Konvalis: struzzjonijiet, reviżjonijiet, analogi u prezzijiet

Il-komponent attiv tal-prodott huwa simili fl-istruttura Aċidu gamma-aminobuturikuli hu newrotrasmettitur. Is-sustanza torbot ma 'alfa-2-δ-sottunita tal-kanali tal-kalċjuu jwaqqaf il-fluss tal-kalċju permezz tagħhom. Huma dawn il-kanali li jipprovdu t-trażmissjoni ta 'impuls tan-nervituri li sinjali ta' l-uġigħ.

Ukoll, l-għodda tnaqqas aktar dipendenti mill-glutamatemewt tan-newroni, iżid is-sinteżi GABAtnaqqas ir-rata ta 'rilaxx newrotrasmettiturigrupp tal-monoamina.

F'konċentrazzjonijiet normali f ' plażma fid-demm il-mediċina ma taffettwax lil oħrajn Riċetturi GABA, benzodiazepine, glutamat u riċetturi oħra. Is-sustanza ma tinteraġixxix mal-kanali tas-sodju.

Jekk iżżid id-doża tal-mediċina, il-bijodisponibilità tagħha, għall-kuntrarju, tonqos. Konċentrazzjoni massima fil-plażma demm iseħħ 2-3 sigħat wara l-għoti. Il-bijodisponibilità hija ta 'madwar 60%. Tiekol, anke b'kontenut għoli ta 'xaħam, ma jaffettwax il-parametri farmakokinetiċi tal-mediċina.

Il-half-life ta 'l-eliminazzjoni hija ta' madwar 6 sigħat. Is-sustanza attiva m’għandhiex il-ħila li torbot ma ’proteini fil-plażma.

Il-mediċina ma takkumulax fil-ġisem, ma tikkawżax induzzjoni ta 'enzimi tal-fwied. Irtirar mill-ġisem minn ġol-kliewi bl-awrina. Madankollu, f'pazjenti anzjani, persuni li jbatu minn mard tal-fwied, clearance tal-gabapentin ftit imnaqqas.

Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi, speċjalment dawk li jgħaddu perjodikament emodijalisi, doża ta 'kuljum għandha tkun aġġustata.

Indikazzjonijiet għall-użu

• fi epilessija adulti u tfal minn 12-il sena bħala parti minn trattament komprensiv jew bħala għodda indipendenti,
• għat-trattament Uġigħ newropatiku,
• fi aċċessjonijiet epilettiċi mal ġeneralizzazzjoni sekondarja.

Kontra-indikazzjonijiet

Il-kapsuli ma jistgħux jintużaw:

• tfal taħt it-12-il sena
• fi pankreatite akuta,
• persuni b’intolleranza lattosju, defiċjenza ta 'lactase u assorbiment ħażin tal-galactose glukosju,
• fuq disponibbiltà allerġiji fuq il-komponenti tal-mediċina.

Pazjenti li jbatu minn insuffiċjenza renaliGħandha tingħata attenzjoni meta tieħu l-mediċina.

Effetti sekondarji

Meta tuża medikazzjoni biex tikkura Uġigħ newropatiku jista 'jkun hemm:

Jekk il-mediċina hija preskritta għall-kura aċċessjonijiet parzjaliimbagħad jiżviluppaw l-effetti sekondarji li ġejjin:

• leukopenia, purpura,
• labilità pressjoni tad-demm, vażodilatazzjoniproċessi infjammatorji fil-ħalq (mard tas-snien u l-ħanek),
• akneraxx u ħakk fuq il-ġilda,
• ġinġivite, stitikezza, dijareaelevat aptit u indiġestjonidardir flatulenzauġigħ ġewwa reġjun epigastriku,
• uġigħ fid-dahar, infjammazzjoni tat-tessut tal-muskolu, artralgiaGħadam fraġli
• sturdamentproblemi b'riflessi tendonali, ansjetà, depressjonidepressjoni, nistagmusdisturbi fil-ħsieb,
• imnieħer inixxiSogħla pnewmonja,
• żvilupp ta 'infezzjoni Isfera ġenitourinarja,
• iperkinesi, Parestesja, amnesjakonfużjoni u koordinazzjoni indebolita tal-moviment, disartrija, nuqqas ta 'rqad, rogħda,
• tonqos libido u impotenza,
• indeboliment tal-vista, diplopiagħeja, nefħa fil-wiċċ u periferija, astenja.

Reazzjonijiet avversi bħal ataxia, sturdament, nistagmus u ngħas, tiddependi fuq id-doża meħuda.

Bi waqfien qawwi ta 'kif tieħu l-pilloli, jistgħu jseħħu sinjali ta' sindromu ta 'rtirar: dardir, uġigħ f'diversi postijiet, għaraq, ansjetà, disturbi fl-irqad.

Istruzzjonijiet għall-użu Convalis (metodu u dożaġġ)

Il-mediċina tittieħed mill-ħalq mingħajr ma tomgħod jew taqsam il-pillola, indipendentement mill-ikel.

Istruzzjonijiet għall-użu ta 'Convalis bħala mediċina għall-epilessija

Id-doża inizjali hija ta '300 mg kuljum. Imbagħad id-doża ta 'kuljum tiżdied għal 900 mg, imqassma f'intervalli regolari. Sussegwentement, jekk meħtieġ u fuq ir-rakkomandazzjoni tat-tabib li jkun qed jattendi, l-ammont tal-mediċina kuljum jista 'jilħaq 1200 mg.

Qty Max gabapentinli jistgħu jiġu kkunsmati matul il-ġurnata huwa 3600 mg (kull 8 sigħat). L-intervall bejn id-dożi huwa ta 'mhux aktar minn 12-il siegħa.

Trattament ta 'uġigħ newropatiku

Fl-ewwel jum, 300 mg tal-mediċina tittieħed, fit-tieni - 600 mg f'2 dożi maqsuma, fit-tielet - 300 mg, 3 darbiet kuljum. Barra minn hekk, id-dożaġġ ta 'kuljum tista' tiżdied għal 3600 mg.

Bil-mard tal-kliewi:

• jekk it-tneħħija tal-krejatinina hija minn 50 sa 79 ml kull minuta, allura tista 'tixrob 600-1800 mg tal-mediċina kuljum,
• jekk KK minn 30 sa 49 ml / min - sa 900 mg kuljum,
• jekk il-clearance hija sa 30 ml / min - 600 mg,
• bi tneħħija ta 'inqas minn 15 ml kull minuta, doża ta' 300 mg kuljum għandha tiġi segwita.

F’pazjenti fuq emodijalisi, wara kull sessjoni ta '4 sigħat, 300 mg addizzjonali tal-mediċina għandhom jittieħdu.

Fil-jiem meta dijalisi ma titwettaqx, iż-żieda fid-doża ta 'kuljum ma tkunx prattika.

Doża eċċessiva

Jekk tabbuża din l-għodda tista 'tidher sturdament, dijarea, diplopia, disartrija u ngħas.

Bħala miżuri terapewtiċi biex jiġu eliminati l-effetti mhux mixtieqa, ħasil gastriku huwa preskritt fl-ewwel sigħat wara doża eċċessiva enterosorbentiterapija sintomatika. Anzi effettiv emodijalisi.

Interazzjoni

Cimetidine iżid il-perjodu ta 'eliminazzjoni gabapentin barra mill-ġisem.

Riċeviment simultanju ta 'fondi ma' kontraċettivi oralifih ethinyl estradioljew Norethisterone ma jikkawżax l-interazzjoni tagħhom mal-mediċina.

Kumbinazzjoni ta 'drogi ma' morfinajekk il-morfina ttieħdet 120 minuta qabelgabapentiniwassal għal estensjoni Auc fondi b'50% u jżidu l-uġigħ.

Waqt li qed tieħu l-mediċina b'kontonvulsivanti oħra (Phenobarbital, Valproic Acid, Carbamazepine, Phenytoin) ma ssir l-ebda interazzjoni bejn il-mediċini.

Antaċidi li fihom aluminjujew manjesjutnaqqas il-bijodisponibilità tal-mediċina. Ħu dawn il-fondi b'intervall ta 'sagħtejn.

Taħlita ta ’mediċini bl-etanol, l-effetti sekondarji jistgħu jintensifikaw.

Riċeviment konġunt ma ' Naproxen iwassal għal żieda fil-ħin ta 'assorbiment ta' Convalis.

Istruzzjonijiet speċjali

Kultant wara tibda tieħu l-mediċina għal nies li jbatu minnha dijabete mellitusAġġustament fid-doża jista 'jkun meħtieġ aġenti ipogliċemiċi.

Meta tanalizza l-awrina għall-użu tal-proteinaKarta litmus Ir-riżultati jistgħu jiġu mgħawġa. Huwa rrakkomandat li jsiru analiżi bl-użu ta 'kwalunkwe metodu ieħor.

Mhux irrakkomandat li ssuq jew twettaq azzjonijiet li jeħtieġu konċentrazzjoni għolja ta 'attenzjoni jekk qed tieħu Convalis.

Jekk waqt trattament b'rimedju rikonoxximent ta 'akuta pankreatite, it-trattament għandu jkun interrott.

Il-kanċellazzjoni jew is-sostituzzjoni tal-pilloli għandhom isiru gradwalment, fi żmien 7 ijiem minħabba r-riskju akbar ta 'aċċessjonijiet.

Huwa rrakkomandat ukoll li jsir monitoraġġ f'waqtu tal-istat mentali tal-pazjent. Matul it-terapija, hemm ir-riskju li tiżviluppa depressjoniokkorrenza ħsibijiet ta ’suwiċidju u atti.

Analogi ta 'Convalis

L-iktar analogi komuni tal-mediċina: Algerica, Gerolamic, Lamiktal, Normeg, Lamitrile, Latrigil, Topiramin, Levetiracetam, Levitsit, Lyrics, Epimil, Topilex, Neogabin, Topamax, Topilepsin, Epileptal, Epiramat, Epitrizhin, Wimpat, Keppra, Lamitor, Lamitor, Lamitor.

Gabagamma, Gabantin, Grimodin, Neuralgin, Tebantin, Gabalept, Gabapentin, Gabalept, Meditan, Newropentin.

Reviżjonijiet dwar Convalis

Jirreaġixxu tajjeb għall-mediċina, l-aktar fit-trattament epilessija. L-iktar reazzjonijiet avversi komuni huma uġigħ ta 'ras, dardir u problemi diġestivi. Jilmentaw ukoll dwar l-okkorrenza sindromu ta 'rtirarbil-waqfien qawwi tat-teħid tal-pilloli.

Reviżjonijiet dwar Konvalis fuq il-forums:

• “... Droga tajba ħafna, madankollu, din għandha tittieħed għal żmien twil u taderixxi mar-reġim tat-trattament preskritt”,
• “... I tbati b'hernja tad-diska intervertebrali, fuq Konvalis ħassejt ħafna aħjar, stajt nimxi ħafna, kont iktar attiv. Iżda wara li l-kors spiċċa, l-uġigħ irritorna”,
• “Uġigħ newropatiku jibqa 'l-istess. Veru, wara 2x 3 sigħat wara t-teħid, huwa possibbli li torqod għal 3-4 sigħat”.

Forma u kompożizzjoni tar-rilaxx

Il-forma ta 'dożaġġ tal-mediċina hija kapsuli sofor, b'kontenut fil-forma ta' trab kristallin ta 'kulur abjad jew abjad isfar (10 kapsuli kull pakkett, 3 jew 5 pakketti f'kaxxa tal-kartun).

Is-sustanza attiva hija gabapentin, 300 mg f'1 kapsula.

Komponenti addizzjonali: lamtu tal-qamħ preġelatinizzat, lactose monohydrate, magnesium stearate, talc.

Kompożizzjoni ta 'kapsula tal-ġelatina iebsa: ossidu isfar taż-żebgħa tal-ħadid, ġelatina, dijossidu tat-titanju.

Dożaġġ u l-għoti

Il-mediċina tittieħed mill-ħalq, irrispettivament mill-konsum tal-ikel, tibla 'sħiħ, mingħajr ma tghaqqed u tixrob bil-likwidu.

Meta tkun qed twettaq monoterapija u tuża Convalis bħala aġġuvant għall-kura ta 'aċċessjonijiet parzjali epilettiċi f'adulti u tfal' il fuq minn 12-il sena, huwa rrakkomandat li tibda b'doża ta '300 mg u gradwalment tiżdied għal 900 mg:

• L-ewwel jum - 300 mg 1 darba,
• It-tieni jum - 300 mg 2 darbiet,
• It-tielet jum - 300 mg 3 darbiet.

Fil-futur, id-doża ta 'kuljum tista' tiżdied. Bħala medja, tista 'tkun 900-1200 mg, id-doża massima kuljum hija ta' 3600 mg, maqsuma fi 3 dożi ugwali b'intervall ta '8 sigħat. L-intervall massimu bejn id-dożi ma għandux ikun aktar minn 12-il siegħa (sabiex tiġi evitata t-tkomplija tal-aċċessjonijiet).

Fit-trattament ta 'uġigħ newropatiku fl-adulti, Convalis huwa preskritt fl-ewwel jum b'doża ta' 300 mg, fit-tieni jum - 600 mg (300 mg 2 darbiet), fit-tielet jum - 900 mg (300 mg 3 darbiet). F’każ ta ’uġigħ intens, il-mediċina tista’ tiġi preskritta fl-ewwel jum tliet darbiet f’300 mg. Skont l-effikaċja tal-mediċina, id-doża tista 'tiżdied gradwalment, iżda mhux ogħla minn 3600 mg / kuljum.

Id-dożi li ġejjin kuljum huma preskritti lil pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi, skont it-tneħħija tal-krejatinina (QC):

• KK 50-79 ml / min - 600-1800 mg,
• KK 30-49 ml / min - 300-900 mg,
• KK 15-29 ml / min - 300-600 mg,
• CC inqas minn 15 ml / min - 300 mg (kuljum jew kull ġurnata oħra).

Doża inizjali ta '300 mg hija rrakkomandata għal pazjenti fuq emodijalisi, doża addizzjonali ta' 300 mg wara l-emodijalisi tittieħed wara kull sessjoni ta 'emodijalisi li ddum 4 sigħat. F'dawk il-ġranet meta ma ssirx id-dijalisi, il-mediċina mhix preskritta.

Effetti sekondarji

L-effetti sekondarji li ġejjin jistgħu jseħħu waqt terapija ta 'uġigħ newropatiku:

• Sistema nervuża ċentrali (CNS): amnesja, konfużjoni, atassja, mixja indebolita, ngħas, sturdament, ipestesi, rogħda, ħsieb indebolit,
• Sistema diġestiva: dispepsja, dijarea, stitikezza, nawżea, flatulenza, rimettar, ħalq xott, uġigħ addominali,
• Sistema respiratorja: faringite, dispnea,
• Organi tas-sens: ambliopja,
• Integrazzjonijiet: raxx tal-ġilda,
• Oħrajn: sindromu ta 'l-influwenza, mard infettiv, sindrome asteniku, uġigħ ta' ras, edema periferali, uġigħ ta 'lokalizzazzjoni varja, żieda fil-piż.

Fit-trattament ta 'aċċessjonijiet parzjali b'Convalis, dan jista' jkun osservat:

• Sistema tad-demm: leukopenja, purpura (ħafna drabi fil-forma ta 'tbenġil li jseħħ waqt trawma fiżika),
• Sistema kardjovaskulari: tnaqqis jew żieda fil-pressjoni tad-demm (BP), sintomi ta 'vażodilatazzjoni,
• Sistema nervuża: parestesja, amplifikazzjoni, dgħajjef jew nuqqas ta 'riflessi tal-għerq, koordinazzjoni indebolita tal-movimenti, ansjetà, ataxia, amnesija, ostilità, konfużjoni, disartrija, depressjoni, labilità emozzjonali, ngħas, nistagmus, nuqqas ta' rqad, ħsieb indebolit, fibrilazzjoni tal-muskoli, sturdament, rogħda iperkinesi
• Sistema diġestiva: dispepsja, ħalq xott jew gerżuma, flatulenza, nawżea, rimettar, stitikezza, ġinġivite, anoressija, uġigħ addominali, żieda fl-aptit, mard dentali,
• Sistema Muskoskeletali: majalġja, uġigħ fid-dahar, artralġja, aktar fraġilità fl-għadam,
• Sistema respiratorja: rinite, farinġite, sogħla, pnewmonja,
• Sistemi tal-awrina u riproduzzjoni: infezzjoni fl-apparat urinarju, impotenza,
• Ġilda: ħakk tal-ġilda, akne, brix, raxx tal-ġilda,
• Organi tas-sensi: ambliopja, indeboliment tal-vista, diplopja,
• Oħrajn: għeja, uġigħ ta 'ras, deni, edema tal-wiċċ, sindromu asteniku, infezzjoni virali, żieda fil-piż, edema periferali.

Meta tqabbel it-tolleranza ta 'Convalis f'dożi ta' 300 u 3600 mg / jum, ġiet osservata dipendenza mid-doża ta 'fenomeni bħal ngħas, ataxia, sturdament, nistagmus u parestesja.

Fl-esperjenza ta 'wara r-reġistrazzjoni ta' l-użu, kien hemm każijiet ta 'mewt f'daqqa u mhux spjegata mhux assoċjata mat-terapija b'gapapentin.

Waqt it-trattament bil-mediċina, l-effetti mhux mixtieqa li ġejjin jistgħu jiżviluppaw: insuffiċjenza renali akuta, reazzjonijiet allerġiċi, indeboliment tal-fwied u / jew tal-frixa, ġinekomastja, żieda fil-volum tal-glandola mammari, disturbi fil-mutur (distonja, diskinesja, mijoklonu), alluċinazzjonijiet, trombokitopenja, palpitazzjonijiet, disturbi awrina, tinnitus.

Wara waqfien qawwi fit-terapija, l-iktar okkorrenza ta 'reazzjonijiet bħal dawn huma: dardir, nuqqas ta' rqad, uġigħ ta 'lokalizzazzjoni varja, ansjetà, għaraq.

Jekk tiżviluppa xi sintomi ta 'hawn fuq jew xi effetti sekondarji oħra, għandek tikkonsulta lit-tabib tiegħek.

B'doża eċċessiva ta 'Convalis, kienet osservata dijarea, disturbi fid-diskors, diplopja, sturdament, diżartrija, ngħas. Waqt esperimenti fuq ġrieden u firien, id-doża letali ta 'gabapentin, meħuda mill-ħalq, kienet doża ta' 8000 mg / kg. Sintomi ta 'tossiċità akuta f'annimali ġew espressi f'atassja, nuqqas ta' nifs, ptosi, ipoattività jew aġitazzjoni.

Trattament ta 'doża eċċessiva hija sintomatika, emodijalisi tista' tiġi preskritta għal pazjenti b'insuffiċjenza renali severa.

Kompożizzjoni u forma ta 'rilaxx

Grupp kliniku u farmakoloġiku: mediċina anti-konvulsivanti.

Is-sustanza attiva gabapentin hija simili fl-istruttura għan-newrotrasmettitur GABA, iżda hija differenti minnha fil-mekkaniżmu ta 'azzjoni tagħha, ma għandhiex proprjetà GABAergic u ma taffettwax il-metaboliżmu u l-assorbiment ta' GABA. Is-sustanza għandha effett anti-konvulsiv effettiv u għandha proprjetà ġeroprotettiva, li żżid il-kapaċità adattiva tal-ġisem.

Il-mediċina hija disponibbli fil-forma ta 'kapsuli tal-ġelatina isfar. Minn ġewwa hemm trab (abjad). Is-sustanza ewlenija fil-kompożizzjoni hija gabapentin f'dożaġġ ta '300 mg.

Għaliex huwa assenjat Convalis?

Kif indikat fl-istruzzjonijiet għal Convalis, din il-medikazzjoni kontravvulsiv hija preskritta għat-trattament ta ':

• b'epilessija għal adulti u tfal minn 12-il sena bħala parti minn trattament komprensiv jew bħala għodda indipendenti,
• għall-kura ta 'uġigħ newropatiku,
• ma 'aċċessjonijiet epilessiċi b'ġeneralizzazzjoni sekondarja.

Azzjoni farmakoloġika

Is-sustanza attiva ta ’Convalis għandha effett antikonvulsivanti. Barra minn hekk, Konvalis, skond l-istruzzjonijiet, għandu effett ġeroprotettiv, li huwa assoċjat ma 'żieda fil-kapaċitajiet adattivi tal-ġisem. Il-mediċina għandha effett analġesiku moderat f'każ ta 'polinewropatiji, u l-vantaġġ tagħha fuq mediċini oħra b'mekkaniżmu simili ta' azzjoni huwa s-sikurezza relattiva.

Tqala u treddigħ

M'hemmx biżżejjed dejta dwar l-użu ta 'gabapentin f'nisa tqal.Il-mediċina m'għandhiex tintuża waqt it-tqala jekk il-benefiċċju potenzjali għall-omm ma jaqbiżx ir-riskju possibbli għall-fetu.

Il-mediċina tgħaddi fil-ħalib tas-sider, l-effett fuq it-tfal waqt it-treddigħ mhux magħruf, għalhekk, waqt it-treddigħ, il-mediċina għandha tintuża biss jekk il-benefiċċju potenzjali għall-omm milli tieħu l-mediċina jaqbeż b'mod ċar ir-riskju potenzjali għat-tarbija.

Analogi strutturali (i.e., sustanza attiva) ta 'Convalis huma Gabagamma, Gapentek, Gabapentin, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Egipentin, Eplirintin.

Il-prezz medju ta 'CONVALIS fl-ispiżeriji (Moska) huwa ta' 450 rublu.

Interazzjoni bejn id-drogi

Bl-użu konkomitanti ta 'Convalis ma' xi mediċini, jistgħu jseħħu l-effetti li ġejjin (AUC - konċentrazzjoni totali ta 'sustanza fil-plażma tad-demm, C_massimu - il-konċentrazzjoni massima ta 'sustanza fid-demm):

• Antaċidi bl-aluminju jew il-manjeżju: bijodisponibilità mnaqqsa ta 'gabapentin (għandu jkun osservat intervall ta' mill-inqas 2 sigħat bejn dożi),
• Morfina (meta tieħu morfina sagħtejn qabel tieħu Convalis): żieda fl-AUC medja ta 'gabapentin b'44% (meta mqabbel ma' monoterapija b'gabapentin),
• Cimetidine: tnaqqis żgħir fl-eliminazzjoni tal-kliewi ta 'gabapentin,
• Etanol u drogi li jaġixxu fuq is-sistema nervuża ċentrali: żieda fl-effetti sekondarji ta 'gabapentin mis-sistema nervuża ċentrali,
• Naproxen: żieda fl-assorbiment ta 'gabapentin,
• Hydrocodone: żied l-AUC ta 'gabapentin u naqqas l-AUC u C_massimu idrokodonu.

Analogi Convalis huma: Algerica, Gerolamic, Lamictal, Normeg, Lamitril, Latrigil, Topiramin, levetiracetam, Levitsit, Lyric, Epimil, Topilex, Neogabin, Topamax, Topilepsin, Epileptal, Epiramat, Epitrigin, Wimpatin, Lampatin, Lampatin, Lampatam, Lampatin Gabagamma, Gabantin, Grimodin, Neuralgin, Tebantin, Gabalept, Gabapentin, Gabalept, Meditan, Newropentin, Neurontin, Catena.

Kompożizzjoni għal kull kapsula:

sustanza attiva: gabapentin - 300.0 mg
eċċipjenti: lactose monohydrate - 66.0 mg, lamtu tal-qamħ preġelatinizzat - 30.0 mg, talc - 3.0 mg, stearat tal-manjeżju - 1.0 mg.
Il-piż tal-kontenut tal-kapsula huwa 400.0 mg.
Kompożizzjoni tal-qoxra tal-kapsula
Kapsuli tal-ġelatina iebsa Nru 0 - 96.0 mg.
Djar u kopertura: dijossidu tat-titanju (E 171) - 2.0000%, ossidu taż-żebgħa tal-ħadid isfar (E 172) - 0.6286%, ġelatina - sa 100%.
Il-piż totali tal-kapsula bil-kontenuti huwa 496.0 mg.

Grupp farmakoterapewtiku: mediċina antiepilettika.

Kodiċi ATX: N03AX12.

Propjetajiet farmakoloġiċi

Farmakodinamiċità
L-istruttura kimika ta 'gabapentin hija simili għall-istruttura tan-newrotrasmettitur GABA (gamma-aminobutyric acid), iżda l-mekkaniżmu ta' azzjoni tiegħu huwa differenti minn sustanzi attivi oħra li jinteraġixxu ma 'sinapses GABA, bħal valproates, barbiturati, benzodiazepines, inibituri ta' transaminase GABA, inibituri ta 'reviżjoni ta' GABA, u agonisti ta 'GABA GABA prodrugs. Fi studji in vitro Bl-radioisotope tikketta gabapentin, żoni ġodda ta 'proteina li jorbtu nstabu fil-moħħ tal-far, inkluż fin-neocortex u l-ippokamp, ​​li jistgħu jkunu relatati mal-attività anti-konvulsivanti u analġeżika ta' gabapentin u d-derivattivi tiegħu. Instab li s-sit li jorbot ta 'gabapentin huwa s-sottunita' α-2-δ (alpha-2-delta) ta 'kanali ta' kalċju b'voltaġġ ta 'vultaġġ.
F'konċentrazzjonijiet klinikament sinifikanti, gabapentin ma jorbotx ma 'riċetturi komuni ta' mediċini u newrotrasmettituri preżenti fil-moħħ, inkluż GABA_AGABA_Fi, riċetturi ta 'benzodiazepine, glutamate, glycine u N-methyl-D-aspartate.
Gabapentin f'kundizzjonijiet in vitro ma jinteraġixxix mal-kanali tas-sodju, li jiddistingwih mill-fenitoin u l-carbamazepine. F’għadd ta ’sistemi tat-test in vitro l-użu ta 'gabapentin wassal għal tnaqqis parzjali fir-rispons għall-agonist tal-glutamate N-methyl-D-aspartate (NMDA), iżda biss f'konċentrazzjoni li teċċedi 100 μmol / L, li ma tistax tintlaħaq taħt kondizzjonijiet in vivo. Fil-kundizzjonijiet in vitro l-użu ta 'gabapentin iwassal għal tnaqqis żgħir fir-rilaxx ta' newrotrasmettituri ta 'monoamine.
Il-mekkaniżmu eżatt ta 'azzjoni ta' gabapentin għadu mhux magħruf.

Farmakokinetika
Ġbid
Wara l-għoti mill-ħalq, il-konċentrazzjoni massima ta 'gabapentin fil-plażma tad-demm tinkiseb fi żmien 2-3 sigħat. Il-bijodisponibilità ta 'gabapentin għandha tendenza li tonqos ma' doża dejjem tiżdied. Il-bijodisponibilità assoluta meta tieħu kapsuli ta '300 mg hija ta' madwar 60%. Ikel, inkluż dak b'kontenut għoli ta 'xaħam, m'għandux effett klinikament sinifikanti fuq il-farmakokinetika ta' gabapentin.
Il-farmakokinetika ta 'gabapentin ma tinbidilx b'amministrazzjoni ripetuta tal-mediċina.
Distribuzzjoni
Gabapentin ma jorbotx mal-proteini tal-plażma, u l-volum tad-distribuzzjoni tiegħu huwa 57.7 litri. F'pazjenti b'epilepsija, il-konċentrazzjoni ta 'gabapentin fil-fluwidu ċerebrospinali (CSF) hija ta' madwar 20% tal-konċentrazzjoni minima fil-plażma ta 'bilanċ. Gabapentin jitneħħa fil-ħalib tas-sider.
Bijotrasformazzjoni
M'hemm l-ebda tagħrif dwar il-metaboliżmu ta 'gabapentin fil-ġisem tal-bniedem. Gabapentin ma jwassalx għall-induzzjoni ta 'oxidases tal-fwied mhux speċifiċi responsabbli għall-metaboliżmu tad-droga.
It-trobbija
Gabapentin jitneħħa mhux mibdul biss bl-eskrezzjoni tal-kliewi. Il-half-life ta 'gabapentin hija indipendenti mid-doża meħuda u medja ta' 5 sa 7 sigħat.
F'pazjenti anzjani u pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi, it-tneħħija ta 'gabapentin mill-plażma tad-demm hija mnaqqsa. Il-kostanti tal-eliminazzjoni, it-tneħħija mill-plażma u t-tneħħija tal-kliewi ta 'gabapentin huma proporzjonati direttament mat-tneħħija tal-krejatinina.
Gabapentin jitneħħa mill-plażma tad-demm waqt l-emodijalisi. Pazjenti b'funzjoni indebolita tal-kliewi jew dawk b'emodijalisi huma avżati biex jaġġustaw id-doża tal-mediċina (ara sezzjoni "Dożaġġ u Amministrazzjoni").
Linearità / nonlinjarezza tal-parametri farmakokinetiċi
Il-bijodisponibilità ta 'gabapentin tonqos bid-doża dejjem tiżdied, li tinvolvi n-nuqqas ta' linearità ta 'parametri farmakokinetiċi, li jinkludu indiċi ta' bijodisponibilità (F), per eżempju, Ae%, CL / F, Vd / F. Farmakokinetika ta 'eliminazzjoni (parametri li ma jinkludux F, bħal CLr u T_1/2) hija deskritta aħjar minn mudell lineari. Il-konċentrazzjonijiet ta 'gabapentin fil-plażma ta' l-ekwilibriju huma prevedibbli bbażati fuq data kinetika b'doża waħda.

Uża waqt it-tqala u waqt it-treddigħ

Riskju ġenerali dovut għal epilessija u mediċini antiepilettiċi
Ir-riskju li jkollhom it-tfal b'anomaliji konġenitali f'ommijiet li huma kkurati b'anticonvulsivanti għall-epilessija jiżdied bi 2-3 darbiet. Ħafna drabi jkun hemm qasma fil-parti ta 'fuq tax-xoffa u l-palat, malformazzjonijiet tas-sistema kardjovaskulari u difetti fit-tubu newrali. Barra minn hekk, it-teħid ta 'diversi anti-konvulsivanti jista' jkun assoċjat ma 'riskju akbar li jiżviluppaw difetti milli fil-każ ta' monoterapija. Għalhekk, jekk possibbli, wieħed mill-antikonvulsiv għandu jintuża. In-nisa li jistgħu joħorġu tqal, kif ukoll in-nisa kollha li jistgħu jkunu tqal, għandhom jikkonsultaw ma 'professjonist kwalifikat. Jekk mara qed tippjana tqala, il-bżonn li tkompli t-terapija anti-konvulsiva għandha tiġi evalwata mill-ġdid. Fl-istess ħin, l-anti-konvinċenti m'għandhomx jiġu aboliti ħesrem, għax dan jista 'jwassal għall-bidu mill-ġdid ta' aċċessjonijiet b'konsegwenzi serji fuq l-omm u t-tarbija. F’każijiet rari, fi tfal li l-ommijiet tagħhom ibatu minn epilessija, ġie osservat dewmien fl-iżvilupp. Madankollu, huwa impossibbli li jiġi ddeterminat jekk dewmien fl-iżvilupp huwiex assoċjat ma 'fatturi ġenetiċi jew soċjali, mard tal-omm, jew terapija anti-konvulsivanti.

Riskju ta 'Gabapentin
M'hemm l-ebda dejta dwar l-użu tal-mediċina f'nisa tqal. Fl-esperimenti fuq l-annimali, intweriet it-tossiċità tal-mediċina għall-fetu. Fir-rigward tar-riskju possibbli, in-nies m'għandhomx dejta. Għalhekk, il-gabapentin għandu jintuża waqt it-tqala biss jekk il-benefiċċju maħsub għall-omm jiġġustifika r-riskju possibbli għall-fetu.
Fil-każijiet irrappurtati, huwa impossibbli li ngħidu b'ċertezza jekk l-użu ta 'gabapentin waqt it-tqala hu akkumpanjat minn riskju akbar ta' malformazzjonijiet, l-ewwelnett, minħabba l-preżenza ta 'l-epilessija nnifisha, u t-tieni, minħabba l-użu ta' antikonvulsivanti oħra .
It-treddigħ
Gabapentin jitneħħa fil-ħalib tas-sider, l-effett tiegħu fuq it-tarbija li qed tredda 'mhux magħruf, għalhekk, waqt it-treddigħ Convalis ® għandu jkun preskritt biss jekk il-benefiċċji għall-omm huma akbar mir-riskju għat-tarbija.
Studji fuq l-annimali ma osservawx l-effetti ta ’gabapentin fuq il-fertilità.

Dożaġġ u l-għoti

Convalis ® huwa preskritt mill-ħalq irrispettivament mill-konsum ta ’ikel. Jekk ikun meħtieġ li tnaqqas id-doża, tikkanċella l-mediċina jew tibdilha b'aġent alternattiv, dan għandu jsir gradwalment fuq perjodu ta 'mill-inqas ġimgħa.
Uġigħ newropatiku fl-adulti
Id-doża inizjali hija ta '900 mg / jum fi tliet dożi maqsuma, jekk meħtieġ, skond l-effett, id-doża tiżdied gradwalment għal massimu ta' 3600 mg / jum. Il-kura tista 'tibda immedjatament b'doża ta' 900 mg / jum (300 mg 3 darbiet kuljum) jew id-doża tista 'tiżdied gradwalment għal 900 mg kuljum għall-ewwel 3 ijiem skond l-iskema li ġejja:
L-1 jum: 300 mg tal-mediċina 1 darba kuljum
It-2 jum: 300 mg tal-mediċina darbtejn kuljum,
It-3 jum: 300 mg tal-mediċina 3 darbiet kuljum.
Bugħawwieġ parzjali
Bl-epilessija, trattament fit-tul huwa ġeneralment meħtieġ. Id-doża tal-mediċina hija determinata mit-tabib li jkun qed jattendi skont it-tolleranza individwali u l-effikaċja tal-mediċina.
Adulti u tfal 'il fuq minn 12-il sena: doża effettiva - minn 900 sa 3600 mg / kuljum. It-terapija tista ’tinbeda b’doża ta’ 300 mg 3 darbiet kuljum fl-ewwel jum jew tiżdied gradwalment għal 900 mg skond l-iskema deskritta hawn fuq (ara s-subtaqsima “Uġigħ newropatiku fl-adulti”). Sussegwentement, id-doża tista 'tiżdied għal massimu ta' 3600 mg kuljum (maqsum fi 3 dożi ugwali). It-tollerabilità tajba tal-mediċina f'dożi sa 4800 mg / kuljum kienet innotata. L-intervall massimu bejn dożi b'doża tripla tal-mediċina m'għandux ikun aktar minn 12-il siegħa biex tiġi evitata t-tkomplija tal-puplesija.
Pazjenti severi
F'pazjenti f'kondizzjoni serja, pereżempju, f'każ ta 'piż tal-ġisem imnaqqas, wara trapjant ta' organi, eċċ, id-doża għandha tiżdied aktar bil-mod, jew bl-użu ta 'dożi aktar baxxi jew billi jsiru intervalli itwal qabel ma tiżdied id-doża.
Użu f'pazjenti anzjani ('il fuq minn 65 sena)
Minħabba t-tnaqqis relatat mal-età fil-funzjoni tal-kliewi, pazjenti anzjani jistgħu jeħtieġu aġġustament fid-doża (għal aktar informazzjoni, ara t-Tabella 1). In-ngħas, l-edema periferali u l-astenja f'pazjenti anzjani jistgħu jseħħu aktar ta 'spiss.
Għażla tad-doża għal insuffiċjenza renali
Għal pazjenti b'insuffiċjenza renali, tnaqqis fid-doża ta 'gabapentin huwa rrakkomandat skond it-tabella 1:

A - id-doża ta 'kuljum għandha tkun preskritta fi tliet dożi,
B - jaħtar 300 mg kuljum,
B - f'pazjenti bi tneħħija tal-krejatinina ®. Biex tiġi ddeterminata l-proteina fl-awrina, huwa rrakkomandat li jintuża metodu aktar speċifiku ta ’preċipitazzjoni bl-aċidu sulfosaliċiliku.
Effett CNS
Waqt it-trattament bil-gabapentin, kien hemm każijiet ta 'sturdament u ngħas, li jistgħu jżidu l-probabbiltà ta' korriment aċċidentali (jekk jitwaqqgħu). Fil-perjodu ta 'wara r-reġistrazzjoni ġew irrappurtati wkoll każijiet ta' konfużjoni, telf ta 'sensi u attività mentali indebolita. Għalhekk, il-pazjenti għandhom jingħataw il-parir li jagħmlu prudenza sakemm isiru konxji tal-effetti possibbli ta 'din il-mediċina.
Bl-użu simultanju ma 'analġeżiċi ta' l-opjojdi, tista 'tkun innotata żieda fil-konċentrazzjoni ta' gabapentin fil-plażma tad-demm. F'dan ir-rigward, il-pazjent jeħtieġ monitoraġġ bir-reqqa għall-iżvilupp ta 'sinjali ta' depressjoni tas-sistema nervuża ċentrali, bħal ngħas, sedazzjoni, u depressjoni respiratorja. Dożi ta 'gabapentin jew analġeżiċi opjojdi għandhom jitnaqqsu.
L-amministrazzjoni konġunta ma 'l-anti-aċidi
Gabapentin huwa rrakkomandat li jittieħed bejn wieħed u ieħor sagħtejn wara li jittieħed l-antiċidi.

Impatt fuq il-ħila biex issuq vetturi u mekkaniżmi

Waqt li tieħu l-mediċina, il-pazjenti mhumiex irrakkomandati li jsuqu vetturi jew jużaw tagħmir potenzjalment perikoluż sakemm jiġi kkonfermat in-nuqqas ta ’effett negattiv tal-mediċina fuq il-qadi ta’ dawn il-funzjonijiet.
Gabapentin jaffettwa s-sistema nervuża ċentrali u jista 'jikkawża sturdament, ngħas, konfużjoni, telf ta' sensi, jew sintomi oħra tas-sistema nervuża ċentrali. Anke bi severità ħafifa jew moderata, dawn l-effetti mhux mixtieqa jistgħu jkunu perikolużi għal pazjenti li jsuqu vetturi jew mekkaniżmi oħra. Din il-probabbiltà hija partikolarment kbira fil-bidu tal-kura jew wara li tiżdied id-doża ta 'gabapentin.