Kif tuża l-mediċina Telsartan N?

Deskrizzjoni tal-formola tad-doża

Pilloli 12.5 mg + 40 mg. Ovali, biconvex, b’żewġ saffi, saff wieħed minn roża ċar għal roża, is-saff l-ieħor minn abjad għal kważi abjad bil-kulur possibbli roża. Fuq il-wiċċ abjad tal-pilloli hemm riskju u ibbuzzati “T” u “1” fuq in-naħat opposti tagħha.

Pilloli 12.5 mg + 80 mg. Ovali, biconvex, b’żewġ saffi, saff wieħed minn roża ċar għal roża, is-saff l-ieħor minn abjad għal kważi abjad bil-kulur possibbli roża. Fuq il-wiċċ abjad tal-pilloli hemm riskju u imqabbża “T” u “2” fuq in-naħat opposti tagħha.

Forma tad-doża

Propjetajiet bażiċi fiżiċi u kimiċi:

pilloli minn abjad sa kważi abjad, mingħajr qoxra, b'forma ta 'kapsula, bi stampi "T" u "L" fuq iż-żewġ naħat tal-linja ta' difett fuq naħa waħda u stampata ta '"40" (għal pilloli ta' 40 mg) jew riflessjoni "80" ( għal pilloli ta ’80 mg) fuq in-naħa l-oħra.

Kontra-indikazzjonijiet

Sensittività eċċessiva (inkluża derivattivi oħra ta 'sulfonamide, kolestasi, insuffiċjenza severa tal-fwied, insuffiċjenza renali severa (CC inqas minn 30 ml / min), ipokalemja, iponatremja, iperkalċemija, intolleranza ereditarja għall-fructose (fih sorbitol), tqala, treddigħ, età sa 18-il sena (l-effikaċja u s-sigurtà ma ġewx stabbiliti). C kawtela: insuffiċjenza tal-fwied jew mard progressiv tal-fwied (riskju ta 'koma tal-fwied minħabba disturbi fl-elettroliti), stenosi bilaterali tal-kliewi arterji arterjali jew stenosi ta 'arterja tal-kliewi waħda, insuffiċjenza tal-kliewi, kundizzjoni wara trapjant tal-kliewi, tnaqqis fil-bcc (terapija dijuretika preċedenti, dieta b'restrizzjoni tal-konsum tal-melħ, dijarea jew rimettar), insuffiċjenza tal-qalb, stenosi aortika jew mitrali, GOKMP, dijabete mellitus, CHD, SLE gotta.

Kif tuża: dożaġġ u kors ta 'trattament

Ġewwa, irrispettivament mill-konsum tal-ikel, 1 darba kuljum.

Pilloli li għandhom proporzjon ta ’telmisartan / hydrochlorothiazide 40 / 12.5 mg u 80 / 12.5 mg jistgħu jiġu preskritti lil pazjenti li fihom l-użu ta’ telmisartan f’doża ta ’40 jew mg jew hydrochlorothiazide f’doża ta’ 12.5 mg ma jwassalx għal kontroll adegwat tal-pressjoni tad-demm.

Aġġustament fid-doża għal insuffiċjenza renali ta 'severità ħafifa għal moderata, kif ukoll f'pazjenti anzjani, mhux meħtieġ.

B'insuffiċjenza tal-fwied ta 'severità ħafifa għal moderata, id-doża m'għandhiex taqbeż l-40 / 12.5 mg kuljum.

Azzjoni farmakoloġika

Telmisartan huwa antagonist speċifiku ta 'riċetturi ta' angiotensin II (tip AT1). Jwarrab l-anġjotensina II mill-konnessjoni mar-riċettur, li m'għandux l-azzjoni ta 'agonist fir-rigward ta' dan ir-riċettur. Hija tifforma relazzjoni fit-tul biss mas-sottotip tat-tip AT1 tar-riċetturi ta 'angiotensin II. M'għandu l-ebda affinità għal riċetturi oħra, inkluż ir-riċettur AT2 u oħrajn, riċetturi ta 'l-angiotensin inqas studjati. Telmisartan iwassal għal tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta 'aldosterone fil-plażma tad-demm. Ma taffettwax l-attività tal-kanina tar-renin u l-joni tal-plażma, ACE, ma jattivax il-bradikinina.

F'doża ta '80 mg, l-effett ipertensiv ta' angiotensin II huwa kompletament imblukkat. L-effett tal-mediċina jdum aktar minn 24 siegħa, inklużi l-aħħar 4 sigħat qabel tieħu d-doża li jmiss. Il-bidu ta 'azzjoni ipotensiva huwa nnutat fi żmien 3 sigħat wara l-ewwel doża. It-tnaqqis massimu fil-pressjoni tad-demm ġeneralment jiġi osservat 4 ġimgħat wara l-bidu tal-kura.

Bi ipertensjoni arterjali, tnaqqas il-pressjoni sistolika u dijastolika, mingħajr ma taffettwa r-rata tal-qalb. Fil-każ ta 'kanċellazzjoni f'daqqa ta' telmisartan, il-pressjoni tad-demm terġa 'lura gradwalment għal-livell oriġinali tagħha mingħajr l-iżvilupp tas-sindromu ta' "irtirar".

Hydrochlorothiazide huwa dijuretiku tat-thiazide. Ma taffettwax l-assorbiment mill-ġdid ta 'elettroliti fit-tubi tal-kliewi, u żżid direttament l-eskrezzjoni ta' Na + u Cl- (bejn wieħed u ieħor f'ammonti ekwivalenti). L-effett dijuretiku jwassal għal tnaqqis fil-bcc, żieda fl-attività tar-renin fil-plażma, żieda fis-sekrezzjoni ta 'aldosterone u hija akkumpanjata minn żieda fil-kontenut ta' K + u bikarbonati fl-awrina, kif ukoll ipokalemija. Bl-għoti simultanju ta 'telmisartan, huwa osservat tnaqqis fit-telf ta' K + ikkawżat minn idroklorotijażju, preżumibbilment minħabba l-imblokk tas-sistema renin-angiotensin-aldosterone. Wara li tieħu hydrochlorothiazide, id-dijureżi tintensifika wara sagħtejn, l-effett massimu jiġi osservat wara madwar 4 sigħat. L-effett dijuretiku jippersisti għal madwar 6-12 siegħa.

L-effett anti-ipertensiv massimu tal-mediċina ġeneralment jinkiseb 4 ġimgħat wara l-bidu tal-kura.

Effetti sekondarji

Mis-sistema respiratorja: infezzjonijiet fl-apparat respiratorju ta 'fuq (inklużi bronkite, faringite, sinusite), nuqqas ta' nifs, dispnea, sindromu ta 'dwejjaq respiratorju (inklużi pnewmonja u edema pulmonari).

Mis-CCC: bradikardja, takikardja, arritmja, tnaqqis notevoli fil-pressjoni tad-demm, pressjoni baxxa ortostatika, anġjite nekrotika (vaskulite), uġigħ fis-sider.

Mill-ġenb tas-sistema nervuża ċentrali: irritabilità akbar, sens ta 'biża', depressjoni, ansjetà, sturdament, ħass ħażin, nuqqas ta 'rqad, instabilità meta timxi, parestesja.

Mis-sistema diġestiva: uġigħ addominali, dijarea, dispepsja, gastrite, anoressija, telf ta 'aptit, sialadenite, ħalq xott, flatulenza, rimettar, stitikezza, pankreatite, suffejra (epatokellulari jew kolestatiku).

Mis-sistema endokrinali: ipergliċemija, glukożurja, indeboliment tat-tolleranza tal-glukosju.

Mil-lat tal-metaboliżmu: iperkolesterolemija, iperuriċemija, ipokalemija, iponatremja, tnaqqis fil-BCC, indeboliment fil-metaboliżmu tal-elettroliti, iperkalċemija.

Mill-organi emopoetiċi: eosinofilja, anemija aplastika, anemija emolitika, majelodepressjoni, lewkopenja, newtropenja / agranulokitosi, tromboċitopenja.

Mis-sistema urinarja: infezzjonijiet fis-sistema tal-awrina, nefrite interstizjali, funzjoni tal-kliewi indebolita.

Mis-sistema muskuloskeletali: artralġja, artrosi, uġigħ fid-dahar, uġigħ fil-parti t'isfel tas-sieq, majalġija, twitching konvulsiva tal-muskoli tal-għoġol (crumpi), sintomi bħal tendonite, dgħjufija fil-muskoli, spażmu fil-muskoli.

Reazzjonijiet allerġiċi: reazzjonijiet anafilattiċi, ekżema, eritema, ħakk fil-ġilda, reazzjonijiet tal-ġilda bħal lupus, vaskulite fil-ġilda, fotosensittività, raxx fil-ġilda, aggravar tas-SLE, nekroliżi epidermika tossika, anġjoedema, urtikarja.

Mill-organi sensorji: disturbi fl-akutezza tal-vista, perċezzjoni viżiva mċajpra (temporanja), xanthopsia, vertigo.

Mis-sistema riproduttiva: potenza mnaqqsa.

Indikaturi tal-laboratorju: tnaqqis fl-Hb, iperkreatininemija, żieda fl-attività ta 'transaminases "tal-fwied", ipertrigliċeridemija.

Oħrajn: sindromu ta 'l-influwenza, deni, għaraq akbar. Doża eċċessiva. Sintomi (telmisartan): tnaqqis notevoli fil-pressjoni, takikardja u / jew bradikardja.

Sintomi (idroklorotijażide): ipokalemija (spażmi fil-muskoli, żieda fl-arritmija kkawżata mill-użu simultanju ta 'glukożidi kardijaċi jew mediċini antiarritmiċi), ipokloremja, deidrazzjoni minħabba dijureżi massiva, nawżea, ngħas.

Trattament: induzzjoni ta 'remettar, ħasil gastriku, faħam attivat, terapija sintomatika u ta' appoġġ, monitoraġġ tal-konċentrazzjoni ta 'elettroliti u kreatinina fis-serum tad-demm. Fil-każ ta 'tnaqqis immarkat fil-pressjoni, il-pazjent għandu jitqiegħed f'pożizzjoni orizzontali, u jerġa' jimtela t-telf ta 'elettroliti, ccc.

Telmisartan ma jitneħħa bl-emodijalisi. Il-grad ta 'tneħħija ta' hydrochlorothiazide waqt l-emodijalisi ma ġiex stabbilit.

Istruzzjonijiet speċjali

F’pazjenti bi stenosi bilaterali tal-arterja renali jew stenosi arterjali tal-kliewi li jiffunzjonaw biss meta jintużaw mediċini li jaffettwaw is-sistema renin-angiotensin-aldosterone, ir-riskju ta ’tnaqqis qawwi u insuffiċjenza renali jiżdied.

M'hemm l-ebda esperjenza bil-preparazzjoni f'pazjenti b'insuffiċjenza renali severa jew wara trapjant tal-kliewi. Bi severità ħafifa jew moderata ta 'insuffiċjenza tal-kliewi, huwa rrakkomandat determinazzjoni perjodika tal-konċentrazzjoni ta' K +, kreatinina fis-serum tad-demm. L-użu ta 'dijuretiċi thiazide f'pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi jista' jwassal għal azotemija. Monitoraġġ perjodiku tal-funzjoni tal-kliewi huwa rrakkomandat.

F'pazjenti bi tnaqqis fil-BCC u / jew iponatremja (minħabba terapija dijuretika, restrizzjoni tal-konsum tal-melħ, dijarea jew rimettar), jista 'jiżviluppa tnaqqis klinikament qawwi fil-pressjoni, speċjalment wara li tittieħed l-ewwel doża tal-mediċina. Qabel ma tibda l-użu tal-mediċina, korrezzjoni ta 'dawn id-diżordnijiet hija meħtieġa.

F'pazjenti b'CHF severa, stenosi ta 'l-arterja renali, l-użu ta' mediċini li jaffettwaw l-istat tas-sistema renin-angiotensin-aldosterone jistgħu jkunu akkumpanjati bl-iżvilupp ta 'tnaqqis eċċessiv fil-pressjoni, iperazotemija, oligouria, jew, f'każijiet rari, insuffiċjenza renali akuta.

F'pazjenti b 'iperaldosteroniżmu primarju, mediċini anti-ipertensivi, li l-mekkaniżmu ta' azzjoni tagħhom huwa li jinibixxi l-attività tas-sistema renin-angiotensin-aldosterone, ġeneralment mhumiex effettivi. F'dawn il-każijiet, il-ħatra tal-mediċina mhix irrakkomandata.

F'pazjenti bid-dijabete, aġġustament fid-doża ta 'l-insulina jew mediċini ipogliċemiċi mill-ħalq jista' jkun meħtieġ. Matul il-kura b'dijuretiċi thiazide, forma moħbija ta 'dijabete tista' tiġi manifestata.

F'xi każijiet, l-użu ta 'dijuretiċi tat-thiazide jista' jiżviluppa iperuriċemija u gotta.

Matul il-perjodu ta 'trattament, monitoraġġ perjodiku tal-konċentrazzjoni ta' elettroliti fis-serum tad-demm huwa meħtieġ.

Ir-riskju ta 'ipokalemija jiżdied f'pazjenti b'ċirrożi, b'żieda ta' dijureżi, riforniment orali inadegwat ta 'elettroliti, kif ukoll fil-każ ta' l-użu simultanju ta 'GCS jew ACTH

Telmisartan, li huwa parti mill-mediċina, jista 'jwassal għal iperkalemija. Għalkemm l-iperkalemija klinikament sinifikanti ma ġietx irrappurtata bl-użu tal-preparazzjoni, għandu jkun innutat li l-fatturi ta 'riskju għall-iżvilupp tagħha jinkludu insuffiċjenza renali u / jew tal-qalb u dijabete mellitus.

M'hemm l-ebda evidenza li l-mediċina tista 'tnaqqas jew tevita iponatremja kkawżata minn mediċini dijuretiċi. Ipokloremja ġeneralment tkun kemmxejn ippronunzjata u ma teħtieġx korrezzjoni.

Hydrochlorothiazide jista 'jnaqqas l-eskrezzjoni ta' Ca2 + u jikkawża (fl-assenza ta 'disturbi metaboliċi Ca2 + magħrufa) temporanja u iperkalċemija minuri. Iperkalċemija iktar sinifikanti tista 'tkun sinjal ta' iperparatirojdiżmu latenti. Qabel ma tiġi ddeterminata l-funzjoni tal-glandoli tal-paratirojde, il-mediċina għandha titħassar.

F'pazjenti b'mard tal-arterja koronarja, tnaqqis notevoli fil-pressjoni tad-demm jista 'jwassal għal infart mijokardijaku jew puplesija.

Id-doża rakkomandata ta 'kuljum ta' 40 / 12.5 jew 80 / 12.5 fiha 169 jew 338 mg ta 'sorbitol, rispettivament.

Ir-riskju li tiżviluppa reazzjonijiet allerġiċi għal hydrochlorothiazide huwa miżjud f'pazjenti bi storja ta 'mard allerġiku jew ażma tal-bronki.

Hemm rapporti ta 'l-iżvilupp ta' SLE bl-użu ta 'dijuretiċi tat-thiazide.

Il-mediċina tista ', jekk meħtieġ, tintuża flimkien ma' mediċini anti-ipertensivi oħra.

Matul il-perjodu ta 'trattament, għandha tingħata attenzjoni meta tkun involut f'attivitajiet potenzjalment perikolużi (inkluż is-sewqan ta' karozza) li jeħtieġu konċentrazzjoni akbar ta 'attenzjoni u veloċità ta' reazzjonijiet psikomotriċi (il-possibbiltà ta 'sturdament u ngħas bl-użu ta' mediċini anti-ipertensivi).

Telmisartan m'għandux effett teratoġeniku, iżda għandu effett fetotossiku. Fil-każ ta 'tqala ppjanata, il-mediċina għandha tinbidel ma' mediċini oħra approvati għall-użu waqt it-tqala. Jekk tkun stabbilita t-tqala, għandek tieqaf immedjatament tieħu l-mediċina.

Fit-trimestru II u III, l-użu tal-mediċina jista 'jikkawża disturbi fl-elettroliti fil-fetu. Ġie rrappurtat l-iżvilupp ta 'tromboċitopenja tat-twelid, suffejra (fil-fetu jew fit-tarbija tat-twelid) fil-każ ta' omm li qed tieħu dijuretiċi thiazide. Mhux magħruf jekk telmisartan jgħaddix fil-ħalib tas-sider, id-dijuretiċi tat-thiazide jgħaddu fil-ħalib tas-sider u jistgħu jinibixxu t-treddigħ.

Interazzjoni

Bl-użu simultanju ta 'antagonisti tar-riċetturi ta' Li + u angiotensin II, żieda fil-konċentrazzjoni ta 'Li + fis-serum tad-demm u żieda fl-effetti tossiċi. L-użu ta 'hydrochlorothiazide inaqqas it-tneħħija ta' Li +. Osservazzjoni bir-reqqa hija meħtieġa, li tissorvelja l-konċentrazzjoni ta 'Li + fis-serum.

L-effett ipokalemiku ta 'hydrochlorothiazide huwa kumpensat bl-effett li jneħħi l-potassju ta' telmisartan. Madankollu, l-effett ipokalemiku ta 'hydrochlorothiazide jista' jkun imsaħħaħ minn mediċini oħra li jwasslu għal ipokalemija (inklużi dijuretiċi oħra, lassattivi, GCS, ACTH, anfotericin, carbenoxolone, penicillin G sodium, aċidu saliċiliku u d-derivattivi tiegħu).

L-użu simultanju ta 'dijuretiċi li ma jneħħux il-potassju, preparazzjonijiet K +, u mediċini oħra li jistgħu jżidu l-kontenut fis-serum K + (inkluż sodium heparin), supplimenti nutrizzjonali li fihom K + jistgħu jwasslu għal iperkalemija.

B'użu fl-istess ħin ma 'glukożidi kardijaċi, mediċini antiarritmiċi u oħrajn li jikkawżaw arritmija kardijaka bħal piretta, huwa rrakkomandat monitoraġġ perjodiku tal-konċentrazzjoni ta' K + fil-plażma tad-demm.

Telmisartan isaħħaħ l-effett ipotensiv ta 'mediċini anti-ipertensivi oħra.

Il-mediċina tista 'żżid il-konċentrazzjoni ta' digoxin (sa 39%), għalhekk, jista 'jkun meħtieġ monitoraġġ tal-konċentrazzjonijiet tal-plażma ta' digoxin.

Użu fl-istess ħin ta 'hydrochlorothiazide ma' etanol, barbiturati, analġeżiċi narkotiċi - ir-riskju li tiżviluppa ipotensjoni ortostatika, b'aġenti ipogliċemiċi (kemm orali kif ukoll insulina) - dożi ta 'doża ta' mediċini ipogliċemiċi jistgħu jkunu meħtieġa, b'metformin - ir-riskju ta 'aċidożi lattika, b'kolestiramina u kolestipoliżi - bil-glukożidi kardijaċi - ir-riskju ta 'ipokalemija jew ipomagnejemija (arritmija), b'NSAIDs - tnaqqis fl-effetti dijuretiċi, natriuretiċi u anti-ipertensivi hydrochlorothiazide, bi presses amines (inkluża norepinefrina - dgħajjef ta 'l-effett ta' pressor amines, b'relaxanti mhux depolarizzanti tal-muskoli (inkluża tubocurarine) - żieda fl-azzjoni ta 'rilassanti fil-muskoli, b'antigout - aġġustament fid-doża ta' mediċini urikosuriċi jista 'jkun meħtieġ, minħabba (minħabba iper ikkawżat minn hydrochlorothiazide), bl-allopurinol - żieda fil-frekwenza ta 'reazzjonijiet ta' sensittività eċċessiva għal allopurinol, bil-melħ Ca2 + - ir-riskju li tiżviluppa iperkalċemija (minħabba tnaqqis fl-eskrezzjoni tagħha), bl-imblukkaturi beta-adrenerġiċi u diazok żerriegħa - ir-riskju ta 'ipergliċemija miżjuda, b'm anti-kolinerġiniċi (inklużi atropine, biperiden) - żieda fil-bijodisponibilità ta 'hydrochlorothiazide (minħabba tnaqqis fil-motilità gastro-intestinali).

Il-mediċina tista 'żżid ir-riskju ta' effetti sekondarji ta 'amantadine, tnaqqas l-eskrezzjoni tal-kliewi ta' mediċini ċitotossiċi (inkluż cyclophosphamide, methotrexate) u ssaħħaħ l-effett majelosoppressiv tagħhom.

Farmakodinamiċità

Hydrochlorothiazide huwa dijuretiku tat-thiazide. Dijuretiċi tat-thiazide jaffettwaw l-assorbiment mill-ġdid tal-elettroliti fit-tubi tal-kliewi, u jżidu direttament l-eskrezzjoni tas-sodju u l-kloruri (bejn wieħed u ieħor f'ammonti ekwivalenti). L-effett dijuretiku ta 'hydrochlorothiazide iwassal għal tnaqqis fil-bcc, żieda fl-attività tar-renin fil-plażma, żieda fis-sekrezzjoni ta' aldosterone, segwita minn żieda fl-awrina tal-potassju u l-idroġenu karbonati u, bħala riżultat, tnaqqis fil-potassju fil-plażma tad-demm.Bl-għoti simultanju ta 'telmisartan, hemm tendenza li jitwaqqaf it-telf tal-potassju kkawżat minn dawn id-dijuretiċi, preżumibbilment minħabba l-imblokk ta' RAAS.

Wara l-għoti orali, id-dijureżi tiżdied wara sagħtejn, u l-effett massimu jiġi osservat wara madwar 4 sigħat. L-effett dijuretiku tal-mediċina jippersisti għal madwar 6-12 siegħa.

L-użu fit-tul ta 'hydrochlorothiazide inaqqas ir-riskju ta' kumplikazzjonijiet ta 'mard kardjovaskulari u l-mortalità minnhom.

Telmisartan - ARA II Speċifiku (Tip AT₁), effettiva meta tittieħed mill-ħalq. Għandha affinità għolja għas-sottotip tat-AT₁riċetturi ta 'anġjotensina II, li permezz tagħhom l-azzjoni ta' anġjotensina II tkun realizzata. Jwarrab l-anġjotensina II mill-konnessjoni mar-riċettur, mingħajr ma juri l-proprjetajiet ta 'agonist fir-rigward ta' dan ir-riċettur. Telmisartan jeħel biss mas-sottotip tal-AT₁riċetturi ta 'anġjotensina II. Il-komunikazzjoni ddum ħafna. M'għandux affinità għal riċetturi oħra, inkl. sa AT₂riċetturi u riċetturi oħra inqas studjati ta 'angiotensin. Is-sinifikat funzjonali ta 'dawn ir-riċetturi, kif ukoll l-effett ta' l-istimulazzjoni eċċessiva possibbli tagħhom b'angiotensin II, li l-konċentrazzjoni tiegħu tiżdied mal-ħatra ta 'telmisartan, ma ġewx studjati.

Telmisartan inaqqas il-konċentrazzjoni ta 'aldosterone fil-plażma tad-demm, ma jinibixxix ir-renin fil-plażma tad-demm u ma jimblokkax il-kanali tal-joni. Telmisartan ma jinibixxix l-ACE (kininase II), li tikkatalizza wkoll id-degrad tal-bradikinina. Għalhekk, mhix mistennija żieda fl-effetti sekondarji kkawżati minn bradykinin.

F'pazjenti bi pressjoni għolja arterjali, telmisartan b'doża ta '80 mg jimblokka kompletament l-effett ipertensiv ta' angiotensin II. Il-bidu ta 'l-azzjoni anti-ipertensiva huwa nnutat fi żmien 3 sigħat wara l-ewwel għoti orali ta' telmisartan. L-effett tal-mediċina jdum 24 siegħa u jibqa 'sinjifikattiv sa 48 siegħa. Effett qawwi ta' l-ipertensjoni ġeneralment jiżviluppa 4 ġimgħat wara l-użu regolari tal-mediċina.

F'pazjenti bi pressjoni għolja arterjali, telmisartan inaqqas l-SBP u DBP mingħajr ma jaffettwa r-rata tal-qalb.

Fil-każ ta 'kanċellazzjoni f'daqqa ta' telmisartan, il-pressjoni tad-demm terġa 'lura gradwalment għal-livell oriġinali tagħha mingħajr l-iżvilupp ta' sindromu ta 'rtirar.

Fi studju ma 'Telmisartan, ġew evalwati każijiet ta' mortalità kardjovaskulari, infart mijokardijaku mhux fatali, puplesija mhux fatali, jew sptar minħabba insuffiċjenza tal-qalb. Tnaqqis fil-morbidità u l-mortalità kardjovaskulari f'pazjenti b'riskju kardjovaskulari għoli (marda tal-arterja koronarja, puplesija, marda arterjali periferali jew dijabete mellitus bi ħsara konkomitanti ma 'organi mmirati bħal retinopatija, ipertrofija ventrikulari xellug, makro jew mikroalbuminurja fl-istorja) ġie ppruvat. 'il fuq minn 55 sena.

L-effett anti-ipertensiv massimu tal-mediċina Telsartan ® N ġeneralment jinkiseb 4 ġimgħat wara l-bidu tal-kura.

Farmakokinetika

L-użu kkombinat ta 'telmisartan u hydrochlorothiazide ma jaffettwax il-farmakokinetika ta' kull wieħed mill-komponenti tal-mediċina.

Wara l-għoti mill-ħalq tal-mediċina Telsartan ® N C_massimu idroklorotijażida fil-plażma tintlaħaq fi żmien 1-3 sigħat. Il-bijodisponibilità assoluta hija madwar 60% (ibbażata fuq l-eskrezzjoni tal-kliewi totali). Il-proteini tal-plażma jorbtu 64% ta 'idroklorotijażidu, u V_d huwa (0.8 ± 0.3) l / kg. Hydrochlorothiazide ma jiġix metabolizzat fil-ġisem u jitneħħa mill-kliewi kważi l-istess. Madwar 60% tad-doża inġestita hija eliminata fi żmien 48 siegħa. Tneħħija mill-kliewi ta 'madwar 250-300 ml / min. T_1/2 hydrochlorothiazide għandu 10-15-il siegħa.

Hemm differenza fil-konċentrazzjonijiet tal-plażma fl-irġiel u fin-nisa. Fin-nisa, il-konċentrazzjoni ta 'telmisartan fil-plażma hija 2-3 darbiet ogħla milli fl-irġiel, u n-nisa għandhom ukoll tendenza li jkollhom żieda klinikament insinifikanti fil-konċentrazzjonijiet tal-plażma ta' idroklorotijażidu.

Insuffiċjenza renali. F'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi, ir-rata ta 'eliminazzjoni ta' hydrochlorothiazide hija mnaqqsa. Studji f'pazjenti b'90 ml / min ta 'krejatinina Cl wrew li T_1/2 żidiet idroklorotijażidi. F'pazjenti b'inqas funzjoni tal-kliewi T_1/2 madwar 34 siegħa

Meta jinbelgħu assorbit malajr Il-passaġġ gastro-intestinali. Il-bijodisponibilità hija ta 'madwar 50%. L-ogħla konċentrazzjoni sseħħ wara madwar 0.5-1.5 sigħat. Meta jittieħed fl-istess ħin ma 'l-ikel, it-tnaqqis fl-AUC ivarja minn 6 sa 19% (meta tieħu doża ta' 40 u 160 mg, rispettivament). 3 sigħat wara l-inġestjoni, il-konċentrazzjoni fil-plażma tad-demm hija livellata irrispettivament mill-ikel.

Hemm differenza fil-konċentrazzjoni ta 'telmisartan fil-plażma fl-irġiel u fin-nisa. Ċ_massimu fil-plażma, madwar 3 darbiet u fl-AUC madwar 2 darbiet ogħla fin-nisa meta mqabbel mal-irġiel mingħajr effett sinifikanti fuq l-effikaċja. Madankollu, żieda fl-effett ipotensiv mhix osservata fin-nisa.

Assoċjazzjoni sinifikanti ma 'proteini fil-plażma (aktar minn 99.5%), prinċipalment ma' albumina u alfa₁-glicoproteina aċida. V_d madwar 500 litru

Telmisartan jiġi metabolizzat permezz ta ’konjugazzjoni ma’ aċidu glukuroniku. Metaboliti huma farmakoloġikament inattivi. T_1/2 huwa aktar minn 20 siegħa

Tneħħa mill-musrana mhux mibdula, eskrezzjoni mill-kliewi - inqas minn 2%. It-tneħħija totali tal-plażma hija għolja (madwar 900 ml / min).

Pazjenti anzjani. Il-farmakokinetika ta 'telmisartan f'pazjenti anzjani ma tvarjax minn pazjenti żgħażagħ. Aġġustament tad-doża mhux meħtieġ.

Insuffiċjenza renali. M'hemmx bżonn li tinbidel id-doża ta 'telmisartan f'pazjenti b'insuffiċjenza renali, inklużi pazjenti fuq emodijalisi. Telmisartan ma jitneħħa bl-emodijalisi.

Insuffiċjenza tal-fwied. Studji ta 'farmakokinetika f'pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied urew żieda fil-bijodisponibilità assoluta sa kważi 100%. B insuffiċjenza tal-fwied T_1/2 ma tinbidilx (ara. "Id-dożaġġ u l-għoti").

Tqala u treddigħ

L-użu tal-mediċina Telsartan ® N huwa kontraindikat waqt it-tqala.

L-esperjenza ta 'hydrochlorothiazide waqt it-tqala, speċjalment matul l-ewwel trimestru, hija limitata.

Hydrochlorothiazide jaqsam il-barriera tal-plaċenta. Minħabba l-mekkaniżmu farmakoloġiku ta 'l-azzjoni ta' hydrochlorothiazide, huwa preżunt li l-użu tiegħu waqt it-tieni u t-tielet trimestri tat-tqala jista 'jfixkel il-perfużjoni fetoplaċentali u jikkawża tibdil fl-embrijun u l-fetu, bħal suffejra, disturbi fil-bilanċ ta' l-ilma-elettroliti u trombokitopenja.

Hydrochlorothiazide m'għandux jintuża biex jikkura ipertensjoni essenzjali f'nisa tqal, ħlief f'dawk is-sitwazzjonijiet rari fejn ma jistgħux jintużaw trattamenti oħra.

L-użu ta ’ARA II waqt it-tqala huwa kontraindikat.

Meta tkun saret dijanjożi tat-tqala, il-mediċina għandha titwaqqaf immedjatament.

Jekk meħtieġ, għandha tintuża terapija alternattiva (klassijiet oħra ta ’mediċini anti-ipertensivi approvati għall-użu waqt it-tqala).

It-terapija b'Telsartan ® H hija kontraindikata fil-perjodu ta 'treddigħ.

Fi studji fuq l-annimali, l-effetti ta 'telmisartan u hydrochlorothiazide fuq il-fertilità ma kinux osservati. Studji dwar l-effetti fuq il-fertilità umana ma sarux.

Dożaġġ u l-għoti

Minn ġewwa irrispettivament mill-ikel.

Telsartan ® N għandu jittieħed 1 darba kuljum.

Telsartan ® N (12.5 mg + 40 mg) jista ’jiġi preskritt lil pazjenti li fihom il-monoterapija bit-telmisartan f’doża ta’ 40 mg jew monoterapija bl-idroklorotiazide ma twassalx għal kontroll adegwat tal-pressjoni tad-demm.

Telsartan ® N (12.5 mg + 80 mg) jista ’jiġi preskritt lil pazjenti li fihom il-monoterapija bit-telmisartan f’doża ta’ 80 mg jew il-mediċina Telsartan ® N (12.5 mg + 40 mg) ma twassalx għal kontroll adegwat tal-pressjoni tad-demm.

F'pazjenti bi pressjoni għolja severa, id-doża massima ta 'telmisartan kuljum hija ta' 160 mg kuljum. Din id-doża kienet ittollerata sew u effettiva.

Gruppi speċjali ta 'pazjenti

Funzjoni indebolita tal-kliewi. Esperjenza limitata bl-użu ta 'taħlita ta' hydrochlorothiazide u telmisartan f'pazjenti b'indeboliment renali żgħir jew moderat ma teħtieġx tibdil fid-doża f'dawn il-każijiet. F'pazjenti bħal dawn, il-funzjoni tal-kliewi għandha tiġi mmonitorjata (b'Cre creatinine inqas minn 30 ml / min, ara "Kontra-indikazzjonijiet").

Funzjoni indebolita tal-fwied. F'pazjenti b'funzjoni indebolita ħafifa għal moderata (klassifikazzjoni Child-Pugh A u B), id-doża ta 'Telsartan ® N ta' kuljum m'għandhiex taqbeż 12.5 mg + 40 mg kuljum (ara Farmakokinetika).

Ix-xjuħija. L-iskema tad-doża ma teħtieġx tibdil.

Doża eċċessiva

Ma ġew identifikati l-ebda każijiet ta 'doża eċċessiva. Sintomi possibbli ta 'doża eċċessiva huma komposti minn sintomi mill-komponenti individwali tal-mediċina.

Sintomi ta 'doża eċċessiva ta' hydrochlorothiazide: disturbi fil-bilanċ tal-elettroliti fl-ilma tad-demm (ipokalemija, ipokloremja), tnaqqis fil-KKK, li jista 'jwassal għal spażmi fil-muskoli u / jew jaggrava disturbi mis-CCC: arritmiji kkawżati mill-użu simultanju ta' glukożidi kardijaċi jew xi mediċini antiarritmiċi.

Sintomi ta 'doża eċċessiva ta' telmisartan: tnaqqis notevoli fil-pressjoni, takikardja, bradikardja.

Trattament: Terapija sintomatika, emodijalisi hija ineffettiva. Il-grad ta 'tneħħija ta' hydrochlorothiazide waqt l-emodijalisi ma ġiex stabbilit. Monitoraġġ regolari tal-kontenut ta 'elettrolit u l-konċentrazzjoni ta' kreatinina fis-serum huwa meħtieġ.

Manifattur

Laboratorji ta 'Dr Reddy Ltd., l-Indja. Dr. Reddy's Laboratories Ltd., l-Indja. Unità ta 'Formulazzjoni-III, Sy. Nru 41, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, India.

Informazzjoni dwar ilmenti u reazzjonijiet mhux mixtieqa għall-mediċina għandha tintbagħat lill-indirizz li ġej: Uffiċċju rappreżentattiv ta 'Dr Reddy's Laboratories Ltd. 115035, Moska, Ovchinnikovskaya nab., 20, p. 1.

Tel .: (495) 795-39-39, fax: (495) 795-39-08.

Propjetajiet farmakoloġiċi

Telmisartan huwa antagonist speċifiku tar-riċettur ta 'angiotensin II (tip AO 1), li jaġixxi fuq l-għoti orali. Wara affinità għolja, telmisartan jissostitwixxi l-anġjotensina II fil-ġonta tiegħu mar-riċettur tas-sottotip AO 1, li huwa responsabbli għall-azzjoni ta 'anġjotensina II. Telmisartan ma juri l-ebda attività parzjali fuq ir-riċettur AO 1 bħala agonist. Telmisartan jingħaqad selettivament mar-riċettur AO 1 għal perjodu twil. Il-mediċina ma turix affinità għal riċetturi oħra, inkluż AO 2 u oħrajn huma inqas ikkaratterizzati minn riċetturi ta 'AT. Ir-rwol funzjonali ta 'dawn ir-riċetturi mhuwiex magħruf, kif ukoll l-effett ta' l-istimulazzjoni eċċessiva possibbli tagħhom b'angiotensin II, li l-livell ta 'telmisartan tagħha jiżdied. Telmisartan inaqqas il-livelli ta 'aldosterone fil-plażma tad-demm. Telmisartan ma huwiex inibit mir-renin tal-plażma uman, u lanqas ma jimblokka l-kanali tal-joni. Telmisartan ma jinibixxix l-ACE (kinase II), li jkisser ukoll il-bradikinina. Għalhekk, wieħed m'għandux jistenna żieda fir-reazzjonijiet avversi assoċjati ma 'bradykinin.

Fil-bniedem, telmisartan b'doża ta '80 mg irażżan kważi kompletament l-effett ta' angiotensin II fuq iż-żieda tal-pressjoni.

Effiċjenza u Sikurezza Klinika

Il-kura ta 'pressjoni għolja essenzjali

Wara l-ewwel doża ta 'telmisartan, l-effett anti-ipertensiv jibda gradwalment fi 3:00. It-tnaqqis massimu fil-pressjoni tad-demm ġeneralment jinkiseb 4-8 ġimgħat wara l-bidu tat-terapija u jippersisti għal terapija fit-tul.

L-effett anti-ipertensiv jibqa 'kostanti għal aktar minn ġurnata wara li tittieħed id-doża, inklużi l-aħħar 4:00 qabel id-doża li jmiss, kif muri fil-kejl tal-pressjoni outpatients. Dan huwa ripetutament ikkonfermat mill-proporzjon tal-effett residwu mal-quċċata, li huwa aktar minn 80% wara l-użu ta 'dożi ta' 40 u 80 mg ta 'telmisartan fi provi kliniċi kkontrollati bil-plaċebo. Hemm relazzjoni ċara bejn id-doża u l-ħin tal-irkupru tal-pressjoni sistolika inizjali (SBP). Id-dejta rigward il-pressjoni dijastolika (DBP) mhix inkonsistenti.

F'pazjenti bi pressjoni għolja arterjali, telmisartan inaqqas kemm il-pressjoni sistolika kif ukoll il-pressjoni dijastolika, filwaqt li ma jaffettwax ir-rata tal-polz. Il-kontribuzzjoni tal-effetti dijuretiċi u natriuretiċi tal-mediċina għall-attività ipotensiva tagħha għadha ma ġietx determinata. L-effikaċja ta 'telmisartan fit-tnaqqis tal-pressjoni hija komparabbli ma' mediċini oħra li jirrappreżentaw klassijiet oħra ta 'mediċini anti-ipertensivi (studji kliniċi li jqabblu telmisartan ma' amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide u lisinopril).

Bil-waqfien f'daqqa tat-terapija bit-telmisartan, il-pressjoni tad-demm terġa 'tidħol gradwalment għal-livell li kien qabel it-trattament għal diversi jiem mingħajr sinjali ta' pressjoni għolja.

Fi provi kliniċi, permezz ta 'tqabbil dirett ta' żewġ mediċini anti-ipertensivi, każijiet ta 'sogħla niexfa kienu ferm inqas komuni ma' telmisartan milli ma 'inibituri ta' ACE.

Telmisartan jiġi assorbit malajr, għalkemm l-ammont assorbit ivarja. Il-bijodisponibilità assoluta medja ta 'telmisartan hija ta' madwar 50%. Meta tuża telmisartan ma 'l-ikel, l-erja taħt il-kurva tal-konċentrazzjoni-ħin (AUC 0-∞) tonqos fil-medda minn 6% (b'doża ta' 40 mg) sa 19% (b'doża ta '160 mg). 3.00 wara l-applikazzjoni, il-konċentrazzjoni ta 'telmisartan fil-plażma tad-demm hija l-istess meta tittieħed fuq stonku vojt jew meta tittieħed ma' l-ikel.

Tnaqqis żgħir fl-AUC huwa mistenni li jnaqqas l-effett terapewtiku. M'hemm l-ebda relazzjoni lineari bejn id-dożi u l-konċentrazzjoni fil-plażma tal-mediċina. C max u, sa ċertu punt, l-AUC jiżdied b'mod sproporzjonat b'doża ta '40 mg.

Telmisartan huwa marbut b'mod sinifikanti ma 'proteini fil-plażma (> 99.5%), prinċipalment ma' albumina u glicoproteina tal-aċidu alpha-1. Il-volum medju ta 'distribuzzjoni (V dss) f'ekwilibriju huwa ta' madwar 500 L.

Telmisartan jiġi metabolizzat permezz tal-konjugazzjoni tal-kompost ġenitur għal glukuronidu, il-konjugat m'għandux attività farmakoloġika.

Telmisartan huwa kkaratterizzat minn kurva farmakokinetika bijo-esponenzjali bi half-life ta 'eliminazzjoni terminali ta' aktar minn 20 siegħa. Il-konċentrazzjoni massima fil-plażma (C max) u, f'miżura inqas, iż-żona taħt il-kurva tal-konċentrazzjoni-ħin (AUC) jiżdiedu b'mod sproporzjonat mad-doża. M'hemm l-ebda evidenza ta 'akkumulazzjoni klinikament sinifikanti ta' telmisartan meta tuża d-doża rrakkomandata. Fin-nisa, il-konċentrazzjonijiet fil-plażma kienu ogħla milli fl-irġiel mingħajr effett sinifikanti fuq l-effikaċja.

Wara l-għoti mill-ħalq, telmisartan jitneħħa kważi kompletament fil-ħmieġ, prinċipalment l-istess. L-eskrezzjoni totali tal-mediċina bl-awrina hija ta '70 sena. Kombinazzjoni ma 'mediċini oħra li jaffettwaw is-sistema renin-angiotensin-aldosterone, u / jew l-użu ta' addittivi li fihom il-potassju.

Monitoraġġ bir-reqqa tal-livelli tal-potassju f'pazjenti f'riskju huwa rakkomandat.

Inibituri ta 'l-ACE, telmisartan, u antagonisti oħra tar-riċetturi ta' angiotensin II huma inqas effettivi biex inaqqsu l-pressjoni f'pazjenti tar-razza Negroid milli f'razez oħra, x'aktarx minħabba l-fatt li pazjenti bi pressjoni għolja tar-razza Negroid huma aktar probabbli li jkollhom livelli baxxi ta 'renin.

Meta tuża kwalunkwe mediċina anti-ipertensiva, tnaqqis eċċessiv fil-pressjoni tad-demm f'pazjenti b'kardjopatija iskemika jew mard kardjovaskulari iskemiku jista 'jwassal għal infart mijokardijaku jew puplesija.

Uża waqt it-tqala jew treddigħ

M'hemm l-ebda dejta rilevanti dwar l-użu ta 'Telmisartan għan-nisa tqal.

Il-bażi epidemjoloġika għar-riskju ta 'teratoġeniċità bħala riżultat ta' l-użu ta 'inibituri ta' l-ACE fl-ewwel trimestru tat-tqala ma kinitx konvinċenti, iżda żieda żgħira fir-riskju ma tistax tiġi eskluża.

L-antagonisti tar-riċetturi ta 'angiotensin II m'għandhomx jinbdew waqt it-tqala. Jekk it-tkomplija tat-terapija b'antagonisti ta 'angiotensin II titqies neċessarja, u l-pazjent qed jippjana tqala, huwa rrakkomandat li l-kura tinbidel b'terapija anti-ipertensiva bi profil ta' sigurtà stabbilit waqt it-tqala. Jekk tkun stabbilita t-tqala, it-trattament b'antagonisti tar-riċetturi ta 'angiotensin II għandu jitwaqqaf minnufih u għandha tinbeda terapija alternattiva xierqa.

Huwa magħruf li l-użu ta 'antagonisti tar-riċetturi ta' angiotensin II waqt it-trimestri tat-tqala II u III jikkawża fetotossiċità fin-nies (funzjoni tal-kliewi indebolita, oligoidramniżi, formazzjoni mdewwma ta 'għadam kranjali) u tossiċità tat-twelid (insuffiċjenza tal-kliewi, pressjoni baxxa, iperkalemija). Jekk l-użu ta 'antagonisti tar-riċetturi ta' angiotensin II beda fit-tieni trimestru tat-tqala, huwa rrakkomandat li jsir eżami ultrasoniku tal-kliewi u l-għadam tal-kranju tal-fetu. Il-kundizzjoni ta 'trabi tat-twelid li l-ommijiet tagħhom ħadu antagonisti tar-riċetturi ta' angiotensin II għandhom jiġu mmonitorjati bir-reqqa għall-preżenza ta 'pressjoni baxxa arterjali (ara Sezzjonijiet "Kontra-indikazzjonijiet" u "Karatteristiċi ta' l-użu").

Telmisartan mhux irrakkomandat waqt it-treddigħ, għax mhux magħruf jekk hux eliminat fil-ħalib tal-bniedem. Huwa preferut trattament alternattiv bi profil ta 'sigurtà studjat aħjar, speċjalment meta qed tredda' tarbija tat-twelid jew tarbija prematura.