Analogi ta 'Vildagliptin

Id-dijabete mellitus hija marda komuni. Ħafna mediċini ġew żviluppati għall-kura. Biex tnaqqas l-indiċi taz-zokkor, is-sustanza attiva Vildagliptin hija sekretata.

Iżda mhuwiex adattat għal kull pazjent, għalhekk il-kumpaniji farmakoloġiċi jiddistingwu numru ta 'sostituti, simili fl-ispettru ta' l-azzjoni. Aqra l-istruzzjonijiet għall-użu, il-prezzijiet u r-reviżjonijiet dwar analogi irħas ta 'Vildagliptin.

Istruzzjonijiet għall-użu

Vildagliptin huwa sustanza ipogliċemika. Il-mediċina tappartjeni għall-grupp ta 'stimulaturi tal-apparat tal-frixa tal-gżejjer.

Il-medikazzjoni tista 'tiġi amministrata irrispettivament minn stonku sħiħ jew vojt. Il-preżenza ta 'ikel ma taffettwax il-proċess ta' assorbiment.

Il-mediċina hija rrakkomandata mit-tabib għal terapija abbażi tat-testijiet imwettqa u r-riżultati miksuba fuq is-severità tal-marda li għaddejja. Id-doża hija assenjata individwalment għal kull pazjent, għalhekk, in-normi ġenerali huma mogħtija għal referenza ġenerali.

Meta tkun qed titwettaq terapija bl-użu ta 'mediċina waħda effettiva waħda biss jew waqt trattament kombinat bl-użu ta' 2 mediċini, doża m'għandhiex teċċedi 50 u 100 mg darba kuljum.

It-terapija b'żewġ komponenti tinkludi mediċini:

Doża identika, bħalma hi t-trattament ikkombinat, fl-ammont ta '100 mg, hija meħtieġa għall-għoti ta' kuljum għat-terapija bi tliet komponenti - Derivattivi ta 'Metformin + Vildagliptin + sulfonylurea.

Iddaħħal doża ta '50 mg fil-ġisem - imwettaq darba kuljum (filgħodu jew filgħaxija). Bi n-norma meħtieġa ta '100 mg - l-użu ta' dragees iseħħ 2 darbiet kuljum, wara li tqum u qabel tmur torqod.

Sustanza tad-droga Huwa preskritt biss għall-kura ta 'pazjenti b'dijabete tat-tip 2. Il-mediċina tintuża bħala terapija indipendenti jew bħala parti minn taħlita ta 'mediċini.

Biex tfejjaq marda insidjuża, huma meħtieġa żewġ ingredjenti attivi. F'dan il-każ, il-mediċini addizzjonali li ġejjin huma distinti:

• Insulina
• Kull medikazzjoni li tbaxxi l-zokkor fil-plażma.

Vildagliptin huwa l-ingredjent attiv li jinsab fil-mediċina taħt l-isem kummerċjali Galvus. Dan tal-aħħar huwa disponibbli fil-forma ta 'dragee tond, ta' kulur abjad, b'diversi inċiżjonijiet fuq naħat individwali.

Is-sustanza attiva fid-dragee hija - 50 mg. Barra minn hekk, jintuża lattosju anidruż u stearat tal-manjeżju. Ftit preżenti lamtu tal-carboxymethyl tas-sodju.

Is-sustanza attiva taġixxi bħala l-komponent ewlieni ta ’Galvus u għandha effett qawwi. L-ispiżeriji f’reġjuni differenti jbigħu l-mediċina bl-ispiża minn 1150 sa 1300 rublu.

Vildagliptin għandu numru ta ’analogi prodotti kemm minn kumpaniji farmaċewtiċi Russi kif ukoll minn dawk barranin. Il-kwalità tal-mediċini mit-tip tal-manifattur ma tinbidilx, għalhekk ġeneralment tinxtara, is-sustanza li hija orħos.

Is-sinonimi kollha għal vildagliptin huma drogi ipogliċemiċi. Huma jaffettwaw il-ġisem tal-bniedem, ibaxxu l-livelli taz-zokkor fil-plażma. Għalhekk, il-kontra-indikazzjonijiet u l-effetti sekondarji tagħhom jikkoinċidu kważi kompletament.

Huwa pprojbit li tapplika għal nies f’sitwazzjonijiet:

• Sensittività partikolari għall-ingredjent attiv,
• Intolleranza għall-glukożju,
• Tfal taħt it-18-il sena,
• Ketoacidosis
• Dijabete tat-Tip I
• Il-perjodu ta 'twelid
• Il-mument li tredda t-tarbija,
• Dipendenza mill-insulina
• Insuffiċjenza renali.

L-effetti sekondarji jseħħu bi dħul ħażin fil-forma ta ':

• Uġigħ ta 'ras, sturdament,
• Reazzjonijiet allerġiċi,
• Dardir, indiġestjoni,
• Ngħas
• Ipogliċemija.

F’xi każijiet meta jiġu amministrati ċerti mediċini, l-effett li ġej jiġi provokat addizzjonalment:

• Galvus Met - rogħda u flatulenza,
• Trazhenta, Onglisa - nasofarinġite, pankreatite,
• Glucovans, Gluconorm - aċidożi lattika, uġigħ fl-istonku, telf ta 'l-aptit,
• Janumet - ngħas, ħalq xott, edema periferali, pankreatite,
• Amaril M - letarġija, diżabilità, konxja konfuża, depressjoni,
• Gliformin - wara l-introduzzjoni fil-kavità orali, jidher smack ta 'metall, sistema diġestiva mqalleb.

Drogi oħra rarament juru effetti sekondarji, jew huma kompletament konsistenti mas-sintomi ġenerali identifikati.

Russu

Analogi ta 'Vildagliptin prodotti minn kumpaniji farmakoloġiċi domestiċi jinkludu lista żgħira - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Il-mediċini li jifdal jiġu prodotti barra.

Vildagliptin ma jintużax b’mod indipendenti fl-ebda sostitut ippreżentat. Huwa mibdul b'sustanzi simili li huma responsabbli għall-ispettru ta 'azzjoni u l-kwalità ta' espożizzjoni għall-ġisem tal-bniedem.

Is-sustanzi attivi ewlenin huma iżolati fl-analogi ppreżentati ta 'Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Żewġ sustanzi attivi biss huma skoperti li jipprevjenu l-kontenut għoli ta 'zokkor fil-ġisem. Jekk kull wieħed ma jlaħħaqx separatament, il-mediċini huma kkombinati fi trattament kombinat (Glimecomb).

Bi prezz, il-manifatturi Russi huma ferm wara dawk barranin. Il-kontropartijiet barranin kibru fil-valur, wara li qabżu l-1000 rublu.

Formetin (119 rublu), Diabefarm (130 rublu), Glidiab (140 rublu) u Gliclazide (147 rublu) huma l-irħas mediċini Russi. Il-gliformina tiswa aktar - 202 rublu. medja għal 28 pillola. L-iktar għali huwa Glimecomb - 440 rublu.

Barra minn Malta

Mediċini li jeliminaw il-manifestazzjoni tad-dijabete mellitus, prodotti f'pajjiżi oħra, jidhru fi kwantitajiet akbar minn sostituti domestiċi.

Il-mediċini li ġejjin huma distinti, li huma kapaċi jeliminaw żieda fir-rata ta 'zokkor fid-demm fil-bnedmin.

• USA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Olanda - Onglisa,
• Il-Ġermanja - Galvus Met, Glibomet,
• Franza - Amaril M, Glucovans,
• L-Irlanda - Vipidia,
• Spanja - Avandamet,
• Indja - Gluconorm.

Drogi barranin jinkludu Galvus, li fih Vildagliptin. Ir-rilaxx tagħha hija stabbilita fl-Iżvizzera. Sinonimi assoluti ma jsirux.

Bi skambju huma offruti mediċini simili, iżda ma 'ingredjent ewlieni differenti. Is-sustanzi attivi ta ’preparazzjonijiet b’komponent wieħed u żewġ komponenti huma distinti:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Drogi barranin għandhom spiża ogħla. Allura Gluconorm - 176 rublu, Avandamet - 210 rublu u Glukovans - 267 rublu huma l-orħos. Ftit ogħla fl-ispiża - Glibomet u Glimecomb - 309 u 440 rublu. kif xieraq.

Il-kategorija tal-prezz tan-nofs hija Amaril M (773 rublu). Spiża minn 1000 rublu. magħmul minn mediċini:

• Vipidia - 1239 togħrok.,
• Galvus Met - 1499 togħrok.,
• Onglisa - 1592 rublu.,
• Trazhenta - 1719 rublu.,
• Ġanuvia - Ogħrok 1965.

L-iktar għoljin huma Combogliz Prolong (2941 rublu) u Yanumet (2825 rublu).

Għalhekk, Galvus, li fih is-sustanza attiva Vildagliptin, mhix l-iktar mediċina għalja. Huwa elenkat fil-kategorija tal-prezz tan-nofs, b'kont meħud tal-mediċini barranin kollha.

Pilloli Galvus

Galvus hija mediċina ipogliċemika maħsuba biex tikkontrolla z-zokkor fid-demm f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2. Is-sustanza attiva hija vildagliptin. Bis-saħħa tal-mediċina, isir kontroll tal-kwalità tal-metaboliżmu tal-glukonagon u l-insulina. Skond l-Assoċjazzjoni Ewropea tal-Antidjabetiċi, l-użu ta 'din il-mediċina fil-monoterapija huwa biss jekk ikun hemm kontra-indikazzjonijiet għall-metformina. Aqra sewwa l-istruzzjonijiet għall-użu tal-pilloli Galvus u lista ta 'restrizzjonijiet.

INN, manifatturi, prezz

Galvus huwa l-isem tad-ditta tal-mediċina. INN (isem internazzjonali mhux proprjetarju) - vildagliptin. Huwa magħmul fi Spanja (Novartis Pharmaica) u fl-Isvizzera (Novartis Pharma).

Tista 'tixtri mediċina fi kwalunkwe spiżerija skont ir-riċetta tat-tabib. Il-prezz għal pakkett ta '28 pillola huwa minn 724 sa 956 rublu.

Azzjoni farmakoloġika

Vildagliptin hija klassi speċjali ta ’mediċini maħsuba biex tistimula l-islet apparat tal-frixa, li huwa responsabbli għall-inibizzjoni selettiva ta’ DPP-4. Dan iżid l-istimulazzjoni tas-sintesi ta 'peptide simili għall-glukonagon ta' l-ewwel tip, kif ukoll ta 'polipeptidu insulinotropiku li jiddependi fuq il-glukożju. Meta nutrijenti jidħlu fl-imsaren, l-ormoni ta 'l-incretin huma prodotti u jwasslu għall-produzzjoni ta' l-insulina fil-ġisem. Dan il-fenomenu ġie skopert fl-1960 wara li nstab mod kif titkejjel il-konċentrazzjoni ta ’l-insulina fil-plażma.

Il-GLP-1 (peptide-1 simili għal glucagon) huwa meqjus l-iktar magħruf, peress li fl-isfond tad-dijabete mellitus tat-tip II hija l-konċentrazzjoni tiegħu li tonqos l-ewwelnett. Fir-rigward ta 'l-inibituri tad-DPP-4, dawn iżidu b'mod sinifikanti l-livell ta' ormoni, u jipprevjenu d-degradazzjoni ulterjuri tagħhom.

Importanti! Meta tuża vildagliptin għal 12-52 ġimgħa, il-konċentrazzjoni ta 'glukosju u emoglobina glukata fid-demm fuq stonku vojt tnaqqas b'mod sinifikanti.

Farmakokinetika

Vildagliptin fil-ġisem jiġi assorbit malajr biżżejjed, il-bijodisponibilità assoluta tilħaq l-85%. Meta tieħu l-mediċina fuq stonku vojt, il-konċentrazzjoni massima fid-demm tiġi rreġistrata f'inqas minn sagħtejn. Ġej bl-ikel, il-mediċina hija assorbita 19% aktar bil-mod, madwar sagħtejn u nofs.

Id-distribuzzjoni tal-mediċina sseħħ b'mod ekwivalenti bejn ċelluli ħomor tad-demm u plażma. Il-mod ewlieni biex tiġi eskluża vildagliptin huwa meqjus bħala bijotrasformazzjoni. 85% tas-sustanza tiġi mneħħija mill-kliewi, il-bqija 15% - mill-imsaren.

Huwa rrakkomandat li tuża "Galvus" fil-kura tad-dijabete flimkien ma 'l-osservanza tad-dieta u l-attività fiżika xierqa. L-indikazzjonijiet għall-użu tal-mediċina huma:

• trattament inizjali bil-mediċina ta 'pazjenti li m'għandhomx l-effett ta' terapija ta 'dieta u eżerċizzji flimkien ma' metformin,
• bħala monoterapija - għal dijabetiċi li m'għandhomx jieħdu metformin, jew ma hemm l-ebda tibdil pożittiv fid-dieta u fl-eżerċizzju,
• trattament b'żewġ komponenti bi thiazolidinedione u metformin, insulina, jekk ma jkun hemm l-ebda riżultat minn monoterapija,
• terapija tripla kkombinata ma 'derivattivi ta' sulfonylurea u metformin,
• Trattament triplu kumpless bl-insulina u metformina, jekk ma jkunx hemm kontroll eżatt fuq il-livell ta ’gliċemija bil-metodi kollha msemmija hawn fuq.

Id-doża, naturalment, it-tul tal-kors tal-kura jintgħażlu individwalment mit-tabib li jkun qed jattendi.

Kontra-indikazzjonijiet

Bħall-mediċini kollha, Galvus għandu numru ta ’restrizzjonijiet sinifikanti fuq l-użu, li kull pazjent għandu jkun konxju minnu.
Restrizzjonijiet ta 'dħul

B'kawtela speċjali, il-mediċina hija preskritta fuq sfond ta 'pankreatite akuta, stadju terminali ta' patoloġija tal-kliewi u insuffiċjenza tal-qalb tat-tielet grad.

Effetti sekondarji

L-iżvilupp ta 'anġjoedema jista' jseħħ meta tittieħed vildagliptin flimkien ma 'inibituri ta' enzimi li jikkonvertu angiotensin. Din il-kumplikazzjoni hija ta 'severità moderata, ġeneralment issolvi waħedha. Kultant, il-fwied jista 'jirreaġixxi għall-mediċina. Il-prattika turi li l-manifestazzjoni ta' sintomi bħal dawn ma teħtieġx terapija addizzjonali tal-mediċina, huwa biżżejjed li tikkanċella l-akkoljenza.

Il-monoterapija, li tissuġġerixxi doża ta '50 mg darbtejn kuljum, tqajjem fenomeni ta' uġigħ bħal:

• uġigħ ta ’ras
• sturdament
• stitikezza
• dardir
• puffiness periferali,
• nasofarinġite.

Bit-trattament ikkombinat b'metformin, sintomi simili jistgħu wkoll jiġu osservati.
Trattament komprensiv bl-insulina jista ’jkun akkumpanjat minn bard, ipogliċemija, flatulenza, rifluss gastroesophageal. Is-sindromu tal-għeja kroniku kultant jiġi manifestat.
Minbarra dak li ntqal hawn fuq, studji ta 'wara r-reġistrazzjoni rreġistraw f'pazjenti manifestazzjonijiet bħal epatite, urtikarja, artralġja u majalġja, pankreatite, u ħsara fuq il-ġilda.

Doża eċċessiva

Id-dożaġġ tas-sustanza attiva sa 200 mg huwa tollerat sew mill-pazjenti. Li jiżdied għal 400 unità jista 'jikkawża uġigħ fil-muskoli, rarament nefħa, parestesja, żieda fil-konċentrazzjoni tal-lipase u deni. Ir-riċeviment ta 'aktar minn 600 mg ta' vildagliptin jipprovoka żieda fil-livelli ta 'ALT u CPK, myoglobin, kif ukoll proteina C-reattiva. Il-waqfien tal-medikazzjoni jgħin biex jiġu eliminati s-sintomi. Mhuwiex possibbli li titneħħa 'Galvus' mill-ġisem tal-pazjent bl-użu tad-dijalisi, imma tista 'tuża l-metodu ta' emodijalisi.

Interazzjoni bejn id-drogi

Fl-isfond ta 'trattament ikkombinat, l-effett ta' interazzjoni ma 'mediċini bħal digoxin, warfarin, ramipril u metformin, pioglitazone, amlodipine u simvastatin, valsartan u glibenclamide ma nstabx.

Jekk tieħu "Galvus" b'glucocorticosteroids, thiazides, simpatomimetiċi, kif ukoll mediċini ormonali, il-funzjoni ipogliċemika ta 'vildagliptin hija mnaqqsa b'mod sinifikanti. Fil-każ ta 'amministrazzjoni fl-istess ħin ma' inibituri ta 'l-enzimi li jikkonvertu l-angiotensin, jista' jkun hemm anġjoedema. Din is-sitwazzjoni ma teħtieġx li titwaqqaf il-mediċina, is-sintomu jsolvi waħdu.

Istruzzjonijiet speċjali

Galvus huwa mediċina kontra d-dijabete, iżda mhux analogu tal-insulina. Fl-isfond tal-użu tiegħu, huwa importanti li tissorvelja regolarment ix-xogħol tal-fwied, peress li s-sustanza attiva attiva tgħin biex ittejjeb l-aminotransferase. Dan mhux manifestat minn sintomi speċifiċi, iżda hemm riskju li tiżviluppa epatite. Fil-każ ta 'uġigħ akut fl-addome, huwa meħtieġ li tieqaf tieħu, għax dan jista' jindika l-iżvilupp ta 'pankreatite akuta.

F’esperjenzi nervużi, l-istress jista ’jnaqqas l-effett li tieħu l-mediċina.

Jekk ikollok nawżea u koordinazzjoni indebolita, mhux irrakkomandat li ssuq vetturi jew tidħol f'xogħol perikoluż jew kumpless.

Qabel ma twettaq eżamijiet mediċi, huwa importanti li tieqaf tuża l-mediċina għal jumejn: fl-aġenti ta 'kuntrast kollha użati waqt id-dijanjosi, il-jodju huwa preżenti. Jirreaġixxi b'vildagliptin, li jikkontribwixxi għall-iżvilupp ta 'tensjoni fuq il-fwied u l-kliewi, mimli bl-iżvilupp ta' aċidożi lattika.

Tqala u treddigħ

Studji sperimentali juru li d-doża minima tal-mediċina ma taffettwax ħażin l-iżvilupp ta 'l-embrijun. L-ebda evidenza ta 'indeboliment ta' fertilità femminili ma nstabet. Studji aktar dettaljati għadhom ma twettqux, għalhekk, ma jerġgħux jirriskjaw is-saħħa tal-omm u tat-tarbija. Huwa importanti li wieħed jiftakar li jekk ikun hemm ksur tal-metaboliżmu taz-zokkor fid-demm, hemm riskju ta 'anormalitajiet tal-fetu konġenitali, u r-riskju ta' mortalità u morbidità tat-twelid jiżdied.

Uża fit-tfulija u fix-xjuħija

M'hemm l-ebda esperjenza dwar kif tieħu pilloli f'pazjenti taħt it-tmintax-il sena, għalhekk mhux irrakkomandat li tiġi inkluża fit-terapija.

Persuni 'l fuq minn 65 sena m'għandhomx bżonn aġġustament u sistema speċjali tad-doża għall-użu ta' din il-mediċina, imma qabel l-użu, għandek tikkonsulta ma 'endokrinologu, tissorvelja regolarment il-fwied u l-kliewi, u tissorvelja l-livelli ta' glukosju fid-demm.

Tqabbil ma 'analogi

Il-pilloli Galvus għandhom ħafna analogi, ejja nippruvaw nifhmu l-vantaġġi u l-iżvantaġġi tagħhom.

Il-mediċina kontra d-dijabete "Galvus" hija popolari fost il-pazjenti, hemm ħafna reviżjonijiet pożittivi.

Vladimir, 43 sena: “Nieħu 50 mg b’Metformin 500 mg kull filgħodu u filgħaxija għal sentejn. Wara sitt xhur ta 'użu sistematiku f'konformità mad-dieta, il-livell ta' glukożju niżel għal 4.5. Barra minn hekk, kien possibbli li jitilfu l-piż. Jekk qabel kont jiżen 123 kg, issa l-piż ivarja minn 93 sa 95 kg b'żieda ta '178 cm. "

Karina, 32 sena: "Minkejja n-numru kbir ta 'tifħir u rakkomandazzjonijiet tat-tabib li jattendi tiegħi, il-mediċina ma kinitx adattata għalija. "Jiena regolarment esperjenzajt sturdament qawwi, dgħjufija u uġigħ addominali waqt l-użu, u għalhekk kelli nabbanduna l-mediċina."

Svetlana, 56 sena: "Preċedentement, it-tabib ordna lil Maninil, imma ma rċeviex, ma naqasx iz-zokkor, saħħtu marret għall-agħar. Barra minn hekk, jien tbati minn problemi bil-qalb u l-vini. Imbagħad it-tabib avżani biex nipprova Galvus. Huwa konvenjenti li tieħu, tixrob pillola waħda kuljum. Bis-saħħa tal-azzjoni tiegħu, iz-zokkor jonqos bla xkiel u gradwalment, mhux sewwa, u huwa għalhekk li l-kundizzjoni ġenerali ma tmurx għall-agħar. Issa nħossni tajjeb, nista 'ngawdi l-ħajja u naħdem mill-ġdid. "

Fil-qosor, jista 'jiġi nnutat li Galvus hija waħda mill-iktar mediċini ipogliċemiċi sikuri u l-iktar effettivi disponibbli fis-suq farmakoloġiku domestiku. Il-medikazzjoni hija adattata għat-trattament tad-dijabete mellitus tat-tip 2, tista 'tintuża għal trattament kombinat, flimkien ma' eżerċizzju fiżiku u dieta speċjali.

INN
Vildagliptin
Forma tad-doża
pilloli Azzjoni farmakoloġika

Aġent ipogliċemiku, stimulatur tal-apparat tal-gżejjer tal-frixa, inibitur selettiv tal-enżima dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

L-inibizzjoni mgħaġġla u sħiħa tal-attività ta 'DPP-4 (aktar minn 90%) tikkawża żieda kemm fis-sekrezzjoni bażali kif ukoll stimulata (teħid tal-ikel) ta' peptide simili għal glucagon tat-tip 1 u polipeptidu insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju mill-musrana fiċ-ċirkolazzjoni sistemika matul il-ġurnata.

Billi żżid il-konċentrazzjoni ta 'peptide tat-tip 1 tal-glugagon u l-polypeptide insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju, vildagliptin iżid is-sensittività taċ-ċelluli beta tal-frixa għall-glukosju, u dan iwassal għal titjib fis-sekrezzjoni ta' l-insulina li tiddependi mill-glukosju.

Meta tintuża f'doża ta '50-100 mg kuljum f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2, titjieb titjib fil-funzjoni taċ-ċelluli beta tal-frixa.

Il-grad ta 'titjib tal-funzjoni taċ-ċelloli beta jiddependi fuq il-grad tal-ħsara inizjali tagħhom, għalhekk f'individwi li ma jbatux mid-dijabete mellitus (b'konċentrazzjoni normali ta' glukosju fil-plażma tad-demm), il-mediċina ma tistimulax it-tnixxija ta 'l-insulina u ma tnaqqasx il-konċentrazzjoni ta' glukosju.

Billi żżid il-konċentrazzjoni ta 'peptide endoġenu simili għall-glucagon tat-tip 1, vildagliptin iżid is-sensittività taċ-ċelloli alfa għall-glukosju, li jwassal għal titjib fir-regolazzjoni dipendenti fuq il-glukożju tas-sekrezzjoni tal-glukagon.

Tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta 'glukagon żejjed waqt l-ikliet, imbagħad, jikkawża tnaqqis fir-reżistenza għall-insulina.

Żieda fil-proporzjon insulina / glukonagon fl-isfond ta 'ipergliċemija, minħabba żieda fil-konċentrazzjoni ta' peptide simili għall-glukagon tat-tip 1 u l-polipeptidu insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju, jikkawża tnaqqis fil-produzzjoni tal-glukożju mill-fwied (fil-perjodu ta 'żmien u wara l-ikel), u dan iwassal għal tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta' glukożju fil-plażma tad-demm.

Bl-użu ta 'vildagliptin, tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta' lipidi fil-plażma tad-demm huwa nnotat, madankollu, dan l-effett mhux assoċjat ma 'l-effett tiegħu fuq il-peptide simili għal glucagon tat-tip 1 jew il-polypeptide insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju u t-titjib fil-funzjoni taċ-ċelloli beta pankreatiċi.

Żieda fil-konċentrazzjoni ta 'peptide simili għal glucagon tat-tip 1 jista' jwassal għal tnaqqis fil-tbattil tal-istonku, iżda dan l-effett ma jiġix osservat bl-użu ta 'vildagliptin.

Meta tuża vildagliptin bħala monoterapija jew flimkien ma 'metformin, derivattivi ta' sulfonylurea, thiazolidinedione, jew insulina, hemm tnaqqis sinifikanti fit-tul fl-Hb glukożilat waqt is-sawm u glukożju fid-demm waqt is-sawm.
Farmakokinetika

L-AUC hija direttament proporzjonali għaż-żieda fid-doża tal-mediċina.

Meta jittieħed mal-ikel, ir-rata ta ’assorbiment tonqos ftit, Cmax tonqos b’19%, TCmax tiżdied għal 2.5 sigħat, il-grad ta’ assorbiment u l-AUC ma jinbidlux.

Il-komunikazzjoni mal-proteini hija baxxa - 9.3%. Huwa mqassam ekwivalentement bejn il-plażma u l-globuli ħomor. Volum ta 'distribuzzjoni (ġewwa / fl-introduzzjoni) - 71 l.

Il-preżunzjoni hija preżumibbilment extravaskulari.

Ir-rotta ewlenija ta 'eskrezzjoni hija l-bijotrasformazzjoni.

69% tad-doża tal-mediċina tgħaddi minn konverżjoni. Il-metabolit ewlieni - LAY151 (57% tad-doża) huwa farmakoloġikament inattiv u huwa prodott ta ’l-idroliżi tal-komponent ċjanano. Madwar 4% tad-doża tgħaddi minn idrolisi ta ’amide.

Effett pożittiv ta 'DPP-4 fuq l-idroliżi tal-mediċina huwa nnutat.

Vildagliptin ma jiġix metabolizzat bil-parteċipazzjoni tal-isoenzimi taċ-ċitokromu P450 u mhuwiex substrat għalihom, ma jinibixxixhom jew iġġibhom.

T1 / 2 - 3h. Huwa eliminat mill-kliewi - 85% (inkluż 23% mhux mibdul), mill-imsaren - 15%.

F’każ ta ’insuffiċjenza ħafifa fil-fwied (5-6 punti skond Child-Pyug) u grad moderat (6-10 punti skond Child-Pyug) wara użu wieħed tal-mediċina, il-bijodisponibilità titnaqqas b’20% u 8%, rispettivament.

F'insuffiċjenza severa tal-fwied (12-il punt skond il-Child-Pyug) il-bijodisponibilità tiżdied bi 22%. Żieda jew tnaqqis fil-bijodisponibilità massima, li ma taqbiżx it-30%, mhix klinikament sinifikanti.

Ma kien hemm l-ebda korrelazzjoni bejn is-severità tal-funzjoni indebolita tal-fwied u l-bijodisponibilità tal-mediċina.

F'pazjenti b'indeboliment ħafif, moderat u sever tal-kliewi, b'CRF fi stadju finali (fuq emodijalisi), hemm żieda ta 'Cmax ta' 8% -66% u AUC b'32% -134%, li ma tikkorrelatax mas-severità tad-disturb, kif ukoll żieda fl-AUC tal-metabolit inattiv. LAY151 1.6-6.7 darbiet, skont is-severità tal-ksur. T1 / 2 ma tinbidilx.

Iż-żieda massima fil-bijodisponibilità bi 32% u massimu bi 18% (f'pazjenti li għandhom iktar minn 70 sena) mhix klinikament sinifikanti u ma taffettwax l-inibizzjoni ta 'DPP-4.
Indikazzjonijiet għall-użu

Dijabete mellitus tat-tip 2: monoterapija (flimkien ma ’terapija ta’ dieta u eżerċizzju fiżiku) u terapija ta ’taħlita (flimkien ma’ metformin, derivattivi tas-sulfonylurea, thiazolidinedione, insulina) f’każ ta ’terapija ta’ dieta ineffettiva, eżerċizzju u monoterapija ta ’dawn il-mediċini.
Kontra-indikazzjonijiet

Sensittività eċċessiva, indeboliment qawwi tal-fwied (żieda fl-attività ta 'ALT u AST 2.5 darbiet ogħla mil-limitu ta' fuq tan-normal), indeboliment moderat jew sever tal-kliewi (inkluż CRF fi stadju finali fuq emodijalisi), tqala, treddigħ, tfulija (sa 18-il sena).

Għal Lf li fih il-lattosju (mhux obbligatorju): intolleranza għall-galattosju, defiċjenza fil-lactase jew assorbiment ħażin tal-glukosju-galattosju.
Reġim tad-dożaġġ

Ġewwa, irrispettivament mill-konsum ta 'ikel, bi monoterapija jew b'terapija b'żewġ komponenti b'metformin, thiazolidinedione jew insulina - 50 mg / jum (filgħodu) jew 100 mg / jum (50 mg filgħodu u filgħaxija), bi terapija b'żewġ komponenti b'derivattivi tas-sulfonylurea - 50 mg / jum (filgħodu), b'kors iktar severi ta 'dijabete mellita, għal pazjenti li qed jingħataw trattament ta' l-insulina - 100 mg / jum.

B'effett kliniku insuffiċjenti waqt li tieħu doża ta '100 mg kuljum, preskrizzjoni addizzjonali ta' mediċini ipogliċemiċi oħra hija possibbli: metformin, derivattivi ta 'sulfonylurea, thiazolidinedione jew insulina.

Meta preskritt flimkien ma 'derivattivi ta' sulfonylurea, l-effikaċja tat-terapija b'doża ta '100 mg / jum kienet simili għal dik b'doża ta' 50 mg / jum.
Effett sekondarju

Frekwenza: ħafna drabi (1/10 jew aktar), ħafna drabi (iktar minn 1/100 u inqas minn 1/10), xi kultant (iktar minn 1/1000 u inqas minn 1/100), rarament (aktar minn 1/10000 u inqas minn 1/1000) rari ħafna (inqas minn 1/10000).

Bil-monoterapija: min-naħa tas-sistema nervuża - ħafna drabi - sturdament, u xi kultant - uġigħ ta 'ras.

Mis-sistema diġestiva: xi kultant - stitikezza.

Mis-CCC: xi kultant - edema periferali.

Meta tintuża f'doża ta '50 mg (1-2 darbiet kuljum) flimkien ma' metformin: min-naħa tas-sistema nervuża - ħafna drabi - sturdament, uġigħ ta 'ras, rogħda.

Meta tintuża f'doża ta '50 mg / jum flimkien ma' derivattivi ta 'sulfonylurea: mis-sistema nervuża - spiss - sturdament, uġigħ ta' ras, astenja, rogħda.

Meta tintuża f'doża ta '50 mg 1-2 darbiet kuljum flimkien ma' derivattivi ta 'thiazolidinedione: mis-CCC - spiss - edema periferali.

Oħrajn: ħafna drabi - żieda fil-piż tal-ġisem.

Meta tintuża f'doża ta '50 mg 2 darbiet kuljum flimkien ma' l-insulina: mis-sistema nervuża - ħafna drabi - uġigħ ta 'ras.

Mis-sistema diġestiva: ħafna drabi - nawżea, flatulenza, marda ta 'rifluss gastroesophageal.

Mill-ġenb tal-metaboliżmu: ħafna drabi - ipogliċemija.

Matul il-monoterapija jew flimkien ma 'mediċini oħra, ir-reazzjonijiet avversi kienu ħfief, temporanji u ma jirrikjedux l-irtirar tal-mediċina. L-inċidenza ta 'anġjoedema (rarament - aktar minn 1/10000 u inqas minn 1/1000) kienet simili għal dik fil-grupp ta' kontroll. Ħafna drabi, angioedema kienet osservata meta kkombinata ma 'inibituri ta' ACE, kienu ħfief u sparixxew bit-terapija kontinwa.

L-indeboliment tal-funzjoni epatika (inkluża l-epatite) tal-kors bla sintomi kien rarament osservat, li fil-biċċa l-kbira tal-każijiet solviet indipendentement wara li twaqqfet it-terapija bil-mediċina.
Doża eċċessiva

Sintomi: majalġija, parestesja temporanja, deni, edema (inkluża l-periferali), żieda temporanja fl-attività tal-lipase (2 darbiet ogħla mil-limitu superjuri tan-normal), żieda fl-attività ta 'CPK, ALT, proteina C-reattiva u myoglobin.

Trattament: twaqqif tal-mediċina, dijalisi (l-irtirar tal-mediċina x'aktarx, madankollu, il-metabolit prinċipali ta 'idroliżi ta' vildagliptin (LAY 151) jista 'jitneħħa permezz ta' emodijalisi).
Interazzjoni

Għandu potenzjal baxx għall-interazzjoni mad-droga. Vildagliptin mhuwiex sottostrat ta 'isoenzimi ta' cytochrome P450, ma jinibixxix jew ma jinduċix dawn l-enzimi, l-interazzjoni tagħha ma 'mediċini li huma substrati, inibituri, jew indutturi ta' cytochrome P450 mhix probabbli.

Bl-użu simultanju ta 'vildagliptin ma jaffettwax ir-rata metabolika ta' mediċini li huma substrati ta 'l-isoenzimi CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 u CYP3A4 / 5.

L-interazzjonijiet klinikament sinifikanti ma 'mediċini li jintużaw l-iktar fit-trattament tad-dijabete mellitus tat-tip 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformin) jew ma' firxa terapewtika dejqa (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) ma ġewx stabbiliti.
Istruzzjonijiet speċjali

F'każijiet rari, meta tiġi applikata vildagliptin, hija osservata żieda fl-attività ta 'aminotransferases (ġeneralment mingħajr manifestazzjonijiet kliniċi). Qabel ma jiġu preskritti mediċini u matul l-ewwel sena ta 'trattament (1 darba fi 3 xhur), huwa rrakkomandat li jiġu ddeterminati l-parametri bijokimiċi tal-funzjoni tal-fwied.

B'żieda fl-attività ta 'aminotransferases, ir-riżultat għandu jkun ikkonfermat b'riċerka ripetuta, u mbagħad jiddetermina regolarment il-parametri bijokimiċi tal-funzjoni tal-fwied sakemm jiġu normalizzati.

Jekk l-attività eċċessiva ta 'AST jew ALT hija 3 darbiet ogħla mil-limitu ta' fuq tan-norma hija kkonfermata minn tieni studju, huwa rrakkomandat li tikkanċella l-mediċina.

Bl-iżvilupp ta 'suffejra jew sinjali oħra ta' funzjoni indebolita tal-fwied, il-mediċina għandha titwaqqaf immedjatament u ma tiġġeddidx wara n-normalizzazzjoni tal-indikaturi tal-funzjoni tal-fwied.

Jekk it-terapija bl-insulina hija meħtieġa, vildagliptin jintuża biss flimkien ma 'l-insulina.

Il-mediċina m'għandhiex tintuża għal dijabete mellitus tat-tip 1 jew għat-trattament ta 'ketoacidosis dijabetika.

Matul il-perjodu ta 'trattament (bl-iżvilupp ta' sturdament), huwa meħtieġ li toqgħod lura mis-sewqan ta 'vetturi u tagħmel attivitajiet potenzjalment perikolużi li jeħtieġu konċentrazzjoni akbar ta' attenzjoni u veloċità ta 'reazzjonijiet psikomotriċi.

Deskrizzjoni tas-sustanza attiva Vildagliptin / Vildagliptin.

Formula C17H25N3O2, isem kimiku: (S) -1-N- (3-hydroxy-1-adamantyl) glycylpyrrolidine-2-carbonitrile
Grupp farmakoloġiku: metaboliti / aġenti sintetiċi u oħrajn ipogliċemiċi.
Azzjoni farmakoloġika: ipogliċemiku.

Propjetajiet farmakoloġiċi

Vildagliptin jistimula l-apparat tal-gżejjer tal-frixa, jinibixxi b'mod selettiv id-dipeptidyl peptidase-4. Inibizzjoni sħiħa u rapida ta 'attività ta' dipeptidyl peptidase-4 twassal għal żieda fis-sekrezzjoni bażali u stimulata tal-polipeptidu insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju u peptide tat-tip glucagon bħal tip 1 fiċ-ċirkolazzjoni sistemika mill-musrana matul il-ġurnata.Billi żżid il-kontenut ta 'polipeptidu insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju u l-peptide simili għall-glukagon tat-tip 1, vildagliptin iżid is-sensittività tal-glukosju taċ-ċelloli beta tal-frixa, u dan iwassal għal titjib fis-sekrezzjoni ta' l-insulina li tiddependi mill-glukosju. Il-grad ta 'titjib fil-funzjonament taċ-ċelloli beta jiddependi mill-grad ta' ħsara inizjali tagħhom; f'individwi mingħajr dijabete mellitus (bil-glukożju normali fis-serum tad-demm), vildagliptin ma jistimulax it-tnixxija ta 'l-insulina u ma jnaqqasx il-konċentrazzjoni tal-glukosju. Billi żżid il-kontenut ta 'peptide tat-tip 1 ta' tip ta 'glukagon endoġenu, vildagliptin iżid is-sensittività taċ-ċelloli alfa għall-glukosju, dan iwassal għal titjib fir-regolazzjoni dipendenti fuq il-glukosju mill-eskrezzjoni tal-glukagon. Tnaqqis fil-livelli għoljin ta 'glukagon waqt l-ikliet jikkawża tnaqqis fir-reżistenza għall-insulina. Żieda fil-proporzjon insulina / glukonagon fl-ipergliċemija, li hija kkawżata minn żieda fil-livell ta 'polipeptidu insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju u peptide simili għal glucagon tat-tip 1, iwassal għal tnaqqis fil-produzzjoni tal-glukosju mill-fwied kemm fil-perijodu ta' l-ikel kif ukoll wara l-ikel, li jwassal għal tnaqqis fil-livell ta 'glukosju fis-serum tad-demm. Ukoll, meta tuża vildagliptin, il-kontenut ta 'lipidi fis-serum huwa mnaqqas, iżda dan l-effett mhux assoċjat ma' l-effett ta 'vildagliptin fuq il-polypeptide insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju u peptide tat-tip gagonagon bħal titjib 1 u titjib fil-funzjoni taċ-ċelluli beta pankreatiċi.
Vildagliptin meta jingħata mill-ħalq jiġi assorbit malajr, il-bijodisponibilità assoluta hija 85%. Iż-żieda tal-konċentrazzjoni massima ta 'vildagliptin fis-serum u fiż-żona matul il-kurva tal-konċentrazzjoni-ħin hija kważi direttament proporzjonali għaż-żieda fid-doża ta' vildagliptin. Il-konċentrazzjoni massima meta tieħu l-mediċina ġewwa fuq stonku vojt tintlaħaq wara siegħa u 45 minuta. Meta tieħu l-mediċina bl-ikel, ir-rata ta 'assorbiment ta' vildagliptin tonqos ftit: hemm tnaqqis fil-konċentrazzjoni massima b'19% u żieda fil-ħin li tilħaq 2.5 siegħa. Iżda l-effett fuq il-grad ta 'assorbiment u l-erja matul il-kurva tal-konċentrazzjoni-ħin ma jkollux ikla. Vildagliptin mal-proteini fil-plażma jeħel ħażin (9.3%). Vildagliptin huwa mqassam b’mod ekwivalenti bejn globuli ħomor tad-demm u plażma. Preżumibbilment, id-distribuzzjoni tal-mediċina sseħħ extravaskulari, f'ekwilibriju, il-volum ta 'distribuzzjoni wara l-għoti ġol-vini huwa ta' 71 litru. Fil-ġisem tal-bniedem, vildagliptin huwa bijotrasformat b’69%. Il-metabolit ewlieni huwa l-LAY151 farmakoloġikament inattiv (57% tad-doża), li huwa ffurmat waqt l-idrolisi tal-komponent cyano. Madwar 4% jgħaddu minn idroliżi amida. Vildagliptin bil-parteċipazzjoni ta 'isoenzimi ta' cytochrome P450 ma jiġix metabolizzat. Vildagliptin ma jwassalx jew jinibixxi l-isoenzimi ta ’cytochrome CYP450 u mhuwiex sustrat ta’ isoenzimi P (CYP) 450. Meta jinbelgħu, madwar 85% tal-mediċina tiġi mneħħija mill-kliewi, 15% jitneħħa mill-imsaren, vildagliptin mhux mibdul (23%) jiġi mneħħi mill-kliewi. Il-half life ta 'l-eliminazzjoni hija ta' madwar 3 sigħat u ma tiddependix fuq id-doża. Is-sess, l-etniċità u l-indiċi tal-massa tal-ġisem ma jaffettwawx il-farmakokinetika ta 'vildagliptin. F'pazjenti b'insuffiċjenza ħafifa għal moderata fil-fwied b'doża waħda tal-mediċina, tnaqqis fil-bijodisponibilità ta 'vildagliptin huwa nnutat b'20% u 8%, rispettivament. F'pazjenti b'insuffiċjenza epatika severa, il-bijodisponibilità ta 'vildagliptin tiżdied bi 22%. Tnaqqis jew żieda fil-bijodisponibilità massima jew massima ta 'vildagliptin, li ma jaqbiżx it-30%, mhuwiex klinikament sinifikanti. F'pazjenti b'insuffiċjenza renali ħafifa, moderata u severa, f'pazjenti b'insuffiċjenza renali kronika fl-istadju finali, l-emodijalisi żżid il-konċentrazzjoni massima ta 'vildagliptin bi 8 - 66% u l-erja taħt il-kurva tal-konċentrazzjoni-ħin bi 32 - 134%, li ma tikkorrelatax mas-severità tal-ksur stat funzjonali tal-kliewi, kif ukoll żieda fl-erja taħt il-kurva tal-konċentrazzjoni-ħin tal-metabolit inattiv LAY151 f'1.6 - 6.7 darbiet, li tiddependi fuq is-severità tal-ksur. F'dan il-każ, il-half-life ta 'vildagliptin ma tinbidilx. F'pazjenti 'l fuq minn 70 sena, il-bijodisponibilità tal-mediċina hija żieda massima ta' 32% (konċentrazzjoni massima fil-plażma ta '18%), li mhix klinikament sinifikanti u ma taffettwax l-inibizzjoni ta' dipeptidyl peptidase-4. Il-farmakokinetiċi ta 'vildagliptin f'pazjenti taħt it-18-il sena ma ġewx stabbiliti.

Id-dijabete mellitus tat-tip 2 bħala parti minn terapija ta ’monoterapija jew kombinazzjoni.

Metodu ta 'l-applikazzjoni ta' vildagliptin u doża

Vildagliptin jittieħed mill-ħalq, irrispettivament mill-konsum tal-ikel. L-iskema tad-dożaġġ tal-mediċina hija magħżula individwalment mit-tabib, skond it-tollerabilità u l-effettività.
Meta tuża vildagliptin, żieda fl-attività ta 'aminotransferases hija possibbli (ġeneralment mingħajr manifestazzjonijiet kliniċi), huwa rrakkomandat li jiġu ddeterminati l-parametri bijokimiċi ta' l-istat funzjonali tal-fwied qabel il-ħatra tiegħu, kif ukoll regolarment matul l-ewwel sena ta 'terapija. Jekk il-pazjent ikollu attività miżjuda ta 'aminotransferases, allura dan ir-riżultat għandu jkun ikkonfermat bit-tieni studju, u mbagħad jiddetermina regolarment il-parametri bijokimiċi ta' l-istat funzjonali tal-fwied sakemm dawn jiġu normalizzati. Jekk l-attività ta 'aminotransferases tinqabeż iktar minn tliet darbiet il-limitu ta' fuq tan-norma u tkun ikkonfermata minn tieni studju, allura vildagliptin għandha tkun ikkanċellata. Bl-iżvilupp ta 'suffejra jew sinjali oħra ta' funzjoni indebolita tal-fwied, vildagliptin għandu jitwaqqaf immedjatament. Bil-normalizzazzjoni ta 'l-istat funzjonali tal-fwied, vildagliptin ma jistax jerġa' jibda. Vildagliptin m'għandux jintuża f'pazjenti b'dijabete mellitus tip 1, kif ukoll għall-kura ta 'ketoacidosis dijabetika. Bl-iżvilupp ta 'sturdament waqt li jkunu qed jieħdu vildagliptin, il-pazjenti m'għandhomx jaħdmu b'mekkaniżmi jew isuqu vetturi.

Tqala u treddigħ

Fl-esperimenti, meta tieħu vildagliptin f'dożi li huma 200 darba ogħla milli rrakkomandat, il-mediċina ma kkawżatx żvilupp bikri fl-embrijun, indebolita l-fertilità u ma eżerċitatx effett teratoġeniku fuq il-fetu. M'hemmx biżżejjed dejta dwar l-użu ta 'vildagliptin f'nisa tqal, għalhekk m'għandhiex tintuża waqt it-tqala. Mhux magħruf jekk vildagliptin jgħaddix fil-ħalib tas-sider, u għalhekk m'għandux jintuża waqt it-treddigħ.

Istruzzjoni Galvus

Kompożizzjoni
1 tab. fih vildagliptin 50 mg,
eċċipjenti: MCC, lactose anidruż, lamtu carboxymethyl tas-sodju, stearat tal-manjeżju,

Ippakkjar
f'pakkett ta '14, 28, 56, 84, 112 u 168 pcs.

Azzjoni farmakoloġika
GALVUS - vildagliptin - rappreżentant tal-klassi ta 'stimulaturi ta' l-apparat insulari tal-frixa, jinibixxi b'mod selettiv l-enzima dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). L-inibizzjoni mgħaġġla u kompluta ta 'l-attività ta' DPP-4 (> 90%) tikkawża żieda kemm fis-sekrezzjoni bażali kif ukoll stimulata mill-ikel ta 'peptide simili għal glucagon tat-tip 1 (GLP-1) u polipeptidu insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju (HIP) mill-musrana fiċ-ċirkolazzjoni sistemika matul il-ġurnata.
Meta żżid il-livelli ta 'GLP-1 u HIP, vildagliptin tikkawża żieda fis-sensittività taċ-ċelluli pankreatiċi għall-glukosju, li twassal għal titjib fis-sekrezzjoni ta' l-insulina li tiddependi mill-glukosju. Meta tiġi applikata vildagliptin f'doża ta '50-100 mg / f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2, titjib fil-funzjoni taċ-ċelluli pankreatiċi huwa osservat. Il-grad ta 'titjib tal-funzjoni? -Cell jiddependi mill-grad ta' ħsara inizjali tagħhom, għalhekk f'individwi li ma jbatux bid-dijabete mellitus (bi glukosju normali fid-demm), vildagliptin ma jistimulax it-tnixxija ta 'l-insulina u ma jnaqqasx il-glukosju.
Billi żżid il-livelli ta 'GLP-endoġenu, vildagliptin iżid is-sensittività taċ-ċelloli β għall-glukosju, li jwassal għal titjib fir-regolazzjoni dipendenti fuq il-glukosju tas-sekrezzjoni tal-glukagon. Tnaqqis fil-livell ta 'glukagon żejjed waqt l-ikel, imbagħad, jikkawża tnaqqis fir-reżistenza għall-insulina.
Żieda fil-proporzjon insulina / glukonagon fl-isfond ta 'ipergliċemija, minħabba żieda fil-livelli ta' GLP-1 u HIP, tikkawża tnaqqis fil-produzzjoni tal-glukosju mill-fwied kemm fil-pernett kif ukoll wara l-ikel, li jwassal għal tnaqqis fil-livelli ta 'glukosju fid-demm.
Barra minn hekk, fl-isfond ta 'l-użu ta' vildagliptin, huwa nnutat tnaqqis fil-livell ta 'lipidi fil-plażma tad-demm, madankollu, dan l-effett mhux assoċjat ma' l-effett tiegħu fuq GLP-1 jew HIP u titjib fil-funzjoni taċ-ċelluli pankreatiċi.
Huwa magħruf li żieda fil-GLP-1 tista 'tnaqqas it-tbattil gastriku, iżda dan l-effett ma jiġix osservat bl-użu ta' vildagliptin.
Meta tuża vildagliptin f'7,595 pazjent b'dijabete mellitus tat-tip 2 għal 12 sa 52 ġimgħa bħala monoterapija jew flimkien ma 'metformin, derivati ​​tas-sulfonylurea, thiazolidinedione, jew insulina, hemm tnaqqis sinifikanti fit-tul fil-konċentrazzjoni ta' emoglobina glikata (HbA1c) u glukożju fid-demm waqt is-sawm.

Galvus, indikazzjonijiet għall-użu
Dijabete mellitus tat-tip 2:
- bħala monoterapija flimkien ma 'terapija u eżerċizzju fuq dieta,
- bħala parti minn terapija kombinata b'żewġ komponenti ma 'metformin, derivattivi ta' sulfonylurea, thiazolidinedione jew insulina f'każ ta 'ineffiċjenza ta' terapija tad-dieta, eżerċizzju fiżiku u monoterapija b'dawn il-mediċini.

Kontra-indikazzjonijiet
Sensittività eċċessiva għal vildagliptin u kwalunkwe komponent ieħor ta 'Galvus,
tfal taħt it-18-il sena (l-effikaċja u s-sigurtà mhumiex stabbiliti).
B'attenzjoni:
ksur qawwi tal-fwied, inklużi pazjenti b'attività akbar ta 'enzimi tal-fwied (ALT jew AST> 2.5 darbiet ogħla mil-limitu ta' fuq tan-normal - 2.5 × VGN),
Indeboliment moderat jew sever tal-kliewi (inkluż CRF fi stadju finali fuq emodijalisi) - l-esperjenza fl-użu hija limitata, il-mediċina mhix irrakkomandata għal din il-kategorija ta 'pazjenti,
Disturbi ereditarji rari - intolleranza għal galattosju, defiċjenza fil-lactase jew assorbiment ħażin ta 'glukosju-galattosju.

Dożaġġ u l-għoti
Galvus jittieħed mill-ħalq, irrispettivament mill-konsum tal-ikel.
Ir-reġim tad-dożaġġ tal-mediċina għandu jintgħażel individwalment skond l-effettività u t-tollerabilità.
Id-doża rrakkomandata tal-mediċina waqt monoterapija jew bħala parti minn terapija kombinata b'żewġ komponenti ma 'metformin, thiazolidinedione jew insulina hija ta' 50 jew 100 mg darba kuljum. F'pazjenti b'dijabete aktar severa tat-tip 2 li qed jirċievu trattament ta 'l-insulina, Galvus huwa rrakkomandat f'doża ta' 100 mg / jum.
Doża ta '50 mg / jum għandha tkun preskritta f'doża 1 filgħodu, doża ta' 100 mg / jum - 50 mg 2 darbiet kuljum filgħodu u filgħaxija.

Tqala u treddigħ
Fi studji sperimentali, meta preskritti f'dożi 200 darba ogħla milli rrakkomandat, il-mediċina ma kkawżatx fertilità indebolita u żvilupp bikri tal-embrijun u ma eżerċitatx effett teratoġeniku fuq il-fetu. M'hemmx biżżejjed dejta dwar l-użu tal-mediċina Galvus f'nisa tqal, u għalhekk il-mediċina m'għandhiex tintuża waqt it-tqala. F'każijiet ta 'metaboliżmu indebolit tal-glukosju f'nisa tqal, hemm riskju akbar li jiżviluppaw anomaliji konġenitali, kif ukoll il-frekwenza ta' morbidità u mortalità tat-twelid.
Peress li mhux magħruf jekk vildagliptin bil-ħalib tas-sider jitneħħa mill-bniedem, Galvus m'għandux jintuża waqt it-treddigħ.

Effetti sekondarji
Meta tuża Galvus bħala monoterapija jew flimkien ma 'mediċini oħra, il-biċċa l-kbira tar-reazzjonijiet avversi kienu ħfief, temporanji u ma kinux jeħtieġu t-twaqqif tat-terapija. Ma nstabet l-ebda korrelazzjoni bejn il-frekwenza ta 'avvenimenti avversi (AE) u l-età, is-sess, l-etniċità, it-tul ta' l-użu, jew is-sistema ta 'dożaġġ. L-inċidenza ta 'edema anġjowototika waqt terapija b'Galvus kienet ≥1 / 10,000. Fl-isfond tat-terapija b'Galvus, indeboliment tal-fwied (inkluża epatite) u fluss bla sintomi rari kienu osservati. Fil-biċċa l-kbira tal-każijiet, dawn il-ksur u d-devjazzjonijiet tal-indiċi tal-funzjoni tal-fwied min-norma jissolvew indipendentement mingħajr kumplikazzjonijiet wara li twaqqfet it-terapija bil-mediċina. Meta tintuża l-mediċina Galvus f'doża ta '50 mg 1 jew 2 darbiet kuljum, il-frekwenza ta' żieda fl-attività ta 'enzimi tal-fwied (ALT jew AST ≥3 × VGN) kienet ta' 0.2 jew 0.3%, rispettivament (meta mqabbla ma '0.2% fil-grupp ta' kontroll) . Żieda fl-attività tal-enzimi tal-fwied f'ħafna każijiet kienet bla sintomi, ma mxietx u ma kinitx akkumpanjata minn tibdiliet kolestatiċi jew suffejra.

Istruzzjonijiet speċjali
F'każijiet rari, meta tiġi applikata vildagliptin, hija osservata żieda fl-attività ta 'aminotransferases (ġeneralment mingħajr manifestazzjonijiet kliniċi). Qabel ma jiġu preskritti mediċini u matul l-ewwel sena ta 'trattament (1 darba fi 3 xhur), huwa rrakkomandat li jiġu ddeterminati l-parametri bijokimiċi tal-funzjoni tal-fwied. B'żieda fl-attività ta 'aminotransferases, ir-riżultat għandu jkun ikkonfermat b'riċerka ripetuta, u mbagħad jiddetermina regolarment il-parametri bijokimiċi tal-funzjoni tal-fwied sakemm jiġu normalizzati. Jekk l-attività eċċessiva ta 'AST jew ALT hija 3 darbiet ogħla mil-limitu ta' fuq tan-norma hija kkonfermata minn tieni studju, huwa rrakkomandat li tikkanċella l-mediċina. Bl-iżvilupp ta 'suffejra jew sinjali oħra ta' funzjoni indebolita tal-fwied, il-mediċina għandha titwaqqaf immedjatament u ma tiġġeddidx wara n-normalizzazzjoni tal-indikaturi tal-funzjoni tal-fwied. Jekk it-terapija bl-insulina hija meħtieġa, vildagliptin jintuża biss flimkien ma 'l-insulina. Il-mediċina m'għandhiex tintuża għal dijabete mellitus tat-tip 1 jew għat-trattament ta 'ketoacidosis dijabetika. Matul il-perjodu ta 'trattament (bl-iżvilupp ta' sturdament), huwa meħtieġ li toqgħod lura mis-sewqan ta 'vetturi u tagħmel attivitajiet potenzjalment perikolużi li jeħtieġu konċentrazzjoni akbar ta' attenzjoni u veloċità ta 'reazzjonijiet psikomotriċi.

Interazzjoni bejn id-drogi
Galvus għandu potenzjal baxx għall-interazzjoni mal-mediċina. Peress li Galvus mhuwiex sottostrat ta 'enzimi ta' cytochrome P450, u lanqas ma jinibixxi jew jinduċi dawn l-enzimi, l-interazzjoni ta 'Galvus ma' mediċini li huma substrati, inibituri, jew indutturi ta 'P450 mhix probabbli. Bl-użu simultanju ta 'vildagliptin ma jaffettwax ukoll ir-rata metabolika ta' mediċini li huma substrati ta 'enzimi: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 u CYP3A4 / 5.

Doża eċċessiva
Sintomi meta tuża l-mediċina b'doża ta '400 mg /, jista' jkun osservat uġigħ fil-muskoli, rarament, parestesja tal-pulmun u temporanja, deni, edema u żieda temporanja fil-konċentrazzjoni tal-lipase (2 darbiet ogħla minn VGN). B'żieda fid-doża ta 'Galvus għal 600 mg /, l-iżvilupp ta' edema ta 'l-estremitajiet b'paresteżja u żieda fil-konċentrazzjoni ta' CPK, ALT, proteina C-reattiva u myoglobin huma possibbli. Is-sintomi kollha ta 'doża eċċessiva u bidliet fil-parametri tal-laboratorju jisparixxu wara li titwaqqaf il-mediċina.
Trattament: l-eliminazzjoni tal-mediċina mill-ġisem permezz tad-dijalisi mhix probabbli. Madankollu, il-metabolit idrolitiku ewlieni ta ’vildagliptin (LAY151) jista’ jitneħħa mill-ġisem permezz ta ’emodijalisi.

Kundizzjonijiet ta 'ħażna
Fil-post skur f'temperatura ta 'mhux aktar minn 25 ° C.