Aktos hija preparazzjoni ipogliċemika orali tas-serje ta 'thiazolidinedione, li l-effett tagħha jiddependi fuq il-preżenza ta' l-insulina. Huwa agonist selettiv ħafna ta 'riċetturi gamma attivat mill-proliferatur perossossome (PPAR-γ). Ir-riċetturi PPAR-γ jinstabu fl-adipożi, fit-tessut tal-muskolu u fil-fwied. L-attivazzjoni ta 'riċetturi nukleari PPARγ timmodifika t-traskrizzjoni ta' numru ta 'ġeni sensittivi għall-insulina involuti fil-kontroll tal-glukosju u fil-metaboliżmu tal-lipidi.

Actos inaqqas ir-reżistenza għall-insulina fit-tessuti periferali u fil-fwied, li jirriżulta f'żieda fl-użu tal-glukożju li tiddependi mill-insulina u tnaqqis fir-rilaxx tal-glukożju mill-fwied. B'differenza mill-preparazzjonijiet ta 'sulfonylurea, pioglitazone ma jistimulax is-sekrezzjoni ta' l-insulina miċ-ċelloli beta tal-frixa.

F'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2, tnaqqis fir-reżistenza għall-insulina taħt l-azzjoni tal-mediċina Actos jikkawża tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta 'glukosju fid-demm, tnaqqis fil-livell ta' l-insulina fil-plażma u l-indiċi HbA1C. Flimkien mal-preparazzjonijiet tas-sulfonylurea, metformin jew insulina, il-mediċina ttejjeb il-kontroll gliċemiku.

F'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2 bi metaboliżmu indebolit tal-lipidi waqt it-trattament bil-mediċina, hemm tnaqqis fit-trigliċeridi u żieda fil-kontenut ta 'lipoproteini ta' densità għolja. Fl-istess ħin, bidliet fil-livell ta 'lipoproteini ta' densità baxxa u kolesterol totali f'dawn il-pazjenti mhumiex osservati.

Ġbid. Meta tittieħed fuq stonku vojt, pioglitazone jinstab fis-serum tad-demm wara 30 minuta, il-konċentrazzjoni massima tiġi osservata wara sagħtejn. Tiekol jikkawża dewmien żgħir biex tintlaħaq il-konċentrazzjoni massima, li tiġi osservata wara 3-4 sigħat, iżda l-ikel ma jbiddilx il-milja ta 'assorbiment.

Distribuzzjoni. Il-volum apparenti ta 'distribuzzjoni (Vd / F) ta' pioglitazone wara li ħadt doża waħda huwa medja ta '0.63 ± 0.41 (medja ± SD kwadru) l / kg piż tal-ġisem. Pioglitazone huwa marbut l-iktar ma 'proteini fis-serum uman (> 99%), prinċipalment albumina. Sa ċertu punt, jeħel ma 'proteini tas-serum oħra. Il-metaboliti ta 'pioglitazone M-III u M-IV huma wkoll assoċjati sinifikament ma' albumina fis-serum (> 98%).

Metaboliżmu. Pioglitazone huwa metabolizzat b’mod intensiv bħala riżultat ta ’reazzjonijiet ta’ idrossilazzjoni u ossidazzjoni bil-formazzjoni ta ’metaboliti: metaboliti M-II, M-IV (derivati ​​ta’ idrossidu ta ’pioglitazone) u M-III (derivattivi ta’ pioglitazone keto). Metaboliti huma wkoll parzjalment konvertiti għal konjugati ta 'aċidi glukuroniċi jew sulfuriċi. Wara l-għoti ripetut tal-mediċina, minbarra pioglitazone, il-metaboliti ta 'M-III u M-IV, li huma l-komposti relatati ewlenin, jinstabu fis-serum tad-demm. F'ekwilibriju, il-konċentrazzjoni ta 'pioglitazone hija 30% -50% tal-konċentrazzjoni tal-quċċata totali fis-serum u minn 20% sa 25% tal-erja totali taħt il-kurva farmakokinetika.

Il-metaboliżmu tal-fwied ta 'pioglitazone jitwettaq mill-isoformi ewlenin ta' cytochrome P450 (CYP2C8 u CYP3A4). Fi studju in vitro, pioglitazone ma jinibixxix l-attività ta 'P450. Studji dwar l-effett ta 'pioglitazone fuq l-attività ta' dawn l-enzimi fuq il-bnedmin ma sarux.

It-trobbija. Wara l-inġestjoni, madwar 15% -30% tad-doża ta 'pioglitazone tinstab fl-awrina. Ammont negliġibbli ta 'pioglitazone mhux mibdul jitneħħa permezz tal-kliewi, huwa mneħħi l-aktar fil-forma ta' metaboliti u l-konjugati tagħhom. Meta jinbelgħu, il-biċċa l-kbira tad-doża tiġi mneħħija fil-bili, kemm f'forma mhux mibdula kif ukoll fil-forma ta 'metaboliti, u mneħħija mill-ġisem bil-ħmieġ.

Il-half-life medja ta 'pioglitazone u pioglitazone totali (pioglitazone u metaboliti attivi) tvarja minn 3 sa 7 sigħat u minn 16 sa 24 siegħa, rispettivament. L-approvazzjoni totali hija ta '5-7 l / siegħa.

Il-konċentrazzjonijiet ta 'pioglitazone totali fis-serum jibqgħu f'livell pjuttost għoli 24 siegħa wara doża waħda kuljum.

Metodu ta 'applikazzjoni

Actos għandu jittieħed darba kuljum, irrispettivament mill-konsum ta 'ikel.

Id-doża tal-mediċina hija stabbilita mit-tabib individwalment.

Monoterapija b'Aktos f'pazjenti li fihom ma jinkisibx kumpens bid-dijabete bit-terapija tad-dieta u l-eżerċizzju jista 'jinbeda bi 15 mg jew 30 mg darba kuljum. Jekk meħtieġ, id-doża tista 'tiżdied gradwalment għal 45 mg darba kuljum. Jekk il-monoterapija bil-mediċina ma tkunx effettiva, għandha tiġi kkunsidrata l-possibbiltà ta 'terapija kombinata.

Derivati ​​ta 'sulfonylureas. Il-kura b'Aktos flimkien ma 'sulfonylurea tista' tinbeda bi 15 mg jew 30 mg darba kuljum. Fil-bidu tal-kura b'Aktos, id-doża ta 'sulfonylurea tista' titħalla kif tinbidel. Bl-iżvilupp ta 'ipogliċemija, id-doża ta' sulfonylurea trid titnaqqas.

Metformin. Il-kura b'Aktos flimkien ma 'metformin tista' tibda bi 15 mg jew 30 mg darba kuljum. Fil-bidu tal-kura b'Aktos, id-doża ta 'metformin tista' titħalla kif tinbidel. L-iżvilupp ta 'l-ipogliċemija ma' din il-kombinazzjoni huwa improbabbli, għalhekk il-bżonn ta 'aġġustament fid-doża ta' metformin mhux probabbli.

Insulina Il-kura b'Aktos flimkien mal-insulina tista 'tinbeda b'15 mg jew 30 mg darba kuljum. Fil-bidu tal-kura b'Aktos, id-doża ta 'l-insulina tista' titħalla kif tinbidel. F'pazjenti li jirċievu Actos u insulina, bl-iżvilupp ta 'ipogliċemija jew bi tnaqqis fil-livelli ta' glukosju fil-plażma għal inqas minn 100 mg / dl, id-doża ta 'l-insulina tista' titnaqqas b'10% -25%. Aġġustament ieħor fid-doża ta 'l-insulina għandu jitwettaq individwalment abbażi ta' tnaqqis fil-gliċemija.

Id-doża ta 'Aktos b'monoterapija m'għandhiex taqbeż il-45 mg / jum.

Fit-terapija kombinata, id-doża ta 'Aktos m'għandhiex taqbeż it-30 mg / jum.

F'pazjenti b'insuffiċjenza renali, l-aġġustament tad-doża ta 'Actos mhuwiex meħtieġ. M'hemmx informazzjoni dwar l-użu ta 'Aktos flimkien ma' mediċini oħra ta 'thiazolidinedione.

Kontra-indikazzjonijiet

• sensittività eċċessiva għal pioglitazone jew għal wieħed mill-komponenti tal-mediċina,
• dijabete tat-tip 1
• ketoacidożi dijabetika,
• tqala, treddigħ,
• insuffiċjenza tal-qalb severa III-IV grad skond NYHA (New York Heart Association),
• età sa 18-il sena.

Sindromu ta 'edema, anemija, insuffiċjenza tal-fwied (żieda fil-livell ta' enzimi tal-fwied 1-2.5 darbiet ogħla mil-limitu ta 'fuq tan-normal), insuffiċjenza tal-qalb.

Effett sekondarju

F'pazjenti li jieħdu Actos flimkien ma 'l-insulina jew ma' mediċini ipogliċemiċi oħra, l-iżvilupp ta 'ipogliċemija huwa possibbli (f'2% tal-każijiet b'taħlita ma' sulfonylurea, 8-15% tal-każijiet b'taħlita ma 'l-insulina).

Il-frekwenza ta 'l-anemija fil-monoterapija u t-terapija ta' taħlita ma 'Actos hija minn 1% sa 1.6% tal-każijiet.

Actos jista 'jikkawża tnaqqis fl-emoglobina (2-4%) u l-ematokrit. Dawn il-bidliet huma prinċipalment osservati 4-12 ġimgħat wara l-bidu tal-kura u jibqgħu relattivament kostanti. M’humiex assoċjati ma ’xi effetti ematoloġiċi klinikament sinifikanti u ħafna drabi huma dovuti għal żieda fil-volum tal-plażma.

Il-frekwenza ta 'l-iżvilupp ta' edema ma 'monoterapija hija ta' 4.8%, bit-trattament flimkien ma 'l-insulina - 15.3%. Il-frekwenza ta 'żieda fil-piż tal-ġisem waqt li tieħu Actos hija medja ta' 5%.

Il-frekwenza ta 'żieda fl-attività ta' enzimi epatiċi alanine aminotransferase (ALT)> 3 darbiet mil-limitu ta 'fuq tan-norma hija ta' madwar 0.25%.

Rari ħafna, l-iżvilupp jew il-progress ta 'edema makulari dijabetika, akkumpanjata minn tnaqqis fl-akutezza viżwali, ġie rrappurtat. Dipendenza diretta ta 'l-iżvilupp ta' edema makulari fuq il-konsum ta 'pioglitazone ma ġietx stabbilita. It-tobba għandhom jikkunsidraw il-possibbiltà li jiżviluppaw edema makulari jekk il-pazjenti jilmentaw minn naqra akutezza viżwali.

Fi studji kkontrollati bil-plaċebo fl-Istati Uniti, l-inċidenza ta 'effetti sekondarji kardjovaskulari serji assoċjati ma' żieda fil-volum tad-demm li jiċċirkola ma kinux differenti f'pazjenti kkurati b'Actos waħdu u flimkien ma 'sulfonylurea, metformin jew plaċebo. Fi studju kliniku, bl-għoti simultanju tal-mediċina Aktos u l-insulina f’numru żgħir ta ’pazjenti li kellhom storja ta’ mard tal-qalb, kien hemm każijiet ta ’insuffiċjenza tal-qalb konġestiva. Pazjenti b'insuffiċjenza tal-qalb tal-klassijiet funzjonali III u IV skond il-klassifikazzjoni ta 'NYHA (New York Heart Association) ma pparteċipawx fil-provi kliniċi dwar l-użu tal-mediċina, għalhekk, Aktos huwa kontraindikat għal dan il-grupp ta' pazjenti.

Skont id-dejta ta 'wara t-tqegħid fis-suq għal Aktos, każijiet ta' insuffiċjenza tal-qalb konġestiva ġew irrappurtati f'pazjenti, irrispettivament mill-indikazzjonijiet ta 'mard tal-qalb li qabel kien jeżisti.

Uża waqt it-tqala u tredda '

Ma sarux studji adegwati u kkontrollati sew fuq nisa tqal. Mhux magħruf jekk Aktos joħroġx fil-ħalib tas-sider, għalhekk Aktos m'għandux jittieħed minn nisa li jkunu qed ireddgħu.

Jekk ikun hemm bżonn, il-ħatra tal-mediċina waqt it-treddigħ għandha titwaqqaf.

Doża eċċessiva

Doża eċċessiva ta 'Aktos b'monoterapija mhix akkumpanjata bl-okkorrenza ta' sintomi kliniċi speċifiċi.

Doża eċċessiva ta 'Actos flimkien ma' sulfonylurea tista 'tkun assoċjata ma' l-iżvilupp ta 'sintomi ta' ipogliċemija. M'hemm l-ebda trattament speċifiku għal doża eċċessiva. Terapija sintomatika hija meħtieġa (pereżempju, trattament ta 'ipogliċemija).

Interazzjoni ma 'mediċini oħra

Meta kkombinat ma 'sulfonylurea jew insulina, ipogliċemija tista' tiżviluppa.

Inibituri ta 'CYP2C8 (e.g. gemfibrozil) jistgħu jżidu l-erja taħt il-kurva ta' konċentrazzjoni ta 'pioglitazone kontra l-ħin (AUC), filwaqt li indutturi ta' CYP2C8 (per eżempju rifampicin) jistgħu jnaqqsu l-AUC ta 'pioglitazone. L-għoti ikkombinat ta 'pioglitazone u gemfibrozil iwassal għal żieda ta' tliet darbiet fl-AUC ta 'pioglitazone. Peress li din iż-żieda tista 'tikkawża żieda dipendenti mid-doża fir-reazzjonijiet avversi ta' pioglitazone, l-għoti flimkien ta 'din il-mediċina ma' gemfibrozil jista 'jeħtieġ tnaqqis fid-doża ta' pioglitazone.

L-użu kkombinat ta 'pioglitazone u rifampicin iwassal għal tnaqqis ta' 54% fl-AUC ta 'pioglitazone. Taħlita bħal din tista 'teħtieġ żieda fid-doża ta' pioglitazone biex tikseb effett kliniku.

F'pazjenti li jieħdu Actos u kontraċettivi orali, huwa possibbli tnaqqis fl-effikaċja ta 'kontraċezzjoni.

M'hemm l-ebda tibdil fil-farmakokinetika u fil-farmakodinamiċità waqt li qed tieħu Actos bi glipizide, digoxin, antikoagulanti indiretti, metformin. Ketoconazole in vitro jinibixxi l-metaboliżmu ta 'pioglitazone.

M'hemm l-ebda dejta dwar l-interazzjoni farmakokinetika ta 'Actos ma' eritromiċina, astemizole, imblokkaturi tal-kanali tal-kalċju, cisapride, kortikosterojdi, cyclosporine, mediċini li jbaxxu l-lipidi (statini), tacrolimus, triazolam, trimethrexate, ketoconazole, u itraconazole.

Kundizzjonijiet ta 'ħażna

F'temperatura ta '15-30 ° C f'post protett mill-umdità u d-dawl. Żommu fejn ma jintlaħaqx mit-tfal. Lista B.

Żmien kemm idum tajjeb 3 snin.

Kundizzjonijiet ta 'preskrizzjoni.

Sustanza attiva: pioglitazone hydrochloride ekwivalenti għal 15 mg, 30 mg jew 45 mg ta 'pioglitazone,

Eċċipjenti: lactose monohydrate, hydroxypropyl cellulose, carboxymethyl cellulose u magnesium stearate.

Formola tar-rilaxx

Il-mediċina hija disponibbli f’forma ta ’pillola ta’ 15, 30 u 45 mg. Il-pilloli huma bojod, ta ’forma tonda, slot fuq naħa waħda u l-iskrizzjoni“ Actos ”fuq l-oħra. Il-mediċina tinbiegħ fi 30 pillola fi fliexken.

Il-prezz ta 'Aktos bl-istruzzjonijiet huwa mill-1990 sa 3 500 rublu. Jiddependi fuq l-ammont tal-mediċina fil-kunjett u l-livell ta 'sustanza attiva fiha.

L-ingredjent attiv ewlieni tal-mediċina huwa l-pioglitazone hydrochloride. Jista 'jinstab f'pilloli ta' Actos 15, 30 u 45 mg. Fost il-komponenti awżiljari tal-mediċina hemm:

• karbossimetil ċelluloża,
• idrossipropil ċelluloża,
• lactose monohydrate,
• stearat tal-kalċju u tal-manjeżju.

Istruzzjonijiet għall-użu

Bil-monoterapija, jintużaw dożi ta '15 u 30 mg. F’każijiet severi, id-dożaġġ tiżdied gradwalment għal 45 mg kuljum.

Matul il-kumpless, skond l-istruzzjonijiet, Aktos jintuża f’doża ta ’15 mg. Il-preżenza ta 'kundizzjonijiet ipogliċemiċi hija okkażjoni biex titnaqqas id-doża tal-mediċina.

It-terapija kombinata bi preparazzjonijiet ta ’l-insulina hija akkumpanjata b’doża ta’ 30 mg kuljum. Id-dożaġġ tal-mediċini huwa mnaqqas b'10-20% fil-każ ta 'tnaqqis persistenti fil-livelli ta' glukosju fid-demm.

Karatteristiċi tal-applikazzjoni

L-użu tal-prodott huwa kontraindikat waqt it-tqala u t-tmigħ. Minħabba l-fatt li ma sar l-ebda studju kkontrollat ​​dwar is-sigurtà tal-użu tal-mediċina matul dawn il-perjodi, it-tobba ma jafux x’effett se jkollu pioglitazone fuq il-ġisem tat-tarbija. Għal din ir-raġuni, jekk hemm bżonn urġenti li tuża l-mediċina matul il-perjodu ta 'treddigħ, it-tarbija għandha tiġi trasferita għall-għalf b'taħlitiet artifiċjali.

Actos ma jintużax fit-trattament ta 'tfal u adolexxenti taħt it-18-il sena. Barra minn hekk, nies 'il fuq minn 60 sena huma preskritti b'kawtela kbira.

F'pazjenti b'ċiklu anovulatorju u reżistenza għall-insulina waqt il-menopawsa, il-mediċina tippromwovi l-iżvilupp ta 'l-ovulazzjoni. F'dan il-każ, pazjenti nisa għandhom riskju akbar ta 'tqala.

Skond l-istruzzjonijiet għall-użu ta 'Actos f'xi sitwazzjonijiet, pioglitazone iwassal għall-akkumulazzjoni ta' fluwidu fil-ġisem. Dan iwassal għall-formazzjoni ta 'insuffiċjenza fil-muskoli tal-qalb. Fil-preżenza ta 'sintomi ta' din il-patoloġija, il-mediċina titwaqqaf.

Wara eżami bir-reqqa, il-mediċina hija preskritta lil persuni li għandhom patoloġiji vaskulari, kif ukoll mard tal-fwied u tal-kliewi. Pazjenti li jieħdu Ketoconazole flimkien ma ’Aktosom għandhom jissorveljaw regolarment iz-zokkor fid-demm.

Interazzjoni ma 'mediċini oħra

L-għodda tnaqqas b'mod sinifikanti l-effett ta 'kontraċettivi orali minħabba tnaqqis fil-livell ta' norethindrone u ethinylextradiol b'25-30%. Minħabba l-użu ta 'Digoxin, Glipizide, antikoagulant indirett u metformin, bidliet farmakoloġiċi mhumiex osservati. F'pazjenti li jieħdu ketoconazole, hemm soppressjoni tal-proċessi metaboliċi li jinvolvu pioglitazone.

Effetti sekondarji

Bħala riżultat tat-terapija b'forma ta 'marda indipendenti mill-insulina, effetti sekondarji huma osservati f'pazjenti li huma provokati bl-azzjoni ta' pioglitazone. Fost dawn, l-aktar komuni huma:

• Sistema ċirkolatorja: tnaqqis fl-ematokrit u l-emoglobina, kif ukoll anemija, li ħafna drabi tiġi rreġistrata 1-3 xhur wara l-bidu tat-terapija bil-mediċina. Dawn il-bidliet jindikaw żieda fil-volum tal-fluwidu fil-plażma fin-nixxiegħa tad-demm.
• Il-passaġġ gastro-intestinali: sekrezzjoni miżjuda ta 'enzimi tal-fwied, l-iżvilupp ta' epatite tad-droga huwa possibbli.
• Sistema endokrinali: kundizzjonijiet ipogliċemiċi.Il-probabbiltà ta 'tnaqqis taz-zokkor fid-demm minħabba trattament ta' taħlita waqt l-għoti orali ta 'mediċini antidjabetiċi hija ta' 2-3%, u meta tuża l-insulina - 10-15% tal-każijiet.
• Disturbi sistemiċi. Dawn jinkludu l-iżvilupp ta 'edema, bidliet fil-piż tal-ġisem tal-pazjent, kif ukoll tnaqqis fl-attività temporanja tal-kreatina-fosfokinasi. Ir-riskju ta 'puffiness bl-użu ta' pilloli Actos jiżdied waqt it-trattament ikkombinat ma 'mediċini ta' l-insulina.

F'każ ta 'żvilupp ta' effetti sekondarji, għandek immedjatament tfittex għajnuna minn speċjalisti speċjalizzati. Bidla indipendenti fid-doża ta 'aġenti ipogliċemiċi tista' twassal għall-progressjoni tal-marda u għall-formazzjoni ta 'kumplikazzjonijiet irreversibbli.

Manifattur

Ir-rilaxx ta 'mediċina antidjabetika taħt l-isem tad-ditta Actos huwa kkontrollat ​​mill-kumpanija farmaċewtika Amerikana Eli Lilly Company. Il-korporazzjoni twaqqfet fl-1876 u hija magħrufa bħala l-ewwel manifattur li stabbilixxa produzzjoni industrijali ta 'l-insulina taħt l-ismijiet Humalog u Humulin. Marka oħra tal-kumpanija hija l-mediċina Prozac, li tintuża ħafna biex tikkura disturbi depressivi.

Wara l-iżvilupp tal-mediċina Aktos u d-dehra tal-mediċina fis-suq, korporazzjoni farmaċewtika oħra - Takeda Pharmaceutical Company Ltd., waħda mill-akbar kumpaniji Asjatiċi b'uffiċċji fl-Ewropa u l-Amerika ta 'Fuq, irċeviet liċenzja biex teħles il-mediċina.

Deskrizzjoni u komposizzjoni

L-ammont tal-ingredjent ewlieni fil-preparazzjoni huwa 15 mg, 30 mg u 45 mg f'pakketti ta '196 u 28 pillola. Is-sustanza attiva tal-mediċina hija pioglitazone fil-forma ta 'melħ idrokloridu. Bħala komponenti awżiljarji, jintużaw komposti tal-lattosju, taċ-ċelluloża, tal-kalċju u tal-manjeżju.

Irrispettivament mid-doża, il-pilloli għandhom forma fit-tond, lewn abjad. Min-naħa waħda, hemm inċiżjoni ACTOS; mill-oħra, id-doża tal-komponent attiv tal-mediċina hija indikata.

Farmakodinamiċità

L-effett tal-mediċina fuq it-tessut huwa dovut għall-interazzjoni fuq grupp speċifiku ta 'riċetturi - PRAP, li jirregolaw l-espressjoni tal-ġene b'reazzjoni għal rabta ma' sustanza speċifika msejħa ligand. Pioglitazone huwa tali ligand għar-riċetturi PRAP li jinsabu fis-saff tal-lipidi, fil-fibri tal-muskoli u fil-fwied.

Bħala riżultat tal-formazzjoni tal-kumpless riċettur ta 'pioglitazone, il-ġeni huma direttament "mibnija" li jirregolaw direttament il-bijotrasformazzjoni tal-glukożju (u, bħala riżultat, jikkontrollaw il-konċentrazzjoni tiegħu fis-serum tad-demm) u l-metaboliżmu tal-lipidi.

Fl-istess ħin, Aktos għandu l-ispettru li ġej ta 'effetti fiżjoloġiċi:

• fit-tessut xaħmi - tirregola d-differenzjazzjoni ta 'l-adipokiti, l-assorbiment tal-glukosju skont it-tessut tal-muskolu u l-allokazzjoni ta' fattur ta 'nekrożi tat-tumur tat-tip α,
• fiċ-ċelloli β - jinnormalizzaw il-morfoloġija u l-istruttura tagħhom,
• fil-bastimenti - terġa 'ddaħħal l-attività funzjonali ta' l-endotelju, tnaqqas l-ateroġeniċità tal-lipidi,
• fil-fwied - jirregola l-produzzjoni tal-glukosju u tal-lipoproteini ta 'densità baxxa ħafna, inaqqas ir-reżistenza għall-insulina tal-epatokiti,
• fil-kliewi - jinnormalizza l-proprjetajiet strutturali u l-attività funzjonali tal-glomeruli.

Minħabba r-restawr tar-reżistenza għall-insulina fit-tessut periferali, l-intensità tat-tneħħija tal-glukos li tiddependi mill-insulina tiżdied u, konsegwentement, il-produzzjoni ta 'l-insulina fil-fwied tonqos. F'dan il-każ, l-effett ipogliċemiku jinkiseb mingħajr ma taffettwa l-attività funzjonali taċ-ċelloli β tal-frixa.

Fil-mudelli sperimentali tad-dijabete tat-tip 2 f'annimali, pioglitazone inaqqas b'mod sinifikanti l-ipergliċemija, l-iperinsulinemija. Din hija l-unika mediċina mill-grupp ta 'triazolidinediones li tinnormalizza l-livell ta' trigliċeridi fid-demm u l-profil tal-lipidi minħabba lipoproteini ta 'densità għolja. B'hekk, waqt li tieħu Aktos, il-potenzjal aterroġeniku ta 'dislipidemija f'pazjenti b'dijabete mellita ddijanjostikata huwa mnaqqas b'mod sinifikanti.

Farmakokinetika

Meta jittieħdu f'doża terapewtika, il-konċentrazzjonijiet ta 'bilanċ kemm ta' pioglitazone innifsu kif ukoll tal-bijotrasformazzjoni tiegħu jintlaħqu fil-ġimgħa. Fl-istess ħin, il-livell ta 'sustanzi attivi żdied b'korrelazzjoni ma' żieda fid-doża tal-mediċina.

Assorbiment. Wara l-għoti mill-ħalq fuq stonku vojt, il-konċentrazzjoni mkejla tas-sustanza attiva fid-demm tiġi skoperta wara nofs siegħa, il-quċċata tiġi rreġistrata wara sagħtejn. Meta tieħu l-pillola wara l-ikel, dan il-perjodu jista 'jiżdied għal iżda ma jkollux effett sinifikanti fuq il-parametru ta' assorbiment finali.

Distribuzzjoni. Il-volum medju ta 'distribuzzjoni huwa sa 1.04 l / kg. Pioglitazone (kif ukoll il-prodotti tat-trasformazzjonijiet metaboliċi tiegħu) jeħel kważi kompletament mal-albumina fis-serum.

Bijotrasformazzjoni. Il-passaġġi ewlenin ta 'reazzjonijiet bijokimiċi huma idrossilazzjoni u / jew ossidazzjoni. Sussegwentement, il-metaboliti jgħaddu minn konjugazzjoni ma 'gruppi ta' sulfati u glukuronidazzjoni. Il-komposti ffurmati bħala riżultat ta 'bijotrasformazzjoni għandhom ukoll attività terapewtika. Il-metaboliżmu ta 'pioglitazone jitwettaq bil-parteċipazzjoni ta' l-enzimi tal-fwied P450 (CYP2C8, CYP1A1 u CYP3A4) u l-mikrosomi.

Eliminazzjoni. Sa terz tad-doża aċċettata ta 'pioglitazone tinstab fl-awrina. Ħafna bl-awrina, il-mediċina titneħħa fil-forma ta 'metaboliti primarji u l-konjugati sekondarji tagħhom. Bil-bili, isseħħ eskrezzjoni ta 'pioglitazone mhux mibdul. Il-perjodu ta 'eliminazzjoni jvarja minn sigħat (għall-forma inizjali tas-sustanza mediċinali) sa ġurnata (għal prodotti bijotrasformazzjoni attivi terapewtikament). It-tneħħija sistemika tilħaq is-7 l / h.

Farmakokinetika f'kategoriji speċjali ta 'pazjenti. B'insuffiċjenza renali konkomitanti, il-half-life ta 'l-eliminazzjoni ma tinbidilx. Imma bi tneħħija tal-krejatinina inqas minn 30 ml / min, il-mediċina hija preskritta b'attenzjoni. Leżjonijiet fil-fwied jaffettwaw ħażin il-parametri farmakokinetiċi ta 'pioglitazone. Għalhekk, meta taqbeż il-livell ta 'transaminases u ALT aktar minn 2 darbiet, il-mediċina ma tintużax.

M'hijiex ippreżentata dejta dwar il-possibbiltà li jintuża l-prodott fit-tfulija u fl-adolexxenza (sa 18-il sena). F'pazjenti anzjani, hemm bidla fil-farmakokinetika tal-mediċina, iżda huma insinifikanti għall-aġġustament tad-doża.

Meta l-mediċina ġiet amministrata f'doża sinifikament ogħla mill-ekwivalenti rrakkomandata għall-bnedmin, ma nkisbet l-ebda data dwar il-karċinoġeniċità, il-mutaġeniċità jew l-effett ta 'Aktos fuq il-fertilità.

Dwar is-sustanza attiva

L-isem kimiku ta 'pioglitazone huwa ((+) - 5 - ((4- (2- (5-etil-2-piridinil) etoxi) fenil) metil) -2,4-) thiazolidinedione monohydrochloride. Differenti fundamentalment fil-mekkaniżmu ta 'azzjoni mill-preparazzjonijiet ta' Metformin u sulfonylurea. Is-sustanza tista ’teżisti fil-forma ta’ żewġ iżomeri li mhumiex differenti fl-attività terapewtika.

Esternament, pioglitazone huwa trab kristallin mingħajr riħa. Il-formula empirika hija С19Н20N2O3SˑHCl, b'piż molekulari 392.90 daltons. Solubbli f'N, N-dimetilfomamide, kemmxejn solubbli fl-etanol anidru, aċetun. Huwa prattikament insolubbli fl-ilma u kompletament insolubbli fl-etere. Kodiċi ATX A10BG03.

Kif tuża: dożaġġ u kors ta 'trattament

Ġewwa, 1 darba kuljum (irrispettivament mill-konsum tal-ikel). Monoterapija: 15-30 mg, jekk meħtieġ, id-doża tista 'tiżdied b'pass għal 45 mg / jum. Terapija kombinata: derivattivi tas-sulfonylurea, trattament bil-metformin b'piraglitazone jibda bi 15 mg jew 30 mg (jekk isseħħ ipogliċemija, tnaqqas id-doża ta 'sulfonylurea jew metformin). Trattament flimkien ma 'l-insulina: id-doża inizjali hija 15-30 mg / jum, id-doża ta' l-insulina tibqa 'l-istess jew tonqos b'10-25% (jekk il-pazjent jirrapporta ipogliċemija, jew il-konċentrazzjoni tal-glukosju fil-plażma tinżel għal inqas minn 100 mg / dl).

Azzjoni farmakoloġika

Aġent ipogliċemiku tas-serje ta 'thiazolidinedione għall-għoti mill-ħalq. Tnaqqas ir-reżistenza għall-insulina, iżżid il-konsum tal-glukosju li tiddependi mill-insulina u tnaqqas ir-rilaxx tal-glukożju mill-fwied. Tnaqqas it-TG medju, iżżid il-konċentrazzjoni ta 'HDL u l-kolesterol. B'differenza mis-sulfonylurea, ma tistimulax it-tnixxija ta 'l-insulina. Tistimula b'mod selettiv ir-riċetturi gamma attivati ​​mill-proliferatur peroxisome (PPAR). Ir-riċetturi PPAR jinstabu f'tessuti li għandhom rwol importanti fil-mekkaniżmu ta 'l-azzjoni ta' l-insulina (xaħmi, tessut tal-muskolu skeletriku u fil-fwied). L-attivazzjoni ta 'riċetturi nukleari PPAR timmodula t-traskrizzjoni ta' numru ta 'ġeni sensittivi għall-insulina involuti fil-kontroll tal-metaboliżmu tal-glukosju fid-demm u tal-lipidi.

Istruzzjonijiet speċjali

L-effett ipogliċemiku huwa manifestat biss fil-preżenza ta 'l-insulina. F'pazjenti b'reżistenza għall-insulina u ċ-ċiklu anovulatorju fil-perjodu ta 'qabel il-menopawsa, it-trattament jista' jikkawża l-ovulazzjoni. Il-konsegwenza ta 'titjib tas-sensittività ta' dawn il-pazjenti għall-insulina hija r-riskju ta 'tqala jekk ma tintużax kontraċezzjoni xierqa. Waqt it-trattament, żieda fil-volum tal-plażma u l-iżvilupp ta 'ipertrofija tal-muskolu tal-qalb (minħabba tagħbija minn qabel) hija possibbli. Qabel il-bidu u kull xahrejn matul l-ewwel sena ta 'trattament, huwa meħtieġ li tkun sorveljata l-attività ta' ALT.

Mhux obbligatorju

Sett ta 'miżuri għat-trattament tad-dijabete mellitus tat-tip 2, minbarra li jieħu Actos, għandu jinkludi wkoll terapija ta' dieta u eżerċizzju rrakkomandati. Dan huwa importanti mhux biss fil-bidu tat-terapija tad-dijabete mellitus tat-tip 2, iżda wkoll. biex tinżamm l-effikaċja tat-terapija bil-mediċina.

L-effikaċja tat-trattament tal-mediċina hija preferibbli biex tevalwa l-livell ta 'HbAic, li huwa l-aħjar indikatur tal-kontroll gliċemiku għal żmien twil, meta mqabbel mad-determinazzjoni ta' gliċemija waqt is-sawm biss. HbA1C jirrifletti l-gliċemija matul l-aħħar xahrejn sa tliet xhur.

It-trattament b'Aktos huwa rrakkomandat għal perjodu ta 'żmien suffiċjenti biex tkun stmata l-bidla fil-livell ta' HbA1C (3 xhur), jekk ma jkunx hemm deterjorament fil-kontroll gliċemiku. F'pazjenti b'reżistenza għall-insulina u ċiklu anovulatorju fil-perjodu ta 'qabel il-menopawża, il-kura b'tiazolidinediones, inkluża l-mediċina Aktos, tista' tikkawża ovulazzjoni. Il-konsegwenza ta 'titjib tas-sensittività ta' dawn il-pazjenti għall-insulina hija r-riskju ta 'tqala jekk ma tintużax kontraċezzjoni xierqa.

Actos għandu jintuża b'kawtela f'pazjenti b'edema.

Pioglitazone jista 'jikkawża żamma ta' fluwidu fil-ġisem, kemm meta jintuża bħala monoterapija kif ukoll flimkien ma 'mediċini oħra kontra l-dijabete, inkluż l-insulina. Iż-żamma tal-fluwidu fil-ġisem tista 'twassal għall-iżvilupp jew għall-aggravar tal-kors ta' insuffiċjenza tal-qalb eżistenti. Huwa meħtieġ li tiġi kkontrollata l-preżenza ta 'sintomi u sinjali ta' insuffiċjenza tal-qalb, speċjalment b'riżerva ta 'qalb mnaqqsa.

F'każ ta 'xi deterjorazzjoni fil-funzjoni kardijaka, pioglitazone għandu jitwaqqaf.

Każijiet ta ’insuffiċjenza tal-qalb li jużaw pioglitazone flimkien ma’ l-insulina huma deskritti.

Peress li mediċini anti-infjammatorji mhux sterojdi u pioglitazone jikkawżaw żamma ta 'fluwidu fil-ġisem, l-għoti konġunt ta' dawn il-mediċini jista 'jżid ir-riskju ta' edema.

Għandha tingħata attenzjoni partikolari meta tiġi preskritta l-mediċina lil pazjenti b'mard tal-qalb, inkluż infart mijokardijaku, anġina pectoris, kardjomijopatija u kundizzjonijiet ipertensivi li jikkontribwixxu għall-iżvilupp ta 'insuffiċjenza tal-qalb.

Peress li żieda fil-volum ta 'demm li jiċċirkola tista' twassal malajr għall-iżvilupp ta 'edema u tikkawża jew iżżid il-manifestazzjonijiet ta' insuffiċjenza tal-qalb, għandha tingħata attenzjoni mill-qrib għal dan li ġej:

Il-pilloli Aktos m'għandhomx jiġu preskritti lil pazjenti b'insuffiċjenza tal-qalb attiva jew bi storja ta 'insuffiċjenza tal-qalb.

Monitoraġġ bir-reqqa tal-pazjenti li jieħdu Actos huwa meħtieġ. Fil-każ ta 'edema, żieda qawwija fil-piż tal-ġisem, id-dehra ta' sintomi ta 'insuffiċjenza tal-qalb, eċċ., Għandhom jittieħdu miżuri ta' ritaljazzjoni, pereżempju, tieqaf tieħu l-mediċina Aktos, tippreskrivi dijuretiċi loop (furosemide, eċċ.).

Huwa meħtieġ li l-pazjent jingħata struzzjonijiet dwar edema, żieda qawwija fil-piż tal-ġisem, jew tibdil fis-sintomi li jistgħu jseħħu meta tieħu Actos, sabiex il-pazjent immedjatament jieqaf jieħu l-mediċina u jikkonsulta tabib.

Peress li l-użu tal-mediċina Aktos jista 'jwassal għal devjazzjonijiet fl-ECG u jżid il-proporzjon kardjo-toraċiku, reġistrazzjoni perjodika ta' l-ECG hija meħtieġa. Jekk jinstabu anormalitajiet, l-iskema tal-mediċina għandha tiġi riveduta, il-possibbiltà ta 'rtirar temporanju tagħha jew tnaqqis tad-doża.

Fil-pazjenti kollha, qabel il-kura b'Aktos, il-livell ta 'ALT għandu jkun iddeterminat, u dan il-monitoraġġ għandu jsir kull xahrejn matul l-ewwel sena ta' trattament u perjodikament wara.

Testijiet li jiddeterminaw il-funzjoni tal-fwied għandhom jitwettqu wkoll jekk il-pazjent jiżviluppa sintomi li jissuġġerixxu funzjoni indebolita tal-fwied, per eżempju, tqalligħ, rimettar, uġigħ addominali, għeja, nuqqas ta 'aptit, awrina skura. Id-deċiżjoni dwar il-kontinwazzjoni tat-terapija b'Aktos għandha tkun ibbażata fuq dejta klinika, waqt li tqis il-parametri tal-laboratorju.

F’każ ta ’suffejra, it-trattament bil-mediċina għandu jitwaqqaf.

Il-kura b'Aktos m'għandhiex tinbeda jekk il-pazjent juri manifestazzjonijiet kliniċi tal-kors attiv tal-marda tal-fwied jew jekk il-livell ta 'ALT jaqbeż il-limitu ta' fuq tan-norma bi 2.5 darbiet.

Pazjenti b'livell moderatament elevat ta 'enzimi tal-fwied (livell ALT 1-2.5 darbiet ogħla mil-limitu ta' fuq tan-normal) qabel it-trattament jew waqt trattament b'Aktos għandhom jiġu eżaminati biex tkun stabbilita l-kawża taż-żieda fil-livell ta 'dawn l-enzimi. Il-bidu jew it-tkomplija ta 'kura b'Aktos ma' pazjenti b'żieda moderata fil-livell ta 'enzimi tal-fwied għandha titwettaq b'kawtela.

F'dan il-każ, monitoraġġ aktar frekwenti ta 'l-istampa klinika u l-istudju ta' l-attività ta 'enzimi "tal-fwied" huwa rakkomandat. Fil-każ ta 'żieda fil-livelli ta' transaminase fis-serum (ALT> 2.5 darbiet ogħla mil-limitu ta 'fuq tan-normal), il-monitoraġġ tal-funzjoni tal-fwied għandu jitwettaq aktar spiss u sakemm il-livell jerġa' lura għan-normal jew għal-livelli li ġew osservati qabel it-trattament.

Jekk il-livell ALT huwa 3 darbiet ogħla mil-limitu ta 'fuq tan-norma, imbagħad it-tieni test biex ikun determinat il-livell ALT għandu jitwettaq malajr kemm jista' jkun. Jekk il-livelli ta 'ALT jinżammu f'valuri 3 darbiet ogħla mil-limitu ta' fuq tan-normal, allura t-trattament b'Aktos għandu jitwaqqaf. Qabel ma tinbeda terapija b'Aktos u kull xahrejn matul l-ewwel sena ta 'trattament, huwa rrakkomandat li tissorvelja l-livell ta' ALT.

Pazjenti li jirċievu ketoconazole fl-istess ħin ma 'Actos għandhom jiġu mmonitorjati regolarment għall-glukosju.

Tabella taċ-ċart tat-trattament

Twaqqif tat-terapija

Forsi biss fid-diskrezzjoni tat-tabib.

Mill-analogi tal-mediċina oriġinali Aktos, it-tobba jistgħu joffru l-mediċini li ġejjin:

• Amalvia (Teva, l-Iżrael),
• Astrozone (Pharmstandard - Leksredstva, ir-Russja),
• Diab-Norm (rappreżentant ta 'KRKA, ir-Russja),
• Pioglar (Ranbaxy, l-Indja),
• Pioglite (Sun Pharmaceuticals Industries, India),
• Piouno (WOCKHARDT, l-Indja).

Dawn l-analogi kollha huma rreġistrati fil-Federazzjoni Russa.

Prezz u minn fejn tixtri

Fir-Russja, Aktos kien reġistrat fil-bidu, iżda bħalissa l-ftehim ta 'liċenzja skada, u l-mediċina hija disponibbli biss fl-Ewropa. Bejgħ fi spiżeriji f'Moska, San Pietruburgu u bliet oħra tal-pajjiż huwa uffiċjalment ipprojbit.

Iżda tista 'tordna l-mediċina direttament mill-Ġermanja bi konsenja lejn ir-Russja, u tikkuntattja lid-ditti intermedjarji għall-għajnuna. L-ispiża tal-imballaġġ ta '196 pillola b'doża ta' 30 mg hija bejn wieħed u ieħor 260 euro (eskluż it-trasport tal-ordni). Tista 'tixtri pilloli Aktos 30mg bi prezz ta' madwar 30 euro għal 28 biċċa.

Reviżjonijiet tat-tobba

Oksana Ivanovna Kolesnikova, endokrinologu

Mill-esperjenza tiegħi stess, nista 'ngħid li anke monoterapija ta' Aktosom fl-istadji inizjali tal-marda, speċjalment flimkien ma 'dieta u attività fiżika, jistgħu jżommu l-livelli ta' glukożju. F'dan il-każ, il-mediċina prattikament ma tikkawżax effetti sekondarji.

Kif ma tixtrix falz

Sabiex tevita x-xiri ta 'prodotti foloz, trid tagħżel intermedjarju affidabbli li jipprovdi dokumenti ta' flus oriġinali minn spiżerija barranija u joffri ħinijiet ta 'kunsinna xierqa għall-mediċina fir-Russja. Mal-wasla, għandek bżonn tivverifika l-konformità tal-ittikkettjar fuq il-pakkett u l-folja bil-pilloli.

Riżultati ta 'prova klinika

L-effikaċja ta 'pioglitazone bħala monoterapija u flimkien ma' metformin ġiet evalwata fi provi kliniċi li kienu jinvolvu 85 pazjent. Il-pazjenti kienu maqsuma f'żewġ gruppi, li minnhom 3% waqqfu t-trattament ikkombinat minħabba l-iżvilupp ta 'kumplikazzjonijiet severi. Wara 12-il ġimgħa, il-livelli tal-glukosju naqsu fil-pazjenti kollha li fadal fil-prova.

Riżultati simili kienu miksuba fi studju li kien jinvolvi 800 pazjent. Il-konċentrazzjoni ta ’HbAlc naqset b’1.4% jew iktar. Ġie nnutat ukoll tnaqqis fil-lipoproteini ta 'densità baxxa ħafna, il-kolesterol totali, filwaqt li fl-istess ħin, żdiedu l-lipoproteini ta' densità għolja.

Droga ipogliċemika Aktos: struzzjonijiet, prezz u reviżjonijiet fuq il-mediċina

Id-dijabetiċi tat-tip 2 iridu jieħdu mediċini ipogliċemiċi għal ħajjithom biex iżommu s-saħħa normali u jevitaw kumplikazzjonijiet tal-marda.

Ħafna tobba jagħtu parir biex jużaw Actos. Din hija mediċina orali thiazolidinedione. Il-karatteristiċi u r-reviżjonijiet ta ’din il-mediċina huma diskussi fl-artiklu.

Il-kompożizzjoni tal-mediċina

Il-komponent attiv ewlieni ta ’Actos huwa l-pioglitazone hydrochloride. Elementi awżiljari huma lactose monohydrate, magnesium stearate, calcium carboxymethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose.

Actos 15 mg

Il-mediċina hija prodotta f'forma ta 'pillola. Hemm pilloli li fihom is-sustanza attiva f'konċentrazzjonijiet ta '15, 30 u 45 mg. Il-kapsuli huma ta ’forma tonda, bikonvessi, għandhom kulur abjad. "ACTOS" hija mbuttata fuq naħa waħda, u "15", "30" jew "45" fuq l-oħra.

Actos huwa maħsub għat-trattament ta 'nies bid-dijabete li huma indipendenti mill-insulina. Jintuża flimkien ma 'kapsuli oħra li jistimulaw il-produzzjoni ta' l-insulina, injezzjonijiet ta 'l-ormon jew bħala monoterapija.

Il-medikazzjoni tintuża bla ħsara għal dieta stretta, ammont suffiċjenti ta 'attività fiżika.

Vidjows relatati

Dwar it-tipi ta 'mediċini użati għad-dijabete fil-video:

Għalhekk, Actos inaqqas b'mod sinifikanti l-konċentrazzjoni ta 'gliċemija fil-plażma, il-bżonn ta' l-insulina. Iżda mediċina ipogliċemika mhix adatta għal kulħadd, u mhux dejjem tollerata sew bħala parti mit-terapija ta 'taħlita.

Għalhekk, m'għandekx tesperimenta bis-saħħa tiegħek u tixtri mediċina fuq il-parir tal-ħbieb. Id-deċiżjoni dwar l-għoti tal-kura tat-trattament tad-dijabete b'Actos għandha tittieħed minn speċjalista.

Kif tieħu Actos

Id-dożaġġ huwa determinat individwalment, pillola 1 kuljum, irrispettivament mill-ikel. Bħala monoterapija, Aktos huwa preskritt jekk id-dieta anti-dijabetika mhix effettiva biżżejjed, li tibda minn 15 mg / jum. Id-dożaġġ jiżdied fi stadji. Id-doża massima ta ’kuljum hija ta’ 45 mg. B'effiċjenza terapewtika insuffiċjenti tagħha, huma preskritti mediċini addizzjonali.

Meta tiġi stabbilita terapija kombinata, id-doża inizjali ta 'pioglitazone titnaqqas għal 15 jew 30 mg / jum. Meta Aktos huwa kkombinat ma 'metformin, ir-riskju ta' ipogliċemija huwa baxx. Meta kkombinat ma 'sulfonylurea u insulina, huwa meħtieġ kontroll gliċemiku. Id-doża massima tal-mediċina fit-terapija kumplessa ma tistax taqbeż it-30 mg / jum.