Ir-rwol tas-sistema ta 'l-incretin fl-iżvilupp ta' dijabete mellitus tat-tip II

L-incretins huma klassi ta ’ormoni li jiġu ġġenerati fl-istonku u fl-imsaren wara l-mogħdija ta’ l-ikel permezz tagħhom. L-effett ta 'incretin huwa l-effett tal-glukosju mill-ħalq fuq il-produzzjoni ta' l-insulina, li jonqos meta persuna tkun marida bid-dijabete tat-tip 2. Huwa ppruvat li l-mediċini fil-kompożizzjoni tal-peptidi jistgħu jinibixxu l-iżvilupp tad-dijabete.

IMPORTANTI LI TKUN TAF! Anke dijabete avvanzata tista ’titfejjaq fid-dar, mingħajr kirurġija jew sptarijiet. Aqra biss dak li tgħid Marina Vladimirovna. aqra r-rakkomandazzjoni.

X'inhuma l-incretins?

Fil-mukoża tal-musrana ta ’fuq, hu ffurmat ormon. Jekk tieħu l-lattosju mill-ħalq, hemm żieda fil-produzzjoni tal-insulina. Inkretina hi ffurmata fl-imsaren u tintuża biex tirregola l-livelli ta 'l-ormoni. L-enżimi jżidu s-sekrezzjoni tal-frixa ta 'l-insulina, li tikkontrolla l-livelli taz-zokkor. Il-proċess iseħħ jekk il-glukożju fid-demm jogħla.

Iz-zokkor jitnaqqas istantanjament! Id-dijabete maż-żmien tista ’twassal għal mazz sħiħ ta’ mard, bħal problemi tal-vista, kundizzjonijiet tal-ġilda u tax-xagħar, ulċeri, gangrena u anke tumuri tal-kanċer! In-nies għallmu esperjenza morra biex jinnormalizzaw il-livelli taz-zokkor tagħhom. aqra

L-incretins huma pass importanti fil-kura tad-dijabete tat-tip 2.

Ix-xjentisti identifikaw 2 peptidi simili għall-glukonagon - GLP-1 u GLP-2. Ir-rilaxx ta 'dawn il-glutatijon jiddependi fuq proċessi ormonali, nutrizzjonali u newroġeniċi li jseħħu wara 10-15-il minuta. wara li tiekol. GLP-1 u GUI, jikkontribwixxu għall-assorbiment rapidu ta 'proteini, karboidrati u xaħmijiet. GLP-1 jista 'jwaqqaf il-mewt taċ-ċelluli beta tal-frixa u jaċċelera l-irkupru tagħhom. Barra minn hekk, għandha effett pożittiv fuq is-sistema kardjovaskulari, iżżid is-sensazzjoni ta 'xaba' u tnaqqas l-aptit. Il-mezzi itawwlu l-azzjoni ta 'l-ormon billi jimblokkaw l-azzjoni ta' DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4).

Xogħol Incretin

L-azzjoni tal-peptide simili għall-glukonagonju hija kif ġej:

Il-preparazzjonijiet ta 'dan il-grupp jikkontribwixxu għat-tħaddim normali tal-qalb.

• Ir-rilaxx ta 'l-insulina jiżdied, u dan iwassal għad-dehra ta' ċelloli ġodda.
• Tnaqqis fis-separazzjoni tal-glukonagon.
• Taffettwa l-veloċità tal-passaġġ gastro-intestinali.
• Taffettwa l-qalb u s-sistema nervuża:
  • itejjeb il-fluss tad-demm u l-funzjoni tal-muskolu tal-qalb,
  • itejjeb il-produzzjoni kardijaka,
  • inaqqas ir-riskju ta 'attakk tal-qalb.
• Inaqqas il-formazzjoni ta 'glukosju minn xaħmijiet u proteini fil-fwied.
• Taffettwa t-tessut tal-għadam u l-moħħ:
  • tnaqqas ir-rata tal-qerda tat-tessuti,
  • jaffettwa riċetturi tal-moħħ responsabbli għas-xaba ',
  • inaqqas l-ammont ta 'ikel ikkunsmat.

Wara li tiekol, il-ħajt intestinali jiddetermina l-livell ta 'glukożju. L-incretins iżidu r-rilaxx ta 'l-insulina, li hija prodotta miċ-ċelloli beta tal-frixa, biex tnaqqas iz-zokkor. Il-fwied jifforma glukagon, li jippromwovi l-formazzjoni tal-glukosju u jżomm il-livell ottimali tiegħu fid-demm. L-incretins jaġixxu fuq ipersekrezzjoni ta 'glukonagon u jinnormalizzaw il-prestazzjoni.

Il-benefiċċji ta 'l-incretins fit-trattament tad-dijabete

Il-kura tal-marda hija li tnaqqas iz-zokkor fil-ġisem u telimina l-kawżi taż-żieda tagħha. Sabiex tfejjaq id-dijabete, għandek bżonn tibdel l-istil ta 'ħajja tiegħek, taderixxi mad-dieti. Drogi bbażati fuq peptidi simili għall-glukonagon inaqqsu l-aptit minħabba sensazzjoni ta 'xaba' mgħaġġla. Bħala riżultat, il-piż tal-ġisem jitnaqqas. Filwaqt li x-xjentisti qed jistudjaw dejjem aktar l-effett ta 'l-incretins fuq il-ġisem.

Kif jintużaw?

Drogi użati għall-kura tal-marda jinkludu:

• "Januvia." Jimblokka l-ħidma ta 'l-enżima DPP-4. Huwa meħtieġ għal monoterapija kumplessa u.
• Galvus huwa inibitur li s-sustanza attiva tiegħu hija vildagliptin.Huwa tollerat faċilment u l-ebda effetti sekondarji ma huma manifestati. Użat għal kumpless u monoterapija.
• Onglisa. Użat fil-funzjoni normali tal-kliewi.

Sabiex tnaqqas ir-ritmu tal-qerda ta 'l-incretins, il-mediċini jużaw il-komponent ewlieni - l-enzima dipeptidyl peptidase-4. Il-prinċipju ta 'azzjoni tal-mediċini kollha kontra d-dijabete huwa mmirat biex inaqqas l-inċidenza ta' l-ipogliċemija M'hemm l-ebda effetti sekondarji. "Januvia", "Galvus" u "Onglisa" huma l-ewwel manifestazzjonijiet tal-marda. Dawn huma sikuri għall-anzjani u ma jaggravawx il-kors tal-marda.

Jidher impossibbli li tfejjaq id-dijabete?

Ġġudikati mill-fatt li qed taqra dawn il-linji issa, rebħa fil-ġlieda kontra z-zokkor fid-demm għadha mhix fuq in-naħa tiegħek.

U diġà ħsibt dwar trattament fl-isptar? Huwa jinftiehem, minħabba li d-dijabete hija marda perikoluża ħafna, li, jekk ma tiġix trattata, tista 'tirriżulta fil-mewt. Għatx kostanti, awrina rapida, vista mċajpra. Dawn is-sintomi kollha huma familjari għalik.

Iżda huwa possibbli li tiġi ttrattata l-kawża aktar milli l-effett? Nirrakkomandaw li taqra artiklu dwar it-trattamenti attwali tad-dijabete. Aqra l-artiklu >>

Trattament taċ-Ċelloli Stematiċi għad-Dijabete | Xjenzat żagħżugħ

. episodji ipogliċemijakorretta livell emoglobina glukata (HbA1c)

f '"Komuni reġistru tat-trapjanti taċ-ċelloli tal-gżejjer frixaglandoli» (Kollaborattiv

liema terapija bl-użu in vivo analogi Twil GLP-1 azzjoniforsi.

Flavonoids fit-trattament tad-dijabete | Artiklu tar-rivista.

Barra minn hekk, wieħed mill-ġeneraturi kostanti ta 'radikali ħielsa huwa kkunsidrat eċċesslivellglukosju.

Zokkor li jnaqqas orali preparazzjonijietbħalissa applikat f '

Fażola ssaħħaħ is-sekrezzjoni u l-funzjoni tal-aċidu gastriku frixaglandoli.

Tqil ipogliċemija bid-dijabete: kawżi.

Ipogliċemija matul kull drogaipogliċemikuterapiji ikkunsidrat tnaqqis livellglukosju

It-tip u d-doża ġew analizzati. ipogliċemikupreparazzjonijietfuq l-isfond riċeviment li żviluppa ipogliċemiku koma, immedjat.

Zokkor li jnaqqasterapija f'pazjenti b'dijabete mellitus II.

Akkoljenzaipogliċemikupreparazzjonijiet teħtieġ konformità ma 'ċerti miżuri ta' sigurtà.

Numru mediċinali preparazzjonijiet jista 'jikkawża dijarea. Jista 'jkun daqshekk trivjali azzjoniterapijiu tippreżenta kumplikazzjoni serja trattament.

Aspetti moderni ipogliċemikuterapiji marid.

Matul l-istudju, aħna vvalutajna l-indikaturi li ġejjin: tkabbir, piżindiċi maseskorp, l-inċidenza ta 'kumplikazzjonijiet makrovaskulari u użati ipogliċemikupreparazzjonijiet (insulina, PSSP, inkretinomimetiċi (inibituri DPP4, analogi GPP1).

Trattament dijabete mellitus ċelloli staminali | Xjenzat żagħżugħ

. episodji ipogliċemijakorretta livell emoglobina glukata (HbA1c)

f '"Komuni reġistru tat-trapjanti taċ-ċelloli tal-gżejjer frixaglandoli» (Kollaborattiv

liema terapija bl-użu in vivo analogi Twil GLP-1 azzjoniforsi.

Dijabete tat-Tip 2: iz-zokkor abjad m'għandu x'jaqsam xejn Xjenzat żagħżugħ

B'dan il-mod frixaħadid sfurzat biex jipproduċi l-insulina f'livell għoli

F'sitwazzjoni ta '"avvelenament" tikber malajr il-kaloriji massakorp isir għall

wara 30 minuta wara l-għoti orali ammissjoniglukosju), u ksur kwantitattiv (espress.

Fatturi ta 'Riskju u Prevenzjoni tad-Dijabete | Xjenzat żagħżugħ

Eċċessmassakorp.

Tali dieta twassal għal tagħbija żejda frixaglandoli, it-tbattil u l-qerda tiegħu, li fl-aħħar jaffettwaw il-produzzjoni ta 'l-insulina.

Sempliċiment azjenda livellglukosju fid-demm fil-limiti normali, l-iżvilupp jista 'jiġi evitat.

L-influwenza ta 'disturbi fil-metaboliżmu tal-karboidrati fuq xi parametri.

Studji wrew korrelazzjoni qawwija bejn livell qsim glukosju (skond il - parametri ta 'l - emoglobina glikata - HbA1c) u

Zokkor li jnaqqasterapija f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip II: sikek taħt l-ilma.

Obeżità bħala kawża ta 'disfunzjoni riproduttiva

Ħafna nies jużaw l-akkoljenzaikel biex tikkalma f'sitwazzjonijiet ta 'ħajja diffiċli (reazzjoni iperfagika għall-istress).

Obeżità jew eċċessmassakorp ħafna drabi jikkontribwixxu għal anovulazzjoni kronika. Ir-riżultati tar-riċerka wrew li l-MF.

Flavonoids fil trattament dijabete mellitus | Artiklu tar-rivista.

Barra minn hekk, wieħed mill-ġeneraturi kostanti ta 'radikali ħielsa huwa kkunsidrat eċċesslivellglukosju.

Zokkor li jnaqqas orali preparazzjonijietbħalissa applikat f '

Fażola ssaħħaħ is-sekrezzjoni u l-funzjoni tal-aċidu gastriku frixaglandoli.

Dijabete u Protezzjoni mix-Xemx

Għat-trattament tal-ġogi, il-qarrejja tagħna użaw b’suċċess DiabeNot. Meta wieħed jara l-popolarità ta 'dan il-prodott, iddeċidejna li joffruh għall-attenzjoni tiegħek.

Ix-xemx temetti radjazzjoni ultravjola, li tista 'tagħmel ħsara lill-ġilda u lill-għajnejn, speċjalment meta x-xemx tkun fl-aqwa tagħha. Meta x-xemx titla ', għandna nieħdu ċerti prekawzjonijiet biex nillimitaw lilna nfusna mill-espożizzjoni għax-xemx.

Protezzjoni tal-ġilda

Ħafna minna nħobbu ngawdu x-xemx, imma xi wħud ma jittollerawx it-kannella.

Il-Ministeru tas-Saħħa tal-Federazzjoni Russa jirrakkomanda li n-nies jużaw protezzjoni mix-xemx b'fattur ta 'protezzjoni mix-xemx ta' l-anqas 15. Huwa rrakkomandat ukoll li jqattgħu ħin fid-dell bejn il-11 a.m. u t-3 p.m.

Id-dijabetiċi li jużaw sulfonylureas (mediċina antidiabetika orali) għandhom ikunu konxji li dawn il-pilloli jistgħu jżidu s-sensittività għax-xemx u għandhom jittieħdu prekawzjonijiet biex jillimitaw l-esponiment frekwenti għax-xemx.

L-użu ta 'analogi ta' l-incretin fit-trattament tad-dijabete

Illum, hemm żewġ gruppi ta ’mediċini li huma assoċjati ma’ l-incretins.

L-ewwel grupp huwa mediċini li jistgħu jimitaw l-effetti tal-GLP1 naturali fuq il-ġisem tal-bniedem.

It-tieni grupp ta 'mediċini jinkludi mediċini li jistgħu jimblokkaw l-effett fuq il-ġisem ta' DPP-4, li jtawwal l-azzjoni ta 'l-insulina.

Fis-suq farmakoloġiku tar-Russja, hemm żewġ preparazzjonijiet analogi għal GLP1.

L-analogi ta 'GLP1 huma kif ġej:

Dawn il-mediċini huma analogi sintetiċi ta 'GLP1 prodotti mill-ġisem tal-bniedem, iżda d-differenza bejn dawn il-mediċini hija tul itwal tal-ħajja attiva tagħhom.

L-iżvantaġġi ta 'dawn il-mediċini huma:

1. Użu ta 'mediċini biss fil-forma ta' injezzjonijiet taħt il-ġilda.
2. Il-konċentrazzjoni ta ’GLP1 tista’ tiżdied b’mod sinifikanti. Dak li jista 'jipprovoka d-dehra f'pazjent b'sinjali ta' stat ipogliċemiku.
3. Id-drogi jaffettwaw biss il-GLP1 u l-mediċini ma jistgħux ikollhom effett sinifikanti fuq il-GUI.
4. Nofs il-pazjenti li jużaw dawn il-mediċini għandhom effetti sekondarji fil-forma ta 'tqalligħ, rimettar, iżda dawn l-effetti sekondarji jgħaddu malajr.

Il-mediċini huma prodotti fi pinen tas-siringa li jintremew, li fihom il-mediċina hija f'dożaġġ ta '250 mcg f'1 ml. Il-pinna tas-siringa għandha volum ta ’1.2 jew 2.4 ml.

Victoza u Baeta huma mediċini li jingħataw taħt il-ġilda u l-għoti tagħhom ġol-muskoli u ġol-vini huwa pprojbit. Dawn tal-aħħar jistgħu jingħaqdu faċilment ma 'mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor.

L-ispiża ta 'dawn il-mediċini hija medja fir-Russja madwar 400 rublu kull xahar, meta jintużaw fid-dożaġġ minimu ta' kuljum.

Użu fit-trattament tad-dijabete ta 'inibituri ta' DPP4

Dipeptidyl peptidase-4 hija enzima li tgħin biex tkisser l-ormoni tal-incretin.

Għal din ir-raġuni, jekk tibblokka l-effett tagħha, allura t-tul tal-azzjoni tal-ormoni jista 'jiżdied, u dan iżid il-produzzjoni tal-insulina fil-ġisem.

Fis-suq farmaċewtiku Russu, dan il-grupp ta 'prodotti mediċi huwa rrappreżentat minn tliet apparati mediċi.

Dawn il-mediċini fis-suq farmaċewtiku huma dawn li ġejjin:

Januvia hija waħda mill-ewwel mediċini f'dan il-grupp. Il-mediċina tista 'tintuża kemm waqt il-monoterapija kif ukoll meta tintuża fi trattament kumpless. Il-mediċina hija disponibbli fil-forma ta 'preparazzjoni tal-pillola.

L-użu ta 'Januvia jippermettilek tibblokka x-xogħol ta' l-enzima għal 24 siegħa, u l-mediċina tibda taġixxi 30 minuta wara li tieħuha.

L-effett tal-użu tal-mediċina jiġi manifestat diġà xahar wara l-bidu tat-terapija.

Galvus huwa wieħed mir-rappreżentanti tal-inibituri tad-DPP4. Il-vantaġġ tal-mediċina huwa l-possibbiltà li tużaha irrispettivament mill-iskeda tal-ikla.

Galvus jista 'jintuża kemm għall-kumpless kif ukoll għall-monoterapija tad-dijabete tat-tip 2.

Onglisa hija waħda mill-aħħar mediċini għall-ġlieda kontra z-zokkor għoli. Il-mediċina tiġi offruta lil pazjenti bid-dijabete mellitus fil-forma ta ’preparazzjoni tal-pillola.

Onglisa jista 'jintuża kemm għall-monoterapija tad-dijabete mellitus tat-tip 2, kif ukoll bħala komponent fit-trattament kumpless tal-marda.

Meta tuża Onglisa, għandha tingħata attenzjoni speċjali lill-funzjonament normali tal-kliewi. Jekk il-pazjent ikollu forma ħafifa ta 'insuffiċjenza renali, l-aġġustament tad-doża tal-mediċina meħuda ma jitwettaqx, imma jekk il-pazjent ikollu insuffiċjenza renali moderata u severa, id-dożaġġ tal-mediċina użata tnaqqas bin-nofs.

Bi spiża, id-drogi ma jvarjawx ħafna bejniethom.

Bħala medja, pazjent ikollu bżonn minn 2,000 sa 2,400 rublu fix-xahar għal trattament b'dawn il-mediċini.

Rakkomandazzjonijiet għall-użu ta 'preparazzjonijiet ta' analogi ta 'inibituri GLP1 u DPP4

Mediċini ta 'dawn iż-żewġ gruppi jistgħu jintużaw fit-trattament tad-dijabete mellitus tat-tieni tip mill-mument stess li tiġi skoperta l-preżenza ta' marda fil-ġisem tal-pazjent.

Fl-istadju inizjali tal-iżvilupp tad-dijabete, huwa importanti li tinżamm u tiżdied il-ġabra ta 'ċelluli beta fit-tessuti tal-frixa. Meta tintlaħaq din il-kundizzjoni, id-dijabete mellitus tista 'tkun ikkumpensata għal żmien twil u ma teħtieġx l-użu ta' terapija bl-insulina fit-trattament tal-marda.

In-numru ta 'mediċini preskritti jiddependi fuq ir-riżultati tal-analiżi għall-emoglobina glikata.

Il-miżuri terapewtiċi, li huma bbażati fuq l-incretins, jagħtu t-tama li jgħinu lill-pazjenti radikalment fit-trattament tad-dijabete u fl-istess ħin iżommu l-funzjonalità massima taċ-ċelloli beta tal-frixa.

L-użu ta 'mediċini tat-tip incretin għall-kura tad-dijabete f'pazjenti anzjani huwa l-iktar preferut u sikur. Dan minħabba l-fatt li l-użu ta 'dan it-tip ta' mediċina ma jikkontribwixxix għall-iżvilupp ta 'kundizzjonijiet ipogliċemiċi fil-ġisem tal-pazjent.

Barra minn hekk, l-użu ta 'dawn il-mediċini ma jeħtieġx li pazjenti anzjani jissorveljaw kontinwament il-glikemija.

It-terapija bi mediċini tat-tip inkretin ma twassalx għall-iżvilupp ta 'dikompensament qawwi fil-ġisem f'każ ta' ksur tal-kors tal-medikazzjoni.

Dawn il-vantaġġi jiddeterminaw l-għażla ta ’dawn il-mediċini fit-trattament tad-dijabete fl-anzjani bħala mediċini tal-ewwel linja.

Webinar inkretin huwa pprovdut fil-video f'dan l-artikolu.

Indika z-zokkor tiegħek jew agħżel sess għal rakkomandazzjonijiet. Tiftix Mhux misjub Wiri, Tiftix Mhux misjub Wiri. Tiftix Mhux misjub.

Inkretini u mimetiċi ta 'l-incretin (inibituri ta' DPP4 u agonisti ta 'GLP1)

Ġurnata t-tajba, qarrejja regolari u mistednin tal-blog! Illum se jkun hemm artiklu diffiċli dwar mediċini moderni li huma diġà użati minn tobba madwar id-dinja.

X'inhuma l-inkretini u l-mimetiċi ta 'l-incretin, li mediċini mill-grupp ta' inibituri ta 'dipeptidyl peptidase 4 u agonisti ta' peptide 1 simili għal glucagon jintużaw fit-trattament tad-dijabete? Illum int se titgħallem xi jfissru dawn il-kliem twal u kumplessi, u l-aktar importanti kif jiġu applikati l-għarfien miksub.

Dan l-artikolu se jiffoka fuq drogi kompletament ġodda - analogi ta 'imblukkanti ta' glucagon bħal peptide 1 (GLP1) u dipeptidyl peptidase 4 (DPP4). Dawn il-mediċini ġew ivvintati fi studji dwar l-ormoni ta 'l-incretin - dawk li huma involuti direttament fis-sintesi ta' l-insulina u fl-użu tal-glukosju fid-demm.

Inkretini u dijabete tat-tip 2

Biex nibda, ngħidlek x'inhuma l-incretins infushom, kif jissejħu wkoll fil-qosor. L-inkretini huma ormoni li jiġu prodotti fil-passaġġ gastro-intestinali b'reazzjoni għall-konsum ta 'l-ikel li jżidu l-livelli ta' l-insulina fid-demm.

Żewġ ormoni huma riferuti għal incretins - peptide-1 simili għall-glukone (GLP-1) u polipeptidu insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju (HIP).

Ir-riċetturi HIP jinsabu fuq ċelluli beta tal-frixa, u r-riċetturi tal-GLP-1 jinstabu f'diversi organi, għalhekk, minbarra li tistimula l-produzzjoni tal-insulina, l-attivazzjoni tar-riċetturi GLP-1 twassal għad-dehra ta 'effetti oħra ta' dan l-ormon.

Hawn huma l-effetti li jidhru bħala riżultat tal-GLP-1:

• Stimulazzjoni tal-produzzjoni tal-insulina minn ċelloli beta pankreatiċi.
• Soppressjoni tal-produzzjoni tal-glukonagon minn ċelloli alfa tal-frixa.
• Naqqas it-tbattil tal-istonku.
• Tnaqqis fl-aptit u żieda fis-sens ta 'xaba'.
• Effett pożittiv fuq is-sistemi kardjovaskulari u nervużi ċentrali.

Iż-żieda tas-sinteżi u l-produzzjoni ta 'l-insulina GLP-1 hija proċess li jiddependi mill-glukosju. Dan ifisser li l-ormon jattiva u jeżerċita l-effett tiegħu biss f'livelli għoljin ta 'glukożju fid-demm, u hekk kif il-glukosju jonqos għal numri normali (madwar 4.5 mmol / L), l-istimulazzjoni tas-sekrezzjoni ta' l-insulina ma tibqax. Dan huwa importanti ħafna, peress li huwa dan il-mekkaniżmu li jipproteġi l-ġisem minn reazzjonijiet ipogliċemiċi.

Jekk kollox huwa ċar bl-ewwel u li jwassal l-effett: hemm aktar insulina - inqas glukosju, allura probabbilment ikun iktar diffiċli li tittratta t-tieni wieħed. Glucagon huwa ormon tal-frixa prodott minn ċelloli alfa. Dan l-ormon huwa l-oppost eżatt ta 'l-insulina.

Glucagon iżid il-livell ta ’glukosju fid-demm billi jeħilsu mill-fwied. Tinsiex li f'ġisimna fil-fwied u fil-muskoli hemm riservi kbar ta 'glukosju bħala sors ta' enerġija, li huma fil-forma ta 'glycogen.

Billi tnaqqas il-produzzjoni tal-glukagon, l-incretins mhux biss inaqqsu r-rilaxx tal-glukosju mill-fwied, iżda wkoll iżidu s-sinteżi tal-insulina.

X'inhu l-effett pożittiv tat-tnaqqis ta 'tbattil gastriku f'termini ta' dijabete? Il-fatt hu li l-biċċa l-kbira tal-glukosju fl-ikel jiġi assorbit mill-musrana ż-żgħira.

Għalhekk, jekk l-ikel jidħol fl-imsaren f'porzjonijiet żgħar, allura z-zokkor fid-demm jiżdied aktar bil-mod u mingħajr qbiż f'daqqa, li huwa wkoll vantaġġ kbir.

Dan isolvi l-kwistjoni ta 'żieda fil-glukosju wara li tiekol (glikemija postprandjali).

Il-valur li tnaqqas l-aptit u li żżid is-sens ta 'xaba' fit-trattament tad-dijabete mellitus tat-tip 2 ġeneralment huwa diffiċli biex tiġi stmat iżżejjed. GLP-1 jaġixxi direttament fuq iċ-ċentri tal-ġuħ u x-xaba 'fl-ipotalamu.

Allura dan huwa wkoll żieda kbira u xaħam.

Effett pożittiv fuq il-qalb u s-sistema nervuża għadu qed jiġi studjat, u hemm biss mudelli sperimentali, imma jien ċert li fil-futur qarib nitgħallmu aktar dwar dawn l-effetti.

Minbarra dawn l-effetti, ġie ppruvat f'esperimenti li GLP-1 jistimula r-riġenerazzjoni u t-tkabbir ta 'ċelloli tal-frixa ġodda, u l-qerda ta' blokki taċ-ċelluli beta.Għalhekk, dan l-ormon jipproteġi l-frixa mill-eżawriment u jikkontribwixxi għal żieda fil-massa taċ-ċelloli beta.

Dak li jwaqqafna milli nużaw dawn l-ormoni bħala mediċina? Dawn ikunu mediċini kważi perfetti, għax ikunu identiċi għall-ormoni tal-bniedem. Iżda d-diffikultà tinsab fil-fatt li l-GLP-1 u l-HIP jinqerdu malajr ħafna (GLP-1 f'2 minuti, u HIP f'6 minuti) bl-enzima tat-tip 4 dipeptidyl peptidase (DPP-4).

Imma x-xjentisti sabu mod kif joħorġu.

Illum fid-dinja hemm żewġ gruppi ta 'mediċini li huma b'xi mod relatati ma' l-incretins (billi l-GLP-1 għandu effetti aktar pożittivi minn GUI, kien ekonomikament profittabbli li taħdem ma 'GLP-1).

1. Drogi li jimitaw l-effetti tal-GLP-1 tal-bniedem.
2. Drogi li jimblokkaw l-azzjoni tal-enzima DPP-4, u b'hekk itwal l-azzjoni tal-ormon tagħhom.

Analogi GLP-1 fit-trattament tad-dijabete tat-tip 2

Bħalissa, fis-suq Russu hemm żewġ mediċini ta ’analogi tal-GLP-1 - Bayette (exenatide) u Victoza (liraglutide). Dawn il-mediċini huma analogi sintetiċi tal-GLP-1 tal-bniedem, iżda t-tul tal-azzjoni biss huwa ħafna itwal.

Huma għandhom l-effetti assolutament kollha ta 'l-ormon tal-bniedem, li semmejt hawn fuq. Dan huwa bla dubju vantaġġ. Barra minn hekk, l-pluss jinkludu tnaqqis fil-piż tal-ġisem b'medja ta '4 kg fix-6-12-il xahar. u tnaqqis fl-emoglobina glikata b'medja ta '0.8-1.8%.

X'inhi emoglobina glikata u għaliex għandek bżonn tikkontrollaha, tista 'ssibha billi taqra l-artiklu "Emoglobina glikata: kif teħodha?".

Per cons jinkludu:

• L-amministrazzjoni taħt il-ġilda biss, i.e. ma hemmx forom ta ’pilloli.
• Il-konċentrazzjoni ta ’GLP-1 tista’ tiżdied b’5 darbiet, u dan iżid ir-riskju ta ’kundizzjonijiet ipogliċemiċi.
• L-effetti ta 'GLP-1 jiżdiedu biss; il-mediċina ma taffettwax il-GUI.
• Fi 30-40%, effetti sekondarji jistgħu jiġu osservati fil-forma ta 'tqalligħ, rimettar, imma huma temporanji fin-natura.

Baeta huwa disponibbli fi pinen tas-siringi li jintremew (simili għal pinen tas-siringa għall-insulina) f'doża ta '250 mcg f'1 mg. Pinen jidħlu f'volumi ta '1.2 u 2.4 ml. F'pakkett wieħed - pinna waħda.

Il-kura tad-dijabete mellitus tibda bl-introduzzjoni ta 'doża ta' 5 mcg 2 darbiet kuljum għal 1 xahar biex ittejjeb it-tolleranza, u mbagħad, jekk meħtieġ, id-doża tiżdied għal 10 mcg 2 darbiet kuljum.

Żieda oħra fid-doża ma ttejjebx l-effett tal-mediċina, iżda żżid in-numru ta 'effetti sekondarji.

L-injezzjoni ta 'Bayeta ssir siegħa qabel il-kolazzjon u l-pranzu, ma tistax issir wara ikla. Jekk tinqabeż injezzjoni, imbagħad dak li jmiss isir fil-ħin maħtur skond l-iskeda. L-injezzjoni tingħata taħt il-ġilda fil-koxxa, fl-istonku jew fl-ispalla. Ma jistax jingħata ġol-muskoli jew ġol-vina.

Huwa meħtieġ li tinħażen il-mediċina f'post skur u kiesaħ, i.e., fuq il-bieb tal-friġġ, ma tippermettix l-iffriżar. Il-pinna tas-siringa għandha tinħażen fil-friġġ kull darba wara l-injezzjoni.

Wara 30 jum, il-pinna tas-siringa ma 'Bayeta tintrema' l barra, anke jekk il-mediċina tibqa 'fiha, għaliex wara dan iż-żmien il-mediċina tinqered parzjalment u ma jkollhiex l-effett mixtieq. Taħżinx il-mediċina użata bil-labra mwaħħla, i.e.

Wara kull użu, il-labra għandha tinħall u tintrema, u waħda ġdida għandha tintlibes qabel injezzjoni ġdida.

Byeta tista 'tiġi kkombinata ma' mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor. Jekk il-mediċina hija kkombinata ma 'preparazzjonijiet ta' sulfonylurea (maninil, dijabete, eċċ), allura d-doża tagħhom għandha titnaqqas sabiex jiġi evitat l-iżvilupp ta 'ipogliċemija.

Hemm artiklu separat dwar l-ipogliċemija, għalhekk nirrakkomanda li ssegwi l-link u tistudja jekk għadek m'għamiltx hekk. Jekk Byeta jintuża flimkien ma 'metformin, id-dożi ta' metformin ma jinbidlux, minħabba li

l-ipogliċemija f'dan il-każ mhix probabbli.

Il-vittma hija wkoll disponibbli fil-pinen tas-siringa b'doża ta '6 mg f'1 ml. Il-volum tal-pinna tas-siringa huwa ta ’3 ml. Mibjugħa b'1, 2 jew 3 pinen tas-siringa għal kull pakkett. Il-ħażna u l-użu tal-pinna tas-siringa hija simili għal lixka.

Il-kura tad-dijabete mellitus ma 'Victoza titwettaq darba kuljum fl-istess ħin, li l-pazjent innifsu jista' jagħżel, irrispettivament mill-konsum tal-ikel. Il-mediċina tingħata taħt il-ġilda fil-koxxa, fl-addome jew fl-ispalla.

Ukoll, ma jistax jintuża għall-għoti ġol-muskoli u ġol-vini.

Id-doża inizjali ta 'Victoza hija ta' 0.6 mg kuljum. Wara ġimgħa 1, tista 'diġà żżid gradwalment id-doża għal 1.2 mg. Id-doża massima hija ta ’1.8 mg, li tista’ tinbeda ġimgħa wara li tiżdied id-doża għal 1.2 mg. Fuq din id-doża, il-mediċina mhix irrakkomandata. B'analoġija ma 'Baeta, Viktozu jista' jintuża ma 'mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor.

U issa dwar l-iktar ħaġa importanti - il-prezz u d-disponibbiltà taż-żewġ mediċini. Dan il-grupp ta 'mediċini mhux inkluż fil-lista federali jew reġjonali ta' mediċini preferenzjali għat-trattament ta 'pazjenti bid-dijabete. Għalhekk, dawn il-mediċini se jkollhom jixtru għal flushom stess. Franchement, dawn il-mediċini mhumiex irħas.

Il-prezz jiddependi fuq id-doża tal-medikazzjoni amministrata u fuq l-imballaġġ. Pereżempju, Baeta b'volum ta '1.2 mg fih 60 doża tal-mediċina. Dan l-ammont huwa biżżejjed għal xahar. sakemm id-doża preskritta ta ’kuljum tkun ta’ 5 mcg. F'dan il-każ, il-mediċina tiswik medja ta '4,600 rublu fix-xahar.

Jekk dan huwa Victoza, allura b'doża minima ta '6 mg kuljum, il-mediċina tiswa 3,400 rublu fix-xahar.

Inibituri tad-DPP-4 fit-trattament tad-dijabete tat-tip 2

Kif għidt hawn fuq, l-enzima dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) teqred l-ormoni tal-incretin. Għalhekk, ix-xjenzati ddeċidew li jimblokkaw din l-enzima, bħala riżultat li jtawwlu l-effett fiżjoloġiku ta 'l-ormoni tagħhom stess.

Żieda kbira ta 'dan il-grupp ta' mediċini hija żieda fiż-żewġ ormoni - GLP-1 u HIP, li ssaħħaħ l-effett tal-mediċina.

Punt pożittiv huwa wkoll il-fatt li ż-żieda ta 'dawn l-ormoni sseħħ fil-firxa fiżjoloġika mhux aktar minn 2 darbiet, li telimina kompletament l-okkorrenza ta' reazzjonijiet ipogliċemiċi.

Il-metodu kif tingħata dawn il-mediċini jista 'jitqies ukoll bħala plus - dawn huma preparazzjonijiet għall-pilloli, mhux injezzjonijiet. M'hemm prattikament l-ebda effetti sekondarji għal inibituri ta 'DPP-4, minħabba li

l-ormoni jiżdiedu fil-limiti fiżjoloġiċi, bħallikieku kien f'persuna b'saħħitha. Meta jintużaw inibituri, il-livell ta 'emoglobina glikata jonqos b'0.5-1.8%.

Iżda dawn il-mediċini prattikament m'għandhom l-ebda effett fuq il-piż tal-ġisem.

Illum, hemm tliet mediċini fis-suq Russu - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).

Januvia hija l-ewwel mediċina minn dan il-grupp, li bdiet tintuża l-ewwel fl-Istati Uniti, u wara fid-dinja. Din il-mediċina tista ’tintuża kemm fil-monoterapija kif ukoll flimkien ma’ mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor u anke l-insulina. Januvia jimblokka l-enzima għal 24 siegħa, jibda jaġixxi 30 minuta wara l-għoti.

Disponibbli f'pilloli f'dożi ta '25, 50 u 100 mg. Id-doża rakkomandata hija ta '100 mg kuljum (1 darba kuljum), tista' tittieħed irrispettivament mill-konsum tal-ikel. F'insuffiċjenza tal-kliewi, id-doża titnaqqas għal 25 jew 50 mg.

L-effett tal-applikazzjoni jista 'jidher diġà fl-ewwel xahar ta' użu, kemm is-sawm kif ukoll il-livelli ta 'glukosju fid-demm postprandjali huma mnaqqsa.

Għall-konvenjenza tat-terapija kombinata, Januvia huwa prodott fil-forma ta 'preparazzjoni magħquda ma' metformin - Yanumet. Disponibbli f'żewġ dożi: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin u 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. F'din il-forma, il-pilloli jittieħdu 2 darbiet kuljum.

Galvus huwa wkoll membru tal-grupp ta 'inibituri ta' DPP-4. Huwa meħud indipendentement mill-ikel. Id-doża inizjali ta 'Galvus hija ta' 50 mg darba kuljum, jekk meħtieġ, id-doża tiżdied għal 100 mg, iżda d-doża hija mqassma 50 mg 2 darbiet kuljum.

Galvus jintuża wkoll flimkien ma ’mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor.Għalhekk, hemm tali mediċina magħquda bħal Galvusmet, li għandha wkoll metformina fil-kompożizzjoni tagħha. Hemm pilloli b'500, 850 u 1000 mg ta 'metformin, id-doża ta' Galvus tibqa '50 mg.

Bħala regola, taħlita ta 'mediċini hija preskritta għan-nuqqas ta' monoterapija. Fil-każ ta 'Galvusmet, il-mediċina tittieħed darbtejn kuljum. Flimkien ma 'mediċini oħra, Galvus jittieħed darba biss kuljum.

B'indeboliment ħafif tal-funzjoni tal-kliewi, id-doża tal-mediċina ma tistax tinbidel. Meta tqabblu ż-żewġ mediċini Januvia u Galvus, ġew osservati bidliet identiċi fl-emoglobina glukata, glikemija postprandjali (zokkor wara l-ikel) u glikemija waqt is-sawm.

Onglisa hija l-aħħar mediċina miftuħa tal-grupp ta ’inibituri DPP-4. Il-mediċina hija prodotta f'pilloli ta '2.5 u 5 mg. Huwa jittieħed irrispettivament mill-ikel 1 darba kuljum. Użat ukoll fil-forma ta 'monoterapija, u flimkien ma' mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor. Imma s’issa m’hemm l-ebda mediċina kombinata ma ’metformin, kif isir fil-każ ta’ Yanuviya jew Galvus.

B'insuffiċjenza renali ħafifa, aġġustament tad-doża mhux meħtieġ, bi stadju medju u sever, id-doża tal-mediċina titnaqqas bi 2 darbiet. Meta tqabblu ma 'Yanuvia u Galvus, ma ġew osservati l-ebda differenzi ovvji u sinifikanti la fl-effikaċja u lanqas fil-frekwenza ta' l-effetti sekondarji. Għalhekk, l-għażla tal-mediċina tiddependi fuq il-prezz u l-esperjenza tat-tabib b'din il-mediċina.

Sfortunatament, dawn il-mediċini mhumiex inklużi fil-lista federali ta 'mediċini preferenzjali, iżda f'xi reġjuni huwa possibbli li dawn il-mediċini jiġu preskritti lil pazjenti mir-reġistru reġjonali bi spejjeż tal-baġit lokali. Għalhekk, għal darb'oħra, int trid tixtri dawn il-mediċini bi flusek stess.

Għall-prezz, dawn il-mediċini wkoll mhumiex differenti ħafna. Pereżempju, għat-trattament tad-dijabete mellitus b'Januvia b'doża ta '100 mg, ser ikollok bżonn tonfoq medja ta' 2,200-2,400 rublu. U Galvus f'doża ta '50 mg se tiswik 800-900 rublu fix-xahar. Onglisa 5 mg tiswa 1,700 rublu fix-xahar. Il-prezzijiet huma purament indikattivi, meħuda minn ħwienet onlajn.

Lil min huma preskritti dawn il-gruppi ta 'mediċini? Drogi minn dawn iż-żewġ gruppi jistgħu jiġu preskritti diġà waqt id-debutt tal-marda, għal dawk li jistgħu jaffordjawha, dażgur. Huwa speċjalment importanti f'dan il-ħin li tinżamm, u possibbilment saħansitra żżid il-ġabra ta 'ċelluli beta pankreatiċi, allura d-dijabete mellitus se tkun ikkumpensata sew għal żmien twil u mhux teħtieġ il-ħatra ta' l-insulina.

Kemm mediċini huma preskritti fl-istess ħin għall-iskoperta tad-dijabete tiddependi fuq il-livell ta 'emoglobina glikata.

Dak kollu għalija. Irriżulta ħafna, lanqas biss naf jekk tista 'tieħu ħsiebha. Imma naf li fost il-qarrejja hemm nies li diġà jirċievu dawn il-mediċini. Għalhekk, nappella lilkom bit-talba biex taqsam l-impressjonijiet tiegħi dwar il-mediċina. Naħseb li se jkun utli li ssir taf għal dawk li għadhom jaħsbu li jaqilbu jew le għal trattament ġdid.

U ftakar li minkejja l-iktar mediċini effettivi, normalizzazzjoni tan-nutrizzjoni fid-dijabete għandu rwol ewlieni flimkien ma ’eżerċizzju regolari.

Trattament tad-dijabete tat-tip 2: opportunitajiet ġodda u mediċini moderni

Fid-dinja kollha, kien hemm żieda annwali fl-għadd ta 'nies bid-dijabete. Parti mill-problema hija relatata mal-karatteristiċi nutrittivi, peress li hemm ħafna karboidrati faċilment diġestibbli fl-ikel ta 'kuljum.

Iżda l-ikel mhux biss huwa l-kawża tat-tixrid tal-marda.

Wieħed mill-fatturi ewlenin fil-pandemija tad-dijabete huwa predispożizzjoni ġenetika - dan ifisser id-dehra inevitabbli ta 'livelli għoljin taz-zokkor fid-dixxendenti jekk mill-inqas wieħed mill-ġenituri jsofri minn din il-marda.

Peress li n-numru ta 'pazjenti b'tolleranza tal-glukosju mibdula huwa estremament għoli, l-industrija farmaċewtika tipproduċi mediċini antidjabetiċi effettivi ħafna. Huma jagħmlu l-ħajja aktar faċli għan-nies, u meta jsegwu kors ta 'dieta u eżerċizzju fiżiku, jikkontribwixxu għall-kontroll sħiħ tal-livelli taz-zokkor fid-demm.

Derivati ​​ta 'sulfonylureas u biguanides: rilevanza attwali tad-drogi

Mis-snin 60 tas-seklu l-ieħor, l-iżvilupp attiv ta 'mediċini għall-kontroll effettiv tal-livelli taz-zokkor fid-demm beda.

L-ewwel grupp ta 'mediċini użati għad-dijabete, li verament għenu lin-nies, kienu s-sulfonylureas.

L-essenza tal-azzjoni tal-mediċini hija sempliċi - dawn jistimulaw iċ-ċelloli tal-frixa, responsabbli għall-produzzjoni tal-insulina. Bħala riżultat, is-sekrezzjoni tal-ormoni tiżdied, u z-zokkor fid-demm jonqos bid-dijabete tat-tip 2.

Preparazzjonijiet tas-sulfonylurea

Hemm tliet ġenerazzjonijiet ta 'sulfonylureas. Mediċini mill-ewwel grupp prattikament ma jintużawx illum, għalkemm l-industrija farmaċewtika tkompli l-produzzjoni limitata ta 'tolbutamide u karbamide.

Sulffoniluri tal-ewwel ġenerazzjoni li jbaxxu z-zokkor mhumiex kompletament esklużi mill-produzzjoni. Mediċini tat-tieni u t-tielet gruppi jintużaw ħafna ħafna fil-preżent fil-prattika klinika.

F’ħafna reġjuni tar-Russja, dawn jibqgħu l-uniċi disponibbli għall-kategoriji kollha ta ’ċittadini.

Pilloli tad-dijabete relatati mat-tieni u t-tielet ġenerazzjoni ta 'derivattivi ta' sulfonylurea huma kif ġej:

L-iktar famuż glibenclamide, li ġie żviluppat l-ewwel, iżda sal-lum il-ġurnata ma tilefx ir-rilevanza tiegħu. L-ismijiet kummerċjali tagħha huma “mill-widna” f'ħafna pazjenti b'dijabete mellitus:

Il-maninil huwa speċjalment popolari, peress li għandu forma ta 'rilaxx mikrojonizzat, li jiffaċilita l-assorbiment tal-mediċina.

(It-tielet) ġenerazzjoni l-ġdida hija rappreżentata minn mediċina waħda - glimeperide. Huwa magħruf taħt it-trejdmarks li ġejjin:

Glimeperid ma jvarjax minn mediċini preċedenti fil-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu, iżda għandu effett aktar stabbli f'dożi baxxi, u huwa wkoll tollerat aħjar mill-pazjenti.

Il-vantaġġi ewlenin tal-preparazzjonijiet tas-sulfonylurea għad-dijabete mellitus tat-tip 2:

• effett tajjeb u stabbli,
• latitudni terapewtika għolja - tista 'ripetutament iżżid id-doża mingħajr il-biża' ta 'intossikazzjoni,
• tolleranza tajba
• prezz baxx
• massimu ta 'darbtejn kuljum,
• kompatibilità faċli ma 'aġenti antidijabetiċi oħra,
• disponibbiltà fl-ispiżeriji anke f'reġjuni mbiegħda.

Madankollu, għall-użu effettiv ta 'mediċini anke tat-tielet ġenerazzjoni, l-iktar kundizzjoni importanti hija meħtieġa - iċ-ċelloli tal-frixa għandhom jipproduċu l-insulina għall-inqas fi kwantitajiet moderati.

Jekk ma jkun hemm l-ebda ormon, mela huwa inutli li tistimula x-xogħol tal-gżejjer ta 'Langerhans. It-tieni fattur li jinterferixxi ma 'pazjenti bid-dijabete huwa tnaqqis fl-effikaċja wara bosta snin ta' użu.

Ir-reżistenza għall-preparazzjonijiet tas-sulfonylurea tiżviluppa, li twassal għal żieda fil-glukosju fid-demm.

Bħala riżultat, huwa meħtieġ li d-doża tiżdied sal-massimu tollerat jew tinbidel għal pilloli antidijabetiċi oħra.

Fost il-biguanidi - waħda mill-iktar mediċini famużi għad-dijabete tat-tip 2, bħalissa l-metformina biss tintuża ħafna.

Il-vantaġġ ewlieni tiegħu huwa li ssaħħaħ l-azzjoni tar-riċetturi ta 'l-insulina u taċċellera l-metaboliżmu tal-glukosju. Bħala riżultat, anke b'livell baxx ta 'l-ormon, huwa possibbli tnaqqis fit-tul taz-zokkor fid-demm. Metformin inaqqas il-piż u jnaqqas l-aptit, li huwa importanti għal pazjenti obeżi. Il-mediċina hija kombinata perfettament ma 'kważi l-mediċini antidijabetiċi moderni kollha.

Drogi ipogliċemiċi orali ġodda: benefiċċji ewlenin

L-iktar komponent importanti ta 'suċċess fit-trattament tad-dijabete huwa l-abbiltà li tikkontrolla b'mod effettiv il-livelli ta' glucose wara l-ikliet.

Huwa matul dan il-perjodu ta 'żmien li l-quċċata massima taż-żieda tagħha hija osservata, li taffettwa negattivament il-kors tal-marda. Għalhekk, ġew żviluppati aġenti antidjabetiċi b'azzjoni qasira.

Kliniki jagħmlu parti minn dan il-grupp - repaglinide u nateglinide.

Repaglinide (NovoNorm) għandu l-karatteristiċi li ġejjin:

• jittieħed mill-ħalq eżatt qabel ma tiekol - jekk ma jkunx hemm ikel, allura l-ħtieġa għall-mediċina tisparixxi,
• inaqqas biss il-glikemija postprandjali (wara li tiekol), mingħajr ma jaffettwa l-livell kumplessiv ta 'glukożju fid-demm,
• jaġixxi malajr, qawwi u qasir,
• ma jakkumulax fil-ġisem, jiġi mneħħi faċilment mill-kliewi anke fil-preżenza tal-insuffiċjenza tagħhom,
• prezz baxx - aċċessibbli għall-pubbliku ġenerali,
• kwalunkwe mediċina kontra l-dijabete bażika tkun ikkombinata faċilment fir-repaglinide,
• Għandu spettru baxx ta 'kontraindikazzjonijiet u effetti sekondarji.

L-iżvantaġġ ewlieni ta 'repaglinide huwa li huwa ineffettiv bil-monoterapija. Jista 'jintuża biss għal forom ħfief ta' dijabete mellitus jew flimkien ma 'mediċini oħra. Madankollu, il-preżenza ta 'aġenti bażiċi effettivi ħafna tnaqqas il-benefiċċji terapewtiċi ta' repaglinide, bħala l-ewwel għażla tal-mediċina għat-tolleranza tal-glukos indebolita.

A kura relattivament ġdida għad-dijabete hija dapagliflozin. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni huwa fundamentalment differenti mill-pilloli antidijabetiċi l-oħra kollha eżistenti.

Il-mediċina tinibixxi attivament l-assorbiment mill-ġdid tal-glukosju fil-kliewi, li żżid l-eskrezzjoni tiegħu fl-awrina. Bħala riżultat, il-glikemija tonqos anki fin-nuqqas ta 'funzjoni effettiva taċ-ċellula tal-frixa.

Ippreżentat fis-suq Russu taħt l-isem kummerċjali Forsiga.

Il-karatteristiċi ewlenin ta 'dapagliflozin:

• mekkaniżmu ta 'azzjoni fundamentalment ġdid - ma jiddependix fuq l-istat tar-riċetturi ta' l-insulina fl-organi mmirati u fl-gżejjer ta 'Langerhans,
• tajjeb ħafna biex tibda t-terapija,
• il-vizzju ma jiżviluppax, jista 'jintuża għal għexieren ta' snin mingħajr ma jnaqqas il-prestazzjoni,
• l-attività tal-mediċina titnaqqas f'pazjenti bl-obeżità,
• Spiża għolja
• ma tistax tiġi kkombinata ma 'dijuretiċi, speċjalment ma' furosemide,
• b'livell għoli ta 'emoglobina jżid ir-riskju ta' kumplikazzjonijiet tromboemboliċi,
• ma tistax tintuża fil-preżenza tad-dijabete tat-tip 2 fix-xjuħ - l-età massima għall-bidu tat-terapija hija sa 74 sena.

Bħalissa, fil-prattika, dapagliflozin jintuża sa ċertu punt, prinċipalment f'żgħażagħ li mhumiex obeżi. Iżda l-mediċina għandha prospetti tajbin.

It-trattament tad-droga għad-dijabete bħalissa huwa inkonċepibbli thiazolidinediones. Riċentement, id-drogi ta ’dan il-grupp jintużaw ħafna ħafna fil-prattika klinika. Huma stabbilixxew lilhom infushom bħala mediċini sikuri li jaġixxu fit-tul li jirnexxielhom jistabbilizzaw il-livell ta 'gliċemija.

Huma l-mezzi għal trattament ta 'appoġġ bażiku u jeħtieġu konsum obbligatorju ta' kuljum. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni huwa l-istimulazzjoni ta' riċetturi PPARy, li jtejbu l-perċezzjoni ta 'l-insulina fiċ-ċelloli fil-mira.

Bħala riżultat, anke doża insuffiċjenti ta 'l-ormon prodotta mill-frixa hija effettiva ħafna għan-normalizzazzjoni tal-livelli taz-zokkor.

Pilloli tad-dijabete tat-tip 2 relatati ma ’thiazolidinediones - roxiglitazone u pioglitazone. Il-karatteristiċi ewlenin tagħhom:

• doża waħda tipprovdi kompletament 24 siegħa ta 'kontroll taz-zokkor,
• tipproteġi b'mod xieraq kontra l-qċaċet postprandjali,
• Aġġustament faċli tad-doża - 2, 4 u 8 mg,
• ma ġew irrappurtati l-ebda każijiet ta 'doża eċċessiva,
• jista 'jintuża fix-xjuħ,
• tbaxxi l-kolesterol
• addattat bħala l-unika mediċina
• fl-assenza ta 'l-insulina tagħhom stess - il-mediċini tad-dijabete minn dan il-grupp huma għal kollox inutli,
• ħafna drabi fl-isfond tat-trattament, edema sseħħ.

Għandha tingħata attenzjoni meta tieħu t-thiazolidinediones fin-nisa waqt il-pre-menopause. Anke fin-nuqqas ta 'ċiklu normali, roxiglitazone jipprovoka l-ovulazzjoni, li tista' twassal għal tqala mhux ippjanata, li jkollha tiġi interrotta artifiċjalment.

L-aħħar mediċini fit-trattament tad-dijabete tat-tip 2

Żviluppi xjentifiċi kostanti fit-tfittxija għal mediċini li jgħinu biex titjieb il-kwalità tal-ħajja tal-pazjenti bid-dijabete għadhom għaddejjin.

F'dawn l-aħħar snin, pilloli ġodda dehru li jnaqqsu z-zokkor fid-demm fid-dijabete tat-tip 2 - inkretinomimetiċi. L-essenza tal-azzjoni tagħhom hija l-istimulazzjoni u t-titwil tal-attività tal-glukonagon polipeptide.

Huwa ormon li jattiva s-sinteżi ta 'l-insulina fiċ-ċelloli ta' Langerhans. Il-grupp ta 'mimetiċi incretin jinkludi:

• sitagliptin,
• saxagliptin,
• vildagliptin,
• linagliptin,
• gozogliptin,
• alogliptin.

L-iktar magħruf fil-prattika klinika kullimkien. sitagliptin taħt l-isem kummerċjali Januvia u vildagliptin (Galvus). Dawn il-pilloli għad-dijabete għandhom il-karatteristiċi li ġejjin:

• kontroll gliċemiku adegwat fi żmien 24 siegħa wara doża waħda,
• Spettru baxx ta 'reazzjonijiet avversi
• it-titjib tal-kwalità tal-ħajja tal-pazjenti anke b'monoterapija,
• tgħaqqadx ma 'derivattivi ta' sulfonylurea u insulina,
• adattat biex tibda terapija,
• il-vizzju u l-istabbiltà anke ma 'użu fit-tul ma jseħħux.

L-incretinomimetics huma mediċini għall-kura tad-dijabete tat-tip 2 b'perspettiva tajba ħafna.

Studju ulterjuri ta 'stimulanti tal-polipetidi tal-glukonag jista' jwassal għal suċċess serju fil-kontroll tal-mard u l-aderenza tal-pazjent għal miżuri terapewtiċi.

L-użu tagħhom huwa limitat biss minn fattur wieħed - spiża kemmxejn għolja, madankollu dawn il-mediċini użati għad-dijabete tat-tip 2 huma inklużi fil-benefiċċji federali u reġjonali.

Imma x'għandu jsir għal pazjenti li fihom il-glukonagon polipeptidu ma tantx huwa prodott u l-istimulazzjoni tiegħu b'mezzi orali ma ġġibx l-effett mixtieq? Drogi fundamentalment ġodda għad-dijabete tat-tip 2 huma injezzjonijiet ta ’analogi ta’ dan l-ormon. Fil-fatt, drogi bħal dawn huma l-istess incretinomimetiċi, iżda amministrati b'mod parentali. Il-ħtieġa li tieħu pilloli tisparixxi kompletament.

Għandu jkun innutat li l-injezzjonijiet ta 'mimetiċi ta' l-incretin mhumiex relatati ma 'l-insulina, għalhekk mhumiex użati għan-nuqqas assolut tagħha.

Il-grupp ta 'mimetiċi incretin parenterali jinkludu:

• exenatide
• dulaglutide,
• lixisenatide
• liraglutide (l-iktar magħruf taħt l-isem kummerċjali "Saksenda").

L-injezzjoni tal-mimetiċi ta 'l-injezzjoni hija ġenerazzjoni ġdida ta' mediċini li jindirizzaw il-kontroll gliċemiku f'pazjenti b'dijabete mhux dipendenti fuq l-insulina. Huma injettati taħt il-ġilda fl-addome jew fil-koxxa waħedhom darba kuljum.

Normalment, anke f'forom severi tal-marda, jista 'jinkiseb kontroll sħiħ tal-gliċemija. Madankollu, jekk meħtieġ, jistgħu jiġu kkombinati ma 'metformin biex tissaħħaħ l-attività tar-riċetturi fiċ-ċelloli fil-mira.

Barra minn hekk, tali taħlita hija speċjalment promettenti jekk id-dijabete tat-tip 2 hija kkombinata ma 'l-obeżità f'età żgħira.

Żieda kbira fil-kontroll gliċemiku huwa d-dulaglutide (Trulicity). Din hija inkretina mimetika, iżda b'perjodu ta 'azzjoni żejjed. Injezzjoni waħda hija biżżejjed għal 7 ijiem, u għal xahar, 4 injezzjonijiet huma biżżejjed.

Flimkien ma 'dieta u attività fiżika moderata, dulaglutide se jippermetti lill-pazjenti jwasslu stil ta' ħajja ta 'kwalità u ma jiddependux mill-konsum ta' pilloli kuljum għad-dijabete tat-tip 2.

Hemm biss 2 fatturi li jillimitaw l-użu ta 'l-aħħar injezzjonijiet - mhux il-pazjenti kollha jaqblu għal injezzjonijiet meta jkun hemm alternattiva f'forma ta' pilloli, kif ukoll spiża għolja.

Konklużjoni

Għalhekk, bħalissa hemm ħafna għażliet terapewtiċi għat-trattament effettiv tad-dijabete tat-tip 2. Dawn huma mediċini bil-pillola minn gruppi differenti, u drogi injettabbli.

Speċjalista b'esperjenza li jifhem il-karatteristiċi tal-industrija farmaċewtika moderna se jagħżel faċilment it-terapija meħtieġa għal kwalunkwe pazjent, billi jqis il-karatteristiċi individwali tiegħu. Drogi għad-dijabete jgħaqqdu l-prattiċità u l-konvenjenza neċessarji għal persuna morda.

Xi soluzzjonijiet injettabbli jippermettu biss tfakkar kull ġimgħa tal-ħtieġa għal miżuri terapewtiċi.

L-istudju ta 'possibbiltajiet ġodda ta' terapija farmakoloġika ma jieqafx - mediċini konvenjenti u sikuri huma maħluqa biex ibaxxu z-zokkor fid-demm, li jippermetti ħarsa ottimista lejn il-futur tal-pazjenti li jiżviluppaw marda spjaċevoli.

Januvia, Onglisa u Galvus għat-trattament tat-tieni tip ta 'dijabete |

L-incretins huma klassi ta ’komposti bijoloġikament attivi - ormoni li huma prodotti fil-passaġġ gastro-intestinali b’reazzjoni biex jimlewha bl-ikel.

Il-produzzjoni ta 'dawn l-ormoni ttejjeb is-sekrezzjoni ta' ċelluli beta mill-ormon ta 'l-insulina tal-frixa.

Hemm żewġ tipi ta 'ormoni għall-incretins. L-ewwel varjetà hija peptide-1 simili għall-glukone, u t-tieni hija polipeptide insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju.

Ir-riċerka turi li dawn il-komposti, jew bħalhom, jistgħu jaffettwaw il-produzzjoni tal-insulina u għalhekk jaffettwaw il-livelli taz-zokkor fid-demm.

L-użu ta 'l-incretins huwa pass ġdid fit-trattament tad-dijabete.

Il-fatt hu li taħt l-influwenza ta 'l-incretins wara l-ikel, sa 70% tal-volum totali ta' l-insulina jiġi prodott, li jiġi rilaxxat fil-fluss tad-demm. Dawn l-indikaturi għandhom x'jaqsmu mal-ġisem ta 'persuna b'saħħitha. F'pazjent b'dijabete mellitus tat-tip 2, dan l-indikatur huwa mnaqqas b'mod sinifikanti.

Iż-żewġ tipi ta 'ormoni jappartjenu għall-familja ta' komposti ta 'proteini tal-glukonagon. Il-produzzjoni ta ’dawn l-ormoni tibda f’żoni remoti tal-musrana immedjatament wara li tiekol. L-ormoni jidħlu fid-demm ftit minuti wara l-ikel.

Il-ħajja attiva tal-ormoni hija qasira ħafna u tilħaq biss ftit minuti.

L-istudju ta 'dawn il-komposti minn endokrinologi ta raġuni biex jikkonkludi li dawn il-komposti bijoattivi għandhom potenzjal terapewtiku għoli.

Bħala riżultat ta 'studji, instab li GLP1 għandu l-abbiltà li jinibixxi l-proċess ta' apoptożi taċ-ċelluli beta tal-frixa, u jgħin biex isaħħaħ il-proċess ta 'riġenerazzjoni taċ-ċelluli tat-tessut tal-frixa.

Min-naħa tagħhom, il-proċessi ta 'rkupru jikkontribwixxu għal żieda fl-ammont ta' insulina prodotta miċ-ċelloli.

Bħala riżultat ta 'xogħol fil-korp ta' GLP1, l-effetti li ġejjin huma manifestati:

1. Stimulazzjoni tal-produzzjoni tal-insulina minn ċelloli beta pankreatiċi.
2. L-effett li jrażżan fuq il-proċessi tal-produzzjoni tal-glukonagon minn ċelloli alfa tat-tessut tal-frixa.
3. Naqqas ir-ritmu tal-proċess li tbattal l-istonku.
4. Tnaqqis fl-aptit u żieda fix-xaba.
5. Effett pożittiv fuq il-funzjonament tas-sistema kardjovaskulari u tas-sistema nervuża ċentrali.

Is-sintesi ta 'GLP1 u l-attivazzjoni tiegħu fil-ġisem iseħħu biss f'livelli għoljin ta' glukosju. Bi tnaqqis fil-livell tal-glukosju, l-azzjoni ta 'GLP1 tieqaf, li tgħin biex tipproteġi l-ġisem mill-okkorrenza ta' kundizzjonijiet ipogliċemiċi.

L-użu ta 'analogi ta' l-incretin fit-trattament tad-dijabete

Illum, hemm żewġ gruppi ta ’mediċini li huma assoċjati ma’ l-incretins.

L-ewwel grupp huwa mediċini li jistgħu jimitaw l-effetti tal-GLP1 naturali fuq il-ġisem tal-bniedem.

It-tieni grupp ta 'mediċini jinkludi mediċini li jistgħu jimblokkaw l-effett fuq il-ġisem ta' DPP-4, li jtawwal l-azzjoni ta 'l-insulina.

Fis-suq farmakoloġiku tar-Russja, hemm żewġ preparazzjonijiet analogi għal GLP1.

L-analogi ta 'GLP1 huma kif ġej:

Dawn il-mediċini huma analogi sintetiċi ta 'GLP1 prodotti mill-ġisem tal-bniedem, iżda d-differenza bejn dawn il-mediċini hija tul itwal tal-ħajja attiva tagħhom.

L-iżvantaġġi ta 'dawn il-mediċini huma:

1. Użu ta 'mediċini biss fil-forma ta' injezzjonijiet taħt il-ġilda.
2. Il-konċentrazzjoni ta ’GLP1 tista’ tiżdied b’mod sinifikanti. Dak li jista 'jipprovoka d-dehra f'pazjent b'sinjali ta' stat ipogliċemiku.
3. Id-drogi jaffettwaw biss il-GLP1 u l-mediċini ma jistgħux ikollhom effett sinifikanti fuq il-GUI.
4. Nofs il-pazjenti li jużaw dawn il-mediċini għandhom effetti sekondarji fil-forma ta 'tqalligħ, rimettar, iżda dawn l-effetti sekondarji jgħaddu malajr.

Il-mediċini huma prodotti fi pinen tas-siringa li jintremew, li fihom il-mediċina hija f'dożaġġ ta '250 mcg f'1 ml. Il-pinna tas-siringa għandha volum ta ’1.2 jew 2.4 ml.

Victoza u Baeta huma mediċini li jingħataw taħt il-ġilda u l-għoti tagħhom ġol-muskoli u ġol-vini huwa pprojbit. Dawn tal-aħħar jistgħu jingħaqdu faċilment ma 'mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor.

L-ispiża ta 'dawn il-mediċini hija medja fir-Russja madwar 400 rublu kull xahar, meta jintużaw fid-dożaġġ minimu ta' kuljum.

Użu fit-trattament tad-dijabete ta 'inibituri ta' DPP4

Dipeptidyl peptidase-4 hija enzima li tgħin biex tkisser l-ormoni tal-incretin.

Għal din ir-raġuni, jekk tibblokka l-effett tagħha, allura t-tul tal-azzjoni tal-ormoni jista 'jiżdied, u dan iżid il-produzzjoni tal-insulina fil-ġisem.

Fis-suq farmaċewtiku Russu, dan il-grupp ta 'prodotti mediċi huwa rrappreżentat minn tliet apparati mediċi.

Dawn il-mediċini fis-suq farmaċewtiku huma dawn li ġejjin:

Januvia hija waħda mill-ewwel mediċini f'dan il-grupp. Il-mediċina tista 'tintuża kemm waqt il-monoterapija kif ukoll meta tintuża fi trattament kumpless. Il-mediċina hija disponibbli fil-forma ta 'preparazzjoni tal-pillola.

L-użu ta 'Januvia jippermettilek tibblokka x-xogħol ta' l-enzima għal 24 siegħa, u l-mediċina tibda taġixxi 30 minuta wara li tieħuha.

L-effett tal-użu tal-mediċina jiġi manifestat diġà xahar wara l-bidu tat-terapija.

Galvus huwa wieħed mir-rappreżentanti tal-inibituri tad-DPP4. Il-vantaġġ tal-mediċina huwa l-possibbiltà li tużaha irrispettivament mill-iskeda tal-ikla.

Galvus jista 'jintuża kemm għall-kumpless kif ukoll għall-monoterapija tad-dijabete tat-tip 2.

Onglisa hija waħda mill-aħħar mediċini għall-ġlieda kontra z-zokkor għoli. Il-mediċina tiġi offruta lil pazjenti bid-dijabete mellitus fil-forma ta ’preparazzjoni tal-pillola.

Onglisa jista 'jintuża kemm għall-monoterapija tad-dijabete mellitus tat-tip 2, kif ukoll bħala komponent fit-trattament kumpless tal-marda.

Meta tuża Onglisa, għandha tingħata attenzjoni speċjali lill-funzjonament normali tal-kliewi. Jekk il-pazjent ikollu forma ħafifa ta 'insuffiċjenza renali, l-aġġustament tad-doża tal-mediċina meħuda ma jitwettaqx, imma jekk il-pazjent ikollu insuffiċjenza renali moderata u severa, id-dożaġġ tal-mediċina użata tnaqqas bin-nofs.

Bi spiża, id-drogi ma jvarjawx ħafna bejniethom.

Bħala medja, pazjent ikollu bżonn minn 2,000 sa 2,400 rublu fix-xahar għal trattament b'dawn il-mediċini.

Rakkomandazzjonijiet għall-użu ta 'preparazzjonijiet ta' analogi ta 'inibituri GLP1 u DPP4

Mediċini ta 'dawn iż-żewġ gruppi jistgħu jintużaw fit-trattament tad-dijabete mellitus tat-tieni tip mill-mument stess li tiġi skoperta l-preżenza ta' marda fil-ġisem tal-pazjent.

Fl-istadju inizjali tal-iżvilupp tad-dijabete, huwa importanti li tinżamm u tiżdied il-ġabra ta 'ċelluli beta fit-tessuti tal-frixa. Meta tintlaħaq din il-kundizzjoni, id-dijabete mellitus tista 'tkun ikkumpensata għal żmien twil u ma teħtieġx l-użu ta' terapija bl-insulina fit-trattament tal-marda.

In-numru ta 'mediċini preskritti jiddependi fuq ir-riżultati tal-analiżi għall-emoglobina glikata.

Il-miżuri terapewtiċi, li huma bbażati fuq l-incretins, jagħtu t-tama li jgħinu lill-pazjenti radikalment fit-trattament tad-dijabete u fl-istess ħin iżommu l-funzjonalità massima taċ-ċelloli beta tal-frixa.

L-użu ta 'mediċini tat-tip incretin għall-kura tad-dijabete f'pazjenti anzjani huwa l-iktar preferut u sikur.Dan minħabba l-fatt li l-użu ta 'dan it-tip ta' mediċina ma jikkontribwixxix għall-iżvilupp ta 'kundizzjonijiet ipogliċemiċi fil-ġisem tal-pazjent.

Barra minn hekk, l-użu ta 'dawn il-mediċini ma jeħtieġx li pazjenti anzjani jissorveljaw kontinwament il-glikemija.

It-terapija bi mediċini tat-tip inkretin ma twassalx għall-iżvilupp ta 'dikompensament qawwi fil-ġisem f'każ ta' ksur tal-kors tal-medikazzjoni.

Dawn il-vantaġġi jiddeterminaw l-għażla ta ’dawn il-mediċini fit-trattament tad-dijabete fl-anzjani bħala mediċini tal-ewwel linja.

Webinar inkretin huwa pprovdut fil-video f'dan l-artikolu.

Indika z-zokkor tiegħek jew agħżel sess għal rakkomandazzjonijiet. Tiftix Mhux misjub Wiri, Tiftix Mhux misjub Wiri. Tiftix Mhux misjub.

Inkretini u mimetiċi ta 'l-incretin (inibituri ta' DPP4 u agonisti ta 'GLP1)

Ġurnata t-tajba, qarrejja regolari u mistednin tal-blog! Illum se jkun hemm artiklu diffiċli dwar mediċini moderni li huma diġà użati minn tobba madwar id-dinja.

X'inhuma l-inkretini u l-mimetiċi ta 'l-incretin, li mediċini mill-grupp ta' inibituri ta 'dipeptidyl peptidase 4 u agonisti ta' peptide 1 simili għal glucagon jintużaw fit-trattament tad-dijabete? Illum int se titgħallem xi jfissru dawn il-kliem twal u kumplessi, u l-aktar importanti kif jiġu applikati l-għarfien miksub.

Dan l-artikolu se jiffoka fuq drogi kompletament ġodda - analogi ta 'imblukkanti ta' glucagon bħal peptide 1 (GLP1) u dipeptidyl peptidase 4 (DPP4). Dawn il-mediċini ġew ivvintati fi studji dwar l-ormoni ta 'l-incretin - dawk li huma involuti direttament fis-sintesi ta' l-insulina u fl-użu tal-glukosju fid-demm.

Inkretini u dijabete tat-tip 2

Biex nibda, ngħidlek x'inhuma l-incretins infushom, kif jissejħu wkoll fil-qosor. L-inkretini huma ormoni li jiġu prodotti fil-passaġġ gastro-intestinali b'reazzjoni għall-konsum ta 'l-ikel li jżidu l-livelli ta' l-insulina fid-demm.

Żewġ ormoni huma riferuti għal incretins - peptide-1 simili għall-glukone (GLP-1) u polipeptidu insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju (HIP).

Ir-riċetturi HIP jinsabu fuq ċelluli beta tal-frixa, u r-riċetturi tal-GLP-1 jinstabu f'diversi organi, għalhekk, minbarra li tistimula l-produzzjoni tal-insulina, l-attivazzjoni tar-riċetturi GLP-1 twassal għad-dehra ta 'effetti oħra ta' dan l-ormon.

Hawn huma l-effetti li jidhru bħala riżultat tal-GLP-1:

• Stimulazzjoni tal-produzzjoni tal-insulina minn ċelloli beta pankreatiċi.
• Soppressjoni tal-produzzjoni tal-glukonagon minn ċelloli alfa tal-frixa.
• Naqqas it-tbattil tal-istonku.
• Tnaqqis fl-aptit u żieda fis-sens ta 'xaba'.
• Effett pożittiv fuq is-sistemi kardjovaskulari u nervużi ċentrali.

Iż-żieda tas-sinteżi u l-produzzjoni ta 'l-insulina GLP-1 hija proċess li jiddependi mill-glukosju. Dan ifisser li l-ormon jattiva u jeżerċita l-effett tiegħu biss f'livelli għoljin ta 'glukożju fid-demm, u hekk kif il-glukosju jonqos għal numri normali (madwar 4.5 mmol / L), l-istimulazzjoni tas-sekrezzjoni ta' l-insulina ma tibqax. Dan huwa importanti ħafna, peress li huwa dan il-mekkaniżmu li jipproteġi l-ġisem minn reazzjonijiet ipogliċemiċi.

Jekk kollox huwa ċar bl-ewwel u li jwassal l-effett: hemm aktar insulina - inqas glukosju, allura probabbilment ikun iktar diffiċli li tittratta t-tieni wieħed. Glucagon huwa ormon tal-frixa prodott minn ċelloli alfa. Dan l-ormon huwa l-oppost eżatt ta 'l-insulina.

Glucagon iżid il-livell ta ’glukosju fid-demm billi jeħilsu mill-fwied. Tinsiex li f'ġisimna fil-fwied u fil-muskoli hemm riservi kbar ta 'glukosju bħala sors ta' enerġija, li huma fil-forma ta 'glycogen.

Billi tnaqqas il-produzzjoni tal-glukagon, l-incretins mhux biss inaqqsu r-rilaxx tal-glukosju mill-fwied, iżda wkoll iżidu s-sinteżi tal-insulina.

X'inhu l-effett pożittiv tat-tnaqqis ta 'tbattil gastriku f'termini ta' dijabete? Il-fatt hu li l-biċċa l-kbira tal-glukosju fl-ikel jiġi assorbit mill-musrana ż-żgħira.

Għalhekk, jekk l-ikel jidħol fl-imsaren f'porzjonijiet żgħar, allura z-zokkor fid-demm jiżdied aktar bil-mod u mingħajr qbiż f'daqqa, li huwa wkoll vantaġġ kbir.

Dan isolvi l-kwistjoni ta 'żieda fil-glukosju wara li tiekol (glikemija postprandjali).

Il-valur li tnaqqas l-aptit u li żżid is-sens ta 'xaba' fit-trattament tad-dijabete mellitus tat-tip 2 ġeneralment huwa diffiċli biex tiġi stmat iżżejjed. GLP-1 jaġixxi direttament fuq iċ-ċentri tal-ġuħ u x-xaba 'fl-ipotalamu.

Allura dan huwa wkoll żieda kbira u xaħam.

Effett pożittiv fuq il-qalb u s-sistema nervuża għadu qed jiġi studjat, u hemm biss mudelli sperimentali, imma jien ċert li fil-futur qarib nitgħallmu aktar dwar dawn l-effetti.

Minbarra dawn l-effetti, ġie ppruvat f'esperimenti li GLP-1 jistimula r-riġenerazzjoni u t-tkabbir ta 'ċelloli tal-frixa ġodda, u l-qerda ta' blokki taċ-ċelluli beta. Għalhekk, dan l-ormon jipproteġi l-frixa mill-eżawriment u jikkontribwixxi għal żieda fil-massa taċ-ċelloli beta.

Dak li jwaqqafna milli nużaw dawn l-ormoni bħala mediċina? Dawn ikunu mediċini kważi perfetti, għax ikunu identiċi għall-ormoni tal-bniedem. Iżda d-diffikultà tinsab fil-fatt li l-GLP-1 u l-HIP jinqerdu malajr ħafna (GLP-1 f'2 minuti, u HIP f'6 minuti) bl-enzima tat-tip 4 dipeptidyl peptidase (DPP-4).

Imma x-xjentisti sabu mod kif joħorġu.

Illum fid-dinja hemm żewġ gruppi ta 'mediċini li huma b'xi mod relatati ma' l-incretins (billi l-GLP-1 għandu effetti aktar pożittivi minn GUI, kien ekonomikament profittabbli li taħdem ma 'GLP-1).

1. Drogi li jimitaw l-effetti tal-GLP-1 tal-bniedem.
2. Drogi li jimblokkaw l-azzjoni tal-enzima DPP-4, u b'hekk itwal l-azzjoni tal-ormon tagħhom.

Analogi GLP-1 fit-trattament tad-dijabete tat-tip 2

Bħalissa, fis-suq Russu hemm żewġ mediċini ta ’analogi tal-GLP-1 - Bayette (exenatide) u Victoza (liraglutide). Dawn il-mediċini huma analogi sintetiċi tal-GLP-1 tal-bniedem, iżda t-tul tal-azzjoni biss huwa ħafna itwal.

Huma għandhom l-effetti assolutament kollha ta 'l-ormon tal-bniedem, li semmejt hawn fuq. Dan huwa bla dubju vantaġġ. Barra minn hekk, l-pluss jinkludu tnaqqis fil-piż tal-ġisem b'medja ta '4 kg fix-6-12-il xahar. u tnaqqis fl-emoglobina glikata b'medja ta '0.8-1.8%.

X'inhi emoglobina glikata u għaliex għandek bżonn tikkontrollaha, tista 'ssibha billi taqra l-artiklu "Emoglobina glikata: kif teħodha?".

Per cons jinkludu:

• L-amministrazzjoni taħt il-ġilda biss, i.e. ma hemmx forom ta ’pilloli.
• Il-konċentrazzjoni ta ’GLP-1 tista’ tiżdied b’5 darbiet, u dan iżid ir-riskju ta ’kundizzjonijiet ipogliċemiċi.
• L-effetti ta 'GLP-1 jiżdiedu biss; il-mediċina ma taffettwax il-GUI.
• Fi 30-40%, effetti sekondarji jistgħu jiġu osservati fil-forma ta 'tqalligħ, rimettar, imma huma temporanji fin-natura.

Baeta huwa disponibbli fi pinen tas-siringi li jintremew (simili għal pinen tas-siringa għall-insulina) f'doża ta '250 mcg f'1 mg. Pinen jidħlu f'volumi ta '1.2 u 2.4 ml. F'pakkett wieħed - pinna waħda.

Il-kura tad-dijabete mellitus tibda bl-introduzzjoni ta 'doża ta' 5 mcg 2 darbiet kuljum għal 1 xahar biex ittejjeb it-tolleranza, u mbagħad, jekk meħtieġ, id-doża tiżdied għal 10 mcg 2 darbiet kuljum.

Żieda oħra fid-doża ma ttejjebx l-effett tal-mediċina, iżda żżid in-numru ta 'effetti sekondarji.

L-injezzjoni ta 'Bayeta ssir siegħa qabel il-kolazzjon u l-pranzu, ma tistax issir wara ikla. Jekk tinqabeż injezzjoni, imbagħad dak li jmiss isir fil-ħin maħtur skond l-iskeda. L-injezzjoni tingħata taħt il-ġilda fil-koxxa, fl-istonku jew fl-ispalla. Ma jistax jingħata ġol-muskoli jew ġol-vina.

Huwa meħtieġ li tinħażen il-mediċina f'post skur u kiesaħ, i.e., fuq il-bieb tal-friġġ, ma tippermettix l-iffriżar. Il-pinna tas-siringa għandha tinħażen fil-friġġ kull darba wara l-injezzjoni.

Wara 30 jum, il-pinna tas-siringa ma 'Bayeta tintrema' l barra, anke jekk il-mediċina tibqa 'fiha, għaliex wara dan iż-żmien il-mediċina tinqered parzjalment u ma jkollhiex l-effett mixtieq. Taħżinx il-mediċina użata bil-labra mwaħħla, i.e.

Wara kull użu, il-labra għandha tinħall u tintrema, u waħda ġdida għandha tintlibes qabel injezzjoni ġdida.

Byeta tista 'tiġi kkombinata ma' mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor. Jekk il-mediċina hija kkombinata ma 'preparazzjonijiet ta' sulfonylurea (maninil, dijabete, eċċ), allura d-doża tagħhom għandha titnaqqas sabiex jiġi evitat l-iżvilupp ta 'ipogliċemija.

Hemm artiklu separat dwar l-ipogliċemija, għalhekk nirrakkomanda li ssegwi l-link u tistudja jekk għadek m'għamiltx hekk. Jekk Byeta jintuża flimkien ma 'metformin, id-dożi ta' metformin ma jinbidlux, minħabba li

l-ipogliċemija f'dan il-każ mhix probabbli.

Il-vittma hija wkoll disponibbli fil-pinen tas-siringa b'doża ta '6 mg f'1 ml. Il-volum tal-pinna tas-siringa huwa ta ’3 ml. Mibjugħa b'1, 2 jew 3 pinen tas-siringa għal kull pakkett. Il-ħażna u l-użu tal-pinna tas-siringa hija simili għal lixka.

Il-kura tad-dijabete mellitus ma 'Victoza titwettaq darba kuljum fl-istess ħin, li l-pazjent innifsu jista' jagħżel, irrispettivament mill-konsum tal-ikel. Il-mediċina tingħata taħt il-ġilda fil-koxxa, fl-addome jew fl-ispalla.

Ukoll, ma jistax jintuża għall-għoti ġol-muskoli u ġol-vini.

Id-doża inizjali ta 'Victoza hija ta' 0.6 mg kuljum. Wara ġimgħa 1, tista 'diġà żżid gradwalment id-doża għal 1.2 mg. Id-doża massima hija ta ’1.8 mg, li tista’ tinbeda ġimgħa wara li tiżdied id-doża għal 1.2 mg. Fuq din id-doża, il-mediċina mhix irrakkomandata. B'analoġija ma 'Baeta, Viktozu jista' jintuża ma 'mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor.

U issa dwar l-iktar ħaġa importanti - il-prezz u d-disponibbiltà taż-żewġ mediċini. Dan il-grupp ta 'mediċini mhux inkluż fil-lista federali jew reġjonali ta' mediċini preferenzjali għat-trattament ta 'pazjenti bid-dijabete. Għalhekk, dawn il-mediċini se jkollhom jixtru għal flushom stess. Franchement, dawn il-mediċini mhumiex irħas.

Il-prezz jiddependi fuq id-doża tal-medikazzjoni amministrata u fuq l-imballaġġ. Pereżempju, Baeta b'volum ta '1.2 mg fih 60 doża tal-mediċina. Dan l-ammont huwa biżżejjed għal xahar. sakemm id-doża preskritta ta ’kuljum tkun ta’ 5 mcg. F'dan il-każ, il-mediċina tiswik medja ta '4,600 rublu fix-xahar.

Jekk dan huwa Victoza, allura b'doża minima ta '6 mg kuljum, il-mediċina tiswa 3,400 rublu fix-xahar.

Inibituri tad-DPP-4 fit-trattament tad-dijabete tat-tip 2

Kif għidt hawn fuq, l-enzima dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) teqred l-ormoni tal-incretin. Għalhekk, ix-xjenzati ddeċidew li jimblokkaw din l-enzima, bħala riżultat li jtawwlu l-effett fiżjoloġiku ta 'l-ormoni tagħhom stess.

Żieda kbira ta 'dan il-grupp ta' mediċini hija żieda fiż-żewġ ormoni - GLP-1 u HIP, li ssaħħaħ l-effett tal-mediċina.

Punt pożittiv huwa wkoll il-fatt li ż-żieda ta 'dawn l-ormoni sseħħ fil-firxa fiżjoloġika mhux aktar minn 2 darbiet, li telimina kompletament l-okkorrenza ta' reazzjonijiet ipogliċemiċi.

Il-metodu kif tingħata dawn il-mediċini jista 'jitqies ukoll bħala plus - dawn huma preparazzjonijiet għall-pilloli, mhux injezzjonijiet. M'hemm prattikament l-ebda effetti sekondarji għal inibituri ta 'DPP-4, minħabba li

l-ormoni jiżdiedu fil-limiti fiżjoloġiċi, bħallikieku kien f'persuna b'saħħitha. Meta jintużaw inibituri, il-livell ta 'emoglobina glikata jonqos b'0.5-1.8%.

Iżda dawn il-mediċini prattikament m'għandhom l-ebda effett fuq il-piż tal-ġisem.

Illum, hemm tliet mediċini fis-suq Russu - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).

Januvia hija l-ewwel mediċina minn dan il-grupp, li bdiet tintuża l-ewwel fl-Istati Uniti, u wara fid-dinja. Din il-mediċina tista ’tintuża kemm fil-monoterapija kif ukoll flimkien ma’ mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor u anke l-insulina. Januvia jimblokka l-enzima għal 24 siegħa, jibda jaġixxi 30 minuta wara l-għoti.

Disponibbli f'pilloli f'dożi ta '25, 50 u 100 mg. Id-doża rakkomandata hija ta '100 mg kuljum (1 darba kuljum), tista' tittieħed irrispettivament mill-konsum tal-ikel. F'insuffiċjenza tal-kliewi, id-doża titnaqqas għal 25 jew 50 mg.

L-effett tal-applikazzjoni jista 'jidher diġà fl-ewwel xahar ta' użu, kemm is-sawm kif ukoll il-livelli ta 'glukosju fid-demm postprandjali huma mnaqqsa.

Għall-konvenjenza tat-terapija kombinata, Januvia huwa prodott fil-forma ta 'preparazzjoni magħquda ma' metformin - Yanumet. Disponibbli f'żewġ dożi: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin u 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. F'din il-forma, il-pilloli jittieħdu 2 darbiet kuljum.

Galvus huwa wkoll membru tal-grupp ta 'inibituri ta' DPP-4. Huwa meħud indipendentement mill-ikel. Id-doża inizjali ta 'Galvus hija ta' 50 mg darba kuljum, jekk meħtieġ, id-doża tiżdied għal 100 mg, iżda d-doża hija mqassma 50 mg 2 darbiet kuljum.

Galvus jintuża wkoll flimkien ma ’mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor. Għalhekk, hemm tali mediċina magħquda bħal Galvusmet, li għandha wkoll metformina fil-kompożizzjoni tagħha. Hemm pilloli b'500, 850 u 1000 mg ta 'metformin, id-doża ta' Galvus tibqa '50 mg.

Bħala regola, taħlita ta 'mediċini hija preskritta għan-nuqqas ta' monoterapija. Fil-każ ta 'Galvusmet, il-mediċina tittieħed darbtejn kuljum. Flimkien ma 'mediċini oħra, Galvus jittieħed darba biss kuljum.

B'indeboliment ħafif tal-funzjoni tal-kliewi, id-doża tal-mediċina ma tistax tinbidel. Meta tqabblu ż-żewġ mediċini Januvia u Galvus, ġew osservati bidliet identiċi fl-emoglobina glukata, glikemija postprandjali (zokkor wara l-ikel) u glikemija waqt is-sawm.

Onglisa hija l-aħħar mediċina miftuħa tal-grupp ta ’inibituri DPP-4. Il-mediċina hija prodotta f'pilloli ta '2.5 u 5 mg. Huwa jittieħed irrispettivament mill-ikel 1 darba kuljum. Użat ukoll fil-forma ta 'monoterapija, u flimkien ma' mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor. Imma s’issa m’hemm l-ebda mediċina kombinata ma ’metformin, kif isir fil-każ ta’ Yanuviya jew Galvus.

B'insuffiċjenza renali ħafifa, aġġustament tad-doża mhux meħtieġ, bi stadju medju u sever, id-doża tal-mediċina titnaqqas bi 2 darbiet. Meta tqabblu ma 'Yanuvia u Galvus, ma ġew osservati l-ebda differenzi ovvji u sinifikanti la fl-effikaċja u lanqas fil-frekwenza ta' l-effetti sekondarji. Għalhekk, l-għażla tal-mediċina tiddependi fuq il-prezz u l-esperjenza tat-tabib b'din il-mediċina.

Sfortunatament, dawn il-mediċini mhumiex inklużi fil-lista federali ta 'mediċini preferenzjali, iżda f'xi reġjuni huwa possibbli li dawn il-mediċini jiġu preskritti lil pazjenti mir-reġistru reġjonali bi spejjeż tal-baġit lokali. Għalhekk, għal darb'oħra, int trid tixtri dawn il-mediċini bi flusek stess.

Għall-prezz, dawn il-mediċini wkoll mhumiex differenti ħafna. Pereżempju, għat-trattament tad-dijabete mellitus b'Januvia b'doża ta '100 mg, ser ikollok bżonn tonfoq medja ta' 2,200-2,400 rublu. U Galvus f'doża ta '50 mg se tiswik 800-900 rublu fix-xahar. Onglisa 5 mg tiswa 1,700 rublu fix-xahar. Il-prezzijiet huma purament indikattivi, meħuda minn ħwienet onlajn.

Lil min huma preskritti dawn il-gruppi ta 'mediċini? Drogi minn dawn iż-żewġ gruppi jistgħu jiġu preskritti diġà waqt id-debutt tal-marda, għal dawk li jistgħu jaffordjawha, dażgur. Huwa speċjalment importanti f'dan il-ħin li tinżamm, u possibbilment saħansitra żżid il-ġabra ta 'ċelluli beta pankreatiċi, allura d-dijabete mellitus se tkun ikkumpensata sew għal żmien twil u mhux teħtieġ il-ħatra ta' l-insulina.

Kemm mediċini huma preskritti fl-istess ħin għall-iskoperta tad-dijabete tiddependi fuq il-livell ta 'emoglobina glikata.

Dak kollu għalija. Irriżulta ħafna, lanqas biss naf jekk tista 'tieħu ħsiebha. Imma naf li fost il-qarrejja hemm nies li diġà jirċievu dawn il-mediċini. Għalhekk, nappella lilkom bit-talba biex taqsam l-impressjonijiet tiegħi dwar il-mediċina. Naħseb li se jkun utli li ssir taf għal dawk li għadhom jaħsbu li jaqilbu jew le għal trattament ġdid.

U ftakar li minkejja l-iktar mediċini effettivi, normalizzazzjoni tan-nutrizzjoni fid-dijabete għandu rwol ewlieni flimkien ma ’eżerċizzju regolari.

Trattament tad-dijabete tat-tip 2: opportunitajiet ġodda u mediċini moderni

Fid-dinja kollha, kien hemm żieda annwali fl-għadd ta 'nies bid-dijabete.Parti mill-problema hija relatata mal-karatteristiċi nutrittivi, peress li hemm ħafna karboidrati faċilment diġestibbli fl-ikel ta 'kuljum.

Iżda l-ikel mhux biss huwa l-kawża tat-tixrid tal-marda.

Wieħed mill-fatturi ewlenin fil-pandemija tad-dijabete huwa predispożizzjoni ġenetika - dan ifisser id-dehra inevitabbli ta 'livelli għoljin taz-zokkor fid-dixxendenti jekk mill-inqas wieħed mill-ġenituri jsofri minn din il-marda.

Peress li n-numru ta 'pazjenti b'tolleranza tal-glukosju mibdula huwa estremament għoli, l-industrija farmaċewtika tipproduċi mediċini antidjabetiċi effettivi ħafna. Huma jagħmlu l-ħajja aktar faċli għan-nies, u meta jsegwu kors ta 'dieta u eżerċizzju fiżiku, jikkontribwixxu għall-kontroll sħiħ tal-livelli taz-zokkor fid-demm.

Derivati ​​ta 'sulfonylureas u biguanides: rilevanza attwali tad-drogi

Mis-snin 60 tas-seklu l-ieħor, l-iżvilupp attiv ta 'mediċini għall-kontroll effettiv tal-livelli taz-zokkor fid-demm beda.

L-ewwel grupp ta 'mediċini użati għad-dijabete, li verament għenu lin-nies, kienu s-sulfonylureas.

L-essenza tal-azzjoni tal-mediċini hija sempliċi - dawn jistimulaw iċ-ċelloli tal-frixa, responsabbli għall-produzzjoni tal-insulina. Bħala riżultat, is-sekrezzjoni tal-ormoni tiżdied, u z-zokkor fid-demm jonqos bid-dijabete tat-tip 2.

Preparazzjonijiet tas-sulfonylurea

Hemm tliet ġenerazzjonijiet ta 'sulfonylureas. Mediċini mill-ewwel grupp prattikament ma jintużawx illum, għalkemm l-industrija farmaċewtika tkompli l-produzzjoni limitata ta 'tolbutamide u karbamide.

Sulffoniluri tal-ewwel ġenerazzjoni li jbaxxu z-zokkor mhumiex kompletament esklużi mill-produzzjoni. Mediċini tat-tieni u t-tielet gruppi jintużaw ħafna ħafna fil-preżent fil-prattika klinika.

F’ħafna reġjuni tar-Russja, dawn jibqgħu l-uniċi disponibbli għall-kategoriji kollha ta ’ċittadini.

Pilloli tad-dijabete relatati mat-tieni u t-tielet ġenerazzjoni ta 'derivattivi ta' sulfonylurea huma kif ġej:

L-iktar famuż glibenclamide, li ġie żviluppat l-ewwel, iżda sal-lum il-ġurnata ma tilefx ir-rilevanza tiegħu. L-ismijiet kummerċjali tagħha huma “mill-widna” f'ħafna pazjenti b'dijabete mellitus:

Il-maninil huwa speċjalment popolari, peress li għandu forma ta 'rilaxx mikrojonizzat, li jiffaċilita l-assorbiment tal-mediċina.

(It-tielet) ġenerazzjoni l-ġdida hija rappreżentata minn mediċina waħda - glimeperide. Huwa magħruf taħt it-trejdmarks li ġejjin:

Glimeperid ma jvarjax minn mediċini preċedenti fil-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu, iżda għandu effett aktar stabbli f'dożi baxxi, u huwa wkoll tollerat aħjar mill-pazjenti.

Il-vantaġġi ewlenin tal-preparazzjonijiet tas-sulfonylurea għad-dijabete mellitus tat-tip 2:

• effett tajjeb u stabbli,
• latitudni terapewtika għolja - tista 'ripetutament iżżid id-doża mingħajr il-biża' ta 'intossikazzjoni,
• tolleranza tajba
• prezz baxx
• massimu ta 'darbtejn kuljum,
• kompatibilità faċli ma 'aġenti antidijabetiċi oħra,
• disponibbiltà fl-ispiżeriji anke f'reġjuni mbiegħda.

Madankollu, għall-użu effettiv ta 'mediċini anke tat-tielet ġenerazzjoni, l-iktar kundizzjoni importanti hija meħtieġa - iċ-ċelloli tal-frixa għandhom jipproduċu l-insulina għall-inqas fi kwantitajiet moderati.

Jekk ma jkun hemm l-ebda ormon, mela huwa inutli li tistimula x-xogħol tal-gżejjer ta 'Langerhans. It-tieni fattur li jinterferixxi ma 'pazjenti bid-dijabete huwa tnaqqis fl-effikaċja wara bosta snin ta' użu.

Ir-reżistenza għall-preparazzjonijiet tas-sulfonylurea tiżviluppa, li twassal għal żieda fil-glukosju fid-demm.

Bħala riżultat, huwa meħtieġ li d-doża tiżdied sal-massimu tollerat jew tinbidel għal pilloli antidijabetiċi oħra.

Fost il-biguanidi - waħda mill-iktar mediċini famużi għad-dijabete tat-tip 2, bħalissa l-metformina biss tintuża ħafna.

Il-vantaġġ ewlieni tiegħu huwa li ssaħħaħ l-azzjoni tar-riċetturi ta 'l-insulina u taċċellera l-metaboliżmu tal-glukosju. Bħala riżultat, anke b'livell baxx ta 'l-ormon, huwa possibbli tnaqqis fit-tul taz-zokkor fid-demm.Metformin inaqqas il-piż u jnaqqas l-aptit, li huwa importanti għal pazjenti obeżi. Il-mediċina hija kombinata perfettament ma 'kważi l-mediċini antidijabetiċi moderni kollha.

Drogi ipogliċemiċi orali ġodda: benefiċċji ewlenin

L-iktar komponent importanti ta 'suċċess fit-trattament tad-dijabete huwa l-abbiltà li tikkontrolla b'mod effettiv il-livelli ta' glucose wara l-ikliet.

Huwa matul dan il-perjodu ta 'żmien li l-quċċata massima taż-żieda tagħha hija osservata, li taffettwa negattivament il-kors tal-marda. Għalhekk, ġew żviluppati aġenti antidjabetiċi b'azzjoni qasira.

Kliniki jagħmlu parti minn dan il-grupp - repaglinide u nateglinide.

Repaglinide (NovoNorm) għandu l-karatteristiċi li ġejjin:

• jittieħed mill-ħalq eżatt qabel ma tiekol - jekk ma jkunx hemm ikel, allura l-ħtieġa għall-mediċina tisparixxi,
• inaqqas biss il-glikemija postprandjali (wara li tiekol), mingħajr ma jaffettwa l-livell kumplessiv ta 'glukożju fid-demm,
• jaġixxi malajr, qawwi u qasir,
• ma jakkumulax fil-ġisem, jiġi mneħħi faċilment mill-kliewi anke fil-preżenza tal-insuffiċjenza tagħhom,
• prezz baxx - aċċessibbli għall-pubbliku ġenerali,
• kwalunkwe mediċina kontra l-dijabete bażika tkun ikkombinata faċilment fir-repaglinide,
• Għandu spettru baxx ta 'kontraindikazzjonijiet u effetti sekondarji.

L-iżvantaġġ ewlieni ta 'repaglinide huwa li huwa ineffettiv bil-monoterapija. Jista 'jintuża biss għal forom ħfief ta' dijabete mellitus jew flimkien ma 'mediċini oħra. Madankollu, il-preżenza ta 'aġenti bażiċi effettivi ħafna tnaqqas il-benefiċċji terapewtiċi ta' repaglinide, bħala l-ewwel għażla tal-mediċina għat-tolleranza tal-glukos indebolita.

A kura relattivament ġdida għad-dijabete hija dapagliflozin. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni huwa fundamentalment differenti mill-pilloli antidijabetiċi l-oħra kollha eżistenti.

Il-mediċina tinibixxi attivament l-assorbiment mill-ġdid tal-glukosju fil-kliewi, li żżid l-eskrezzjoni tiegħu fl-awrina. Bħala riżultat, il-glikemija tonqos anki fin-nuqqas ta 'funzjoni effettiva taċ-ċellula tal-frixa.

Ippreżentat fis-suq Russu taħt l-isem kummerċjali Forsiga.

Il-karatteristiċi ewlenin ta 'dapagliflozin:

• mekkaniżmu ta 'azzjoni fundamentalment ġdid - ma jiddependix fuq l-istat tar-riċetturi ta' l-insulina fl-organi mmirati u fl-gżejjer ta 'Langerhans,
• tajjeb ħafna biex tibda t-terapija,
• il-vizzju ma jiżviluppax, jista 'jintuża għal għexieren ta' snin mingħajr ma jnaqqas il-prestazzjoni,
• l-attività tal-mediċina titnaqqas f'pazjenti bl-obeżità,
• Spiża għolja
• ma tistax tiġi kkombinata ma 'dijuretiċi, speċjalment ma' furosemide,
• b'livell għoli ta 'emoglobina jżid ir-riskju ta' kumplikazzjonijiet tromboemboliċi,
• ma tistax tintuża fil-preżenza tad-dijabete tat-tip 2 fix-xjuħ - l-età massima għall-bidu tat-terapija hija sa 74 sena.

Bħalissa, fil-prattika, dapagliflozin jintuża sa ċertu punt, prinċipalment f'żgħażagħ li mhumiex obeżi. Iżda l-mediċina għandha prospetti tajbin.

It-trattament tad-droga għad-dijabete bħalissa huwa inkonċepibbli thiazolidinediones. Riċentement, id-drogi ta ’dan il-grupp jintużaw ħafna ħafna fil-prattika klinika. Huma stabbilixxew lilhom infushom bħala mediċini sikuri li jaġixxu fit-tul li jirnexxielhom jistabbilizzaw il-livell ta 'gliċemija.

Huma l-mezzi għal trattament ta 'appoġġ bażiku u jeħtieġu konsum obbligatorju ta' kuljum. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni huwa l-istimulazzjoni ta' riċetturi PPARy, li jtejbu l-perċezzjoni ta 'l-insulina fiċ-ċelloli fil-mira.

Bħala riżultat, anke doża insuffiċjenti ta 'l-ormon prodotta mill-frixa hija effettiva ħafna għan-normalizzazzjoni tal-livelli taz-zokkor.

Pilloli tad-dijabete tat-tip 2 relatati ma ’thiazolidinediones - roxiglitazone u pioglitazone. Il-karatteristiċi ewlenin tagħhom:

• doża waħda tipprovdi kompletament 24 siegħa ta 'kontroll taz-zokkor,
• tipproteġi b'mod xieraq kontra l-qċaċet postprandjali,
• Aġġustament faċli tad-doża - 2, 4 u 8 mg,
• ma ġew irrappurtati l-ebda każijiet ta 'doża eċċessiva,
• jista 'jintuża fix-xjuħ,
• tbaxxi l-kolesterol
• addattat bħala l-unika mediċina
• fl-assenza ta 'l-insulina tagħhom stess - il-mediċini tad-dijabete minn dan il-grupp huma għal kollox inutli,
• ħafna drabi fl-isfond tat-trattament, edema sseħħ.

Għandha tingħata attenzjoni meta tieħu t-thiazolidinediones fin-nisa waqt il-pre-menopause. Anke fin-nuqqas ta 'ċiklu normali, roxiglitazone jipprovoka l-ovulazzjoni, li tista' twassal għal tqala mhux ippjanata, li jkollha tiġi interrotta artifiċjalment.

L-aħħar mediċini fit-trattament tad-dijabete tat-tip 2

Żviluppi xjentifiċi kostanti fit-tfittxija għal mediċini li jgħinu biex titjieb il-kwalità tal-ħajja tal-pazjenti bid-dijabete għadhom għaddejjin.

F'dawn l-aħħar snin, pilloli ġodda dehru li jnaqqsu z-zokkor fid-demm fid-dijabete tat-tip 2 - inkretinomimetiċi. L-essenza tal-azzjoni tagħhom hija l-istimulazzjoni u t-titwil tal-attività tal-glukonagon polipeptide.

Huwa ormon li jattiva s-sinteżi ta 'l-insulina fiċ-ċelloli ta' Langerhans. Il-grupp ta 'mimetiċi incretin jinkludi:

• sitagliptin,
• saxagliptin,
• vildagliptin,
• linagliptin,
• gozogliptin,
• alogliptin.

L-iktar magħruf fil-prattika klinika kullimkien. sitagliptin taħt l-isem kummerċjali Januvia u vildagliptin (Galvus). Dawn il-pilloli għad-dijabete għandhom il-karatteristiċi li ġejjin:

• kontroll gliċemiku adegwat fi żmien 24 siegħa wara doża waħda,
• Spettru baxx ta 'reazzjonijiet avversi
• it-titjib tal-kwalità tal-ħajja tal-pazjenti anke b'monoterapija,
• tgħaqqadx ma 'derivattivi ta' sulfonylurea u insulina,
• adattat biex tibda terapija,
• il-vizzju u l-istabbiltà anke ma 'użu fit-tul ma jseħħux.

L-incretinomimetics huma mediċini għall-kura tad-dijabete tat-tip 2 b'perspettiva tajba ħafna.

Studju ulterjuri ta 'stimulanti tal-polipetidi tal-glukonag jista' jwassal għal suċċess serju fil-kontroll tal-mard u l-aderenza tal-pazjent għal miżuri terapewtiċi.

L-użu tagħhom huwa limitat biss minn fattur wieħed - spiża kemmxejn għolja, madankollu dawn il-mediċini użati għad-dijabete tat-tip 2 huma inklużi fil-benefiċċji federali u reġjonali.

Imma x'għandu jsir għal pazjenti li fihom il-glukonagon polipeptidu ma tantx huwa prodott u l-istimulazzjoni tiegħu b'mezzi orali ma ġġibx l-effett mixtieq? Drogi fundamentalment ġodda għad-dijabete tat-tip 2 huma injezzjonijiet ta ’analogi ta’ dan l-ormon. Fil-fatt, drogi bħal dawn huma l-istess incretinomimetiċi, iżda amministrati b'mod parentali. Il-ħtieġa li tieħu pilloli tisparixxi kompletament.

Għandu jkun innutat li l-injezzjonijiet ta 'mimetiċi ta' l-incretin mhumiex relatati ma 'l-insulina, għalhekk mhumiex użati għan-nuqqas assolut tagħha.

Il-grupp ta 'mimetiċi incretin parenterali jinkludu:

• exenatide
• dulaglutide,
• lixisenatide
• liraglutide (l-iktar magħruf taħt l-isem kummerċjali "Saksenda").

L-injezzjoni tal-mimetiċi ta 'l-injezzjoni hija ġenerazzjoni ġdida ta' mediċini li jindirizzaw il-kontroll gliċemiku f'pazjenti b'dijabete mhux dipendenti fuq l-insulina. Huma injettati taħt il-ġilda fl-addome jew fil-koxxa waħedhom darba kuljum.

Normalment, anke f'forom severi tal-marda, jista 'jinkiseb kontroll sħiħ tal-gliċemija. Madankollu, jekk meħtieġ, jistgħu jiġu kkombinati ma 'metformin biex tissaħħaħ l-attività tar-riċetturi fiċ-ċelloli fil-mira.

Barra minn hekk, tali taħlita hija speċjalment promettenti jekk id-dijabete tat-tip 2 hija kkombinata ma 'l-obeżità f'età żgħira.

Żieda kbira fil-kontroll gliċemiku huwa d-dulaglutide (Trulicity). Din hija inkretina mimetika, iżda b'perjodu ta 'azzjoni żejjed. Injezzjoni waħda hija biżżejjed għal 7 ijiem, u għal xahar, 4 injezzjonijiet huma biżżejjed.

Flimkien ma 'dieta u attività fiżika moderata, dulaglutide se jippermetti lill-pazjenti jwasslu stil ta' ħajja ta 'kwalità u ma jiddependux mill-konsum ta' pilloli kuljum għad-dijabete tat-tip 2.

Hemm biss 2 fatturi li jillimitaw l-użu ta 'l-aħħar injezzjonijiet - mhux il-pazjenti kollha jaqblu għal injezzjonijiet meta jkun hemm alternattiva f'forma ta' pilloli, kif ukoll spiża għolja.

Konklużjoni

Għalhekk, bħalissa hemm ħafna għażliet terapewtiċi għat-trattament effettiv tad-dijabete tat-tip 2. Dawn huma mediċini bil-pillola minn gruppi differenti, u drogi injettabbli.

Speċjalista b'esperjenza li jifhem il-karatteristiċi tal-industrija farmaċewtika moderna se jagħżel faċilment it-terapija meħtieġa għal kwalunkwe pazjent, billi jqis il-karatteristiċi individwali tiegħu. Drogi għad-dijabete jgħaqqdu l-prattiċità u l-konvenjenza neċessarji għal persuna morda.

Xi soluzzjonijiet injettabbli jippermettu biss tfakkar kull ġimgħa tal-ħtieġa għal miżuri terapewtiċi.

L-istudju ta 'possibbiltajiet ġodda ta' terapija farmakoloġika ma jieqafx - mediċini konvenjenti u sikuri huma maħluqa biex ibaxxu z-zokkor fid-demm, li jippermetti ħarsa ottimista lejn il-futur tal-pazjenti li jiżviluppaw marda spjaċevoli.

Januvia, Onglisa u Galvus għat-trattament tat-tieni tip ta 'dijabete |

Januvia, Galvus, Viktoza, Onglisa, Baeta ...

Żgur li huma familjari ma 'dawn l-ismijiet tal-mediċini, u forsi anke wħud mill-qarrejja jużawhom kuljum fil-forma ta' kombinazzjoni jew monoterapija għad-dijabete.

Jekk tiftakar, fl-artiklu dwar in-nutrizzjoni tad-dieta għal pazjenti wara l-kolekistettomija, wegħdna li nitkellmu fil-futur qarib dwar direzzjoni ġdida fit-trattament tad-dijabete, li qed tiddaħħal dejjem aktar fil-prattika mill-endokrinologi kuljum.

Huwa dwar l-incretins.

Illum se nippruvaw niddeskrivu fid-dettall kemm jista ’jkun kull waħda mill-mediċini ta’ dan il-grupp, nispjegaw il-mekkaniżmi ta ’l-effett ipogliċemiku tagħhom, u ngħidu wkoll ftit kliem dwar l-effetti pożittivi addizzjonali li jiġu osservati waqt l-użu tagħhom.

Januvius, Galvus, Victoza ..

Ħafna drabi, il-pazjenti huma interessati f'liema mill-mediċini li għandhom effett inkretinomimetiku hija aħjar? X'inhu aktar effettiv: Galvus, Baeta, Onglisa jew Januvius? Qabel ma twieġeb din il-mistoqsija, ejja nħarsu lejn x'inhuma l-incretins.

U kif dawn il-mediċini moderni jimmedjaw l-effett tagħhom?

Huwa s-soltu li jsejħu incretins ormoni speċjali prodotti fil-lumen tal-passaġġ diġestiv. Dawn is-sustanzi jżidu l-konċentrazzjoni ta 'l-insulina fid-demm.

Fil-ġisem tal-bniedem, is-sintesi ta 'l-incretins hija attivata b'reazzjoni għal ikla.

Hemm 2 ormoni ewlenin ta 'incretin magħrufa. Dawn huma HIP (polypeptide insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju) u GLP-1 (peptide-1 simili għal glucagon). GLP-1 għandu ħafna iktar effetti minn GUI.

U dan huwa dovut għall-fatt li GLP-1 jista 'jaffettwa diversi organi u tessuti minħabba l-preżenza ta' "business card multifunzjonali" - ir-riċetturi tagħha huma mifruxa mal-ġisem kollu, filwaqt li r-riċetturi HIP jinsabu biss fuq il-wiċċ taċ-ċelluli beta tal-frixa. glandoli.

Allura l-effetti ta 'HIP huma limitati biss mill-effett li jistimula l-insulina b'reazzjoni għall-ikel, u l-effetti ta' GLP-1 huma ħafna, diversi ħafna. Aħna nelenkaw dawk ewlenin:

1. Attivazzjoni tal-produzzjoni tal-ormon insulina. Kif imsemmi hawn fuq, żieda fil-produzzjoni ta 'l-incretins isseħħ ma' l-ikel. Barra minn hekk, l-istimulazzjoni tal-formazzjoni ta 'l-insulina minn inkretini hija taħt l-influwenza diretta tal-livell ta' gliċemija. Fil-livell taz-zokkor fid-demm 'il fuq minn 5-5.5 mmol / L, is-sekrezzjoni ta' l-insulina hija attivata. U wara li tiġri n-normogliċemija, l-incretins ma jibqgħux jistimulaw l-insulina. Minħabba din il-karatteristika ta 'l-azzjoni ta' l-incretins, ma hemm l-ebda tnaqqis sinifikanti taz-zokkor fid-demm u l-iżvilupp ta 'sintomi ta' ipogliċemija.
2. Inibizzjoni tas-sinteżi tal-glukonagon. Glucagon huwa antagonist tal-insulina. Il-produzzjoni tiegħu sseħħ fiċ-ċelloli alfa tal-frixa. F'artikoli preċedenti, il-mekkaniżmu ta 'operazzjoni tal-glukonagon ġie rrappurtat ripetutament. Issa se nirrepetu fil-qosor: dan l-ormon jgħin biex tiżdied il-gliċemija billi tirrilaxxa l-glukożju mill-fwied, li huwa maħżun hemm bħala glycogen. Jirriżulta li dan l-effett ta 'GLP-1 (inibizzjoni ta' sinteżi ta 'glucagon) jgħin ukoll biex iżomm il-livelli taz-zokkor fid-demm normali, u jevita rilaxx sinifikanti ta' glukożju mill-fwied.
3. It-trażżin tal-aptit taħt l-influwenza ta 'GLP-1 huwa assoċjat mal-effett dirett tiegħu fuq iċ-ċentri ta' saturazzjoni u l-ġuħ, li jinsabu fiċ-ċentru ogħla - l-ipotalamu. Kif tifhem, tnaqqas l-aptit, l-incretin GLP-1 jipprevjeni l-ġbir ta 'liri żejda, li huwa wkoll wieħed mill-vantaġġi ewlenin tiegħu.
4. Rata mnaqqsa ta 'tbattil ta' kontenut gastriku. Minħabba dan l-effett, l-ikel meħud jittieħed fil-lumen tal-musrana ż-żgħira f'porzjonijiet żgħar. U peress li l-glukosju huwa assorbit prinċipalment fl-imsaren żgħir, aħna nevitaw żvilupp qawwi ta 'ipergliċemija wara li tiekol.
5. Nipproteġu l-glandola mill-eżawriment. Taħt l-influwenza ta 'GLP-1, it-tkabbir u r-riġenerazzjoni taċ-ċelloli beta pankreatiċi sseħħ sa ċertu punt, u fl-istess ħin, il-qerda tagħhom hija imblukkata. Fi kliem ieħor, il-GLP-1 jgħin biex iżid il-massa totali taċ-ċelloli tal-gżejjer, u jipproteġi l-glandola minn eżawriment sħiħ.
6. It-titjib tal-funzjonament tas-sistemi nervużi u kardjovaskulari ċentrali. M'hemm l-ebda evidenza eżatta għall-effett pożittiv ta 'GLP-1 fuq l-istat tal-vini tad-demm, tal-qalb u tas-sistema nervuża, imma naħsbu li din hija biss kwistjoni ta' żmien. Ix-xjentisti qed jagħmlu dak kollu possibbli biex jekk jogħġbok malajr pazjenti bid-dijabete għandhom kisbiet u skoperti ġodda f'din il-kwistjoni.

Il-GLP-1 għandu tant effetti pożittivi li mediċina bbażata fuqha tista 'tkun għażla ideali għat-trattament ta' pazjenti b'dijabete tat-tip 2.

Madankollu, bħal dejjem, hemm "imma": huwa meqrud fi ftit minuti biss mill-enzima DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4), li, tara, hija żgħira ħafna sabiex tippermetti li l-ormon jinfetaħ kompletament u jwettaq ix-xogħol tiegħu.

L-ISU jinqered fi 6 minuti, madankollu għandu biss effett pożittiv wieħed - l-attivazzjoni tas-sinteżi ta 'l-insulina, kif imsemmi hawn fuq.

U hawn hu mod kif joħorġu (jew aħjar żewġ) xjenzati li sabu rigward il-ħolqien ta 'preparazzjonijiet sintetiċi ta' incretin illum:

• grupp ta 'mediċini li huma analogi ta' GLP-1 u jimitaw l-effett fiżjoloġiku ta 'din l-incretin (Viktoza, Baeta).
• grupp ta 'mediċini li jaġixxu fuq l-enżima DPP-4, jimblokka l-effett tagħha fuq iż-żewġ incretins, li fl-aħħar iwassal għal żieda fit-tul ta' l-istat attiv ta 'HIP u GLP-4 fid-demm (Januvia, Onglisa u Galvus).

Victoza u Baeta

Analogi ta 'GLP-4 għandhom effett ferm itwal fil-ġisem tal-bniedem milli l-ormon innifsu. L-użu fit-tul fit-trattament tad-dijabete tat-tip 2, Bayeta jew Victoza, jgħin biex titnaqqas l-emoglobina glikata b'1-1.8%, kif ukoll tnaqqas il-piż b'4,5 kg bħala medja għal 10-12-il xahar.

Il-mediċini huma disponibbli fil-pinen tas-siringa li jintremew: Baeta (Exenatide) - b'doża ta '250 mcg f'1 mg, u Victoza (Liraglutid) - f'doża ta' 6 mg f'1 ml. Baeta jiġi injettat taħt il-ġilda fl-ispalla, fl-istonku jew fil-koxxa 60 minuta qabel il-kolazzjon u l-pranzu.

Victoza jista 'jingħata f'kull ħin tal-ġurnata, irrispettivament mill-ikel, iżda l-injezzjonijiet iridu jsiru fl-istess ħin tal-ġurnata, li se jkunu l-iktar alternattivi għall-pazjent. It-teknika tal-għoti tal-mediċina hija l-istess bħal fil-Bayeta.

Iż-żewġ mediċini jistgħu jintużaw flimkien ma 'aġenti ipogliċemiċi oħra.

Jekk din hija Metformin, li ddiskutejna fid-dettall ma 'l-artikolu "Metformin fit-trattament tad-dijabete tat-tip 2", allura m'hemmx bżonn li titnaqqas id-doża stabbilita qabel ta' analogi ta 'GLP-1, imma meta kkombinata ma' derivattivi ta 'sulfonylurea, id-doża trid titnaqqas sabiex jiġi evitat l-iżvilupp Ipogliċemija severa.

Biex taħżen dawn il-mediċini, b'analoġija mal-ħażna ta 'l-insulina, huwa meħtieġ fuq il-bieb tal-friġġ. Il-ħajja fuq l-ixkaffa massima mill-mument ta 'l-ewwel injezzjoni hija ta' 30 jum, ma tistax tiffriżaha. Kull darba qabel injezzjoni ġdida, trid tibdel il-labra.

Sfortunatament, dan il-grupp ta 'mediċini għandu l-iżvantaġġi tiegħu, jiġifieri: in-nuqqas ta' forma ta 'pillola, jiġifieri, il-pazjent, bħal fil-każ ta' l-insulina, irid kontinwament "joqgħod fuq il-labra", il-mediċini huma biss analogi ta 'GLP-1, u fuq il-GUI. taffettwa, xi kultant hemm effetti sekondarji bħal remettar u nawżea, li huma ta ’natura temporanja, hemm riskju għoli ta’ ipogliċemija, speċjalment bi trattament ikkombinat, spiża relattiva għolja (bħala medja, il-kura ta ’Bayeta fix-xahar tiswik $ 150, u Victoza - $ 110-120 In-numri huma purament indikattivi i, skond id-doża ta 'kuljum ta' drogi u l-prezzijiet tagħhom fil-ispiżeriji differenti.

Sfortunatament, analogi ta ’GLP-1 uman bħalissa mhumiex inklużi fil-lista ta’ mediċini preferenzjali għat-trattament ta ’pazjenti bid-dijabete tat-tip 2. Allura inti trid tixtri lilek innifsek.

Januvius, Galvus, u Onglisa wkoll

Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tat-tliet mediċini kollha huwa mmirat biex jimblokka l-azzjoni ta' l-enżima DPP-4.

Dan iwassal għat-tul tat-tul ta 'l-azzjoni ta' l-ormoni ta 'l-incretin tagħhom fil-bnedmin, u dan jikkonċerna kemm GLP-1 kif ukoll GUI, li, naturalment, huwa vantaġġ kbir.

Januvia (Sitagliptin), Onglisa (Saksagliptin) u Galvus (Vildagliptin) huma disponibbli f'forma ta 'pillola, u dan jagħmilha aktar faċli għall-pazjenti li jikkontrollaw il-marda milli meta jkunu kkurati b'analogi GLP-1.

Jaqbel, mhux kull dijabetiku jħobb ipoġġi ruħu fl-istonku jew fis-sieq darba jew darbtejn kuljum. Li tieħu pilloli huwa ħafna iktar konvenjenti.

Reazzjonijiet ipogliċemiċi kważi qatt ma jiżviluppaw mill-użu ta 'inibituri ta' DPP-4, kif spiss jiġri meta jintużaw analogi ta 'GLP-1. Vantaġġ bla dubju, ovvjament, huwa l-fatt li m'hemmx effetti sekondarji f'Januvia u rappreżentanti oħra ta 'dan il-grupp, minħabba li żieda fil-livell ta' ormoni sseħħ fil-limiti funzjonali.

Il-mediċini jnaqqsu l-livell ta 'emoglobina glikata fis-sena b'0.7-1.8%, madankollu, prattikament m'hemm l-ebda tnaqqis fil-piż tal-ġisem fl-isfond tagħhom.

L-eqdem mediċina fil-grupp ta 'inibitur DPP-4 hija Januvia, li timblokka l-azzjoni ta' l-enzima għal 24 siegħa! Għalhekk, huwa biżżejjed li tieħu pillola waħda ta 'Januvia kuljum biex iżżomm il-livell ta' glukosju fid-demm fil-valuri normali.

Il-mediċina Januvia hija disponibbli f'forma ta 'pilloli ta' 25, 50 u 100 mg. Tiekol ma jaffettwax il-metaboliżmu ta 'Januvia, u l-bidu tal-mediċina huwa osservat diġà nofs siegħa wara ikla.

L-użu tal-mediċina jista 'jkun ikkombinat ma' l-insulina, kif ukoll ma 'mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor. Barra minn hekk, illum fis-suq Russu hemm preparazzjoni magħquda li tinkludi Metformin u Januvia. Isem simili huwa Janumet (500 mg ta 'Metformin + 50 mg ta' Januvia, 1000 mg ta 'Metformin + 50 mg ta' Januvia).

Galvus u Onglisa huma simili fl-azzjoni tagħhom għal Yanuvia. Galvus għandu wkoll mediċina kombinata - Galvusmet, li għandha tittieħed darbtejn kuljum.

Dawn il-mediċini jistgħu wkoll jiġu kkombinati ma 'l-insulina u aġenti oħra ta' l-ipogliċemija orali, jew jistgħu jiġu preskritti b'mod iżolat.

Huwa diffiċli li wieħed jgħid liema mit-tliet rappreżentanti indikati ta 'inibituri ta' DPP-4 huwa preferibbli, kollox hawn jiddependi mill-għażla tal-endokrinologu u l-esperjenza tiegħu b'kull waħda mill-mediċini separatament.

Il-prezzijiet għal Januvia, Onglizu u Galvus huma bejn wieħed u ieħor identiċi. Allura, bħala medja, kura kull xahar b'Yanuvia b'doża ta '100 mg tiswik $ 70-80, Onglise b'doża ta' 5 mg - $ 55-60, Galvus b'doża ta '50 mg - $ 25-30.

Protezzjoni mix-xemx

Nies bid-dijabete għandhom jieħdu ħsieb saqajhom, għax id-dijabete tista 'taffettwa n-nervituri tas-saqajn u tista' tikkawża diffikultajiet ta 'fejqan. Jekk qatgħat, ħruq u qamħirrum ma jkunux kapaċi jfejqu, dan jista 'jkun perikoluż għal nies bid-dijabete. Għalhekk, huwa importanti li wieħed jipprevjeni s-saqajn milli jagħmlu ħsara.

Id-dijabetiċi mhumiex irrakkomandati li jimxu ħafjin, għax jistgħu ma jinnutawx li rċivew ħruq jew qamħ jingħorok. Huwa wkoll importanti li tilbes żraben komdi li ma togħrokx jew toqros saqajk, għax dan jista 'jwassal għal qamħ.

Meta tkun fix-xemx, iċċekkja saqajk matul il-ġurnata. Huwa rrakkomandat ukoll għal persuni bid-dijabete li jużaw protezzjoni mix-xemx fuq saqajhom u fuq saqajn ta 'fuq.

Protezzjoni tal-għajnejn mix-xemx

Ilkoll kemm aħna għandna nevitaw ix-xemx diretta fl-għajnejn, kemm jekk ikollna dijabete kif ukoll jekk le, għax ix-xemx tista 'tikkawża ħsara lir-retina, magħrufa bħala retinopatija solari.

Id-dijabete tista ’wkoll iżżid ir-riskju ta’ retinopatija dijabetika u b’hekk, id-dijabetiċi għandhom jipproteġu l-għajnejn tagħhom mix-xemx biex jevitaw ħsara oħra lir-retina.

Lista tal-pilloli u l-mediċini biex ibaxxu z-zokkor fid-demm

Id-dijabete mellitus hija marda kronika kkawżata minn disturbi metaboliċi serji fil-ġisem. Sfortunatament, huwa impossibbli li tfejjaq kompletament, u dan ifisser li ħafna drabi l-pazjent huwa mġiegħel iżomm pilloli speċjali biex ibaxxi z-zokkor fid-demm sa tmiem ħajtu sabiex jikkontrolla l-kundizzjoni tiegħu. Farmaċewtiċi moderni joffru numru ta 'mediċini differenti li jgħinu n-normalizzazzjoni u ż-żamma tal-livelli ta' glukosju fil-plażma.

Meta tkun meħtieġa medikazzjoni

Skond is-sustanza attiva u l-effett fuq organu partikolari, il-mediċini kollha biex titbaxxa z-zokkor huma maqsuma f'diversi gruppi. Fil-kura tad-dijabete, huwa rari li tmexxi b'pilloli tal-istess tip, għalkemm hemm mediċini b'effett ikkombinat.

Normalment, it-tabib jagħżel diversi mediċini u jħejji skema għall-għoti tagħhom individwalment għal kull pazjent. Taħlita ħażina u doża eċċessiva jistgħu jwasslu għall-iżvilupp ta 'ipogliċemija fil-pazjent. Mediċini oħra li pazjent jista 'jieħu minn mard kroniku relatat mad-dijabete għandhom ukoll jiġu kkunsidrati.

Huwa għalhekk li biss l-endokrinologu li jattendi jagħżel il-kors tal-kura. L-awto-medikazzjoni hija theddida diretta għall-ħajja ta 'persuna morda.

Il-pilloli li jbaxxu z-zokkor fid-demm mhumiex dejjem meħtieġa u mhux il-pazjenti kollha bid-dijabete.

Il-marda hija ta 'żewġ tipi:

1. Bid-dijabete tat-tip 2, mhux meħtieġ li tieħu mediċina biex tnaqqas iz-zokkor fid-demm - se jkun biżżejjed biex ma tfixkilx in-nutrizzjoni tad-dieta u tikkontrolla l-attività fiżika. Jekk l-ikla tinqabeż, il-pazjent kien jixrob alkoħol jew jitħadem żejjed, wieħed ikollu jieħu pillola għal zokkor għoli sabiex inaqqasha malajr kemm jista 'jkun.
2. Pazjenti b'dijanjosi ta 'dijabete mellitus tat-tip 1, mediċini li jbaxxu z-zokkor fid-demm huma meħtieġa kontinwament, mingħajrhom il-pazjenti jistgħu jmutu.

Liema u meta għandhom jittieħdu?

Liema drogi huma użati

Il-pilloli kollha biex titnaqqas iz-zokkor jistgħu jinqasmu fi tliet kategoriji:

1. Tistimula l-produzzjoni ta 'l-ormon insulina minn tessut tal-frixa.
2. Tiżdied is-sensittività tal-ġisem għall-insulina.
3. Imblukkar ta 'l-assorbiment ta' karboidrati fil-mukoża intestinali.

Biex tinnormalizza b'mod effettiv u malajr il-livelli għoljin ta 'glukosju fil-plażma u żżommha, rarament huwa possibbli li ma tagħtix mediċini tal-istess grupp.

Normalment trid tgħaqqad mediċini li jbaxxu z-zokkor, u teħodhom strettament skond ċerta skema preskritta minn tabib.

Mediċini Pankreatiċi

Il-prodotti l-aktar popolari fl-ispiżerija minn dan il-grupp:

Il-frixa tipproduċi l-ormon insulina, li hija meħtieġa biex tirregola proċessi metaboliċi vitali. Jekk il-livelli ta 'l-insulina huma baxxi, il-livelli ta' glukosju fid-demm jiżdiedu kif xieraq.

L-insulina ma tiġix prodotta fil-kwantitajiet it-tajba minħabba insuffiċjenza funzjonali tal-frixa. Jekk tinnormalizza x-xogħol tiegħu, l-ormon jinħeles aktar intensivament, zokkor fid-demm jonqos.

Il-mediċini kollha għandhom tul ta 'azzjoni differenti. Għalhekk, uħud minnhom għandhom jittieħdu darbtejn jew tliet darbiet kuljum, filwaqt li oħrajn jistgħu jinxtorbu darba. Huwa importanti li tagħmel dan fl-istess ħin sabiex il-proċess tal-produzzjoni tal-insulina ma jiġix interrott. Huwa impossibbli li tieħu żewġ mediċini minn dan il-grupp fl-istess ħin, minħabba li kumplikazzjoni hija l-iżvilupp ta 'ipogliċemija.

Drogi Sensitizzanti ta 'l-Insulina

Fost dawn hemm:

Kultant il-frixa tipproduċi biżżejjed insulina, iżda ċ-ċelloli ma jipperċepixxuxha, bħala riżultat - żieda taz-zokkor anke bil-livelli normali ta 'insulina fil-ġisem. F'dan il-każ, huwa meħtieġ li tiġi stimulata s-sensittività taċ-ċellula għall-insulina.

Drogi bħal dawn huma kkombinati sew mal-mediċini tal-ewwel grupp, u ma 'l-insulina pura. Is-soltu huma rrakkomandati għal pazjenti b'dijabete tat-tip 2 li għandhom piż żejjed.

Bażikament, il-fondi m'għandhom l-ebda effett fuq il-funzjonament tal-frixa, li jfisser li ma jistgħux jikkawżaw effett sekondarju serju u perikoluż bħal ipogliċemija.

Mediċini ta 'Assorbiment ta' Karboidrati

L-iktar droga popolari minn dan il-grupp illum hija Glucobay. Il-livelli taz-zokkor dejjem jogħlew wara ikla, u hekk kif il-karboidrati jinqasmu u jiċċaqalqu fl-imsaren, il-livelli tal-glukosju jerġgħu jonqsu. Glucobai jinibixxi l-assorbiment tal-karboidrati fl-imsaren u b'hekk iżomm il-livell fil-limiti aċċettabbli.

Qatt m'għandek tieħu bla kontroll anki l-iktar drogi innoċenti (fil-fehma tal-pazjent) għal zokkor għoli fid-demm.

Kollha, mingħajr eċċezzjoni, għandhom effett sekondarju qawwi fuq organi bħal:

• kliewi
• fwied

Il-komponenti ta 'wħud minnhom jikkawżaw allerġiji severi f'pazjenti suxxettibbli għal sensittività eċċessiva għal ċerti mediċini. Għandha tingħata attenzjoni partikolari lin-nisa waqt il-perjodu li jġorru u jitimgħu t-tarbija. Fil-każ ta 'attakk tal-qalb, puplesija, u kundizzjonijiet oħra akuti u kritiċi tal-pazjent, dawn il-mediċini jew mhumiex preskritti jew preskritti, iżda taħt sorveljanza medika kostanti fi sptar.

It-test tax-xogħol xjentifiku dwar is-suġġett ta '"Incretins: opportunitajiet ġodda fil-kura tad-dijabete tat-tip 2"

BIDILI FL-ISTAT FUNZJONALI TAS-SISTEMA IMMUNI SKOND TERAPIJA ANTI-TUBERKOLU FIT-TFAL Rikalo N.A., Guminska O.Yu.

Kliem ewlieni: drogi antituberculous, epatite tossika, timu, adoloxxenti.

Din ir-reviżjoni tippreżenta l-analiżi tal-aħħar letteratura dwar l-effetti tat-terapija antituberculous fuq l-istat funzjonali tas-sistema immuni. Iddeskrivejna r-relazzjonijiet bejn l-epatite indotta mit-trattament u l-iżvilupp ta 'immunosoppressjoni f'pazjenti ta' gruppi ta 'età differenti.

616.379-008.64-085.357 UDC Suprun O.E.

INCRETINS: OPORTUNITAJIET ĠODDA GĦAT-TRATTAMENT TA 'DIABETI TAT-TIP 2

Donetsk State Medical University. M. Gorky

Twettqet reviżjoni tal-letteratura attwali dwar it-trattament tad-dijabete mellitus tat-tip 2. Attenzjoni partikolari tingħata lill-użu ta 'grupp ġdid ta' mediċini antidijabetiċi bbażati fuq it-titjib ta 'l-effett ta' incretins endoġeniċi.

Keywords: dijabete mellitus tat-tip 2, trattament, inkretini,

Id-dijabetoloġija klinika moderna hija bbażata fuq ir-riżultati ta ’studji prospettivi fuq skala kbira ġeneralment aċċettati, l-ewwelnett, UKPDS (Studju Prospettiv tad-Dijabete fir-Renju Unit) u DCCT (Test għall-Kontroll u l-Kumplikazzjonijiet tad-Dijabete). Dawn l-istudji sabu li kontroll glikemiku aħjar fid-dijabete mellitus (DM) jipprovdi inċidenza u severità aktar baxxi tal-kumplikazzjonijiet ta 'din il-marda formidabbli. Dipendenza lineari tal-livell ta 'gliċemija u kumplikazzjonijiet tad-dijabete hija osservata, anke b'valuri normali ta' glukosju fid-demm (Stratton I.M. et al., 2000, Khaw K.T. et al., 2004). F'dan ir-rigward, fil-biċċa l-kbira tal-linji gwida kliniċi moderni għat-trattament tad-dijabete, indikaturi gliċemiċi fil-mira huma indikati, l-iktar viċin possibbli għal normogliċemija.

Kunsiderazzjoni ulterjuri tar-riżultati tat-trattament tad-dijabete turi biċ-ċar il-kapaċità limitata li timminimizza l-kumplikazzjonijiet tal-marda fil-qafas ta 'reġimi ta' trattament tradizzjonali. Anke fl-istudju klassiku tal-UKPDS, il-miri tal-emoglobina glikolizzata (Hbalc) ma ntlaħqux, u terapija intensiva li tbaxxi z-zokkor wasslet għal żieda fil-piż tal-ġisem tal-pazjenti u inċidenza ta 'ipogliċemija, u b'differenza għat-tnaqqis fir-riskju ta' avvenimenti mikrovaskulari, ir-riskji kardjovaskulari ma setgħux jinbidlu ( Grupp ta 'Studju dwar id-Dijabete dwar Prospettiva tar-Renju Unit, 1998).

Konklużjonijiet simili saru matul is-snin u minn xjentisti li analizzaw ir-riżultati fit-tul ta ’DCCT bħala parti mill-kontinwazzjoni tagħha. Studju ta ’osservazzjoni dwar l-epidemjoloġija ta’ interventi u kumplikazzjonijiet tad-dijabete (EDIC) (Natan D.M. et al., 2005).

Studji ta 'terapija aggressiva għad-dijabete Investigazzjoni tal-karatteristiċi tad-dijabete f'pazjenti b'kors twil tal-marda (VADT). Ġestjoni tar-Riskju Kardjovaskulari għad-Dijabete (ACCORD) u d-Dijabete u Kontroll tal-Mard Vaskulari: Con

Test ta 'valutazzjoni mtawwal ta' preparazzjonijiet ta 'Preterax u Diamicron b'ħelsien ikkontrollat ​​ta' sustanzi attivi (ADVANCE) wera l-oġġettività tad-diffikultajiet u r-realtà tal-limitazzjonijiet ta 'kontroll gliċemiku intensiv fid-dijabete. L-ebda waħda minnhom ma kisbet tnaqqis fil-mortalità.Barra minn hekk, kien hemm riskju akbar ta 'mewt kardjovaskulari u mewt mill-kawżi kollha ta' terapija aggressiva fil-qafas ta 'ACCORD. Fl-istess ħin, Hbalc jimmira (i Ma nistax insib dak li għandek bżonn? Ipprova s-servizz tal-għażla tal-letteratura.

Ta 'interess kbir huwa l-iżvilupp ta' mediċini antidjabetiċi bbażati fuq prinċipji ta 'azzjoni kompletament ġodda. L-iktar ħtieġa importanti għal mediċini bħal dawn, flimkien ma ’effikaċja terapewtika għolja, hija profil ta’ sigurtà aktar perfett, kif ukoll il-kapaċità li teżerċita effett ta ’benefiċċju fuq fatturi relatati li jikkontribwixxu għall-progressjoni ulterjuri tad-dijabete mellitus u għall-iżvilupp tal-kumplikazzjonijiet tagħha.

Huwa preċiżament dawk il-mediċini li klassi ġdida ta 'mediċini antidijabetiċi orali tappartjeni għall-hekk imsejħa inibituri ta' dipeptidyl peptidase tat-tip 4 (DPP-4), li l-ħolqien tagħhom ġab ix-xjenzati u l-kliniċisti eqreb lejn il-possibbiltà li terġa 'tiġi stabbilita l-funzjoni indebolita taċ-ċelloli tal-gżira tal-frixa. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' dawn il-mediċini huwa assoċjat ma 'l-inibizzjoni ta' l-enzima DPP-4, li tkisser l-incretins - fatturi naturali li jikkontribwixxu għas-sekrezzjoni ta 'l-insulina bi tweġiba għall-ikel u jirregolaw il-livell ta' glikemija kemm fuq stonku vojt kif ukoll wara. Taħt kondizzjonijiet ta 'dijabete mellitus tat-tip 2, tnaqqis fil-formazzjoni ta' l-insulina flimkien mar-reżistenza periferali tat-tessut għall-azzjoni tiegħu, it-titwil ta 'l-attività ta' l-incretin ma 'l-inibituri tad-DPP-4 jiżgura l-produzzjoni ta' l-insulina bħala reazzjoni għall-ikel waqt li trażżan l-ormon tal-glukonagon "kontrainsulina". Dan l-effett ta 'inibituri ta' DPP-4 jista 'jgħin biex jikkoreġi l-ksur tas-sekrezzjoni ta' l-insulina karatteristika tad-dijabete tat-tip 2 b'reazzjoni għall-konsum ta 'l-ikel, i.e. sabiex il-profil fiżjoloġiku tas-sekrezzjoni ta 'l-insulina f'pazjenti jsir aktar fiżjoloġiku. Inibituri tad-DPP-4, użati fil-forma ta 'mototerapija jew flimkien ma' aġenti ipogliċemiċi oħra, jikkontribwixxu għat-titjib tal-metaboliżmu tal-karboidrati, iżda dan iseħħ mingħajr ma jiżdied il-piż tal-ġisem tal-pazjent (bħal f'kombinazzjoni ma 'drogi tas-sulfonylurea jew glitazoni) u mingħajr ma jiżdied ir-riskju ta' żvilupp ipogliċemija (bħal flimkien mal-preparazzjonijiet tas-sulfonilurea).

L-inkretini huma peptidi li jistimulaw it-tnixxija li tiddependi mill-glukosju u dan l-aħħar kienu ta 'interess konsiderevoli minħabba l-effett antidjabetiku tagħhom. Minbarra li tistimula s-sekrezzjoni ta 'l-insulina, dawn itejbu l-istadji kollha tal-bijosintesi ta' l-insulina u huma assoċjati ma 'funzjoni mtejba taċ-ċellula B. Studji prekliniċi wrew li jnaddfu ċ-ċelloli B, iżidu d-differenzjazzjoni u l-proliferazzjoni u jnaqqsu l-apoptożi, fil-mudelli tal-annimali, ġiet stabbilita konnessjoni ma 'żieda fil-massa taċ-ċelluli B. L-iktar attiv tan-n-cretins huwa l-peptide simili għall-glukonagon (GLP-1) u l-polipeptide insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju (HIP). GLP-1 huwa ormon endokrinali li, minbarra li jistimula s-sekrezzjoni ta 'l-insulina, inaqqas is-sekrezzjoni tal-glukonagon, b'hekk jinibixxi l-formazzjoni endoġena

glukosju, tnaqqis tal-fluttwazzjonijiet fil-livell ta 'glukosju fid-demm postprandjali. Barra minn hekk, taħt l-influwenza ta 'GLP-1, l-aptit jonqos, u dan iwassal għal inqas konsum ta' ikel u telf ta 'piż, jaċċelera l-progressjoni taċ-ċima tul il-passaġġ gastro-intestinali, u jista' jkun osservat effett pożittiv fuq is-sistema kardjovaskulari 1.11. Filwaqt li l-effett fuq iċ-ċellula B huwa komuni għaż-żewġ inkretini, l-GUI ma jinibixxix is-sekrezzjoni tal-glukonagon u ma jaffettwax it-tbattil tal-istonku u l-konsum tal-ikel. Madankollu, l-ISU jista 'jkollha rwol fir-regolazzjoni tal-metaboliżmu tal-lipidi.

L-istudju ta 'l-incretins beda fl-aħħar seklu. Fl-1902 Baylis u Starling iddeskrivew fattur li huwa prodott fl-imsaren żgħir u jistimula s-sekrezzjoni tal-frixa, it-terminu "incretin" deher l-ewwel fl-1932. L-ISU - l-ewwel bniedem incretin - kien iżolat fl-1973, fl-1987. Fetaħ il-GLP-1 uman.

Fl-1964l- "effett ta 'incretin" ġie deskritt l-ewwel f'esperiment meta r-rispons mis-sekrezzjoni ta' l-insulina kien aktar evidenti bil-glukosju mill-ħalq milli bl-għoti ġol-vini. L- "effett incretin" iwassal għal sekrezzjoni mtejba li tiddependi mill-glukosju ta 'l-insulina miċ-ċelloli B tal-frixa. Skond l-estimi ta 'M. Nauck et al., Madwar 60% ta' l-insulina sekretata b'reazzjoni għall-ikel hija konsegwenza ta 'dan l-effett ta' 3.4. Fl-1986 instab tnaqqis fl-effett ta 'l-incretin fid-dijabete tat-tip 2.

Il-GLP-1 jeżisti fil-forma ta 'żewġ forom peptidi bijoloġikament attivi derivati ​​mill-prekursur tal-peptide proglucon (preproglucon). L-isoform li jinkludi 30 residwu ta 'aċidu amminiku, GLP-1 (7-36) -amide, jifforma madwar 80% tal-GLP-1 misjub fin-nixxiegħa tad-demm, huwa l-forma attiva prinċipali ta' din l-incretin.

Fl-1995, intwera li taħt kondizzjonijiet fiżjoloġiċi, GLP-1 u HIP li jiċċirkolaw huma maqsuma mill-enzima DPP-4. Din l-enzima taqta 'żewġ residwi ta' aċidu amminiku mit-tarf N-terminali tal-forom bijoloġikament attivi intretti ta 'incretins, li twassal għall-formazzjoni ta' frammenti ta 'ormoni mqassra li huma kważi kompletament nieqsa minn attività ormonali. Din id-dejta ffurmat il-bażi għall-idea li l-ħolqien ta 'inibituri ta' l-enzima DPP-4 tista 'tkun mezz effettiv ta' kontroll fiżjoloġiku tal-glikemija billi żżomm l-effetti ta 'peptidi simili għall-glukonagon.

Il-familja DPP-4 hija subfamilja ta 'polyol oligopeptidases li tinkludi 4 enzimi: DPP-4, proteina għall-attivazzjoni tal-fibroblast, DPP-8, DPP-9 u żewġ proteini mingħajr attività enżimatika: DPP-4 - proteina simili 6 u DPP-10 . DPP-4 hija l-aktar enżima mifruxa ta 'dan il-grupp, preżentata bħala peptidase marbuta ma' membrana tal-wiċċ

ċellola, u f'forma solubbli, li tiċċirkola fil-plażma tad-demm. Fil-bniedem, DPP-4 huwa espress f'ċelluli epiteljali, kapillari endoteljali u fil-limfoċiti. Dan jinkludi espressjoni fil-passaġġ gastro-intestinali, kanali tal-bili, ċelloli tal-frixa exocrine, kliewi, timu, kanali tal-limfa, bużżieqa, glandoli parotidi u mammari, fwied, milsa, pulmuni, moħħ. DPP-4 jikkonsisti minn 766 residwi ta ’aċidu amminiku u żewġ dominji: id-dominju N-terminal B-skrun u ċ-terminal a- / fid-dominju ta’ idrolase. DPP-4 huwa attiv katalitikament fil-forma ta 'dimer, u l-aċċess għaċ-ċentru attiv jinkiseb billi jinfetaħ id-distakk bejn id-dominju b-skrun u idrolase.

Is-substrati ta 'DPP-4 huma diversi newropeptidi, ormoni u kimokini. Il-GLP-1 u l-HIP huma substrati fiżjoloġiċi endoġeni ta 'DPP-4, li l-konċentrazzjoni tagħhom fiċ-ċirkolazzjoni in vivo hija relatata direttament ma' l-attività ta 'DPP-4.

L-effetti fiżjoloġiċi ta 'l-incretins jitwettqu billi jorbtu ma' riċetturi speċifiċi li jinsabu f'ħafna organi, inkluż il-frixa u l-moħħ. Fil-fluss tad-demm, il-half-life ta 'GLP-1 hija minn 60 sa 90 sekonda minħabba l-qerda rapida tagħha mill-enzima DPP-4 bil-formazzjoni ta' metaboliti li jistgħu jaġixxu bħala antagonisti tar-riċetturi tal-GLP-1.

L-incretins jiġu rilaxxati fid-demm miċ-ċelloli intestinali matul il-ġurnata, il-livelli tagħhom jiżdiedu b'reazzjoni għat-teħid tal-ikel. HIP huwa sekretat minn ċelloli K intestinali, u GLP-

1 - Ċelloli L, u wara l-inġestjoni, HIP jiċċirkola fid-demm f'konċentrazzjonijiet 10 darbiet ogħla mill-konċentrazzjoni ta 'hpp-1. Iż-żewġ inkretini għandhom effetti insulinotropiċi simili f'konċentrazzjonijiet ta 'glukożju sa 6.0 mmol / L, iżda f'livelli ta' glukożju 'l fuq minn 7.8 mmol / L, HIP għandu ftit effett fuq is-sekrezzjoni ta' l-insulina. B'differenza mill-GLP-1, l-GUI ma jinibixxix it-tnixxija tal-glukonagon. Peress li l-grad ta 'influwenza ta' GLP-1 fuq is-sekrezzjoni ta 'l-insulina jiddependi fuq il-konċentrazzjoni ta' glukosju fil-plażma tad-demm, l-istimulazzjoni tas-sekrezzjoni ta 'l-insulina GLP-1 tonqos hekk kif il-livell ta' gliċemija javviċina valuri normali.

Ir-relazzjoni funzjonali fil-qafas tar-regolazzjoni ormonali "musrana - frixa" tissejjaħ l-assi enteroinsulari.Studji sperimentali estensivi tal-fus entroinsulari huma normali u f'kundizzjonijiet patofiżjoloġiċi bħal obeżità u dijabete

Hemm żewġ tipi li fihom l-incretins huma murija li jżidu s-sekrezzjoni ta 'l-insulina kemm fil-livelli normali ta' glukożju kif ukoll, b'mod partikolari, bil-glikemija.

L-effetti insulinotropiċi ta 'GLP-1 ġew studjati b'mod estensiv fl-esperimenti fuq l-annimali. Allura, fil-ġrieden bi tolleranza tal-glukos indebolita, GLP-1 iżid il-kapaċità taċ-ċelloli B li jirrispondu

għall-ipergliċemija. Bl-istess mod, meta GLP-1 jiġi ttrattat b'ċelluli B pankreatiċi ta 'far iżolati, iċ-ċelloli jsiru sensittivi għal-livelli ta' glukożju u jirreaġixxu bis-sekrezzjoni ta 'l-insulina. L-infużjoni ta 'antagonisti ta' GLP-1 għal babuni u gerriema wasslet għal żieda fil-konċentrazzjoni ta 'glukosju fil-plażma waqt is-sawm u tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta' l-insulina wara l-għoti tal-glukosju. L-aħħar osservazzjoni tindika li r-riżultat ta 'tfixkil ta' l-azzjoni ta 'GLP-1 huwa tnaqqis fis-sekrezzjoni ta' l-insulina u żieda fil-glikemija. Barra minn hekk, minbarra l-effett stimulanti fuq is-sekrezzjoni tal-insulina, GLP-1 jistimula wkoll il-bijosintesi ta 'l-insulina mil-linji taċ-ċelloli ta' l-islet in vitro 4.11.

Il-livell ta ’gliċemija huwa ddeterminat mir-rata ta’ l-inġestjoni u r-rata ta ’l-eliminazzjoni tal-glukosju mill-fluss tad-demm. Bażikament, il-konċentrazzjoni tal-glukożju waqt is-sawm tinżamm fil-firxa normali (3.8-5.6 mmol / L) billi tinżamm bilanċ bejn ir-rata tal-produzzjoni tal-glukosju mill-fwied u r-rata ta 'l-assorbiment tal-glukożju mit-tessuti periferali.

Bi tweġiba għal tnaqqis fil-konċentrazzjoni tal-glukosju fil-plażma li sseħħ waqt is-sawm, il-glukagon huwa sintetizzat miċ-ċelloli tal-frixa. Dan jgħin biex iżid il-fluss tal-glukosju fid-demm (il-glukosju huwa ffurmat fil-fwied permezz tal-glukoneġenesi u l-glukoġenolisi), li żżomm il-konċentrazzjoni tal-glukosju fil-plażma tad-demm fi ħdan firxa fiżjoloġika dejqa.

Is-sekrezzjoni ta 'GLP-1 tibda wara ikla b'reazzjoni għas-sinjali neurohumumerali u l-preżenza ta' ikel fl-imsaren. Tiekol iżid il-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm, li, flimkien mas-sekrezzjoni ta ’GLP-1 u GUI, jistimula ċelloli B li jikkorrispondu għas-sekrezzjoni simultanja ta’ żewġ ormoni tal-peptidi li jirregolaw il-livelli tal-glukosju - l-insulina u l-amilina. GLP-1 jikkawża sekrezzjoni ta 'l-insulina li tiddependi mill-glukosju. L-insulina tirregola l-livelli ta 'glukożju postprandjali billi tistimula l-assorbiment tal-glukożju minn tessuti sensittivi għall-insulina (fwied, muskoli, tessut xaħmi), u b'hekk tiżgura l-eliminazzjoni tal-glukosju. Barra minn hekk, is-sekrezzjoni ta 'l-insulina trażżan it-tnixxija ta' glukonagon, li twassal għal tnaqqis fil-proporzjon ta 'l-insulina / glukagon u tnaqqas il-produzzjoni tal-glukosju mill-fwied.

Għalhekk, GLP-1 jgħin biex iżomm l-omejostasi tal-glukosju u jaġixxi bħala regolatur tal-konsum tal-ikel u jżomm ċelloli B fi stat b'saħħtu. L-effett insulinotropiku ta 'GLP-1 jonqos hekk kif il-glukosju jonqos u javviċina valuri normali, u b'hekk tnaqqas il-probabbiltà ta' ipogliċemija.

Il-GLP-1 irażżan is-sekrezzjoni tal-glukagon mill-a-ċelloli tal-frixa, skont il-livell tal-glukosju. Dan l-effett tal-GLP, li jrażżan is-sekrezzjoni tal-glukonagon, iwassal għal tnaqqis

produzzjoni tal-glukosju mill-fwied. Wara li tiekol it-tnixxija, GLP-1 isaħħaħ is-sekrezzjoni ta 'l-insulina u jinibixxi s-sekrezzjoni tal-glukagon mill-frixa, u b'hekk itejjeb b'mod effettiv it-trażżin tas-sekrezzjoni tal-glugagon mill-insulina.

B'mod ġenerali, il-kombinazzjoni ta 'effetti GLP-1, flimkien mas-sekrezzjoni ta' l-insulina stimulata min-nutrijenti, tikkontrolla l-livell ta 'glukosju fil-plażma postprandjali. Il-konċentrazzjoni tal-glukosju fil-plażma waqt is-sawm hija ddeterminata mill-bilanċ bejn il-glukożju indott mill-glukagon u l-eliminazzjoni tiegħu stimulata mill-insulina. Il-proporzjon bejn is-sekrezzjoni ta ’glukonagon u l-insulina jagħmel kontribut sinifikanti għaż-żamma ta’ omejostasi tal-glukosju fil-ġisem.

Waħda mill-funzjonijiet importanti ta 'GLP-1 hija l-effett fuq ir-rata ta' tbattil tal-istonku, li, min-naħa tiegħu, jaffettwa ċ-ċaqliq fil-varjazzjonijiet fil-livell ta 'glukożju postprandjali. Huwa preżunt li r-regolazzjoni tal-proċess ta 'tbattil gastriku taħt l-influwenza ta' GpP-1 titwettaq billi torbot GLP-1 billi torbot GLP-1 ma 'riċetturi GLP-1 fil-moħħ, u dan iwassal għal stimulazzjoni parasimpatetika mill-fergħat tan-nerv vagus (n.Vagus) u r-regolazzjoni tal-proċess ta' tbattil. l-istonku.

Barra minn hekk, GLP-1 inaqqas il-produzzjoni ta 'aċidu idrokloriku fl-istonku, u b'hekk jiggarantixxi ammont adegwat b'reazzjoni għall-konsum ta' komponenti ta 'ikel solidu. Għalhekk, GLP-1 jgħin biex jirregola d-diġestjoni tal-kontenut ta 'l-istonku u jnaqqas il-volum tal-lumen intern ta' l-istonku. Ir-riżultat ġenerali ta 'dan huwa li jiġu limitati ċ-ċaqliq postprandjali fil-livelli ta' glukosju billi tkun ikkontrollata r-rata ta 'dħul ta' nutrijenti fl-imsaren żgħir.

Il-GLP-1 għandu rwol fir-regolament ċentrali tal-konsum tal-ikel. Bl-użu ta 'diversi mudelli ta' annimali, intwera li r-riċetturi GLP-1 misjuba f'diversi partijiet tas-sistema nervuża ċentrali, inklużi n-nuklei ta 'l-ipotalamu u ż-żona ta' wara l-karma, huma involuti fil-proċess ta 'kontroll tal-konsum ta' ikel.

Huwa importanti li jiġi enfasizzat li għan-nuklei ta 'l-ipotalamiċi u ż-żona ta' wara l-postrema m'hemm l-ebda barriera demm-moħħ, li tippermetti li GLP-1 jilħaq dawn iż-żoni mis-sodda ċirkolatorja. Studji wrew li l-għoti ta 'GLP-1 direttament fil-ventrikoli tal-moħħ tal-gerriema jirriżulta fi tnaqqis dipendenti mid-doża fit-teħid ta' ikel.

B'kuntrast ma 'dan, l-għoti intraventrikulari ta' antagonisti ta 'GLP-1 iżid il-konsum ta' l-ikel, u dan iwassal għal żieda fil-piż tal-ġisem.

Fatt interessanti huwa li GLP-1 huwa involut fiż-żamma ta ’ċelluli B tas-saħħa tal-frixa. Allura, l-introduzzjoni ta 'GLP-1 lil firien u ġrieden b'saħħithom, u

wkoll fil-firien qodma tolleranti għall-glukosju, dan wassal għal żieda fil-proliferazzjoni u żieda fl-għadd ta 'ċelluli B fil-frixa. Fil-mudelli ta 'l-annimali, kemm in vivo kif ukoll in vitro, intwera li, minbarra li tistimula l-proliferazzjoni taċ-ċelloli b minn ċelloli tal-proġenituri pankreatiċi mhux iddifferenzjati.

Il-mekkaniżmu ta 'l-azzjoni ta' HIP fuq ċelluli b tal-frixa ġie studjat f'diversi mudelli (f'ċelloli b iżolati, fi frixa mxerrda, f'annimali tal-laboratorju intatti). Aktar studji qed isiru bl-użu ta ’riċetturi kklonati sabiex jiġi identifikat is-sit attiv tal-molekula HIP u l-mekkaniżmi ta’ attivazzjoni ċellulari f’kundizzjonijiet normali u patoloġiċi. Għalhekk, ġie żvelat mekkaniżmu ieħor li bih il-HIP jista ’jieħu sehem fir-regolamentazzjoni tad-differenzjazzjoni u l-mitogeneżi taċ-ċelloli tal-gżejjer. Flimkien mal-fatt magħruf ta 'sekrezzjoni ta' l-insulina indebolita fl-obeżità u dijabete tat-tip 2, ġiet osservata wkoll tnaqqis fl-espressjoni tar-riċetturi HIP fiċ-ċelloli β pankreatiċi u soppressjoni korrispondenti tat-trasmissjoni tas-sinjal ta 'l-incretin. Dan il-fatt jispjega t-tnaqqis fis-sensittività għall-incretins fid-dijabete tat-tip 2.

Għalhekk, id-dejta disponibbli dwar il-proprjetajiet ewlenin tal-ormoni-incretins GLP-1 u GUI tindika r-rwol importanti ta 'dawn l-ormoni sekretati miċ-ċelloli intestinali b'reazzjoni għall-konsum tal-ikel. L-effett tagħhom jitwettaq parzjalment billi jinfluwenza l-proporzjon ta 'żewġ ormoni ewlenin prodotti miċ-ċelloli tal-gżejjer tal-frixa, l-insulina u l-glukagon, kif ukoll billi jirregola l-konsum ta' l-ikel, jippromwovi ċimija, proliferazzjoni u differenzjazzjoni taċ-ċelloli B. Dawn l-effetti kumulattivi, immirati biex iżommu bilanċ bejn il-proċessi tal-formazzjoni u l-konsum tal-glukożju miċ-ċelloli, għandhom rwol deċiżiv fir-regolazzjoni tal-omejostasi tal-glukosju fil-ġisem.

Fid-dijabete tat-tip 2, l-azzjoni ta 'l-incretin hija mħarbta, iżda GLP-1 amministrat b'mod eżoġeniku jista' jinnormalizza l-konċentrazzjonijiet kemm fuq stonku vojt kif ukoll wara ikla 1-3.Intwera li GLP-1 b'amministrazzjoni fit-tul ta 'taħt il-ġilda lil pazjenti b'dijabete tat-tip 2 (fi żmien 6 ġimgħat) tejjeb il-funzjoni taċ-ċelloli B, naqas il-livell ta' glukosju u emoglobina glikosilata (HbA1c), żied is-sensittività ta 'l-insulina periferali u naqqas ukoll il-piż tal-ġisem.

Madankollu, il-perjodu ta 'ċirkolazzjoni ta' gpp-1 endoġenu jew eżoġenu fid-demm, bħala għodda ġdida fit-trattament tad-dijabete tat-tip 2, huwa rrakkomandat li tiġi evitata t-tqassim rapidu ta 'GLP-1 bl-użu ta' inibituri DPP-4. Ir-realtà ta 'dan l-approċċ ġiet ippruvata waqt studji prekliniċi ta' inibituri ta 'DPP-4 bl-użu ta' mudelli ta 'reżistenza għall-insulina, dijabete tat-tip 2, tolleranza tal-glukożju indebolita f'annimali, li fiha ntwera li l-konċentrazzjoni tiżdied

l-ormon inkretin intatt huwa akkumpanjat minn titjib fit-tolleranza tal-glukosju.

L-użu ta 'inibituri DPP-4, li jista' jintuża biex jiżdied il-kontenut ta 'GLP-1, huwa mod tassew fiżjoloġiku biex terġa' tiġi stabbilita t-tnixxija indebolita mill-glukożju ta 'l-insulina u biex jiġu kkoreġuti livelli elevati ta' glukonagon - disturbi ewlenin li huma karatteristiċi tad-dijabete mellitus.

Barra minn hekk, l-inibituri tad-DPP-4 juru attività antitumor fl-esperiment, billi jaġixxu billi jistimulaw il-produzzjoni ta ’ċitokini u kimokini fil-livell traskrizzjonali. Fl-istess ħin, varjanti adattivi u predeterminati ġenetikament tar-rispons immunitarju jiżviluppaw fi ħdan in-neoplażmi u l-għoqiedi linfatiċi fis-sistema reġjonali tal-ħruġ, li jipprovdu effett antineoplastiku qawwi fir-rigward ta 'numru ta' mudelli tat-tumur fil-ġrieden 8.11.

Skond il-mekkaniżmu ta 'azzjoni, l-inibituri tad-DPP-4 għandhom ħafna komuni ma' klassi oħra oħra ta 'mediċini antidjabetiċi - l-hekk imsejħa mimetiċi ta' l-incretin. Dawn l-aġenti jimitaw ukoll il-mekkaniżmi fiżjoloġiċi naturali biex jipprovdu kontroll gliċemiku adegwat. L-ewwel mediċina f'dan il-grupp kienet il-byeta tad-droga (Byetta). Is-sustanza attiva ta ’din il-mediċina hija exenatide (sintetika exendin-4). Baeta ġie approvat mill-Amministrazzjoni tal-Ikel u tad-Droga tal-Istati Uniti (FDA) f'April 2005.

Exenatide huwa analogu tal-proteina sintetika misjuba fil-bżieq tal-gremxula ġgant Monster Gila, misjuba fil-Lbiċ ta 'l-Istati Uniti. Din is-sustanza tgħin ir-rettili, li jiekol rarament ħafna, iżda b'mod abbundanti, biex jevita bidliet f'daqqa fil-konċentrazzjoni ta 'glukosju fid-demm u jżomm il-livell relattivament stabbli tiegħu.

Skond ir-riżultati ta 'diversi studji kliniċi, l-għoti parenterali ta' exenatide jipprovdi kontroll gliċemiku affidabbli (tnaqqis tal-glukosju waqt is-sawm u wara li tiekol) anki f'dawk il-pazjenti b'dijabete tat-tip 2 li għandhom mediċini antidjabetiċi oħra orali eżistenti li mhumiex effettivi biżżejjed, anke fil-massimu dożi terapewtiċi. Barra minn hekk, fl-isfond tal-użu tal-mediċina, ġie osservat effett terapewtiku favorevoli ieħor - tnaqqis dipendenti mid-doża fil-piż tal-ġisem. Hemm ukoll raġuni biex wieħed jemmen li exenatide huwa stimulant dirett tan-neġenesiżi taċ-ċelluli B tal-frixa.

Analogi sintetiċi ta 'injezzjoni ta' GLP-1 qed jiġu żviluppati u ttestjati, li, minħabba xi differenzi fl-istruttura tagħhom minn GLP-1 indiġeni, għandhom ħajja itwal.

Meta jinħolqu inibituri DPP-4, mod ieħor intuża: li jaġixxi fuq enzima li tiddegrada GLP-1, dawn il-mediċini jżidu l-livelli endoġeni ta 'l-ormon GLP-1 mingħajr ma jirrikorru għall-għoti eżoġenu ta' incretins sintetiċi. Barra minn hekk, b'differenza exenatide, li huwa amministrat b'mod ġenerali, l-inibituri DPP-4 huma fformulati bħala forom ta 'dożaġġ solidi għall-għoti mill-ħalq.

Bħalissa, diversi mediċini mill-grupp ta 'inibituri ta' DPP-4 huma approvati għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2.Sitagliptin tal-MERK ġie approvat mill-Amministrazzjoni tal-Ikel u tad-Droga tal-Istati Uniti f'Ottubru 2006 u l-Aġenzija Ewropea għall-Mediċini f'Marzu 2007, u Novartis vildagliptin ġiet approvata mill-Aġenzija Ewropea għall-Mediċini f'Lulju 2007. Fl-2009, il-mediċina Onglisa (saxagliptin) daħlet fis-suq.

Onglisa (saxagliptin) ^ MS-477118), (S) -3-hydroxyadamantylglycine-L-cis-4,5-methano-prolinnitrile) huwa inibitur li fih in-nitrile ta 'DPP-4 b'formula molekulari ta' C18H27O3 u piż molekulari ta '333.4. Dan huwa inibitur kompetittiv selettiv u riversibbli ta 'DPP-4 b'inibizzjoni kostanti ta' K = 0.6-1.3 nmol / L, li jirrifletti abilità li torbot bil-mod. Skond studju farmakokinetiku, huwa maħsub li l-inibizzjoni ta 'DPP-4 minn Onglise (saxagliptin) hija proċess f'żewġ stadji, inkluża l-formazzjoni ta' kumpless kovalenti riversibbli "enzima-inibitur" u dissoċjazzjoni ta 'l-inibitur, bħala riżultat li l-enzima bil-mod tibbilanċja bejn il-forma attiva u inattiva.

Onglisa (saxagliptin) jiġi assorbit faċilment wara l-għoti mill-ħalq. Il-livell massimu fid-demm ta 'Onglisa (saxagliptin) u l-metabolit ewlieni tiegħu jintlaħaq wara 2 u 4 sigħat, rispettivament. Tiekol fl-istess ħin mal-mediċina jaffettwa b’mod dgħajjef l-indikaturi farmakokinetiċi ta ’Onglisa (saxagliptin). It-twaħħil ta ’Onglisa (saxagliptin) u l-metaboliti tiegħu mal-proteini tad-demm prattikament ma jiġix osservat, għalhekk, bidla fil-konċentrazzjoni ta’ proteini fil-plażma f’xi kundizzjonijiet (fwied jew insuffiċjenza tal-kliewi) ma taffettwax id-distribuzzjoni ta ’Onglisa (saxagliptin).

Introduzzjoni Onglisa (saxagliptin) f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2 jikkawża inibizzjoni ta 'DPP-4 fi żmien 24 siegħa. Wara t-tagħbija tal-glukosju, dan iwassal għal żieda fil-livell ta 'incretins attivi li jiċċirkolaw (inklużi GLP-1 u HIP) b'fattur ta' 2-3, li jirriżulta f'żieda fil-konċentrazzjonijiet ta 'insulina u C-peptide u tnaqqis fil-livelli ta' glukagon.

Onglisa (saxagliptin) huwa metabolizzat in vitro għall-forma ta ’metabolit attiv (BMS-510849), li l-attività tiegħu hija nofs dik tal-molekula oriġinali. Din il-bijotrasformazzjoni

isseħħ bil-parteċipazzjoni tas-sistema taċ-ċitokromu P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) fil-fwied. Bl-insuffiċjenza tal-fwied, il-konċentrazzjoni tal-metabolita fid-demm tonqos (minn 7–33%). Kemm Onglisa (saxag-liptin) kif ukoll il-metabolit primarju tiegħu huma inibituri potenti ta 'l-attività ta' DPP-4 fil-plażma tad-demm ta 'ġrieden, firien, klieb, xadini cynomolgus, xadini rhesus u bnedmin in vitro.

Onglisa (saxagliptin) u l-metabolit tiegħu jitneħħew mill-ġisem kemm mill-kliewi kif ukoll mill-fwied. It-tneħħija medja tal-kliewi ta 'Onglisa (saxagliptin) (madwar 230ml / min) hija ogħla mil-livell tas-soltu ta' filtrazzjoni tal-kliewi (madwar 120 ml / min), li tindika l-eskrezzjoni attiva tiegħu mill-kliewi. Madwar 22% ta 'l-Onglise (saxagliptin) amministrata ta' C14 instab fil-ħmieġ, parzjalment mneħħija bil-bili, u parzjalment li tirrappreżenta materjal inizjali mhux assorbit.

Ir-reġim ikkombinat għat-trattament inizjali b'Ongliza (saxagliptin) u metformin ġie studjat fi studju li dam 24 ġimgħa u kien jinkludi 1306 pazjent li qabel ma ġewx trattati b'dijabete tat-tip 2 ikkontrollata ħażin (emoglobina glikata bażika 9.5%) . Il-pazjenti ġew randomised għal monoterapija b'metformin jew onglise (saxagliptin 10 mg) jew terapija ta 'taħlita ma' saxagliptin (5 jew 10 mg) u metformin (li tibda minn 500 mg kuljum, li tiżdied għal 2000 mg kuljum). It-trattament ikkombinat kien iktar effettiv miż-żewġ tipi ta ’monoterapija: iż-żewġ dożi ta’ saxagliptin flimkien ma ’metformin naqqsu emoglobina glukata bi 2.5% mill-valur inizjali, filwaqt li monoterapija b’saxagliptin b’1.7% biss, u metformina - minn 2.0%

Fi plaċebo bl-addoċċ

studju kkontrollat ​​double-blind li kien jinvolvi 743 pazjent b'dijabete tat-tip 2 b'kontroll glikemiku inadegwat (HbA1c = 8%) li rċevew monformin monoterapija (aktar minn 1500 mg / jum), b'żieda ta 'saxagliptin bħala kura addizzjonali (24 ġimgħa b'doża ta' 2,5, 5 jew 10 mg / jum) naqqsu l-livell ta ’HbA1c b’0.7%, 0.8% u 0.7%, rispettivament.

Ir-riżultati ta 'dan l-istudju juru effetti pożittivi addizzjonali meta Onglisa (saxagliptin) jiżdied mat-trattament b'metformin: tnaqqis fil-glukożju waqt is-sawm (b'1.33 mmol / L meta mqabbel ma' plaċebo) u postprandial, li wassal għal tnaqqis notevoli fl-emoglobina glukata, fluttwazzjonijiet tal-glukożju postprandjali kienu ħafna inqas spiss. Ma kien hemm l-ebda bidla statistikament sinifikanti fil-piż tal-ġisem tal-pazjent wara l-kors ta 'Onglisa (saxagliptin), kif ukoll żieda fil-manifestazzjonijiet ta' ipogliċemija meta mqabbla mal-grupp tal-plaċebo.

Fi studju ieħor ta '24 ġimgħa, li kien jinkludi 768 pazjent b'dijabete tat-tip 2 b'insuffiċjenza

b'dożi submaximali ta 'glibenclamide (HLA1c = 8.4%), wara li ħa glibeclamide għal 4 ġimgħat b'doża ta' 7.5 mg, Onglisa (saxagliptin) 2.5 jew 5.0 mg / jum ġie addizzjonalment preskritt fi grupp wieħed ta 'pazjenti, u fl-ieħor, id-doża ta 'glibenclamide ġiet miżjuda għal massimu permess (15 mg / jum). Onglisa (sasagliptin) fiż-żewġ dożi żiedu l-effikaċja tat-trattament meta mqabbla ma 'żieda fid-doża ta' glibenclamide: HbA1c naqas b'0.5-0.6% mil-livell inizjali, waqt li f'madwar 22% tal-pazjenti l-livell fil-mira ta 'bbA1c intlaħaq (taħt is-7%) imqabbel mal-grupp tal-glibenkalamide, li fih HbA1c żdied b’0.1%. Iż-żieda ta 'Onglisa (saxagliptin), b'kuntrast ma' żieda fid-doża ta 'glibenclamide, tejbet il-glikemija waqt is-sawm wara li tiekol, u żiedet ukoll ir-rispons ta' ċelluli B għall-glukosju.

Studju ta '32 ġimgħa li fih 858 pazjent adult b'dijabete tat-tip 2 ħadu aktar minn 1,500 mg / jum ta' metformin u kellhom livell ta 'HLA1c ta' aktar minn 6.5-10%, wera li ż-żieda ta '5 mg / jum ta' Onglisa (saxagliptin) ma 'din il-kura tnaqqis ta '0.74% fil-HLA1c, li huwa komparabbli ma' tnaqqis ta '0.80% fil-HLA1c fil-grupp li fih il-glipizide ġie miżjud ma' monoterapija b'metformin b'doża medja ta 'kuljum ta' 14.7 mg / jum. Trattament addizzjonali bis-saxagliptin kien akkumpanjat minn tnaqqis fil-piż tal-ġisem meta mqabbel ma 'glipizide u frekwenza sinifikattivament aktar baxxa ta' ipogliċemija mingħajr episodji ta 'glikemija severa fil-grupp ta' Ongliza. Minbarra każijiet ta 'ipogliċemija, il-frekwenza ta' effetti mhux mixtieqa oħra assoċjati mat-trattament kienet ferm aktar baxxa f'pazjenti li kienu qed jirċievu Onglise milli f'dawk li qed jirċievu glipizide.

Fl-istudju, Onglizu (saxagliptin) ġie miżjud għall-kura bi thiazolidinediones (TZD) f'565 pazjent b'iperġliċemija kkontrollata b'mod mhux xieraq b'monoterapija b'dożi stabbli ta 'TZD. Iż-żieda ta '2.5 jew 5.0 mg / jum ta' saxagliptin wara 24 ġimgħa rriżultat fi tnaqqis aktar qawwi fl-HbA1c meta mqabbel mal-grupp tal-plaċebo. Il-livell immirat ta 'emoglobina glikata nkiseb f'42% tal-pazjenti li ngħataw Onglise (saxagliptin), u 26% biss fil-grupp ta' kontroll. Il-livell ta 'gliċemija waqt is-sawm u wara l-plażma fil-grupp ta' saxagliptin naqas, filwaqt li fil-grupp ta 'tqabbil ma nbidilx.

Vantaġġ importanti ta 'aġenti antidjabetiċi mill-grupp ta' inibituri ta 'DPP-4 huwa profil ta' sigurtà tajjeb. Ġġudikati minn studji kliniċi, Onglisa (saxagliptin) huwa tollerat sew mill-pazjenti. Ma kien hemm l-ebda avveniment avvers wara t-teħid tal-mediċina, li huwa kkonfermat minn testijiet tal-laboratorju wara ġimgħatejn wara li ħa Onglis (saxagliptin) f'doża ta 'sa 40 mg, l-użu tal-mediċina wkoll ma affettwax il-parametri ta' l-intervall OT fuq l-elettrokardjogramma.

Il-każijiet ta ’ipogliċemija kienu rari. Fi studji li jużaw dożi varji tal-mediċina, ma ġew osservati l-ebda effetti sekondarji li jiddependu mid-doża. Il-frekwenza u l-ispettru ta 'avvenimenti avversi huma simili għal dawk fil-gruppi ta' kontroll (plaċebo). L-iktar komuni: uġigħ ta ’ras, infezzjoni fil-passaġġ respiratorju ta’ fuq u organi tal-awrina, nasofarinġite. L-ebda effett fuq in-numru ta 'limfoċiti jew speċifikament newtrofili, effett negattiv fuq is-sistema immuni. Fir-riżultati ta 'testijiet oħra tal-laboratorju, inklużi testijiet tal-funzjoni tal-fwied, ma nstabux devjazzjonijiet.

Għalhekk, il-feġġ ta 'mediċini antidijabetiċi ġodda, li l-effett tagħhom huwa bbażat fuq it-titjib ta' l-effett ta 'l-incretins endoġeni, jiftaħ prospetti ġodda fit-trattament tad-dijabete tat-tip 2. Minkejja l-fatt li ż-żewġ klassijiet ta 'dawn il-mediċini (inibituri DPP-4 u analogi GLP) jappartjenu għal komposti kimikament differenti u indipendenti strutturalment, huma għandhom mekkaniżmu ta' azzjoni simili, li jikkonsisti fir-regolazzjoni ta 'omejostasi tal-glukosju billi jinfluwenzaw il-proċessi ta' sinteżi dipendenti mill-glukosju ta 'l-insulina u glukon-gon , effetti fuq il-konsum ta 'l-ikel u l-promozzjoni taċ-ċikli, fuq il-proliferazzjoni tad-differenzjazzjoni taċ-ċelloli B tal-frixa. Vantaġġ sinifikanti ta 'inibituri ta' DPP-4 huwa l-possibbiltà li jintużaw f'forma ta 'pillola, b'kuntrast ma' analogi ta 'injezzjoni ta' GLP. Huwa wkoll importanti li l-inibituri tad-DPP-4 ma jikkawżawx effetti sekondarji sinifikanti, ma jżidux l-inċidenza ta 'l-ipogliċemija u ma jwasslux għal żieda fil-piż tal-ġisem. L-inibituri tad-DPP-4 huma effettivi kemm fil-forma ta 'monoterapija, u flimkien ma' metformin, derivattivi ta 'sulfonylurea, TZD.

It-twettiq ta 'studji ġodda dwar il-possibbiltajiet li jintużaw inibituri ta' DPP-4 jgħin biex din il-klassi ta 'mediċini tieħu post stabbli fl-istrateġija ta' trattament għad-dijabete tat-tip 2.

1. Ahren B. Strateġija ġdida fid-dijabete tat-tip 2 ittestjata fi provi kliniċi. Il-peptide 1 simili għall-glucagon (GLP-1) jaffettwa l-marda bażika kkawżata mill-marda / B. Ahren. // Lakartidningen. - 2005. - Nru 102 (8). - P.545-549.

2. Ahren B. Funzjoni mtejba ta 'ikliet marbuta ma' l-ikel (beta) -cell u sensittività għall-insulina bl-inibitur ta 'dipeptidyl peptidase -4 ta' vildagliptin f '

1CRETINI: AMMONTI ĠODDA1 FIL-L1CUVANN1 TAS-SINCERA D1ABETH. ĦARES Suprun O.E.

Kliem ewlieni: Ħjar tad-Dijabete tat-Tip 2, Squash, Shkretini, Saksashptin, Onshza

Wettaq ħarsa madwarna llum bit-teratura T1 għal problemi tat-tip 1 tal-kamomilla tat-tip 2 beta. Rispett partikolari ngħata għall-konġestjoni ta 'grupp ġdid ta' mediċini antidijabetiċi, ibbażati fuq l-effett ta 'shkretishv endoġenu.

INCRETINS: POTENZJAL ĠDID TAT-TERAPJA TAD-DIABETES MELLITUS Suprun O.Ye.

Kliem ewlieni: dijabete mellitus tat-tip 2, trattament, incretin, saxagliptin, onglyza

Din ir-reviżjoni tal-aħħar letteratura hija ddedikata għall-problema tat-terapija tad-dijabete mellitus tat-tip 2. Attenzjoni speċjali tingħata lill-applikazzjoni ta 'grupp ġdid ta' mediċini kontra l-dijabete bbażati fuq it-tisħiħ ta 'l-effett prodott b'inċretini endoġeni.

X'iktar għandek bżonn tkun taf dwar il-pilloli

Huwa meħtieġ jew le li tittieħed mediċini għad-dijabete, il-kwistjoni għadha kontroversjali, peress li kollha għandhom effetti sekondarji u numru ta 'kontra-indikazzjonijiet.

Trid tkun ippreparat għall-okkorrenza ta 'effetti sekondarji bħal dawn:

• Biguanides - ippurgar instabbli, dijarea, telf ta 'aptit u stmerrija għall-ikel, togħma ta' metall fuq l-ilsien, l-iżvilupp ta 'aċidożi lattika. Tista 'tinnewtralizza fenomeni bħal dawn bl-għajnuna ta' preparazzjonijiet ta 'aċidu foliku u vitamini B.

• Sulfonylurea - migranja, tinnitus, raxx fuq il-ġilda, l-iżvilupp ta 'epatite kolekistika u insuffiċjenza tal-kliewi.
• Imblokkaturi tal-karboidrati - jistgħu jipprovokaw il-formazzjoni ta ’gassijiet fl-imsaren, jikkawżaw taħsir fl-addome, nefħa, flatulenza.

Normalment preskritt f'pari:

• żewġ sulfonylureas,
• biguanidi u sulfonylurea,
• sulfonylurea u incretins.

Jekk l-effetti sekondarji huma ppronunzjati jew il-pazjent ikollu intolleranza individwali għal mediċina, dan jinbidel b'analog.

Huwa pilloli li ħafna drabi jsalvaw il-ħajja tal-pazjent. Iżda l-mediċini mhumiex rimedju, ma tistax tibbaża ruħek biss fuqhom u tikser ir-riċetti tat-tabib. Din hija biss għajnuna ta ’emerġenza. Il-punti ewlenin fit-trattament tad-dijabete xorta jibqgħu nutrizzjoni xierqa u stil ta 'ħajja b'saħħtu.

Għat-trattament tal-ġogi, il-qarrejja tagħna użaw b’suċċess DiabeNot. Meta wieħed jara l-popolarità ta 'dan il-prodott, iddeċidejna li joffruh għall-attenzjoni tiegħek.

Storja tal-iskoperta tal-incretins

L-ewwel informazzjoni dwar l-incretins deher iktar minn 100 sena ilu. Fl-1902, Bayliss u Starling skoprew li l-mukus intestinali fih ormon li jistimula s-sekrezzjoni tal-frixa exokrina, u sejjaħlu "secretin".

Madankollu, minkejja s-suċċess inkredibbli ta 'Dr Moore, it-tmiem ta' din l-istorja kien pjuttost drammatiku.

Minkejja l-fatt li dan il-każ spiċċa fatali, wieħed ma jistax jonqos mis-suċċessi sinifikanti ta 'Dr Moore fit-terapija bil-mediċina, li saret il-prekursur ta' l-incretins.L-isem stess "incretin" ġie propost minn La Barre fl-1932 għal ormon iżolat mill-mukus tal-musrana ta 'fuq u kapaċi jikkawża ipogliċemija.

L-ewwel ormon b'attività ta 'incretin kien iżolat mill-estratt tal-mukus duwodenali tal-majjal. Minħabba l-abbiltà tiegħu li jinibixxi s-sekrezzjoni ta 'l-aċidu idrokloriku ta' l-istonku, il-peptide ġie msejjaħ "polipeptide inibitorju gastriku" (IPI).

Aktar tard irriżulta li l-effett bijoloġiku ewlieni ta 'dan il-peptide skopert ġdid huwa l-istimulazzjoni li tiddependi mill-glukożju tas-sekrezzjoni ta' l-insulina, li b'rabta magħha ġie propost li tibdel l-IPH bħala polipeptide insulinotropiku u dipendenti fuq il-glukosju (HIP).

Fl-1983, Bell u l-kollegi mill-ġene tal-proglucagon tal-ħamster iżolaw sekwenza li tikkodifika żewġ peptidi simili għall-glukonagon - GLP-1 u GLP-2. Fil-mudelli tal-ġurdien, intwera li kien GLP-1 li stimulat it-tnixxija dipendenti fuq il-glukosju, i.e.

Il-peptidi simili għall-glukagon, bħall-glukonagon, huma prodotti tal-ġene proglucagon. Fil-frixa, bħala riżultat tal-qari ta 'dan il-ġene, il-glukonagon huwa sintetizzat, u fiċ-ċelloli L tal-musrana ż-żgħira - GLP-1, GLP-2 u landa tal-gliċina (enteroglucagon).

Similitudnijiet u differenzi ta 'GLP-1 u ISU

Ir-rilaxx ta 'GLP-1 u GUI jiddependi fuq stimoli tal-ikel, newroġeniċi u ormonali u jseħħ immedjatament wara ikla: żieda sinifikanti fil-konċentrazzjoni ta' l-incretins hija osservata wara 10-15-il minuta.

Ir-riżultati tar-riċerka wrew li s-sekrezzjoni ta 'GLP-1 u GUI hija stimulata bl-assorbiment ta' xaħmijiet u karboidrati fl-imsaren. L-assorbiment ta 'proteini jaffettwa wkoll is-sekrezzjoni ta' GLP-1. Barra minn hekk, għar-rilaxx ta 'ormoni ta' l-incretin miċ-ċelloli K- u L, huwa biżżejjed kuntatt sempliċi ta 'dawn in-nutrijenti mal-mukoża intestinali, li jwassal għal żieda mgħaġġla fil-livell ta' l-insulina fid-demm.

Madankollu, iż-żieda fil-konċentrazzjoni fil-plażma ta 'GLP-1 hija mgħaġġla wisq biex tkun konsegwenza ta' l-attivazzjoni diretta taċ-ċelloli L: ħafna minn dawn iċ-ċelloli jinsabu fil-parti distali tal-musrana ż-żgħira, u jieħdu iktar żmien biex in-nutrijenti jilħqu dan il-livell.

Teorija alternattiva li tispjega r-rata tar-reazzjoni ta 'rilaxx ta' l-incretin intestinali hija t-teorija tar-regolazzjoni newroġenika, li timplika li l-attivazzjoni ta 'riċetturi kolinerġiċi muskariniċi li jinsabu fuq il-wiċċ taċ-ċelloli L tikkawża t-tnixxija ta' GLP-1.

It-tielet ipoteżi, maħsuba biex tispjega l-bidu bikri tas-sekrezzjoni ta 'l-incretin, hija t-teorija ta' influwenza paracrine. Somatostatin meħlus miċ-ċelloli D intestinali jrażżan it-tnixxija ta ’incretins, u l-inibizzjoni ta’ l-azzjoni ta ’somatostatin tikkawża żieda qawwija fil-livell ta’ GLP-1.

Karatteristiċi ġenerali ta 'l-ISU u GPP-1:

• malajr (GLP-1 - fi żmien 2 minuti, HIP fi żmien - 6 minuti) huma diġeriti bl-enzima dipeptidyl peptidase tat-tip 4 (DPP-4).

• Il-GLP-1 jinqered qabel ma jitlaq mill-musrana, peress li DPP-4 huwa preżenti fuq il-wiċċ taċ-ċelloli endoteljali tal-kapillari tal-mukoża intestinali.

• Tippromwovi żieda fil-massa taċ-ċelloli β (fil-mudelli ta 'l-annimali)

Differenzi bejn l-ISU u l-GLP-1:

• GUI:
  • Ma taffettwax l-evakwazzjoni ta 'l-ikel mill-istonku
  • Ma taffettwax is-saturazzjoni u l-piż tal-ġisem
  • Ma taffettwax it-tnixxija ta 'glukonagon miċ-ċelloli α tal-frixa
  • Ma taffettwax is-sistema kardjovaskulari
  • Is-Sekrezzjoni tal-HIP f'pazjenti Skurabiti
  • Ma tistimulax (jew tistimula b'mod dgħajjef) it-tnixxija ta 'l-insulina f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2
• GLP-1:
  • Tnaqqas l-evakwazzjoni ta 'l-ikel mill-istonku
  • Inaqqas il-konsum tal-ikel u l-piż tal-ġisem
  • Inaqqas is-sekrezzjoni tal-glukonagun miċ-ċelloli α tal-frixa
  • Għandu effett pożittiv fuq is-sistema kardjovaskulari
  • It-tnixxija GLP-1 f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2 hija mnaqqsa
  • Tistimula s-sekrezzjoni ta 'l-insulina f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2

Il-miri u l-mekkaniżmu ta 'azzjoni tal-GLP-1

• Stabbilizza l-livelli taz-zokkor għal żmien twil
• Tirrestawra l-produzzjoni ta 'l-insulina frixa

Kif ġej mid-dejta ta 'hawn fuq, GLP-1 huwa aktar attraenti mill-GUI għall-kura ta' pazjenti b'dijabete tat-tip 2.F’dan ir-rigward, il-maġġoranza l-kbira tal-istudji attwalment jiffokaw fuq l-istudju tal-attività bijoloġika u l-ħolqien ta ’analogi ta’ GLP-1 bħala kura għat-T2DM.

Studju dettaljat dwar l-effetti ta 'GLP-1 wera l-effett dirett tiegħu mhux biss fuq il-frixa, iżda wkoll fuq it-tessuti tal-fwied, l-istonku, il-moħħ, il-muskolu tal-qalb.

L-effetti ta 'GLP-1 huma medjati minn riċetturi (rGPP-1), li nstabu fl-gżejjer tal-frixa, kliewi, qalb, stonku, pulmuni, kif ukoll fis-sistema nervuża periferali u ċentrali.

• Fuq ċelloli β tal-frixa

GLP-1 għandu effetti multipli fuq il-parti endokrinali tal-frixa, iżda l-azzjoni prinċipali tagħha hija l-potenzjalizzazzjoni tas-sekrezzjoni ta 'l-insulina.

Il-mekkaniżmu ta 'dan l-effett huwa kif ġej: kuntatt ta' GLP-1 mar-riċettur - żieda fl-ammont ta 'cAMP intraċellulari - stimulazzjoni ta' proteina kinażi A - eżokitożi ta 'granuli ta' l-insulina miċ-ċelloli β.

Huwa importanti li l-istimulazzjoni tas-sekrezzjoni ta 'l-insulina minn peptide-1 simili għal glucagon tiddependi mill-glukosju, i.e. GLP-1 jistimula s-sekrezzjoni ta 'l-insulina biss f'valuri ta' gliċemija għolja. Hekk kif il-livell tal-glukosju fil-plażma jinżel għal-livell normali (madwar 4.5 mmol / L), l-effett stimulanti tal-GLP-1 jisparixxi.

Minbarra li tistimula s-sekrezzjoni ta 'l-insulina, GLP-1 jaffettwa wkoll l-istadji kollha tal-proċess ta' bijosintesi ta 'l-insulina, i.e. tipprepara ħwienet ta 'l-insulina għat-tnixxija tagħha, li tipprevjeni t-tnaqqis tal-imħażen ta' l-insulina minħabba l-istimulazzjoni tat-tnixxija tagħha.

Fix-xogħlijiet sperimentali, intwera li GLP-1 jaffettwa l-massa taċ-ċelloli β, jistimula l-proliferazzjoni u neġenesiża tagħhom u jimblokka l-apoptożi. Madankollu, din id-dejta bħalissa m'għandhiex evidenza klinika fil-bnedmin.

• Fuq iċ-ċelloli tal-frixa

GLP-1 jikkawża tnaqqis fis-sekrezzjoni tal-glukonagon.

Dan l-effett jista 'jkun dovut għal:

• Stimulazzjoni indiretta ta 'ċelloli α permezz ta' stimulazzjoni tas-sekrezzjoni ta 'l-insulina u somatostatin.
• Stimulazzjoni diretta taċ-ċelloli α, billi r-riċetturi tal-GLP-1 jinsabu wkoll fihom.
  • Konferma ta 'l-azzjoni diretta ta' GLP-1 fuq ċelloli α hija l-fatt li f'pazjenti b'dijabete tat-tip 1 (fl-assenza sħiħa ta 'sekrezzjoni ta' l-insulina), l-għoti ta 'GLP-1 rażżan ukoll it-tnixxija ta' glukagon u glikemija mnaqqsa.

It-trażżin tas-sekrezzjoni tal-glukonagon permezz ta ’GLP-1 jiddependi wkoll mill-glukosju.

• Fuq iċ-ċelloli tal-passaġġ gastro-intestinali (GIT)

L-istimulazzjoni ta 'rGPP-1 fl-ileum tipprovdi tnaqqis fil-motilità gastro-intestinali, tbattil gastriku aktar bil-mod u assorbiment tal-glukosju. Bħala riżultat, jiġi osservat tnaqqis fil-livell ta 'glikemija postprandjali. Dan l-effett jissejjaħ "brejk intestinali."

L-essenza tal-fenomenu hija li l-ikel li jidħol fl-imsaren distali huwa kapaċi li jinibixxi l-motilità u l-attività sigrieta tal-musrana ta ’fuq u tal-istonku. Il-mekkaniżmu ta 'dan il-fenomenu huwa assoċjat ma' l-attivazzjoni ta 'fibri afferenti tan-nerv vagus u l-inibizzjoni tal-passaġġ tal-polz tul l-efferent.

Studju fuq voluntiera b'saħħithom wera li l-għoti ġol-vini ta 'GLP-1 jikkawża tnaqqis dipendenti mid-doża fir-rata ta' tbattil gastriku. Bħala riżultat, il-livell ta 'glukosju fid-demm postprandjali jonqos għal-livell bażali.

Huwa maħsub li tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta 'glukosju wara l-plażma bl-għoti ta' GLP-1 jinkiseb l-aktar minħabba l-inibizzjoni tat-tbattil tal-istonku, u mhux biss minħabba żieda fis-sinteżi tal-insulina tal-frixa.

Reċipjenti għal GLP-1 instabu fil-mijokardju, li sabet l-applikazzjoni tagħha fil-prattika klinika. Studji fuq ġrieden li m'għandhomx rGPP-1 żvelaw kuntrattilità mnaqqsa tal-ventrikolu tax-xellug u disfunzjoni dijastolika, u testijiet fuq il-klieb urew li l-għoti ta 'GLP-1 jista' jtejjeb il-funzjoni tal-qalb f'annimali b'insuffiċjenza tal-qalb, u jżid il-produzzjoni kardijaka.

F'annimali b'iżkemija mijokardijaka, intweriet il-kapaċità ta 'GLP-1 li tnaqqas id-daqs ta' infart mijokardijaku, li jindika r-rwol kardjoprotettiv possibbli ta 'din l-inkretina.

Barra minn hekk, instab effett ta 'benefiċċju rGPP-1 mhux medjat ta' GLP-1 fuq il-fluss tad-demm koronarju. Allura, f'esperiment fuq klieb b'kardjomjopatija dilata, intwera li l-metabolit GLP-1 (GLP-1 (9-36)), li jirriżulta mill-qerda ta 'GLP-1 mill-enzima DPP-4, isaħħaħ il-fluss ta' glukożju fil-mijokardju, li jtejjeb il-funzjoni ventrikulari tax-xellug. f'dawn l-annimali.

Peress li rGPP-1 instab fil-nuklei ta 'l-ipotalamu, li huma responsabbli għall-proċess ta' saturazzjoni, l-effett fuq dawn ir-riċetturi jista 'jaffettwa l-imġieba ta' l-ikel. Fil-firien, l-introduzzjoni ta 'GLP-1 fil-ventrikoli tal-moħħ għenet biex tnaqqas il-ħin tal-konsum tal-ikel u l-ammont tiegħu, filwaqt li l-effett oppost ġie osservat bl-ħatra ta' antagonisti tal-GLP-1.

Testijiet sussegwenti wrew li l-amministrazzjoni ċentrali ta 'agonisti ta' GLP-1 tikkawża tnaqqis fil-frekwenza ta 'l-ikel u l-ilma, u dan iwassal għal telf ta' piż. Riżultati simili nkisbu fi provi kliniċi ta ’agonisti ta’ GLP-1 f’nies b’saħħithom bid-dijabete u f’nies obeżi, meta l-għoti periferali taħt il-ġilda ta ’dawn il-mediċini wassal għal bidu mgħaġġel ta’ xaba ’, tnaqqis fl-ammont ta’ ikel ikkunsmat u telf ta ’piż.

• Fuq il-fwied, muskolu skeletru, tessut xaħmi

Fil-fwied, GLP-1 jinibixxi l-glukoneġenesi, waqt li fit-tessuti tax-xaħmi u tal-muskoli jippromwovi l-assorbiment tal-glukożju. Madankollu, dawn l-effetti għandhom effett inqas fuq it-tnaqqis tal-gliċemija meta mqabbel mar-regolazzjoni tal-insulina u s-sekrezzjoni tal-glukagon.

L-esperiment wera li GLP-1 jikkontrolla l-proċess ta 'resorbiment tal-għadam. Fin-nuqqas ta 'rGPP-1, osteopenja kortikali u żieda fl-għadd ta' osteoklasti u markaturi ta 'assorbiment mill-ġdid tal-għadam ġew osservati fuq il-ġrieden.

• Dawn l-effetti ġew eliminati fil-preżenza ta 'calcitonin, li indika li l-effett protettiv ta' GLP-1 fuq it-tessut tal-għadam huwa realizzat permezz ta 'mekkaniżmu dipendenti minn calcitonin.

L-effett ta 'l-incretin fid-dijabete tat-tip 2

F'pazjenti b'dijabete tat-tip 2 u obeżità, hemm tnaqqis sinifikanti fl-effett ta 'incretin, i.e. naqas is-sekrezzjoni ta 'l-insulina bi tweġiba għal tagħbija orali tal-glukosju waqt li żżomm is-sekrezzjoni tagħha bħala rispons għall-għoti ta' glukożju ġol-vini (Fig. 5).

Tnaqqis fl-effett ta 'l-incretin jinvolvi ksur tar-rispons ta' l-insulina għall-konsum ta 'karboidrati u, konsegwentement, żieda fil-glukosju fid-demm.

Meta ġew studjati l-kawżi tat-tnaqqis fir-rispons għal incretin f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2, instab li din hija assoċjata ma 'sekrezzjoni aktar baxxa ta' GLP-1 (ma 'sekrezzjoni ta' HIP intatta). Fl-istadju ta 'prediabetes, huwa wkoll osservat tnaqqis fis-sekrezzjoni ta' GLP-1, inqas evidenti minn dawk f'pazjenti b'T2DM. (fig. 6)

• L-incretins huma ormoni gastro-intestinali prodotti b'reazzjoni għat-teħid ta 'l-ikel u jistimulaw is-sekrezzjoni ta' l-insulina.
• "Effett ta 'l-inkretina" hija d-differenza fis-sekrezzjoni ta' l-insulina bi tweġiba għal tagħbija orali u ġol-vina tal-glukosju.
• L-istimulazzjoni dipendenti mill-glukożju tas-sekrezzjoni ta 'l-insulina u l-inibizzjoni li tiddependi mill-glukożju tas-sekrezzjoni tal-glukonagona, ipprovduta minn GLP-1, huma mekkaniżmi ta' protezzjoni kontra kondizzjonijiet ipogliċemiċi.
• Il-GLP-1 jikkawża tnaqqis dipendenti mid-doża fir-rata ta ’tbattil gastriku. Dan iwassal għal tnaqqis sinifikanti fil-livelli ta 'glukosju fid-demm postprandjali. Preżumibbilment, dan l-effett jinkiseb l-iktar minħabba l-inibizzjoni tat-tbattil tal-istonku, u mhux biss minħabba żieda fis-sinteżi tal-insulina mill-frixa.
• L-attivazzjoni ta 'rGPP, kif ukoll l-effett dirett tal-metabolit GLP-1 fuq il-muskolu tal-qalb, tipprovdi effetti kardjovaskulari favorevoli ta' analogi ta 'GLP-1: żieda fil-produzzjoni kardijaka, tnaqqis fil-qasam ta' infart mijokardijaku u fluss tad-demm koronarju mtejjeb.
• L-impatt ta 'GLP-1 fuq in-nuklei ta' l-ipotalamu jikkontribwixxi għall-bidu rapidu ta 'xaba', tnaqqis fl-ammont ta 'ikel ikkunsmat u, bħala riżultat, għal tnaqqis fil-piż tal-ġisem.
• GLP-1 inaqqas ir-reżistenza għall-insulina tat-tessuti periferali u jnaqqas il-produzzjoni tal-glukosju fil-fwied.
• GLP-1 jipprevjeni l-iżvilupp ta 'osteoporożi u osteopenja.
• F'pazjenti b'reżistenza għall-insulina, hemm tnaqqis sinifikanti fis-sekrezzjoni ta 'l-insulina b'reazzjoni għal tagħbija orali tal-glukosju waqt li s-sekrezzjoni tagħha hija intatta b'reazzjoni għall-għoti ta' glukożju ġol-vini. Tnaqqis fl-effett ta 'l-incretin jinvolvi dgħajjef tar-rispons ta' l-insulina għall-konsum ta 'karboidrati u, bħala riżultat, żieda fil-glukosju fid-demm.

1. DEDOV I.I. et al. INDIKATURI TAL-METABOLIŻMU TAL-KARBOIDRAT U L-PRODUZZJONI TA 'L-INKRETINI FIL-PJIENTI B'OBŻITÀ TA' MORBIDE, INKLUŻI BILI PANCREATIC BYPASS Kirurġija // Obeżità u Metaboliżmu. 2014. Nru 1. P. 24–31.
2. Moore B. Dwar it-trattament tad-dijabete mellitus b'ac>