Mildronate® (kapsuli, 250 mg) Meldonium

1 kapsula fiha:

sustanza attiva - meldonium dihydrate 250 mg,

eċċipjenti - lamtu tal-patata, dijossidu tas-silikon kollojdali, stearat tal-kalċju, kapsula (korp u għatu) - dijossidu tat-titanju (E 171), ġelatina.

Kapsuli tal-ġelatina iebsa Nru 1 ta 'kulur abjad. Kontenut huwa trab abjad kristallin b’riħa ħafifa. It-trab huwa igroskopiku.

Farmakodinamiċità

Meldonium huwa prekursur tal-karnitina, analogu strutturali tal-gamma-butyrobetaine (GBB), sustanza li tinstab f'kull ċellola fil-ġisem tal-bniedem.

F'kundizzjonijiet ta 'żieda fit-tagħbija, meldonium jerġa' jġib il-bilanċ bejn il-kunsinna u d-domanda ta 'ossiġnu taċ-ċelloli, jelimina l-akkumulazzjoni ta' prodotti metaboliċi tossiċi fiċ-ċelloli, jipproteġihom mill-ħsara, u għandu wkoll effett toniku. Bħala riżultat ta 'l-użu tiegħu, ir-reżistenza tal-ġisem għall-istress u l-abbiltà li tirrestawra malajr ir-riservi ta' enerġija tiżdied.

Il-mediċina għandha effett stimulanti fuq is-sistema nervuża ċentrali (CNS) - żieda fl-attività tal-mutur u r-reżistenza fiżika. Minħabba dawn il-proprjetajiet, MILDRONAT® jintuża wkoll biex iżid il-prestazzjoni fiżika u mentali.

Propjetajiet farmakoloġiċi

Farmakokinetika

Wara l-għoti mill-ħalq, il-mediċina tiġi assorbita malajr, il-bijodisponibilità hija ta '78%. Il-konċentrazzjoni massima fil-plażma tinkiseb 1-2 sigħat wara l-għoti. Metabolizzat fil-ġisem bil-formazzjoni ta 'żewġ prinċipali

metaboliti li jitneħħew mill-kliewi. Il-half-life meta jittieħed mill-ħalq huwa ta ’3-6 sigħat.

Farmakodinamiċità

Meldonium (Mildronate®) huwa l-analogu strutturali tal-prekursur tal-karnitina gamma butyrobetaine (minn hawn 'il quddiem GBB), li fih atomu tal-idroġenu wieħed huwa sostitwit minn atomu tan-nitroġenu. L-effett tiegħu fuq il-ġisem jista 'jiġi spjegat b'żewġ modi.

Effett fuq is-sinteżi tal-karnitina

Bħala riżultat ta 'l-inibizzjoni ta' l-attività ta 'butyrobetaine hydroxylase, meldonium inaqqas il-bijosintesi ta' karnitina u b'hekk jinibixxi t-trasport ta 'aċidi grassi b'katina twila permezz tal-membrana taċ-ċellula, u jevita l-akkumulazzjoni ta' derivati ​​attivati ​​ta 'aċidi grassi mhux ossidizzati, acylcarnitine u acylcoenzyme A, fiċ-ċelloli, li għandhom proprjetajiet evidenti. Taħt kondizzjonijiet ta 'l-iskemija, Mildronate® jerġa' jġib il-bilanċ bejn il-kunsinna ta 'ossiġnu u l-konsum fiċ-ċelloli, jelimina disturbi fit-trasport ta' ATP, filwaqt li fl-istess ħin jattiva sors alternattiv ta 'enerġija - glycolysis, li jitwettaq mingħajr konsum addizzjonali ta' ossiġnu.

B'żieda ta 'tagħbija bħala riżultat ta' konsum intensiv ta 'enerġija fiċ-ċelloli ta' korp b'saħħtu, isseħħ tnaqqis temporanju fil-kontenut ta 'aċidi grassi. Dan, min-naħa tiegħu, jistimula l-metaboliżmu ta 'aċidi grassi, l-aktar is-sintesi tal-karnitina. Il-bijosintesi tal-karnitina hija rregolata mil-livell tal-plażma u mill-istress tagħha, iżda ma tiddependix mill-konċentrazzjoni tal-prekursuri tal-karnitina fiċ-ċellula. Peress li l-meldonium jinibixxi l-konverżjoni ta 'GBB għal karnitina, dan iwassal għal tnaqqis fil-livell ta' karnitina fid-demm, li mbagħad jattiva s-sinteżi tal-prekursur tal-karnitina, jiġifieri, GBB. Bi tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta 'meldonium, il-proċess ta' bijosintesi tal-karnitina jiġi rrestawrat u l-konċentrazzjoni ta 'aċidi grassi fiċ-ċellula hija normalizzata. Għalhekk, iċ-ċelloli jgħaddu minn taħriġ regolari, li jikkontribwixxi għas-sopravivenza tagħhom f'kundizzjonijiet ta 'tagħbija miżjuda, li fiha l-kontenut ta' aċidu xaħmi fihom huwa mnaqqas regolarment, u meta t-tagħbija titnaqqas, il-kontenut ta 'aċidu xaħmi jiġi rrestawrat malajr. F’kundizzjonijiet ta ’tagħbija żejda reali, iċ-ċelloli“ mħarrġa ”bl-għajnuna tal-mediċina Mildronate® jibqgħu ħajjin f’dawk il-kundizzjonijiet meta ċ-ċelloli“ mhux imħarrġa ”jmutu.

Funzjoni ta 'medjatur ta' sistema ipotetika ta 'GBB-ergic

Ġie ipotiżizzat li fil-ġisem hemm sistema preċedentement mhux deskritta ta 'trasmissjoni ta' impulsi tan-nervituri - sistema GBB-ergika, li tiżgura t-trasmissjoni ta 'impulsi tan-nervituri għal ċelloli somatiċi. Il-medjatur ta 'din is-sistema huwa l-prekursur immedjat tal-karnitina - ester tal-GBB. Bħala riżultat ta 'esterase, dan

il-medjatur jagħti elettron liċ-ċellula, u b’hekk jittrasferixxi impuls elettriku, u minnu nnifsu jibdel GBB.

Is-sintesi ta 'GBB hija possibbli fi kwalunkwe ċellola somatika tal-ġisem. Il-veloċità tiegħu hija rregolata bl-intensità tal-istimolu u l-infiq tal-enerġija, li mbagħad jiddependu mill-konċentrazzjoni tal-karnitina. Għalhekk, bi tnaqqis fil-konċentrazzjoni tal-karnitina, is-sinteżi ta 'GBB hija stimulata. Għalhekk, fil-ġisem hemm katina ta 'reazzjonijiet ekonomiċi li tipprovdi rispons adegwat għall-irritazzjoni jew l-istress: jibda bir-riċevuta ta' sinjal mill-fibri tan-nervituri (fil-forma ta 'elettron), segwit mis-sintesi tal-GBB u l-ester tiegħu, li, min-naħa tiegħu, imexxi s-sinjal fuq membrani taċ-ċelloli somatiċi. Ċelloli somatiċi b'reazzjoni għal irritazzjoni sintetizza molekuli ġodda, u tipprovdi propagazzjoni tas-sinjal. Wara dan, il-forma idrolizzata ta 'GBB bil-parteċipazzjoni ta' trasport attiv tidħol fil-fwied, il-kliewi u testikoli, fejn issir f'karnitina. Kif imsemmi qabel, meldonium huwa analogu strutturali ta 'GBB, li fih atomu ta' idroġenu wieħed jiġi sostitwit b'atomju ta 'nitroġenu. Peress li l-meldonium jista 'jkun espost għal GBB-esterase, jista' jservi bħala "medjatur" ipotetiku. Madankollu, GBB-hydroxylase ma jaffettwax il-meldonium u għalhekk, meta jiddaħħal fil-ġisem, il-konċentrazzjoni ta 'karnitina ma tiżdiedx, iżda tonqos. Minħabba l-fatt li meldonium innifsu jaġixxi bħala "medjatur" ta 'l-istress, u jżid ukoll il-kontenut ta' GBD, dan jikkontribwixxi għall-iżvilupp tar-rispons tal-ġisem. Bħala riżultat, l-attività metabolika ġenerali f'sistemi oħra, pereżempju, is-sistema nervuża ċentrali (CNS), tiżdied.

Indikazzjonijiet għall-użu

- anġina pectoris u infart mijokardijaku (bħala parti minn terapija kumplessa)

- insuffiċjenza kronika tal-qalb (fi trattament kumpless)

- inċident ċerebrovaskulari akut (fit-terapija kumplessa)

- emofaltalmu u emorraġiji tar-retina ta 'diversi etjoloġiji, trombożi tal-vina tar-retina ċentrali u l-fergħat tagħha, retinopatija ta' diversi etjoloġiji (dijabetiċi, pressjoni għolja)

- tagħbija żejda mentali u fiżika, inkluż fost atleti

- sindromu ta 'rtirar fl-alkoħoliżmu kroniku (flimkien ma' terapija speċifika għall-alkoħoliżmu)

Dożaġġ u l-għoti

Assenja lill-adulti ġewwa.

Mard kardjovaskulari

Bħala parti mit-terapija kumplessa, 0.5-1.0 g kuljum mill-ħalq, tieħu d-doża kollha f'daqqa jew taqsamha f'2 dożi. Il-kors tal-kura huwa 4-6 ġimgħat.

Kardjalja fl-isfond ta 'kardjopjopatija - mill-ħalq, 0.25 g 2 darbiet kuljum. Il-kors tal-kura huwa ta ’12-il jum.

Inċident ċerebrovaskulari

Fażi akuta - forma ta 'dożaġġ injettat tal-mediċina tintuża għal 10 ijiem, imbagħad jaqilbu biex jieħdu l-mediċina ġewwa b'0.5-1.0 g kuljum. Il-kors ġenerali ta 'kura huwa 4-6 ġimgħat.

Inċident ċerebrovaskulari kroniku - 0.5 g mill-ħalq kuljum. Il-kors ġenerali ta 'kura huwa 4-6 ġimgħat. Korsijiet ripetuti (ġeneralment 2-3 darbiet fis-sena) huma possibbli wara konsultazzjoni ma 'tabib.

Emofalmu u emorraġiji tar-retina ta 'diversi etjoloġiji, trombożi tal-vina tar-retina ċentrali u l-fergħat tagħha, retinopatija ta' diversi etjoloġiji (dijabetiċi, pressjoni għolja)

Forma ta 'dożaġġ injettat tal-mediċina tintuża għal 10 ijiem, imbagħad jaqilbu biex jieħdu l-mediċina mill-ħalq f'0.5 g kuljum, jieħdu d-doża kollha f'daqqa jew jaqsmuha f'żewġ dożi. Il-kors tal-kura huwa ta ’20 jum.

Tagħbija żejda mentali u fiżika, inkluż fost atleti

Adulti 0.25 g oralment 4 darbiet kuljum. Il-kors tal-kura huwa 10-14 ijiem. Jekk meħtieġ, it-trattament huwa ripetut wara 2-3 ġimgħat.

Atleti 0.5-1.0 g oralment 2 darbiet kuljum qabel it-taħriġ. It-tul tal-kors fil-perjodu preparatorju huwa 14-21 jum, matul il-perjodu tal-kompetizzjoni - 10-14 ijiem.

Sindromu tal-irtirar kroniku tal-alkoħol

Ġewwa, 0.5 g 4 darbiet kuljum. Il-kors tal-kura huwa 7-10 ijiem.

Kontra-indikazzjonijiet

- Sensittività eċċessiva għas-sustanza attiva jew għal kwalunkwe sustanza awżiljarja tal-mediċina

- żieda fil-pressjoni intrakranjali (bi ksur tal-fluss venuż, tumuri intrakranjali)

- tqala u treddigħ, minħabba n-nuqqas ta 'data dwar l-użu kliniku tal-mediċina f'dan il-perjodu

- tfal u adolexxenti taħt it-18-il sena, minħabba nuqqas ta 'data dwar l-użu kliniku tal-mediċina matul dan il-perjodu

Interazzjonijiet bejn id-drogi

Ittejjeb l-effett ta 'aġenti dilatanti koronarji, xi mediċini anti-ipertensivi, glukożidi kardijaċi.

Jista 'jkun ikkombinat ma' mediċini antianġinali, antikoagulanti, aġenti kontra l-plejtlits, drogi antiarritmiċi, dijuretiċi, bronkodilataturi.

Fid-dawl tal-iżvilupp possibbli ta 'takikardja moderata u pressjoni baxxa arterjali, għandha tingħata attenzjoni meta tkun ikkombinata ma' mediċini li għandhom l-istess effett.

Istruzzjonijiet speċjali

Għandha tittieħed kawtela f'pazjenti b'mard kroniku tal-fwied u tal-kliewi b'użu fit-tul tal-mediċina.

Mildronate® mhijiex mediċina tal-ewwel linja għas-sindromu koronarju akut.

Karatteristiċi tal-effett tal-mediċina fuq il-kapaċità li ssuq vetturi jew mekkaniżmi potenzjalment perikolużi

Għandha tittieħed kawtela meta tkun qed issuq vettura jew makkinarju potenzjalment perikoluż.

Doża eċċessiva

Każijiet ta ’doża eċċessiva bil-mediċina Mildronate® mhumiex magħrufa, il-mediċina hija baxxa tossika.

F'każ ta 'doża eċċessiva - trattament sintomatiku.

Formola tar-rilaxx

Kapsuli 250 mg. 10 kapsuli huma mqiegħda f'pakketti bi strixxa ta 'folja ta' film tal-klorur tal-polivinil b'kisja tal-klorur tal-polivinilidenu u fojl tal-aluminju. 4 pakketti taċ-ċelluli tal-kontorn flimkien ma 'struzzjonijiet għall-użu fl-istat u l-lingwa Russa huma mqiegħda f'pakkett tal-kartun.

Farmakokinetika

Wara l-għoti mill-ħalq, il-mediċina tiġi assorbita malajr, il-bijodisponibilità hija ta '78%. Konċentrazzjoni massima (Ċ_massimu) fil-plażma tad-demm tinkiseb 1-2 sigħat wara l-inġestjoni. Huwa metabolizzat fil-ġisem prinċipalment fil-fwied bil-formazzjoni ta 'żewġ metaboliti ewlenin li jitneħħew mill-kliewi. Nofs il-ħajja (T₁/₂) meta jittieħed mill-ħalq, jiddependi fuq id-doża, huwa ta ’3-6 sigħat.

Uża waqt it-tqala u waqt it-treddigħ

Is-sigurtà ta 'l-użu f'nisa tqal ma ġietx studjata, għalhekk, sabiex jiġu evitati effetti ħżiena possibbli fuq il-fetu, l-użu tal-mediċina f'nisa tqal huwa kontraindikat.

It-tneħħija tal-ħalib u l-effett fuq is-saħħa tat-tarbija tat-twelid ma ġewx studjati, għalhekk, jekk ikun meħtieġ, l-użu tal-mediċina għandu jwaqqaf it-treddigħ.

Effett sekondarju

Meldonium ġeneralment huwa tollerat sew. Madankollu, f'pazjenti suxxettibbli, kif ukoll f'każijiet li taqbeż id-doża rrakkomandata, jistgħu jseħħu reazzjonijiet mhux mixtieqa.
Reazzjonijiet mediċinali mhux mixtieqa huma miġbura skont il-klassijiet ta 'organi tas-sistema skond il-gradazzjoni ta' frekwenza li ġejja: ħafna drabi (> 1/10), ħafna drabi (> 1/100 u 1/1000 u 1/10 000 u