Disturbi ormonali
Klassifikazzjoni tal-mediċini: l-ewwel u t-tieni ġenerazzjoni, u l-ewwel ġenerazzjoni prattikament ma tintużax illum minħabba l-massa ta 'effetti sekondarji mhux pjaċevoli, filwaqt li l-aħħar analogi għandhom l-aħjar effett terapewtiku u frekwenza baxxa ta' sintomi sekondarji.
Kompożizzjoni u mekkaniżmu ta 'azzjoni
Derivattivi tas-sulfonylurea, mediċini li jattivaw ċelloli tal-frixa b'saħħithom biss. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tagħhom huwa li tibda t-tnixxija ta' l-insulina mill-glandola. Biex tagħmel dan, huwa meħtieġ li timblokka kanali li ma jippermettux li l-kalċju jidħol fiċ-ċellola u jinibixxi d-depolarizzazzjoni tiegħu. Malli tirċievi l-kalċju, iċ-ċellula hija eċċitata u tibda tnixxi l-insulina, li fid-dijabete mellitus tinsab fi kwantitajiet kbar fid-demm minħabba sensibilizzazzjoni tat-tessuti mnaqqsa għall-insulina.
Fid-dijabete, iz-zokkor jidħol fid-demm u fl-organi, iżda livelli insuffiċjenti ta 'insulina ma jistgħux jiġu assorbiti. Drogi li għandhom sulfonylurea fil-kompożizzjoni tagħhom iwaqqfu dan iċ-ċiklu vizzjuż.
Għalhekk, l-effetti ewlenin mogħtija minn drogi ffurmati minn sulfonylurea huma:
- Stimulazzjoni taċ-ċelluli pankreatiċi
- Ipproteġi l-insulina minn enzimi u antikorpi li jkissruha,
- Tistimula l-formazzjoni ta 'riċetturi għall-insulina u s-sensittività taċ-ċelloli għaliha,
- Huma jinibixxu l-glukoneġenesi, jiġifieri, is-sinteżi tal-glukosju minn sustanzi oħra, u jnaqqsu wkoll in-numru ta 'korpi keton,
- Inibixxi t-tqassim ta 'xaħmijiet,
- B'mod parallel, is-sekrezzjoni tal-glukagon tal-frixa u somatostatin hija mblukkata,
- Forniti l-korp biż-żingu, ħadid.
Lista tal-mediċini tal-1 ġenerazzjoni:
- Karbutamide
- Tolbutamide
- Klorpropamida
- Tolazamide
Drogi ta 'dan il-grupp huma preskritti għat-trattament tad-dijabete mellitus tat-tip 2 biss, meta s-sensittività taċ-ċelloli għall-insulina tkun indebolita. Fil-każ ta 'dijabete tat-tip 1, il-frixa ma tistax twettaq il-funzjonijiet kollha tagħha.
Importanti! Jista 'jiġi preskritt bħala monoterapija, jew flimkien ma' mediċini ta 'gruppi oħra, iżda huwa kompletament kontraindikat li tieħu diversi mediċini mill-istess grupp f'daqqa.
Huwa maħsub li l-marda mhix ikkontrollata, b'kors progressiv twil, mingħajr reazzjoni għal terapija ma 'mediċini dijabetiċi oħra, hija indikazzjoni għall-ħatra tal-mediċini deskritti f'dan l-artikolu.
Kontra-indikazzjonijiet u effetti sekondarji
Minħabba l-fatt li l-mediċini huma metabolizzati mill-fwied u sa ċertu punt mill-kliewi, it-terapija hija kontraindikata fil-mard kroniku tas-sistemi tal-awrina u biljari bl-okkorrenza ta 'insuffiċjenza.
Ukoll, ma tistax tippreskrivi dawn il-mediċini:
- Tfal taħt it-18-il sena, billi l-effett fuq il-ġisem tat-tfal ma ġiex iċċarat,
- Nisa tqal u waqt it-treddigħ (kif ġie ppruvat effett negattiv fuq il-kundizzjoni tal-fetu u tat-tarbija),
- Dijabete tat-Tip 1.
Dożaġġ u l-għoti
Il-mediċini huma disponibbli f'pilloli, meħuda mill-ħalq. Id-dożaġġ tiddependi fuq il-forma tar-rilaxx ta 'medikazzjoni partikolari, il-kompożizzjoni tiegħu u l-kundizzjoni tal-pazjent, ir-riżultati tal-analiżi tiegħu, mard konkomitanti u ċirkostanzi oħra oħra.
Prekawzjonijiet ta 'sigurtà
Huwa partikolarment importanti li perjodikament tissorvelja mhux biss l-effikaċja tal-kors, iżda wkoll b'attenzjoni fit-trattament tad-dijabete għal nies b'mard kroniku tal-fwied u tal-kliewi. Minħabba n-nuqqas ta 'funzjoni ta' ditossifikazzjoni ta 'dawn l-organi, il-livell ta' mediċini fid-demm jista 'jiżdied b'mod sinifikanti u jwassal għal effetti sekondarji serji.
In-nisa tqal għandhom jieqfu jużaw il-grupp tad-dejta tal-aġenti ipogliċemiċi u jaqilbu għall-insulina għall-ħin li jġorru u jreddgħu lit-tarbija.
Minbarra d-dijabete, persuni anzjani u pazjenti b'mard serju kroniku għandhom joqogħdu attenti biex jippreskrivu dan il-grupp ta 'mediċini minħabba r-riskju għoli ta' ipogliċemija u d-diffikultà li tistabbilixxi doża kkontrollata.
L-interazzjoni ta 'PSM ma' mediċini oħra
Huwa importanti li tissorvelja bir-reqqa l-kombinazzjoni ta 'trattament ma' mediċini oħra, speċjalment meta tiġi preskritta terapija għal bosta mard kroniku konkomitanti.
Xi gruppi ta 'mediċini jistgħu jsaħħu l-azzjoni ta' derivattivi ta 'sulfonylurea jew viċi versa, jinibixxu l-azzjoni tagħhom, li teħtieġ il-waqfien mill-użu tagħhom.
Biex tistabbilixxi l-kors korrett tat-trattament tal-mediċina, huwa meħtieġ li l-endokrinologu jistudja bir-reqqa l-preskrizzjonijiet ta 'speċjalisti oħra u l-listi ta' mediċini li l-pazjent qiegħed jieħu b'mod kostanti.
Aġenti ipogliċemiċi oħra, minbarra d-derivattivi tas-sulfonylurea, huma gruppi ta ’mediċini sintetiċi li jaffettwaw ukoll is-sekrezzjoni tal-insulina.
Isem tal-grupp | Rappreżentanti | Il-mekkaniżmu |
Meglitinidi | repaglinide, nateglinide | Imblukkar tal-kanali tal-potassju taċ-ċelloli beta |
Biguanides | metformina | Imblukkar tal-glukoneġenesi, iżżid is-sensittività tat-tessut għall-insulina |
Thiazolidinediones | pioglitazone u rosiglitazone | Iżżid is-sensittività taċ-ċelloli għall-insulina, iżżid il-formazzjoni ta 'riċetturi ta' l-insulina |
Inibituri tal-Glucosidase Alpha | acarbose, miglitol | Imblokka l-assorbiment tal-glukosju intestinali |
Incretinomimetics | liraglutide, exenatide, lixisenatide | Iżżid is-sekrezzjoni ta 'l-insulina |
“Dmitry, 67 sena. Riċentement, id-dijabete żviluppat sa grad qawwi ħafna, kellha tiddaħħal l-isptar b'rati għoljin ta 'zokkor u problemi tal-qalb, viżjoni. It-tabib żied ukoll glibenclamide ma ’metformin. Ilni neħodha għal aktar minn tliet xhur. Iz-zokkor naqas, id-dardir huwa ftit inkwetanti, iżda mhux tant li tikkanċella l-kura. Jien kuntent li d-dijabete naqset. "
"Andrey, 48 sena. Ili marid għal iktar minn ħames snin. Għal żmien twil, anke dożi għoljin ta '"metformin" waqfu milli jżommu z-zokkor f'livell normali. Kelli nżid glimepiride, sar iktar faċli. Iz-zokkor naqas u jibqa 'massimu ta' 7-7.5, mingħajr effetti sekondarji. Nivverifika l-kundizzjoni tiegħi perjodikament, nieħu testijiet u nikkonsulta mat-tabib tiegħi, li jiddikjara li l-prestazzjoni tiegħi qed titjieb. "
"Elena, 41 sena. Ilni morda għal żmien twil ħafna, ippruvajt ħafna mediċini f'dan il-ħin, imma meta biddilt għal "glyclazide", l-istabbiltà waslet. It-testijiet kollha reġgħu lura għan-normal, u issa sar possibbli li d-doża titnaqqas għall-minimu u li l-glukosju jinżamm normali permezz tad-dieta u l-eżerċizzju. "
Ħafna analogi u sostituti huma differenti. Il-prezzijiet ivarjaw minn 60 sa 350 rublu għal kull pakkett. Il-kors tat-trattament jeħtieġ diversi spejjeż u varjetà ta 'dożi ta' medikazzjoni. Mibjugħa biss bir-riċetta. Qabel il-ħatra, l-endokrinologu jwettaq dijanjosi bir-reqqa b'eżami, testijiet tal-laboratorju biex jistabbilixxi l-ħtieġa għall-ħatra ta 'derivattivi ta' sulfonylurea.
Fl-istadji inizjali, id-dijabete tista ’titwaqqaf minn dieta stretta u eżerċizzju fiżiku. Jekk il-pazjent ma jistax jikkontrolla l-livell tal-glukosju b'dan il-mod, il-medikazzjoni hija preskritta. Jibdew b'doża żgħira, il-kundizzjoni tal-pazjent u l-effettività tal-kura huma kkontrollati.
Jekk tali terapija għadha ma twaqqafx il-kors tal-marda, allura t-tabib jirrikorri għal mediċini serji, “tolbutamide” u mediċini simili huma inklużi fil-kategorija tagħhom. Qabel il-ħatra, huwa importanti li jiġi ddeterminat l-istat funzjonali tal-frixa, tal-fwied u tal-kliewi. Minħabba l-fatt li tibda stimulazzjoni intensiva tas-sekrezzjoni ta 'l-insulina, ksur tal-funzjonalità taċ-ċelluli beta huwa possibbli. Barra minn hekk, huwa importanti li tinżamm il-funzjoni tal-organi li bihom jipproċedi l-metaboliżmu tad-drogi.
Il-mekkaniżmu ta 'l-azzjoni tad-derivattivi tas-sulfonylurea.
1. Tistimula ċelloli beta tal-frixa (li jżommu l-livell ta 'insulina fid-demm, tiżgura l-formazzjoni rapida u t-tnixxija ta' l-insulina) u żżid is-sensittività tagħhom għall-glukosju.
2. Isaħħaħ l-azzjoni ta 'l-insulina, irażżan l-attività ta' l-insulinażi (enzima li tkisser l-insulina), tiddgħajjef il-konnessjoni ta 'l-insulina mal-proteini, tnaqqas it-twaħħil ta' l-insulina mill-antikorpi.
3. Iżżid is-sensittività tar-riċetturi tal-muskoli u tat-tessut xaħmi għall-insulina, iżżid l-ammont ta 'riċetturi ta' l-insulina fuq il-membrani tat-tessut.
4. Ittejjeb l-użu tal-glukosju fil-muskoli u fil-fwied billi tqawwi l-insulina endoġena.
5. Inibixxi r-rilaxx tal-glukożju mill-fwied, inibixxi l-glukoneġenesi (il-formazzjoni tal-glukosju fil-ġisem minn proteini, xaħmijiet u sustanzi oħra mhux karboidrati), ketożi (kontenut miżjud ta 'korpi ketoni) fil-fwied.
6. Fit-tessut xaħmi: inibixxi l-lipolisi (it-tqassim tax-xaħmijiet), l-attività tal-produzzjoni tal-lipase tat-trigliċeridi (enzima li tkisser trigliċeridi għal gliċerol u aċidi grassi ħielsa), ittejjeb l-assorbiment u l-ossidazzjoni tal-glukosju.
7. Issopra l-attività taċ-ċelloli alfa tal-gżejjer ta 'Langerhans (ċelloli alfa li inixxu l-gagonagon, antagonist ta' l-insulina).
8. Ikklikkja s-sekrezzjoni ta 'somatostatin (somatostatin jinibixxi s-sekrezzjoni ta' l-insulina).
9. Iżżid il-kontenut fil-plażma tad-demm ta 'żingu, ħadid, manjeżju.
Huma jinibixxu l-effett ipogliċemiku.
- In-niacina u d-derivattivi tagħha, saluretiċi (thiazides), lassattivi,
- indomethacin, ormoni tat-tirojde, glukokortikojdi, simpatomimetiċi,
- barbiturati, estroġeni, klorpromazina, dijossidu, aċetazolamide, rifampicin,
- isoniazid, kontraċettivi ormonali, imluħa tal-litju, imblokkaturi tal-kanali tal-kalċju.
Sulfonylureas għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2
Titlu sustanza attiva | Eżempji Kummerċjali | Doża f'pillola 1 Mg | Azzjoni kontra d-droga |
Gliclazide Gliclazidum (derivat sulfonylureas II tal-ġenerazzjoni) | Diaprel mr Gliclada Diagen | 60 30, 60 30 |
|
Glychidone Glihidon (sistema tat-tieni ġenerazzjoni sulfonylureas) | Glurenorm | 30 |
|
Glimepiride it-tielet ġenerazzjoni (Altar) | Amaril Glibetiku Symglic | 1-4 1-4 1-6 |
|
Glipizid Glipizidum (derivat tas-sulfonylurea tat-tieni ġenerazzjoni) | Glibenese Glipizide bp | 5,10 5 |
|
Sulfonylurea drogi mekkaniżmu ta 'azzjoni
Il-mediċini kollha f'dan il-grupp jaġixxu prinċipalment fuq ċelluli beta tal-frixa.
- Dawn il-mediċini huma prodotti fiċ-ċelloli tal-frixa (l-hekk imsejjaħ riċettur SUR1) u għalhekk jistimulaw is-sekrezzjoni tal-insulina. Dan iwassal għal żieda fil-livelli ta 'l-insulina fid-demm, li min-naħa tagħha tnaqqas il-livelli taz-zokkor fid-demm.
- Dan hu possibbli biss jekk iċ-ċelloli tal-frixa jkunu kapaċi jipproduċu u jirrilaxxaw l-insulina.
- Għalhekk, dawn il-mediċini ma jaħdmux u ma jagħtux effett fid-dijabete tat-tip 1.
- Kif tafu, bid-dijabete tat-tip 2, iċ-ċelloli beta “jeqirdu” u ma jkunux jistgħu jipproduċu l-insulina maż-żmien. F'dan il-każ, diġà jkun meħtieġ li terġa 'tpoġġi l-insulina fil-ġisem fil-forma ta' injezzjonijiet taħt il-ġilda, u l-użu ta 'sulfonylurea isir ineffettiv.
- Barra minn hekk, studji wrew li dawn il-mediċini jistgħu jżidu s-sensittività tal-fwied, il-muskoli u ċ-ċelloli tax-xaħam għall-insulina.
Drogi tas-sulfonylureas li lilhom huma preskritti
Il-mediċini huma rrakkomandati jekk għandek dijabete tat-tip 2 u ma tistax tuża Metformin minħabba kontra-indikazzjonijiet jew jekk għandek effetti sekondarji serji.
Madankollu, f'dan il-każ (speċjalment jekk għandek piż żejjed jew obeżi), jista 'jkun hemm mediċini aktar utli mill-grupp ta' inibituri ta 'DPP-4 (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) jew inibituri ta' SGLT-2 (Forxiga, Invokana) - minħabba li ma żżidx il-piż, mhux bħal sulfonylureas.
Fid-dijabete mellitus, jekk qed tieħu metformin, ħu ħsieb id-dieta tiegħek u eżerċita regolarment, u madankollu l-livell taz-zokkor fid-demm tiegħek huwa ogħla mil-livelli aċċettabbli, derivattivi tas-sulfonylurea jistgħu wkoll jiġu preskritti bħala l-pass ta 'trattament li jmiss.
Kontra-indikazzjonijiet
Derivattivi tas-sulfonylurea m'għandhomx jintużaw fis-sitwazzjonijiet li ġejjin:
- Sensittività eċċessiva għal sulfonylurea jew antibijotiċi mill-grupp ta 'sulfonamide (jekk għandek reazzjoni allerġika għal antibijotiċi bħal Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim - għandek tinforma lit-tabib tiegħek)
- Dijabete tat-Tip 1
- Ketoacidosis
- Disfunzjoni tal-fwied u / jew tal-kliewi severa (bl-eċċezzjoni tal-glycidone, li hi derivata mill-bili, u għalhekk tista 'tintuża jekk ikun hemm insuffiċjenza tal-kliewi),
- Tqala u treddigħ.
Il-mediċini ta ’hawn fuq m’għandhomx jintużaw ukoll f’kundizzjonijiet fejn il-ħtieġa għall-insulina tal-ġisem tiżdied b’mod sinifikanti - per eżempju, b’infezzjonijiet serji jew proċeduri kirurġiċi. F’dawn is-sitwazzjonijiet, it-tabib tiegħek jista ’jirrakkomanda użu temporanju ta’ l-insulina.
Derivattivi ta 'sulfonylureas kif għandek tieħu
Il-mediċini kollha f'dan il-grupp jittieħdu mill-ħalq.
- Għandhom jittieħdu ftit qabel jew ma 'l-ikel.
- Rilaxx sostnut Glimepiride u Gliclazide (eż. Diaprel MR) jittieħdu 1 darba kuljum filgħodu waqt il-kolazzjon.
- Gliclazide jintuża darbtejn kuljum.
- Il-metodu ta 'l-użu ta' glycidone u glipizide jiddependi fuq id-doża rrakkomandata - doża żgħira tista 'tiġi preskritta aktar minn 2 jew 3 darbiet kuljum.
- Normalment, it-tabib l-ewwel jirrakkomanda doża aktar baxxa tal-mediċina, li mbagħad tista 'tiżdied jekk l-effikaċja tal-mediċina hija dgħajfa wisq (i.e. il-valuri taz-zokkor għadhom għoljin wisq).
- Jekk tinsa tieħu l-mediċina, ma żżidx id-doża li jmiss. Dan huwa assoċjat ma 'riskju ta' ipogliċemija.
- Tieħux l-awto-medikat. Id-dożi huma preskritti esklussivament mill-fornitur tal-kura tas-saħħa tiegħek.
Benefiċċji ta 'l-użu ta' dan il-grupp ta 'mediċini:
- tnaqqis effettiv tal-glukożju,
- effett tajjeb fuq il-kumpens tad-dijabete - livelli aktar baxxi ta 'emoglobina glikata b'1-2% (simili għal metformin),
- effetti addizzjonali tal-mediċina marbuta ma 'żieda fis-sensittività tat-tessut għall-insulina,
- Metodu sempliċi ta ’dożaġġ
- prezz raġonevoli.
Effetti sekondarji tad-Derivattivi tas-Sulfonylurea
L-effett sekondarju ewlieni huwa r-riskju ta 'ipogliċemija. Ir-riskju ta 'ipogliċemija jiżdied jekk tieħu mediċini addizzjonali, bħal acenocumarol jew warfarina, ċerti antibijotiċi, aspirina, jew mediċini anti-infjammatorji mhux sterojdi oħra, bħal ibuprofen.
Barra minn hekk, dan ir-riskju jiżdied wara eżerċizzju fiżiku, konsum ta 'alkoħol u fil-każ ta' koeżistenza ta 'mard tat-tirojde jew ikel mhux xieraq.
Effett ieħor sfavorevoli ħafna tal-użu tas-sulfonylurea huwa żieda fil-piż tal-ġisem, li mhux mixtieq ħafna fil-każ tad-dijabete, peress li żżid ir-reżistenza għall-insulina.