Preparazzjonijiet ta 'Thiazolidinedione

Thiazolidinediones juru effetti billi jnaqqsu r-reżistenza għall-insulina. Hemm 2 thiazolidinediones disponibbli fis-suq - rosiglitazone (Avandia) u pioglitazone (Actos). Troglitazone kien l-ewwel wieħed fil-klassi tiegħu, iżda ġie kkanċellat minħabba li kkawża funzjoni indebolita tal-fwied.

Mekkaniżmu ta 'azzjoni. Thiazolidinediones iżidu s-sensittività għall-insulina billi jaġixxu fuq tessut xaħmi, muskoli u fwied, fejn iżidu l-użu tal-glukosju u jnaqqsu s-sinteżi tiegħu (1,2). Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni mhux mifhum bis-sħiħ.

Effiċjenza Pioglitazone u rosiglitazone għandhom l-istess effikaċja jew kemmxejn inqas effikaċja bħal aġenti ipogliċemiċi oħra. Il-valur medju ta 'emoglobina glukożilata meta tieħu rosiglitazone jonqos b'1.2-1.5%, u l-konċentrazzjoni ta' lipoproteini ta 'densità għolja u baxxa tiżdied.

Fuq il-bażi tad-dejta, jista 'jkun preżunt li t-trattament ta' thiazolidinedione mhuwiex inferjuri f'termini tal-effikaċja tat-terapija b'metformin, iżda minħabba l-ispejjeż għoljin u l-effetti sekondarji, dawn il-mediċini ma jintużawx għat-trattament inizjali tad-dijabete.

L-effett tat-thiazolidinediones fuq is-sistema kardjovaskulari. Drogi f'dan il-grupp jista 'jkollhom attività anti-infjammatorja, antitrombotika u anti-ateroġenika, iżda minkejja dan, id-dejta li turi tnaqqis fir-riskju ta' mard kardjovaskulari mhix impressjonanti, u n-numru ta 'effetti sekondarji huwa allarmanti.

(4,5,6,7) Ir-riżultati tal-meta-analiżi jindikaw il-ħtieġa għal kawtela fl-użu ta 'thiazolidinediones u partikolarment rosiglitazone, sakemm id-dejta l-ġdida tikkonferma jew tiċħad id-dejta dwar il-kardjotossiċità.

Barra minn hekk, huwa neċessarju li titqies il-possibbiltà li tiżviluppa insuffiċjenza tal-qalb. F’din is-sitwazzjoni, mhux irrakkomandat li tuża rosiglitazone jekk ikun possibbli li tuża drogi aktar sikuri (metformina, sulfonylureas, insulina).

Lipidi. Waqt it-terapija b'pioglitazone, il-konċentrazzjoni ta 'lipidi ta' densità baxxa tibqa 'kif inhi, filwaqt li bit-terapija b'rosiglitazone, żieda fil-konċentrazzjoni ta' din il-frazzjoni tal-lipidi hija osservata b'medja ta '8-16%. (3)

1. Iżżid is-sensittività tat-tessut għall-insulina.

2. Iżżid is-sintesi ta 'l-insulina fiċ-ċelloli beta tal-frixa.

3. Iżżid il-massa tal-gżejjer tal-frixa (fejn l-insulina hija sintetizzata fiċ-ċelloli beta).

4. Iżżid id-depożizzjoni tal-glikoġen fil-fwied (karboidrat tal-ħażna ffurmat miż-zokkor fid-demm) u naqqas il-glukoneġenesi (il-formazzjoni tal-glukosju minn proteini, xaħmijiet u karboidrati oħra mhux). Fl-istess ħin, l-użu tal-glukosju jiżdied, il-formazzjoni u l-konċentrazzjoni fid-demm jonqsu.

5. Inaqqas il-livell ta 'trigliċeridi (lipidi, ir-riżerva ewlenija ta' xaħam tal-ġisem).

6. Jista 'jwassal għall-bidu mill-ġdid ta' l-ovulazzjoni f'nisa b'ċiklu anovulatorju fil-perjodu ta 'qabel il-menopawża.

7. Ittejjeb l-effett ipogliċemiku ta 'aġenti oħra ta' l-ipogliċemija mill-ħalq, b'mod partikolari metformin.

Sikurezza

Żieda fil-piż. It-thiazolidinediones kollha jistgħu jżidu l-piż. Dan l-effett jiddependi fuq id-doża u t-tul tat-terapija u jista 'jkun sinifikanti. Porzjon sinifikanti mill-żieda fil-piż huwa kkawżat miż-żamma tal-fluwidu fil-ġisem.

(8) Żieda fil-piż tista 'sseħħ ukoll minħabba proliferazzjoni miżjuda ta' adipokiti. Żamma tal-ilma u insuffiċjenza tal-qalb. Edema periferali sseħħ f'4-6% tal-pazjenti li jieħdu thiazolidinediones (għal paragun, fil-grupp tal-plaċebo biss 1-2%).

din l-akkumulazzjoni ta 'fluwidu tista' twassal għal insuffiċjenza tal-qalb. iż-żamma ta 'fluwidu tista' sseħħ minħabba l-attivazzjoni ta 'assorbiment mill-ġdid tas-sodju permezz ta' kanali epiteljali tas-sodju, li l-attività tagħhom tiżdied bi stimulazzjoni ta 'RAPP-gamma. (9)

Sistema muskuloskeletali. Hemm ħafna evidenza li thiazolidinediones inaqqsu d-densità tal-għadam u jżidu r-riskju ta 'ksur, speċjalment fin-nisa. (10) Ir-riskju assolut li tiżviluppa frattura huwa żgħir, iżda dawn il-mediċini m'għandhomx jintużaw f'nisa b'densità baxxa tal-għadam u li għandhom fattur ta' riskju għall-ksur.

Epatotossiċità. Għalkemm rosiglitazone u pioglitazone ma kinux assoċjati ma 'epatotossiċità fi provi kliniċi li kienu jinkludu 5,000 pazjent, 4 każijiet ta' epatotossiċità kienu rrappurtati b'dawn it-thiazolidinediones.

Ekżema It-terapija b'Risiglitazone kienet assoċjata ma 'ekżema.

Edema tal-makula. L-inċidenza ta 'dan l-effett sekondarju mhix magħrufa. Pazjent b'riskju akbar li jiżviluppa edema m'għandux jirċievi thiazolidinediones.

Kontra-indikazzjonijiet

• 1. Dijabete mellitus tat-tip 2, meta terapija bid-dieta u attività fiżika ma jwasslux għal kumpens għall-marda.
• 2. Tisħiħ ta 'l-azzjoni ta' biguanides b'effiċjenza insuffiċjenti ta 'dawn ta' l-aħħar.

• 1. Dijabete tat-Tip 1.
• 2. Ketoacidożi dijabetika (livell eċċessiv fid-demm ta 'korpi ketoni), koma.
• 3. Tqala u treddigħ.
• 4. Mard kroniku u akut tal-fwied b'funzjoni indebolita.
• 5. Insuffiċjenza tal-qalb.
• 6. Sensittività eċċessiva għall-mediċina.

Thiazolidinediones: struzzjonijiet għall-użu u mekkaniżmu ta 'azzjoni

Il-mediċina moderna tuża grupp divers ta ’mediċini biex tikkura d-dijabete tat-tip 2.

Wieħed minn dawn il-gruppi huwa thiazolidinediones, li għandhom effett simili ma 'metformin.

Huwa maħsub li, meta mqabbel mas-sustanza attiva msemmija hawn fuq, it-thiazolidinediones huma aktar sikuri.

Letteratura

1) Effetti ta 'troglitazone: aġent ipogliċemiku ġdid f'pazjenti b'NIDDM ikkontrollat ​​ħażin bit-terapija tad-dieta. Iwamoto Y, Kosaka K, Kuzuya T, Akanuma Y, Shigeta Y, Kaneko T Diabetes Care 1996 Frar, 19 (2): 151-6.

2) Titjib fit-tolleranza tal-glukosju u r-reżistenza għall-insulina f'individwi obeżi kkurati bi troglitazone. Nolan JJ, Ludvik B, Beerdsen P, Joyce M, Olefsky J N Engl J Med 1994 3,331 Nov (18): 1188-93.

3) Yki-Jarvinen, H. Droga Terapija: Thiazolidinediones. N Engl J Med 2004, 351: 1106.

4) Ir-relazzjoni bejn ir-Reattività Vaskulari u l-Lipidi f'Merikani-Amerikani bid-Dijabete tat-Tip 2 Trattata b'Piraglitazone. Wajcberg E, Sriwijitkamol A, Musi N, Defronzo RA, Cersosimo E J Clin Endocrinol Metab. Apr 2007, 92 (4): 1256-62. Epub 2007 23 Jan

5) Tqabbil ta 'pioglitazone vs glimepiride fuq il-progressjoni ta' aterosklerożi koronarja f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2: il-prova kkontrollata bl-addoċċ ta 'PERISCOPE. Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, Nesto R, Kupfer S, Perez A, Jure H,

6) Prova randomised ta 'l-effetti ta' rosiglitazone u metformin fuq infjammazzjoni u aterosklerożi subklinika f'pazjenti b'dijabete tat-tip 2. Stocker DJ, Taylor AJ, Langley RW, Jezior MR, Vigersky RA Am Heart J. 2007 Mar, 153 (3): 445.e1-6.

7) GlaxoSmithKline. Studju nru. ZM2005 / 00181/01: Proġett ta 'Mudellar ta' Avvenimenti Kardjovaskulari Avandia. (Aċċessata s-7 ta 'Ġunju, 2007, fuq http://ctr.gsk.co.uk/summary/Rosiglitazone/III_CVmodeling.pdf).

8) Monoterapija ma 'Troglitazone ttejjeb il-kontroll gliċemiku f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2: studju każwali u kkontrollat. Il-Grupp ta 'Studju ta' Troglitazone. Fonseca VA, Valiquett TR, Huang SM, Ghazzi MN, Whitcomb RW J Clin Endocrinol Metab 1998 Sep, 83 (9): 3169-76.

9) Thiazolidinediones jespandu l-volum tal-fluwidu tal-ġisem permezz tal-istimulazzjoni tal-PPARgamma tal-assorbiment tal-melħ renali medjat mill-ENaC. Guan Y, Hao C, Cha DR, Rao R, Lu W, Kohan DE, Magnuson MA, Redha R, Zhang Y, Breyer MD Nat Med 2005 Aww, 11 (8): 861-866. Epub 2005 10 Lul.

10) TI - Konsegwenzi skeletriċi tat-terapija ta 'thiazolidinedione. Griż A Osteoporos Int. 2008 Frar, 19 (2): 129-37. Epub 2007 28 Sett.

11) Effett ta 'rosiglitazone fuq il-frekwenza tad-dijabete f'pazjenti b'tolleranza tal-glukożju indebolita jew indeboliment ta' glucose waqt is-sawm: prova kkontrollata bl-addoċċ. Gerstein HC, Yusuf S, Bosch J, Pogue J, Sheridan P, Dinccag N, Hanefeld M, Hoogwerf B, Laakso M, Mohan V, Shaw J, Zinman B, Holman RR Lancet. 2006 2336 Settembru (9541): 1096-105

12) Il-Grupp ta ’Riċerka DPP. Prevenzjoni tad-dijabete tat-tip 2 bi troglitazone fil-programm ta 'prevenzjoni tad-dijabete. Dijabete 2003, 52 Suppl 1: A58.

Kif tiġi trattata l-patoloġija?

It-trattament modern tad-dijabete huwa kumpless ta ’miżuri.

Il-miżuri terapewtiċi jinkludu kors mediku, wara dieta stretta, terapija fiżika, trattament mhux mid-droga u l-użu ta 'riċetti ta' mediċina tradizzjonali.

Il-kura tad-dijabete tinvolvi l-użu ta 'mediċini speċjali biex jinkisbu ċerti għanijiet terapewtiċi.

Dawn l-għanijiet ta 'trattament huma:

• iż-żamma tal-ammont ta 'l-ormon insulina fil-livell meħtieġ;
• normalizzazzjoni ta 'l-ammont ta' glukosju fid-demm,
• ostaklu għall-iżvilupp ulterjuri tal-proċess patoloġiku,
• newtralizzazzjoni ta 'manifestazzjonijiet ta' kumplikazzjonijiet u konsegwenzi negattivi.

Il-kors terapewtiku jinvolvi l-użu tal-gruppi ta 'mediċini li ġejjin:

1. Preparazzjonijiet tas-sulfonylurea, li jiffurmaw madwar disgħin fil-mija tal-mediċini kollha li jbaxxu z-zokkor. Dawn il-pilloli jinnewtralizzaw sew ir-reżistenza għall-insulina manifestata.
2. Biguanides huma mediċini b’sustanza attiva bħal metformin. Il-komponent għandu effett ta 'benefiċċju fuq telf ta' piż, u jgħin ukoll biex inaqqas iz-zokkor fid-demm. Bħala regola, ma jintużax f'każ ta 'funzjoni indebolita tal-kliewi u tal-fwied, peress li jakkumula malajr f'dawn l-organi.
3. Inibituri ta 'Alpha-glycosidase jintużaw profilattikament biex jipprevjenu l-iżvilupp ta' dijabete tat-tip 2. Il-vantaġġ ewlieni ta 'mediċini ta' dan il-grupp huwa li dawn ma jwasslux għall-manifestazzjoni ta 'ipogliċemija. Il-mediċini bil-pilloli għandhom effett ta 'benefiċċju fuq in-normalizzazzjoni tal-piż, speċjalment jekk tiġi segwita terapija bid-dieta.
4. Thiazolidinediones jistgħu jintużaw bħala l-mediċina ewlenija għat-trattament tal-patoloġija jew flimkien ma 'mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor. L-effett ewlieni tal-pilloli huwa li żżid is-sensittività tat-tessut għall-insulina, u b'hekk tinnewtralizza r-reżistenza. Il-mediċini ma jintużawx fl-iżvilupp tad-dijabete mellitus tat-tip 1, peress li jistgħu jaġixxu biss fil-preżenza ta 'l-insulina, li hija prodotta mill-frixa.

Barra minn hekk, jintużaw meglitinidi - mediċini li jżidu s-sekrezzjoni ta 'l-insulina, u b'hekk jaffettwaw iċ-ċelloli beta tal-frixa.

Tnaqqis fil-livelli ta 'glukożju huwa osservat diġà ħmistax-il minuta wara li tkun ħadet il-pillola.

L-effett tat-thiazolidinediones fuq il-ġisem?

Il-mediċini mill-grupp ta 'thiazolidinediones huma mmirati biex jinnewtralizzaw ir-reżistenza għall-insulina.

Huwa maħsub li pilloli bħal dawn jistgħu saħansitra jipprevjenu r-riskju li tiżviluppa dijabete tat-tip 2.

Farmakoloġija moderna tirrappreżenta żewġ mediċini ewlenin minn dan il-grupp - Rosiglitazone u Pioglitazone.

L-effetti ewlenin tal-mediċini fuq il-ġisem huma kif ġej:

• iżżid il-livell ta 'sensittività tat-tessut għall-insulina,
• tikkontribwixxi għal aktar sinteżi fiċ-ċelloli beta tal-frixa,
• iżid l-effett ta 'metformin fit-terapija ta' kombinazzjoni.

Preparazzjonijiet mill-grupp ta 'thiazolidinediones jintużaw fil-każijiet li ġejjin:

1. Għall-kura u l-prevenzjoni tad-dijabete tat-tip 2.
2. Biex tinnormalizza l-piż meta tkun segwita terapija bid-dieta għad-dijabete u eżerċizzju.
3. Biex iżżid l-effett tal-mediċini mill-grupp biguanide, jekk dawn tal-aħħar ma jimmanifestawx għal kollox.

Drogi moderni ta 'pilloli thiazolidinedione jistgħu jiġu ppreżentati f'diversi dożi, skond il-grad ta' żvilupp tal-patoloġija - ħmistax, tletin jew ħamsa u erbgħin milligramma ta 'l-ingredjent attiv. Il-kors ta ’trattament huwa rrakkomandat li tibda b’doża minima u li tittieħed darba kuljum. Wara tliet xhur, jekk meħtieġ, żid id-dożaġġ.

Ħafna drabi, il-mediċina tintuża biex tnaqqas il-glukosju fid-demm. Barra minn hekk, fil-prattika medika, huwa konswetudinar li pazjenti separati li jieħdu l-pilloli għal dawk li "ma jagħtux rispons" u "ma jwieġbux" għall-effetti tal-mediċina.

Huwa maħsub li l-effett ta 'l-użu ta' thiazolidinediones huwa kemmxejn inqas minn dak ta 'drogi li jbaxxu z-zokkor ta' gruppi oħra.

Preparazzjonijiet ta 'Thiazolidinedione

Troglitazone (Rezulin) kien il-mediċina tal-ewwel ġenerazzjoni ta 'dan il-grupp. Huwa ġie mfakkar mill-bejgħ, minħabba li l-effett tiegħu kien rifless negattiv fuq il-fwied.

Rosiglitazone (Avandia) huwa mediċina tat-tielet ġenerazzjoni f'dan il-grupp. Waqaf jintuża fl-2010 (projbit fl-Unjoni Ewropea) wara li ġie ppruvat li jżid ir-riskju ta 'mard kardjovaskulari.

Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' pioglitazone

L-azzjoni ta 'pioglitazone hija li tikkonnettja ma' riċettur speċjali ta 'PPAR-gamma, li jinsab fin-nukleu taċ-ċellula. Għalhekk, il-mediċina taffettwa l-funzjoni taċ-ċelloli assoċjati mal-ipproċessar tal-glukosju. Il-fwied, taħt l-influwenza tiegħu, jipproduċi ħafna inqas. Fl-istess ħin, is-sensittività tat-tessut għall-insulina tiżdied.

Trid tkun taf: x'inhi r-reżistenza għall-insulina

Dan hu veru speċjalment għal ċelloli tax-xaħam, muskoli u fwied. U mbagħad, hemm tnaqqis fil-livelli ta 'glukosju fil-plażma waqt is-sawm u l-kisba ta' konċentrazzjoni ta 'glukożju postprandjali.

Effett tal-applikazzjoni

Barra minn hekk, ġie ppruvat li l-mediċina għandha xi effetti ta 'benefiċċju addizzjonali:

• Tnaqqas il-pressjoni
• Taffettwa l-livell ta 'kolesterol (iżżid il-preżenza ta' "kolesterol tajjeb", jiġifieri, HDL, u ma żżidx "kolesterol ħażin" - LDL),
• Tinibixxi l-formazzjoni u t-tkabbir ta 'aterosklerożi,
• Inaqqas ir-riskju ta 'mard tal-qalb (per eżempju, attakk tal-qalb, puplesija).

Aqra iktar: Ġardini jipproteġu l-qalb

Lill-preskrizzjoni lil pioglitazone

Pioglitazone jista 'jintuża bħala mediċina waħda, i.e. monoterapija. Ukoll, jekk għandek dijabete mellitus tat-tip 2, il-bidliet fl-istil ta 'ħajja tiegħek ma jagħtux ir-riżultati mistennija u hemm kontra-indikazzjonijiet għall-metformina, it-tolleranza fqira tagħha u l-effetti sekondarji possibbli.

L-użu ta 'pioglitazone huwa possibbli flimkien ma' mediċini oħra kontra l-dijabete (per eżempju, acarbose) u metformin jekk azzjonijiet oħra ma jġibux suċċess

Pioglitazone jista 'jintuża wkoll ma' l-insulina, speċjalment għal nies li l-ġisem tagħhom jirreaġixxi b'mod negattiv għall-metformin.

Aqra iktar: Kif tieħu metformin

Kif tieħu pioglitazone

Il-mediċina għandha tittieħed darba kuljum, oralment, fi żmien fiss. Dan jista 'jsir kemm qabel kif ukoll wara l-ikel, minħabba li l-ikel ma jaffettwax l-assorbiment tal-mediċina. Normalment, il-kura tibda b'doża inqas. F'każijiet fejn l-effett tat-trattament ma jkunx sodisfaċenti, jista 'jiżdied gradwalment.

L-effikaċja tal-mediċina hija osservata f'każijiet fejn huwa neċessarju li tiġi kkurata dijabete tat-tip 2, iżda metformin ma tistax tintuża, monoterapija ma 'mediċina waħda mhix permessa.

Minbarra l-fatt li pioglitazone inaqqas il-glikemija postprandjali, glukosju fil-plażma u jistabbilizza emoglobina glikata, għandu wkoll effett pożittiv addizzjonali fuq il-pressjoni tad-demm u l-kolesterol fid-demm. Barra minn hekk, ma jikkawżax anomaliji.

Effetti sekondarji

L-effetti sekondarji li jistgħu jseħħu bit-terapija bil-pioglitazone jinkludu:

• Kontenut miżjud ta 'ilma fil-ġisem (speċjalment meta jintuża ma' l-insulina)
• Żieda fil-fraġilità tal-għadam, li hija mimlija ġrieħi miżjuda,
• Infezzjonijiet respiratorji iktar frekwenti
• Żieda fil-piż.
• Disturb fl-irqad.
• Disfunzjoni tal-fwied.

It-teħid tal-mediċina jista 'jżid ir-riskju ta' edema makulari (l-ewwel sintomu jista 'jkun deterjorazzjoni fl-akutezza viżwali, li għandha tiġi rrappurtata b'mod urġenti lil oftalmologu) u r-riskju li tiżviluppa kanċer tal-bużżieqa tal-awrina.

Din il-mediċina ma tikkawżax ipogliċemija, iżda żżid ir-riskju li sseħħ meta tintuża ma 'mediċini derivati ​​mill-insulina jew is-sulfonylurea.

Aqra iktar: Drogi ġodda għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2 Trulicity mellitus (dulaglutide)

- Pakketti tal-folji (3) - pakketti tal-kartun 10 pcs. - Pakketti ta 'folji (6) - pakketti ta' kartun 30 pcs. - laned polimeri (1) - pakketti tal-kartun.

- Fliexken tal-polimeru (1) - pakketti tal-kartun.

Azzjoni farmakoloġika

Aġent ipogliċemiku orali, derivat tas-serje ta 'thiazolidinedione. Agonist qawwi u selettiv ta 'riċetturi gamma attivat mill-proliferatur perossossome (PPAR-gamma). Riċetturi gamma PPAR jinstabu fl-adiposju, fit-tessut tal-muskolu u fil-fwied.

L-attivazzjoni ta 'riċetturi nukleari PPAR-gamma timmodifika t-traskrizzjoni ta' numru ta 'ġeni sensittivi għall-insulina involuti fil-kontroll tal-glukosju u fil-metaboliżmu tal-lipidi. Inaqqas ir-reżistenza għall-insulina fit-tessuti periferali u fil-fwied, b'riżultat ta 'dan hemm żieda fil-konsum tal-glukożju li tiddependi mill-insulina u tnaqqis fil-produzzjoni tal-glukosju fil-fwied.

B'differenza mid-derivattivi tas-sulfonylurea, pioglitazone ma jistimulax is-sekrezzjoni ta 'l-insulina miċ-ċelloli beta tal-frixa.

Fid-dijabete mellitus tat-tip 2 (mhux dipendenti mill-insulina), tnaqqis fir-reżistenza għall-insulina taħt l-influwenza ta 'pioglitazone jwassal għal tnaqqis fil-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm, tnaqqis fl-insulina fil-plażma u emoglobina A1c (emoglobina glikata, HbA1c).

Fid-dijabete mellitus tat-tip 2 (mhux dipendenti fuq l-insulina) b'indeboliment fil-metaboliżmu tal-lipidi assoċjat ma 'l-użu ta' pioglitazone, hemm tnaqqis fit-TG u żieda fl-HDL. Fl-istess ħin, il-livell ta 'LDL u l-kolesterol totali f'dawn il-pazjenti ma jinbidilx.

Farmakokinetika

Wara l-inġestjoni fuq stonku vojt, pioglitazone jinstab fil-plażma tad-demm wara 30 minuta. Cmax fil-plażma jintlaħaq wara sagħtejn.Meta tiekol, kien hemm żieda żgħira fil-ħin biex tintlaħaq Cmax sa 3-4 sigħat, iżda l-grad ta 'assorbiment ma nbidilx.

Wara li ħadt doża waħda, il-Vd apparenti ta 'pioglitazone medja ta' 0.63 ± 0.41 l / kg. Li torbot ma 'proteini tas-serum uman, prinċipalment bl-albumina, hija iktar minn 99%, li torbot ma' proteini tas-serum oħra hija inqas evidenti. Il-metaboliti ta 'pioglitazone M-III u M-IV huma wkoll assoċjati sinifikament ma' albumina fis-serum - aktar minn 98%.

Pioglitazone huwa metabolizzat b'mod estensiv fil-fwied permezz ta 'idrossilazzjoni u ossidazzjoni. Metaboliti M-II, M-IV (derivati ​​ta ’idrossi ta’ pioglitazone) u M-III (keto-derivattivi ta ’pioglitazone) juru attività farmakoloġika f’mudelli ta’ annimali ta ’dijabete tat-tip 2. Metaboliti huma wkoll parzjalment konvertiti f'konjugati ta 'aċidi glukuroniċi jew sulfuriċi.

Il-metaboliżmu ta 'pioglitazone fil-fwied iseħħ bil-parteċipazzjoni ta' l-isoenzimi CYP2C8 u CYP3A4.

T1 / 2 ta 'pioglitazone mhux mibdul huwa ta' 3-7 sigħat, pioglitazone totali (pioglitazone u metaboliti attivi) huwa ta '16 sa 24 siegħa. It-tneħħija ta' pioglitazone hija ta '5-7 l / siegħa.

Wara l-għoti mill-ħalq, madwar 15-30% tad-doża ta 'pioglitazone tinstab fl-awrina. Ammont estremament żgħir ta 'pioglitazone jitneħħa mill-kliewi, prinċipalment fil-forma ta' metaboliti u l-konjugati tagħhom. Huwa maħsub li meta jinbelgħu, ħafna mid-doża tiġi mneħħija fil-bili, kemm ma tinbidilx kif ukoll fil-forma ta 'metaboliti, u tiġi mneħħija mill-ġisem bil-ħmieġ.

Il-konċentrazzjonijiet ta 'pioglitazone u l-metaboliti attivi fis-serum tad-demm jibqgħu f'livell għoli biżżejjed 24 siegħa wara amministrazzjoni waħda tad-doża ta' kuljum.

Dijabete mellitus tat-tip 2 (mhux dipendenti fuq l-insulina).

Interazzjoni bejn id-drogi

Meta jintuża derivattiv ieħor ta 'thiazolidinedione fl-istess ħin ma' kontraċettivi orali, tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta 'ethinyl estradiol u norethindrone fil-plażma kien osservat b'madwar 30%. Għalhekk, bl-użu simultanju ta 'pioglitazone u kontraċettivi orali, huwa possibbli li titnaqqas l-effikaċja ta' kontraċezzjoni.

Ketoconazole jinibixxi l-metaboliżmu tal-fwied in vitro tal-pioglitazone.

Istruzzjonijiet speċjali

Pioglitazone m'għandux jintuża fil-preżenza ta 'manifestazzjonijiet kliniċi ta' mard tal-fwied fil-fażi attiva jew b'żieda fl-attività ta 'ALT 2.5 darbiet ogħla minn VGN. B'attività moderatament miżjuda ta 'enzimi tal-fwied (ALT f'inqas minn 2.

VGN 5 darbiet ogħla) qabel jew waqt il-kura b'paoglitazone pazjenti għandhom jiġu eżaminati biex tkun stabbilita l-kawża taż-żieda. B'żieda moderata fl-attività tal-enzima tal-fwied, it-trattament għandu jinbeda b'kawtela jew jitkompla.

F'dan il-każ, monitoraġġ aktar frekwenti tal-istampa klinika u studju tal-livell ta 'attività ta' enzimi tal-fwied huwa rrakkomandat.

Fil-każ ta 'żieda fl-attività ta' transaminases fis-serum tad-demm (ALT> 2.

5 darbiet ogħla mill-VGN) il-monitoraġġ tal-funzjoni tal-fwied għandu jitwettaq iktar spiss u sakemm il-livell jerġa 'lura għan-normal jew għall-indikaturi li ġew osservati qabel it-trattament.

Jekk l-attività ta 'ALT hija tliet darbiet ogħla minn VGN, imbagħad għandu jsir it-tieni test biex tiddetermina l-attività ta' ALT kemm jista 'jkun malajr. Jekk l-attività ta 'ALT tibqa' f'livell ta 'tliet darbiet> il-pioglitazone VGN għandu jitwaqqaf.

Waqt it-trattament, jekk ikun hemm suspett ta 'l-iżvilupp ta' funzjoni indebolita tal-fwied (dehra ta 'nawżea, rimettar, uġigħ addominali, għeja, nuqqas ta' aptit, awrina skura), għandhom jiġu stabbiliti testijiet tal-funzjoni tal-fwied. Id-deċiżjoni dwar il-kontinwazzjoni tat-terapija bil-pioglitazone għandha tittieħed abbażi ta 'dejta klinika, b'kont meħud tal-parametri tal-laboratorju. Fil-każ ta 'suffejra, pioglitazone għandu jitwaqqaf.

B'kawtela, pioglitazone għandu jintuża f'pazjenti b'edema.

L-iżvilupp ta 'anemija, tnaqqis fl-emoglobina u tnaqqis fl-ematokrit jistgħu jkunu assoċjati ma' żieda fil-volum tal-plażma u ma juru l-ebda effetti ematoloġiċi sinifikanti klinikament.

Jekk meħtieġ, l-użu simultanju ta 'ketoconazole għandu jissorvelja aktar regolarment il-livell ta' gliċemija.

Ġew innotati każijiet rari ta 'żieda temporanja fil-livell ta' attività ta 'CPK fl-isfond ta' l-użu ta 'pioglitazone, li ma kellux konsegwenzi kliniċi. Ir-relazzjoni ta 'dawn ir-reazzjonijiet ma' pioglitazone mhix magħrufa.

Il-valuri medji ta 'bilirubin, AST, ALT, fosfatasi alkalina u GGT naqsu waqt l-eżami fit-tmiem tal-kura b'poglitazone meta mqabbla ma' indikaturi simili qabel it-trattament.

Qabel ma tibda t-trattament u matul l-ewwel sena ta 'trattament (kull xahrejn) u mbagħad perjodikament, l-attività ta' ALT għandha tiġi sorveljata.

Fi riċerka sperimentali pioglitazone mhux muri li mutaġeniku.

L-użu ta 'pioglitazone fi tfal mhux irrakkomandat.

Tqala u treddigħ

Pioglitazone huwa kontraindikat fit-tqala u fit-treddigħ.

F'pazjenti b'reżistenza għall-insulina u ċiklu anovulatorju fil-perjodu ta 'qabel il-menopawża, il-kura b'tiazolidinediones, inkluż pioglitazone, tista' tikkawża ovulazzjoni. Dan iżid ir-riskju ta 'tqala jekk ma tintużax kontraċezzjoni xierqa.

Fi riċerka sperimentali intwera f'annimali li pioglitazone m'għandux effett teratoġeniku u ma jaffettwax b'mod negattiv il-fertilità.

Bi funzjoni indebolita tal-fwied

Pioglitazone m'għandux jintuża fil-preżenza ta 'manifestazzjonijiet kliniċi ta' mard tal-fwied fil-fażi attiva jew b'żieda fl-attività ta 'ALT 2.5 darbiet ogħla minn VGN. B'attività moderatament miżjuda ta 'enzimi tal-fwied (ALT f'inqas minn 2.

VGN 5 darbiet ogħla) qabel jew waqt il-kura b'paoglitazone pazjenti għandhom jiġu eżaminati biex tkun stabbilita l-kawża taż-żieda. B'żieda moderata fl-attività tal-enzima tal-fwied, it-trattament għandu jinbeda b'kawtela jew jitkompla.

F'dan il-każ, monitoraġġ aktar frekwenti tal-istampa klinika u studju tal-livell ta 'attività ta' enzimi tal-fwied huwa rrakkomandat.

Fil-każ ta 'żieda fl-attività ta' transaminases fis-serum tad-demm (ALT> 2.

5 darbiet ogħla mill-VGN) il-monitoraġġ tal-funzjoni tal-fwied għandu jitwettaq iktar spiss u sakemm il-livell jerġa 'lura għan-normal jew għall-indikaturi li ġew osservati qabel it-trattament.

Jekk l-attività ta 'ALT hija tliet darbiet ogħla minn VGN, imbagħad għandu jsir it-tieni test biex tiddetermina l-attività ta' ALT kemm jista 'jkun malajr. Jekk l-attività ta 'ALT tibqa' f'livell ta 'tliet darbiet> il-pioglitazone VGN għandu jitwaqqaf.

Waqt it-trattament, jekk ikun hemm suspett ta 'l-iżvilupp ta' funzjoni indebolita tal-fwied (dehra ta 'nawżea, rimettar, uġigħ addominali, għeja, nuqqas ta' aptit, awrina skura), għandhom jiġu stabbiliti testijiet tal-funzjoni tal-fwied. Id-deċiżjoni dwar il-kontinwazzjoni tat-terapija bil-pioglitazone għandha tittieħed abbażi ta 'dejta klinika, b'kont meħud tal-parametri tal-laboratorju. Fil-każ ta 'suffejra, pioglitazone għandu jitwaqqaf.

Deskrizzjoni tal-mediċina ASTROZON hija bbażata fuq struzzjonijiet għall-użu approvati uffiċjalment u approvati mill-manifattur.

Sibt bug? Agħżelha u agħfas Ctrl + Enter.

Preparazzjonijiet ta 'Thiazolidinedione - karatteristiċi u karatteristiċi ta' applikazzjoni

Minħabba l-patoġenesi tad-dijabete tat-tip 2, il-pazjenti huma preskritti mediċini ipogliċemiċi b’effetti differenti. Xi wħud jistimulaw il-produzzjoni tal-insulina miċ-ċelloli tal-frixa, filwaqt li oħrajn jikkoreġu r-reżistenza għall-insulina.

Thiazolidinediones jagħmlu parti mill-aħħar klassi ta ’mediċini.

Karatteristiċi ta 'thiazolidinediones

Thiazolidinediones, fi kliem ieħor glitazoni, huwa grupp ta 'mediċini li jbaxxu z-zokkor li għandu l-għan li jżid l-effett bijoloġiku ta' l-insulina. Għat-trattament tad-dijabete mellitus beda jintuża relattivament reċentement - mill-1996. Jinħarġu strettament skond il-preskrizzjoni.

Il-glitazoni, minbarra l-azzjoni ipogliċemika, għandhom effett pożittiv fuq is-sistema kardjovaskulari. L-attività li ġejja ġiet osservata: antitrombotika, antiatroġenika, anti-infjammatorja. Meta tieħu thiazolidinediones, il-livell ta 'emoglobina glikata jonqos fil-medja b'1.5%, u l-livell ta' HDL jiżdied.

It-terapija bi mediċini ta ’din il-klassi mhix inqas effettiva mit-terapija b’Metformin. Iżda ma jintużawx fl-istadju inizjali bid-dijabete tat-tip 2. Dan minħabba s-severità tal-effetti sekondarji u prezz ogħla. Illum, il-glitazoni jintużaw biex ibaxxu l-gliċemija bid-derivattivi tas-sulfonylurea u l-metformina. Jistgħu jiġu preskritti kemm separatament ma ’kull waħda mill-mediċini, kif ukoll flimkien.

Nota! Hemm evidenza li t-teħid ta 'glitazoni f'persuni bi prediabetes naqqas ir-riskju li tiżviluppa l-marda b'50%. Skond ir-riżultati ta 'l-istudju, instab li t-teħid ta' thiazolidinediones ittardja l-iżvilupp tal-marda b'1,5 sena. Iżda wara l-irtirar ta ’mediċini ta’ din il-klassi, ir-riskji saru l-istess.

Fost il-karatteristiċi tal-mediċini hemm pożittivi u negattivi:

• iżżid il-piż tal-ġisem b'2 kg fil-medja,
• Lista kbira ta 'effetti sekondarji
• Ittejjeb il-profil tal-lipidi
• Effettivament jaffettwa r-reżistenza għall-insulina
• attività li tbaxxi z-zokkor meta mqabbla ma 'derivattivi ta' metformin, sulfonylurea,
• pressjoni tad-demm baxxa
• tnaqqas il-fatturi li jaffettwaw l-iżvilupp ta 'l-aterosklerożi,
• żomm il-fluwidu, u bħala riżultat, ir-riskji ta 'insuffiċjenza tal-qalb jiżdiedu,
• tnaqqas id-densità tal-għadam, iżżid ir-riskju ta 'ksur,
• epatotossiċità.

Indikazzjonijiet u kontra-indikazzjonijiet

Thiazolidinediones huma preskritti għal dijabete li ma tiddependix mill-insulina (dijabete tat-tip 2):

• bħala monoterapija għal dawk il-pazjenti li jikkontrollaw il-livell ta 'gliċemija mingħajr medikazzjoni (dieta u attività fiżika),
• bħala terapija doppja flimkien ma 'preparazzjonijiet ta' sulfonylurea,
• bħala trattament doppju b'metformin għal kontroll gliċemiku xieraq,
• bħala trattament triplu ta '"glitazone + metformin + sulfonylurea",
• kombinazzjoni ma 'l-insulina
• kombinazzjoni ma 'l-insulina u metformina.

Fost il-kontra-indikazzjonijiet biex tieħu mediċini:

• intolleranza individwali,
• tqala / treddigħ
• età sa 18-il sena
• insuffiċjenza fil-fwied - severità severa u moderata,
• insuffiċjenza tal-qalb severa
• insuffiċjenza tal-kliewi hija severa.

Attenzjoni! Thiazolidinediones mhumiex preskritti għal pazjenti b'dijabete tat-tip 1.

ġbir ta 'mediċini tal-grupp tat-thiazolidinedione:

Doża, metodu ta 'kif għandu jingħata

Il-glitazoni jittieħdu mingħajr ma jitqies l-ikel. L-aġġustament fid-doża għall-anzjani b'devjazzjonijiet żgħar fil-fwied / fil-kliewi ma jsirx. Din l-aħħar kategorija ta 'pazjenti hija preskritta inqas konsum kuljum ta' mediċina. Id-dożaġġ hija determinata mit-tabib individwalment.

Il-bidu tat-terapija jibda b'doża baxxa. Jekk ikun hemm bżonn, din tiżdied fil-konċentrazzjonijiet skond il-mediċina. Meta kkombinat ma 'l-insulina, id-dożaġġ tagħha jibqa' mhux mibdul jew jonqos b'rapporti ta 'kondizzjonijiet ipogliċemiċi.

Lista tad-Droga Thiazolidinedione

Żewġ rappreżentanti ta 'glitazone illum huma disponibbli fis-suq farmaċewtiku - rosiglitazone u pioglitazone. L-ewwel fil-grupp kienet it-troglitazone - dalwaqt ġiet ikkanċellata minħabba l-iżvilupp ta 'ħsara gravi fil-fwied.

Il-mediċini bbażati fuq rosiglitazone jinkludu dawn li ġejjin:

• 4 mg ta 'l-avandja - Spanja,
• 4 mg Diagnitazone - l-Ukrajna,
• Roglit f'2 mg u 4 mg - l-Ungerija.

Drogi bbażati fuq piogitazone jinkludu:

• Glutazone 15 mg, 30 mg, 45 mg - l-Ukrajna,
• Nilgar 15 mg, 30 mg - l-Indja,
• Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - Turkija,
• Pioglar 15 mg, 30 mg - l-Indja,
• Pyosis 15 mg u 30 mg - l-Indja.

Interazzjoni ma 'mediċini oħra

1. Rosiglitazone. L-użu tal-alkoħol ma jaffettwax il-kontroll gliċemiku. M'hemm l-ebda interazzjoni sinifikanti ma 'kontraċettivi tal-pilloli, Nifedipine, Digoxin, Warfarin.
2. Pioglitazone. Meta kkombinat ma 'rifampicin, l-effett ta' pioglitazone jitnaqqas. Forsi tnaqqis żgħir fl-effikaċja tal-kontraċettivi waqt li tieħu kontraċettivi tal-pilloli. Meta tuża ketoconazole, il-kontroll gliċemiku ta 'spiss huwa meħtieġ.

Thiazolidinediones mhux biss inaqqsu l-livelli taz-zokkor, iżda jaffettwaw ukoll b'mod pożittiv is-sistema kardjovaskulari. Minbarra l-vantaġġi, għandhom numru ta ’aspetti negattivi, li l-iktar komuni minnhom huma l-iżvilupp ta’ insuffiċjenza tal-qalb u tnaqqis fid-densità tal-għadam.

Huma wżati attivament fit-terapija kumplessa, l-użu ta 'thiazolidinediones għall-prevenzjoni tal-iżvilupp tal-marda jirrikjedi aktar studju.

Artikoli Relatati Oħra Rakkomandati

Drogi li jbaxxu z-zokkor

Indikazzjonijiet għall-użu
Jintużaw għal dijabete mellitus tat-tip 2 bl-ineffettività tat-terapija bid-dieta, kemm bħala monoterapija kif ukoll meta kkombinati ma 'mediċini li jbaxxu z-zokkor ta' gruppi oħra.
L-azzjoni tal-mediċini ta 'dan il-grupp hija mmirata biex tiżdied is-sensittività taċ-ċelloli tat-tessut għall-insulina. Għalhekk, inaqqsu r-reżistenza għall-insulina.

Fil-prattika medika moderna, żewġ mediċini ta 'dan il-grupp huma użati: Rosiglitazone u Pioglitazone.

Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' dawn il-mediċini huwa kif ġej: inaqqsu r-reżistenza għall-insulina billi jżidu s-sinteżi taċ-ċelloli trasportaturi tal-glukosju.
L-azzjoni tagħhom hija possibbli biss jekk għandek l-insulina tiegħek stess.

Barra minn hekk, ibaxxu l-livell ta 'trigliċeridi u aċidi grassi ħielsa fid-demm.

Farmakokinetika: Il-mediċini jiġu assorbiti malajr fil-passaġġ gastro-intestinali. Il-konċentrazzjoni massima fid-demm tinkiseb 1-3 sigħat wara l-għoti (rosiglitazone wara 1-2 sigħat, pioglitazone wara 2-4 siegħa).

Metabolizzat fil-fwied. Pioglitazone jifforma metaboli attivi, dan jipprovdi effett itwal.

Kontra-indikazzjonijiet dijabete mellitus tat-tip 1. Tqala u treddigħ Mard tal-fwied waqt it-taħrix. Livelli ta 'ALT li jaqbżu n-norma bi 2.5 darbiet jew aktar.

L-età hija taħt it-18-il sena.

Effetti sekondarji Xi każijiet ta 'żieda fil-livelli ta' ALT, kif ukoll l-iżvilupp ta 'insuffiċjenza akuta tal-fwied u epatite bl-użu ta' thiazolidinediones, ġew irreġistrati.

Għalhekk, huwa meħtieġ li tevalwa l-funzjoni tal-fwied qabel tieħu l-mediċini u twettaq monitoraġġ perjodiku waqt li tieħu thiazolidinediones.

It-teħid ta 'thiazolidinediones jista' jikkontribwixxi għal żieda fil-piż. Dan huwa osservat b'monoterapija, u b'taħlita ta 'thiazolidinediones ma' mediċini oħra. Ir-raġuni għal dan mhix magħrufa eżattament, iżda x'aktarx dan huwa minħabba l-akkumulazzjoni ta 'fluwidu fil-ġisem.

Iż-żamma tal-fluwidu mhux biss taffettwa ż-żieda fil-piż, iżda tikkawża wkoll edema u aggravar tal-attività kardijaka.
B'edema severa, l-użu ta 'dijuretiċi huwa rakkomandat.

Insuffiċjenza tal-qalb ħafna drabi tiżviluppa meta thiazolidinediones huma kkombinati ma 'mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor, inkluż l-insulina. Bil-monoterapija bi thiazolidinediones jew l-insulina, ir-riskju ta 'insuffiċjenza tal-qalb huwa żgħir ħafna - inqas minn 1%, u meta kkombinat, ir-riskju jiżdied għal 3%.

Forsi l-iżvilupp ta 'anemija fi 1-2% tal-każijiet.

Metodu ta 'applikazzjoni
Pioglitazone jittieħed darba kuljum Il-mediċina mhix marbuta ma 'l-ikel.

Id-doża medja hija ta '15-30 mg, id-doża massima hija 45 mg kuljum.

Rosiglitazone jittieħed 1-2 darbiet kuljum Il-mediċina mhix marbuta ma 'tiekol.

Id-doża medja hija ta ’4 mg, id-doża massima hija ta’ 8 mg kuljum.

Indikazzjonijiet għall-użu
Jintuża f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2, obeżi, u f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 1 flimkien ma 'terapija bl-insulina.

Bħalissa, mediċina waħda tal-grupp Biguanide tintuża - Metformin (Siofor, Avandamet, Bagomet, Glucofage, Metfogamma).

Metformin jgħin biex inaqqas il-piż tal-ġisem b'medja ta '1-2 kg fis-sena.

Mekkaniżmu ta 'azzjoni
Il-metformin tibdel l-assorbiment tal-glukosju miċ-ċelloli intestinali, li jwassal għal tnaqqis fiż-zokkor fid-demm.

Ukoll, il-metformina tgħin biex tnaqqas l-aptit, li mbagħad iwassal għal tnaqqis fil-piż tal-ġisem.

Farmakokinetika
Metformin jilħaq il-konċentrazzjoni massima tiegħu wara 1.5-2 sigħat wara l-għoti.

L-akkumulazzjoni tagħha fil-fwied, fil-kliewi u fil-glandoli tal-bżieq hija osservata.

Huwa eliminat mill-kliewi. F'każ ta 'attività tal-kliewi indebolita, akkumulazzjoni tal-mediċina hija possibbli.

Kontra-indikazzjonijiet: Sensittività eċċessiva għall-mediċina Tqala u treddigħ Tfixkil tal-fwied Tfixkil fil-kliewi Insuffiċjenza tal-qalb Insuffiċjenza respiratorja.

Età 'l fuq minn 60 sena.

Effetti sekondarji
Forsi l-iżvilupp ta 'anemija.

Ipogliċemija.
Mhux obbligatorju
Uża l-mediċina b'kawtela f'infezzjonijiet akuti, interventi kirurġiċi, u aggravar ta 'mard kroniku.

Għandek tieqaf tieħu l-mediċina 2-3 ijiem qabel l-operazzjoni u terġa 'tirċievi 2 ijiem wara l-operazzjoni.

Forsi taħlita ta 'metformin ma' mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor, inkluża l-insulina.

Derivati ​​ta 'sulfonylureas

Indikazzjonijiet għall-użu
Dijabete mellitus tat-tip 2.

Mekkaniżmu ta 'azzjoni
Preparazzjonijiet tal-grupp tad-derivattivi tas-sulfonylurea huma sigrieti. Jaġixxu fuq iċ-ċelluli beta tal-frixa u jistimulaw is-sinteżi ta 'l-insulina.

Huma wkoll inaqqsu d-depożiti tal-glukosju fil-fwied.

It-tielet effett li dawn il-mediċini għandhom fuq il-ġisem huwa li jaġixxu fuq l-insulina nnifisha, billi jsaħħu l-effett tagħha fuq iċ-ċelloli tat-tessut.

Farmakokinetika
Illum, jintużaw derivattivi tas-sulfonylurea tat-2 ġenerazzjoni.

Drogi f'dan il-grupp jitneħħew mill-kliewi u mill-fwied, bl-eċċezzjoni ta 'glurenorm, li jitneħħa mill-imsaren.

Kontra-indikazzjonijiet Dijabete mellitus li tiddependi mill-insulina Mard kroniku tal-kliewi Mard kroniku tal-fwied.

Tqala u treddigħ.

Effetti sekondarji
Minħabba l-fatt li dawn il-mediċini jżidu s-sekrezzjoni ta 'l-insulina, f'każ ta' doża eċċessiva jżidu l-aptit, u dan iwassal għal żieda fil-piż tal-ġisem. Huwa meħtieġ li tagħżel b'mod preċiż id-doża minima li biha jinkiseb effett ipogliċemiku, sabiex tiġi evitata doża eċċessiva ta 'mediċini.

Doża eċċessiva ta 'mediċini tista' sussegwentement twassal għal reżistenza għal drogi li jbaxxu z-zokkor (jiġifieri, l-effett ta 'mediċini li jbaxxu z-zokkor jitnaqqas ħafna).

Drogi f'dan il-grupp jistgħu jikkawżaw ipogliċemija. Ma tistax iżżid id-dożaġġ tal-mediċini mingħajr ma tikkonsulta tabib.

Il-manifestazzjonijiet gastro-intestinali huma possibbli fil-forma ta 'nawżea, rarament rimettar, dijarea, jew stitikezza.

Kultant iseħħu reazzjonijiet allerġiċi fil-forma ta 'urtikarja u ħakk.

Forsi l-iżvilupp ta 'anemija ta' natura riversibbli.

Metodu ta 'applikazzjoni
Il-biċċa l-kbira tal-preparazzjonijiet tal-grupp “Derivati ​​tas-sulfanylureas” għandhom effett ipogliċemiku għal 12-il siegħa, u għalhekk ġeneralment jittieħdu darbtejn kuljum.

Huwa possibbli li tieħu tliet darbiet kuljum waqt li żżomm id-dożaġġ ta 'kuljum. Dan isir għal effett lixx tal-mediċina.

Mhux obbligatorju
Gliclazide u glimepiride għandhom effett fit-tul, u għalhekk jittieħdu darba kuljum.

Meglitinidi (Nesulfanylurea Sigrieti)

Dawn huma r-regolaturi tal-glukosja bil-ganċ, li jikkawżaw żieda fis-sekrezzjoni tal-insulina, li taffettwa ċ-ċelloli beta tal-frixa.

Żewġ mediċini ta ’dan il-grupp jintużaw - Repaglinide (Novonorm) u Nateglinide (Starlix).

Indikazzjonijiet għall-użu
Dijabete mellitus mhux dipendenti fuq l-insulina b'ineffettività tad-dieta.

Mekkaniżmu ta 'azzjoni Stimula l-produzzjoni ta' l-insulina L-azzjoni tagħhom hija mmirata lejn it-tnaqqis ta 'ipergliċemija prandjali, jiġifieri, ipergliċemija wara li tiekol Mhumiex adattati biex inaqqsu z-zokkor waqt is-sawm.

L-effett ipogliċemiku tal-mediċini jibda 7-15-il minuta wara li tieħu l-pillola.

L-effett ipogliċemiku ta 'dawn il-mediċini mhuwiex twil, għalhekk huwa meħtieġ li tieħuhom diversi drabi kuljum.

Jeskreta prinċipalment mill-fwied.
Kontra-indikazzjonijiet: Dijabete mellitus li tiddependi mill-insulina Tqala u treddigħ Età taħt it-18-il sena Marda kronika tal-kliewi Marda kronika tal-fwied.

Il-manifestazzjonijiet gastro-intestinali huma possibbli fil-forma ta 'nawżea, rarament rimettar, dijarea, jew stitikezza.

Kultant iseħħu reazzjonijiet allerġiċi fil-forma ta 'urtikarja u ħakk.

Rari, drogi f'dan il-grupp jistgħu jikkawżaw ipogliċemija.

Forsi żieda fil-piż tal-ġisem waqt li tieħu mediċini.

Forsi l-iżvilupp tal-vizzju għal Meglitinides.

Metodu ta 'applikazzjoni
Repaglinide jittieħed nofs siegħa qabel l-ikel 3 darbiet kuljum (l-aktar qabel kull ikla).
Id-doża massima waħda hija ta ’4 mg, kuljum - 16 mg.

Nateglinid B.yzftu jittieħed qabel l-ikel għal 10 minuti 3 darbiet kuljum.

Mhux obbligatorju
Forsi taħlita ma 'mediċini li jbaxxu z-zokkor ta' gruppi oħra, per eżempju, ma 'metformin.

Acarbose (α Inibituri tal-Glycosidase)

Indikazzjonijiet għall-użu: Dijabete mellitus mhux dipendenti fuq l-insulina Dijabete mellitus li tiddependi mill-insulina flimkien ma 'terapija bl-insulina.

Bħala profilassi tad-dijabete mellitus tat-tip 2 f'nies bi tolleranza tal-glukosju indebolita.

Mekkaniżmu ta 'azzjoni
Huma jnaqqsu l-assorbiment tal-glukosju mill-imsaren minħabba l-fatt li jorbtu ma 'enzimi li jkissru l-karboidrati u ma jħallux li dawn l-enzimi jinħallu. Il-karboidrati mhux kompluti mhumiex assorbiti minn ċelloli intestinali.

Ma taffettwax il-livell ta 'insulina sintetizzata, għalhekk, ir-riskju li tiżviluppa ipogliċemija huwa eskluż.

Tgħin biex tnaqqas il-piż tal-ġisem minħabba l-fatt li tfixkel l-assorbiment tal-karboidrati fl-imsaren.
Farmakokinetika
Għandha żewġ qċaċet ta 'attività - wara 1,5 - 2 sigħat wara li tieħu l-mediċina u wara 16-20 siegħa.

Huwa assorbit mill-passaġġ gastro-intestinali. Huwa jitneħħa l-aktar minn ġol-imsaren, inqas mill-kliewi.
Kontra-indikazzjonijiet
Mard akut u kroniku tal-passaġġ gastro-intestinali waqt aggravar.

Mard tal-fwied, inkluż iċ-ċirrożi.

Tqala u treddigħ.

Età sa 18-il sena - ħu b'kawtela.

Effetti sekondarji
Mill-passaġġ gastro-intestinali - nawżea, rimettar, nefħa.

Meta tikkonsma karboidrati, flatulenza tista 'tiżviluppa waqt li tieħu l-mediċina.

Reazzjonijiet allerġiċi - urtikarja, ħakk.

Id-dehra ta 'edema hija possibbli.

Kif tuża: Ħu siegħa qabel l-ikel tliet darbiet kuljum.

Ibda b'doża minima u żid gradwalment id-doża.

Mhux obbligatorju
Interventi kirurġiċi, korrimenti, mard infettiv jistgħu jirrikjedu waqfien temporanju tal-mediċina u tranżizzjoni għal terapija bl-insulina.

Huwa meħtieġ li ssegwi b'mod strett dieta b'kontenut baxx ta 'karboidrati "veloċi".

L-effett tal-mediċina għandu effett dipendenti mid-doża - iktar ma tkun għolja d-doża, inqas karboidrati jiġu assorbiti.

Forsi taħlita ma 'mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor. Wieħed għandu jiftakar li l-acarbose jsaħħaħ l-effett ta 'mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor.