5.1 sigħat. Il-konċentrazzjoni ta 'ramiprilat fis-serum tad-demm tonqos fil-fażi ta' distribuzzjoni u eliminazzjoni bi half-life ta '3 sigħat, fil-fażi ta' transizzjoni, il-half-life hija ta '15-il siegħa u fil-fażi finali twila, li hija kkaratterizzata minn kontenut baxx ħafna ta' ramiprilat fil-plażma - 4-5 ijiem. Il-half-life ta 'l-eliminazzjoni tiżdied f'pazjenti li jbatu minn insuffiċjenza renali kronika.

Il-volum ta 'distribuzzjoni ta' ramipril huwa ta '90 litru, ramiprilata hija ta' 500 litru. Is-sustanza titneħħa permezz tal-kliewi f'ammont ta '60% tad-doża meħuda, u permezz ta' l-imsaren - f'ammont ta '40% (prinċipalment fil-forma ta' metaboliti). B'disfunzjonijiet tal-kliewi, ir-rata ta 'eskrezzjoni ta' ramipril u l-metaboliti tagħha tonqos proporzjonalment għal tnaqqis fit-tneħħija tal-krejatinina, b'disfunzjonijiet fil-fwied, il-konverżjoni tagħha għal ramiprilat hija inibita, u f'insuffiċjenza tal-qalb, il-kontenut ta 'ramiprilat jiżdied 1.5-1.8 darbiet.

Istruzzjonijiet għall-użu ta 'Ramipril: metodu u dożaġġ

Il-pilloli jittieħdu mill-ħalq qabel jew wara ikla, tibla 'kollha bl-ilma.

It-tabib jippreskrivi d-doża fuq il-bażi ta 'indikazzjonijiet kliniċi, billi jqis it-tolleranza individwali u l-effett terapewtiku tal-mediċina.

Ipertensjoni arterjali: id-doża inizjali hija ta '2.5 mg 1 darba kuljum (filgħodu) jew f'żewġ dożi. Sabiex jinkiseb l-effett terapewtiku mixtieq, żieda possibbli fid-doża hija possibbli wara 2-3 ġimgħat ta 'kura. Id-doża ta 'manteniment tas-soltu hija ta' 2.5-5 mg, il-massimu huwa ta '10 mg kuljum. Bit-terapija dijuretika preċedenti, dawn għandhom jiġu kkanċellati jew id-doża għandha titnaqqas sa mhux aktar tard minn 3 ijiem qabel ma tibda Ramipril.Id-doża inizjali għal pazjenti li jieħdu dijuretiċi, pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi jew bi pressjoni għolja arterjali u insuffiċjenza tal-qalb hija ta '1.25 mg kuljum. L-applikazzjoni għandha tinbeda taħt is-superviżjoni stretta ta 'tabib. Għal pazjenti b'bilanċ ta 'l-ilma elettrolit disturbat jew riskju ta' reazzjoni anti-ipertensiva, id-doża inizjali ta 'kuljum m'għandhiex taqbeż il-1.25 mg,
Insuffiċjenza kronika tal-qalb: id-doża inizjali hija ta ’1.25 mg darba, jekk meħtieġ, id-doża tista’ tirdoppja wara 1-2 ġimgħat. Id-doża ta 'kuljum m'għandhiex taqbeż l-10 mg. Bl-għoti simultanju ta 'dijuretiċi, id-doża tagħhom għandha titnaqqas qabel il-bidu tat-terapija,
Insuffiċjenza tal-qalb li seħħet fi żmien 2-9 ijiem wara infart mijokardijaku akut: doża inizjali - 2.5 mg 2 darbiet kuljum (filgħodu u filgħaxija) u wara jumejn ta 'terapija - 5 mg 2 darbiet kuljum. Doża tal-manteniment - 2.5-5 mg 2 darbiet kuljum. Jekk il-mediċina hija tollerata ħażin (pressjoni baxxa arterjali), id-doża inizjali għandha titnaqqas għal 1.25 mg 2 darbiet kuljum, allura wara 2 ijiem tista 'tiżdied għal 2.5 mg, u wara 2 ijiem għal 5 mg 2 darbiet kuljum. Id-doża ta 'kuljum m'għandhiex taqbeż l-10 mg. Jekk id-doża tkun ittollerata ħażin, 2.5 mg 2 darbiet kuljum għandha titwaqqaf. Minħabba esperjenza insuffiċjenti bl-użu ta 'Ramipril f'pazjenti b'insuffiċjenza tal-qalb severa tal-klassi funzjonali III-IV (skond il-klassifikazzjoni NYHA) li seħħet immedjatament wara infart mijokardijaku akut, id-doża inizjali għal din il-kategorija ta' pazjenti m'għandhiex taqbeż 1.25 mg darba kuljum. Iż-żieda fid-doża għandha ssir taħt is-superviżjoni ta 'tabib.
Nefropatija f'patoloġiji kroniċi mxerrda tal-kliewi, nefropatija dijabetika: doża inizjali - 1.25 mg darba. B'tollerabilità tajba tal-mediċina, id-doża tista 'tkun irduppjata kull ġimgħatejn sakemm tintlaħaq doża ta' manteniment ta '5 mg darba kuljum,
Tnaqqis tar-riskju ta 'puplesija, infart mijokardijaku, jew mortalità kardjovaskulari f'pazjenti b'riskju kardjovaskulari għoli: id-doża inizjali hija ta' 2.5 mg darba. Żieda gradwali fid-doża hija murija: wara ġimgħa, imbagħad wara 2-3 ġimgħat - għal doża ta ’manteniment ta’ 10 mg darba kuljum.

Reġim ta 'doża rrakkomandat ta' Ramipril għal pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi:

CC inqas minn 30 ml / min: doża inizjali - 1.25 mg kuljum, massimu - 5 mg,
KK 30-60 ml / min: doża inizjali - 2.5 mg kuljum, massimu - 5 mg,
CC aktar minn 60 ml / min: id-doża inizjali hija 2.5 mg kuljum, il-massimu huwa 10 mg.

B'insuffiċjenza tal-fwied, id-doża inizjali m'għandhiex taqbeż 1.25 mg, il-massimu - 2.5 mg darba.

Id-doża inizjali għal pazjenti anzjani hija ta '1.25 mg kuljum.

Kontroll speċjali huwa meħtieġ għal pazjenti 'l fuq minn 65 sena li jieħdu dijuretiċi, għal pazjenti b'insuffiċjenza kronika tal-qalb b'funzjoni indebolita tal-kliewi u tal-fwied. Id-doża tintgħażel skont il-livell fil-mira tal-pressjoni tad-demm.

Interazzjoni bejn id-drogi

Meta jaħtar Ramipril, it-tabib għandu jwissi lill-pazjent dwar il-ħtieġa għal konsultazzjoni minn qabel qabel jibda l-użu simultanju ta 'kwalunkwe mediċini.

L-analogi ta 'Ramipril huma: Ramipril-SZ, Wazolong, Amprilan, Dilaprel, Hartil, Korpril, Pyramil, Ramigamma, Tritace, Ramicardia.