Telmisartan (Mikardis)

Deskrizzjoni relevanti għal 04.11.2016

• Isem Latin: Telmisartan
• Kodiċi ATX: C09CA07
• Sustanza attiva: Telmisartan (Telmisartan)
• Manifattur: Impjant Farmaċewtiku TEVA, JSC għal Ratiopharm International GmbH, l-Ungerija / il-Ġermanja

Skont il-forma tar-rilaxx, pillola waħda fiha 80 jew 40 mg tas-sustanza attiva.

Farmakodinamiċità

Telmisartan huwa antagonist selettiv tar-riċetturi ta 'angiotensin II. Jikkompeti ma 'angiotensin biex jorbot mar-riċetturi AT1. Ma ġiet osservata l-ebda affinità għal riċetturi oħra.

Telmisartan ma jrażżanx l-azzjoni ta 'renin, ACE, ma jimblokkax il-kanali responsabbli biex iwettaq joni, inaqqas il-kontenut aldosterone fi demm.

Doża ta '80 mg telimina ż-żieda kważi kompletament pressjoni tad-demmikkawżat minn anġjotensina II. L-effett massimu jdum 24 siegħa, imbagħad jonqos gradwalment. F'dan il-każ, l-effett sinifikanti tal-mediċina jinħass mill-inqas 48 siegħa wara li tkun ħadet il-pilloli.

Telmisartan inaqqas il-pressjoni kemm sistolika kif ukoll dik dijastolika, iżda ma jaffettwax ir-rata tal-polz. Ma ġie osservat l-ebda effett ta 'dipendenza jew akkumulazzjoni klinikament sinifikanti fil-ġisem.

Farmakokinetika

Wara l-inġestjoni, il-mediċina hija assorbita tajjeb u malajr. Il-bijodisponibilità hija ta 'madwar 50%. Jorbot tajjeb ħafna ma 'proteini fil-plażma.

Il-konċentrazzjoni massima fil-plażma normalment hija ogħla fin-nisa meta tieħu l-istess dożi. Iżda dan ma jaffettwax l-effettività.

Metaboliżmu iseħħ fil-fwied. Dan jifforma inattiv metabolitL-eliminazzjoni tiegħu sseħħ prinċipalment mill-imsaren. Il-half-life tal-ġisem hija ta 'madwar 20 siegħa.

Indikazzjonijiet għall-użu

Jintuża biex jikkura ipertensjoni arterjali u għall-prevenzjoni tal-mortalità minn mard tas-sistema kardjovaskulari wara puplesija, attakk tal-qalbmard vaskulari periferali ipertrofija ventrikulari tax-xellug.

Kontra-indikazzjonijiet

Huwa pprojbit li tippreskrivi Telmisartan ma ':

• mard ostruttiv tal-passaġġ biljari,
• gravi insuffiċjenza tal-fwied,
• primarja aldosteroniżmu,
• intolleranza għall-fructose,
• sensittività eċċessiva għas-sustanza attiva jew kwalunkwe ingredjent ieħor li huwa parti mill-mediċina,
• tqala,
• taħt l-età ta '18.

Effetti sekondarji

L-effetti sekondarji huma relattivament rari.

Wieħed mill-100-1000 pazjent li jieħu l-mediċina għandu s-sintomi li ġejjin:

F'1 minn 1000 sa 1000 pazjent osservati:

• infezzjonijiet fl-apparat urinarju u respiratorju (ċistite, faringite, sinusite) jew sepsis,
• tromboċitopenja,
• tnaqqis fil-livell emoglobina,
• sensazzjoni ta ’ansjetà
• disturbi viżwali
• takikardja,
• waqgħa fil-pressjoni tad-demm meta tbiddel il-pożizzjoni tal-ġisem (minn orizzontali għal vertikali),
• skumdità fl-istonku
• ħalq xott
• funzjoni indebolita tal-fwied,
• żieda fl-attività tal-fwied enzimi,
• żieda fil-konċentrazzjoni fil-plażma ta 'l-aċidu uriku,
• Uġigħ fil-ġogi
• eritema,
• anġjoedema,
• raxx tossiku,
• raxx eczematous.

Effetti sekondarji li huma rari ħafna jew li l-frekwenza tagħhom ma tistax tiġi determinata eżattament:

• uġigħ fl-għeruq simili għal tendonite,
• żieda fil-livelli ta ’ewosinofili fid-demm.

Interazzjoni

Interazzjoni ta 'Telmisartan ma' mediċini oħra:

• Baclofen, Amifostine u aġenti anti-ipertensivi oħra - l-effett ipotensiv huwa msaħħaħ,
• barbiturati, drogi narkotiċi, etanol u anti-dipressanti - il-manifestazzjonijiet ta 'pressjoni baxxa ortostatika huma aggravati jew ir-riskju li jseħħu jiżdied,
• Furosemide, Hydrochlorothiazide u xi dijuretiċi oħra - l-effett ipotensiv jiżdied,
• Digoxin - żieda fil-konċentrazzjoni Digoxin fil-plażma
• preparazzjonijiet tal-litju - żieda riversibbli fil-konċentrazzjoni tal-litju fid-demm, il-monitoraġġ ta 'dan l-indikatur huwa meħtieġ,
• NSAIDs - ir-riskju ta 'sintomi akuti jiżdied insuffiċjenza tal-kliewispeċjalment bid-deidrazzjoni
• dijuretiċi li ma jneħħux il-potassju, potassju, Heparin, Ċiklosporina, Tacrolimus, Trimethoprim - żieda fil-konċentrazzjoni ta 'potassju fis-serum tad-demm,
• GCS - l-effett ipotensiv huwa mnaqqas,
• Amlodipine - L-effikaċja ta 'Telmisartan qed tiżdied.

Azzjoni farmakoloġika

Antagonist tar-riċettur ta 'angiotensin II

Telmisartan huwa antagonist speċifiku tar-riċetturi ta 'angiotensin II. Għandu affinità għolja għas-sottotip ta 'riċettur AT1 ta' anġjotensina II, li minnu tkun realizzata l-azzjoni ta 'anġjotensina II. Telmisartan jċaqlaq l-anġjotensina II milli jorbot mar-riċettur, nieqes mill-azzjoni ta 'agonist fir-rigward ta' dan ir-riċettur. Telmisartan jeħel biss mas-sottotip tat-riċettur AT1 ta 'anġjotensina II. L-irbit huwa kontinwu. Telmisartan m'għandux affinità għal riċetturi oħra (inklużi riċetturi AT2) u riċetturi ta 'angiotensin oħra inqas studjati. Is-sinifikat funzjonali ta 'dawn ir-riċetturi, kif ukoll l-effett tal-istimulazzjoni eċċessiva possibbli tagħhom b'angiotensin II, li l-konċentrazzjoni tiegħu tiżdied mal-ħatra ta' telmisartan, ma ġewx studjati. Tnaqqas il-konċentrazzjoni ta 'aldosterone fid-demm, ma tinibixxix ir-renin fil-plażma tad-demm u ma timblokkax il-kanali tal-joni, ma tinibixxix l-ACE (kininase II, enzima li teqred ukoll il-bradikinina). Għalhekk, mhix mistennija żieda fl-effetti sekondarji kkawżati minn bradykinin.

Telmisartan b'doża ta '80 mg jimblokka kompletament l-effett ipertensiv ta' angiotensin II. Il-bidu ta 'azzjoni ipotensiva huwa nnutat fi żmien 3 sigħat wara l-ewwel għoti ta' telmisartan. L-effett tal-mediċina jdum 24 siegħa u jibqa 'sinifikanti sa 48 siegħa. Effett ipotensiv qawwi normalment jiżviluppa 4-8 ġimgħat wara l-konsum regolari.

F'pazjenti bi pressjoni għolja arterjali, telmisartan inaqqas il-pressjoni sistolika u dijastolika, mingħajr ma jaffettwa r-rata tal-qalb.

Fil-każ ta 'kanċellazzjoni f'daqqa ta' telmisartan, il-pressjoni tad-demm terġa 'lura gradwalment għal-livell oriġinali tagħha mingħajr l-iżvilupp ta' sindromu ta 'rtirar.

Dożaġġ u l-għoti

Il-mediċina hija preskritta mill-ħalq, irrispettivament mill-konsum tal-ikel.

Bil-pressjoni għolja arterjali, id-doża inizjali rrakkomandata tal-mediċina hija ta ’1 pillola (40 mg) darba kuljum. F'każijiet fejn l-effett terapewtiku ma jinkisibx, id-doża hija sa 80 mg darba kuljum. Meta jkun deċiż jekk għandhiex iżżid id-doża, għandu jitqies li l-effett anti-ipertensiv massimu normalment jinkiseb fi żmien 4-8 ġimgħat wara l-bidu tal-kura.

Sabiex tnaqqas il-morbożità u l-mortalità kardjovaskulari, id-doża rrakkomandata hija ta '1 pillola (80 mg) darba kuljum. Fil-perjodu inizjali tat-trattament, korrezzjoni addizzjonali tal-pressjoni tista 'tkun meħtieġa.

Pazjenti b'insuffiċjenza renali (inklużi dawk fuq l-emodijalisi), pazjenti anzjani, l-aġġustament tad-doża tal-mediċina mhux meħtieġ.

F'pazjenti b'funzjoni indebolita ħafifa għal moderata (klassi A u B fuq l-iskala Child-Pugh), id-doża ta 'kuljum m'għandhiex taqbeż l-40 mg.

Effett sekondarju

Il-każijiet osservati ta 'effetti sekondarji ma korrelatawx mas-sess, l-età jew ir-razza tal-pazjenti.

Infezzjonijiet: sepsis, inkluża sepsi fatali, infezzjonijiet fl-apparat urinarju (inkluża ċistite), infezzjonijiet fl-apparat respiratorju ta 'fuq.

Mis-sistema hemopoietic: tnaqqis fl-emoglobina, anemija, ewosinofilja, tromboċitopenja.

Mill-ġenb tas-sistema nervuża ċentrali: insomnja, ansjetà, depressjoni, sturdament.

Mis-sistema kardjovaskulari: tnaqqis notevoli fil-pressjoni tad-demm (inkluża pressjoni baxxa ortostatika), bradikardja, takikardja, ħass ħażin.

Mis-sistema respiratorja: qtugħ ta 'nifs.

Mis-sistema diġestiva: ħalq xott, flatulenza, skumdità fl-istonku, rimettar, dispepsja, dijarea, uġigħ addominali, funzjoni indebolita tal-fwied, attività miżjuda ta 'transaminases tal-fwied.

Mis-sistema urinarja: funzjoni tal-kliewi indebolita (inkluża insuffiċjenza renali akuta), edema periferali, iperkreatininemija.

Mis-sistema muskuloskeletali: artralġja, uġigħ fid-dahar, spażmi fil-muskoli (bugħawwieġ fil-muskoli tal-għoġol), uġigħ fl-estremitajiet baxxi, majalġija, uġigħ fl-għeruq (sintomi simili għall-manifestazzjoni ta 'tendonite), uġigħ fis-sider.

Reazzjonijiet allerġiċi: reazzjonijiet anafilattiċi, reazzjonijiet ta 'sensittività eċċessiva għas-sustanza attiva jew komponenti awżiljari tal-mediċina, anġjoedema, ekżema, eritema, ħakk tal-ġilda, raxx (inkluża l-mediċina), urtikarja, raxx tossiku.

Indikaturi tal-laboratorju: iperuriċemija, żieda fil-livelli ta 'CPK fid-demm, iperkalemija.

Oħrajn: iperidrożi, sindromu ta 'l-influwenza, indeboliment tal-vista, astenja (dgħjufija).

L-użu tal-mediċina MIKARDIS® waqt it-tqala u t-treddigħ

Mikardis® huwa kontraindikat waqt it-tqala u t-treddigħ.

Bi tqala ppjanata, Mikardis® għandu jinbidel ma 'mediċina oħra li tittieħed bijopensiv. Meta t-tqala tkun stabbilita, Mikardis għandu jitwaqqaf mill-aktar fis possibbli.

Fi studji prekliniċi, ma ġie osservat l-ebda effett teratoġeniku tal-mediċina, iżda kien osservat effett fetotossiku.

Istruzzjonijiet speċjali

F'xi pazjenti, minħabba t-trażżin tar-RAAS, speċjalment meta tintuża kombinazzjoni ta 'mediċini li jaġixxu fuq din is-sistema, il-funzjoni tal-kliewi (inkluża insuffiċjenza renali akuta) hija indebolita. Għalhekk, it-terapija akkumpanjata minn tali imblokk doppju ta 'RAAS għandha titwettaq strettament individwalment u b'kontroll bir-reqqa tal-funzjoni tal-kliewi (inkluż monitoraġġ perjodiku ta' konċentrazzjonijiet ta 'potassju fis-serum u kreatinina).

F'każijiet ta 'dipendenza tat-ton vaskulari u l-funzjoni tal-kliewi prinċipalment fuq l-attività tar-RAAS (per eżempju, f'pazjenti b'insuffiċjenza tal-qalb kronika, jew mard tal-kliewi, inkluż bi stenożi ta' l-arterja renali jew stenosi ta 'l-arterja ta' kliewi wieħed), il-ħatra ta 'mediċini li jaffettwaw din is-sistema, jista ’jkun akkumpanjat mill-iżvilupp ta’ ipotensjoni arterjali akuta, iperazotemija, oligurja u, f’każijiet rari, insuffiċjenza renali akuta.

Ibbażat fuq l-esperjenza ta 'l-użu ta' mediċini oħra li jaffettwaw ir-RAAS, bl-użu konġunt ta 'Mikardis® u dijuretiċi li ma jneħħux il-potassju, addittivi li fihom il-potassju, melħ li jittiekel li fih il-potassju, u mediċini oħra li jżidu l-konċentrazzjoni ta' potassju fid-demm (per eżempju, heparin), dan l-indikatur għandu jkun immonitorjat f'pazjenti.

Alternattivament, Mikardis® jista 'jintuża flimkien ma' dijuretiċi tat-thiazide, bħal hydrochlorothiazide, li barra minn hekk għandhom effett ipotensiv (per eżempju, MikardisPlus® 40 mg / 12.5 mg, 80 mg / 12.5 mg).

F'pazjenti bi pressjoni għolja severa, doża ta 'telmisartan ta' 160 mg kuljum flimkien ma 'hydrochlorothiazide 12.5-25 mg kienet ittollerata sew u effettiva.

Mikardis® huwa inqas effettiv f'pazjenti tar-razza Negroid.

Forma u kompożizzjoni tar-rilaxx

Formola ta 'dożaġġ - pilloli: tondi, ċatti-ċilindriċi, bl-armar u ċamfrin, ta' kulur abjad jew abjad fl-isfar (5, 7, 10 u 20 pcs. F'pakketti ta 'folji, f'qatba tal-kartun 1, 2, 3, 4, 5, 8 jew 10 pakketti, 10, 20, 28, 30, 40, 50, u 100 biċċa kull waħda, f'vażetti imxarrba b'għotjien pull-on b'kontroll tat-tbagħbis jew b'għatu bil-kamin b'sistema push-turn jew b'kontroll tat-tbagħbis 1, f'kaxxa tal-kartun 1 kull pakkett fih ukoll struzzjonijiet għall-użu ta ’Telmisartan).

Pillola 1 tal-kompożizzjoni:

• komponent attiv: telmisartan - 40 jew 80 mg,
• eċċipjenti (pilloli ta ’40/80 mg): sodium croscarmellose –12/24 mg, idrossidu tas-sodju –– 3.35 / 6.7 mg, povidone-K25 –– 12/24 mg, lactose monohydrate (zokkor tal-ħalib) – 296.85 / 474,9 mg, magnesium stearate - 3.80 / 6.4 mg, meglumine - 12/24 mg.

Ipertensjoni arterjali

L-użu ta 'telmisartan f'doża ta' 80 mg jimblokka kompletament l-effett ipertensiv ta 'AT II. L-effett anti-ipertensiv jiżviluppa fi żmien 3 sigħat wara l-ewwel doża, iddum għal 24 siegħa u jibqa 'sinifikanti sa 48 siegħa. Effett terapewtiku qawwi normalment jiżviluppa wara 4-8 ġimgħat mill-użu regolari tal-mediċina.

Fil-pressjoni għolja arterjali, telmisartan inaqqas il-pressjoni sistolika u dijastolika (BP) mingħajr ma jaffettwa r-rata tal-qalb (HR).

Wara waqfien qawwi tal-mediċina, il-livell tal-pressjoni tad-demm jerġa 'lura għall-valur oriġinali tiegħu għal diversi jiem. Is-sindromu ta 'rtirar ma jiżviluppax.

Skond studji kliniċi komparattivi, l-effett ipotensiv ta 'telmisartan huwa komparabbli ma' dak ta 'mediċini ta' klassijiet oħra (per eżempju, atenolol, hydrochlorothiazide, enalapril, lisinopril, amlodipine). Madankollu, sogħla niexfa f'pazjenti li qed jirċievu telmisartan seħħet ħafna inqas ta 'spiss milli f'pazjenti li jieħdu inibituri ta' l-ACE.

Prevenzjoni tal-Mard Kardjovaskulari

F'pazjenti ta '55 sena jew aktar b'attakk iskemiku temporanju, puplesija, mard tal-qalb koronarju (CHD), leżjonijiet tal-arterja periferali u kumplikazzjonijiet tad-dijabete tat-tip 2 (bħal ipertrofija ventrikulari xellug, mikroalbuminurja jew makroalbumururja, retinopatija) bi storja ta' f'riskju għal kumplikazzjonijiet kardjovaskulari, telmisartan kellu effett simili għal dak ta 'ramipril fit-tnaqqis tal-endpoint magħqud primarju: l-isptar minħabba insuffiċjenza kronika tal-qalb puplesija neostatali, infart mijokardijaku mhux fatali, mortalità kardjovaskulari.

Telmisartan, simili għal ramipril, intwera wkoll li huwa effettiv fit-tnaqqis tal-frekwenza ta 'punti sekondarji: puplesija mhux fatali, infart mijokardijaku mhux fatali, u mortalità kardjovaskulari.

L-effikaċja ta 'telmisartan f'dożi ta' inqas minn 80 mg biex tnaqqas ir-riskju ta 'mortalità kardjovaskulari ma ġietx studjata.

B'differenza minn ramipril, telmisartan kien anqas probabbli li jikkawża effetti sekondarji bħal sogħla xotta u anġjoedema. Madankollu, fl-isfond tal-konsum tagħha, ipotensjoni arterjali seħħet aktar spiss.

Forma tad-doża:

1 pillola fiha:

dożaġġ 40 mg

sustanza attiva: telmisartan - 40 mg

eċċipjenti: idrossidu tas-sodju - 3.4 mg, povidone K 30 (piż molekulari tal-polivinilpirrolidone medju) - 12.0 mg, meglumine - 12.0 mg, mannitol - 165.2 mg, stearat tal-manjeżju - 2.4 mg, talc - 5.0 mg .

dożaġġ ta '80 mg

sustanza attiva: telmisartan - 80 mg

eċċipjenti: Idrossidu tas-sodju - 6.8 mg, povidone K 30 (piż molekulari tal-polivinilpirrolidone medju) - 24.0 mg, meglumine - 24.0 mg, mannitol - 330.4 mg, stearat tal-manjeżju - 4.8 mg, talc - 10.0 mg.

Il-pilloli huma bojod jew kważi bojod, tondi, ċatti-ċilindriċi biċ-ċanfrin u talja.

Propjetajiet farmakoloġiċi

Farmakodinamiċità

Telmisartan huwa antagonist speċifiku tar-riċettur ta 'angiotensin II (tip AT₁), effettiva meta tittieħed mill-ħalq. Għandu affinità għolja għas-sottotip tat-AT₁ riċetturi ta 'anġjotensina II li permezz tagħhom tkun realizzata l-azzjoni ta' anġjotensina II. Jwarrab l-anġjotensina II mill-konnessjoni mar-riċettur, li m'għandux l-azzjoni ta 'agonist fir-rigward ta' dan ir-riċettur.

Telmisartan jeħel biss mas-sottotip tat-AT₁ riċetturi ta 'angiotensin II Il-konnessjoni hija kontinwa. M'għandu l-ebda affinità għal riċetturi oħra, inklużi antikorpi₂ riċetturi u riċetturi oħra inqas studjati ta 'angiotensin. Is-sinifikat funzjonali ta 'dawn ir-riċetturi, kif ukoll l-effett ta' l-istimulazzjoni eċċessiva possibbli tagħhom b'angiotensin II, li l-konċentrazzjoni tiegħu tiżdied mal-ħatra ta 'telmisartan, ma ġewx studjati. Tnaqqas il-konċentrazzjoni ta 'aldosterone fid-demm, ma tinibixxix ir-renin fil-plażma tad-demm u ma timblokkax il-kanali tal-joni.Telmisartan ma jinibixxix l-enzima li tikkonverti l-angiotensin (kininase II) (enzima li tkisser ukoll bradykinin). Għalhekk, mhix mistennija żieda fl-effetti sekondarji kkawżati minn bradykinin.

F'pazjenti, telmisartan b'doża ta '80 mg jimblokka kompletament l-effett ipertensiv ta' angiotensin II. Il-bidu ta 'l-azzjoni anti-ipertensiva huwa nnutat fi żmien 3 sigħat wara l-ewwel għoti ta' telmisartan. L-effett tal-mediċina jippersisti għal 24 siegħa u jibqa 'sinifikanti sa 48 siegħa. Effett qawwi ta 'l-ipertensjoni ġeneralment jiżviluppa 4-8 ġimgħat wara l-għoti orali regolari.

F'pazjenti bi pressjoni għolja arterjali, telmisartan inaqqas il-pressjoni sistolika u dijastolika (BP) mingħajr ma jaffettwa r-rata tal-qalb (HR).

Fil-każ ta 'kanċellazzjoni f'daqqa ta' telmisartan, il-pressjoni tad-demm tirritorna gradwalment għal-livell oriġinali tagħha mingħajr l-iżvilupp tas-sindromu ta '"kanċellazzjoni".

Farmakokinetika

Meta jittieħed mill-ħalq, jiġi assorbit malajr mill-passaġġ gastro-intestinali. Il-bijodisponibilità hija ta '50%. Meta jittieħed fl-istess ħin ma 'l-ikel, it-tnaqqis fl-AUC (żona taħt il-kurva tal-konċentrazzjoni-ħin) ivarja minn 6% (f'doża ta' 40 mg) sa 19% (f'doża ta '160 mg). 3 sigħat wara l-inġestjoni, il-konċentrazzjoni fil-plażma tad-demm hija livellata, irrispettivament mill-ħin tal-ikel. Hemm differenza fil-konċentrazzjonijiet tal-plażma fl-irġiel u fin-nisa. Ma_massimu(il-konċentrazzjoni massima) u l-AUC kienu bejn wieħed u ieħor 3 u 2 darbiet, rispettivament, ogħla fin-nisa meta mqabbla ma 'l-irġiel mingħajr effett sinifikanti fuq l-effikaċja.

Komunikazzjoni mal-proteini fil-plażma tad-demm - 99.5%, l-aktar ma ’albumina u alpha-1 glycoprotein. Il-valur medju tal-volum apparenti ta 'distribuzzjoni f'konċentrazzjoni ta' bilanċ huwa 500 litru. Huwa metabolizzat permezz ta 'konjugazzjoni ma' aċidu glukononiku. Metaboliti huma farmakoloġikament inattivi. Il-half-life ta 'l-eliminazzjoni hija aktar minn 20 siegħa. Tneħħa mill-musrana mhux mibdula, eskrezzjoni mill-kliewi - inqas minn 2% tad-doża meħuda. It-tneħħija totali tal-plażma hija għolja (900 ml / min) meta mqabbla mal-fluss tad-demm "epatiku" (madwar 1500 ml / min.).

Il-farmakokinetika ta 'telmisartan f'pazjenti anzjani ma tvarjax minn pazjenti żgħażagħ. Aġġustament tad-doża mhux meħtieġ.

Pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi

Bidliet fid-doża f'pazjenti b'insuffiċjenza renali mhumiex meħtieġa, inklużi pazjenti fuq emodijalisi. Telmisartan ma jitneħħa bl-emodijalisi.

Pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied

F'pazjenti b'funzjoni indebolita ħafifa għal moderata (klassi A u B fuq l-iskala Child-Pugh), id-doża ta 'kuljum m'għandhiex taqbeż l-40 mg.

Użu pedjatriku

L-indikaturi ewlenin tal-farmakokinetika ta ’telmisartan fi tfal ta’ bejn 6 u 18-il sena wara li ħadu telmisartan f’doża ta ’1 mg / kg jew 2 mg / kg għal 4 ġimgħat, b’mod ġenerali, huma komparabbli mad-dejta miksuba fit-trattament ta’ adulti, u jikkonfermaw in-nonlinjarezza tal-farmakokinetika ta ’telmisartan speċjalment rigward C_massimu.

Interazzjoni bejn id-drogi

Telmisartan jista 'jżid l-effett ipotensiv ta' aġenti anti-ipertensivi oħra. Tipi oħra ta 'interazzjonijiet ta' sinifikat kliniku ma ġewx identifikati.

L-użu kkombinat ma 'digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, glibenclamide, ibuprofen, paracetamol, simvastatin u amlodipine ma jwassalx għal interazzjoni klinikament sinifikanti. Żieda notevoli fil-konċentrazzjoni medja ta ’digoxin fil-plażma tad-demm b’medja ta’ 20% (f’każ wieħed, b’39%). Bl-għoti simultanju ta 'telmisartan u digoxin, huwa rakkomandat li perjodikament tiddetermina l-konċentrazzjoni ta' digoxin fid-demm.

Bl-użu simultanju ta 'telmisartan u ramipril, ġiet osservata żieda ta' 2.5 darbiet f'AUC0-24 u Cmax ta 'ramipril u ramipril. Is-sinifikat kliniku ta 'dan il-fenomenu ma ġiex stabbilit.

Bl-għoti simultanju ta 'inibituri ACE u preparazzjonijiet tal-litju, ġiet osservata żieda riversibbli fil-konċentrazzjoni tal-litju fid-demm, akkumpanjata minn effett tossiku. F'każijiet rari, tali bidliet ġew irrappurtati bl-għoti ta 'riċetturi ta' antagonisti ta 'angiotensin II. Bl-għoti simultanju ta 'antagonisti tar-riċetturi tal-litju u angiotensin II, huwa rrakkomandat li tiġi ddeterminata l-konċentrazzjoni tal-litju fid-demm.

It-trattament bl-NSAIDs, inkluż l-aċidu aċetilsaliċiliku, inibituri tal-COX-2, u NSAIDs mhux selettivi, jista 'jikkawża insuffiċjenza renali akuta f'pazjenti deidrati. Drogi li jaġixxu fuq is-sistema renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) jistgħu jkollhom effett sinerġistiku. F'pazjenti li jirċievu NSAIDs u telmisartan, bcc għandu jiġi kkumpensat fil-bidu tat-trattament u l-funzjoni tal-kliewi tkun sorveljata.

Tnaqqis fl-effett ta 'aġenti anti-ipertensivi, bħal telmisartan, permezz ta' l-inibizzjoni ta 'l-effett vażodilatanti ta' prostaglandini ġie osservat b'ko-trattament b'NSAIDs.

Dożaġġ u l-għoti

Il-pilloli Telmisartan huma maħsuba għall-għoti mill-ħalq kuljum u jittieħdu bil-likwidu, bi jew mingħajr ikel.

Trattament ta 'ipertensjoni arterjali essenzjali

Id-doża rakkomandata għall-adulti hija ta '40 mg darba kuljum.

F'każijiet fejn il-pressjoni tad-demm mixtieqa ma tintlaħaqx, id-doża ta 'Telsartan® tista' tiżdied sa massimu ta '80 mg darba kuljum.

Meta tiżdied id-doża, għandu jitqies li l-effett anti-ipertensiv massimu ġeneralment jinkiseb fi żmien erba 'sa tmien ġimgħat wara l-bidu tal-kura.

Telsartan® jista 'jintuża flimkien ma' dijuretiċi tat-thiazide, per eżempju, hydrochlorothiazide, li flimkien ma 'telmisartan għandu effett ipotensiv addizzjonali.

F'pazjenti bi pressjoni għolja severa, id-doża ta 'telmisartan hija ta' 160 mg / jum (żewġ pilloli ta 'Telsartan® 80 mg) u flimkien ma' hydrochlorothiazide 12.5-25 mg / jum kienet ittollerata sew u kienet effettiva.

Prevenzjoni ta 'morbidità u mortalità kardjovaskulari

Id-doża rrakkomandata hija ta '80 mg darba kuljum.

Ma ġiex determinat jekk dożi taħt it-80 mg humiex effettivi biex inaqqsu l-morbilità u l-mortalità kardjovaskulari.

Fl-istadju inizjali tal-użu tal-mediċina Telsartan® għall-prevenzjoni tal-morbożità u l-mortalità kardjovaskulari, huwa rrakkomandat li tikkontrolla l-pressjoni tad-demm (BP), u aġġustamenti tal-pressjoni bid-drogi li jbaxxu l-pressjoni tad-demm jistgħu wkoll ikunu meħtieġa.

Telsartan® jista ’jittieħed irrispettivament mill-konsum tal-ikel.

Bidliet fid-doża f'pazjenti b'insuffiċjenza renali mhumiex meħtieġa, inklużi pazjenti fuq emodijalisi. Hemm esperjenza limitata fil-kura ta 'pazjenti b'insuffiċjenza renali severa u emodijalisi. Għal pazjenti bħal dawn, huwa rrakkomandat li tibda b'doża inqas ta '20 mg. Telsartan® ma jitneħħiex mid-demm waqt l-emofiltrazzjoni.

F'pazjenti b'funzjoni indebolita ħafifa għal moderata, id-doża ta 'kuljum m'għandhiex taqbeż l-40 mg darba kuljum.

Aġġustament tad-doża mhux meħtieġ.

Klassifikazzjoni Nosoloġika (ICD-10)

Manifattur:

Severnaya Zvezda CJSC, ir-Russja

Indirizz legali tal-manifattur:

111141, Moska, Zeleny prospekt, d. 5/12, p. 1

Produzzjoni tat-talba u l-indirizz ta 'aċċettazzjoni:

188663, reġjun ta 'Leningrad., Distrett ta' Vsevolozhsk, soluzzjoni urbana Kuzmolovsky, il-bini tal-workshop Nru. 188

Tqala u treddigħ

L-użu ta ’Telmisartan-SZ huwa kontraindikat waqt it-tqala. Meta tkun saret dijanjożi tat-tqala, il-mediċina għandha titwaqqaf immedjatament. Jekk meħtieġ, għandha tiġi preskritta terapija alternattiva (klassijiet oħra ta ’mediċini anti-ipertensivi approvati għall-użu waqt it-tqala).

L-użu ta 'ARA II matul it-tieni u t-tielet trimestri tat-tqala huwa kontraindikat.

Fi studji prekliniċi ta 'telmisartan, ma nstabux effetti teratoġeniċi, iżda ġiet stabbilita fetotossiċità. Huwa magħruf li l-esponiment għal ARA II matul it-tieni u t-tielet trimestri tat-tqala jikkawża fetotossiċità f'persuna (tnaqqis fil-funzjoni tal-kliewi, oligohydroamnion, dewmien fl-ossifikazzjoni tal-kranju), kif ukoll tossiċità tat-twelid (insuffiċjenza tal-kliewi, pressjoni baxxa, iperkalemija). Pazjenti li qed jippjanaw tqala għandhom jingħataw terapija alternattiva. Jekk il-kura ta 'ARA II seħħet matul it-tieni trimestru tat-tqala, huwa rrakkomandat li jiġu evalwati l-funzjoni tal-kliewi u l-kundizzjoni tal-kranju fil-fetu permezz ta' ultrasoniku.

Trabi tat-twelid li l-ommijiet tagħhom irċevew ARA II għandhom jiġu ssorveljati mill-qrib għall-pressjoni baxxa arterjali.

It-terapija b'Telmisartan-SZ hija kontraindikata waqt it-treddigħ.

Ma sar l-ebda studju dwar il-fertilità.