Kif tuża Cozaar?

Is-sustanza attiva hija antagonistriċetturi anġjotensina 2. Is-sustanza timblokka kompletament l-effetti kollha. antiotensin, irrispettivament mill-mod li l-enzima ġiet sintetizzata, jew minn fejn inkiseb is-sors. Huwa magħruf li anġjotensina 2(qawwija vasokostrittur) huwa fattur ta 'żvilupp importanti ipertensjoni arterjali. Barra minn hekk, is-sustanza attiva ma taġixxix antagonist tal-angiotensin.

Il-faċilità assoċjata b'mod selettiv ma 'dawk speċifiċi Riċetturi AT1mingħajr ma taffettwa r-riċetturi ta 'ħaddieħor kanali tal-joni u ormoni. Losartan m'għandu l-ebda effett fuqha kininasi 2 u bradikinina. Huwa ppruvat li s-sustanza attiva tal-mediċina mhix il-kawża ta ' edema.

Wara li tieħu l-mediċina, ir-relazzjoni inversa bejn is-soppressjoni tisparixxi anġjotensina 2 u sekrezzjonijiet Reninattività ARPżidiet.

Wara trattament bil-mediċina għal 6 ġimgħat, il-konċentrazzjoni anġjotensina 2 tiżdied bi 2-3 darbiet. Iseħħ imblokk effettiv ta 'riċetturi speċifiċi, li jimmanifesta bis-sħiħ diġà diġà 14-48 jum wara l-bidu tal-mediċina.

Huwa ppruvat li l-mediċina m’għandha l-ebda effett fuqha veġetattiv n.s. u riflessi, konċentrazzjoni taz-zokkor fi demm. Losartan huwa farmakokinetikament differenti minn Inibituri ACEjimblokka l-effetti angiotensin 1 u 2mingħajr ma taffettwa bradikinina(Inibituri ACE taġixxi bil-mod oppost).

Biż-żieda fid-dożaġġ tal-mediċina, l-effett ipotensiv tagħha jiżdied.

Meta twettaq studju ma 'rġiel b'saħħithom, wara li tieħu 100 mg tal-mediċina, soġġett għal melħ baxx jew melħ għoli dietiveloċità Filtrazzjoni glomerulari,Frazzjoni tal-filtrazzjoniu l-funzjoni tal-kliewi kollha ma nbidlitx. Madankollu, żdiedet l-eskrezzjoni ta 'aċidu urinarju mill-kliewi u l-kontenut ta' sodju fl-awrina.

Fin-nisa menopawża u l-perjodu wara t-tbatija żdied pressjoni tad-demmbi konsum ta 'kuljum ta' 50 mg ta 'medikazzjoni għal livell ta' xahar PGma nbidlitx.

Fi provi kliniċi, l-iskop tagħhom kien li tiġi vvalutata d-dipendenza tal-benesseri, il-mortalità u l-frekwenza ta 'attakk tal-qalb f'pazjenti b' CNS mid-doża ta 'kuljum losartan, ġie ppruvat li mediċina f'dożaġġ ta '150 mg hija ħafna iktar effettiva minn 50 mg. Saru studji għal 4 snin.

Wara l-pilloli huma ġewwa Il-passaġġ gastro-intestinali, il-komponent attiv ta 'Cozaar jiġi assorbit sewwa u malajr, jippenetra ċ-ċirkolazzjoni sistemika u metabolizzat (14%) fit-tessuti tal-fwied. Losartan forom attivi (karboxilati) u mhux attiv (N-2-tetrazole-glukuronidu) metaboliti. Il-bijodisponibilità hija ta 'madwar 30%. Il-konċentrazzjoni massima ta ’losartan hija osservata wara 60 minuta, il-metaboliti tagħha - wara 3.5 siegħa. Farmakokinetika il-parametri huma indipendenti mill-konsum tal-ikel.

Il-mediċina għandha grad għoli ħafna li torbot ma 'proteini tal-plażma - madwar 99%. Is-sustanza attiva ma tippenetraxbarriera demm-moħħ.

Il-mediċina titneħħa fil-forma ta 'metaboliti jew ma tinbidilx mill-kliewi u l-ħmieġ, fi 120 minuta u 5-6 sigħat, rispettivament. Meta tieħu 100 mg tal-mediċina kuljum, din mhix inklinata li takkumula fil-ġisem.

Parametri farmakokinetiċi ma tiddependix fuq l-età. Madankollu, fin-nisa, il-konċentrazzjoni tal-plażma tas-sustanza attiva hija 2 darbiet ogħla milli fl-irġiel.

F'pazjenti b'mard tal-fwied (b ' ċirrożi) Il-konċentrazzjoni fil-plażma hija bosta drabi ogħla milli f'nies b'saħħithom.

Fuqtneħħija tal-kreatinina aktar minn 10 ml kull minuta, f'persuni li mhumiex emodijalisi, l-indikaturi tal-mediċina mhumiex differenti b'mod sinifikanti. Il-prodott ma joħroġx waqt emodijalisi.

Indikazzjonijiet għall-użu

  • persuni li jbatu ipertensjoni arterjali,
  • biex tipproteġi l-kliewi meta dijabete2 tipi mal proteinurja,
  • biex tnaqqas ir-riskju li tiżviluppa attakk tal-qalb (puplesija, attakk tal-qalb) jew il-mortalità f’pazjentiipertrofija ventrikulari tax-xellug u żdied HELL,
  • b'insuffiċjenza kronika tal-qalb, bi intolleranza jew nuqqas ta 'effettività Inibituri ACE,
  • biex tnaqqas l-inċidenza tal-iżvilupp Insuffiċjenza renali kronika (fl-istadju tat-terminal, jekk ikun meħtieġ trapjant jew emodijalisi).

Kontra-indikazzjonijiet

  • fi allerġiji fuq il-komponenti tiegħu,
  • bl-intolleranza lattosju,sindromu ta 'l-assorbiment tal-glukosju galactosejew defiċit lactases,
  • Persuni li jbatu minn mard sever tal-fwied
  • taħt it-18-il sena,
  • flimkien ma ' Aliskiren,
  • nisa tqal u li qed ireddgħu.

Għandha tittieħed kawtela:

  • fi stenożi bilaterali arterji tal-kliewi jew stenosi ta 'l-arterja renali (jekk il-pazjent ikollu kliewi wieħed)
  • marid bi insuffiċjenza tal-qalb severaspeċjalment f'taħlita u insuffiċjenza renali,
  • fiMard iskemiku tal-qalb jew arritmiji kardijaċi,
  • wara trapjant tal-kliewi,
  • fi mitrali jew stenosi aortika,
  • pazjenti mard ċerebrovaskulari, Edema ta 'Quincke, inkluża storja ta '
  • fi tnaqqis Bcc.

Effetti sekondarji

Pazjenti b'żieda HELL il-mediċina ġeneralment hija tollerata sew. Reazzjonijiet avversi huma natura tranżitorja, jgħaddi biż-żmien, l-irtirar tad-droga mhux meħtieġ.

Ħafna drabi jiġi manifestat: sturdamentraxx tal-ġilda Reazzjonijiet ortostatiċi.

  • disturbi fl-irqad, uġigħ ta ’ras, astenja,
  • palpitazzjonijiet, uġigħ fis-sider, dgħjufija, għeja, edema periferali,
  • takikardjauġigħ ġewwa reġjun epigastriku,
  • indiġestjonidardir dijarea,
  • bugħawwieġ fil-muskoli, uġigħ fid-dahar,
  • riniteSogħla sinusite, faringite u mard ieħor tal-parti respiratorja ta 'fuq ikkawżata minn infezzjoni.

Fuq dijabete tat-tip 2 l-iktar żviluppata b'mod komuni: dgħjufija, sturdament, iperkalemija, pressjoni baxxa arterjali.

Il-frekwenza u n-natura ta 'reazzjonijiet avversi jiddependu mid-doża ta' kuljum li l-pazjent jieħu. Allura, meta tieħu 150 mg ta 'Cozaar kuljum seħħet aktar spiss: iperkalemijainsuffiċjenza tal-kliewi, tnaqqis HELLżieda fil-livell kreatininapotassju u urea fid-demm.

Fil-perjodu wara r-reġistrazzjoni tal-mediċina, ġew identifikati l-effetti sekondarji li ġejjin:

  • rimettar, insuffiċjenza tal-fwied, epatite,
  • tromboċitopenja, myalgia,
  • dysgeusia u emigranja,
  • anemija, artralġija,
  • naqas il-libido u impotenza,
  • urtikarjaħmura u raxx fuq il-ġilda, sensittività tal-ġilda għad-dawl.

Istruzzjonijiet għall-użu Cozaar (metodu u dożaġġ)

Il-mediċina hija preskritta mill-ħalq, irrispettivament mill-ikel.

Id-dożaġġ u l-kors għandhom jiġu stabbiliti mit-tabib li jkun qed jattendi, filwaqt li l-mediċina tista 'tkun ikkombinata ma' mediċini oħra għall-ipertensjoni arterjali.

Istruzzjonijiet għall-użu Cozaar

Bi żieda fil-pressjoni, id-doża inizjali = 50 mg kuljum.

Wara 21-42 jum wara l-bidu tal-kura, il-mediċina tilħaq l-effettività massima tagħha.

Jekk meħtieġ, id-dożaġġ jista 'jiżdied għal 100 mg kuljum.

Għal pazjenti b'żieda HELL akkumpanjat minn ipertrofija ventrikulari tax-xellug jew dijabete tat-tip 2 id-doża inizjali hija wkoll = 50 mg kuljum (imbagħad tiżdied għal 100 mg).

Persuni b CHF fl-ewwel stadji tal-kura, tista 'tieħu 12.5 mg tal-mediċina darba kuljum. Id-doża hija miżjuda kull 7 ijiem (25 mg, 50 mg, 100 mg u 150 mg) kif inhu l-pazjent.

Fil-baxx volum tad-demm li jiċċirkola(wara li tieħu dijuretiċi) Id-doża inizjali hija 25 mg kuljum.

Ukoll, aġġustament fid-doża huwa meħtieġ għal mard sever tal-fwied.

Doża eċċessiva

M'hemm l-ebda evidenza ta 'doża eċċessiva ta' droga. Huwa preżunt li t-teħid ta 'dożi kbar ta' mediċina jwassal għal tnaqqis qawwi HELLu takikardja.

Bħala trattament, titwettaq terapija sintomatika u ta 'appoġġ. Emodijalisiineffettiv.

Interazzjoni

Il-mediċina ma tistax tiġi kkombinata ma ' Aliskirenfi dijabete jew b'insuffiċjenza tal-kliewi.

Meta magħquda Inibituri selettivi ta 'COX-2, mediċini anti-infjammatorji mhux sterojdi mal Losartan l-effikaċja taż-żewġ gruppi ta 'mediċini tonqos.

Kumbinazzjoni ta 'cozaar ma' Spironolactone, Amiloride, Triamterenu oħrajn dijuretiċi li ma jneħħux il-potassjuiwassal għal żieda fil-livelli ta ’potassju fid-demm.

Huwa magħruf li Rifampicin kapaċi tnaqqas il-konċentrazzjoni fil-plażma ta ’din il-mediċina.

Losartan jikkomplika l-proċess tat-tneħħija tal-litju mill-ġisem.

B'kawtela kbira, il-mediċina u PNVS, dan jista 'jwassal (speċjalment f'nies anzjani, pazjenti b'diidratazzjoni) biex iżid il-piż fuq il-kliewi. Il-bidliet huma riversibbli, ġeneralment jisparixxu wara li waħda mill-mediċini tiġi kkanċellata.

Istruzzjonijiet speċjali

Il-mediċina mhix effettiva biex tnaqqas il-frekwenza ta 'attakki tal-qalb għal pazjenti tar-razza Negroid. F'dan il-każ, l-atenolol kien iktar effettiv. Dan iwassal għall-konklużjoni li Inibituri ACE u Antagonisti tal-angiotensininqas effettiva f'pazjenti tar-razza Negroid.

Il-mediċina ma tagħmilx sens meta tkun preskritta Iperaldosteroniżmu primarju, ma tnaqqasxHELL.

Minħabba l-fatt li wħud mill-effetti sekondarji jistgħu jaffettwaw il-veloċità u l-eżattezza tar-reazzjonijiet psikomotriċi, huwa rrakkomandat li toqgħod lura mis-sewqan waqt li tuża l-mediċina.

Analogi ta 'Cozaar

Il-mediċina oriġinali għandha numru ta ’analogi ma’ grupp simili ta ’komponenti attivi:Angizar, Cardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Lozap, Closart, Lozartin, Lorista, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm.

Analogi tal-mediċina huma wkoll: Advantan, Votum, Aprovel, Vasar, Valsacor, Vanatex, Diovan, Diocor, Irbetan, Candesar, Cantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Propjetajiet farmakoloġiċi tal-mediċina Cozaar

Farmakodinamiċità
Angiotensin II huwa vażokostrittur qawwi, ormon attiv tas-sistema renin-angiotensin u wieħed mill-aktar fatturi importanti fil-fjofiżjoloġija tal-pressjoni għolja. Angiotensin II jeħel mar-riċettur AT1 misjub f'ħafna tessuti (per eżempju, muskolu lixx vaskulari, glandola adrenali, kliewi u qalb), u jiddetermina kaskata ta 'effetti bijoloġiċi importanti, inklużi vażokostrizzjoni u rilaxx ta' aldosterone. Angiotensin II jistimula wkoll il-proliferazzjoni taċ-ċelloli tal-muskoli lixxi. Fil-kundizzjonijiet in vitro u in vivo losartan u l-metabolit farmakoloġikament attiv tiegħu - l-aċidu karbossiliku (E-3174) jimblokka l-effetti kollha fiżjoloġikament sinifikanti ta 'anigotensin II irrispettivament mis-sors jew ir-rotta ta' sinteżi. Losartan jingħaqad b'mod selettiv mar-riċettur AT1, ma jorbotx jew jimblokka riċetturi ta 'ormoni u kanali tal-joni oħra. Losartan ma jinibixxix l-ACE (kininase II), enzima li tippromwovi t-tqassim ta 'bradykinin. Bħala riżultat, effetti mhux relatati direttament mal-imblukkar tar-riċettur AT1 (per eżempju, żieda fis-severità tal-effetti ta 'bradikinina) ma kinux assoċjati mal-użu ta' losartan.
L-użu ta 'losartan jista' jnaqqas il-mortalità ġenerali minn mard kardjovaskulari, l-għadd ta 'każijiet ta' puplesija u infart mijokardijaku f'pazjenti bi pressjoni għolja (ipertensjoni arterjali) u ipertrofija ventrikulari tax-xellug, għandu effett nefroprotettiv f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip II bi proteinurja.
Farmakokinetika
Assorbiment
Wara l-għoti mill-ħalq, losartan jiġi assorbit sew u jgħaddi minn metaboliżmu pass-ewwel bil-formazzjoni ta 'metabolit attiv ta' aċidu karbossiliku u metaboliti inattivi. Il-bijodisponibilità sistemika orali ta 'losartan hija ta' madwar 33%. Il-konċentrazzjonijiet medji tal-quċċata ta 'losartan u l-metabolit attiv tiegħu jintlaħqu wara siegħa u 3-4 sigħat, rispettivament It-teħid tal-mediċina ma' l-ikel ma jaffettwax il-konċentrazzjoni ta 'losartan fil-plażma tad-demm.
Distribuzzjoni
It-twaħħil ta 'losartan u l-metabolit attiv tiegħu mal-proteini tal-plażma, l-iktar ma' l-albumina, huwa aktar minn 99%. Volum ta 'distribuzzjoni - 34 l. L-istudju sab li losartan ma tantx jippenetra l-BBB jew ma jippenetra xejn.
Eliminazzjoni
It-tneħħija tal-plażma għal losartan u l-metabolit attiv tagħha hija ta 'madwar 600 u 50 ml / min, rispettivament. It-tneħħija mill-kliewi ta 'losartan u l-metabolit attiv tiegħu hija ta' madwar 74 u 26 ml / min, rispettivament. Wara l-għoti mill-ħalq, kważi 4% tad-doża titneħħa mhux mibdula fl-awrina u madwar 6% tad-doża bħala metabolit attiv. Bl-għoti mill-ħalq ta 'losartan potassju f'doża ta' sa 200 mg, il-farmakokinetika tal-mediċina u l-metabolit attiv tagħha hija lineari.
Wara l-għoti mill-ħalq, il-konċentrazzjoni tal-mediċina u l-metabolit attiv tagħha fil-plażma tad-demm tonqos b'mod esponenzjali bi half-life finali ta '2 sigħat għal losartan u 6-9 sigħat għall-metabolit attiv. Wara l-għoti orali ta 'losartan bit-tikketta C14, madwar 35% tar-radjuattività tinstab fl-awrina, 58% fil-ħmieġ.
Farmakokinetika fi gruppi speċjali ta 'pazjenti
Pazjenti anzjani
Il-konċentrazzjoni ta ’losartan u l-metabolit attiv tagħha fil-plażma fid-demm ta’ pazjenti anzjani bi pressjoni għolja (pressjoni għolja arterjali) ma tvarjax b’mod sinifikanti minn dak f’pazjenti bi pressjoni għolja (ipertensjoni arterjali) ta ’gruppi ta’ età iżgħar.
Ġeneru
Il-konċentrazzjoni ta 'losartan fil-plażma tad-demm kienet 2 darbiet ogħla f'pazjenti bi pressjoni għolja (pressjoni għolja femminili) milli nisa. Il-konċentrazzjoni tal-metabolita attiva fil-plażma tad-demm f'pazjenti nisa u rġiel ma kinitx differenti. Din id-differenza farmakokinetika mhix klinikament sinifikanti.
Pazjenti mal-funzjoni indebolita tal-fwied u tal-kliewi
Meta tittieħed mill-ħalq f'pazjenti b'ċirrożi alkoħolika ħafifa għal moderata fil-fwied, il-konċentrazzjoni ta 'losartan u l-metabolit attiv tiegħu fil-plażma tad-demm ġiet determinata 5–1.7 darbiet, rispettivament, meta mqabbla ma' voluntiera rġiel żgħażagħ.
Il-konċentrazzjoni ta 'losartan fil-plażma tad-demm f'pazjenti bi tneħħija tal-kreatinina ta' aktar minn 10 ml / min ma kinitx differenti minn dik f'individwi b'funzjoni renali normali. L-AUC f'pazjenti li kienu qed jagħmlu emodijalisi kienet darbtejn ogħla meta mqabbla ma 'pazjenti b'funzjoni renali normali. Il-konċentrazzjoni tal-metabolita attiva fil-plażma tad-demm ma tinbidilx f'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi jew f'pazjenti li jkunu għaddejjin minn emodijalisi. Losartan u l-metabolit attiv tiegħu ma jitneħħewx bl-emodijalisi.

Waqt it-tqala u treddigħ

Il-mediċina hija strettament projbita tieħu waqt tqala. Għandu jinbidel għal mediċini anti-ipertensivi oħra.

Jekk il-mediċina tiġi mneħħija fil-ħalib tas-sider mhijiex magħrufa eżattament. Għalhekk, waqt it-trattament b'Coarar treddigħ rakkomandat li titwaqqaf.

Forma u kompożizzjoni tar-rilaxx

Forma ta 'dożaġġ ta' Cozaar - pilloli miksija b'rita: pilloli bojod b'forma ovali għandhom riskju ta 'separazzjoni fuq naħa u inċiżjoni "952" fuq l-oħra, forom b'forma ta' qatra - inċiżjoni "960" fuq naħa u wiċċ lixx fuq in-naħa l-oħra (skond 50 mg għal 14 biċċa., 100 mg għal 7 jew 14 biċċa. Fil-bżieżaq, f'faxxa tal-kartun ta '1 jew 2 infafet).

Is-sustanza attiva hija l-lasartan tal-potassju, f'pillola 1 - 50 jew 100 mg.

Komponenti awżiljari: lamtu tal-qamħ preġelatinizzat, lactose monohydrate, ċelluloża mikrokristallina, stearat tal-manjeżju.

Kompożizzjoni tal-qoxra: ippromellosju, iprololju (b'0.3% dijossidu tas-silikon), xama 'tal-carnauba, dijossidu tat-titanju.

L-użu tal-mediċina Cozaar

Cozaar jista 'jittieħed mingħajr ma jitqies l-ikel. Cozaar jista 'jiġi preskritt fl-istess ħin ma' mediċini anti-ipertensivi oħra.
AH (ipertensjoni arterjali)
Id-doża ta 'manteniment inizjali u ta' manteniment għal ħafna pazjenti hija ta '50 mg 1 darba kuljum. L-effett anti-ipertensiv massimu jinkiseb fi żmien 3-6 ġimgħat mill-bidu tat-terapija. F'xi pazjenti, sabiex jinkiseb effett qawwi, jista 'jkun meħtieġ li d-doża tiżdied għal 100 mg darba kuljum.
Meta tkun preskritta l-mediċina lil pazjenti b'CBC mnaqqsa (pereżempju, minħabba trattament b'dożi għoljin ta 'dijuretiċi), id-doża inizjali tista' tkun ta '25 mg darba kuljum (ara ISTRUZZJONIJIET SPEĊJALI).
M'hemmx bżonn li tintgħażel doża inizjali għal pazjenti anzjani jew pazjenti b'insuffiċjenza renali, inklużi pazjenti fuq emodijalisi. Pazjenti bi storja ta ’mard tal-fwied jistgħu jingħataw doża inqas mis-soltu.
Biex tnaqqas ir-riskju ta 'kumplikazzjonijiet u mortalità minħabba raġunijiet kardjovaskulari f'pazjenti bi pressjoni għolja (ipertensjoni) u ipertrofija ventrikulari tax-xellug.
Id-doża inizjali tas-soltu ta 'Cozaar hija ta' 50 mg 1 darba kuljum. Jiddependi fuq il-bidla fil-livell ta 'pressjoni tad-demm, doża baxxa ta' idroklorotijażida hija addizzjonalment użata u / jew id-doża ta 'Cozaar tiżdied għal 100 mg darba kuljum.
Nephrotrotection f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip II bi proteinurja
Id-doża ta 'bidu tas-soltu hija ta' 50 mg darba kuljum. Id-doża tista 'tiżdied għal 100 mg darba kuljum, skont il-bidliet fil-pressjoni. Cozaar jista 'jiġi preskritt fl-istess ħin ma' mediċini anti-ipertensivi oħra (dijuretiċi, imblokkaturi tal-kanali tal-kalċju, imblukkaturi α- jew β-adrenoreċetturi u mediċini li jaġixxu b'mod ċentrali), kif ukoll ma 'l-insulina u mediċini ipogliċemiċi oħra użati b'mod wiesa' (eż. Sulfonylureas, glitazoni u inibituri tal-glukożasi).

Interazzjonijiet tal-mediċina Cozaar

Fi studji farmakokinetiċi, ma ġiet osservata l-ebda interazzjoni klinikament sinifikanti ta 'losartan ma' hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, phenobarbital, ketoconazole u eritromiċina. Warfarin u fluconazole ġew irrappurtati li jbaxxu l-livell tal-metabolit attiv ta ’losartan. L-effetti kliniċi ta 'dawn l-interazzjonijiet ma ġewx evalwati.
Bħal inibituri oħra ta 'angiotensin II, l-użu konkomitanti ta' dijuretiċi li ma jneħħux il-potassju (spirinolactone, triamteren, amiloride), addittivi li fihom il-potassju jew melħ tal-potassju jistgħu jwasslu għal iperkalemija.
L-NSAIDs, inklużi inibituri selettivi ta 'COX-2, jistgħu jnaqqsu l-effett ta' dijuretiċi u mediċini anti-ipertensivi oħra. Għalhekk, l-effett anti-ipertensiv ta 'mediċini - antagonisti tar-riċetturi ta' angiotensin II jistgħu jonqsu bl-użu simultanju ta 'NSAIDs, inklużi inibituri ta' COX-2.
F'xi pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi fit-trattament ta 'NSAIDs (inklużi inibituri ta' COX-2), l-għoti konkomitanti ta 'antagonisti tar-riċetturi ta' angiotensin II jista 'jwassal għal tnaqqis ulterjuri fil-funzjoni tal-kliewi. Dawn l-effetti huma ġeneralment riversibbli.

Reviżjonijiet għal Cozaar

Fuq il-fora fuq l-Internet dwar il-mediċina nitkellmu tajjeb ħafna. B'amministrazzjoni sistematika, il-mediċina tinnormalizza l-pressjoni tad-demm u rarament tikkawża effetti sekondarji. B'mod konvenjenti, it-teħid tiegħu mhuwiex relatat mal-konsum tal-ikel.

Reviżjonijiet dwar Cozaar:

"Droga normali, iżda ma għenitx minnufih, imma x'imkien biss fit-tielet ġimgħa ta 'l-amministrazzjoni",

“Wara l-operazzjoni, ilni nieħu Cozaar għal ġimgħa. Il-pressjoni naqset minn 220 116 għal 130 87. Effett sekondarju huwa dgħjufija, imma jien dnub fuq l-anestesija. Qabel ma ppruvajt mediċini oħra - ma għenunix. ”

Farmakokinetika

Meta jittieħed mill-ħalq, losartan jiġi assorbit u metabolizzat pjuttost tajjeb. Huwa kkaratterizzat bl-effett ta '"l-ewwel passaġġ" mill-fwied bil-formazzjoni ta' metabolit karbossilat b'attività farmakoloġika, u metaboliti inattivi. Il-bijodisponibilità sistemika tas-sustanza f'forma ta 'pillola hija ta' madwar 33%. Il-konċentrazzjonijiet massimi ta 'losartan u l-metabolit attiv tiegħu huma rreġistrati bħala medja wara siegħa u 3-4 sigħat wara l-għoti, rispettivament. Meta tkun qed tikkonsma Cozaar waqt ikla standard, il-profil tal-konċentrazzjoni tal-komponent attiv fil-plażma tad-demm jibqa 'l-istess.

Il-grad ta 'rbit ta' losartan u l-metabolit attiv tiegħu ma 'proteini fil-plażma (prinċipalment ma' albumina) jilħaq 99%. Il-volum ta 'distribuzzjoni ta' losartan huwa ta '34 litru. Esperimenti fuq il-firien urew li l-barriera demm-moħħ hija prattikament inaċċessibbli għas-sustanza.

Madwar 14% tad-doża ta 'Cozaar, meta tittieħed mill-ħalq jew ġol-vina, tgħaddi fil-metabolit attiv tagħha. Minbarra dan, ġew identifikati metaboliti farmakoloġikament inattivi, li fosthom jiddominaw 2 metaboliti ewlenin, li huma ffurmati minħabba l-idrossilazzjoni tal-katina tal-butil tal-ġenb, u metabolit sekondarju wieħed - N-2-tetrazole-glukuronid.

It-tneħħija mill-plażma tas-sustanza attiva ta 'Cozaar u l-metabolit attiv tagħha hija ta' madwar 600 ml / min u 50 ml / min, rispettivament. It-tneħħija mill-kliewi ta 'dawn il-komposti hija ta' madwar 74 ml / min u 26 ml / min, rispettivament. Bl-għoti orali ta 'losartan, madwar 4% tad-doża meħuda hija mneħħija mhux mibdula fl-awrina u madwar 6% tad-doża hija mneħħija bl-istess mod fil-forma ta' metabolit attiv. Għal losartan u l-metabolit attiv tiegħu, il-linearità tal-parametri farmakokinetiċi bl-għoti mill-ħalq ta 'Cozaar f'dożi sa 200 mg hija karatteristika.

Wara l-għoti orali, il-kontenut ta 'losartan u l-metabolit attiv tiegħu fil-plażma jonqos b'mod esponenzjali, bil-half-life finali ta' madwar 2 u 6-9 sigħat, rispettivament. Meta tieħu Cozaar f'doża ta '100 mg darba kuljum, l-akkumulazzjoni ta' losartan jew il-metabolit attiv tagħha mhix osservata fil-ġisem. It-tneħħija ta ’losartan u l-metaboliti attivi tagħha ssir permezz tal-kliewi, kif ukoll permezz tal-imsaren bil-bili. Wara l-għoti orali ta 'losartan bit-tikketta b'14 atomi ta' C, f'pazjenti rġiel, madwar 35% tal-iżotopi radjuattivi jinstabu fl-awrina, u 58% fil-ħmieġ. Bl-għoti ġol-vini ta '14 C ta' losartan, madwar 43% tar-radjuattività huwa determinat fl-awrina u 50% fil-ħmieġ.

Il-livelli ta 'losartan fil-plażma f'nisa bi pressjoni għolja arterjali kienu 2 darbiet ogħla milli fl-irġiel bl-istess kundizzjoni. Il-konċentrazzjoni tal-metabolita attiva f’pazjenti taż-żewġ sessi kważi ma kinitx differenti. Madankollu, dan il-fenomenu m'għandu prattikament l-ebda sinifikat kliniku.

F'pazjenti b'ċirrożi alkoħolika ħafifa għal moderata fil-fwied bl-għoti orali ta 'Cozaar, il-kontenut ta' losartan u l-metabolit attiv tiegħu fil-plażma tad-demm kien 5 u 1.7 darbiet ogħla, rispettivament, minn irġiel b'saħħithom żgħażagħ li volontarjament ħadu sehem fl-esperiment.

Istruzzjonijiet għall-użu Cozaar: metodu u dożaġġ

Il-pilloli Cozaar jittieħdu mill-ħalq darba kuljum, fi kwalunkwe ħin konvenjenti, irrispettivament mill-konsum tal-ikel.

Id-doża tal-mediċina hija preskritta mit-tabib abbażi tal-indikazzjonijiet kliniċi.

Doża rrakkomandata ta 'Cozaar:

  • Ipertensjoni arterjali: 50 mg bħala doża inizjali u ta 'manteniment, jekk meħtieġ, sabiex jinkiseb effett ikbar, 100 mg jistgħu jittieħdu. Effett ipotensiv stabbli jseħħ wara 3-6 ġimgħat ta 'terapija. Għal pazjenti b 'BCC imnaqqas, id-doża inizjali tal-mediċina hija preskritta fl-ammont ta' 25 mg. Jekk storja ta 'patoloġija tal-fwied hija indikata, id-doża tal-mediċina għandha titnaqqas. Pazjenti li għandhom età avvanzata u b'insuffiċjenza renali, inklużi pazjenti li jinsabu fuq id-dijalisi, ma jeħtiġux aġġustament inizjali tad-dożaġġ,
  • Insuffiċjenza kronika tal-qalb: id-doża inizjali hija ta ’12.5 mg, titrazzjoni hija rrakkomandata darba fil-ġimgħa, li twassal għal doża ta’ manteniment individwali (12.5 mg, 25 mg jew 50 mg),
  • Dijabete mellitus tat-tip 2 bi proteinurja: id-doża inizjali hija ta ’50 mg, meta titqies it-tnaqqis fil-pressjoni tad-demm (BP), id-doża għandha titla’ gradwalment għal 100 mg. L-użu kkombinat tal-mediċina ma 'dijuretiċi, alfa u beta-adrenoblockers, imblokkaturi tal-kanali tal-kalċju, mediċini li jaġixxu b'mod ċentrali, aġenti ipogliċemiċi oħra (glitazoni, sulfonylureas, inibituri tal-glukożidażi) u l-insulina hija murija,
  • Ipertensjoni arterjali u ipertrofija tal-ventrikulari tax-xellug: Id-doża inizjali biex tnaqqas il-probabbiltà li tiżviluppa mard kardjovaskulari u mortalità assoċjati hija ta '50 mg. Minħabba l-grad ta 'tnaqqis fil-pressjoni, aktar terapija tinvolvi żieda fid-doża għal 100 mg jew preskrizzjoni ta' dożi baxxi ta 'idroklorotijażidu.

Effetti sekondarji

Fi provi kliniċi kkontrollati ta 'l-użu ta' Cozaar, l-effetti sekondarji li ġejjin ġew innotati:

  • Mis-sistema kardjovaskulari: takikardja, palpitazzjonijiet,
  • Mis-sistema respiratorja: nefħa tal-mukoża nażali, sogħla, infezzjoni fil-passaġġ respiratorju ta 'fuq, faringite, sinusite,
  • Mis-sistema diġestiva: nawżea, dispepsja, dijarea,
  • Mis-sistema nervuża: insomnja, uġigħ ta 'ras, sturdament,
  • Mis-sistema muskoloskeletali: bugħawwieġ fil-muskoli, uġigħ fid-dahar,
  • Mill-ġisem kollu: għeja u dgħjufija, uġigħ fis-sider u / jew fl-istonku, nefħa,
  • Min-naħa tal-parametri tal-laboratorju: iperkalemija (livelli elevati ta 'alanine aminotransferase wara l-irtirar tal-mediċina normalment jerġgħu lura għan-normal).

Reazzjonijiet avversi bl-għoti ta 'Cozaar innutati fil-prattika klinika wiesgħa:

  • Sistema diġestiva: funzjoni indebolita tal-fwied, rarament epatite,
  • Sistema Ematopojetika: tromboċitopenja, anemija,
  • Sistema Muskoskeletali: artralġja, majalġija, rarament - rabdomiolisi,
  • Sistema nervuża: emigranja, rarament diskussja,
  • Sistema respiratorja: sogħla,
  • Reazzjonijiet dermatoloġiċi: ħakk, urtikarja, fwawar tal-ġilda,
  • Reazzjonijiet allerġiċi: rarament - vaskulite, marda ta 'Shenlein-Genoch, anġjoedema, inkluż nefħa tal-glottis, larinġi, bl-ostruzzjoni tal-passaġġ respiratorju, u / jew nefħa tal-xufftejn, wiċċ, ilsien u / jew farinġi (uħud mill-pazjenti sofrew reazzjonijiet ta' sensittività eċċessiva b'doża preċedenti Inibituri ACE).

B'mod ġenerali, Cozaar huwa tollerat tajjeb, l-effetti sekondarji jgħaddu malajr u manifesti f'forma ħafifa li ma teħtieġx li titwaqqaf il-mediċina.

Azzjoni farmakoloġika ta 'Cozaar

L-istruzzjonijiet lil Cozaar jindikaw li din il-mediċina hija kapaċi tnaqqas ir-reżistenza vaskulari periferali, il-pressjoni f'ċirku iżgħar tal-fluss tad-demm, il-pressjoni tad-demm, wara t-tagħbija, u għandha wkoll effett dijuretiku.

Barra minn hekk, kif juru r-reviżjonijiet ta 'Cozaar, din il-mediċina ma tippermettix l-okkorrenza ta' ipertrofija mijokardijaka. Għal pazjenti b'insuffiċjenza tal-qalb, Cozaar huwa preskritt għal trasferiment aħjar ta 'attività fiżika.

Skond ir-reviżjonijiet dwar Cozaar, tieħu l-mediċina darba biss, wara 6 sigħat, il-pressjoni sistolika u dijastolika tonqos. Effett simili jdum 24 siegħa. Il-kors ġenerali ta 'trattament bil-mediċina biex jinkiseb l-aħjar riżultat m'għandux ikun inqas minn 3-6 ġimgħat.

Dożaġġ u l-għoti

Kif intqal fl-istruzzjonijiet lil Cozaar, il-mediċina tittieħed qabel, waqt jew wara ikla. Għall-kura ta 'marda speċifika, Cozaar biss jista' jintuża jew jista 'jkun ikkombinat ma' mediċini oħra li jiġġieldu l-pressjoni għolja.

Jekk il-pazjent ibati minn pressjoni għolja, il-kura b'Cazaar għandha tinbeda b'dożaġġ ta '50 mg mhux aktar minn 1 darba kuljum. L-aħjar effett li tieħu din il-mediċina jseħħ 3-6 ġimgħat wara l-ewwel użu tal-mediċina. Jekk meħtieġ, it-tabib jista 'jżid id-doża ta' kuljum għal 100 mg (1 darba f'24 siegħa).

Fir-reviżjonijiet ta 'Cozaar, huwa indikat li pazjenti b'volum imnaqqas ta' demm li jiċċirkola għandhom jibdew il-kura b'dożaġġ massimu ta '25 mg darba waħda kuljum biss.

Persuni anzjani, kif ukoll pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi, li għadhom fuq id-dijalisi, m'għandhomx bżonn aġġustamenti fid-dożi indikati fl-istruzzjonijiet għal Cozaar.

Pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied għandhom jingħataw ammont ta 'Cozaar kuljum imnaqqas b'mod sinifikanti.

Sabiex titnaqqas l-okkorrenza ta 'mard kardjovaskulari assoċjat, kif ukoll biex titnaqqas il-mortalità f'nies b'ipertrofija ventrikulari xellug u pressjoni għolja arterjali, għall-pazjenti kollha, mingħajr eċċezzjoni, doża inizjali ta' 50 mg ta 'Cozaar hija preskritta mhux aktar minn 1 darba fi żmien 24 siegħa. Ir-reviżjonijiet dwar Cozaar juru li wara ċertu perjodu ta 'żmien, it-tabib barra minn hekk jippreskrivi doża żgħira ta' hydrochlorothiazide, jew tista 'żżid b'mod sinifikanti l-konsum ta' Cozaar (sa 100 mg darba kuljum). F'dan il-każ, huwa meħtieġ li jitqiesu l-indikaturi tat-tnaqqis tal-pressjoni.

Sabiex tkun sostnuta l-funzjoni normali tal-kliewi f'pazjenti b'dijabete tat-tip 2 u proteinurja, il-kura għandha tinbeda b'doża ta '50 mg darba kuljum. Wara dan, l-użu ta 'kuljum ta' Cozaar jiżdied għal 100 mg, waqt li jkun sorveljat it-tnaqqis fil-pressjoni. Il-mediċina analizzata tista 'tkun ikkombinata ma' insulina, dijuretiċi, aġenti ċentrali, kif ukoll diversi mediċini ipogliċemiċi.

Jekk il-pazjent isofri minn insuffiċjenza tal-qalb kronika, l-ewwel doża ta 'Cozaar ma tistax taqbeż it-12.5 mg matul il-ġurnata, li titkompla kuljum matul l-ewwel ġimgħa ta' kura. Fit-tieni ġimgħa, id-dożaġġ tiżdied għal 25 mg kuljum, fit-tielet - sa 50 mg kuljum.

Kompożizzjoni u forma ta 'rilaxx

Id-dożaġġ 25 fiha ammont ekwivalenti ta '25 mg ta' potassju losartan. Kull pillola bajda hija ovali, miksija b’film, immarkata 951 fuq naħa waħda.

Il-pilloli b'dożaġġ ta '50 huma differenti mill-25 pillola l-aktar dgħajfa bl-ittikkettjar u l-ammont ta' sustanza attiva f'50 mg ta 'losartan ta' potassju. Kull pillola bajda għandha forma ovali u miksija b’rita, immarkata 952

Il-pilloli bl-ogħla doża ta '100 mg ta' losartan ta 'potassju għandhom id-dehra ta' pillola bajda fil-forma ta 'qatra b'marka ta' 960

Influwenza fuq il-kapaċità li ssuq vetturi u mekkaniżmi kumplessi

Ma twettqux studji biex jistmaw l-impatt ta 'Cozaar fuq il-ħila biex issuq vetturi u taħdem b'mekkaniżmi kumplessi. Madankollu, meta tieħu kors ta 'terapija anti-ipertensiva, għandha tingħata attenzjoni meta tkun qed issuq jew twettaq xogħol potenzjalment perikoluż li jeħtieġ aktar konċentrazzjoni u reazzjonijiet psikomotriċi immedjati. Dan huwa assoċjat mar-riskju ta 'sturdament u ngħas meta tieħu l-mediċina, speċjalment fil-bidu tal-kura jew ma' żieda fid-doża.

Metodu u karatteristiċi tal - applikazzjoni

Cozaar jintuża irrispettivament mill-iskeda ta 'nutrizzjoni, huwa importanti biss li taderixxi mal-mod magħżul ta' kif tieħu l-pilloli kuljum. L-istruzzjoni tirrakkomanda li tibla 'l-pilloli mingħajr ma togħma bl-ilma tax-xorb.

Skond il-kundizzjoni tal-pazjent, id-doża meħtieġa ta 'medikazzjoni hija magħżula kuljum. L-istadju inizjali jinvolvi l-użu ta 'doża ta' 50 jew 100 mg ta 'Cozaar f'24 siegħa. Huma magħrufa każijiet ta ’preskrizzjoni ta’ konċentrazzjoni aktar baxxa tal-mediċina għal 25 mg kuljum. Konforma strettament mal-istruzzjonijiet għall-użu u ma taqbiżx id-doża ta '100 mg f'24 siegħa. L-ammont individwali ta 'mediċina huwa determinat mit-tabib li jkun qed jattendi.

In-norma standard għal pazjenti minn 6 sa 16-il sena hija kkalkulata skont il-piż tal-ġisem tat-tifel.

  • 20-49 kg in-norma li tieħu l-mediċina hija ta ’25 mg kuljum, tista’ tiżdied għal 50 mg għal doża waħda kuljum.
  • 50 kg u aktar - 50 mg kuljum, jistgħu jiżdiedu għal 100 mg kuljum.

M'hemmx bżonn li tinbidel id-doża tal-bidu għal pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi u dawk li jinsabu fuq l-emodijalisi.

Jekk ikun hemm ksur ta 'l-effiċjenza tal-fwied fl-istorja medika tal-pazjent, għandha titqies doża sinifikattivament iktar baxxa.Esperjenza sostanzjata klinikament fl-użu effettiv u sikur tal-medikazzjoni Cozaar f'pazjenti b'insuffiċjenza renali severa, għalhekk, il-ħatra tagħha għal dan il-grupp ta 'pazjenti hija kontraindikata.

F'pazjenti li għandhom aktar minn 75 sena, tista 'tiġi kkunsidrata doża inizjali ta' 25 mg, għalkemm l-aġġustament tad-doża ġeneralment mhux meħtieġ għal dawn il-pazjenti.

Tqala u treddigħ

Skond l-istruzzjonijiet, Cozaar huwa pprojbit li jippreskrivi waqt it-tqala. Meta tieħu mediċini fit-trimestri tat-tqala II u III li jaffettwaw is-sistema renin-angiotensin tista 'twassal għal difetti serji jew saħansitra mewt tal-fetu li qed jiżviluppa, għalhekk, il-mediċina tiġi kkanċellata immedjatament wara li jiġi stabbilit il-fatt tat-tqala. Perfużjoni tal-kliewi marbuta mal-iżvilupp tas-sistema renin-angiotensin isseħħ fil-fetu fit-tieni trimestru. Ir-riskju għall-fetu jiżdied jekk Cozaar jittieħed fit-tieni jew it-tielet trimestru tat-tqala.

It-trattament bil-cozaar waqt it-treddigħ mhux irrakkomandat. L-esperjenza ta 'l-użu ta' losartan f'din il-kategorija ta 'pazjenti mhix biżżejjed, u mhuwiex magħruf jekk is-sustanza tippenetrax fil-ħalib tas-sider. Għalhekk, huwa meħtieġ li jiġu korrelati l-benefiċċji potenzjali ta 'trattament għall-omm u r-riskji possibbli għat-tarbija u jiġi deċiż jekk għandux iwaqqaf it-treddigħ jew tikkanċella Cozaar.

Interazzjoni bejn id-drogi

L-interazzjoni klinikament sinifikanti ta 'Cozaar ma' digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, cimetidine, ketoconazole, phenobarbital, eritromiċina ma ġietx stabbilita.

L-effett ta 'tnaqqis fil-livell ta' metabolit attiv waqt li tieħu fluconazole u rifampicin fuq l-effett kliniku tal-mediċina ma ġiex studjat.

L-għoti simultanju ta 'supplimenti tal-potassju, triamteren, spironolactone, amiloride u mediċini oħra li jipprevjenu l-formazzjoni ta' angiotensin II, melħ li fih il-potassju, jistgħu jikkontribwixxu għal żieda fil-livell ta 'potassju fid-demm.

Meta kkombinat ma 'preparazzjonijiet tal-litju, losartan inaqqas l-eskrezzjoni u jżid il-konċentrazzjoni fis-serum tiegħu.

Mediċini anti-infjammatorji mhux sterojdi (NSAIDs), inibituri selettivi ta 'COX-2 cyclooxygenase inaqqsu l-effett ipotensiv tal-mediċina.

F'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi, l-użu konkomitanti tal-mediċina u l-NSAIDs, inklużi inibituri selettivi ta 'COX-2, jistgħu jkomplu jiddeterjoraw il-funzjoni tal-kliewi. L-effett ta 'din l-interazzjoni huwa riversibbli.

Tnaqqis fil-konċentrazzjoni tal-plażma tal-metabolit attiv waqt l-użu ta 'fluconazole flimkien ma' Cozaar iżid il-konċentrazzjoni ta 'losartan fil-plażma tad-demm.

Analogi ta 'Cozaar huma: Blocktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Kardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsacor, Vanatex, Vanatex Irbetan, Candesar, Cantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Użu tat-Tqala

Nisa tqal m'għandhomx jieħdu Cozaar minħabba li tieħu l-mediċina tista 'tkun perikoluża għall-fetu. Jekk qed tippjana li toħroġ tqila, iddiskuti mat-tabib tiegħek mediċini oħra li tista 'tieħu biex tikkontrolla l-pressjoni għolja tiegħek. Jekk isseħħ tqala waqt li tieħu l-mediċina, waqqaf it-terapija minnufih u fittex parir mediku.

Mhux magħruf jekk losartan jgħaddix fil-ħalib tas-sider. Minħabba l-periklu li taffettwa pazjenti pedjatriċi taħt is-6 snin, għandek bżonn tieqaf tredda 'għall-perjodu ta' użu tal-mediċina.

Kundizzjonijiet ta 'ħażna

Żomm il-mediċina 'l bogħod mix-xemx f'temperatura li ma taqbiżx it-30 grad Celsius f'post fejn it-tfal u l-annimali domestiċi ma jistgħux jiksbuha.

Kull pillola żżomm rispettivament 25, 50, jew 100 mg ta ’ingredjent attiv ta’ losartan tal-potassju. Ċelluloża mikrokristallina u lattosju idratat, lamtu pregelatinized, stearat tal-manjesju u hydroxyproxy cellulose u hydroxy proxy methyl cellulose, dijossidu tat-titanju, karnauba wax huma użati bħala ingredjenti addizzjonali.

Ħalli Kumment Tiegħek