Piouno - deskrizzjoni tal-mediċina, struzzjonijiet għall-użu, reviżjonijiet

Pilloli 15 mg, 30 mg

Pillola waħda fiha

sustanza attiva - pioglitazone hydrochloride 16.53 mg (ekwivalenti għal pioglitazone 15.00 mg) għal doża ta '15 mg, jew 33.06 mg (30.00 mg) għal doża ta' 30 mg,

eċċipjenti: lactose monohydrate, carmellose calcium, hydroxypropyl cellulose, magnesium stearate.

Il-pilloli huma bojod jew kważi bojod, tondi b’wiċċ biconvex (għal dożaġġ ta ’15 mg), il-pilloli huma bojod jew kważi bojod, tondi, ċilindriċi ċatti b’ċanfrin u logo fil-forma ta’ salib (għal dożaġġ ta ’30 mg).

Propjetajiet farmakoloġiċi

Farmakokinetika

Il-konċentrazzjonijiet ta 'pioglitazone u l-metaboliti attivi fis-serum tad-demm jibqgħu f'livell pjuttost għoli 24 siegħa wara doża waħda kuljum. Il-konċentrazzjonijiet fis-serum ta 'l-ekwilibriju ta' pioglitazone u pioglitazone totali (pioglitazone + metaboliti attivi) jintlaħqu fi żmien 7 ijiem. Amministrazzjoni ripetuta ma twassalx għall-akkumulazzjoni ta ’komposti jew metaboliti. Il-konċentrazzjoni massima fis-serum (Cmax), l-erja taħt il-kurva (AUC) u l-konċentrazzjoni minima fis-serum tad-demm (Cmin) ta 'pioglitazone u pioglitazone totali jiżdiedu fi proporzjon għal dożi ta' 15 mg u 30 mg kuljum.

Wara l-għoti orali, pioglitazone jiġi assorbit malajr mill-passaġġ gastro-intestinali, determinat fis-serum tad-demm wara 30 minuta, u l-ogħla konċentrazzjoni tintlaħaq wara sagħtejn. L-assorbiment tal-mediċina huwa indipendenti mill-konsum tal-ikel. Il-bijodisponibilità assoluta hija aktar minn 80%.

Il-volum stmat ta 'distribuzzjoni tal-mediċina fil-ġisem huwa 0.25 l / kg. Pioglitazone u l-metaboliti attivi tiegħu huma assoċjati sinifikament ma 'proteini fil-plażma (> 99%).

Metaboliżmu Pioglitazone huwa ġeneralment assorbit minn idrossilazzjoni u ossidazzjoni, u l-metaboliti huma wkoll parzjalment konvertiti għal glukuronide jew konjugati tas-sulfat. Il-metaboliti M-II u M-IV (derivati ​​ta ’idrossi ta’ pioglitazone) u M-III (derivati ​​keto ta ’pioglitazone) għandhom attività farmakoloġika.

Minbarra l-pioglitazone, M-III u M-IV huma l-ispeċi ewlenin relatati mal-mediċina identifikati fis-serum tal-bniedem wara l-użu ripetut tad-doża. Huwa magħruf li bosta isoformi ta 'cytochrome P450 huma involuti fil-metaboliżmu ta' pioglitazone. Il-metaboliżmu jinvolvi isoformi taċ-ċitokromu P450 bħal CYP2C8 u, sa ċertu punt, CYP3A4, bil-parteċipazzjoni addizzjonali ta 'diversi isoformi oħra, inkluż CYP1A1 extrahepatic.

Wara l-għoti mill-ħalq, madwar 45% tad-doża ta 'pioglitazone tinstab fl-awrina, 55% fil-ħmieġ. L-eskrezzjoni ta 'pioglitazone mill-kliewi hija negliġibbli, l-aktar fil-forma ta' metaboliti u l-konjugati tagħhom. Il-half-life ta 'pioglitazone hu ta' 5-6 sigħat, il-pioglitazone totali (pioglitazone + metaboliti attivi) huwa ta '16-23 siegħa.

Gruppi speċjali ta 'pazjenti

Il-half life ta 'pioglitazone mis-serum tad-demm tibqa' mhux mibdula f'pazjenti b'manjiera moderata (tneħħija tal-krejatinina ta '30-60 ml / min) u severa (tneħħija tal-krejatinina ta' 4 ml / min). M'hemm l-ebda informazzjoni dwar l-użu tal-mediċina għall-kura ta 'pazjenti li jkunu għaddejjin bid-dijalisi, għalhekk Pioglisant m'għandux jintuża biex jikkura din il-kategorija ta' pazjenti.

Insuffiċjenza tal-fwiedPioglisant huwa kontraindikat f'pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied.

Deskrizzjoni ta 'l-azzjoni farmakoloġika

Tistimula b'mod selettiv ir-riċetturi nukleari gamma attivati ​​mill-proliferatur peroxisome (gamma PPAR). Jimmodula t-traskrizzjoni tal-ġeni li huma sensittivi għall-insulina u huma involuti fil-kontroll tal-livelli tal-glukosju u l-metaboliżmu tal-lipidi fl-xaħmi, fit-tessut tal-muskolu u fil-fwied. Ma jistimulax it-tkabbir ta 'l-insulina, madankollu huwa attiv biss meta l-funzjoni ta' l-insulina-sintetika tal-frixa tkun ippreservata. Inaqqas ir-reżistenza għall-insulina ta 'tessuti periferali u tal-fwied, iżid il-konsum ta' glukożju li jiddependi mill-insulina, inaqqas il-produzzjoni ta 'glukożju mill-fwied, inaqqas il-livell ta' glukosju, insulina u emoglobina glukożilata fid-demm. F'pazjenti bi metaboliżmu indebolit tal-lipidi, inaqqas it-trigliċeridi u jżid l-HDL mingħajr ma jinbidel l-LDL u l-kolesterol totali.

Fi studji sperimentali, m'għandux effetti karċinoġeniċi u mutaġeniċi. Meta jingħata lil firien nisa u rġiel sa 40 mg / kg / jum pioglitazone (sa 9 darbiet ogħla mill-MPDI f'termini ta '1 m2 tal-wiċċ tal-ġisem), ma nstab l-ebda effett fuq il-fertilità.

Indikazzjonijiet għall-użu

Dijabete mellitus tat-tip 2:
- fil-monoterapija f'pazjenti li għandhom piż żejjed b'dieta mhux effettiva u eżerċizzju b'intolleranza għal metformina jew bil-preżenza ta 'kontra-indikazzjonijiet għall-użu tagħha,
- bħala parti mit-terapija kombinata:

1. B'metformina f'pazjenti li għandhom piż żejjed fl-assenza ta 'kontroll gliċemiku adegwat fl-isfond ta' monoterapija bil-metformina,
2. ma 'derivattivi ta' sulfonylurea biss f'pazjenti li għalihom il-metformina hija kontraindikata, fl-assenza ta 'kontroll gliċemiku adegwat fl-isfond ta' monoterapija b'derivattivi ta 'sulfonylurea.
3. bl-insulina fin-nuqqas ta 'kontroll gliċemiku adegwat waqt it-terapija bl-insulina f'pazjenti li għalihom il-metformina hija kontraindikata.

Farmakodinamiċità

Thiazolidinedione aġent ipogliċemiku għal użu orali.

Pioglitazone jistimula riċetturi gamma speċifiċi fin-nukleu, attivati ​​mill-proliferatur peroxisome (PPARγ). Jimmodula t-traskrizzjoni tal-ġeni li huma sensittivi għall-insulina u huma involuti fil-kontroll tal-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm u l-metaboliżmu tal-lipidi fl-xaħmi, tessut tal-muskolu u tal-fwied. B'differenza mill-preparazzjonijiet derivati ​​minn sulfonylureas, pioglitazone ma jistimulax is-sekrezzjoni ta 'l-insulina, madankollu huwa attiv biss bil-funzjoni pankreatika ta' l-insulina-sintetika ppreservata. Pioglitazone inaqqas ir-reżistenza għall-insulina ta 'tessuti periferali u l-fwied, iżid il-konsum ta' glukożju li jiddependi mill-insulina u jnaqqas ir-rilaxx ta 'glukożju mill-fwied, inaqqas il-konċentrazzjoni ta' glukosju, insulina u emoglobina glukożilata. Waqt it-terapija b'pioglitazone, il-konċentrazzjoni ta 'trigliċeridi u aċidi grassi ħielsa fil-plażma tad-demm tonqos, u l-konċentrazzjoni ta' lipoproteini ta 'densità għolja tiżdied ukoll.

Għal pazjenti bid-dijabete tat-tip 2, il-kontroll tal-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm huwa mtejjeb kemm fuq stonku vojt kif ukoll wara ikla.

Farmakokinetika

Pioglitazone jiġi assorbit malajr, Cmax ta 'pioglitazone fil-plażma tad-demm ġeneralment jintlaħaq sagħtejn wara l-għoti mill-ħalq. Fil-firxa ta 'dożi terapewtiċi, il-konċentrazzjonijiet tal-plażma jiżdiedu proporzjonalment maż-żieda fid-doża. B'amministrazzjoni ripetuta ta 'kumulazzjoni, pioglitazone u l-metaboliti tiegħu ma jseħħux. Tiekol ma jaffettwax l-assorbiment. Il-bijodisponibilità hija aktar minn 80%.

Vd huwa 0.25 l / kg piż tal-ġisem u jinkiseb 4-7 ijiem wara l-bidu tat-terapija. It-twaħħil mal-proteini tal-plażma ta 'pioglitazone huwa aktar minn 99%, il-metaboliti tiegħu - aktar minn 98%.

Pioglitazone jiġi metabolizzat bl-idrossilazzjoni u l-ossidazzjoni. Ħafna dan il-proċess iseħħ bil-parteċipazzjoni ta 'isoenzimi taċ-ċitokromu P450 (CYP2C8 u CYP3A4), kif ukoll, sa ċertu punt inqas, ta' isoenzimi oħra. 3 minn 6 metaboliti identifikati (M) juru attività farmakoloġika (M-II, M-III, M-IV). Minħabba l-attività farmakoloġika, il-konċentrazzjoni u l-grad li jorbot ma 'proteini fil-plażma, pioglitazone u l-metabolit M-III jiddeterminaw bl-istess mod l-attività ġenerali, il-kontribut tal-metabolit M-IV għall-attività totali tal-mediċina huwa madwar 3 darbiet akbar mill-kontribuzzjoni ta' pioglitazone, u l-attività relattiva tal-metabolit M-II hija minima .

Studji in vitro wrew li pioglitazone ma jinibixxix l-isoenzimi ta ’CYP1A, CYP2C8 / 9, CYP3A4.

Huwa mneħħi prinċipalment minn ġol-imsaren, kif ukoll mill-kliewi (15-30%) fil-forma ta 'metaboliti u l-konjugati tagħhom. T1 / 2 ta ’pioglitazone mhux mibdul mill-plażma tad-demm medja ta’ 3-7 sigħat, u għall-metaboliti attivi kollha 16-24 siegħa.

Il-konċentrazzjoni ta 'pioglitazone u tal-metaboliti attivi fil-plażma tad-demm tibqa' f'livell pjuttost għoli għal 24 siegħa wara amministrazzjoni waħda ta 'doża ta' kuljum.

Farmakokinetika f'każijiet kliniċi speċjali

Pazjenti anzjani u / jew b'funzjoni indebolita tal-kliewi, l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ.

Fl-isfond ta 'funzjoni indebolita tal-fwied, il-frazzjoni ta' pioglitazone ħielsa hija ogħla.

Użu għal funzjoni indebolita tal-kliewi

Għal pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi (tneħħija tal-krejatinina akbar minn 4 ml / min), l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ. M'hemm l-ebda tagħrif dwar l-użu ta 'pioglitazone f'pazjenti li qed jingħataw trattament ta' emodijalisi. Għalhekk, pioglitazone m'għandux jintuża f'dan il-grupp ta 'pazjenti.

- insuffiċjenza renali kronika (CC inqas minn 4 ml / min).

Kontra-indikazzjonijiet

- dijabete tat-tip 1
- ketoacidożi dijabetika,
- insuffiċjenza tal-qalb, inkluż l-istorja (klassi I-IV skond il-klassifikazzjoni ta 'NYHA),
- insuffiċjenza tal-fwied (attività miżjuda ta 'enzimi tal-fwied 2,5 darbiet ogħla mil-limitu ta' fuq tan-normal),
- insuffiċjenza renali kronika (CC inqas minn 4 ml / min),
- defiċjenza fil-lactase, intolleranza għall-lactose, assorbiment ħażin fil-glukosju-galattosju,
- tqala
- perjodu ta 'treddigħ,
- tfal taħt it-18-il sena (studji kliniċi dwar is-sigurtà u l-effettività ta 'pioglitazone fi tfal ma sarux),
- Sensittività eċċessiva għal pnoglitazone jew għal komponenti oħra tal-mediċina.

B'kawtela - sindromu edematous, anemija.

Użu waqt it-tqala u treddigħ. L-effikaċja u s-sigurtà ta 'pioglitazone f'nisa tqal ma ġietx studjata, għalhekk, huwa kontraindikat li tuża l-mediċina waqt it-tqala. Pioglitazone intwera li qed inaqqas it-tkabbir tal-fetu. Mhux magħruf jekk pioglitazone joħroġx fil-ħalib tas-sider, għalhekk il-mediċina m'għandhiex tittieħed minn nisa waqt it-treddigħ. Jekk ikun hemm bżonn, il-ħatra tal-mediċina waqt it-treddigħ għandha titwaqqaf.

Effetti sekondarji

Mill-organi sensorji: ħafna drabi - indeboliment tal-vista.

Mis-sistema respiratorja: ħafna drabi - infezzjoni fil-passaġġ respiratorju ta 'fuq, rarament - sinusite.

Mill-ġenb tal-metaboliżmu: ħafna drabi - żieda fil-piż tal-ġisem.

Mis-sistema nervuża: ħafna drabi - ipestesja, rarament - insomnja.

Il-kombinazzjoni ta 'pioglitazone ma' metformin

Mill-organi hemopoietic: ħafna drabi - anemija.

Mill-organi sensorji: ħafna drabi - indeboliment tal-vista.

Mis-sistema diġestiva: rarament - flatulenza.

Mill-ġenb tal-metaboliżmu: ħafna drabi - żieda fil-piż tal-ġisem.

Mis-sistema muskuloskeletali: ħafna drabi - artralġja.

Mis-sistema nervuża: ħafna drabi - uġigħ ta 'ras.

Mis-sistema ġenitourinary: ħafna drabi - hematuria, disfunzjoni erettili.

Kombinazzjoni ta 'pioglitazone ma' sulfonylureas

Mill-organi sensorji: rarament - vertigo, indeboliment tal-vista.

Mis-sistema diġestiva: ħafna drabi - flatulenza.

Oħrajn: rari - għeja.

Minn naħa tal-metaboliżmu: ħafna drabi - żieda fil-piż tal-ġisem, rarament - żieda fl-attività ta 'lactate dehydrogenase, żieda fl-aptit, ipogliċemija.

Mis-sistema nervuża: ħafna drabi - sturdament, spiss - uġigħ ta 'ras.

Mis-sistema ġenitourinary: rarament - glukożurja, proteinurja.

Mill-ġilda: rarament - żieda fl-għaraq.

Il-kombinazzjoni ta 'pioglntazone ma' metformin u sulfonylureas

Mil-lat tal-metaboliżmu: ħafna drabi - ipogliċemija, ħafna drabi - żieda fil-piż tal-ġisem, żieda fl-attività tal-kreatina-fosfokinasi (CPK).

Mis-sistema muskuloskeletali: ħafna drabi - artralġja.

Il-kombinazzjoni ta 'pioglitazone ma' l-insulina

Mill-ġenb tal-metaboliżmu: ħafna drabi - ipogliċemija.

Mis-sistema muskuloskeletali: ħafna drabi - uġigħ fid-dahar, artralġja.

Mis-sistema respiratorja: ħafna drabi - qtugħ ta 'nifs, bronkite.

Mis-sistema kardjovaskulari: ħafna drabi - insuffiċjenza tal-qalb.

Oħrajn: ħafna drabi - edema.

Min-naħa ta 'l-organi sensorji: il-frekwenza mhix magħrufa - nefħa tal-makula, ksur fl-għadam.

B'użu fit-tul ta 'pioglitazone għal aktar minn sena f'6-9% tal-każijiet, pazjenti għandhom edema, ħafifa jew moderata, u ġeneralment ma jeħtiġux li titwaqqaf it-terapija.

Disturbi viżwali jseħħu prinċipalment fil-bidu tat-terapija u huma assoċjati ma 'bidla fil-konċentrazzjoni tal-glukosju fil-plażma, bħal ma' aġenti ipogliċemiċi oħra.

Dożaġġ u l-għoti

Ġewwa 1 darba / irrispettivament mill-konsum ta 'ikel.

Id-dożi tal-bidu rrakkomandati huma 15 jew 30 mg 1 darba / Id-doża massima kuljum għal monoterapija hija 45 mg, bit-terapija kombinata 30 mg.

Meta tiġi preskritta pioglitazone flimkien ma 'metformin, l-għoti ta' metformin tista 'titkompla fl-istess doża.

Flimkien ma 'derivattivi ta' sulfonylurea: fil-bidu tat-trattament, l-għoti tagħhom jista 'jitkompla fl-istess doża. F'każ ta 'ipogliċemija, id-doża ta' derivat ta 'sulfonylurea hija rrakkomandata li titnaqqas.

Flimkien ma 'l-insulina: id-doża inizjali ta' pioglitazone hija 15-30 mg /, id-doża ta 'l-insulina tibqa' l-istess jew tonqos b'10-25% meta sseħħ ipogliċemija.

Għal pazjenti anzjani, l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ.

Għal pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi (tneħħija tal-krejatinina akbar minn 4 ml / min), l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ. M'hemm l-ebda tagħrif dwar l-użu ta 'pioglitazone f'pazjenti li qed jingħataw trattament ta' emodijalisi. Għalhekk, pioglitazone m'għandux jintuża f'dan il-grupp ta 'pazjenti.

Pioglitazone m'għandux jintuża f'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied.

M'hemm l-ebda tagħrif dwar l-użu ta 'pioglitazone f'pazjenti taħt it-18-il sena, għalhekk l-użu ta' pioglitazone f'dan il-grupp ta 'età mhuwiex irrakkomandat.

Interazzjonijiet ma 'mediċini oħra

Meta tuża pioglitazone flimkien ma 'mediċini oħra ta' l-ipogliċemija mill-ħalq, l-iżvilupp ta 'ipogliċemija huwa possibbli. F'dan il-każ, tnaqqis fid-doża ta 'mediċina oħra ta' l-ipogliċemija orali tista 'tkun meħtieġa.

Fl-isfond tal-użu kkombinat ta 'pioglitazone ma' l-insulina, l-iżvilupp ta 'insuffiċjenza tal-qalb huwa possibbli.

Pioglitazone ma jaffettwax il-farmakokinetika u l-farmakodinamiċità ta 'glipizide, digoxin, warfarin, metformin.

Gemfibrozil iżid il-valur AUC ta 'pioglitazone 3 darbiet.

Rifampicin jaċċellera l-metaboliżmu ta 'pioglitazone b'54%.

Ketoconazole in vitro jinibixxi l-metaboliżmu ta 'pioglitazone.

Struzzjonijiet speċjali għall-ammissjoni

Meta tittratta d-dijabete mellitus tat-tip 2, minbarra li tieħu pioglitazone, huwa rrakkomandat li ssegwi dieta u eżerċizzju biex iżżomm l-effikaċja tat-terapija bil-mediċina, kif ukoll b'rabta ma 'żieda possibbli fil-piż tal-ġisem.

Bl-użu ta 'pioglitazone, iż-żamma ta' fluwidu u żieda fil-volum tal-plażma huma possibbli, li jistgħu jwasslu għall-iżvilupp jew aggravament ta 'insuffiċjenza tal-qalb, għalhekk, meta l-istat tas-sistema kardjovaskulari tmur għall-agħar, pioglitazone għandu jitwaqqaf.

Il-pazjenti li għandhom mill-inqas fattur ta ’riskju għall-iżvilupp ta’ insuffiċjenza kronika tal-qalb (CHF) għandhom jibdew il-kura b’doża minima u jżiduh gradwalment. Huwa meħtieġ li jiġu identifikati f'waqtha s-sintomi ta 'insuffiċjenza tal-qalb, żieda fil-piż (jistgħu jindikaw l-iżvilupp ta' insuffiċjenza tal-qalb) jew l-iżvilupp ta 'edema, speċjalment f'pazjenti b'rendiment kardijaku mnaqqas. Fil-każ ta 'żvilupp ta' CHF, il-mediċina tiġi immedjatament ikkanċellata.

Pioglitazone jista 'jikkawża funzjoni indebolita tal-fwied. Qabel it-trattament u perjodikament waqt it-terapija, l-attività tal-enzima tal-fwied għandha tkun investigata. Jekk l-attività ta 'ALT taqbeż 2,5 darbiet il-limitu ta' fuq tan-normal, jew fil-preżenza ta 'sintomi oħra ta' insuffiċjenza tal-fwied, l-użu ta 'pioglitazone huwa kontraindikat.Jekk, fi 2 studji konsekuttivi, l-attività ta 'ALT taqbeż il-limitu ta' fuq tan-normal bi 3 darbiet jew il-pazjent jiżviluppa suffejra, il-kura b'pioglitazone titwaqqaf immedjatament. Jekk il-pazjent ikollu sintomi li jissuġġerixxu funzjoni indebolita tal-fwied (dardir mhux spjegat, rimettar, uġigħ addominali, dgħjufija, anoressija, awrina skura), l-attività ta 'enzimi tal-fwied għandha tiġi investigata immedjatament.

Pioglitazone jista 'jikkawża tnaqqis fl-emoglobina jew l-ematokrit b'4% u 4.1%, rispettivament, li jistgħu jkunu minħabba emodiluzzjoni (minħabba ż-żamma tal-fluwidu).

Pioglitazone iżid is-sensittività tat-tessut għall-insulina, li jżid ir-riskju ta 'ipogliċemija f'pazjenti li jirċievu terapija ta' taħlita li fiha derivati ​​ta 'sulfonylurea jew insulina. Jista 'jirrikjedi tnaqqis fid-doża ta' l-aħħar.

Pioglitazone jista 'jikkawża jew jaggrava edema makulari, li tista' twassal għal tnaqqis fl-akutezza viżwali.

Pioglitazone jista 'jżid l-inċidenza ta' fratturi fin-nisa.

F'pazjenti bis-sindromu ta 'l-ovarju polikistiku, sensittività akbar għall-insulina tista' twassal għall-bidu mill-ġdid ta 'l-ovulazzjoni u għal tqala possibbli. Pazjenti bis-sindromu tal-ovarji polikistiċi li ma jridux jinqabdu tqal għandhom jużaw metodi affidabbli ta ’kontraċezzjoni. Jekk isseħħ tqala, il-kura għandha titwaqqaf immedjatament.

Influwenza fuq il-kapaċità li ssuq vetturi u mekkaniżmi ta 'kontroll

Minħabba l-effetti sekondarji tal-mediċina, għandha tingħata attenzjoni meta ssuq vetturi u taħdem b'mekkaniżmi li jeħtieġu konċentrazzjoni.

Kif tuża: dożaġġ u kors ta 'trattament

Ħu oralment 1 darba kuljum, irrispettivament mill-konsum tal-ikel.

Id-dożi tal-bidu rrakkomandati huma 15 jew 30 mg darba kuljum. Id-doża massima ta 'kuljum għall-monoterapija hija 45 mg, bit-terapija ta' taħlita - 30 mg.

Meta tkun preskritt Piouno flimkien ma 'metformin, l-għoti ta' metformin jista 'jitkompla bl-istess doża.

Flimkien ma 'derivattivi ta' sulfonylurea: fil-bidu tat-trattament, l-għoti tagħhom jista 'jitkompla fl-istess doża. F'każ ta 'ipogliċemija, id-doża ta' derivat ta 'sulfonylurea hija rrakkomandata li titnaqqas.

Flimkien ma 'l-insulina: id-doża inizjali ta' pioglitazone hija 15-30 mg kuljum, id-doża ta 'l-insulina tibqa' l-istess jew tonqos b'10-25% meta sseħħ ipogliċemija.

Għal pazjenti anzjani, l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ.

Għal pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi (tneħħija tal-krejatinina akbar minn 4 ml / min), l-aġġustament tad-doża mhuwiex meħtieġ. M'hemm l-ebda tagħrif dwar l-użu ta 'pioglitazone f'pazjenti li qed jingħataw trattament ta' emodijalisi. Għalhekk, pioglitazone m'għandux jintuża f'dan il-grupp ta 'pazjenti.

Pioglitazone m'għandux jintuża f'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied.

M'hemm l-ebda tagħrif dwar l-użu ta 'pioglitazone f'pazjenti taħt it-18-il sena, l-użu ta' pioglitazone f'dan il-grupp ta 'età mhuwiex irrakkomandat.

Azzjoni farmakoloġika

Il-komponent attiv ta 'Piouno huwa pioglitazone, aġent ipogliċemiku tas-serje ta' thiazolidinedione għall-għoti mill-ħalq.

Pioglitazone jistimula riċetturi speċifiċi tal-gamma fin-nukleu, attivati ​​mill-proliferatur peroxisome (PPAR gamma). Jimmodula t-traskrizzjoni tal-ġeni li huma sensittivi għall-insulina u huma involuti fil-kontroll tal-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm u l-metaboliżmu tal-lipidi fl-xaħmi, tessut tal-muskolu u tal-fwied. B'differenza mill-preparazzjonijiet derivati ​​minn sulfonylureas, pioglitazone ma jistimulax is-sekrezzjoni ta 'l-insulina, madankollu huwa attiv biss bil-funzjoni pankreatika ta' l-insulina-sintetika ppreservata. Pioglitazone inaqqas ir-reżistenza għall-insulina ta 'tessuti periferali u l-fwied, iżid il-konsum ta' glukożju li jiddependi mill-insulina u jnaqqas ir-rilaxx ta 'glukożju mill-fwied, inaqqas il-konċentrazzjoni ta' glukosju, insulina u emoglobina glukożilata. Waqt it-terapija b'pioglitazone, il-konċentrazzjoni ta 'trigliċeridi u aċidi grassi ħielsa fil-plażma tad-demm tonqos, u l-konċentrazzjoni ta' lipoproteini ta 'densità għolja tiżdied ukoll.

Għal pazjenti bid-dijabete tat-tip 2, il-kontroll tal-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm huwa mtejjeb kemm fuq stonku vojt kif ukoll wara ikla.

Interazzjoni

Meta tuża pioglitazone flimkien ma 'mediċini oħra ta' l-ipogliċemija mill-ħalq, l-iżvilupp ta 'ipogliċemija huwa possibbli. F'dan il-każ, tnaqqis fid-doża ta 'mediċina oħra ta' l-ipogliċemija orali tista 'tkun meħtieġa.

Fl-isfond tal-użu kkombinat ta 'pioglitazone ma' l-insulina, l-iżvilupp ta 'insuffiċjenza tal-qalb huwa possibbli.

Gemfibrozil iżid il-valur AUC ta 'pioglitazone 3 darbiet.

Ketoconazole in vitro jinibixxi l-metaboliżmu ta 'pioglitazone.

Ħalli Kumment Tiegħek