Kif tuża l-mediċina Saroten?

3- (10,11-dihydro-5H-dibenzo)a, d annullat-5-ylidene) -N, N- dimetilpropan-1-amina idrokloridu

Forma tad-doża:

Kapsuli b'azzjoni fit-tul.

Sustanza attiva - amitriptyline hydrochloride 56.55 mg (li tikkorrispondi għal 50 mg ta 'amitriptyline).

Eċċipjenti - isferi taz-zokkor 123.074 mg, aċidu steariku 0.123 mg, xillaċ (xillaċ mhux tax-xama ') 8.480-14.140 mg, talcum 16.016-29.610 mg, povidone 0.724-1.086 mg.

Kompożizzjoni ta 'kapsula vojta - ġelatina 65.0 mg, ossidu taż-żebgħa tal-ħadid aħmar (E 172) 0.98 mg, dijossidu tat-titanju (E 171) 0.33 mg.

kapsuli iebsin, tal-ġelatina, opaki, tal-ġisem u għatu kannella aħmar. Daqs tal-Kapsula Nru 2.

Kontenut tal-Kapsula - pritkuni minn kważi abjad sa isfar.

Propjetajiet farmakoloġiċi

Amitriptyline huwa anti-dipressant triċikliċi. Amitriptyline hija amina terzjarja, tokkupa post ċentrali fost l-anti-dipressanti triċikliċi, billi hija madwar l-istess attiva in vivo bħala inibitur tal-użu ta 'serotonin u norepinephrine permezz ta' truf tan-nervituri presinaptiċi. Il-metabolit ewlieni tal-kompost nortriptyline huwa inibitur relattivament qawwi ta 'l-assorbiment ta' norepinefrina, iżda jimblokka wkoll l-użu ta 'serotonin. Amitriptyline għandha proprjetajiet antikolinerġiċi, anti-istaminerġiċi u sedattivi pjuttost qawwija u wkoll potenzjalizza l-effetti tal-katekolamini.

L-inibizzjoni tal-fażi ta 'l-irqad li tiċċaqlaq b'ħeffa (BDG) hija meqjusa bħala sinjal ta' l-attività anti-dipressiva. Antidepressivi triċikliċi, kif ukoll inibituri selettivi ta 'serotonin u reviżjoni MAOI, irażżnu l-fażi ta' BDH u jsaħħu l-irqad fil-fond ta 'mewġ bil-mod.

Amitriptyline iżid livell ta 'burdata patoġenikament imnaqqas.

Minħabba l-effett sedattiv tagħha, amitriptyline hija ta 'importanza partikolari fit-trattament tad-depressjoni, akkumpanjata minn ansjetà, aġitazzjoni, ansjetà u disturbi fl-irqad.

L-effett analġeżiku tal-mediċina mhuwiex assoċjat ma 'anti-dipressant, peress li l-analġeżja sseħħ ħafna iktar kmieni minn kull tibdil fil-burdata, u ħafna drabi bħala riżultat ta' teħid ta 'doża ħafna iktar baxxa minn dak meħtieġ biex jiġi żgurat tibdil fil-burdata.

Huwa possibbli li tittratta b'mod effettiv l-enuresi matul il-lejl.

Assorbiment L-għoti orali tal-mediċina f'pilloli jiddetermina l-kisba tal-livell massimu fis-serum tad-demm wara madwar 4:00 (t _massimu = 3.89 ± 1.87 sigħat, firxa 1.03-7.98 sigħat). Wara li tieħu 50 mg, il-valur medju ta 'C _massimu = 30.95 ± 9.61 ng / ml, firxa 10.85-45.70 ng / ml (111.57 ± 34.64 nmol / L, firxa 39.06-164, 52 nmol / L). Il-bijodisponibilità orali medja hija ta '53% (F _abs = 0.527 ± 0.123, firxa 0.219-0.756). Distribuzzjoni. Il-proteina fil-plażma torbot hija bejn wieħed u ieħor 95%. Amitriptyline u l-metabolit ewlieni tiegħu - nortriptyline - jippenetraw il-barriera tal-plaċenta. Metaboliżmu. Il-metaboliżmu ta ’Amitriptyline iseħħ l-aktar permezz ta’ demetilazzjoni (CYP2C19, CYP3A) u idrossilazzjoni (CYP2D6), segwit minn konjugazzjoni ma ’aċidu glukuroniku. Barra minn hekk, il-metaboliżmu huwa kkaratterizzat minn polimorfiżmu ġenetikament determinat. Il-metabolit attiv ewlieni huwa l-amine sekondarju nortriptyline. Nortriptyline huwa inibitur aktar qawwi ta 'l-adozzjoni ta' norepinephrine minn serotonin, filwaqt li amitriptyline jirnexxielu jinibixxi l-użu taż-żewġ newrotrasmettituri. Aktar metaboliti (cis u trans-10-hydroxyamitriptyline, kif ukoll cis u trans-10-hydroxyinortriptyline) huma kkaratterizzati minn profil identiku għal dak ta ’nortriptyline, b’potenza sinifikattivament aktar baxxa. Demethylnortriptyline u amitriptyline-N-oxide huma preżenti fil-plażma tad-demm biss fi kwantitajiet żgħar, li l-aħħar tagħhom huwa nieqes kompletament mill-attività.

L-eskrezzjoni sseħħ l-aktar bl-awrina. Il-produzzjoni ta 'amitriptyline mhux mibdula mill-kliewi hija negliġibbli (madwar 2%).

F'ammijiet li jreddgħu trabi, amitriptyline u nortriptyline jgħaddu f'ħalib żgħir. Il-proporzjon tal-konċentrazzjoni fil-ħalib u fis-serum tad-demm f'nisa huwa 1: 2. L-ammont ta 'kuljum stmat (amitriptyline + nortriptyline) imwassal lit-tarbija huwa ta' madwar 2% tad-doża ta 'amitriptyline tal-omm, relattivament għall-piż tal-ġisem tat-tarbija (f'mg / kg).

Livelli ta 'plażma totali stabbli ta' amitriptyline u nortriptyline huma miksuba f'ħafna mill-pazjenti fi żmien 1 ġimgħa. F'dan l-istat, il-livell fil-plażma tad-demm matul il-ġurnata huwa bejn wieħed u ieħor daqs amitriptyline u nortriptyline meta jiġu kkurati b'pilloli konvenzjonali 3 darbiet kuljum.

Pazjenti anzjani għandhom half life itwal minħabba metaboliżmu inqas intens.

Ħsara fil-fwied ta 'ċerta severità tista' tillimita l-assorbiment tal-fwied, li jwassal għal konċentrazzjoni ogħla tal-mediċina fil-plażma tad-demm.

Insuffiċjenza renali ma taffettwax il-kinetika tal-mediċina.

Polimorfiżmu. Il-metaboliżmu tal-mediċina jiddependi fuq polimorfiżmu ġenetiku (isoenzimi CYP2D6 u CYP2C19). Relazzjoni farmakokinetika / farmakodinamika. Il-konċentrazzjoni terapewtika tal-plażma għal disturbi depressivi maġġuri hija 100-250 ng / ml (≈370-925 nmol / l) (flimkien ma 'amitriptyline u nortriptyline).

Dipressjoni severa, speċjalment bil-karatteristiċi ta 'ansjetà, aġitazzjoni, u disturbi fl-irqad.

Kundizzjonijiet depressivi f'pazjenti bi skizofrenija flimkien ma 'antipsikotiċi biex jipprevjenu aggravar ta' alluċinazzjonijiet u manija paranojde.

Sindromu ta ’uġigħ kroniku.

Enuresi matul il-lejl fin-nuqqas ta 'patoloġija organika.

Kontra-indikazzjonijiet

Sensittività eċċessiva għal amitriptyline jew għal xi komponenti tal-mediċina.

Dan l-aħħar sofriet infart mijokardijaku. Kull tip ta ’imblokk jew disturb tar-ritmu tal-qalb, kif ukoll insuffiċjenza tal-arterja koronarja.

Trattament simultanju bl-użu ta 'MAOI (inibituri ta' MAO) huwa kontraindikat (ara sezzjoni "Interazzjoni ma 'mediċini oħra u tipi oħra ta' interazzjonijiet").

L-għoti simultanju ta 'amitriptyline u MAOI jista' jikkawża l-iżvilupp tas-sindromu tas-serotonin (taħlita ta 'sintomi, li tista' tinkludi tqanqil ta 'ansjetà, konfużjoni, rogħda, mijoklonju u ipertermija).

Il-kura b'amitriptyline tista 'tibda 14-il jum wara li twaqqaf l-użu ta' MAOIs mhux selettivi mhux negozjabbli, u wkoll xejn inqas minn 1 jum wara l-irtirar tal-mediċini riversibbli ta 'moclobemide u selegiline.

Il-kura bl-użu ta ’MAOI tista’ tibda 14-il jum wara li titwaqqaf amitriptyline.

Interazzjonijiet ma 'mediċini oħra u forom oħra ta' interazzjonijiet

Inibituri MAO (mhux selettivi, kif ukoll moclobemide A selettiva u selegilina B) - ir-riskju ta '"sindromu ta' serotonin" (ara sezzjoni "Kontra-indikazzjonijiet").

Simpatomimetiċi: amitriptyline huwa kapaċi jsaħħaħ l-effetti kardjovaskulari ta 'adrenalina, ephedrine, isoprenaline, norepinephrine, phenylephrine u phenylpropanolamine.

Imblokkaturi tan-newroni adrenerġiċi: anti-dipressanti triċikliċi jistgħu jinterferixxu mal-effetti anti-ipertensivi ta 'guanethidine, betanidine, reserpine, clonidine, u metildopa.

Antikolinerġiċi: anti-dipressanti triċikliċi jistgħu jsaħħu l-effetti ta 'dawn il-mediċini b'relazzjoni ma' l-għajn, is-sistema nervuża ċentrali, l-imsaren u l-bużżieqa, l-użu simultanju tagħhom għal riskju akbar ta 'ostruzzjoni paralitika ta' l-imsaren, l-iperpirexja għandha tkun evitata.

Mediċini li jikkawżaw titwil ta 'l-intervall QT ta' elettrokardjogrammi, inklużi mediċini antiarritmiċi (quinidine), anti-istaminiċi (astemizole u terfenadine), xi mediċini antipsikotiċi (partikolarment pimozide u sertindole), cisapride, halofantrine u sotalol jistgħu jżidu l-probabbiltà ta 'arritm ventrikulari. bi anti-dipressanti triċikliċi.

Aġenti anti-fungali, bħal fluconazole u terbinafine, iżidu l-konċentrazzjoni ta 'anti-dipressanti triċikliċi fis-serum tad-demm u s-severità ta' tossiċità konkomitanti. Kien hemm każijiet ta 'ħass ħażin u arritmija bħal torsade de pointes.

Kombinazzjonijiet li jeħtieġu kura speċjali

Dipressuri tas-CNS: amitriptyline tista 'ssaħħaħ l-effetti sedattivi ta' l-alkoħol, barbiturrati, u dipressanti oħra tas-sistema nervuża ċentrali.

L-effett ta 'mediċini oħra fuq il-farmakokinetika ta' anti-dipressanti triċikliċi

Antidepressivi triċikliċi, inkluż amitriptyline, huma metabolizzati mill-isoenzima Ċitokromu P450 tal-fwied CYP2D6. CYP2D6 huwa kkaratterizzat minn polimorfiżmu fil-popolazzjoni u l-attività tiegħu tista ’tiġi mrażżna minn ħafna psikotropiċi kif ukoll minn mediċini oħra, bħal antipsikotiċi, inibituri ta’ reċipjent tas-serotonin bl-eċċezzjoni ta ’citalopram (li huwa inibitur tal-isoenzima ferm dgħajjef), imblokkaturi β-adrenerġiċi, kif ukoll drogi antiarrritmiċi . L-isoenzimi CYP2C19 u CYP3A huma involuti wkoll fil-metaboliżmu ta 'amitriptyline.

Il-barbiturati, bħal stimulanti ta 'l-enżimi oħra, rifampicin u carbamazepine, jistgħu jtejbu l-metaboliżmu u b'hekk jikkawżaw tnaqqis fil-kontenut ta' anti-dipressanti triċikliċi fil-plażma tad-demm u tnaqqis fl-effett anti-dipressant.

Cimetidine u methylphenidate, kif ukoll preparazzjonijiet ta 'imblokkaturi tal-kanali tal-kalċju, iżidu l-livelli ta' komposti triċikliċi fil-plażma tad-demm u t-tossiċità korrispondenti.

Antidepressivi triċikliċi u antipsikotiċi jrażżnu lil xulxin il-metaboliżmu ta 'xulxin, dan jista' jwassal għal tnaqqis fil-limitu ta 'aċċessjoni u dehra ta' aċċessjonijiet.

Aġenti antifungali bħal fluconazole u terbinafine żiedu l-livelli ta 'serum ta' amitriptyline u nortriptyline. Fil-preżenza ta 'l-etanol, il-konċentrazzjonijiet tal-plażma ħielsa ta' amitriptyline u l-konċentrazzjonijiet ta 'nortriptyline kienu miżjuda.

Karatteristiċi tal-applikazzjoni

Amitriptyline m'għandux ikun preskritt fl-istess ħin ma 'inibituri ta' MAO (ara Sezzjonijiet "Kontra-indikazzjonijiet" u "Interazzjoni ma 'mediċini oħra u tipi oħra ta' interazzjonijiet").

Meta tuża dożi għoljin tal-mediċina, il-probabbiltà li tiżviluppa disturbi fir-ritmu tal-qalb u pressjoni baxxa arterjali tiżdied. L-iżvilupp ta 'dawn il-kundizzjonijiet huwa possibbli wkoll bl-użu ta' dożi konvenzjonali f'pazjenti b'mard tal-qalb eżistenti.

Amitriptyline għandu jkun preskritt b'kawtela lil pazjenti b'disturbi konvulsivi, żamma ta 'l-awrina, ipertrofija tal-prostata, ipertirojdiżmu, fil-preżenza ta' sintomi paranojdi, kif ukoll mard sever tal-fwied jew kardjovaskulari.

Id-depressjoni hija assoċjata ma 'riskju akbar ta' suwiċidju. Tali riskju jista 'jkun hemm sakemm tintlaħaq maħfra stabbli u tqum b'mod spontanju matul il-kors tat-terapija. Peress li t-titjib ma jistax iseħħ matul l-ewwel ftit ġimgħat ta 'kura jew itwal, il-pazjenti għandhom jiġu mmonitorjati mill-qrib sakemm iseħħ tali titjib. Mill-esperjenza klinika ġenerali, huwa magħruf li r-riskju ta 'suwiċidju jista' jiżdied fl-istadji inizjali tal-irkupru. Pazjenti bi storja ta 'avvenimenti ta' suwiċidju jew grad sinifikanti ta 'ħsibijiet ta' suwiċidju qabel it-trattament huma magħrufa li għandhom riskju akbar ta 'suwiċidju jew attentat ta' suwiċidju, u għandhom jirċievu monitoraġġ mill-qrib waqt it-trattament. Meta-analiżi ta 'provi kliniċi kkontrollati bil-plaċebo ta' anti-dipressanti f'pazjenti adulti b'disturbi mentali wriet riskju akbar ta 'mġiba suwiċidali meta jintużaw anti-dipressanti meta mqabbla ma' plaċebo f'pazjenti taħt il-25 sena.

Attenzjoni partikolari hija meħtieġa meta tiġi preskritta amitriptyline lil pazjenti b'ipertirojdiżmu jew dawk li jieħdu preparazzjonijiet ta 'ormoni tat-tirojde, peress li l-iżvilupp ta' arritmija kardijaka huwa possibbli.

Pazjenti anzjani huma speċjalment suxxettibbli għall-iżvilupp ta 'ipotensjoni posturali waqt kura b'amitriptyline.

F'pazjenti li jbatu minn disturbi manija-depressivi, it-tranżizzjoni tal-marda fil-fażi manija hija possibbli, mill-bidu tal-fażi manijaċi tal-marda tal-pazjent, it-terapija amitriptyline għandha titwaqqaf.

Meta tintuża amitriptyline għall-komponent depressiv ta 'l-iskiżofrenja, jista' jkun hemm żieda fis-sintomi psikotiċi. Amitriptyline għandu jkun preskritt flimkien ma 'antipsikotiċi.

F'pazjenti bi stat rari ta 'fond baxx u angolu dojoq tal-kamra ta' qabel tal-għajn, jistgħu jiġu provokati attakki ta 'glawkoma akuta minħabba d-dilatazzjoni tal-istudent.

L-użu ta 'anestetiċi waqt it-terapija b'antidepressivi tri- / tetraċikliċi jista' jżid ir-riskju ta 'arritmiji u pressjoni baxxa arterjali. Jekk possibbli, tieqaf tuża amitriptyline ftit jiem qabel l-operazzjoni. Jekk il-kirurġija ta 'emerġenza hija inevitabbli, l-anestetista jiġi mgħarraf bit-trattament b'amitriptilina huwa obbligatorju.

Bħal mediċini psikotropiċi oħra, amitriptyline kapaċi jbiddel is-sensittività tal-ġisem għall-insulina u l-glukosju, li tirrikjedi l-korrezzjoni ta 'terapija antidjabetika f'pazjenti bid-dijabete mellitus.

Każijiet ta 'iperpirrexja bl-użu ta' anti-dipressanti triċikliċi ġew irrappurtati fil-każ tal-ħatra fl-istess ħin ma 'mediċini antikolinerġiċi jew antipsikotiċi, speċjalment f'temp sħun.

Waqfien għal għarrieda tat-terapija wara trattament fit-tul jista 'jikkawża sintomi ta' rtirar fil-forma ta 'uġigħ ta' ras, telqa, nuqqas ta 'rqad u irritabilità.

Amitriptyline għandu jintuża b'kawtela f'pazjenti li jieħdu SSRIs.

Eċċipjenti: il-pilloli tal-mediċina fihom lactose monohydrate. Pazjenti b'disturbi ereditarji rari fil-forma ta 'sensittività għal galactose, defiċjenza ta' lactase jew assorbiment ħażin ta 'glucose-galactose m'għandhomx jieħdu din il-mediċina.

Użu waqt it-tqala u treddigħ

Amitriptyline m'għandux ikun preskritt waqt it-tqala, sakemm il-benefiċċju mistenni għall-pazjent ma jaqbiżx ir-riskju teoretiku għall-fetu. L-għoti ta 'dożi għoljin ta' anti-dipressanti triċikliċi matul it-tielet trimestru tat-tqala jista 'jwassal għal kumplikazzjonijiet newrovaskulari fit-trabi. Fit-trabi tat-twelid, skond ir-rapporti, każijiet ta 'ngħas biss ġew stabbiliti bħala riżultat ta' l-effetti ta 'amitriptyline u ż-żamma ta' l-awrina bħala riżultat ta 'esponiment għal nortriptyline (metabolit ta' amitriptyline), jekk il-mediċina ġiet preskritta lil nisa tqal qabel il-kunsinna.

Il-mediċina tgħaddi fil-ħalib tas-sider f'konċentrazzjonijiet baxxi, u għalhekk l-effett tiegħu fuq it-tarbija meta tieħu dożi terapewtiċi huwa improbabbli. Id-doża li tirċievi t-tifel hija ta 'madwar 2% tad-doża tal-omm, relattiva għall-piż tat-tarbija (f'mg / kg). Jekk klinikament neċessarju, it-treddigħ jista 'jitkompla waqt it-terapija b'amitriptyline, iżda l-monitoraġġ tat-tarbija huwa rrakkomandat, speċjalment fl-ewwel 4 ġimgħat wara t-twelid.

Indikazzjonijiet għall-użu

Dipressjoni (speċjalment bl-ansjetà, l-aġitazzjoni, u disturbi fl-irqad, inklużfit-tfulija, endoġenu, involutjonali, reattiv, newrotiku, droga, bi ħsara organika fil-moħħ, irtirar tal-alkoħol), psikożi skizofreniċi, disturbi emozzjonali mħallta, disturbi fl-imġieba (attività u attenzjoni), enuresi matul il-lejl (ħlief għal pazjenti b'ipotensjoni tal-bużżieqa), bulimja nervosa, sindromu ta 'uġigħ kroniku (uġigħ kroniku f'pazjenti bil-kanċer, emigranja, mard rewmatiku, uġigħ atipiku fil-wiċċ, newralġja postherpetic, newropatija post-trawmatika ia, newropatija dijabetika jew periferali oħra), uġigħ ta 'ras, emigranja (prevenzjoni), ulċera peptika ta' l-istonku u duwodenu.

Kif tuża: dożaġġ u kors ta 'trattament

Ġewwa, mingħajr ma jomgħodhom, immedjatament wara li tiekol (tnaqqas l-irritazzjoni tal-mukoża gastrika). Id-doża inizjali għall-adulti hija 25-50 mg bil-lejl, allura d-doża tiżdied fuq 5-6 ijiem għal 150-200 mg / jum fi 3 dożi (il-parti massima tad-doża tittieħed bil-lejl). Jekk ma jkunx hemm titjib fi żmien ġimagħtejn, id-doża ta 'kuljum tiżdied għal 300 mg. Jekk is-sinjali ta 'depressjoni jisparixxu, id-doża titnaqqas għal 50 sa 100 mg kuljum u t-terapija titkompla għal ta' l-anqas 3 xhur. Fix-xjuħija, b'disturbi ħfief, doża ta '30 sa 100 mg / bil-lejl hija preskritta, wara li tilħaq l-effett terapewtiku, dawn jaqilbu għad-doża effettiva minima - 25-50 mg / jum.

Intramuskularly jew iv (injettat bil-mod) f’doża ta ’20-40 mg 4 darbiet kuljum, li tibdilha gradwalment bl-inġestjoni. It-tul tal-kura mhux iktar minn 6-8 xhur.

Bi enuresi matul il-lejl fi tfal 6-10 snin - 10-20 mg / jum bil-lejl, 11-16-il sena - 25-50 mg / jum.

Tfal bħala anti-dipressant: minn 6 sa 12-il sena - 10-30 mg jew 1-5 mg / kg / jum frazzjonalment, fl-adolexxenza - 10 mg 3 darbiet kuljum (jekk meħtieġ, sa 100 mg / jum).

Għall-prevenzjoni ta 'emigranja, b'uġigħ kroniku ta' natura newroġenika (inkluż uġigħ ta 'ras fit-tul) - minn 12.5-25 sa 100 mg / jum (id-doża massima tittieħed bil-lejl).

Azzjoni farmakoloġika

Antidepressiv (anti-dipressant triċikliċi). Għandu wkoll xi analġeżiku (oriġini ċentrali), imblukkar tal-istamina H2 u antiserotonin, jgħin biex jelimina l-inkontinenza urinarja bil-lejl u jnaqqas l-aptit.

Għandu effett antikolinerġiku qawwi periferali u ċentrali, minħabba affinità għolja għar-riċetturi m-kolinerġiċi, effett sedattiv qawwi assoċjat ma 'affinità għar-riċetturi tal-istamina H1, u effett ta' imblukkar alfa-adrenerġiku. Għandu l-proprjetajiet ta 'mediċini antiarritmiċi tas-sottogrupp Ia, bħal quinidine f'dożi terapewtiċi, inaqqas il-konduzzjoni ventrikulari (f'każ ta' doża eċċessiva, jista 'jikkawża blokka intraventrikulari severa).

Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni anti-dipressant huwa assoċjat ma' żieda fil-konċentrazzjoni ta 'norepinefrina fis-sinapses u / jew serotonin fis-sistema nervuża ċentrali (tnaqqis fl-assorbiment oppost tagħhom). L-akkumulazzjoni ta 'dawn in-newrotrażmettituri sseħħ bħala riżultat ta' l-inibizzjoni tal-qbid invers tagħhom minn membrani tan-newroni presinaptiċi. B'użu fit-tul, inaqqas l-attività funzjonali ta 'riċetturi beta-adrenerġiċi u serotonin fil-moħħ, jinnormalizza t-trasmissjoni adrenerġika u serotonerġika, u jerġa' jġib il-bilanċ ta 'dawn is-sistemi, li huwa disturbat fi stati depressivi. Fi stati depressivi ta 'ansjetà, inaqqas is-sintomi ta' ansjetà, aġitazzjoni u depressivi.

Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni kontra l-kanċer huwa dovut għall-abbiltà li timblokka r-riċetturi ta' l-istamina H2 fiċ-ċelloli parietali ta 'l-istonku, kif ukoll biex ikollha effett sedattiv u m-anti-kolinerġiku (f'każ ta' ulċera peptika ta 'l-istonku u ulċera duwodenali, ttaffi l-uġigħ, u tħaffef il-fejqan ta' ulċeri).

L-effikaċja waqt l-irqad huwa apparentament dovuta għal attività anti-kolinerġika, li twassal għal żieda fl-abilità tal-bużżieqa biex tistira, stimulazzjoni beta-adrenerġika diretta, attività ta 'agonisti alfa-adrenerġiċi, akkumpanjata minn żieda fit-ton tal-isfinter, u imblokk ċentrali ta' l-assorbiment tas-serotonin.

Għandu effett analġesiku ċentrali, li huwa maħsub li huwa dovut għal bidliet fil-konċentrazzjoni ta 'monoamini fis-sistema nervuża ċentrali, speċjalment serotonin, u l-effett fuq is-sistemi opjojdi endoġeni.

Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni għall-bulimja nervosa mhux ċar (jista' jkun simili għal dak għad-depressjoni). L-effett distint tal-mediċina fil-bulimja f'pazjenti kemm mingħajr depressjoni kif ukoll fil-preżenza tagħha huwa muri, filwaqt li tnaqqis fil-bulimja jista 'jiġi osservat mingħajr ma tiddgħajjef fl-istess ħin id-depressjoni nnifisha.

Meta tmexxi anestesija ġenerali, din tbaxxi l-pressjoni u t-temperatura tal-ġisem. Ma jinibixxix MAO.

L-effett anti-dipressant jiżviluppa fi żmien 2-3 ġimgħat wara l-bidu tal-użu.

Effetti sekondarji

Effetti antikolinerġiċi: vista mċajpra, paraliżi ta 'akkomodazzjoni, midjażi, żieda fil-pressjoni intraokulari (biss f'individwi bi predispożizzjoni anatomika lokali - angolu dejjaq tal-kamra ta' qabel), takikardja, ħalq xott, konfużjoni, delirju jew alluċinazzjonijiet, stitikezza, ostruzzjoni paralitika intestinali, diffikultà biex tgħaddi l-awrina tnaqqis fl-għaraq.

Mis-sistema nervuża: ngħas, astenja, ħass ħażin, ansjetà, diżorjentazzjoni, alluċinazzjonijiet (speċjalment f'pazjenti anzjani u pazjenti bil-marda ta 'Parkinson), ansjetà, aġitazzjoni, ansjetà bil-mutur, stat manija, stat ipomaniku, aggressività, indeboliment tal-memorja, depersonalizzazzjoni , żieda fid-dipressjoni, tnaqqis fil-kapaċità li tikkonċentra, nuqqas ta 'rqad, ħolm "ħmar il-lejl", baħar ta' baħar, astenja, attivazzjoni ta 'sintomi ta' psikosi, uġigħ ta 'ras, mijoklonu, disartrija, rogħda muskoli FIR, speċjalment il-armi, idejn, ras u ilsien, newropatija periferali (parestesija), myasthenia gravis, mijoklonus, atassja, sindromu ekstrapiramidali, aċċelerazzjoni u intensifikazzjoni ta 'aċċessjonijiet, EEG bidliet.

Min-naħa tas-CCC: takikardja, palpitazzjonijiet, sturdament, pressjoni baxxa ortostatika, tibdil mhux speċifiku ta 'ECG (intervall ST jew mewġa T) f'pazjenti mingħajr mard tal-qalb, arritmija, labilità tal-pressjoni (tnaqqis jew żieda fil-pressjoni), disturbi fil-konduzzjoni intraventrikulari (espansjoni tal-kumpless QRS, bidliet fl-intervall PQ, imblukkar tar-riġlejn tal-mazz ta 'Tiegħu).

Mis-sistema diġestiva: nawżea, rarament epatite (inkluża funzjoni indebolita tal-fwied u suffejra kolestatiku), ħruq ta 'stonku, rimettar, gastralġja, żieda fl-aptit u piż tal-ġisem jew tnaqqis fl-aptit u piż tal-ġisem, stomatite, bidla fit-togħma, dijarea, skur ta' l-ilsien.

Mis-sistema endokrinali: żieda fid-daqs (edema) tat-testikoli, ġinekomastja, żieda fid-daqs tal-glandoli mammarji, galactorrhea, tnaqqis jew żieda fil-libido, tnaqqis fil-potenza, ipo- jew ipergliċemja, iponatremja (tnaqqis fil-produzzjoni ta 'vasopressin), u sindromu ta' insuffiċjenza.

Mill-organi hemopoietic: agranulocytosis, leukopenia, tromboċitopenja, purpura, eosinophilia.

Reazzjonijiet allerġiċi: raxx fil-ġilda, ħakk tal-ġilda, urtikarja, fotosensittività, nefħa fil-wiċċ u l-ilsien.

Oħrajn: telf ta 'xagħar, tinnitus, edema, iperpirexia, linfonodi minfuħin, żamma ta' l-awrina, pollakiuria, ipoproteinemja.

Sintomi ta 'rtirar: b'kanċellazzjoni f'daqqa wara trattament fit-tul - tqalligħ, rimettar, dijarea, uġigħ ta' ras, telqa, disturbi fl-irqad, ħolm mhux tas-soltu, tqanqil tas-soltu, b'kanċellazzjoni gradwali wara trattament fit-tul - irritabilità, ansjetà bil-mutur, disturbi fl-irqad, ħolm mhux tas-soltu.

Ir-rabta mal-għoti tal-mediċina ma ġietx stabbilita: sindromu ta 'lupus simili (artrite migratorja, apparenza ta' antikorpi antinukleari u fattur reumatoid pożittiv), funzjoni indebolita tal-fwied, ageusia.

Reazzjonijiet lokali għall-għoti ta 'iv: tromboflebite, limfangite, sensazzjoni ta' ħruq, reazzjonijiet allerġiċi tal-ġilda. Sintomi Mill-ġenb tas-sistema nervuża ċentrali: ngħas, stupor, koma, ataxia, alluċinazzjonijiet, ansjetà, aġitazzjoni psikomotriċi, tnaqqis fl-abilità ta 'konċentrazzjoni, diżorjentazzjoni, konfużjoni, disartrija, iperreflexja, ebusija fil-muskoli, koreoreteżiżi, sindromu epilettiku.

Mis-CCC: tnaqqis fil-pressjoni tad-demm, takikardja, arritmja, konduzzjoni intrakardijka indebolita, tibdil fl-ECG (speċjalment QRS), xokk, insuffiċjenza tal-qalb, karatteristika ta 'intossikazzjoni kontra l-dipressanti triċikliċi, xokk, insuffiċjenza tal-qalb f'każijiet rari ħafna.

Oħrajn: depressjoni respiratorja, qtugħ ta ’nifs, ċjanosi, rimettar, ipertermija, mijadjażi, żieda fl-għaraq, oligurja jew anurija.

Is-sintomi jiżviluppaw 4 sigħat wara doża eċċessiva, jilħqu massimu wara 24 siegħa u jdumu 4-6 ijiem. Jekk tkun suspettata doża eċċessiva, speċjalment fit-tfal, il-pazjent għandu jkun l-isptar.

Trattament: b'amministrazzjoni orali: ħasil tal-istonku, l-għoti ta 'faħam attivat, terapija sintomatika u ta' appoġġ, b'effetti antikolinerġiċi severi (tnaqqis fil-pressjoni tad-demm, arritmija, koma, aċċessjonijiet mijokloniċi) - amministrazzjoni ta 'inibituri ta' kolinesterażi (physostigmine mhux irrakkomandat minħabba r-riskju akbar ta 'aċċessjonijiet ), iż-żamma tal-pressjoni tad-demm u l-bilanċ bejn l-ilma u l-elettrolit. Il-kontrolli tal-funzjonijiet tas-CCC (inkluż l-ECG) għal 5 ijiem huma murija (rikaduta tista 'sseħħ fi żmien 48 siegħa jew wara), terapija anti-konvulsivanti, ventilazzjoni mekkanika, u miżuri oħra ta' risuxxitazzjoni. L-emodijalisi u d-dijureżi sfurzata mhumiex effettivi.

Istruzzjonijiet speċjali

Qabel ma tibda t-trattament, huwa meħtieġ kontroll tal-pressjoni (f'pazjenti bi pressjoni tad-demm baxxa jew labile tista 'tonqos aktar), matul il-perjodu ta' trattament huwa meħtieġ li tikkontrolla d-demm periferali (f'xi każijiet, agranulocytosis tista 'tiżviluppa, u għalhekk huwa rrakkomandat li tissorvelja l-istampa tad-demm, speċjalment bi żieda fit-temperatura tal-ġisem, l-iżvilupp ta ’sintomi simili għall-influwenza u uġigħ fil-griżmejn), bi terapija fit-tul - kontroll tal-funzjonijiet tas-CVS u tal-fwied. Fl-anzjani u pazjenti b'mard CCC, kontroll fuq ir-rata tal-qalb, pressjoni tad-demm, ECG huwa indikat. Tibdil klinikament insinifikanti jista 'jidher fuq l-ECG (twittija tal-mewġ T, depressjoni tas-segment S-T, espansjoni tal-kumpless QRS).

L-użu parenterali huwa possibbli biss fi sptar, taħt is-superviżjoni ta 'tabib, bil-mistrieħ fis-sodda fl-ewwel jiem tat-terapija.

Għandha tingħata attenzjoni meta timxi ħesrem f'pożizzjoni vertikali minn pożizzjoni mimduda jew bilqiegħda.

Matul il-kura, l-etanol għandu jiġi eskluż.

Assenja mhux aktar kmieni minn 14-il jum wara l-irtirar ta 'inibituri ta' MAO, billi tibda b'dożi żgħar.

Bi waqfien f'daqqa ta 'l-għoti wara trattament fit-tul, l-iżvilupp tas-sindromu ta' "irtirar" huwa possibbli.

Amitriptyline f'dożi ogħla minn 150 mg / kuljum tnaqqas il-limitu ta 'attività konvulsiva (ir-riskju ta' aċċessjonijiet epilettiċi f'pazjenti predisposti, kif ukoll fil-preżenza ta 'fatturi oħra li jiddependu fuq l-okkorrenza ta' sindromu konvulsiv, per eżempju, ħsara fil-moħħ għal kwalunkwe etjoloġija, waqt li jintużaw drogi antipsikotiċi (antipsikotiċi) matul ir-rifjut ta 'l-etanol jew l-irtirar ta' mediċini bi proprjetajiet anti-konvulsivanti, bħal benzodiazepines).

Dipressjoni severa hija kkaratterizzata minn riskju ta ’azzjonijiet ta’ suwiċidju, li jistgħu jippersistu sakemm tintlaħaq maħfra sinifikanti. F'dan ir-rigward, fil-bidu tat-trattament, taħlita ma 'mediċini mill-grupp benzodiazepine jew mediċini antipsikotiċi u monitoraġġ mediku kostanti (li jagħti struzzjonijiet lill-aġenti ta' fiduċja biex jaħżnu u joħorġu mediċini) jistgħu jiġu indikati.

F'pazjenti b'disturbi affettivi ċikliċi, matul il-perjodu tal-fażi depressiva, kundizzjonijiet manija jew ipomaniċi jistgħu jiżviluppaw waqt it-terapija (tnaqqis fid-doża jew irtirar ta 'mediċini u preskrizzjoni ta' mediċini antipsikotiċi huma meħtieġa). Wara li jitwaqqfu dawn il-kundizzjonijiet, jekk hemm indikazzjonijiet, it-trattament f'dożi baxxi jista 'jitkompla.

Minħabba effetti kardjotossiċi possibbli, hija meħtieġa attenzjoni meta jiġu kkurati pazjenti fit-tijotoxikożi jew pazjenti li jkunu qed jirċievu preparazzjonijiet ta ’ormoni tat-tirojde.

Flimkien ma 'terapija elettrokonvulsiva, huwa preskritt biss b'sorveljanza medika bir-reqqa.

F'pazjenti predisposti u pazjenti anzjani, dan jista 'jipprovoka l-iżvilupp ta' psikosi ta 'mediċina, prinċipalment bil-lejl (wara li titwaqqaf il-mediċina, dawn jisparixxu fi ftit jiem).

Jista 'jikkawża ostruzzjoni paralitika intestinali, prinċipalment f'pazjenti b'stitikezza kronika, fl-anzjani jew f'pazjenti li huma mġiegħla josservaw il-mistrieħ fis-sodda.

Qabel ma twettaq anestesija ġenerali jew lokali, anestesjologu għandu jkun imwissi li l-pazjent qed jieħu amitriptyline.

Minħabba l-azzjoni anti-kolinerġika, jista 'jkun hemm tnaqqis fil-lakrimazzjoni u żieda relattiva fl-ammont ta' mukus fil-kompożizzjoni tal-fluwidu tad-dmugħ, li jista 'jwassal għal ħsara fl-epitelju tal-kornea f'pazjenti li jużaw lentijiet tal-kuntatt.

Ma 'użu fit-tul, hija osservata żieda fl-inċidenza ta' kari dentali. Il-ħtieġa għal riboflavin tista 'tiżdied.

Studju dwar ir-riproduzzjoni fuq l-annimali żvela effett negattiv fuq il-fetu, u studji adegwati u strettament ikkontrollati fuq nisa tqal ma twettqux. Fin-nisa tqal, il-mediċina għandha tintuża biss jekk il-benefiċċju maħsub għall-omm ikun akbar mir-riskju potenzjali għall-fetu.

Jidħol fil-ħalib tas-sider u jista 'jikkawża ngħas fi trabi.

Sabiex jiġi evitat l-iżvilupp tas-sindromu ta '"rtirar" fit-trabi tat-twelid (manifestat minn nuqqas ta' nifs, ngħas, kolika intestinali, żieda fl-irritabilità nervuża, pressjoni baxxa jew pressjoni għolja, rogħda jew fenomeni spastiċi), amitriptyline titħassar gradwalment mill-inqas 7 ġimgħat qabel it-twelid mistenni.

It-tfal huma aktar sensittivi għal doża eċċessiva akuta, li għandha titqies perikoluża u potenzjalment fatali għalihom.

Matul il-perjodu ta 'trattament, għandha tingħata attenzjoni meta ssuq vetturi u li tieħu sehem f'attivitajiet oħra potenzjalment perikolużi li jeħtieġu konċentrazzjoni akbar ta' attenzjoni u veloċità ta 'reazzjonijiet psikomotriċi.

B'attenzjoni

Disturbi konvulsivi, żamma fl-awrina, iperplażja tal-prostata, mard gravi tal-fwied jew kardjovaskulari, iperfunzjoni tal-glandola tat-tirojde, sintomi paranojdi, disturb affettiv bipolari (wara li titlaq mill-fażi depressiva), ipertensjoni intraokulari (f'individwi bi predispożizzjoni anatomika - angolu dejjaq

kamra preċedenti), alkoħoliżmu kroniku, soppressjoni tal-ematopoiesi tal-mudullun, pressjoni baxxa tal-bużżieqa, ażma tal-bronki, tnaqqis fil-funzjoni bil-mutur tal-passaġġ gastro-intestinali (riskju ta 'ileus paralitiku), amministrazzjoni simultanja ma' inibituri selettivi ta 'riċaptazzjoni tas-serotonin (SSRIs), xjuħija, tqala.

Dożaġġ u l-għoti

Meta tieħu Saroten Retard kapsuli, huwa rrakkomandat li tixrobha bl-ilma. Il-kapsuli, madankollu, jistgħu jinfetħu u l-kontenut tagħhom (pritkuni) jistgħu jittieħdu bil-ħalq bl-ilma. Il-gerbub m'għandhomx jintmagħdu.

Episodju depressiv. Kundizzjonijiet depressivi fl-iskiżofrenija. Huwa preskritt darba kuljum 3-4 sigħat qabel l-irqad.

Il-kura b’Saroten Retard għandha tibda b’pillula waħda ta ’50 mg filgħaxija. Jekk meħtieġ, wara ġimgħa d-doża ta 'kuljum tista' tiżdied gradwalment għal 2 - 3 kapsuli filgħaxija (100-150 mg). Wara li tinkiseb titjib immarkat, id-doża ta 'kuljum tista' titnaqqas għall-minimu effettiv, ġeneralment sa 1-2 kapsuli (50-100 mg / jum).

L-effett anti-dipressant ġeneralment jiżviluppa wara 2 sa 4 ġimgħat.It-terapija għad-depressjoni hija sintomatika, għalhekk huwa rrakkomandat li tkompli l-użu ta 'anti-dipressanti, inkluż Saroten Retard, wara li tikseb effett qawwi għal perjodu ta' żmien suffiċjenti - sa 6 xhur sabiex tevita li tirkupra. F'pazjenti b'dipressjoni rikurrenti (unipolari), tista 'tkun meħtieġa amministrazzjoni fit-tul ta' Saroten Retard, sa bosta snin, f'dożi ta 'manteniment li għandhom effett kontra r-rikaduta.

Pazjenti anzjani ('il fuq minn 65 sena) Kapsula waħda ta' 50 mg filgħaxija.

Tnaqqis fil-funzjoni tal-kliewi

Amitriptyline jista 'jiġi preskritt f'dożi tas-soltu għal pazjenti b'insuffiċjenza renali.

Tnaqqis fil-funzjoni tal-fwied

Għandha tingħata attenzjoni meta tintuża l-mediċina f'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied, il-konċentrazzjoni ta 'amitriptyline fis-serum għandha tiġi sorveljata kull meta jkun possibbli.

Mat-tmiem tat-terapija, l-irtirar tal-mediċina huwa rrakkomandat li jsir gradwalment fuq bosta ġimgħat sabiex jiġi evitat l-iżvilupp ta 'reazzjonijiet ta' “rtirar” (ara sezzjoni “Effetti sekondarji”).

Uża waqt it-tqala jew treddigħ

Amitriptyline m'għandux ikun preskritt waqt it-tqala, sakemm il-benefiċċju mistenni għall-pazjent ma jaqbiżx ir-riskju teoretiku għall-fetu. L-għoti ta 'dożi għoljin ta' anti-dipressanti triċikliċi matul it-tielet trimestru tat-tqala jista 'jwassal għal kumplikazzjonijiet newrovaskulari fit-trabi. Fit-trabi tat-twelid, skond ir-rapporti, każijiet ta 'ngħas biss ġew stabbiliti bħala riżultat ta' l-effetti ta 'amitriptyline u ż-żamma ta' l-awrina bħala riżultat ta 'l-effetti ta' nortriptyline (metabolit ta 'amitriptyline), jekk il-mediċina kienet preskritta lil nisa tqal qabel it-twelid.

Il-mediċina tgħaddi fil-ħalib tas-sider f'konċentrazzjonijiet baxxi, u għalhekk l-effett tiegħu fuq it-tarbija meta tieħu dożi terapewtiċi huwa improbabbli. Id-doża li tirċievi t-tifel hija ta 'madwar 2% tad-doża tal-omm, relattiva għall-piż tat-tarbija (f'mg / kg). Jekk klinikament neċessarju, it-treddigħ jista ’jitkompla waqt it-terapija b’amitriptyline, iżda l-monitoraġġ tat-tarbija huwa rrakkomandat, speċjalment fl-ewwel 4 ġimgħat wara t-twelid.

Doża eċċessiva

Sintomi tal-qalb: arritmiji (taċirritmja ventrikulari, flutter-flicker, fibrillazzjoni ventrikulari). ECG tipikament juri intervall PR estiż, espansjoni tal-kumpless QRS, estensjoni ta 'QT, espansjoni jew inverżjoni tal-mewġ T, depressjoni tas-segment ST, kif ukoll gradi differenti ta' blokka tal-qalb sa arrest kardijaku. It-tkabbir tal-kumpless QRS normalment jikkorrelata b'mod ċar mas-severità tat-tossiċità wara dożi eċċessivi akuti. Insuffiċjenza tal-qalb, pressjoni baxxa arterjali, xokk kardjoġeniku jiżviluppa. Aċidożi metabolika u ipokalemija qed jiżdiedu. Wara l-qawmien mill-ġdid jista 'jkun konfużjoni, tqanqil ta' ansjetà, alluċinazzjonijiet u ataxia.

Trattament: l-isptar (fit-taqsima tal-kura intensiva). Il-kura hija sintomatika u ta 'appoġġ. It-tbattil gastriku ta 'l-istonku u l-ħasil, anke fl-istadji aktar tard wara l-għoti, kif ukoll preparazzjonijiet tal-karbonju attivat huma indikati. Huwa imperattiv li tissorvelja bir-reqqa l-kundizzjoni, anke b'każ apparentement ħafif. Tivvaluta l-istat tas-sensi, in-natura tal-polz, il-valur tal-pressjoni u l-funzjoni respiratorja, f'intervalli qosra għandhom jiddeterminaw il-kontenut ta 'elettroliti u gassijiet tad-demm. Tiżgura passaġġ tan-nifs jekk meħtieġ bl-intubazzjoni. B'mod ġenerali, trattament b'ventilazzjoni sfurzata huwa rrakkomandat biex jiġi evitat arrest respiratorju possibbli. Monitoraġġ kontinwu tal-ECG għandu jsir fi żmien 3-5 ijiem. Bl-espansjoni tal-intervall QRS, insuffiċjenza tal-qalb, u arritmiji ventrikulari, il-bidla fil-pH tad-demm għan-naħa alkalina tista 'tkun effettiva (l-għoti ta' soluzzjoni tal-bikarbonat jew iperventilazzjoni) bl-amministrazzjoni rapida ta 'soluzzjoni ipertonika ta' klorur tas-sodju (100-200 mmol Na +). B'arritmiji ventrikulari, huwa possibbli li jintużaw mediċini antiarrritmiċi tradizzjonali, bħal 50-100 mg ta 'lidocaine (1-1.5 mg / kg) ġol-vini, segwita minn infużjoni b'veloċità ta' 1-3 mg / min.

Jekk meħtieġ, applika kardjoverżjoni u defibrillazzjoni. Insuffiċjenza ċirkolatorja korretta bl-għajnuna ta 'sostituti tal-plażma, u f'każijiet severi, bl-infużjoni ta' dobutamine (l-ewwel b'rata ta '2-3 μg / kg kull minuta) b'żieda fid-doża, skond l-effett. L-istimulazzjoni u l-konvulżjonijiet jistgħu jitwaqqfu bl-għoti ta 'diazepam.

Is-sensittività għal dożi eċċessivi hija fil-biċċa l-kbira individwali. Fl-istess ħin, it-tfal huma speċjalment suxxettibbli għall-iżvilupp ta 'fenomeni ta' kardjotossiċità u tal-qorti.

Fl-adulti, dożi ta '500 mg jistgħu jikkawżaw intossikazzjoni moderata għal severa, waqt li dożi ta' ftit inqas minn 1000 mg kienu letali.

Reazzjonijiet avversi

Amitriptyline jista 'jikkawża effetti sekondarji simili għal dawk li jseħħu meta tieħu anti-dipressanti triċikliċi oħra. Uħud mill-effetti sekondarji elenkati hawn taħt (uġigħ ta 'ras, rogħda, attenzjoni indebolita, stitikezza, u tnaqqis fil-libido) jistgħu wkoll ikunu sintomi ta' depressjoni u ġeneralment inaqqsu hekk kif l-istat depressiv jitjieb.

Il-konvenzjonijiet li ġejjin jintużaw fil-lista hawn taħt. WHO ppreferiet it-termini MedDRA għall-klassijiet tas-sistema ta 'l-organi: ħafna drabi (> 1/10), spiss (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Interazzjoni ma 'mediċini oħra:

Amitriptyline jista 'jsaħħaħ l-effett ta' l-alkoħol, barbiturrati u sustanzi oħra li jrażżnu s-sistema nervuża ċentrali.

Użu konġunt ma 'inibituri ta' MAO jista 'jwassal għal kriżi ipertensiva. Peress li l-amitriptyline ttejjeb l-azzjoni ta 'anti-kolinerġeniċi, l-għoti simultanju magħhom għandu jkun evitat.

Isaħħaħ l-azzjoni ta 'simpatomimetiċi ta' adrenalina, norepinefrina, eċċ., B'riżultat ta 'dan, l-anestetiċi lokali li fihom dawn is-sustanzi m'għandhomx jintużaw fl-istess ħin ma' amitriptyline.

Jista 'jnaqqas l-effett anti-ipertensiv ta' clonidine, betanidine, u guanethidine.

Meta tkun preskritt flimkien ma 'antipsikotiċi, wieħed għandu jżomm f'moħħu li l-antidepressivi triċikliċi u l-antipsikotiċi jinibixxu reċiprokament il-metaboliżmu ta' xulxin, u jbaxxu l-limitu għal preparazzjoni konvulsiva.

Bl-użu simultanju ma 'cimetidine, huwa possibbli li titnaqqas il-metaboliżmu ta' amitriptyline, tiżdied il-konċentrazzjoni tiegħu fil-plażma tad-demm u l-iżvilupp ta 'effetti tossiċi.

Farmakodinamiċità

Amitriptyline hija parti mill-grupp triċikliċi. Din hija amina tat-tip terzjarju, li hija s-sustanza ċentrali fil-kategorija triċikliċi, għaliex hija kważi ugwalment attiva in vivo bħala inibitur tas-serotonin u norepinephrine minn riċetturi tan-nerv presinattiċi.

Il-prodott ewlieni ta 'dekompożizzjoni, nortriptyline, huwa inibitur pjuttost qawwi ta' l-assorbiment ta 'norepinefrina, iżda jista' jimblokka l-assorbiment ta 'serotonin. Amitriptyline għandha proprjetajiet antikolinerġiċi qawwija, sedattivi u anti-istaminerġiċi, u barra minn hekk hija kapaċi tqanqal l-effetti tal-katekolamini.

It-trażżin tad-DBD tal-fażi ta 'rqad huwa sinjal ta' l-effetti attivi ta 'anti-dipressanti. Tricyclics, u minbarra dawn l-inibituri selettivi ta ’riċessjoni tas-serotonin, kif ukoll MAOIs, jinibixxu l-proċess tal-fażi BDH, u jtejbu wkoll l-istadju ta’ rqad fil-fond (slow-wave).

Amitriptyline ttejjeb mard tal-burdata mnaqqas mill-burdata.

L-effetti sedattivi ta 'amitriptyline huma aspett importanti tat-trattament tad-depressjoni li fiha hemm żieda fl-eċċitament, ansjetà, ansjetà, u problemi fl-irqad. L-effetti anti-dipressanti jibdew jidhru wara 2-4 ġimgħat mill-bidu tal-kura, filwaqt li l-effett sedattiv tal-mediċina ma jonqosx.

Il-proprjetajiet analġesiċi tal-mediċini mhumiex assoċjati ma 'mediċini anti-dipressanti, peress li l-analġeżija tibda ħafna qabel milli jseħħu bidliet fil-burdata. Ħafna drabi, doża ħafna inqas hija biżżejjed biex jinkiseb dan l-effett ħlief li tipprovdi tibdil fil-burdata tal-pazjent.

Farmakokinetika

Wara l-amministrazzjoni interna, l-indikatur tal-bijodisponibilità ta 'amitriptyline huwa ta' madwar 60%. Il-proteina fil-plażma torbot hija bejn wieħed u ieħor 95%. L-ogħla konċentrazzjoni fis-serum tad-demm tal-komponent attiv tilħaq madwar 4-10 sigħat wara l-użu u tibqa 'pjuttost stabbli.

Il-proċess tal-metaboliżmu tal-komponent attiv iseħħ permezz ta 'idrossilazzjoni, kif ukoll demetilazzjoni. Il-prodott ewlieni ta 'dekompożizzjoni huwa nortriptyline.

Il-half-life ta 'amitriptyline hija bejn 16-40 siegħa (il-medja hija ta' 25 siegħa), u l-half-life ta 'nortriptyline hija ta' madwar 27 siegħa. Il-konċentrazzjoni wieqfa ta 'l-element terapewtiku hija stabbilita wara 1-2 ġimgħat.

L-eskrezzjoni ta 'amitriptyline isseħħ l-aktar bl-awrina, u barra minn hekk, fi kwantitajiet żgħar, titneħħa fil-ħmieġ.

Amitriptyline, u magħha nortriptyline, tista 'tgħaddi mill-plaċenta u tippenetra fil-ħalib tas-sider f'dożi żgħar.

Effett sekondarju

Amitriptyline jista 'jikkawża effetti sekondarji simili għal dawk ikkawżati minn anti-dipressanti triċikliċi oħra. Uħud mill-effetti sekondarji elenkati hawn taħt, bħal uġigħ ta 'ras, rogħda, indeboliment ta' l-attenzjoni, stitikezza, u tnaqqis fil-libido, jistgħu wkoll ikunu sintomi ta 'depressjoni u għandhom tendenza li jonqsu ma' titjib fid-depressjoni.

L-inċidenza tal-effetti sekondarji hija indikata bħala:

ħafna drabi (> 1/10), ħafna drabi (minn> 1/100 sa 1/1000 għal 1/10000 sa