GENTADUETO - (JENTADUETO) struzzjonijiet għall-użu

2.5 mg / 850 mg pilloli miksija b’rita, 2.5 mg / 1000 mg

Pillola waħda fiha

sustanzi attivi: linagliptin 2.5 mg,

metformin hydrochloride 850 mg jew 1000 mg,

eċċipjenti: arginina, lamtu tal-qamħ, kopovidona, dijossidu tas-silikon anidru kollojdali, stearat tal-manjeżju,

Kisi tal-film: dijossidu tat-titanju (E171), ħadid (III) ossidu isfar (E172) (għal dożaġġ ta '2.5 mg / 850 mg), ħadid (III) ossidu aħmar (E172), propilene glicol, hypromellose 2910, talc.

Il-pilloli huma miksija b'qoxra tal-film ta 'lewn oranġjo ċar, ovali, b'wiċċ biconvex, bl-inċiżjoni tal-logo tal-kumpanija BI fuq naħa u l-inċiżjoni "D2 / 850" fuq in-naħa l-oħra (għal dożaġġ ta' 2.5 mg / 850 mg).

Il-pilloli huma miksija b'qoxra tal-film ta 'kulur roża ċar, ovali, b'wiċċ biconvex, bl-inċiżjoni tal-logo tal-kumpanija BI fuq naħa u l-inċiżjoni "D2 / 1000" fuq in-naħa l-oħra (għal dożaġġ ta' 2.5 mg / 1000 mg).

Forma tar-rilaxx, kompożizzjoni u ppakkjar

Il-pilloli, miksija b’rita, huma ta ’lewn oranġjo ċar, ovali, biconvex, imnaqqxa bil-logo ta’ Beringer Ingelheim fuq naħa u mnaqqxa b ’“ D2 / 850 ”fuq in-naħa l-oħra.

Eċċipjenti: arginina, lamtu tal-qamħ, kopovidona, dijossidu tas-silikon, anidru kollojdali, stearat tal-manjeżju.

Qoxra: dijossidu tat-titanju (E171), ossidu tal-ħadid aħmar (E172), ossidu tal-ħadid isfar (E172), propylene glycol, hypromellose 2910, talc.

10 pcs. - Folji (6) - Pakketti tal-kartun.

tab. Kisi tal-film, 2.5 mg / 1000 mg: 60 pcs.
Reg. Nru: 10072/13/16/18 tat-03/05/2018 - Perjodu ta 'validità reg. taħbita mhux limitat

Il-pilloli huma miksija b’rita b’kulur roża ċar, ovali, biconvex, imnaqqax bil-logo tal-kumpanija fuq naħa u mnaqqxa b ’“ D2 / 1000 ”fuq in-naħa l-oħra.

Eċċipjenti: arginina, lamtu tal-qamħ, kopovidona, dijossidu tas-silikon, anidru kollojdali, stearat tal-manjeżju.

Qoxra: dijossidu tat-titanju (E171), ossidu tal-ħadid aħmar (E172), propylene glycol, hypromellose 2910, talc.

Forma tar-rilaxx, ippakkjar u kompożizzjoni

Il-pilloli miksija b’qoxra tal-film ta ’kulur isfar ċar, ovali, biconvex, bl-inċiżjoni tal-logo tal-kumpanija fuq naħa waħda u l-inċiżjoni“ D2 / 500 ”fuq in-naħa l-oħra.

Eċċipjenti: arginina - 12.5 mg, lamtu tal-qamħirrum - 20 mg, kopovidone - 47.5 mg, dijossidu tas-silikon kollojdali anidru - 2.5 mg, stearat tal-manjeżju - 5 mg.

Il-kompożizzjoni tal-kisja tal-film: dijossidu tat-titanju (E171) - 2.88 mg, żebgħa tal-ossidu tal-ħadid isfar (E172) - 0.12 mg, propilene-glikol - 0.6 mg, hypromellose 2910 - 6 mg, talc - 2.4 mg.

10 pcs. - Folji magħmula minn PVC / PCTFE / Al (3) - pakketti tal-kartun.
10 pcs. - Folji magħmula minn PVC / PCTFE / Al (6) - pakketti tal-kartun.

Azzjoni farmakoloġika

Mediċina ipogliċemika kkombinata għall-għoti mill-ħalq. Gentadueto ® hija kombinazzjoni fissa ta 'żewġ sustanzi ipogliċemiċi - linagliptin u metformin hydrochloride.

Linagliptin huwa inibitur tal-enzima DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4, kodiċi KE 3.4.14.5), li huwa involut fl-inattivazzjoni tal-ormoni tal-incretin - peptide-1 simili għal glucagon (GLP-1) u polypeptide insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju (GIP). Dawn l-ormoni jinqerdu malajr mill-enzima DPP-4. Dawn iż-żewġ inkretini huma involuti fir-regolazzjoni fiżjoloġika ta 'omejostasi tal-glukosju. Il-livell bażali ta 'sekrezzjoni ta' l-incretin matul il-ġurnata huwa baxx, jogħla malajr wara li tiekol. GLP-1 u GIP isaħħu l-bijosintesi ta 'l-insulina u s-sekrezzjoni tagħha minn ċelloli beta pankreatiċi fil-preżenza ta' livelli ta 'glukosju fid-demm normali u elevati. Barra minn hekk, GLP-1 inaqqas is-sekrezzjoni tal-glukagon minn ċelloli alfa tal-frixa, u dan iwassal għal tnaqqis fil-produzzjoni tal-glukosju fil-fwied. Linagliptin jeħel b’mod effettiv u riversibbli ma ’DPP-4, li jikkawża żieda kostanti fil-livelli ta’ incretin u ż-żamma fit-tul tal-attività tagħhom. Linagliptin iżid is-sekrezzjoni tal-insulina skont il-livell tal-glukosju u jnaqqas is-sekrezzjoni tal-glukagon, li tirriżulta f’titjib fil-omejostasi tal-glukosju. Linagliptin jeħel ma 'DPP-4 b'mod selettiv, in vitro is-selettività tagħha taqbeż is-selettività għal DPP-8 jew l-attività għal DPP-9 b'aktar minn 10,000 darba.

It-trattament b'linagliptin itejjeb b'mod sinifikanti l-markaturi sostituti tal-funzjoni taċ-ċellula beta, inkluż HOMA (mudell għall-evalwazzjoni ta 'omejostasi), il-proporzjon ta' proinsulina u insulina, u r-rispons ta 'ċelluli beta skond test ta' tolleranza ta 'l-ikel.

Il-metformin huwa biguanide u għandu effett ipogliċemiku, li jbaxxi l-livelli ta 'glukosju fil-plażma bażali u postprandjali. Metformin ma tistimulax is-sekrezzjoni ta 'l-insulina u għalhekk ma twassalx għal ipogliċemija.

Metformin hydrochloride għandu 3 mekkaniżmi ta 'azzjoni:

1. tnaqqas il-formazzjoni ta 'glukożju fil-fwied billi tinibixxi l-glukoġenjoġenesi u l-glikoġenoliżi,

2. żieda fl-assorbiment tal-glukosju fil-muskolu skeletriku u l-użu tiegħu billi tiżdied is-sensittività għall-insulina,

3. inaqqas l-assorbiment tal-glukosju fl-imsaren.

Metformin jistimula s-sinteżi intraċellulari tal-glukoġen billi jaġixxi fuq il-glycogen synthetase.

Metformin hydrochloride iżid il-kapaċità tat-trasport tat-tipi kollha ta 'trasportaturi tal-membrana tal-glukosju li bħalissa huma magħrufa.

Metformin hydrochloride fil-bniedem, irrispettivament mill-effett tiegħu fuq il-gliċemija, għandu effett ta 'benefiċċju fuq il-metaboliżmu tal-lipidi:

• inaqqas il-kolesterol totali, il-kolesterol fl-LDL u t-trigliċeridi.

Żieda ta 'linagliptin mat-terapija b'metformin

L-effikaċja u s-sigurtà ta 'linagliptin, użata flimkien ma' metformin f'pazjenti b'glikemija, li ma kinitx ikkontrollata b'mod adegwat mill-monoterapija ta 'metformin, ġew studjati f'numru ta' studji double-blind u kkontrollati bil-plaċebo.

Il-kombinazzjoni ta 'linagliptin u metformin tipprovdi titjib sinifikanti u sinifikanti fil-parametri gliċemiċi mingħajr ma tbiddel il-piż tal-ġisem milli tieħu kull wieħed mill-komponenti separatament. B'mod partikolari, il-livell ta 'emoglobina A glukożilata (HbA1c), glukożju fil-plażma waqt is-sawm (GPN), glukożju fil-plażma sagħtejn wara ikla (GLP) huma mnaqqsa b'mod sinifikanti.

Meta-analiżi prospettiva f'5,239 pazjent b'dijabete tat-tip 2 li ħadu sehem fi 8 provi kliniċi wriet li l-kura b'linagliptin ma żżidx ir-riskju kardjovaskulari (mewt kardjovaskulari, infart mijokardijaku mhux fatali, puplesija mhux fatali jew sptar mill-anġina pectoris instabbli).

Farmakokinetika

Studji ta 'bijoekwivalenza li saru f'voluntiera b'saħħithom urew li Gentadueto ® huwa bijoekwivalenti għal linagliptin u metformin użati separatament.

L-użu ta 'Gentadueto ® ma' l-ikel ma wassalx għal bidla fil-parametri farmakokinetiċi ta 'linagliptin. L-AUC ta 'metformin ma nbidlitx, iżda l-medja ta' metformin C max fis-serum fil-każ tal-mediċina bl-ikel tnaqqset bi 18%. Fil-każ ta 'l-użu tal-mediċina ma' l-ikel, ġiet osservata żieda fil-ħin biex tilħaq C max ta 'metformin fil-plażma b'sagħtejn. L-importanza klinika ta' dawn il-bidliet mhix probabbli. Dawn li ġejjin huma dispożizzjonijiet li jirriflettu l-proprjetajiet farmakokinetiċi tal-ingredjenti attivi individwali ta 'Gentadueto ®.

Wara l-għoti orali ta 'linagliptin f'doża ta' 5 mg, il-mediċina ġiet assorbita malajr, C max fil-plażma (T max medjan) intlaħqet wara siegħa 1.5. Il-konċentrazzjoni ta 'linagliptin fil-plażma tonqos bifasiku. Il-bijodisponibilità assoluta ta 'linagliptin hija ta' madwar 30%. Peress li l-għoti ta 'linagliptin flimkien ma' ikel li fih ammont kbir ta 'xaħam ma kellux effett klinikament sinifikanti fuq il-farmakokinetika, linagliptin jista' jintuża kemm ma 'l-ikel kif ukoll irrispettivament mill-konsum ta' ikel.

Wara li tieħu linagliptin f'doża waħda ta '5 mg, il-medja V d hija bejn wieħed u ieħor 1110 L, li jindika distribuzzjoni estensiva fit-tessuti. L-irbit ta 'linagliptin mal-proteini tal-plażma jiddependi fuq il-konċentrazzjoni tal-mediċina. Jekk il-konċentrazzjoni hija ta '1 nmol / L, it-twaħħil huwa ta' madwar 99%, u b'żieda fil-konċentrazzjoni ta 'linagliptin għal ≥30 nmol / L, it-twaħħil jonqos għal 75-89%, li jirrifletti s-saturazzjoni tal-konnessjoni tal-mediċina ma' DPP-4 bħala ż-żieda fil-konċentrazzjoni ta 'linagliptin. F'konċentrazzjonijiet għoljin ta 'linagliptin, meta t-twaħħil ma' DPP-4 ikun kompletament saturat, 70-80% ta 'linagliptin jintrabtu ma' proteini oħra fil-plażma, u 20-30% tal-mediċina kienet fi stat ħieles.

Fil-każ li tieħu linagliptin f'doża ta '5 mg 1 darba kuljum, C ss tal-mediċina fil-plażma nkisbet wara t-tielet doża, filwaqt li l-AUC ta' linagliptin fil-plażma żdied b'madwar 33% meta mqabbel ma 'l-ewwel doża. Il-koeffiċjenti tal-varjazzjoni għall-AUC ta 'linagliptin kienu żgħar (12.6% u 28.5%, rispettivament). Il-valuri ta ’AUC ta’ linagliptin fil-plażma b’dożi dejjem jiżdiedu żdiedu b’mod proporzjonalment inqas. Il-farmakokinetika ta 'linagliptin f'pazjenti b'saħħithom u f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2 kienet ġeneralment simili.

Studji in vitro wrew li linagliptin huwa sottostrat ta ’P-glycoprotein u CYP3A4. Ritonavir, inibitur qawwi ta 'P-glycoprotein u CYP3A4, wassal għal żieda doppja fl-esponiment (stmat fuq il-bażi ta' AUC) ta 'linagliptin, u użu ripetut ta' linagliptin flimkien ma 'rifampicin, induttur qawwi ta' P-glycoprotein u CYP3A, wassal għal tnaqqis fl-istat ta 'AUC ta' madwar 40 %, prinċipalment minħabba ż-żieda (jew, skont il-każ, tnaqqis) tal-bijodisponibilità ta 'linagliptin minħabba inibizzjoni (jew, skont il-każ, induzzjoni) ta' P-glycoprotein.

Metaboliżmu u eskrezzjoni

Porzjon żgħir tal-mediċina riċevuta hija metabolizzata. Ir-rotta ewlenija ta ’eskrezzjoni hija minn ġol-imsaren (madwar 85%). Madwar 5% ta 'linagliptin jitneħħa fl-awrina. Metabolitku ewlieni tal-mediċina ġie identifikat, li l-esponiment relattiv tiegħu fil-fażi ta ’bilanċ kien ta’ 13.3% tal-esponiment ta ’linagliptin. Dan il-metabolit m'għandux attività farmakoloġika u ma jikkontribwixxix għall-attività inibitorja ta 'linagliptin kontra l-plażma DPP-4.

Terminal T 1/2 fit-tul - aktar minn 100 siegħa, li huwa prinċipalment dovut għal rabta stabbli saturata u stabbli ta 'linagliptin ma' DPP-4 u ma jwassalx għall-akkumulazzjoni tal-mediċina. It-T 1/2 effettiv għall-akkumulazzjoni ta 'linagliptin, determinat wara l-għoti ripetut ta' linagliptin f'doża ta '5 mg, huwa ta' madwar 12-il siegħa

It-tneħħija mill-kliewi hija ta 'madwar 70 ml / min.

Farmakokinetika f'każijiet kliniċi speċjali

F'pazjenti b'kull grad ta 'insuffiċjenza renali, bidliet fid-dożaġġ ta' linagliptin mhumiex meqjusa neċessarji. Insuffiċjenza renali ħafifa ma affettwatx il-farmakokinetika ta 'linagliptin f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2.

F'pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied ħafifa, moderata jew severa, bidliet fid-doża ta 'linagliptin mhumiex meħtieġa.

Studji dwar il-farmakokinetika ta 'lignagliptin fi tfal ma sarux.

Bidliet fid-doża skont is-sess, l-indiċi tal-massa tal-ġisem, ir-razza, l-età tal-pazjenti mhumiex meħtieġa.

Wara l-inġestjoni ta 'metformin, C max fil-plażma jintlaħaq wara 2.5 siegħa. F'voluntiera b'saħħithom, il-bijodisponibilità assoluta ta' metformin hydrochloride wara l-għoti mill-ħalq b'doża ta '850 mg hija bejn wieħed u ieħor 50-60%. Wara li tieħu l-mediċina ġewwa, madwar 20-30% tal-mediċina ma tiġix assorbita u mneħħija mill-musrana mhux mibdula.

Metformin hydrochloride huwa kkaratterizzat minn farmakokinetiċi ta 'assorbiment mhux lineari. Meta metformin hydrochloride jintuża f'dożi rakkomandati, C ss fil-plażma jinkiseb fi żmien 24 sa 48 siegħa u, bħala regola, huwa inqas minn 1 μg / ml.

L-ikel inaqqas l-assorbiment ta ’metformin hydrochloride u xi ftit inaqqas ir-rata ta’ assorbiment. Wara l-użu tal-mediċina b'doża ta '850 mg ma' l-ikel, C max kien 40% inqas, AUC 25% inqas, u l-ħin biex tilħaq C max żdied b'35 minuta. Is-sinifikat kliniku tat-tnaqqis f'dawn l-indikaturi għadu mhux magħruf.

L-irbit ta 'metformin ma' proteini fil-plażma huwa negliġibbli. Il-Metformin hydrochloride jeħel maċ-ċelloli ħomor tad-demm. Bil-metformin massimu fid-demm huwa inqas minn dak fil-plażma, u jinkiseb bejn wieħed u ieħor fl-istess ħin. Ċelloli ħomor tad-demm huma maħsuba li huma kompartiment addizzjonali għad-distribuzzjoni tad-droga. Il-medja V d tvarja minn 63 sa 276 litru.

Metaboliżmu u eskrezzjoni

Fil-bniedem, il-metaboliti tal-mediċina mhumiex identifikati. Metformin hydrochloride jitneħħa mill-kliewi mhux mibdul. It-tneħħija mill-kliewi ta 'metformin hydrochloride taqbeż l-400 ml / min, li jindika l-eskrezzjoni tal-mediċina permezz ta' filtrazzjoni glomerulari u sekrezzjoni tubulari. Wara l-inġestjoni, it-terminal T 1/2 ikun madwar 6.5 sigħat

F'każ ta 'funzjoni tal-kliewi indebolita, it-tneħħija mill-kliewi tal-mediċina tonqos fi proporzjon għal CC, għalhekk, T 1/2 jtawwal, u dan iwassal għal żieda fil-livell ta' klorur tal-metformin fil-plażma

Farmakokinetika f'każijiet kliniċi speċjali

Wara użu wieħed ta 'metformin f'doża ta' 500 mg fit-tfal, il-profil ta 'farmakokinetika kien simili għal dak f'individwi adulti b'saħħithom.

Wara użu ripetut tal-mediċina b'doża ta '500 mg 2 darbiet / kuljum għal 7 ijiem fi tfal bid-dijabete, C max fil-plażma u AUC 0-t kienu bejn wieħed u ieħor 33% u 40% inqas milli f'pazjenti adulti b'dijabete. metformin f'doża ta '500 mg 2 darbiet / kuljum għal 14-il jum. Peress li d-doża tal-mediċina hija magħżula individwalment skont il-grad ta 'kontroll tal-gliċemija, din id-dejta għandha sinifikat kliniku limitat.

Indikazzjonijiet għall-użu

Dijabete mellitus tat-tip 2:

• sabiex jittejjeb il-kontroll gliċemiku (flimkien mad-dieta u l-eżerċizzju) f'każijiet fejn l-użu simultanju ta 'linagliptin u metformin huwa rakkomandat: f'pazjenti li t-trattament tagħhom b'metformin waħdu mhux effettiv biżżejjed, jew f'pazjenti li diġà jirċievu kombinazzjoni ta' linagliptin u metformin kif separati drogi b'effett tajjeb,
• flimkien ma 'derivattivi ta' sulfonylurea (terapija ta 'kombinazzjoni tripla) flimkien ma' dieta u eżerċizzju għal pazjenti li fihom trattament b'metformin u derivati ​​ta 'sulfonylurea fid-dożi massimi tollerati mhuwiex effettiv biżżejjed.

Reġim tad-dożaġġ

Għal amministrazzjoni orali.

Id-doża rrakkomandata hija 2.5 mg / 850 mg jew 2.5 mg / 1000 mg 2 darbiet kuljum.

Id-doża għandha tiġi magħżula individwalment abbażi tas-sistema preżenti tat-trattament tal-pazjent, l-effikaċja u t-tollerabilità tiegħu. Id-doża massima rakkomandata ta ’kuljum ta’ Gentadueto ® hija 5 mg ta ’linagliptin u 2000 mg ta’ metformin.

Gentadueto ® għandu jittieħed ma 'l-ikel sabiex jitnaqqsu r-reazzjonijiet avversi mill-passaġġ diġestiv ikkawżati minn metformin.

Għal pazjenti li fihom dijabete mellitus tat-tip 2 mhix ikkontrollata biżżejjed minn monformin monoterapija bid-doża massima tollerata, Gentadueto® normalment għandu jkun preskritt sabiex id-doża ta ’linagliptin tkun ta’ 2.5 mg 2 darbiet kuljum (id-doża ta ’5 mg kuljum) u d-doża ta’ metformin tibqa ’l-istess. bħal qabel.

Għal pazjenti li huma trasferiti mill-użu kkombinat ta 'linagliptin u metformin, Gentadueto ® għandu jkun preskritt sabiex id-dożi ta' linagliptin u metformin ikunu l-istess bħal qabel.

Għal pazjenti li fihom dijabete mellitus tat-tip 2 mhix ikkontrollata biżżejjed permezz ta ’terapija b’taħlita doppja bl-użu tad-dożi massimi tollerati ta’ metformin u derivat tas-sulfonylurea, Gentadueto ® ġeneralment huwa preskritt sabiex id-doża ta ’linagliptin tkun ta’ 2.5 mg 2 darbiet kuljum (u doża ta ’5 mg kuljum), u d-doża il-metformina kienet l-istess bħal qabel.

Meta Gentadueto ® jintuża flimkien ma 'derivattiv ta' sulfonylurea, tista 'tkun meħtieġa doża aktar baxxa ta' sulfonylurea biex tnaqqas ir-riskju ta 'ipogliċemija.

Sabiex tuża diversi dożi ta 'metformin, Gentadueto ® huwa disponibbli fil-forom ta' dożaġġ li ġejjin:

• linagliptin 2.5 mg + metformin hydrochloride 850 mg jew metformin hydrochloride 1000 mg.

Gentadueto ® (minħabba l-preżenza ta 'metformin fil-kompożizzjoni tiegħu) huwa kontraindikat f'pazjenti b'indeboliment moderat jew sever tal-kliewi (CC

Gentadueto ® (minħabba l-preżenza ta 'metformin fil-kompożizzjoni tiegħu) huwa kontraindikat f'pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied.

Peress li metformin jitneħħa mill-kliewi, u fix-xjuħija hemm tendenza li tonqos il-funzjoni tal-kliewi, f'pazjenti anzjani li jieħdu Gentadueto ®, huwa meħtieġ li ssir monitoraġġ regolari tal-funzjoni tal-kliewi.

F’każ li tkun nieqsa l-mediċina, din għandha tittieħed malli l-pazjent jiftakar dan. Tieħux doża doppja fl-istess ħin.

Effetti sekondarji

F'pazjenti li jirċievu taħlita ta 'doża fissa ta' linagliptin u metformin

Spiss:

• tnaqqis fl-aptit, dijarea, nawżea,
• ipogliċemija.

Sfortunatament:

• nasofarinġite,
• iperattività tal-bronki,
• żieda fl-attività ta 'amylase,
• sensittività eċċessiva (anġjoedema, urtikarja, raxx).

Rari:

• uġigħ ta 'ras, sturdament,
• remettar
• pankreatite
• Sogħla
• ħakk

F'pazjenti li jingħataw monoterapija b'metformin

Spiss:

• disturbi fit-togħma,
• uġigħ fl-istonku
• Disturbi fil-fwied - bidla fl-indikaturi tal-funzjoni tal-fwied, epatite,
• eritema, urtikarja.

Rari:

• disturbi metaboliċi - aċidożi lattika,
• ksur ta 'l-assorbiment ta' vitamina B 12 (bi trattament fit-tul) jista 'jwassal (f'każijiet rari ħafna) għal defiċjenza klinikament sinifikanti ta' vitamina B 12, per eżempju, anemija megaloblastika.

Kontra-indikazzjonijiet

• sensittività eċċessiva għall-komponenti tal-mediċina,
• dijabete tat-tip 1
• ketoacidosis dijabetika, precoma dijabetika,
• insuffiċjenza tal-kliewi jew funzjoni tal-kliewi indebolita (KK ® huwa kontraindikat waqt it-tqala u t-treddigħ (treddigħ).

Ma sarux studji dwar l-effett tal-mediċina fuq il-fertilità tal-bniedem. Fi studji prekliniċi bl-użu tad-doża massima studjata ta 'linagliptin (240 mg / kg / jum), li qabżet l-espożizzjoni umana b'aktar minn 900 darba, l-effetti negattivi fuq il-fertilità ma ġewx stabbiliti.

Studji adegwati u kkontrollati tajjeb tal-mediċina Gentadueto ® jew il-komponenti individwali tagħha f'nisa tqal ma sarux. Fi studji ta 'riproduzzjoni prekliniċi, ma kien hemm l-ebda effett teratoġeniku assoċjat ma' l-użu kkombinat ta 'linagliptin u metformin. Id-dejta dwar l-użu ta 'metformin f'nisa tqal huma limitati.

Gentadueto ® m'għandux jintuża waqt tqala ppjanata. Għandha tintuża insulina, li tippermetti li żżomm il-konċentrazzjonijiet tal-glukosju fid-demm f'livell viċin għan-normal u tnaqqas ir-riskju ta 'diżordnijiet fl-iżvilupp tal-fetu kkawżati minn livelli għoljin ta' glukożju.

Metformin jitneħħa fil-ħalib tal-bniedem. M'hemm l-ebda evidenza tal-possibbiltà ta 'penetrazzjoni ta' lignagliptin fil-ħalib tas-sider fil-bnedmin.

Istruzzjonijiet speċjali

Gentadueto ® huwa kontraindikat f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 1 jew għall-kura ta 'ketoacidożi dijabetika.

L-użu tal-mediċina Gentadueto ® flimkien ma ’l-insulina ma ġiex studjat b’mod xieraq.

Ipogliċemija hija komplikazzjoni magħrufa ta 'sulfonylureas. Għalhekk, meta tuża l-mediċina Gentadueto ® flimkien ma 'derivattivi ta' sulfonylurea, għandha tingħata attenzjoni. Għandha titqies il-fattibilità li titnaqqas id-doża ta 'derivattivi ta' sulfonylurea.

Il-monoterapija b'metformin ma tikkawżax l-ipogliċemija, iżda din il-kumplikazzjoni tista 'tiżviluppa jekk il-kaloriji tal-ikel jitnaqqsu, jekk attività fiżika sinifikanti ma tkunx ikkumpensata mill-konsum ta' kaloriji addizzjonali, jew meta drogi oħra ta 'ipogliċemija (per eżempju, derivattivi tas-sulfonylurea u l-insulina) jintużaw jew l-etanol.

L-aċidożi lattika hija kumplikazzjoni metabolika rari ħafna iżda serja li tista ’sseħħ minħabba l-akkumulazzjoni ta’ metformin hydrochloride. Każijiet ippubblikati ta ’aċidożi lattika f’pazjenti li jirċievu metformin hydrochloride seħħew prinċipalment f’dijabete mellitus, akkumpanjati minn insuffiċjenza renali severa, kif ukoll fil-preżenza ta’ fatturi ta ’riskju bħal dijabete mellitus ikkontrollata ħażin, ketożi, sawm fit-tul, konsum eċċessiv ta’ alkoħol, insuffiċjenza fil-fwied u kwalunkwe kondizzjoni akkumpanjata minn ipoksja.

Dijanjosi ta 'aċidożi lattika:

• ir-riskju ta 'aċidożi lattika għandu jitqies fil-każ ta' l-iżvilupp ta 'lmenti mhux speċifiċi bħal uġigħ ta' l-addome spastiku u astenja severa.

Aċidożi lattika hija kkaratterizzata minn nuqqas ta 'nifs aċidotiku, uġigħ addominali u ipotermja, segwit mill-iżvilupp ta' koma. Il-bidliet fil-parametri tal-laboratorju huma ta 'valur dijanjostiku - tnaqqis fil-pH tad-demm, żieda fil-livell ta' aċidu lattiku fil-plażma b'aktar minn 5 mmol / l, żieda fid-defiċjenza ta 'l-anjoni u l-proporzjon tal-lactate / pyruvate. Jekk tkun suspettata aċidożi metabolika, metformin għandu jitwaqqaf, u l-pazjent għandu jiġi mdaħħal l-isptar immedjatament.

Peress li metformin hydrochloride jitneħħa mill-kliewi, huwa rrakkomandat li l-livell ta 'kreatinina fis-serum jiġi ddeterminat regolarment fil-futur qabel ma tibda t-terapija u:

• f'pazjenti b'funzjoni renali normali, mill-inqas kull sena,
• f'pazjenti b'livelli ta 'kreatinina fis-serum konsistenti ma' VGN, u f'pazjenti anzjani mill-inqas 2-4 darbiet fis-sena.

F'pazjenti anzjani, spiss jiġi osservat tnaqqis bla sintomi fil-funzjoni tal-kliewi. Għandha tingħata attenzjoni speċjali f'sitwazzjonijiet li jistgħu jwasslu għal tnaqqis fil-funzjoni tal-kliewi, pereżempju fil-każ tal-bidu ta 'terapija anti-ipertensiva, dijuretika jew l-użu ta' NSAIDs. Għandha tittieħed kawtela fil-kura ta 'pazjenti li għandhom aktar minn 80 sena.

Minħabba li l-għoti intravaskulari ta 'materjali tal-kuntrast jodinizzat għal studji radjoloġiċi jista' jwassal għal insuffiċjenza renali, l-użu ta 'metformin hydrochloride għandu jitwaqqaf minn qabel jew matul dawn l-istudji. L-użu ta 'metformin hydrochloride jista' jerġa 'jibda 48 siegħa wara t-tmiem ta' dawn l-istudji u biss wara li jkunu rċevew ir-riżultati ta 'rivalutazzjoni tal-funzjoni tal-kliewi, li jindika l-ebda tibdil.

Metformin hydrochloride għandu jitwaqqaf 48 siegħa qabel il-kirurġija elettiva bl-użu ta 'anestesija ġenerali, spinali jew epidurali. L-użu tal-mediċina jista 'jerġa' jibda mhux aktar kmieni minn 48 siegħa wara l-operazzjoni jew wara l-bidu mill-ġdid tan-nutrizzjoni bil-ħalq, u biss jekk ir-riżultati ta 'evalwazzjoni mill-ġdid tal-funzjoni tal-kliewi, jindikaw in-nuqqas ta' bidliet.

Matul il-perjodu ta 'wara r-reġistrazzjoni, ġie rreġistrat l-iżvilupp ta' pankreatite akuta f'pazjenti li jieħdu linagliptin. Fil-każ ta 'pankreatite, Gentadueto ® għandu jitwaqqaf.

Influwenza fuq il-kapaċità li ssuq vetturi u mekkaniżmi ta 'kontroll

Ma sar l-ebda studju biex jistudja l-effett tal-mediċina fuq il-kapaċità li ssuq vetturi u twettaq xogħol li jeħtieġ konċentrazzjoni għolja ta 'attenzjoni u l-veloċità ta' reazzjonijiet psikomotriċi. Meta wieħed iqis każijiet ta 'sturdament meta tieħu l-mediċina, għandha tingħata attenzjoni. Jekk il-pazjenti jesperjenzaw sturdament, għandhom jevitaw attivitajiet potenzjalment perikolużi, inklużi isuq vetturi u jikkontrolla l-makkinarju.

Doża eċċessiva

Waqt provi kliniċi kkontrollati f'individwi b'saħħithom, dożi singoli ta 'linagliptin, li laħqu 600 mg (120 darba d-doża rakkomandata), ġew ittollerati sew. L-esperjenza fl-użu tal-mediċina f'dożi li jaqbżu 600 mg fil-bniedem mhix disponibbli.

Meta metformin ġiet użata f'dożi għoljin sa 850 mg, l-ipogliċemija ma ġietx osservata, għalkemm kien hemm każijiet ta 'aċidożi lattika. Doża eċċessiva sinifikanti ta 'metformin tista' twassal għal aċidożi lattika. Aċidożi lattika tappartjeni għall-kategorija ta ’sitwazzjonijiet mediċi ta’ emerġenza, it-trattament f’dawn il-każijiet jitwettaq fi sptar.

Sintomi

• ipogliċemija, nawżea, sturdament huma possibbli.

Trattament:

• ħasil gastriku, konsum ta 'adsorbenti,
• twettiq ta 'terapija sintomatika - fl-introduzzjoni ta' fluwidi, kontroll u normalizzazzjoni tal-profil gliċemiku. L-iktar metodu effettiv għat-tneħħija tal-lactate u metformin hydrochloride huwa l-emodijalisi.

Interazzjoni bejn id-drogi

L-użu multiplu simultanju ta 'linagliptin voluntiera b'saħħithom (10 mg 1 darba / jum) u metformin (850 mg 2 darbiet / kuljum) ma biddlux b'mod sinifikanti l-farmakokinetika ta' linagliptin jew metformin.

Studji farmakokinetiċi ta 'l-interazzjoni tal-mediċina ta' Gentadueto ® ma sarux, madankollu, studji bħal dawn saru bil-komponenti attivi individwali ta 'Gentadueto ®, linagliptin u metformin.

Linagliptin ma kellux effett klinikament sinifikanti fuq il-farmakokinetika ta 'metformin, glibenclamide, simvastatin, pioglitazone, warfarin, digoxin u kontraċettivi orali, li jikkorrispondu għal dejta in vivo dwar interazzjoni baxxa ta' mediċina ma 'substrati għal CYP2C8, 4 isoenzimi, CYP2A4, glikoproteina u trasportatur ta 'katjoni organiċi (TOK).

Metformin. L-użu simultanju ta 'metformin (użu ripetut b'doża ta' 850 mg 3 darbiet / kuljum) u linagliptin (b'doża sopraterapewika ta '10 mg 1 darba / jum) ma jwassalx għal tibdil klinikament sinifikanti fil-farmakokinetika ta' linagliptin jew metformin.

Derivati ​​ta 'sulfonylureas. L-użu kkombinat ta 'linagliptin mill-ħalq (dożi multipli ta' 5 mg) u glibenclamyl f'doża waħda (glyburide 1.75 mg) ma jbiddilx il-farmakokinetika ta 'linagliptin f'ekwilibriju. Madankollu, hemm tnaqqis klinikament insinifikanti fl-AUC u C max ta 'glibenclamide b'14%. Peress li glibenclamide huwa metabolizzat prinċipalment minn CYP2C9, din id-dejta tikkonferma wkoll il-konklużjoni li linagliptin mhuwiex inibitur ta 'CYP2C9. Mhi mistennija l-ebda interazzjoni klinikament sinifikanti ma 'derivattivi oħra ta' sulfonylurea (per eżempju, glipizide, tolbutamide u glimepiride) li, bħal glibenclamide, huma metabolizzati prinċipalment b'CYP2C9.

Thiazolidinediones. L-użu kkombinat ta 'linagliptin (darba 10 mg kuljum) u pioglitazone (dożi multipli ta' 45 mg / jum), li huwa substrat għal CYP2C8 u CYP3A4, m'għandux effett klinikament sinifikanti fuq il-farmakokinetika ta 'linagliptin jew pioglitazone, jew il-metaboliti attivi ta' pioglitazone.

Ritonavir. L-użu kkombinat ta 'linagliptin (doża waħda ta' 5 mg / jum) u ritonavir (dożi multipli ta '200 mg mill-ħalq) iżid l-AUC u C max ta' linagliptin, rispettivament, b'madwar 2 u 3 darbiet. Dawn il-bidliet fil-farmakokinetika ta 'lignagliptin mhumiex ikkunsidrati klinikament sinifikanti. Għalhekk, interazzjoni klinikament sinifikanti ma 'inibituri oħra ta' P-glycoprotein / CYP3A4 mhix mistennija, u l-bidliet fid-doża mhumiex meħtieġa.

Rifampicin. L-użu multiplu kkombinat ta ’linagliptin u rifampicin iwassal għal tnaqqis fl-AUC u C max ta’ linagliptin fl-ekwilibriju b’39.6% u 43.8%, rispettivament, u għal tnaqqis fl-inibizzjoni tal-attività bażali ta ’DPP-4 b’madwar 30%. Għalhekk, huwa mistenni li l-effikaċja klinika ta 'linagliptin flimkien mal-indutturi attivi ta' P-glycoprotein tinżamm, għalkemm tista 'ma tkunx manifestata b'mod sħiħ.

Digoxin. L-użu multiplu kkombinat ta 'linagliptin (5 mg / jum) u digoxin (0.25 mg / jum) ma jaffettwax il-farmakokinetika ta' digoxin.

Warfarina. Linagliptin, użat ripetutament f’doża ta ’5 mg / jum, ma biddelx il-farmakokinetika ta’ S (-) jew R (+) warfarin, li huwa sottostrat għal CYP2C9, li jindika n-nuqqas ta ’kapaċità ta’ linagliptin biex tinibixxi CYP2C9.

Simvastatin. Linagliptin, użat ripetutament f'doża super-terapewtika ta '10 mg / jum, għandu effett minimu fuq il-farmakokinetika ta' simvastatin, li ma teħtieġx aġġustament tad-doża.

Kontraċettivi orali. L-użu kkombinat ta 'linagliptin f'doża ta' 5 mg ma 'levonorgestrel jew ethinyl estradiol ma jbiddilx il-farmakokinetika ta' dawn il-mediċini f'ekwilibriju.

Metformin. L-użu ta 'metformin waqt intossikazzjoni akuta bl-alkoħol iżid ir-riskju ta' aċidożi lattika (speċjalment f'każ ta 'ġuħ, malnutrizzjoni jew insuffiċjenza tal-fwied). Alkoħol u drogi li fihom alkoħol etiliku għandhom jiġu evitati.

Drogi katjoniċi li jitneħħew bit-tnixxija tubulari tal-kliewi (eż., Cimetidine) jistgħu jinteraġixxu ma 'metformin, li jikkompetu għal sistemi ta' trasport tubulari komuni tal-kliewi. Għalhekk, bl-użu simultanju ta 'mediċini katjoniċi li jitneħħew permezz ta' sekrezzjoni tubulari tal-kliewi, monitoraġġ bir-reqqa ta 'gliċemija, bidla fid-doża ta' metformin fir-reġim ta 'doża rrakkomandat, u (jekk meħtieġ) korrezzjoni ta' terapija b'dijabete mellitus huma meħtieġa.

Propjetajiet farmakoloġiċi

Studji ta 'bijoekwivalenza li saru f'voluntiera b'saħħithom urew li GENTADUETO huwa bijoekwivalenti għal linagliptin u metformin hydrochloride użati b'mod separat fit-terapija ta' taħlita.

L-użu tal-mediċina GENTADUETO 2.5 / 1000 mg ma 'l-ikel ma jwassalx għal bidla fil-parametri farmakokinetiċi ta' linagliptin. L-erja taħt il-kurva tal-konċentrazzjoni-ħin (AUC) ta 'metformin ma tinbidilx, madankollu, il-valur medju tal-konċentrazzjoni massima ta' metformin fis-serum fil-każ ta 'l-użu tal-mediċina ma' l-ikel huwa mnaqqas bi 18%. L-użu tal-mediċina fuq stonku vojt iwassal għal dewmien biex tintlaħaq il-konċentrazzjoni massima ta 'metformin fis-serum għal sagħtejn. Dawn il-bidliet huma klinikament insinifikanti.

Dawn li ġejjin huma dejta li tirrifletti l-proprjetajiet farmakokinetiċi tal-komponenti attivi individwali tal-mediċina GENTADUETO.

Il-farmakokinetika ta 'lignagliptin ġiet studjata sew f'voluntiera b'saħħithom u f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2 (dijabete tat-tip 2). Wara li tittieħed linagliptin mill-ħalq b'doża ta '5 mg, il-mediċina tiġi assorbita malajr, il-konċentrazzjonijiet massimi fil-plażma (Tmax medjan) jintlaħqu wara 1,5 siegħa. Il-konċentrazzjonijiet ta 'linagliptin fil-plażma jonqsu bi tliet fażijiet. Il-half-life terminali hija twila (iktar minn 100 siegħa), li hija dovuta għall-irbit intens u stabbli ta 'linagliptin ma' DPP-4 u ma twassalx għall-akkumulazzjoni tal-mediċina. Il-half-life effettiva għall-akkumulazzjoni ta 'linagliptin, determinata wara l-għoti ripetut ta' linagliptin f'doża ta '5 mg, hija ta' madwar 12-il siegħa. Wara doża waħda ta '5 mg ta' linagliptin, il-konċentrazzjonijiet fil-plażma tal-mediċina fl-istadju ta 'ekwilibriju dinamiku jintlaħqu wara li tittieħed it-tielet doża, filwaqt li l-AUC fil-plażma ta' linagliptin jiżdied b'madwar 33% meta mqabbel ma 'l-ewwel doża. Il-koeffiċjenti tal-varjazzjoni għall-AUC ta ’linagliptin kienu żgħar: 12.6% u 28.5%. Il-farmakokinetika ta 'lignagliptin mhix lineari minħabba d-dipendenza tal-konċentrazzjoni ta' lignagliptin b'DPP-4. L-AUC totali tal-plażma ta 'linagliptin iżid inqas dipendenti mid-doża mill-AUC mhux marbut, u jżid aktar dipendenti mid-doża. Il-farmakokinetiċi ta ’linagliptin huma simili f’saħħithom u f’pazjenti bid-dijabete tat-tip 2.

Assorbiment: Il-bijodisponibilità assoluta ta 'linagliptin hija ta' madwar 30%. Ir-riċeviment ta 'linagliptin ma' ikel b'kontenut għoli ta 'xaħam iżid il-ħin biex tilħaq il-konċentrazzjoni massima fil-plażma (Cmax) b'sagħtejn u jwassal għal tnaqqis f'Cmax bi 15%, iżda ma jaffettwax l-AUC0-72h. Ma hemm l-ebda bidla klinikament sinifikanti f'Cmax u Tmax, għalhekk, linagliptin jista 'jintuża irrispettivament mill-konsum ta' ikel.

Distribuzzjoni: bħala riżultat tat-tessut li jorbot, il-volum medju ta 'distribuzzjoni fl-istadju ta' ekwilibriju dinamiku wara doża waħda ta '5 mg huwa ta' madwar 1110 litru, li jindika distribuzzjoni estensiva fit-tessuti. It-twaħħil ta 'linagliptin mal-proteini tal-plażma jiddependi fuq il-konċentrazzjoni tal-mediċina u jonqos b'99% f'1 nmol / L sa 75-89% f' ≥30 nmol / L, li jirrifletti s-saturazzjoni tal-konnessjoni tal-mediċina ma 'DPP-4 b'konċentrazzjoni dejjem tiżdied ta' lignagliptin. F'konċentrazzjonijiet għoljin ta 'linagliptin, meta t-twaħħil ma' DPP-4 ikun kompletament saturat, 70-80% ta 'linagliptin jeħel ma' proteini oħra fil-plażma (mhux DPP-4), u 30-20% tal-mediċina tinsab fi stat ħieles.

Metaboliżmu u eskrezzjoni: Wara li tieħu 10 mg ta ’linagliptin, madwar 5% jitneħħa fl-awrina. Il-metaboliżmu għandu rwol sekondarju fl-eliminazzjoni ta 'linagliptin. Metabolitku ewlieni wieħed ġie identifikat mingħajr attività farmakoloġika u b'effett relattiv ta '13.3% ta' linagliptin fl-istadju ta 'bilanċ dinamiku; għalhekk, ma jeżerċitax effett inibitorju ta' linagliptin fuq DPP-4 fil-plażma. Madwar 85% jitneħħa (bil-ħmieġ 80% u l-awrina 5%) fi żmien 4 ijiem wara l-għoti. It-tneħħija mill-kliewi f'ekwilibriju dinamiku hija ta 'madwar 70 ml / min.

Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi: fl-istadju ta 'ekwilibriju dinamiku f'pazjenti bi grad ħafif ta' funzjoni tal-kliewi indebolita, il-profil ta 'espożizzjoni ta' linagliptin huwa simili għall-profil ta 'espożizzjoni f'voluntiera b'saħħithom. F'pazjenti bi grad medju ta 'insuffiċjenza renali, osservata żieda moderata fil-profil ta' espożizzjoni ta 'madwar 1.7 darbiet meta mqabbla mal-grupp ta' kontroll. Il-profil ta 'esponiment f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2 u insuffiċjenza renali severa żdied b'madwar 1.4 darbiet meta mqabbel ma' pazjenti b'dijabete tat-tip 2 b'funzjoni renali normali. Il-valuri mbassra ta ’AUC ta’ linagliptin fl-istadju ta ’ekwilibriju dinamiku f’pazjenti b’indeboliment renali fi stadju aħħari jindikaw livelli komparabbli ta’ esponiment għall-mediċina f’pazjenti b’indeboliment moderat jew sever tal-kliewi. Barra minn hekk, linagliptin ma joħroġx fi grad sinifikanti terapewtikament waqt emodijalisi jew dijalisi peritoneali. F'pazjenti b'xi livell ta 'indeboliment tal-kliewi, l-aġġustament tad-doża ta' linagliptin mhux meħtieġ, għalhekk, tista 'tkompli tieħu linagliptin fil-forma ta' pillola f'doża ta '5 mg kuljum, jekk DENTADUETO jiġi kkanċellat minħabba l-preżenza ta' funzjoni tal-kliewi indebolita.

Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied: f'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied ta 'kwalunkwe grad (Child-Pugh klassi A, B, u C), il-valuri medji ta' AUC u Cmax ta 'lignagliptin kienu simili għall-grupp ta' kontroll wara li ħadu dożi multipli ta 'lignagliptin ta' 5 mg.

Mhux meħtieġa aġġustamenti fid-doża skont is-sess, l-indiċi tal-massa tal-ġisem (BMI), ir-razza u l-età tal-pazjent.

Assorbiment: wara li tieħu Metformin ġewwa, Tmax jintlaħaq wara 2.5 sigħat. F'voluntarji b'saħħithom, il-bijodisponibilità assoluta ta 'metformin hydrochloride wara l-għoti mill-ħalq b'doża ta' 500 mg jew 850 mg hija bejn wieħed u ieħor 50-60%. Wara li tieħu l-mediċina ġewwa, madwar 20-30% tal-mediċina ma tiġix assorbita u mneħħija fil-ħmieġ mhux mibdula.

L-assorbiment ta 'metmorphine hydrochloride huwa saturat u mhux komplut, il-farmakokinetiċi ta' assorbiment mhumiex lineari. Meta tieħu d-dożi rrakkomandati ta 'metformin hydrochloride, konċentrazzjonijiet stabbli fil-plażma jintlaħqu fi żmien 24 sa 48 siegħa u, bħala regola, huma inqas minn 1 μg / ml. Fi studji kliniċi, il-livelli ta 'Cmax fil-plażma ta' metformin kloridrat ma qabżux 5 μg / ml, anke f'dożi massimi. Tiekol inaqqas l-assorbiment ta 'metformin hydrochloride u jrażżan xi ftit. Wara li tuża l-mediċina b'doża ta '850 mg, flimkien ma' l-ikel, il-qari ta 'Cmax huma 40% inqas, AUC 25% inqas, Tmax jiżdied b'35 minuta. Is-sinifikat kliniku tat-tnaqqis f'dawn l-indikaturi għadu mhux magħruf.

Distribuzzjoni: Metformin li jorbot ma 'proteini fil-plażma huwa negliġibbli. Metformin hydrochloride huwa mqassam minn ċelloli ħomor tad-demm. Il-konċentrazzjoni massima tal-mediċina fid-demm hija inqas minn dik fil-plażma u tintlaħaq bejn wieħed u ieħor fl-istess ħin. Ċelloli ħomor tad-demm huma maħsuba li huma kompartiment addizzjonali għad-distribuzzjoni tad-droga. Il-volum medju ta 'distribuzzjoni (Vd) ivarja minn 63 għal 276 litru.

Metaboliżmu u eskrezzjoni: metformin hydrochloride jitneħħa mill-kliewi mhux mibdul. Fil-bniedem, il-metaboliti tal-mediċina mhumiex identifikati. It-tneħħija mill-kliewi ta 'metformin hydrochloride taqbeż l-400 ml / min, li jindika l-eskrezzjoni tal-mediċina permezz ta' filtrazzjoni glomerulari u sekrezzjoni tubulari. Wara li tieħu l-mediċina ġewwa, il-half-life terminali hija ta 'madwar 6.5 sigħat.

F'każ ta 'funzjoni tal-kliewi indebolita, it-tneħħija mill-kliewi tal-mediċina tonqos fi proporzjon għat-tneħħija tal-krejatinina, u għalhekk il-half-life hija mtawla, u dan iwassal għal żieda fil-livell tal-plażma ta' metformin hydrochloride.

GENTADUETO huwa kombinazzjoni fissa ta 'żewġ komposti li jbaxxu z-zokkor - linagliptin u metformin hydrochloride, b'mekkaniżmu kumplimentari ta' azzjoni biex itejjeb il-kontroll ipogliċemiku fid-demm ta 'pazjenti b'dijabete tat-tip 2.

Linagliptin huwa inibitur tal-enżima DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4), li huwa involut fl-inattivazzjoni ta ’l-ormoni incretins - peptide-1 simili għall-glukonagon (GLP-1) u polipeptide insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju (GIP). Dawn l-ormoni jinqerdu malajr mill-enzima DPP-4. Iż-żewġ inkretini huma involuti fir-regolazzjoni fiżjoloġika ta 'omejostasi tal-glukosju. Il-livell bażali ta 'sekrezzjoni ta' l-incretin matul il-ġurnata huwa baxx, jogħla malajr wara li tiekol. GLP-1 u GIP isaħħu l-bijosintesi u s-sekrezzjoni ta 'l-insulina miċ-ċelloli beta pankreatiċi f'livelli normali u elevati ta' glukosju fid-demm. Barra minn hekk, GLP-1 inaqqas is-sekrezzjoni tal-glukagon minn ċelloli alfa tal-frixa, u dan iwassal għal tnaqqis fil-produzzjoni tal-glukosju fil-fwied.

Linagliptin jeħel b'mod effettiv u riversibbli ma 'DPP-4, li jikkawża żieda kostanti fil-livell ta' l-incretins u jżomm l-attività tagħhom għal żmien twil. Linagliptin iżid is-sekrezzjoni ta 'l-insulina dipendenti fuq il-glukosju u jnaqqas is-sekrezzjoni tal-glukagon, u jtejjeb l-omeostasi tal-glukosju. Linagliptin jingħaqad b'mod selettiv ma 'DPP-4; in vitro, is-selettività tiegħu taqbeż dik ta' DPP-8 jew l-attività tagħha kontra DPP-9 b'aktar minn 10,000 darba.

Metformin hydrochloride huwa biguanide u għandu effett ipogliċemiku, li jnaqqas il-livelli ta 'glukosju fil-plażma bażali u postprandjali. Metformin ma tistimulax is-sekrezzjoni ta 'l-insulina u għalhekk ma twassalx għal ipogliċemija.

Metformin għandu 3 mekkaniżmi ta 'azzjoni:

- tnaqqis tal-formazzjoni tal-glukosju fil-fwied billi jinibixxi l-glukoġenjożi fil-muskoli u l-glukoġenolisi

- żieda fl-akkumulazzjoni periferali u l-assorbiment tal-glukosju mill-muskolu skeletriku billi tiżdied is-sensittività għall-insulina

- inaqqas l-assorbiment tal-glukosju fl-imsaren

Metformin hydrochloride jistimula s-sinteżi intraċellulari tal-glukoġenu billi jaġixxi fuq il-glycogen synthetase.

Metformin hydrochloride iżid il-kapaċità tat-trasport tat-tipi kollha magħrufa ta 'trasportaturi tal-glukosju tal-membrana.

Irrispettivament mill-effett tiegħu fuq il-glikemija, metformin hydrochloride għandu effett ta 'benefiċċju fuq il-metaboliżmu tal-lipidi: inaqqas il-livell ta' kolesterol totali, kolesterol fil-LDL u trigliċeridi.

Iż-żieda ta 'linagliptin mat-terapija b'metformin: l-effikaċja u s-sigurtà ta' linagliptin flimkien ma 'metformin f'pazjenti b'kontroll glikemiku inadegwat b'metoterapija ta' metformin ġew studjati f'serje ta 'studji double-blind u kkontrollati bil-plaċebo li damu 24 ġimgħa. Il-kombinazzjoni ta 'linagliptin u metformin tipprovdi titjib sinifikanti fil-parametri gliċemiċi mingħajr ma tbiddel il-piż tal-ġisem milli tieħu kull wieħed mill-komponenti separatament. Il-livell ta 'emoglobina A glukożilata (HbA1c) huwa mnaqqas b'mod sinifikanti meta mqabbel ma' plaċebo, mil-livell inizjali medju, kif ukoll glukożju fil-plażma waqt is-sawm (GPN), glukożju fil-plażma sagħtejn wara ikla (GLP) meta mqabbel ma 'plaċebo proporzjon ta 'pazjenti li jilħqu l-livelli ta' HbA1c fil-mira.

L-effikaċja u s-sikurezza ta 'lignagliptin f'doża ta' 2.5 mg darbtejn kuljum meta mqabbla ma '5 mg darba kuljum flimkien ma' metformin f'pazjenti b'kontroll glikemiku inadegwat waqt monoterapija ta 'metformin ġiet evalwata fi studju ta' 12-il ġimgħa double-blind u kkontrollat ​​bil-plaċebo. Ir-riċeviment ta 'linagliptin f'doża ta' 5 mg darba kuljum u 2.5 mg darbtejn kuljum ipprovda tnaqqis klinikament sinifikanti komparabbli fil-livell ta 'HbA1c mil-livell inizjali meta mqabbel ma' plaċebo. L-inċidenza osservata ta 'ipogliċemija f'pazjenti li kienu qed jieħdu linagliptin kienet simili għal dik fil-grupp tal-plaċebo. Differenzi sinifikanti fil-piż tal-ġisem bejn il-gruppi kienu assenti.

Linagliptin bħala għajnuna għat-terapija bl-użu ta 'kombinazzjoni ta' derivati ​​ta 'metformin u sulfonylurea: biex tevalwa l-effikaċja u s-sigurtà ta' linagliptin (5 mg) meta mqabbel ma 'plaċebo, studju kkontrollat ​​bil-plaċebo ta' 24 ġimgħa sar f'pazjenti li ma rċivewx trattament ikkombinat ma 'derivati ​​ta' metformin u sulfonylurea Riżultat pożittiv. Linagliptin ipprovda titjib sinifikanti f'HbA1c meta mqabbel ma 'plaċebo. Ir-riċeviment ta 'linagliptin tejjeb b'mod sinifikanti l-kundizzjoni ta' pazjenti li laħqu l-livell fil-mira ta 'HbA1c, kif ukoll ta' glucose waqt is-sawm (GPN) meta mqabbel ma 'plaċebo. Differenzi sinifikanti fil-piż tal-ġisem bejn il-gruppi kienu assenti.

Linagliptin bħala aġent addizzjonali għat-trattament b'metformin u empagliflozin: F'pazjenti b'kontroll glikemiku inadegwat meta jieħdu metformin u empagliflozin (10 mg jew 25 mg), trattament ta '24 ġimgħa b'5 mg linagliptin, li aġixxa bħala aġent addizzjonali, wassal għal tnaqqis sinifikanti fil-valur aġġustat medju. HbA1c relattiv għal-linja bażi meta mqabbel ma ’terapija bil-plaċebo addizzjonali, rispettivament. Meta tieħu linagliptin 5 mg, numru akbar statistikament sinifikanti ta 'pazjenti b'HbA1c> 7.0% fil-linja bażi laħaq il-mira HbA1c

Dożaġġ u l-għoti

Id-doża tal-mediċina GENTADUETO għandha tintgħażel individwalment abbażi tas-sistema preżenti ta ’trattament tal-pazjent, l-effikaċja u t-tollerabilità tiegħu.

Id-doża rrakkomandata hija 2.5 mg / 850 mg jew 2.5 mg / 1000 mg darbtejn kuljum. Id-doża massima rakkomandata ta 'kuljum ta' GENTADUETO hija 5 mg ta 'linagliptin u 2000 mg ta' metformin.

Direzzjonijiet għall-użu: GENTADUETO għandu jittieħed darbtejn kuljum mal-ikel sabiex jitnaqqas ir-riskju ta 'avvenimenti avversi fil-passaġġ gastro-intestinali kkawżati minn metformin.

Il-pazjenti għandhom iżommu ma 'dieta preskritta b'kontenut moderat ta' karboidrati matul il-ġurnata. Pazjenti li għandhom piż żejjed għandhom isegwu dieta ta 'kaloriji baxxi.

Doża mitlufa: f'każ ta 'nieqsa l-mediċina għandha tittieħed malli l-pazjent jiftakar dan. Tieħux doża doppja fl-istess ħin f'ġurnata waħda, f'dan il-każ, l-ilqugħ għandu jinqabeż.

Għal pazjenti li ma jirċevux metformin

Għal pazjenti li ma jirċievu metformin, id-doża inizjali rakkomandata hija ta ’2.5 mg ta’ linagliptin / 500 mg metformin hydrochloride darbtejn kuljum.

Għal pazjenti li d-dijabete tat-tip 2 tagħhom mhix ikkontrollata b'mod adegwat minn monformin monoterapija fid-doża massima, id-doża inizjali tal-mediċina għandha tkun ta '2.5 mg ta' linagliptin darbtejn kuljum (doża ta '5 mg kuljum), u d-doża ta' metformin tibqa 'l-istess bħal dik meħuda qabel. .

Għal pazjenti li huma trasferiti mit-terapija kombinata ta 'linagliptin u metformin, il-mediċina GENTADUETO għandha tiġi preskritta sabiex id-dożi ta' linagliptin u metformin ikunu l-istess bħal dawk li ttieħdu qabel.

Għal pazjenti li fihom id-dijabete tat-tip 2 mhix ikkontrollata b’mod adegwat permezz ta ’terapija ta’ kombinazzjoni doppja bl-użu tad-dożi massimi permissibbli ta ’metformin u derivattivi tas-sulfonylurea, il-mediċina DENTADUETO hija preskritta sabiex id-doża ta’ linagliptin tkun ta ’2.5 mg darbtejn kuljum (doża ta’ kuljum ta ’5 mg), u d-doża il-metformina kienet l-istess kif ittieħed qabel.

Meta tuża GENTADUETO flimkien ma 'derivattivi ta' sulfonylurea, doża aktar baxxa ta 'derivattivi ta' sulfonylurea tista 'tkun meħtieġa biex tnaqqas ir-riskju ta' ipogliċemija.

Għal pazjenti li għandhom terapija ta 'kombinazzjoni doppja ma' l-insulina u d-doża massima ta 'metformin, ma jipprovdix biżżejjed kontroll gliċemiku, il-mediċina GENTADUETO ġeneralment hija preskritta sabiex id-doża ta' linagliptin tkun ta '2.5 mg darbtejn kuljum (doża ta' kuljum ta '5 mg), u id-doża ta 'metformin kienet daqs dik meħuda qabel.

Meta kkombinata ma 'kombinazzjoni ta' linagliptin u metformin ma 'l-insulina, doża inqas ta' insulina tista 'tkun meħtieġa biex tnaqqas ir-riskju ta' ipogliċemija.

Sabiex tuża dożi differenti ta 'metformin, GENTADUETO huwa disponibbli fil-kombinazzjonijiet ta' dożi li ġejjin: linagliptin 2.5 mg + metformin 850 mg jew metformin 1000 mg.

Gruppi speċjali ta 'pazjenti

Funzjoni indebolita tal-kliewi: il-mediċina tista 'tittieħed f'pazjenti b'livell moderat ta' funzjoni tal-kliewi indebolita (stadju 3a, tneħħija tal-krejatinina ta '45-59 ml / min jew b'rata ta' filtrazzjoni glomerulari (GFR) ta '45-59 ml / min / 1.73 m2), biss fin-nuqqas ta' ċirkostanzi oħra li jistgħu jżidu r-riskju ta 'aċidożi lattika fl-għażla tad-doża li ġejja: id-doża massima rakkomandata ta' metformin hija 500 mg darbtejn kuljum.

Huwa meħtieġ li tissorvelja bir-reqqa l-funzjoni tal-kliewi (ara sezzjoni "Istruzzjonijiet Speċjali").

Jekk tneħħija tal-krejatinina

Interazzjonijiet bejn id-drogi

Direzzjonijiet Ġenerali. L-għoti ikkombinat ta 'dożi multipli ta' linagliptin (10 mg darba kuljum) u metformin (850 mg darbtejn kuljum) ma affettwax b'mod sinifikanti l-farmakokinetika ta 'linagliptin jew metformin f'voluntiera b'saħħithom.

Studji dwar l-interazzjoni farmakokinetika tal-mediċina GENTADUETO ma 'mediċini oħra, madankollu, f'dan ir-rigward, l-ingredjenti attivi individwali tal-mediċina GENTADUETO, linagliptin u metformin, ġew studjati.

In vitro Linagliptin huwa inibitur kompetittiv dgħajjef ta 'CYP3A4 (CYP isoenzyme), għandu kapaċità dgħajfa jew moderata li jinibixxi b'mod irriversibbli CYP3A4 minħabba l-mekkaniżmu ta' azzjoni tiegħu, iżda ma jinibixxix l-isoenzimi CYP oħra. Linagliptin mhux induttur tal-isoenzimi CYP.

Linagliptin huwa sottostrat għal glycoprotein-P (P-gp) u jinibixxi (sa ċertu punt) trasport ta 'digoxin medjat minn P-gp. Abbażi ta 'dawn ir-riżultati u dejta miksuba fi studji dwar l-interazzjonijiet ta' mediċini in vivo, l-abbiltà ta 'linagliptin li tidħol f'interazzjoni ta' mediċina ma 'substrati oħra għal P-gp hija kkunsidrata bħala improbabbli.

In vivo. Id-dejta klinika li ġejja tindika riskju żgħir ta 'interazzjonijiet ta' mediċini klinikament sinifikanti ma 'l-għoti flimkien ta' mediċini. Ma ġew osservati l-ebda interazzjonijiet klinikament sinifikanti li jeħtieġu aġġustament fid-doża.

Linagliptin ma kellux effett klinikament sinifikanti fuq il-farmakokinetika ta 'metformin, glibenclamide, simvastatin, pioglitazone, warfarin, digoxin jew kontraċettivi orali, li juri kapaċità baxxa biex tinduċi interazzjonijiet bejn il-mediċina in vivo ma' substrati tal-komposti CYP3A4, CYP2C9, P-CC u GC.

Metformin. It-terapija kombinata ta ’metformin (dożi multipli ta’ kuljum ta ’850 mg 3 darbiet kuljum) u linagliptin f’doża ta’ 10 mg 1 darba kuljum ma twassalx għal tibdiliet klinikament sinifikanti fil-farmakokinetika ta ’linagliptin jew metformin. Għalhekk, linagliptin mhuwiex inibitur tal-molekuli tat-trasport ta 'katjoni organiċi.

Derivati ​​ta 'sulfonylureas. Il-farmakokinetika ta '5 mg ta' linagliptin fl-istadju ta 'bilanċ dinamiku ma tinbidilx meta tittieħed doża waħda ta' 1.75 mg ta 'glibenclamide (gliburide). Madankollu, kien osservat tnaqqis klinikament insinifikanti fl-AUC u s-Cmax ta 'glibenclamide b'14%.Peress li glibenclamide huwa metabolizzat prinċipalment minn CYP2C9, għalhekk, linagliptin mhuwiex inibitur ta 'CYP2C9. Mhux mistennija interazzjonijiet klinikament sinifikanti ma 'derivattivi oħra ta' sulfonylurea (per eżempju, glipizide, tolbutamide u glimepiride), li, bħal glibenclamide, huma metabolizzati prinċipalment bil-parteċipazzjoni ta 'CYP2C9.

Thiazolidinediones. L-użu ta 'linagliptin b'dożi multipli tad-doża terapewtika massima ta' 10 mg kuljum u pioglitazone f'dożi multipli ta '45 mg kuljum, li huwa sottostrat għal CYP2C8 u CYP3A4, m'għandux effett klinikament sinifikanti fuq il-farmakokinetiċi ta' linagliptin u pioglitazone jew metaboliti pioglitazone attivi.

Ritonavir. L-użu kkombinat ta 'linagliptin b'doża waħda ta' 5 mg u ritonavir b'doża multipla ta '200 mg iżid l-AUC u s-Cmax ta' linagliptin madwar darbtejn u tliet darbiet, rispettivament. Mhux mistennija interazzjonijiet klinikament sinifikanti ma 'inibituri oħra ta' P-gp u CYP3A4 u l-bidliet fid-doża mhumiex meħtieġa.

Rifampicin. Użu ripetut ta 'linagliptin u rifampicin iwassal għal tnaqqis fl-AUC, Cmax u tnaqqis fl-inibizzjoni tal-attività bażali ta' DPP-4. L-effikaċja klinika ta 'linagliptin, użata flimkien ma' indutturi attivi P-gp, se tinżamm, għalkemm tista 'ma tkunx manifestata b'mod sħiħ. L-għotja flimkien ma 'indutturi potenti oħra ta' P-gp u CYP3A4, bħal carbamazepine, phenobarbital, u fenytoin, ma ġietx studjata.

Digoxin. Użu ripetut ta 'linagliptin f'doża ta' 5 mg kuljum u digoxin f'doża ta '0.25 mg kuljum ma jaffettwax il-farmakokinetika ta' digoxin.

Warfarina. Użu ripetut ta 'linagliptin f'doża ta' 5 mg kuljum ma jbiddilx il-farmakokinetika ta 'S (-) jew R (+) warfarin, li huwa sustrat għal CYP2C9, għalhekk, lignagliptin m'għandux il-kapaċità li jinibixxi CYP2C9.

Simvastatin. L-użu ripetut ta ’linagliptin f’doża terapewtika massima ta’ 10 mg kuljum għandu effett żgħir fuq il-farmakokinetika ta ’simvastatin u ma jeħtieġx aġġustament fid-doża. Wara l-għoti ta 'kuljum ta' linagliptin fid-doża terapewtika massima ta '10 mg u simvastatin 40 mg għal 6 ijiem, l-AUC simvastatin żdied bi 34%, u l-plażma Cmax b'10%. Għalhekk, linagliptin huwa meqjus bħala inibitur dgħajjef tal-metaboliżmu medjat minn CYP3A4, u l-aġġustament tad-doża ta 'ko-mediċini metabolizzati minn CYP3A4 mhux meħtieġ.

Kontraċettivi orali. L-użu ta 'linagliptin f'doża ta' 5 mg ma 'levonorgestrel jew ethinyl estradiol ma jbiddilx l-istat kostanti tal-farmakokinetika ta' dawn il-mediċini.

Kombinazzjonijiet li jeħtieġu prekawzjonijiet: glukokortikojdi (użati sistemikament u topikament), agonisti beta-2 u dijuretiċi għandhom l-effett ipergliċemiku tagħhom stess. Fit-trattament ta 'dawn il-mediċini, speċjalment fil-bidu ta' l-użu tagħhom, il-pazjenti għandhom ikunu infurmati dwar dan u monitoraġġ aktar frekwenti tal-livelli ta 'glukosju fid-demm.

Kombinazzjonijiet rakkomandati: l-użu ta 'metformin waqt intossikazzjoni akuta bl-alkoħol iżid ir-riskju ta' aċidożi lattika, speċjalment f'każ ta 'ġuħ, malnutrizzjoni, jew insuffiċjenza tal-fwied. Alkoħol u drogi li fihom alkoħol etiliku għandhom jiġu evitati.

Drogi katjoniċi li jitneħħew bit-tnixxija tubulari, bħal cimetidine, jistgħu jinteraġixxu ma 'metformin u jikkompetu għas-sistema ta' trasport tubulari komuni tal-kliewi. Għalhekk, bl-użu simultanju ta 'mediċini katjoniċi, monitoraġġ bir-reqqa tal-gliċemija, bidla fid-doża ta' metformin fir-reġim ta 'doża rrakkomandat u korrezzjoni ta' terapija bid-dijabete, jekk meħtieġ, huma meħtieġa.

L-għoti intravaskulari ta ’aġenti ta’ kuntrast ibbażati fuq il-jodju waqt studji tar-raġġi-x jista ’jwassal għall-iżvilupp ta’ insuffiċjenza tal-kliewi bl-akkumulazzjoni ta ’metformin u r-riskju ta’ aċidożi lattika.

Pazjenti b'GFR> 60 ml / min / 1.73 m2 għandhom jieqfu jieħdu l-mediċina qabel jew waqt l-eżami u ma jerġgħux jibdewha għall-48 siegħa li ġejjin. Għal pazjenti b'livell moderat ta 'funzjoni tal-kliewi indebolita (b'GFR bejn 45 u 60 ml / min / 1.73 m2), l-użu ta' metformin għandu jitwaqqaf 48 siegħa qabel l-għoti ta 'aġenti radjopatiki li fihom jodju u m'għandux jerġa' jibda aktar kmieni minn 48 siegħa wara eżami tar-raġġi-X u valutazzjoni tal-funzjoni tal-kliewi .

Formola tar-rilaxx u l-imballaġġ

10 pilloli jitpoġġew f'pakketti ta 'strixxa ta' folja minn film ta 'klorur tal-polivinil / poliklorotrifluworoetilen (PVC / PCTFE) u fojl tal-aluminju.

6 pakketti bil-folji flimkien ma 'struzzjonijiet għall-użu mediku fl-istat u l-lingwa Russa huma mqiegħda f'pakkett tal-kartun.

Mistoqsijiet, tweġibiet, reviżjonijiet dwar id-droga Gentadueto

L-informazzjoni pprovduta hija maħsuba għal professjonisti mediċi u farmaċewtiċi. L-iktar informazzjoni preċiża dwar il-mediċina tinsab fl-istruzzjonijiet mehmuża mal-imballaġġ mill-manifattur. L-ebda informazzjoni stazzjonata fuq din jew kwalunkwe paġna oħra tas-sit tagħna ma tista ’sservi bħala sostitut għal appell personali għal speċjalista.

X'inhu Jentadueto?

Jentadueto fih taħlita ta 'linagliptin u metformin. Linagliptin u metformin huma mediċini għad-dijabete orali li jgħinu jikkontrollaw iz-zokkor fid-demm. Metformin jaħdem billi tnaqqas il-produzzjoni tal-glukosju (zokkor) fil-fwied u tnaqqas l-assorbiment tal-glukosju fl-imsaren. Linagliptin jaħdem billi jirregola l-livelli ta 'l-insulina li ġismek jipproduċi wara li tiekol.

Jentadueto jintuża flimkien ma 'dieta u eżerċizzju biex itejjeb il-kontroll taz-zokkor fid-demm f'adulti b'dijabete tat-tip 2.

Jentadueto mhux maħsub biex jikkura d-dijabete tat-tip 1.

Informazzjoni Importanti

M'għandekx tuża Jentadueto jekk għandek mard sever tal-kliewi jew ketoacidożi dijabetika (ikkonsulta lit-tabib tiegħek għal trattament).

Xi nies jiżviluppaw aċidożi lattika waqt li jieħdu metformin. Is-sintomi bikrija jmorru għall-agħar maż-żmien, u din il-kundizzjoni tista 'tkun fatali. Waqqafx tieħu Jentadueto u tikseb għajnuna medika ta 'emerġenza jekk saħansitra għandek sintomi ħfief, bħal uġigħ jew dgħjufija fil-muskoli, nuqqas ta' nifs, uġigħ fl-istonku, dardir, u sensazzjoni ta 'dgħjufija jew għeja ħafna.

Slideshows Mediċini ta 'l-Ażżma Sodisfatti ta' l-AID: Jistgħu Jgħinuk?

Qabel ma tieħu Jentadueto, għid lit-tabib tiegħek jekk għandekx mard tal-fwied, infezzjoni serja, mard tal-qalb, storja ta 'pankreatite, jekk reċentement kellek attakk tal-qalb, jew jekk għandek iktar minn 80 sena u ma kellekx kontrollata l-funzjoni tal-kliewi.

Jekk għandek bżonn kirurġija jew raġġi-X jew skan ta 'tomografija maħduma bl-użu ta' żebgħa li hija injettata fil-vini tiegħek, inti trid tieqaf temporanjament milli tieħu Jentadueto.

Qabel tieħu din il-mediċina

M'għandekx tuża Jentadueto jekk int allerġiku għal metformin (Actoplus Met, Avandamet, Fortamet, Glucophage, Riomet) jew linagliptin, jew:

Jekk qatt kellek reazzjoni allerġika severa (problemi tan-nifs, nefħa, raxx qawwi fil-ġilda) għal linagliptin (Tradjenta),

Jekk għandek mard serju tal-kliewi, jew

Jekk għandek ketoacidożi dijabetika (ara lit-tabib tiegħek għall-kura).

Xi nies li jieħdu metformin jiżviluppaw kundizzjoni serja msejħa aċidożi lattika. Dan jista 'jkun aktar probabbli jekk għandek mard tal-fwied jew tal-kliewi, insuffiċjenza tal-qalb, attakk tal-qalb jew puplesija, infezzjoni serja, jekk inti' l fuq minn 65 sena, jekk int deidratat, jew jekk tixrob ħafna alkoħol. Tkellem mat-tabib tiegħek dwar ir-riskju tiegħek.

Biex tiżgura li Jentadueto huwa sigur għalik, għid lit-tabib tiegħek jekk għandek:

Marda tal-kliewi (il-funzjoni tal-kliewi tiegħek jista 'jkun hemm bżonn li tiġi ċċekkjata qabel tieħu din il-mediċina),

ġebel tal-ġebel

Trigliċeridi għoljin (tip ta 'xaħam fid-demm)

Storja ta ’alkoħoliżmu, jew

Jekk għandek aktar minn 80 sena u reċentement ma kontx ittestjat il-funzjoni tal-kliewi.

Jekk għandek bżonn kirurġija jew raġġi-X jew skan ta 'tomografija maħduma bl-użu ta' żebgħa li hija injettata fil-vini tiegħek, inti trid tieqaf temporanjament milli tieħu Jentadueto. Kun żgur li dawk li jieħdu ħsiebhom ikunu jafu minn qabel li qed tuża din il-medikazzjoni.

Segwi l-istruzzjonijiet tat-tabib tiegħek dwar kif tuża Jentadueto jekk inti tqila jew qed tredda '. Il-kontroll taz-zokkor fid-demm huwa importanti ħafna waqt it-tqala, u d-dożi tiegħek jistgħu jkunu differenti matul kull trimestru tat-tqala. Id-dożi tiegħek jistgħu wkoll ikunu differenti waqt li tkun qed tredda '.

Mhux magħruf jekk linagliptin u metformin jgħaddu fil-ħalib tas-sider jew jekk jistgħux jaffettwaw lit-tarbija. Għid lit-tabib tiegħek jekk tkun qed tredda '.

Jentadueto mhux approvat għall-użu minn xi ħadd taħt it-18.

Kif għandi nieħu jentadueto?

Ħu Jentadueto eżattament kif preskritt mit-tabib tiegħek. Segwi d-direzzjonijiet kollha fuq it-tikketta tar-riċetta. Tieħux din il-mediċina f'ammonti akbar jew iżgħar, jew għal żmien itwal mir-rakkomandat.

Ħu Jentadueto darbtejn kuljum bl-ikel, sakemm it-tabib tiegħek ma jgħidlekx mod ieħor.

Zokkor fid-demm baxx (ipogliċemija) jista 'jiġri għal kull persuna bid-dijabete. Is-sintomi jinkludu uġigħ ta ’ras, ġuħ, għaraq, irritabilità, sturdament, nawżea, rata tal-qalb mgħaġġla, u sentimenti ta’ ansjetà jew xagħar. Biex tfejjaq malajr iz-zokkor fid-demm baxx, dejjem żomm miegħek sors ta 'zokkor malajr, bħal meraq tal-frott, karamella, murtaletti, żbib, jew soda mhux għall-ħami.

It-tabib tiegħek jista 'jordnalek kit ta' injezzjoni ta 'glucagon ta' emerġenza għall-użu f'każijiet ta 'ipogliċemija severa u ma tistax tiekol jew tixrob. Kun żgur li l-familja u l-ħbieb tiegħek jafu kif jagħtuk din l-injezzjoni f'emerġenza.

Oqgħod attent ukoll għal sinjali ta 'zokkor għoli fid-demm (ipergliċemija), bħal żieda għatx jew awrina, vista mċajpra, uġigħ ta' ras, u għeja.

It-tabib tiegħek jista 'jrid li tieqaf tieħu Jentadueto għal żmien qasir jekk ma tiflaħx, ikollok deni jew infezzjoni, jew jekk għandek kirurġija jew attenzjoni medika ta' emerġenza.

Il-livelli taz-zokkor fid-demm jistgħu jiddependu fuq stress, mard, kirurġija, eżerċizzju, alkoħol jew qbiż. Staqsi lit-tabib tiegħek qabel tbiddel l-iskeda tad-doża jew tal-medikazzjoni tiegħek.

Jentadueto huwa biss parti minn programm komplut ta 'trattament, li jista' jinkludi wkoll dieta, eżerċizzju, kontroll tal-piż, ittestjar regolari taz-zokkor fid-demm, u attenzjoni medika speċjali. Segwi l-istruzzjonijiet tat-tabib tiegħek b'attenzjoni kbira.

Aħżen Jentadueto f'temperatura tal-kamra 'il bogħod mill-umdità u s-sħana.

Informazzjoni dwar id-dożaġġ ta 'Linagliptin u metformin

Doża Normali għall-Adulti għal Dijabete tat-Tip Jentadueto 2:

Pilloli għal Rilaxx Immedjat ta 'Linagliptin-metformin:
- Doża inizjali għal pazjenti li bħalissa mhumiex qed jirċievu metformin: linagliptin 2.5 mg / metformin 500 mg oralment darbtejn kuljum
- Doża inizjali għal pazjenti li bħalissa qed jirċievu metformin: linagliptin 2.5 mg flimkien ma 'nofs id-doża attwali ta' metformin mill-ħalq darbtejn kuljum
- Doża inizjali għal pazjenti li bħalissa qed jirċievu linagliptin u metformin bħala komponenti separati: aqleb għal prodott kombinat li fih l-istess doża ta 'kull komponent oralment darbtejn kuljum
Doża ta 'manteniment: Individwalizza d-doża bbażata fuq is-sigurtà u l-effikaċja.
Doża massima: linagliptin 5 mg / jum, metformin 2000 mg / jum

Pilloli li jinħallu bil-ħelsien estiż ta 'Linagliptin-metformin:
- Doża inizjali għal pazjenti li bħalissa mhumiex qed jirċievu metformin: linagliptin 5 mg / metformin b'ħelsien estiż ta '1000 mg mill-ħalq darba kuljum
- Doża inizjali għal pazjenti li bħalissa qed jirċievu metformin: linagliptin 5 mg flimkien ma 'doża totali ta' kuljum simili ta 'metformin mill-ħalq darba kuljum
- Doża inizjali għal pazjenti li bħalissa qed jirċievu linagliptin u metformin bħala komponenti separati: aqleb għal prodott ta 'kombinazzjoni li fih l-istess doża ta' kull komponent oralment darba kuljum
Doża ta 'manteniment: Individwalizza d-doża bbażata fuq is-sigurtà u l-effikaċja.
Doża massima: linagliptin 5 mg / jum, metformin 2000 mg / jum

Kummenti:
Pazjenti b'żewġ pilloli ta 'rilaxx sostnut ta' 2.5 mg / metformin minn 2.5 mg / metformin linagliptin għandhom jieħdu 2 pilloli darba kuljum.
Meta tintuża flimkien ma 'l-insulina jew ma' l-insulina sekrezzjonali, doża inqas ta 'l-insulina jew sekrezzjoni ta' l-insulina tista 'tkun meħtieġa biex tnaqqas ir-riskju ta' l-ipogliċemija.

Użu: Biex jitjieb il-kontroll gliċemiku f'adulti b'dijabete mellitus tat-tip 2 bħala għajnuna għad-dieta u għall-eżerċizzju meta t-trattament kemm bil-linagliptin kif ukoll bil-metformin huwa xieraq.

Ara Ukoll: Informazzjoni dwar id-Dożaġġ (f'aktar dettall)

X'jiġri jekk għandi doża eċċessiva?

Ikseb għajnuna medika ta 'emerġenza jew ċempel il-linja ta' għajnuna tal-Velenu fuq 1-800-222-1222. Jista 'jkollok sinjali ta' zokkor fid-demm baxx, bħal dgħjufija estrema, vista mċajpra, għaraq, nuqqas ta 'rqad, rogħda, uġigħ fl-istonku, konfużjoni, u bugħawwieġ (bugħawwieġ).

Effetti sekondarji Jentadueto

Ikseb għajnuna medika ta 'emerġenza jekk ikollok sinjali ta' reazzjoni allerġika għal Jentadueto: urtikarja, diffikultà biex tieħu n-nifs, nefħa ta 'wiċċek, xufftejn, ilsien, jew gerżuma.

Waqqafx tieħu Jentadueto u ċempel lit-tabib tiegħek minnufih jekk għandek sintomi ta 'pankreatite: uġigħ qawwi fl-istonku ta' fuq tiegħek jinfirex fuq dahrek, nawżea u rimettar, telf ta 'l-aptit, jew taħbit ta' qalb mgħaġġel.

Xi nies jiżviluppaw aċidożi lattika waqt li jieħdu metformin. Is-sintomi bikrija jmorru għall-agħar maż-żmien, u din il-kundizzjoni tista 'tkun fatali. Ikseb għajnuna medika ta 'emerġenza jekk għandek anke sintomi ħfief, bħal:

Uġigħ jew dgħjufija fil-muskoli

Numbness jew sensazzjoni ta ’kesħa f’dirgħajek u f’saqajk,

Tħossok sturdut, sturdut, għajjien, jew dgħajjef ħafna,

Uġigħ fl-istonku, nawżea bir-remettar, jew

Rata tal-qalb bil-mod jew irregolari.

Ċempel lit-tabib tiegħek minnufih jekk għandek:

Reazzjoni awtoimmuni severa - ħakk, infafet, qerda tas-saff ta 'barra tal-ġilda,

Uġigħ qawwi jew persistenti fil-ġogi,

Nefħa, żieda mgħaġġla fil-piż, jew

Reazzjoni qawwija fil-ġilda hija deni, uġigħ fil-griżmejn, nefħa fil-wiċċ jew l-ilsien tiegħek, ħruq f'għajnejk, uġigħ fil-ġilda, u mbagħad raxx fil-ġilda ħamra jew vjola li tinfirex (speċjalment mal-wiċċ jew fil-parti ta 'fuq tal-ġisem) u tikkawża nefħa u tqaxxir.

L-effetti sekondarji komuni ta 'Jentadueto jistgħu jinkludu:

Uġigħ fis-sinus, imnieħer misdud, jew

Din mhix lista kompluta ta 'effetti sekondarji, u jistgħu jseħħu oħrajn. Staqsi lit-tabib tiegħek dwar l-effetti sekondarji. Tista 'tirrapporta effetti sekondarji tal-FDA fuq 1-800-FDA-1088.

Ara wkoll: Effetti sekondarji (f'aktar dettall)

Liema mediċini oħra jaffettwaw Jentadueto?

Drogi oħra jistgħu jżidu jew inaqqsu l-effetti ta 'Jentadueto fuq it-tnaqqis taz-zokkor fid-demm. Għid lit-tabib tiegħek dwar il-mediċini kollha preżenti tiegħek u dak li tibda jew tieqaf tuża, speċjalment:

Rififin (għall-kura tat-tuberkulożi), jew

L-insulina jew mediċina oħra dijabetika orali.

Din il-lista mhix kompluta. Drogi oħra jistgħu jinteraġixxu ma 'linagliptin u metformin, inklużi mediċini bir-riċetta u mingħajr ħlas, vitamini u prodotti tal-ħxejjex. Mhux l-interazzjonijiet kollha possibbli huma elenkati f'din il-gwida dwar il-medikazzjoni.