Glibenclamide: deskrizzjoni tal-mediċina, reviżjonijiet u struzzjonijiet
Drogi ipogliċemiċi orali. Derivati ta 'sulfonylureas.
Kodiċi ATX: A10VB01.
Glibenclamide inaqqas il-konċentrazzjoni ta 'glukosju fid-demm. Żieda fil-konċentrazzjoni tal-insulina fil-plażma u tnaqqis fil-livell tal-glukosju jseħħu gradwalment. Jaffettwa b'mod favorevoli l-proċessi metaboliċi. L-azzjoni tiżviluppa sagħtejn wara l-għoti, tilħaq massimu wara 7-8 sigħat u ddum 8-12-il siegħa.
Interazzjoni ma 'mediċini oħra
Ittejjeb l-effett ta 'antikoagulanti indiretti.
Aġenti ta 'aċidifikazzjoni ta' l-urina (klorur ta 'l-ammonju, klorur tal-kalċju, aċidu askorbiku f'dożi kbar) isaħħu l-effett ta' glibenclamide.
mezzi antifungali sistemiċi (derivattivi azole), fluoroquinolones, tetracyclines, chloramphenicol, H2-blockers, beta-blockers, inibituri ACE, drogi anti-infjammatorji mhux sterojdi, inibituri ta 'monoamine oxidase, clofibrate, bezafibrate, probenecid, acetaminophen, ethionamide, sterojdi anaboliċi, pentoxifylline, allopurmnol , ċiklofosfamida, reserpina, sulfonamidi, l-insulina jikkontribwixxu għall-iżvilupp ta 'ipogliċemija.
Barbiturati, fenotjazini, dijossidu, glukokortikojdi u ormoni tat-tirojde, estroġeni, ġestageni, glukagon, drogi adrenomimetiċi, melħ tal-litju, derivattivi ta 'aċidu nikotiniku, rifampicin u saluretiċi jdgħajfu l-effett ipogliċemiku.
Kontra-indikazzjonijiet
Glibenclamide huwa kontraindikat fil-każijiet li ġejjin:
- dijabete mellitus dipendenti fuq l-insulina (tip 1), inkluż fi tfal u adolexxenti,
- ketoacidożi dijabetika,
- Precoma dijabetika jew koma,
- Tneħħija tal-frixa
- koma ipermosmolari,
- insuffiċjenza renali severa jew tal-fwied (valur ta 'tneħħija tal-krejatinina inqas minn 30 ml / min),
- Ħruq estensiv
- Korrimenti multipli gravi
- Interventi kirurġiċi
- ostruzzjoni intestinali,
- pareżi ta 'l-istonku
- assorbiment ħażin ta 'ikel bl-iżvilupp ta' ipogliċemija,
- leukopenia
- sensittività individwali akbar għall-mediċina, kif ukoll drogi oħra tas-sulfa u s-sulfonylureas,
- tqala u treddigħ
- età sa 14-il sena.
In-nisa li jippjanaw tqala, kif ukoll li jkollhom tarbija, għandhom jaqilbu għall-insulina jew iwaqqfu kompletament it-treddigħ.
Dożaġġ u l-għoti
Glibenclamide għandu jinħasel b'ammont żgħir ta 'ilma. It-tabib jiddetermina d-doża inizjali u l-ammont ta 'mediċina għal terapija ta' manteniment għal kull pazjent individwalment, abbażi tar-riżultati tal-analiżi tal-livell ta 'glukosju fl-awrina u fid-demm. Dawn l-istruzzjonijiet għall-użu li jeħtieġ Glibenclamide.
Id-doża inizjali tal-mediċina hija nofs pillola (2.5 mg) darba kuljum. Jekk meħtieġ, id-doża ta 'kuljum tista' tiżdied billi tissorvelja l-konċentrazzjoni ta 'glukosju fid-demm kontinwament. Iż-żieda fid-doża għandha ssir gradwalment b'intervall ta 'diversi ġranet b'2.5 mg, sakemm tintlaħaq doża effettiva terapewtikament.
Id-doża massima tista 'tkun ta' 3 pilloli kuljum (15 mg). Li taqbeż dan l-ammont ma jżidx l-effett ipogliċemiku.
Jekk id-doża hija sa 2 pilloli kuljum, imbagħad jittieħdu kull darba filgħodu qabel l-ikel. Jekk għandek bżonn tuża ammont akbar ta 'mediċina, allura huwa aħjar li tagħmel dan f'żewġ dożi, u l-proporzjon għandu jkun 2: 1 (filgħodu u filgħaxija).
Pazjenti anzjani għandhom jibdew il-kura b'nofs doża segwita minn żieda tagħha b'intervall ta 'ġimgħa mhux aktar minn 2.5 mg kuljum.
Jekk il-piż tal-ġisem jew l-istil ta 'ħajja ta' persuna jinbidel, id-doża trid tiġi aġġustata. Barra minn hekk, għandha ssir korrezzjoni jekk hemm fatturi li jżidu r-riskju li tiżviluppa iper- jew ipogliċemija.
B'doża eċċessiva ta 'din il-mediċina, l-ipogliċemija tibda. Is-sintomi tagħha:
- għaraq akbar
- ansjetà
- takikardja u żieda fil-pressjoni, uġigħ fil-qalb, arritmija,
- uġigħ ta ’ras
- żieda fl-aptit, rimettar, nawżea,
- ngħas, apatija,
- aggressjoni u ansjetà
- konċentrazzjoni indebolita,
- depressjoni, konxja konfuża,
- paresi, rogħda,
- tibdil fis-sensittività
- konvulżjonijiet tal-ġenesi ċentrali.
F'xi każijiet, fil-manifestazzjonijiet tagħha, l-ipogliċemija tixbah puplesija. Koma jista 'jiżviluppa.
Trattament ta 'doża eċċessiva
B’livell ħafif għal moderat ta ’ipogliċemija, din tista’ titwaqqaf minn teħid ta ’emerġenza ta’ karboidrati (flieli taz-zokkor, te ħelu jew meraq tal-frott). Għalhekk, id-dijabetiċi għandhom dejjem iġorru madwar 20 g ta ’glukosju (erba’ biċċiet ta ’zokkor).
Il-ħlewwiet m'għandhomx effett terapewtiku b'ipogliċemija. Jekk il-kundizzjoni tal-pazjent hija serja ħafna, hu għandu bżonn ikun l-isptar. Kun żgur li tipprova tħajjar rimettar u tippreskrivi fluwidu (ilma jew luminata bis-sulfat tas-sodju u faħam attivat), flimkien ma 'mediċini ipogliċemiċi.
Effett sekondarju
Mill-ġenb tal-metaboliżmu jista 'jkun:
ipogliċemija, ħafna drabi matul il-lejl, akkumpanjata minn:
- uġigħ ta ’ras
- il-ġuħ
- dardir
- disturbi fl-irqad
- ħmar il-lejl
- ansjetà
- tregħid
- sekrezzjoni ta 'għaraq kiesaħ li jwaħħal
- takikardja
- Konxja konfuża
- tħossok għajjien
- disturbi fit-taħdit u fil-vista
Kultant jista 'jkun hemm konvulżjonijiet u koma, kif ukoll:
- sensittività akbar għall-alkoħol,
- żieda fil-piż
- dislipidemija, akkumulazzjoni ta 'tessut xaħmi,
- B'użu fit-tul, l-iżvilupp ta 'ipofunzjoni tal-glandola tat-tirojde huwa possibbli.
Mis-sistema diġestiva:
- nawżea, rimettar,
- toqol, skumdità u sensazzjoni ta 'uġigħ addominali,
- flatulenza, ħruq ta 'stonku, dijarea,
- żieda fl-aptit jew naqset,
- f'każijiet rari, il-funzjoni tal-fwied tista 'tiġi mfixkla, tista' tiżviluppa epatite, suffejra kolestatika.
Mis-sistema hemopoietic:
- rari ħafna jista 'jkun hemm anemija aplastika jew hemolitika,
- leukopenia
- agranulocytosis,
- panċitopenja
- ewosinofilja
- tromboċitopenja.
- Eritema multiforme, fotosensittività jew dermatite exfoliative rarament tiżviluppa,
- Jista 'jkun hemm allerġija inkroċjata għal aġenti bħal thiazide, sulfonamides jew sulfonylureas.
Effetti sekondarji oħra:
Sekrezzjoni inadegwata ta 'ormon antidiuretic, akkumpanjat minn:
- sturdament
- nefħa tal-wiċċ
- idejn u għekiesi
- depressjoni
- letarġija
- bugħawwieġ
- stupor
- koma
- disturb ta 'akkomodazzjoni (temporanju).
Jekk ikun hemm xi reazzjonijiet mhux mixtieqa jew fenomeni mhux tas-soltu, allura inti għandek definittivament tikkonsulta mat-tabib tiegħek dwar aktar trattament b'din il-mediċina, għalissa Glibenclamide ser ikollha tiġi posposta.
Il-karatteristiċi tal-applikazzjoni
It-tabib għandu dejjem ikun konxju tar-reazzjonijiet preċedenti tal-pazjent għal drogi f'dan il-grupp. Glibenclamide għandu dejjem jintuża biss f'dożi rrakkomandati u f'ħin iddefinit b'mod strett tal-ġurnata. Dan huwa l-istruzzjonijiet eżatti għall-użu, u inkella Glibenclamide mhuwiex irrakkomandat.
It-tabib jiddetermina d-doża, id-distribuzzjoni korretta tad-dħul matul il-ġurnata u l-ħin tal-użu, abbażi tal-kors ta 'kuljum tal-pazjent.
Sabiex il-mediċina twassal għal glukożju fid-demm ottimu, huwa meħtieġ li ssegwi dieta speċjali flimkien ma 'tieħu l-mediċina, tagħmel eżerċizzji fiżiċi u tnaqqas il-piż tal-ġisem, jekk meħtieġ. Dan kollu għandu jkun bħala struzzjonijiet għall-użu.
Il-pazjent għandu jipprova jillimita l-ħin imqatta 'fix-xemx u jnaqqas l-ammont ta' ikel xaħmi.
Prekawzjonijiet u żbalji fit-teħid tal-mediċina
L-ewwel appuntament għandu jkun dejjem qabel minn konsultazzjoni tat-tabib. Ma tistax tuża l-mediċina għal żmien itwal mill-ħin rakkomandat. Glibenclamide u analogi għandhom jintużaw b'kawtela f'każ ta 'sindromu ta' deni, insuffiċjenza adrenali, alkoħoliżmu, mard tat-tirojde (iper- jew ipotirojdiżmu), f'każ ta 'funzjoni indebolita tal-fwied, kif ukoll f'pazjenti anzjani.
Bil-monoterapija għal aktar minn ħames snin, reżistenza sekondarja tista 'tiżviluppa.
Monitoraġġ tal-laboratorju
Waqt it-trattament bil-glibenclamide, għandek bżonn tissorvelja l-konċentrazzjoni fid-demm kontinwament (waqt li d-doża tiġi magħżula, din għandha ssir diversi drabi fil-ġimgħa), kif ukoll il-livell ta 'emoglobina glikata (mill-inqas darba kull tliet xhur), il-post ma' dan huwa importanti u glukosju fl-awrina. Dan jagħmilha possibbli li tinnota r-reżistenza primarja jew sekondarja għal din il-mediċina fil-ħin.
Għandek tissorvelja wkoll il-kundizzjoni ta 'demm periferali (speċjalment il-kontenut ta' ċelloli bojod tad-demm u plejtlits), kif ukoll il-funzjoni tal-fwied.
Ir-riskju ta 'ipogliċemija fil-bidu tat-terapija bil-mediċina
Fl-istadji inizjali tat-trattament, ir-riskju li tiżviluppa din il-kundizzjoni jiżdied, speċjalment jekk l-ikliet jinqabżu jew iseħħu ikliet irregolari. Fatturi li jikkontribwixxu għall-iżvilupp ta 'l-ipogliċemija:
- l-inkapaċità jew in-nuqqas ta 'rieda tal-pazjenti, speċjalment l-anzjani, li jikkoperaw ma' tabib u jieħdu Glibenclamide jew l-analogi tiegħu,
- malnutrizzjoni, drawwiet ta 'ikel irregolari jew ikliet neqsin,
- żbilanċ bejn il-konsum tal-karboidrati u l-attività fiżika,
- żbalji fid-dieta
- tixrob l-alkoħol, speċjalment jekk ikun hemm malnutrizzjoni,
- funzjoni indebolita tal-kliewi,
- disfunzjoni serja tal-fwied,
- Doża eċċessiva tad-droga
- Mard mhux ikkumpensat tas-sistema endokrinali li jaffettwa l-metaboliżmu tal-karboidrati, kif ukoll kontro-regolazzjoni ta 'l-ipogliċemija, inkluża insuffiċjenza pituitarja u adrenokortika, funzjoni indebolita tat-tirojde,
- l-użu simultanju ta 'ċerti mediċini oħra.
Drogi simili fis-seħħ:
- gliclazide (pilloli ta '30mg),
- gliclazide (80 mg kull wieħed),
- gliclazide maxpharma,
- diadeon
- dijeton MV,
- glurenorm.
Glibenclamide jappartjeni għall-grupp ta 'aġenti ipogliċemiċi għall-għoti mill-ħalq. Għandu mekkaniżmu kumpless ta 'azzjoni, li jikkonsisti f'effett extra-frixa u frixa.
Farmakokinetika
Wara l-għoti mill-ħalq, assorbiment komplet u prattiku malajr ta 'glibenclamide fil-passaġġ tal-ħxejjex. Testijiet għal rilaxx in vitro wrew li s-sustanza attiva Glibenclamide tirrilaxxa madwar 63% tal-ammont ta 'sustanza attiva fi 15-il minuta, 72% f'60 minuta. Fl-istess ħin, l-ikel jista 'jwassal għal tnaqqis fil-konċentrazzjoni tiegħu fil-plażma tad-demm meta mqabbel ma' l-użu fuq stonku vojt. It-twaħħil ta 'glibenclamide ma' l-albumina fil-plażma tad-demm huwa aktar minn 98%. Fil-fwied, glibenclamide huwa kważi kompletament konvertit f'żewġ metaboliti ewlenin: 4-trans-hydroxy-glibenclamide u 3-cis-hydroxy-glibenclamide. Żewġ metaboliti jitneħħew bl-istess mod permezz tal-kliewi u l-fwied. Il-half-life medja ta 'glibenclamide mill-plażma tad-demm hija ta' 1.5-3.5 sigħat. It-tul tal-azzjoni, madankollu, ma jikkorrispondix mal-half-life minn plażma tad-demm. F'pazjenti b'funzjoni limitata tal-fwied, l-eskrezzjoni fil-plażma titnaqqas. B'insuffiċjenza renali moderata (tneħħija tal-krejatinina ta '30 ml / min), l-eskrezzjoni ta' glibenclamide u ż-żewġ metaboliti ewlenin tibqa 'mhux mibdula, b'insuffiċjenza renali severa, il-kumulazzjoni hija possibbli.
Kif tuża: dożaġġ u kors ta 'trattament
Id-doża tiddependi fuq l-età, is-severità tal-kors tad-dijabete, il-konċentrazzjoni ta 'glukożju fid-demm waqt is-sawm u s-siegħa 2 wara li tiekol. Id-doża medja ta ’kuljum tvarja minn 2.5 sa 15 mg. Il-frekwenza ta 'l-għoti hija ta' 1-3 darbiet kuljum għal 20-30 minuta qabel ma tiekol. Dożi ta 'aktar minn 15 mg / jum ma jżidux is-severità tal-effett ipogliċemiku. Id-doża inizjali f'pazjenti anzjani hija ta '1 mg / jum.
Meta tissostitwixxi mediċini ipogliċemiċi b'azzjoni simili ta 'azzjoni, huma preskritti skont l-iskema mogħtija hawn fuq, u l-mediċina preċedenti hija immedjatament ikkanċellata. Meta tinbidel minn biguanides, id-doża inizjali ta 'kuljum hija ta' 2.5 mg, jekk meħtieġ, id-doża ta 'kuljum tiżdied kull 5-6 ijiem b'2.5 mg sakemm jinkiseb il-kumpens. Fin-nuqqas ta 'kumpens fi żmien 4-6 ġimgħat, huwa meħtieġ li tiddeċiedi dwar it-terapija kombinata.
Effetti sekondarji
Ipogliċemija (bi ksur tal-kors tad-dożaġġ u dieta mhux adegwata), żieda fil-piż, deni, artralġja, proteinurja, reazzjonijiet allerġiċi (raxx fil-ġilda, ħakk), dispepsja (nawżea, dijarea, sensazzjoni ta 'toqol fl-epigastrium), disturbi newroloġiċi (paresi, disturbi ta' sensittività) , hemopoiesis (anemija ipoplastika jew emolitika, lewkopenja, agranulocytosis, panċitopenja, ewosinofilja, tromboċitopenja), funzjoni indebolita tal-fwied (kolestasi), porfirie cutanja tardiva, tibdil fit-togħma, polyuria, ritratt ensibilizatsiya, uġigħ ta 'ras, għeja, dgħjufija, sturdament.
Doża eċċessiva. Sintomi: ipogliċemija (ġuħ, għaraq, dgħjufija severa, palpitazzjonijiet, rogħda, ansjetà, uġigħ ta 'ras, sturdament, nuqqas ta' rqad, irritabilità, depressjoni, edema ċerebrali, diskors u viżjoni indebolita, koma ipogliċemika).
Trattament: jekk il-pazjent huwa konxju, ħu z-zokkor ġewwa, b'telf ta 'sensi - injetta iv destrosju (iv bolus - soluzzjoni ta' 50% destrosju, imbagħad infużjoni ta '10% soluzzjoni), 1-2 mg glukonagon s / c, i / m jew iv, diazoxide 30 mg iv għal 30 minuta, tissorvelja l-konċentrazzjoni tal-glukosju kull 15-il minuta, kif ukoll tiddetermina pH, nitroġenu urea, krejatinina u elettroliti fid-demm. Wara li terġa 'tikseb is-sensi, huwa meħtieġ li l-pazjent jingħata ikel rikk f'karboidrati faċilment diġestibbli (sabiex jiġi evitat l-iżvilupp mill-ġdid ta' ipogliċemija). Bl-edema ċerebrali, mannitol u dexamethasone.
Istruzzjonijiet speċjali
Huwa meħtieġ li regolarment tissorvelja l-livell ta 'glukożju fid-demm fuq stonku vojt u wara li tiekol, il-kurva ta' kuljum tal-kontenut ta 'glukożju fid-demm u fl-awrina.
Fil-każ ta 'interventi kirurġiċi jew dikompensi tad-dijabete, għandha tiġi kkunsidrata l-possibbiltà li jintużaw preparazzjonijiet ta' l-insulina.
Il-pazjenti għandhom jiġu mwissija dwar ir-riskju akbar ta 'ipogliċemija f'każijiet ta' konsum ta 'etanol (inkluż l-iżvilupp ta' reazzjonijiet simili għal disulfiram: uġigħ addominali, dardir, rimettar, uġigħ ta 'ras), NSAIDs u ġuħ.
Matul il-kura, mhux irrakkomandat li tibqa 'fix-xemx għal żmien twil.
Aġġustament tad-doża huwa meħtieġ għal pressjoni żejda fiżika u emozzjonali, bidla fid-dieta.
Il-manifestazzjonijiet kliniċi ta 'l-ipogliċemija jistgħu jiġu moħbijin meta tieħu beta-blockers, clonidine, reserpine, guanethidine.
Matul il-perjodu ta 'trattament, għandha tingħata attenzjoni meta ssuq vetturi u li tieħu sehem f'attivitajiet oħra potenzjalment perikolużi li jeħtieġu konċentrazzjoni akbar ta' attenzjoni u veloċità ta 'reazzjonijiet psikomotriċi.
Mistoqsijiet, tweġibiet, reviżjonijiet dwar il-mediċina Glibenclamide
L-informazzjoni pprovduta hija maħsuba għal professjonisti mediċi u farmaċewtiċi. L-iktar informazzjoni preċiża dwar il-mediċina tinsab fl-istruzzjonijiet li huma marbuta mal-imballaġġ mill-manifattur. L-ebda informazzjoni stazzjonata fuq din jew kwalunkwe paġna oħra tas-sit tagħna ma tista ’sservi bħala sostitut għal appell personali għal speċjalista.
Doża eċċessiva
Terapija: injezzjoni ġol-vini ta '40 - 100 ml ta' soluzzjoni ta '20% glukosju u / jew (u f'każijiet fejn il-kateter mhux possibbli) injezzjoni intramuskolari jew taħt il-ġilda ta' 1-2 ml ta 'glukonagon. Għall-prevenzjoni ta 'rikaduti wara l-irkupru tas-sensi matul l-24 sa 48 siegħa li ġejjin, il-karboidrati jingħataw oralment (20 sa 30 karboidrati immedjatament u kull 2 sa 3 sigħat) jew infużjoni fit-tul ta' glukosju titwettaq (5 sa 20%). Huwa possibbli li jingħata ġol-muskolu ġol-muskoli kull 48 siegħa kull 48 siegħa.Monitoraġġ regolari ta 'zokkor fid-demm għal mill-inqas 48 siegħa wara t-tmiem ta' kundizzjoni ipogliċemika severa. F'każijiet fejn, fil-preżenza ta 'grad għoli ta' intossikazzjoni (bħal f'każijiet ta 'intenzjonijiet suwiċidali), tippersisti telf ta' sensi, infużjoni fit-tul ta '5-10% glukożju titwettaq, il-konċentrazzjoni mixtieqa ta' glukożju fid-demm għandha tkun ta 'madwar 200 mg / dl. Wara 20 minuta, tintroduċi mill-ġdid soluzzjoni ta '40% glukożju. Jekk l-istampa klinika ma tinbidilx, huwa meħtieġ li tfittex kawżi oħra ta 'telf ta' sensi, minbarra li twettaq terapija għal edema ċerebrali (dexamethasone, sorbitol), monitoraġġ intensiv tal-pazjent u terapija. Fl-avvelenament akut, dawn jistgħu jitwettqu flimkien mal-miżuri ta 'hawn fuq, kif ukoll miżuri ġenerali biex jeliminaw l-avvelenament (ħasil tal-istonku, li jikkaġuna rimettar), u wkoll jippreskrivu faħam attivat. Glibenclamide ma jitneħħax bl-emodijalisi.
Kundizzjonijiet ta 'ħażna
Aħżen f'temperatura li ma taqbiżx il-25 ° C fejn ma jintlaħaqx mit-tfal.
Formola tar-rilaxx:
Glibenclamide - pilloli.
30 pillola f'kontenituri.
1 pillolaGlibenclamide fih 5 mg glibenclamide.
Sustanzi mhux attivi: lactose monohydrate, lamtu tal-patata, sodium croscarmellose, povidone 25, magnesium stearate, dijossidu tas-silikon kollojdali, indigo carmine E 132.